Thành phần hoạt tính: Diclofenac (Diclofenac natri)
AKIS 25, 50,75 mg / ml dung dịch tiêm
Chỉ định Tại sao Akis được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
AKIS chứa hoạt chất natri diclofenac. AKIS thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Các NSAID khác bao gồm aspirin và ibuprofen.
Những loại thuốc này làm giảm đau và viêm.
AKIS được sử dụng để điều trị triệu chứng các tình trạng như:
- Viêm khớp hoặc đau lưng
- Các cuộc tấn công bệnh gút
- Đau do sỏi thận
- Đau do vết thương, gãy xương hoặc chấn thương
- Nó cũng được sử dụng để điều trị đau sau các hoạt động
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Akis
Không sử dụng Akis:
- Nếu bạn bị dị ứng với diclofenac, aspirin, ibuprofen hoặc các NSAID khác
- Nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- Nếu bạn có tiền sử xuất huyết tiêu hóa sau khi dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
- Nếu bạn đã có hai hoặc nhiều đợt viêm loét dạ dày (dạ dày) hoặc tá tràng (tá tràng) hoặc xuất huyết đường tiêu hóa (bao gồm cả máu khi nôn mửa hoặc đi tiêu, hoặc phân có màu đen)
- Nếu bạn đã hoặc đang bị suy gan nặng
- Nếu bạn đã hoặc đang bị suy tim nặng
- Nếu bạn bị bệnh tim và / hoặc bệnh mạch máu não, ví dụ như bị đau tim, đột quỵ, tai biến mạch máu não nhỏ (TIA) hoặc "tắc nghẽn mạch máu đến tim hoặc não hoặc phẫu thuật để loại bỏ hoặc tránh những vật cản đó
- Nếu bạn đã hoặc đang bị các vấn đề về tuần hoàn máu (bệnh động mạch ngoại vi)
- Nếu bạn đã hoặc đang bị suy thận nặng
- Nếu bạn bị hen suyễn, nổi mề đay hoặc viêm mũi cấp tính (dị ứng) do sử dụng NSAID hoặc aspirin
- Nếu bạn có vấn đề về đông máu hoặc đang sử dụng thuốc làm loãng máu (chẳng hạn như warfarin)
- Nếu bạn đã qua tháng thứ sáu của thai kỳ
- Nếu bạn dưới 18 tuổi.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Akis
Chăm sóc với Akis
Hãy chắc chắn rằng bác sĩ của bạn biết trước khi dùng diclofenac
- Nếu bạn hút thuốc
- Nếu bạn bị tiểu đường
- Nếu bạn bị đau thắt ngực, cục máu đông, huyết áp cao, tăng cholesterol hoặc tăng triglyceride.
Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết.
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi sử dụng Akis:
- Nếu bạn đã từng bị loét thực quản, dạ dày hoặc tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, các triệu chứng có thể bao gồm máu khi nôn hoặc khi đi tiêu, hoặc phân có màu đen
- Nếu bạn bị bệnh đường ruột, bao gồm cả viêm loét đại tràng và bệnh Crohn
- Nếu bạn có hoặc đã có các vấn đề về thận hoặc gan
- Nếu bạn đã bị hoặc đang bị rối loạn máu hoặc chảy máu
- Nếu bạn đã hoặc đang bị hen suyễn, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD), polyp mũi hoặc viêm mũi dị ứng
- Nếu bạn bị lupus (lupus ban đỏ hệ thống hoặc SLE) hoặc các bệnh tương tự
- Nếu bạn đang có kế hoạch mang thai, vì Akis có thể cản trở quá trình thụ thai.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Akis
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, kể cả thuốc không kê đơn (chẳng hạn như thuốc mua tự do hoặc thuốc giải trí). Một số loại thuốc có thể cản trở quá trình điều trị của bạn.
Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Các NSAID khác hoặc chất ức chế cyclo-oxygenase-2, chẳng hạn như aspirin hoặc ibuprofen (thuốc giảm đau)
- Trị đái tháo đường
- Thuốc chống đông máu (thuốc làm loãng máu như warfarin hoặc heparin)
- Thuốc chống đông máu (để ngăn ngừa cục máu đông)
- Thuốc lợi tiểu (thuốc làm tăng lưu lượng nước tiểu)
- Lithium (một loại thuốc để điều trị một số loại trầm cảm)
- Phenytoin (thuốc điều trị chứng động kinh)
- Glycoside tim (ví dụ: digoxin; thuốc điều trị các vấn đề về tim)
- Methotrexate (thuốc điều trị một số loại viêm và ung thư)
- Ciclosporin và tacrolimus (đối với một số loại viêm và ức chế miễn dịch sau khi cấy ghép nội tạng)
- Thuốc kháng sinh quinolone (thuốc dùng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng)
- Steroid (thuốc trị viêm và điều trị các vấn đề về hệ thống miễn dịch)
- Colestipol (một loại thuốc được sử dụng để giảm cholesterol)
- Cholestyramine (một loại thuốc được sử dụng để điều trị các vấn đề về gan và bệnh Crohn)
- Sulfinpyrazone (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh gút)
- Voriconazole (một loại thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm trùng nấm)
- Pemetrexed (thuốc hóa trị cho một số dạng ung thư)
- Deferasirox (thuốc được sử dụng cho những bệnh nhân phải truyền máu thường xuyên)
- Mifepristone một loại thuốc được sử dụng để kích thích phá thai bằng thuốc)
- Thuốc điều trị suy tim hoặc huyết áp cao, chẳng hạn như thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển
- Thuốc giải lo âu hoặc thuốc chống trầm cảm được gọi là thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI)
- Zidovudine (để điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
- Các loại thuốc như AKIS có thể làm tăng nguy cơ đau tim (nhồi máu cơ tim) hoặc đột quỵ. Nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao và điều trị kéo dài. Không vượt quá liều khuyến cáo hoặc thời gian điều trị đã thiết lập.
- AKIS là một loại thuốc chống viêm, vì vậy nó có thể làm giảm các triệu chứng của nhiễm trùng, chẳng hạn như đau đầu hoặc sốt. Nếu bạn cảm thấy không khỏe và cần đi khám, hãy nhớ nói với bác sĩ của bạn rằng bạn đang sử dụng AKIS.
- Bệnh nhân cao tuổi dễ bị các tác dụng phụ liên quan đến AKIS: hãy cảnh báo với bác sĩ nếu bạn có bất kỳ triệu chứng bất thường nào.
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
- AKIS có thể gây khó khăn cho việc thụ thai. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn gặp khó khăn trong việc thụ thai.
- Nếu bạn đang mang thai, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ, người sẽ quyết định có nên sử dụng AKIS hay không.
- Không nên sử dụng AKIS sau tháng thứ sáu của thai kỳ vì nó có thể làm hỏng tuần hoàn hoặc thận của thai nhi và làm chậm hoặc kéo dài quá trình chuyển dạ
- Nếu bạn đang cho con bú, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ, người sẽ quyết định có nên sử dụng AKIS hay không.
Lái xe và sử dụng máy móc
AKIS có thể khiến bạn cảm thấy chóng mặt, buồn ngủ hoặc mờ mắt. Đừng lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu bạn gặp phải những phàn nàn này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Akis: Định vị
Bác sĩ sẽ quyết định khi nào và như thế nào bạn nên sử dụng phương pháp điều trị bằng dung dịch AKIS để tiêm.Bạn sẽ được tiêm 'tiêm bắp (vào cơ, thường ở mông) hoặc' tiêm dưới da (dưới da, thường ở mông hoặc đùi). AKIS không nên được tiêm tĩnh mạch (i.v.).
Người lớn: liều khởi đầu được khuyến cáo từ 25 đến 75 mg, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của cơn đau. Nếu cơn đau dữ dội kéo dài, bác sĩ có thể quyết định tiêm mũi thứ hai cho bạn sau 6 giờ. Liều tối đa hàng ngày là 150 mg. AKIS có thể được quản lý trong một hoặc hai ngày.
Bệnh nhân cao tuổi: bác sĩ có thể đặt liều thấp hơn mức khuyến cáo cho người lớn nếu bạn là người cao tuổi.
Trẻ em: Không sử dụng cho trẻ em (dưới 18 tuổi).
Một bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ sẽ chuẩn bị thuốc tiêm, một y tá hoặc bác sĩ sẽ tiêm cho bạn. Không nên tiêm hai lần liên tiếp tại cùng một vị trí.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Akis
Nếu dùng nhiều AKIS hơn mức cần thiết, bạn có thể gặp các triệu chứng sau: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi tiêu chảy, chóng mặt, ù tai (ù tai, thở khò khè, ù tai, ù tai hoặc ù tai dai dẳng khác) và thỉnh thoảng co giật (co giật hoặc động kinh). Trong trường hợp nghiêm trọng, thận hoặc gan bị tổn thương (các triệu chứng bao gồm khó đi tiểu hoặc đi tiểu nhiều hơn, chuột rút cơ, mệt mỏi, sưng bàn tay, bàn chân và mặt, buồn nôn hoặc nôn, vàng da (vàng da). Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức. Hoặc một y tá nếu bạn nghĩ rằng bạn đã được cấp AKIS nhiều hơn mức cần thiết.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Akis là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, AKIS có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp các triệu chứng sau:
- Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: sưng mặt, cổ họng hoặc lưỡi, khó thở, thở khò khè, viêm mũi và phát ban trên da
- Ợ chua hoặc đau, các vấn đề tiêu hóa, gió, buồn nôn hoặc nôn
- Bất kỳ triệu chứng nào của xuất huyết tiêu hóa, chẳng hạn như có máu khi đi tiêu, phân đổi màu đen, nôn ra máu
- Phát ban nghiêm trọng, ngứa, nổi mề đay, bầm tím, đau ở các vùng da đỏ, phồng rộp hoặc bong tróc da, các nốt phỏng khổng lồ (da sưng lên kèm theo ngứa và rát). Những tình trạng này cũng có thể ảnh hưởng đến môi, mắt, mũi và bộ phận sinh dục
- Vàng da (vàng da) hoặc củng mạc mắt
- Viêm họng dai dẳng hoặc sốt
- Những thay đổi bất thường về lượng nước tiểu được sản xuất và / hoặc sự xuất hiện của nó
- Dễ bị bầm tím hoặc thường xuyên bị viêm họng và nhiễm trùng.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1/10 bệnh nhân)
- Đau, đỏ hoặc cứng tại chỗ tiêm
Các tác dụng phụ thường gặp (có khả năng ảnh hưởng từ 1 trong 100 đến 1 trong 10 bệnh nhân)
- Buồn nôn
Tác dụng phụ không phổ biến (được báo cáo bởi 1 trong 1000 và 1 trong 100 bệnh nhân)
- Chóng mặt và nhức đầu
- Tiêu chảy, nôn mửa và táo bón
- Viêm niêm mạc dạ dày kèm theo đau, nôn và chán ăn
- Vấn đề cuộc sống
- Phát ban da, ngứa
Các tác dụng phụ khác
Bệnh nhân được điều trị bằng NSAID đã báo cáo danh sách các tác dụng không mong muốn sau đây.
Rối loạn tim, lồng ngực, máu và bạch huyết
- Các loại thuốc như AKIS có thể làm tăng nguy cơ đau tim (nhồi máu cơ tim) hoặc đột quỵ ở mức độ vừa phải
- Tăng huyết áp, đau tim, đánh trống ngực, đau ngực và sưng thân, tay và chân
- Hen suyễn, khó thở
- Rối loạn máu như thiếu máu (giảm số lượng hồng cầu). Các triệu chứng bao gồm mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt và xanh xao.
Rối loạn tiêu hóa
- Loét dạ dày, loét miệng, nhiễm trùng lưỡi, rối loạn ruột kết (bao gồm cả viêm ruột và bệnh Crohn trở nên trầm trọng hơn)
- Viêm tuyến tụy và niêm mạc dạ dày (các triệu chứng bao gồm đau dạ dày nghiêm trọng có thể kéo dài đến lưng hoặc vai).
Rối loạn hệ thần kinh
- Ngứa ran hoặc tê, ngứa ran ở bàn tay, bàn chân hoặc tay chân, run, mờ mắt hoặc nhìn đôi, mất hoặc có vấn đề về thính giác, ù tai (ù tai), buồn ngủ, mệt mỏi
- Ảo giác (nhìn hoặc nghe thấy những thứ không có ở đó), trầm cảm, mất phương hướng, rối loạn giấc ngủ, cáu kỉnh, lo lắng, suy giảm trí nhớ và động kinh (co giật hoặc động kinh)
- Viêm màng não. Các triệu chứng bao gồm cứng cổ, đau đầu, buồn nôn, nôn, sốt hoặc mất phương hướng và cực kỳ nhạy cảm với ánh sáng. Rối loạn gan và thận
- Suy gan. Các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, chán ăn, khó chịu chung, thỉnh thoảng vàng da
- Suy thận hoặc các vấn đề. Các triệu chứng bao gồm tiểu máu, nước tiểu có bọt, sưng bàn tay, bàn chân và thân mình.
Rối loạn da và mô dưới da
- Phát ban da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson và các tình trạng da khác có thể xấu đi khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời
- Rụng tóc
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này
Hết hạn và duy trì
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em
- Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên lọ sau khi {hết hạn sử dụng} (Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó)
- Bảo quản dưới 25 ° C. Đừng để tủ lạnh hoặc đông lạnh. Bảo quản trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng
- Sản phẩm thuốc nên được sử dụng ngay sau khi mở: bất kỳ dung dịch còn lại nào nên được loại bỏ
- Không sử dụng thuốc này nếu bạn nhận thấy có vẩn đục hoặc các hạt.
Sau khi đã tiêm đúng liều lượng, bác sĩ hoặc y tá của bạn sẽ vứt bỏ bất kỳ dung dịch nào còn sót lại cùng với ống tiêm, kim tiêm và hộp đựng.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
AKIS chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là: natri diclofenac.
Mỗi lọ 1ml chứa:
- 25 mg natri diclofenac hoặc
- 50 mg natri diclofenac hoặc
- 75 mg natri diclofenac
Các thành phần khác là: hydroxypropylbetacyclodextrin, polysorbate 20, nước pha tiêm.
Mô tả ngoại hình và nội dung của AKIS trong bao bì
Thuốc này là một dung dịch trong suốt hoặc hơi hổ phách để tiêm trong một hộp thủy tinh trong suốt (ống thuốc).
Thuốc này được cung cấp với một bộ dụng cụ vô trùng có chứa:
- Ống tiêm 2 ml
- kim tiêm dưới da (27 gauge) màu xám
- kim tiêm bắp màu xanh lá cây (máy đo 21)
Các gói 1 ống với 1 bộ quản lý, 3 ống với 3 bộ dụng cụ và 5 ống với 5 bộ dụng cụ.
Thuốc này cũng có sẵn trong một ống tiêm chứa sẵn.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
GIẢI PHÁP CỦA AKIS ĐỂ TIÊM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Các thành phần hoạt chất là: natri diclofenac
Mỗi lọ 1ml chứa:
25 mg natri diclofenac
50 mg natri diclofenac
75 mg natri diclofenac
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Dung dịch tiêm
Dung dịch trong suốt có màu sáng hoặc hơi hổ phách
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Dung dịch AKIS để tiêm được chỉ định trong các đợt đau cấp tính như đau quặn thận, đợt cấp của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp, đau lưng cấp, cơn gút cấp, chấn thương cấp tính và gãy xương, đau sau phẫu thuật (xem phần 4.3 và 4.4).
AKIS được chỉ định ở người lớn. Sử dụng ở trẻ em không được khuyến khích.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Liều lượng
Người lớn
Dung dịch AKIS để tiêm có thể được tiêm bắp hoặc tiêm dưới da. AKIS chỉ được chỉ định cho các đợt điều trị ngắn và không được sử dụng quá hai ngày.
Trong trường hợp đau nhẹ hoặc vừa, chỉ cần sử dụng liều thấp nhất là đủ. Có thể cần liều 75 mg trong trường hợp đau dữ dội, chẳng hạn như cơn đau quặn thận. Ngoại lệ và trong trường hợp nghiêm trọng, có thể dùng liều 75 mg thứ hai. mg sau sáu giờ. Liều tối đa hàng ngày (24 giờ) không được vượt quá 150 mg.
Nếu cần tiêm nhiều hơn một lần (tối đa hàng ngày là 150 mg), nên thay đổi vị trí sử dụng cho các lần tiêm tiếp theo.
Nếu cần, tiêm AKIS có thể được sử dụng với các công thức khác của diclofenac, với liều lượng tối đa hàng ngày là 150 mg.
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi
Người cao tuổi có nhiều nguy cơ bị các tác dụng không mong muốn (xem phần 4.4 và 5.2). Nếu cần điều trị bằng NSAID, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về xuất huyết tiêu hóa trong thời gian sử dụng NSAID. Liều khuyến cáo hàng ngày tối đa cho dung dịch AKIS để tiêm là 150 mg.
Bệnh nhân có vấn đề về thận
Hydroxypropylbetacyclodextrin (HPβCD), tá dược của dung dịch AKIS để tiêm được thải trừ chủ yếu qua quá trình lọc ở cầu thận. và 5.2) Bệnh nhân có vấn đề về thận không nghiêm trọng nên được điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của dung dịch AKIS để tiêm cho trẻ em từ 0 đến 18 tuổi vẫn chưa được xác định.
Phương pháp điều trị
Dung dịch AKIS để tiêm chỉ nên được sử dụng bởi nhân viên y tế. Nó có thể được tiêm bắp hoặc tiêm dưới da trong mô sạch, khỏe mạnh.
Nên sử dụng một lần tiêm thay vì hai lần để đạt được liều cố định. Ví dụ, nên sử dụng một lần tiêm 75 mg thay vì một lần tiêm 25 mg và một lần tiêm 50 mg hoặc một lần tiêm 50 mg thay vì hai lần tiêm 25 mg.
Tiêm bắp
Tuân thủ các hướng dẫn tiêm bắp sau đây để tránh làm tổn thương dây thần kinh hoặc các mô khác tại chỗ tiêm. Mũi tiêm nên được tiêm sâu vào phần tư phía trên ngoài của mông. Nếu cần tiêm hai mũi mỗi ngày, nên chuyển hướng tiêm cho lần tiêm thứ 2. Nên tiêm sản phẩm từ từ để giảm thiểu tổn thương mô cục bộ.
Dưới da
Việc tiêm nên được thực hiện ở mô dưới da, tốt nhất là ở phần trên của mông hoặc phần trên của đùi, nếu phải tiêm hai mũi mỗi ngày thì nên tiêm xen kẽ vùng tiêm giữa mông và đùi. Kim phải được đưa hoàn toàn vào độ dày của nếp gấp da hình thành giữa ngón cái và ngón trỏ. Đảm bảo kim không xuyên qua mạch máu. Sản phẩm nên được tiêm từ từ và với tốc độ không đổi.
AKIS không nên được tiêm vào tĩnh mạch (i.v.).
Để biết hướng dẫn sử dụng và xử lý, hãy xem phần 6.6.
04.3 Chống chỉ định -
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Loét dạ dày hoặc ruột đang hoạt động, chảy máu hoặc thủng
• Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa sau khi dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
• Loét / xuất huyết dạ dày tá tràng tái phát hoặc tái phát trong quá khứ (hai hoặc nhiều đợt loét hoặc chảy máu khác biệt đã được chứng minh)
• Ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.6).
• Suy gan nặng, suy thận nặng hoặc suy tim nặng (xem phần 4.4)
• Giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác, diclofenac cũng được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã lên cơn hen suyễn, mày đay hoặc viêm mũi cấp tính sau khi dùng axit acetylsalicylic hoặc các NSAID khác
• Các vấn đề với điều trị đông máu hoặc chống đông máu đang được tiến hành (chỉ dành cho tiêm bắp)
• Suy tim sung huyết quá mức (NYHA II-IV), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Tổng quan
Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem phần 4.2 và các đoạn dưới đây về các nguy cơ trên đường tiêu hóa và tim mạch).
Nên tránh sử dụng diclofenac đồng thời với các NSAID toàn thân khác, bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2, do thiếu bất kỳ bằng chứng nào cho thấy lợi ích hiệp đồng và dựa trên các tác dụng phụ tiềm ẩn.
Theo quan điểm y tế nói chung, cần phải thận trọng ở người cao tuổi. Đặc biệt, đối với những bệnh nhân già yếu hoặc những người có trọng lượng cơ thể thấp, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
Cũng như các NSAID khác, phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ / phản vệ, cũng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi mà không tiếp xúc trước với diclofenac.
Giống như các NSAID khác, diclofenac có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng do các đặc tính dược lực học của nó.
Cần tuân thủ nghiêm ngặt các hướng dẫn khi tiêm bắp để tránh các tác dụng phụ tại chỗ tiêm có thể gây yếu cơ, liệt cơ, giảm mê và hoại tử vùng tiêm.
Tác dụng tiêu hóa
Trong quá trình điều trị với tất cả các NSAID, bao gồm cả diclofenac, chúng đã được báo cáo và có thể xuất hiện bất cứ lúc nào, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử về các biến cố tiêu hóa nghiêm trọng, xuất huyết tiêu hóa, loét hoặc thủng, có thể gây tử vong trước đó.
Chúng thường gây ra nhiều hậu quả nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi. Nếu xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa xảy ra ở bệnh nhân đang dùng diclofenac, nên ngừng thuốc.
Như với tất cả các NSAID, bao gồm cả diclofenac, cần giám sát y tế chặt chẽ và đặc biệt thận trọng khi kê đơn diclofenac cho bệnh nhân có các triệu chứng cho thấy rối loạn tiêu hóa (GI) hoặc có tiền sử loét dạ dày hoặc ruột, chảy máu hoặc thủng (xem phần 4,8). Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa cao hơn khi tăng liều NSAID và ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng. Người cao tuổi có tần suất phản ứng phụ cao hơn, đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa và thủng dạ dày có thể gây tử vong.
Để giảm nguy cơ nhiễm độc GI ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng, và ở người cao tuổi, nên bắt đầu điều trị và duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.
Việc sử dụng đồng thời các chất bảo vệ (thuốc ức chế bơm proton hoặc misoprostol) nên được xem xét cho những bệnh nhân này và cả những bệnh nhân cần sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc có chứa liều thấp axit acetylsalicylic (ASA / aspirin) hoặc các sản phẩm thuốc khác có khả năng làm tăng đường tiêu hóa đặt vào may rủi.
Bệnh nhân có tiền sử ngộ độc đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào về đường tiêu hóa (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa). Thận trọng ở những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, chẳng hạn như corticosteroid dùng toàn thân, thuốc chống đông máu, thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (xem phần 4.5). Việc giám sát y tế chặt chẽ và thận trọng cũng nên được thực hiện ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn vì những tình trạng này có thể trầm trọng hơn (xem phần 4.8).
Tác dụng trên gan
Cần giám sát y tế chặt chẽ khi kê đơn Diclofenac cho bệnh nhân suy gan vì tình trạng của họ có thể trầm trọng hơn.
Giống như các NSAID khác, diclofenac có thể làm tăng giá trị của một hoặc nhiều men gan. Trong thời gian điều trị kéo dài với diclofenac, việc kiểm tra chức năng gan thường xuyên được chỉ định như một biện pháp phòng ngừa. Nếu các thông số chức năng gan liên tục thay đổi hoặc xấu đi, nếu các dấu hiệu lâm sàng hoặc các triệu chứng nhất quán của bệnh gan phát triển, hoặc nếu các biểu hiện khác (ví dụ như tăng bạch cầu ái toan, phát ban), nên ngừng điều trị bằng diclofenac. "Viêm gan khi sử dụng diclofenac" có thể xảy ra mà không có các triệu chứng nghiêm trọng.
Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng diclofenac ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, vì nó có thể gây ra cơn.
Ảnh hưởng đến thận
Vì tình trạng giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan đến liệu pháp NSAID, bao gồm cả diclofenac, cần đặc biệt thận trọng trong trường hợp suy tim hoặc suy thận, tiền sử tăng huyết áp, ở người cao tuổi, bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu hoặc các sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến thận. chức năng và ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích ngoại bào đáng kể do bất kỳ nguyên nhân nào (ví dụ như trước hoặc sau phẫu thuật lớn) (xem phần 4.3). Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi chức năng thận như một biện pháp phòng ngừa khi dùng Diclofenac. Việc ngừng điều trị thường được theo sau bởi việc quay trở lại các tình trạng trước khi điều trị.
Thành phần HPβCD được thải trừ chủ yếu ở thận bằng quá trình lọc ở cầu thận.
Do đó, những bệnh nhân có vấn đề về thận nặng (với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút) không nên được điều trị bằng dung dịch AKIS để tiêm. Bệnh nhân có vấn đề về thận không nghiêm trọng nên được điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.
Hiệu ứng da
Các phản ứng da nghiêm trọng, một số trong số đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng NSAID (xem phần 4.8). Trong giai đoạn đầu điều trị, bệnh nhân dường như có nguy cơ cao hơn: sự khởi đầu của phản ứng xảy ra trong hầu hết các trường hợp trong tháng đầu điều trị. Nên ngừng dùng AKIS khi xuất hiện ban đầu trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.
Ảnh hưởng đến tim mạch và mạch máu não
Cần theo dõi và hướng dẫn đầy đủ ở những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp từ nhẹ đến trung bình và / hoặc suy tim sung huyết vì tình trạng giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID.
Các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy rằng việc sử dụng diclofenac (đặc biệt ở liều cao, 150 mg / ngày và trong các đợt điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với các biến cố tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc) chỉ nên được điều trị bằng diclofenac sau khi đã cân nhắc cẩn thận.
Vì các nguy cơ tim mạch của diclofenac có thể tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc, nên sử dụng thời gian ngắn nhất có thể và liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả.
Tác dụng huyết học
Trong thời gian điều trị kéo dài với diclofenac, cũng như với các NSAID khác, nên kiểm tra công thức máu.
Giống như các NSAID khác, diclofenac có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu. Bệnh nhân có khiếm khuyết về cầm máu cần được theo dõi cẩn thận.
Do giữ nước hoặc ảnh hưởng đến quá trình tạo hồng cầu, thiếu máu có thể phát sinh.
Do đó, nồng độ hemoglobin và hematocrit nên được theo dõi để tìm các triệu chứng thiếu máu.
Tăng kali huyết có thể xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc ngoài các thuốc tiết kiệm kali (xem phần 4.5).
Bệnh hen suyễn từ trước
Ở những bệnh nhân bị hen suyễn, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (ví dụ như polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính hoặc nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính (đặc biệt khi có các triệu chứng tương tự như viêm mũi dị ứng), chúng thường gặp hơn những bệnh nhân khác. phản ứng với NSAID như cơn hen kịch phát (còn gọi là hen suyễn không dung nạp thuốc giảm đau / thuốc giảm đau), phù hoặc mày đay Quincke. Do đó, nên đề phòng đặc biệt cho những bệnh nhân này (chuẩn bị cấp cứu).
Điều này cũng áp dụng cho những bệnh nhân bị dị ứng với các chất khác, ví dụ. với phản ứng da, ngứa hoặc phát ban.
SLE và các bệnh mô liên kết hỗn hợp
Ở bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và các bệnh mô liên kết hỗn hợp, có thể tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn (xem phần 4.8).
Sự quản lý
Việc tiêm phải được thực hiện theo các quy tắc nghiêm ngặt về vô trùng và sát trùng.
Thời gian điều trị
AKIS không nên dùng quá 2 ngày. Sau 2 ngày điều trị, nên cân nhắc nhu cầu chuyển sang dùng NSAID khác và nếu phải điều trị lâu dài với các sản phẩm thuốc như vậy, bệnh nhân nên được theo dõi về rối loạn chức năng thận và gan hoặc các bất thường tế bào máu. Chúng đặc biệt quan trọng trong hơi già.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Các tương tác sau đây bao gồm những tương tác được quan sát thấy với viên nén kháng dạ dày diclofenac và / hoặc với các dạng dược phẩm khác của diclofenac.
Lithium: NSAID có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương do giảm bài tiết lithi ở thận. Nếu cần sử dụng đồng thời, khuyến cáo theo dõi nồng độ lithi huyết thanh khi bắt đầu, trong khi điều chỉnh và khi kết thúc điều trị bằng diclofenac.
Digoxin: khi dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh.
Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng angiotensin-II : NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác, (chẳng hạn như thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển (ACE)). Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi bị suy thận), dùng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng angiotensin-II và các thuốc ức chế cyclo-oxygenase có thể gây suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp, thường có thể hồi phục được. Do đó, sự kết hợp nên được thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận nên được xem xét sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó (xem phần 4.4). xem phần 4.4)
Các NSAID khác, corticosteroid và axit acetylsalicylic : sử dụng đồng thời diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid toàn thân khác, corticosteroid hoặc axit acetylsalicylic nó không được khuyến khích vì nó có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (xem phần 4.4).
Thuốc chống đông máu và heparin (dùng cho người cao tuổi hoặc với liều điều trị): Khuyến cáo thận trọng vì dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu hoặc làm tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa (xem phần 4.4). NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin và heparin. Việc sử dụng heparin. không nên dùng cho người cao tuổi hoặc với liều điều trị. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời, cần theo dõi cẩn thận theo tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR).
Mặc dù không có dấu hiệu nào từ dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về "ảnh hưởng của diclofenac trên tác dụng của thuốc chống đông máu", nhưng đã có báo cáo về việc tăng nguy cơ xuất huyết ở những bệnh nhân dùng diclofenac đồng thời với thuốc chống đông máu. Do đó, nên theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân này.
Thuốc làm tan huyết khối và thuốc chống kết tập tiểu cầu: Khuyến cáo thận trọng vì dùng đồng thời với NSAID có thể làm tăng nguy cơ chảy máu do ức chế chức năng tiểu cầu và tổn thương niêm mạc dạ dày.
Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin có chọn lọc (SSRI): sử dụng đồng thời NSAID toàn thân, bao gồm diclofenac và SSRI có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa (xem phần 4.4).
Thuốc trị đái tháo đường: các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng diclofenac có thể được sử dụng cùng với các thuốc trị đái tháo đường uống mà không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của chúng. diclofenac Vì lý do này, nên theo dõi mức đường huyết như một biện pháp phòng ngừa trong trường hợp điều trị đồng thời.
Methotrexate: diclofenac có thể ức chế giải phóng methotrexat qua ống thận bằng cách tăng nồng độ của nó. Cần thận trọng khi sử dụng NSAID, bao gồm cả diclofenac, ít hơn 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng methotrexate vì nồng độ methotrexate trong máu và do đó độc tính của chất này có thể tăng lên. Nên theo dõi công thức máu hàng tuần trong vài tuần đầu điều trị đồng thời. Cần kéo dài thời gian theo dõi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận và người cao tuổi.
Pemetrexed ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường CLcr> 80 mL / phút: tăng nguy cơ độc tính của pemetrexed do giảm khả năng đào thải. Theo dõi sinh học về chức năng thận được khuyến khích.
Thuốc ức chế calcineurin (cyclosporin, tacrolimus): do tác dụng của chúng trên các prostaglandin thận, NSAID có thể làm tăng độc tính trên thận của các chất ức chế calcineurin. Theo dõi chức năng thận được khuyến cáo trong khi điều trị đồng thời, đặc biệt là ở người cao tuổi.
Deferasirox: Sử dụng đồng thời NSAID và deferasirox có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc đường tiêu hóa. Việc kết hợp các sản phẩm thuốc này cần được theo dõi lâm sàng cẩn thận.
Vật liệu kháng thể quinolone: Đã có những báo cáo riêng biệt về co giật, có thể là do sử dụng đồng thời quinolon và NSAID.
Phenytoin: Khi sử dụng phenytoin cùng với diclofenac, nên theo dõi nồng độ của phenytoin trong huyết tương do tăng tiếp xúc với chất này.
Colestipol và cholestyramine: những tác nhân này có thể gây chậm hoặc giảm hấp thu của diclofenac. Do đó, nên dùng diclofenac ít nhất một giờ trước hoặc 4-6 giờ sau khi dùng colestipol / cholestyramine.
Các chất ức chế CYP2C9 mạnh: Cần thận trọng khi kê đơn diclofenac kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP2C9 (như sulfinpyrazone và voriconazole), có thể làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và tiếp xúc với diclofenac do "ức chế chuyển hóa".
Mifepristone: Không nên dùng NSAID trong 8-12 ngày sau khi dùng mifespristone, vì chúng có thể làm giảm tác dụng của mifepristone.
Zidovudine: tăng nguy cơ nhiễm độc huyết học khi điều trị đồng thời với NSAID. Có bằng chứng về sự gia tăng nguy cơ tan máu và tụ máu ở những người bệnh ưa chảy máu huyết thanh dương tính khi được điều trị đồng thời zidovudine và ibuprofen.
Mặc dù liên kết phần lớn với protein, AKIS không can thiệp vào sự liên kết protein của: salicylat, tolbutamide, prednisolone.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Việc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và / hoặc sự phát triển của phôi / thai. Kết quả từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai tự nhiên và dị dạng tim và liệt dạ dày sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối của dị tật tim tăng từ dưới 1% lên xấp xỉ 1,5%.
Nguy cơ được coi là tăng theo liều lượng và thời gian điều trị. Ở động vật, việc sử dụng các chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã được chứng minh là làm tăng tỷ lệ mất trước và sau khi làm tổ và tử vong phôi thai.
Ngoài ra, sự gia tăng tỷ lệ mắc các dị tật khác nhau, bao gồm cả tim mạch, đã được báo cáo ở động vật được sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ phát sinh cơ quan. Trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, không nên dùng diclofenac trừ những trường hợp thực sự cần thiết. Nếu diclofenac được sử dụng bởi một phụ nữ đang cố gắng thụ thai, hoặc trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, nên giữ liều càng thấp càng tốt và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.
Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến thai nhi tiếp xúc với:
- nhiễm độc tim phổi (với việc đóng sớm ống động mạch và tăng áp động mạch phổi);
- rối loạn chức năng thận, có thể tiến triển thành suy thận với oligo-hydroamnios;
người mẹ và trẻ sơ sinh, vào cuối thai kỳ để:
- có thể kéo dài thời gian chảy máu, và tác dụng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả khi dùng liều rất thấp;
- ức chế các cơn co tử cung dẫn đến chuyển dạ chậm hoặc kéo dài.
Do đó, diclofenac được chống chỉ định trong ba tháng cuối của thai kỳ
Giờ cho ăn
Giống như các NSAID khác, diclofenac đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó, không nên dùng diclofenac trong thời kỳ cho con bú để tránh tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh.
Khả năng sinh sản
Cũng như các NSAID khác, việc sử dụng diclofenac có thể làm giảm khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo ở phụ nữ muốn thụ thai. Nên cân nhắc việc ngưng sử dụng diclofenac ở những phụ nữ khó thụ thai hoặc đang điều tra vô sinh.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Những bệnh nhân đã bị rối loạn thị giác, chóng mặt, chóng mặt, buồn ngủ hoặc các rối loạn hệ thần kinh trung ương khác khi sử dụng diclofenac nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc đòi hỏi sự tỉnh táo.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Các nghiên cứu lâm sàng
Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với AKIS là về bản chất đường tiêu hóa hoặc phản ứng tại chỗ tiêm thường nhẹ và thoáng qua.
Kết quả thử nghiệm lâm sàng cho thấy việc sử dụng dung dịch diclofenac để tiêm có liên quan đến các phản ứng tại chỗ tiêm, chẳng hạn như đau và tụ máu. Tần suất phản ứng có hại tại chỗ tiêm thấp hơn đáng kể với liều 25 và 50 mg so với 75 mg. và táo bón cũng đã được báo cáo sau khi dùng diclofenac.
Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây theo phân loại của MedDRA theo lớp cơ quan hệ thống (SOC) và theo tần suất quan sát, theo quy ước sau: rất phổ biến (> 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Thuật ngữ MedDRA thích hợp nhất đã được sử dụng để mô tả một phản ứng cụ thể. Tuy nhiên, các từ đồng nghĩa và các điều kiện liên quan không được liệt kê nên được coi là như mong đợi.
Hiệu ứng lớp học
Các phản ứng có hại (Bảng 1) được liệt kê theo tần suất, thường gặp nhất trước, sử dụng quy ước sau: rất phổ biến (> 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Các tác dụng phụ sau đây bao gồm những tác dụng được báo cáo khi sử dụng ngắn hạn hoặc dài hạn.
Bảng 1
Các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học luôn chỉ ra nguy cơ gia tăng các biến cố huyết khối động mạch (ví dụ, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ) liên quan đến việc sử dụng diclofenac, đặc biệt ở liều cao (150 mg / ngày) và khi điều trị lâu dài (xem phần 4.3 và 4.4 đối với Chống chỉ định và Cảnh báo Đặc biệt và Thận trọng khi Sử dụng).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. .agenziafarmaco.gov.it / it / responseabili ".
04.9 Quá liều -
Triệu chứng
Không có hình ảnh lâm sàng điển hình do quá liều diclofenac. Dùng quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn mửa, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, ù tai hoặc co giật. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể, có thể bị suy thận cấp và tổn thương gan.
Các biện pháp trị liệu
Điều trị ngộ độc NSAID cấp tính, bao gồm cả diclofenac, về cơ bản bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Trong trường hợp có các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và ức chế hô hấp, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Các liệu pháp cụ thể, chẳng hạn như ép lợi tiểu, lọc máu hoặc truyền máu, không có khả năng giúp loại bỏ NSAID, bao gồm cả diclofenac, do liên kết với protein huyết tương cao và chuyển hóa rộng của chúng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: thuốc chống viêm, không steroid (NSAID).
Mã ATC: M01AB05.
Phân nhóm điều trị: hệ thống cơ xương / thuốc chống viêm và thuốc chống đau không steroid / dẫn xuất của axit axetic và các chất liên quan.
Cơ chế hoạt động:
Dung dịch AKIS để tiêm là một chất không steroid có đặc tính giảm đau và chống viêm rõ rệt. Nó là một chất ức chế tổng hợp prostaglandin (cyclo-oxygenase). Natri diclofenac trong ống nghiệm nó không ngăn chặn sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn ở nồng độ tương đương với nồng độ đạt được ở người. Khi sử dụng đồng thời với opioid để điều trị đau sau phẫu thuật, diclofenac thường làm giảm nhu cầu sử dụng chúng.
Hiệu quả lâm sàng:
Hiệu quả giảm đau của dung dịch AKIS 25, 50 và 75 mg để tiêm đã được đánh giá trong hai nghiên cứu về bệnh đau răng quan trọng.
Trong một nghiên cứu, hiệu quả giảm đau của AKIS 25, 50 và 75 mg / ml, tiêm dưới da, được so sánh với giả dược. giả dược (p
Trong nghiên cứu đau răng thứ hai, hiệu quả giảm đau của AKIS 75 mg / ml tiêm dưới da được so sánh với Voltarol 75 mg / 3 ml tiêm bắp. Không có sự khác biệt đáng kể nào được quan sát thấy giữa hai phương pháp điều trị trong 8 giờ sau khi dùng. 1,5 giờ sau khi dùng thuốc (thước đo chính về hiệu quả của nghiên cứu), khoảng tin cậy 95%, liên quan đến sự khác biệt giữa hai phương pháp điều trị, hoàn toàn cao hơn biên độ không thấp hơn đã thiết lập (-15 mm). Do đó, AKIS tương đương về mặt điều trị với Voltarol. Sự khác biệt trung bình giữa hai phương pháp điều trị và khoảng tin cậy 95% ở mỗi đối chứng trong 8 giờ sau khi dùng thuốc được thể hiện trong bảng sau.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Tiêm bắp
Sau khi sử dụng dung dịch AKIS 75mg / ml để tiêm bằng đường tiêm bắp, sự hấp thu diễn ra nhanh chóng và đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml tương ứng với khoảng 8 mcmol / L) sau 34 phút.
Diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) bằng AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml. phút. Trong các nghiên cứu lâm sàng so sánh, nồng độ đỉnh trong huyết tương chính của Voltarol tiêm bắp (75mg / 3ml) là 2,242 ± 0,566 mcg / ml và là đạt được sau 27 phút trong khi giá trị AUC0-t là 246,70 ± 39,74 mcg / ml.phút. AUC sau khi tiêm bắp xấp xỉ gấp đôi so với đường uống hoặc đường trực tràng, vì đường này tránh được "tác dụng vượt qua gan đầu tiên".
Tiêm dưới da
Sau khi dùng dung dịch AKIS 75mg / ml để tiêm sc, sự hấp thu diễn ra nhanh chóng và đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml tương ứng với khoảng 8 mcmol / l) trong 40 phút.
AUC0-t là 261,94 ± 53,29 mcg / ml. phút. Trong các nghiên cứu lâm sàng so sánh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đối với Voltarol tiêm bắp là 2,242 ± 0,566 mcg / ml tại 27 phút trong khi giá trị AUC0-t là 246,70 ± 39,74 mcg /ml. phút .
AKIS 75 mg tiêm dưới da tương đương sinh học với Voltarol 75 mg / 3 ml tiêm bắp về cả AUC và Cmax. AUC sau khi tiêm dưới da xấp xỉ gấp đôi so với khi uống hoặc đặt trực tràng, vì đường này tránh được tác dụng vượt qua đầu tiên ở gan.
Sự tuyến tính của liều về mặt AUC đã được chứng minh sau khi dùng diclofenac dưới da. Cmax được tìm thấy không tỷ lệ với liều lượng, với giá trị Cmax trung bình lần lượt là 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml và 1851,1 ng / ml sau khi dùng 25 mg, 50 mg và 75 mg AKIS.
Phân bổ
Diclofenac liên kết 99,7% với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99,4%). Diclofenac thâm nhập vào dịch khớp, nơi nồng độ tối đa được phát hiện 2-4 giờ sau khi đạt đỉnh huyết tương. Thời gian bán hủy thải trừ rõ ràng khỏi dịch khớp là 3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đỉnh huyết tương, nồng độ của hoạt chất trong dịch khớp cao hơn trong huyết tương và duy trì như vậy đến 12 giờ.
Chuyển đổi sinh học
Sự biến đổi sinh học của diclofenac xảy ra một phần thông qua quá trình glucuronid hóa của phân tử như vậy, nhưng chủ yếu là "hydroxyl hóa đơn hoặc nhiều và metoxyl hóa dẫn đến nhiều chất chuyển hóa phenolic, nhiều chất trong số đó được chuyển thành các chất liên hợp glucuronic. Hai chất chuyển hóa phenolic có hoạt tính sinh học, nhưng xét về phương diện là nhiều thấp hơn của diclofenac.
Loại bỏ
Độ thanh thải toàn thân của diclofenac trong huyết tương là 263 ± 56 mL / phút (giá trị trung bình ± SD). Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, bao gồm cả hai chất có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn từ 1-3 giờ.
Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic của phân tử như vậy và dưới dạng chất chuyển hóa, nhiều chất trong số đó được chuyển thành liên hợp glucuronic; dưới 1% được bài tiết dưới dạng không đổi, phần còn lại của liều đã dùng được bài tiết qua mật và phân.
Đặc điểm ở bệnh nhân
Người cao tuổi: Không quan sát thấy sự khác biệt liên quan về sự hấp thu, chuyển hóa hoặc bài tiết thuốc phụ thuộc vào tuổi.
Bệnh nhân có vấn đề về thận: ở những bệnh nhân suy thận, nếu tuân theo chế độ liều bình thường, không có sự tích tụ hoạt chất nào được quan sát thấy trong các nghiên cứu động học sau khi dùng một liều duy nhất. Với giá trị độ thanh thải creatinin, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định của các chất chuyển hóa hydroxyl hóa cao hơn ở người bình thường khoảng 4 lần. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa được thải trừ qua mật.
Bệnh nhân bị bệnh gan: ở những bệnh nhân bị viêm gan mãn tính hoặc xơ gan mất bù, động học và chuyển hóa của diclofenac vẫn giống như ở những bệnh nhân không bị rối loạn gan.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Không có nghiên cứu tiền lâm sàng mới nào được tiến hành về natri diclofenac. Hồ sơ an toàn của sản phẩm đã được nhiều người biết đến.
Nghiên cứu về khả năng dung nạp tại chỗ đã chứng minh rằng chế phẩm không làm phát sinh độc tính cục bộ đáng kể hoặc không mong muốn sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Hydroxypropylbetacyclodextrin,
Polysorbate 20,
Nước pha tiêm
06.2 Tính không tương thích "-
Trong trường hợp không có nghiên cứu về tính tương kỵ, sản phẩm này không được trộn lẫn với các sản phẩm khác.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
2 năm
Sản phẩm thuốc nên được sử dụng ngay sau khi mở: bất kỳ dung dịch còn lại nào nên được loại bỏ.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Bảo quản dưới 25 ° C. Không để trong tủ lạnh hoặc đông lạnh.
Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Lọ thủy tinh trong suốt loại I.
Gói 1, 3 và 5 ống.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Có quá liều trong mỗi lọ, để đảm bảo chiết xuất được 1 ml dung dịch.
Lọ: Không có hướng dẫn đặc biệt.
Không nên sử dụng sản phẩm nếu quan sát thấy có tinh thể hoặc kết tủa.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, thông qua Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
AKIS "75 mg / ml dung dịch pha tiêm" 1 Ampoule - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml dung dịch pha tiêm" 3 Ống - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml dung dịch pha tiêm" 5 Ống - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml dung dịch pha tiêm" 1 Lọ - AIC: 040528061;
AKIS "50 mg / ml dung dịch pha tiêm" 3 Ống - AIC: 040528059;
AKIS "50 mg / ml dung dịch pha tiêm" 5 Ống - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml dung dịch pha tiêm" 1 Lọ - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml dung dịch pha tiêm" 3 Ống - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml dung dịch pha tiêm" 5 Ống - AIC: 040528034;
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: 22 tháng 11 năm 2013
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
09/2016
