Thành phần hoạt tính: Venlafaxine
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 37,5 mg
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 75 mg
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 150 mg
Tại sao Efexor được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Efexor là thuốc chống trầm cảm thuộc một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI). Nhóm thuốc này được sử dụng để điều trị trầm cảm và các tình trạng khác, chẳng hạn như rối loạn lo âu. Những người bị trầm cảm và / hoặc lo lắng được cho là có mức serotonin và noradrenaline trong não thấp hơn. Người ta chưa biết đầy đủ về cách thức hoạt động của thuốc chống trầm cảm, tuy nhiên chúng có thể hữu ích bằng cách nâng cao mức serotonin và noradrenaline trong não.
Efexor là một phương pháp điều trị cho người lớn bị trầm cảm. Đây cũng là phương pháp điều trị cho người lớn mắc các chứng rối loạn lo âu sau: rối loạn lo âu tổng quát, rối loạn lo âu xã hội (sợ hãi hoặc né tránh các tình huống xã hội) và rối loạn hoảng sợ (các cơn hoảng loạn). Điều trị trầm cảm hoặc rối loạn lo âu đúng cách là điều quan trọng để giúp bạn khỏi bệnh. Nếu không được điều trị, tình trạng của bạn có thể không khỏi mà có thể trở nên trầm trọng và khó điều trị hơn
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Efexor
Không dùng Efexor
- nếu bạn bị dị ứng với venlafaxine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn đang dùng hoặc đã dùng trong vòng 14 ngày qua, bất kỳ loại thuốc nào được gọi là chất ức chế monoamine oxidase không thể đảo ngược (MAOI), được sử dụng để điều trị bệnh trầm cảm hoặc bệnh Parkinson. MAO không thể đảo ngược cùng với Efexor, có thể dẫn đến nghiêm trọng hoặc thậm chí đe dọa tính mạng phản ứng phụ. Ngoài ra, bạn phải đợi ít nhất 7 ngày sau khi ngừng điều trị với Efexor trước khi dùng bất kỳ MAOIs nào (xem thêm phần có tên "Dùng Efexor với các loại thuốc khác" và thông tin trong cùng phần về "hội chứng Serotonin").
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Efexor
Nếu bất kỳ điều nào sau đây áp dụng cho tình huống của bạn, hãy nói với bác sĩ trước khi dùng Efexor:
Nếu bạn sử dụng các loại thuốc khác, dùng cùng với Efexor, có thể làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng serotonin (xem phần "Dùng Efexor với các loại thuốc khác").
- Nếu bạn có vấn đề về mắt, chẳng hạn như một số loại bệnh tăng nhãn áp (tăng áp lực trong mắt).
- Nếu bạn có tiền sử cao huyết áp.
- Nếu bạn có tiền sử bệnh tim.
- Nếu bạn được thông báo rằng bạn có nhịp tim bất thường.
- Nếu bạn có tiền sử động kinh.
- Nếu bạn có tiền sử nồng độ natri thấp trong máu (hạ natri máu).
- Nếu bạn có xu hướng dễ bị bầm tím hoặc chảy máu (tiền sử rối loạn chảy máu), hoặc nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, chẳng hạn như warfarin (được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông).
- Nếu bạn có tiền sử hoặc ai đó trong gia đình bạn từng bị hưng cảm hoặc rối loạn lưỡng cực (cảm thấy quá phấn khích hoặc hưng phấn).
- Nếu bạn có tiền sử hành vi hung hăng.
Trong vài tuần đầu điều trị Efexor có thể gây ra cảm giác bồn chồn hoặc không thể ngồi hoặc đứng yên. Nếu bạn có những triệu chứng này, bạn nên nói với bác sĩ của bạn.
Suy nghĩ tự tử và làm trầm trọng thêm chứng trầm cảm hoặc rối loạn lo âu của bạn
Nếu bạn bị trầm cảm và / hoặc bị rối loạn lo âu, đôi khi bạn có thể có ý nghĩ làm hại hoặc giết chết bản thân. Những thứ này có thể tăng lên khi bạn mới bắt đầu sử dụng thuốc chống trầm cảm, vì phải mất một thời gian để tất cả các loại thuốc như thế này bắt đầu phát huy tác dụng, thường là khoảng hai tuần nhưng đôi khi lâu hơn.
Bạn có nhiều khả năng nghĩ như thế này:
- Nếu trước đây bạn từng có ý nghĩ về việc giết người hoặc làm hại bản thân.
- Nếu anh ta còn trẻ. Thông tin từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ tự tử gia tăng ở những người trẻ (dưới 25 tuổi) bị rối loạn tâm thần đã được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Nếu bạn có ý định làm hại hoặc tự sát bất cứ lúc nào, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc đến bệnh viện ngay lập tức.
Có thể hữu ích khi nói với người thân hoặc bạn thân rằng bạn đang bị trầm cảm hoặc mắc chứng rối loạn lo âu và yêu cầu họ đọc tờ rơi này. Bạn có thể yêu cầu họ cho bạn biết nếu họ nghĩ rằng tình trạng trầm cảm hoặc trạng thái lo âu của bạn đang trở nên tồi tệ hơn, hoặc nếu bạn lo lắng về những thay đổi trong hành vi của mình.
Khô miệng
Khô miệng được báo cáo ở 10% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine. Điều này có thể làm tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, bạn phải đặc biệt chú ý đến vệ sinh răng miệng của mình.
Bệnh tiểu đường
Mức đường huyết có thể được thay đổi bằng Efexor. Do đó, liều điều trị bệnh tiểu đường của bạn có thể cần được điều chỉnh.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Thông thường không nên sử dụng Efexor cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Hơn nữa, bạn nên biết rằng bệnh nhân dưới 18 tuổi có nhiều nguy cơ mắc các tác dụng phụ, chẳng hạn như cố gắng tự tử, suy nghĩ tự tử và thái độ thù địch (chủ yếu là hung hăng, hành vi chống đối và tức giận) khi dùng loại thuốc này. Mặc dù vậy, bác sĩ của bạn có thể kê đơn thuốc này cho bệnh nhân dưới 18 tuổi, vì họ tin rằng điều này là vì lợi ích tốt nhất của họ. Nếu bác sĩ của bạn đã kê đơn thuốc này cho bệnh nhân dưới 18 tuổi và bạn muốn thảo luận về vấn đề này, vui lòng trao đổi với bác sĩ của bạn. Bạn nên cho bác sĩ biết nếu bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên phát triển hoặc trầm trọng hơn khi bệnh nhân dưới 18 tuổi đang dùng Efexor. Hơn nữa, tác dụng an toàn lâu dài của thuốc này đối với tăng trưởng, trưởng thành và phát triển nhận thức và hành vi ở nhóm tuổi này chưa được chứng minh.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Efexor
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn.
Bác sĩ của bạn sẽ quyết định xem bạn có thể sử dụng Efexor với các loại thuốc khác hay không.
Không bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng các loại thuốc khác, bao gồm thuốc không kê đơn, các chế phẩm thảo dược, trước khi hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
- Không nên dùng các chất ức chế monoamine oxidase để điều trị trầm cảm hoặc bệnh Parkinson với Efexor. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã dùng những loại thuốc này trong vòng 14 ngày qua (MAOIs: xem phần "Trước khi dùng Efexor")
Hội chứng serotonin:
Tình trạng hoặc phản ứng có thể đe dọa tính mạng như Hội chứng ác tính thần kinh (NMS) (xem phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra") có thể xảy ra khi điều trị bằng venlafaxine, đặc biệt khi dùng chung với các loại thuốc khác.
Ví dụ về các loại thuốc này bao gồm:
- Triptans (được sử dụng cho chứng đau nửa đầu)
- Các loại thuốc khác để điều trị trầm cảm, ví dụ như SNRI, SSRI, ba vòng hoặc thuốc có chứa lithium o Thuốc có chứa linezolid, một loại kháng sinh (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng)
- Thuốc có chứa moclobemide, MAOI (được sử dụng để điều trị trầm cảm) hoặc Thuốc có chứa sibutramine (được sử dụng để giảm cân)
- Thuốc có chứa tramadol, fentanyl, tapentadol, pethidine hoặc pentazocine (được sử dụng để điều trị cơn đau dữ dội) hoặc Thuốc có chứa dextromethorphan (được sử dụng để điều trị ho)
- Thuốc có chứa methadone (được sử dụng để điều trị nghiện chất dạng thuốc phiện hoặc các cơn đau dữ dội)
- Thuốc có chứa xanh methylen (được sử dụng để điều trị lượng methemoglobin trong máu cao)
- Các chế phẩm dựa trên rong biển St.
- Sản phẩm có chứa tryptophan (được sử dụng cho các rối loạn như giấc ngủ và trầm cảm)
- Thuốc chống loạn thần (được sử dụng để điều trị một căn bệnh với các triệu chứng như nghe, nhìn hoặc cảm nhận những điều không có thật, ý kiến sai trái, nghi ngờ kỳ lạ, lý luận lẫn lộn và ghẻ lạnh)
Các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm sự kết hợp của: bồn chồn, ảo giác, mất phối hợp, nhịp tim nhanh, nhiệt độ cơ thể tăng, huyết áp thay đổi nhanh chóng, phản xạ hoạt động quá mức, tiêu chảy, hôn mê, buồn nôn, nôn.
Ở dạng nghiêm trọng nhất, hội chứng serotonin có thể giống với Hội chứng ác tính thần kinh (NMS). Các dấu hiệu và triệu chứng của NMS có thể bao gồm sự kết hợp của sốt, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi, cứng cơ nghiêm trọng, lú lẫn, tăng men cơ (được xác định bằng "xét nghiệm máu).
Nếu bạn nghĩ rằng bạn bị hội chứng serotonin, hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất.
Bạn nên cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào có thể ảnh hưởng đến nhịp tim.
Ví dụ về các loại thuốc này bao gồm:
- Thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine, amiodarone, sotalol hoặc dofetilide (được sử dụng để điều trị nhịp tim bất thường)
- Thuốc chống loạn thần như thioridazine (Xem thêm ở trên: Hội chứng serotonin)
- Thuốc kháng sinh như erythromycin hoặc moxifloxacin (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn)
- Thuốc kháng histamine (được sử dụng để điều trị dị ứng) Các loại thuốc được liệt kê dưới đây cũng có thể gây trở ngại cho Efexor và nên thận trọng khi sử dụng. Điều đặc biệt quan trọng là bạn phải nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của mình nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc có chứa:
- Ketoconazole (một loại thuốc chống nấm)
- Haloperidol hoặc risperidone (để điều trị các rối loạn tâm thần)
- Metoprolol (thuốc chẹn beta để điều trị huyết áp cao và các vấn đề về tim)
Dùng Efexor với thức ăn và đồ uống
Bạn phải dùng Efexor cùng với thức ăn (xem phần "Cách dùng Efexor"). Bạn không nên uống rượu khi đang dùng Efexor.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Hãy cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn phát hiện ra rằng bạn đang mang thai, hoặc nếu bạn đang cố gắng mang thai. Bạn chỉ nên sử dụng Efexor sau khi thảo luận về lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi với bác sĩ của bạn.
Đảm bảo rằng nữ hộ sinh và / hoặc bác sĩ của bạn biết bạn đang dùng Efexor. Khi dùng trong thời kỳ mang thai, các loại thuốc tương tự (được gọi là SSRI) có thể làm tăng nguy cơ mắc một tình trạng nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh, được gọi là tăng áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN). Tình trạng này gây ra Em bé thở nhanh và có màu hơi xanh. Các triệu chứng này thường bắt đầu trong 24 giờ đầu tiên của cuộc đời của em bé, nếu điều này xảy ra, bạn nên liên hệ với nữ hộ sinh và / hoặc bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn đang sử dụng Efexor trong khi mang thai, các triệu chứng khác mà em bé của bạn có thể gặp phải khi sinh là khó bú và thở. Nếu bạn lo lắng vì nghĩ rằng con bạn sẽ có những triệu chứng này khi sinh, vui lòng liên hệ với bác sĩ và / hoặc nữ hộ sinh để có thể hỗ trợ bạn.
Efexor được bài tiết qua sữa mẹ. Có nguy cơ ảnh hưởng đến em bé. Do đó, bạn nên thảo luận vấn đề này với bác sĩ, bác sĩ sẽ quyết định xem bạn có nên ngừng cho con bú hay ngừng điều trị bằng thuốc này hay không.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào cho đến khi bạn hiểu những ảnh hưởng của thuốc này đối với bạn.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Efexor: Định vị
Luôn dùng Efexor chính xác như bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Liều khởi đầu được khuyến nghị thông thường để điều trị trầm cảm, rối loạn lo âu tổng quát và rối loạn lo âu xã hội là 75 mg mỗi ngày. Bác sĩ có thể tăng liều dần dần và nếu cần, lên đến liều tối đa 375 mg mỗi ngày đối với bệnh trầm cảm. Nếu bạn đang được điều trị chứng rối loạn hoảng sợ, bác sĩ sẽ bắt đầu với liều thấp hơn (37,5 mg) và sau đó tăng dần liều. Liều tối đa cho rối loạn lo âu tổng quát, rối loạn lo âu xã hội và rối loạn hoảng sợ là 225 mg mỗi ngày.
Dùng Efexor vào cùng một thời điểm mỗi ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối. Viên nang phải được nuốt toàn bộ với chất lỏng và không được mở, bẻ, nhai hoặc hòa tan.
Bạn phải dùng Efexor cùng với thức ăn.
Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn, vì liều lượng của thuốc này có thể cần được điều chỉnh. Đừng ngừng dùng thuốc này mà không hỏi ý kiến bác sĩ của bạn (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Efexor").
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Efexor
Nếu bạn dùng nhiều Efexor hơn mức cần thiết
Liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn dùng nhiều thuốc hơn số lượng được bác sĩ kê đơn. Các triệu chứng có thể xảy ra quá liều có thể bao gồm nhịp tim nhanh, thay đổi ý thức (từ buồn ngủ đến hôn mê), mờ mắt, phù và nôn mửa.
Nếu bạn quên dùng Efexor
Nếu bạn quên dùng một liều, hãy uống ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu bạn dự định dùng liều tiếp theo khi nhận thấy liều đã quên, hãy bỏ qua liều đã quên và chỉ dùng một liều như bạn thường làm. Không dùng nhiều hơn lượng Efexor hàng ngày đã được kê đơn cho bạn trong một ngày.
Nếu bạn ngừng dùng Efexor
Không ngừng điều trị hoặc giảm liều mà không có lời khuyên của bác sĩ, ngay cả khi bạn cảm thấy tốt hơn. Nếu bác sĩ cho rằng bạn không cần dùng Efexor nữa, bác sĩ có thể yêu cầu bạn giảm liều dần dần trước khi ngừng điều trị hoàn toàn. Các tác dụng phụ được biết là xảy ra khi bệnh nhân ngừng dùng thuốc này, đặc biệt là khi ngừng thuốc đột ngột hoặc khi giảm liều quá nhanh. Một số bệnh nhân có thể báo cáo các triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, choáng váng, đau đầu, mất ngủ, ác mộng, khô miệng, chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy, căng thẳng, kích động, lú lẫn, ù tai, ngứa ran hoặc hiếm khi có cảm giác sốc. điện, suy nhược, đổ mồ hôi, co giật, hoặc các triệu chứng giống như cúm.
Bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn về cách bạn nên dần dần ngừng dùng Efexor. Nếu bạn gặp bất kỳ điều nào trong số này hoặc bất kỳ triệu chứng nào khác làm phiền bạn, hãy hỏi bác sĩ để được tư vấn thêm.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Efexor là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Efexor có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Nếu bất kỳ trường hợp nào sau đây xảy ra, không dùng thêm Efexor. Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức, hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất:
- Tức ngực, thở khò khè, khó nuốt hoặc thở.
- Sưng mặt, cổ họng, bàn tay hoặc bàn chân.
- Cảm thấy hồi hộp hoặc lo lắng, chóng mặt, cảm giác đau nhói, đỏ da đột ngột và / hoặc cảm giác nóng.
- Phát ban dữ dội, ngứa hoặc nổi mề đay (các mảng da đỏ hoặc nhợt nhạt nổi lên thường ngứa).
- Các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm kích động, ảo giác, mất phối hợp, nhịp tim nhanh, tăng nhiệt độ cơ thể, thay đổi nhanh huyết áp, phản xạ hoạt động quá mức, tiêu chảy, hôn mê, buồn nôn, nôn.
- Ở dạng nghiêm trọng nhất, hội chứng serotonin có thể giống với Hội chứng ác tính thần kinh (NMS). Các dấu hiệu và triệu chứng của NMS có thể bao gồm sự kết hợp của sốt, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi, cứng cơ nghiêm trọng, lú lẫn, tăng men cơ (được xác định bằng "xét nghiệm máu).
Các tác dụng phụ khác mà bạn nên báo cáo cho bác sĩ của bạn là:
- Ho, thở khò khè, khó thở và nhiệt độ cao.
- Phân đen (màu hắc ín) hoặc máu trong phân.
- Da hoặc mắt vàng, ngứa hoặc nước tiểu sẫm màu, có thể là các triệu chứng của viêm gan (viêm gan).
- Các vấn đề về tim, chẳng hạn như nhịp tim nhanh hoặc không đều, huyết áp tăng.
- Các vấn đề về mắt, chẳng hạn như mờ mắt, giãn đồng tử.
- Các vấn đề có tính chất thần kinh, chẳng hạn như chóng mặt, ngứa ran, rối loạn vận động, co giật.
- Các vấn đề về tâm thần, chẳng hạn như tăng động và hưng phấn (cảm thấy quá phấn khích).
- Hội chứng cai thuốc (xem phần "Cách dùng Efexor, Nếu bạn ngừng dùng Efexor").
- Chảy máu kéo dài - trong trường hợp có vết cắt hoặc vết thương, có thể mất nhiều thời gian hơn bình thường một chút để cầm máu.
Đừng lo lắng nếu bạn nhận thấy các hạt hoặc hạt nhỏ màu trắng trong phân sau khi dùng thuốc này. Bên trong viên nang Efexor có các hình cầu (hình cầu nhỏ màu trắng) có chứa hoạt chất venlafaxine, các hình cầu này được giải phóng từ viên nang vào dạ dày, khi các hình cầu đi hết chiều dài đường tiêu hóa của bạn, venlafaxine sẽ được giải phóng từ từ.Lớp phủ hình cầu không tan và được tìm thấy trong phân. Do đó, ngay cả khi các khối cầu được ghi nhận trong phân, liều lượng thuốc đã được hấp thụ.
Danh sách đầy đủ các tác dụng phụ
Rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân)
- Chóng mặt; đau đầu
- Buồn nôn; khô miệng
- Đổ mồ hôi (kể cả đổ mồ hôi ban đêm)
- Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
- Giảm sự thèm ăn
- Sự hoang mang; cảm giác tách rời khỏi chính mình; không có cực khoái; giảm ham muốn tình dục; hồi hộp; mất ngủ; những giấc mơ bất thường
- Buồn ngủ; rung chuyen; ngứa ran; tăng trương lực cơ
- Rối loạn thị giác bao gồm mờ mắt; đồng tử giãn; mắt không có khả năng tự động thay đổi tiêu điểm từ các vật thể ở xa sang vật thể ở gần
- Ù tai (ù tai)
- Đánh trống ngực
- Tăng huyết áp bốc hỏa Ngáp
- Anh ấy nói lại; táo bón; bệnh tiêu chảy
- Tăng số lần đi tiểu; khó đi tiểu
- Kinh nguyệt không đều như ra máu nhiều hơn hoặc ra máu nhiều hơn bất thường; cực khoái / xuất tinh bất thường (nam giới); rối loạn cương dương (bất lực)
- Điểm yếu (suy nhược); sự mệt mỏi; ớn lạnh
- Tăng cholesterol
Không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000)
- Ảo giác; cảm giác tách rời khỏi thực tế; sự kích động; cực khoái bất thường (nữ); không có cảm giác hoặc cảm xúc; cảm giác kích thích quá mức; nghiến răng
- Cảm thấy bồn chồn hoặc không thể ngồi hoặc đứng yên; ngất xỉu; chuyển động không tự nguyện của các cơ; suy giảm khả năng phối hợp và cân bằng; cảm giác vị giác bị thay đổi
- Tim đập loạn nhịp; cảm thấy chóng mặt (đặc biệt là khi đứng lên quá nhanh)
- Khó thở
- Nôn ra máu phân có màu đen hoặc máu trong phân; đó có thể là dấu hiệu của chảy máu bên trong
- Có thể bị sưng da nói chung, đặc biệt là ở vùng mặt, miệng, lưỡi và cổ họng hoặc bàn tay và bàn chân và / hoặc các vết sưng ngứa (phát ban); nhạy cảm với ánh sáng mặt trời; bầm tím; phát ban; rụng tóc bất thường
- Không có khả năng đi tiểu
- Tăng cân giảm cân
Hiếm (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000)
- Co giật
- Tiểu không tự chủ
- Tăng động, suy nghĩ cạnh tranh và giảm nhu cầu ngủ (hưng cảm)
Tần suất không được biết
- Giảm số lượng tiểu cầu trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ bầm tím hoặc chảy máu rối loạn máu có thể dẫn đến tăng nguy cơ nhiễm trùng
- Sưng mặt hoặc lưỡi, thở gấp hoặc khó thở, thường có phát ban trên da (đây có thể là một phản ứng dị ứng nghiêm trọng)
- Uống quá nhiều nước (được gọi là SIADH)
- Giảm nồng độ natri trong máu
- Ý tưởng tự sát và hành vi tự sát: Các trường hợp có ý định tự sát và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng venlafaxine hoặc ngay sau khi ngừng điều trị venlafaxine (xem phần 2, Trước khi dùng Efexor)
- Mất phương hướng và nhầm lẫn thường kèm theo ảo giác (mê sảng); Hiếu chiến
- Sốt cao kèm theo cứng cơ, lú lẫn hoặc kích động và đổ mồ hôi, hoặc nếu bạn cảm thấy các cử động co thắt của các cơ mà bạn không thể kiểm soát, điều này có thể cho thấy một tình trạng nghiêm trọng được gọi là hội chứng ác tính an thần kinh; cảm thấy hưng phấn, buồn ngủ, chuyển động mắt liên tục và nhanh chóng, cử động vụng về, bồn chồn, cảm thấy say, đổ mồ hôi hoặc cứng cơ, đó là các dấu hiệu của hội chứng serotonin; cứng, co thắt và chuyển động không tự chủ của cơ
- Đau mắt dữ dội và giảm hoặc mờ thị lực
- Chóng mặt
- Hạ huyết áp nhịp tim bất thường, nhanh hoặc không đều, có thể dẫn đến ngất xỉu; chảy máu bất ngờ, tức là chảy máu nướu răng, tiểu ra máu hoặc nôn ra máu, bầm tím hoặc vỡ tĩnh mạch bất ngờ
- Ho, thở khò khè, khó thở và nhiệt độ cao, là các triệu chứng của tình trạng viêm phổi liên quan đến sự gia tăng các tế bào bạch cầu (tăng bạch cầu ái toan ở phổi)
- Đau bụng hoặc lưng dữ dội (có thể cho thấy có vấn đề nghiêm trọng với ruột, gan hoặc tuyến tụy)
- Ngứa, da hoặc mắt vàng, nước tiểu sẫm màu hoặc các triệu chứng giống như cúm, là dấu hiệu của tình trạng viêm gan (viêm gan); thay đổi nhẹ nồng độ men gan trong máu
- Phát ban da, có thể dẫn đến phồng rộp và bong tróc da nghiêm trọng ngứa ngáy; phát ban nhẹ
- Đau không rõ nguyên nhân, nhạy cảm với xúc giác hoặc yếu cơ (tiêu cơ vân)
- Sản xuất sữa mẹ bất thường
Đôi khi Efexor gây ra các tác dụng phụ mà bạn có thể không biết, chẳng hạn như tăng huyết áp hoặc tim đập bất thường; thay đổi nhẹ nồng độ men gan, natri hoặc cholesterol trong máu. Hiếm hơn, Efexor có thể làm giảm chức năng của tiểu cầu trong máu của bạn, dẫn đến tăng nguy cơ bầm tím và chảy máu. Do đó, bác sĩ có thể muốn kiểm tra máu của bạn thỉnh thoảng, đặc biệt nếu bạn đã dùng Efexor trong một thời gian dài.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Hết hạn và duy trì
Giữ Efexor ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng Efexor sau thời hạn sử dụng được ghi trên hộp.
Không bảo quản trên 30 ° C.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
THÔNG TIN KHÁC
Những gì Efexor chứa
Các thành phần hoạt chất là venlafaxine.
Efexor 37,5 mg:
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài chứa 42,43 mg venlafaxine hydrochloride, tương đương với 37,5 mg venlafaxine base.
Các tá dược là:
Nội dung viên nang: cellulose vi tinh thể, ethylcellulose, hypromellose, talc Vỏ viên nang: gelatin, oxit sắt đen, đỏ và vàng (E172), titanium dioxide (E171)
Mực in viên nang: sơn mài, oxit sắt đỏ (E172), amoni hydroxit, simethicone, propylene glycol
Efexor 75 mg:
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài chứa 84,85 mg venlafaxine hydrochloride, tương đương với 75 mg venlafaxine base.
Các tá dược là:
Nội dung viên nang: cellulose vi tinh thể, ethyl cellulose, hypromellose, talc
Vỏ nang: gelatin, oxit sắt màu đỏ và vàng (E172), titanium dioxide (E171)
Mực in viên nang: sơn mài, oxit sắt đỏ (E172), amoni hydroxit, simethicone, propylene glycol
Efexor 150 mg:
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài chứa 169,7 mg venlafaxine hydrochloride, tương đương với 150 mg venlafaxine base.
Các tá dược là:
Nội dung viên nang: cellulose vi tinh thể, ethyl cellulose, hypromellose, talc
Vỏ nang: gelatin, oxit sắt màu đỏ và vàng (E172), titanium dioxide (E171)
Mực in viên nang: sơn mài, natri hydroxit, povidone, titanium dioxide (E171), propylene glycol
Efexor trông như thế nào và nội dung của gói
Efexor 37,5 mg là viên nang màu xám nhạt và màu đào đục được in màu đỏ với chữ "W" và độ mạnh "37,5".
Efexor 37,5 mg có sẵn trong các gói chứa 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 viên nang và trong gói bệnh viện có chứa 70 viên nang (10x7, 1x70) hoặc trong chai chứa 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 viên và trong chai bệnh viện chứa 70 viên.
Efexor 75 mg là viên nang màu đào đục được in màu đỏ với chữ "W" và độ mạnh "75".
Efexor 75 mg có sẵn trong các gói chứa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 viên nang và trong các gói bệnh viện chứa 500 (10x50) và 1000 (10x100) viên nang hoặc trong chai chứa 14, 20, 50, 100 viên nang và trong chai bệnh viện chứa 500 và 1000 viên nang.
Efexor 150 mg là viên nang màu cam sẫm đục được in màu trắng với chữ "W" và cường độ "150".
Efexor 150 mg có sẵn trong các gói chứa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 viên nang và trong các gói bệnh viện chứa 500 (10x50) và 1000 (10x100) viên nang hoặc trong chai chứa 14, 20, 50, 100 viên nang và trong chai bệnh viện chứa 500 và 1000 viên nang.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Viên nang cứng giải phóng kéo dài
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
EFEXOR
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Venlafaxine 37,5 mg:
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài chứa 42,43 mg venlafaxine hydrochloride, tương đương với 37,5 mg venlafaxine base.
Venlafaxine 75 mg:
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài chứa 84,85 mg venlafaxine hydrochloride, tương đương với 75 mg venlafaxine base.
Venlafaxine 150 mg:
Mỗi viên nang giải phóng kéo dài chứa 169,7 mg venlafaxine hydrochloride, tương đương với 150 mg venlafaxine base.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang giải phóng kéo dài, cứng.
Venlafaxine 37,5 mg:
Viên nang gelatin cứng, loại 3, có nắp màu xám nhạt và phần thân màu trắng đục, in chữ "W" và "37,5" màu đỏ.
Venlafaxine 75 mg:
Viên nang gelatin cứng, loại 1, màu hồng đào, trắng đục, in chìm chữ "W" và "75" màu đỏ.
Venlafaxine 150 mg:
Viên nang gelatin cứng, loại 0, màu cam sẫm, trắng đục, in chìm chữ "W" và "150" màu trắng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị các giai đoạn trầm cảm chính.
Phòng ngừa sự tái phát của các giai đoạn trầm cảm chính.
Điều trị rối loạn lo âu tổng quát.
Điều trị rối loạn lo âu xã hội.
Điều trị rối loạn hoảng sợ, có hoặc không có chứng sợ mất trí nhớ.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các giai đoạn trầm cảm chính
Liều khởi đầu được khuyến cáo của venlafaxine phóng thích kéo dài là 75 mg x 1 lần / ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg / ngày có thể được lợi khi tăng liều lên đến tối đa 375 mg / ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện trong khoảng thời gian từ 2 tuần trở lên. Nếu được bảo đảm về mặt lâm sàng do mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng, có thể tăng liều trong khoảng thời gian thường xuyên hơn, tuy nhiên không dưới 4 ngày.
Do nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến liều, chỉ nên tăng liều sau khi đánh giá lâm sàng (xem phần 4.4). Liều thấp nhất có hiệu quả nên được duy trì.
Bệnh nhân cần được điều trị trong một khoảng thời gian đủ, thường là vài tháng hoặc hơn. Việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên trên cơ sở cá nhân. Điều trị dài hạn để ngăn ngừa tái phát các giai đoạn trầm cảm chính (MDE) cũng có thể thích hợp. Trong hầu hết các trường hợp, liều khuyến cáo để phòng ngừa MDE tái phát giống với liều được sử dụng trong chính đợt bệnh.
Điều trị bằng thuốc chống trầm cảm nên kéo dài ít nhất 6 tháng sau khi bệnh thuyên giảm.
Rối loạn lo âu lan toả
Liều khởi đầu được khuyến cáo của venlafaxine phóng thích kéo dài là 75 mg mỗi ngày, một lần mỗi ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg / ngày có thể được lợi khi tăng liều lên đến tối đa 225 mg / ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện trong khoảng thời gian từ 2 tuần trở lên.
Do nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến liều, chỉ nên tăng liều sau khi đánh giá lâm sàng (xem phần 4.4). Liều thấp nhất có hiệu quả nên được duy trì.
Bệnh nhân cần được điều trị trong một khoảng thời gian đủ, thường là vài tháng hoặc hơn. Việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên trên cơ sở cá nhân.
Rối loạn lo âu xã hội
Liều khuyến cáo của venlafaxine phóng thích kéo dài là 75 mg x 1 lần / ngày. Không có bằng chứng cho thấy liều cao hơn mang lại lợi ích lớn hơn.
Tuy nhiên, ở những bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg / ngày, có thể cân nhắc tăng lên đến liều tối đa 225 mg / ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện trong khoảng thời gian từ 2 tuần trở lên.
Do nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến liều, chỉ nên tăng liều sau khi đánh giá lâm sàng (xem phần 4.4). Liều thấp nhất có hiệu quả nên được duy trì.
Bệnh nhân cần được điều trị trong một khoảng thời gian đủ, thường là vài tháng hoặc hơn. Việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên trên cơ sở cá nhân.
Rối loạn hoảng sợ
Khuyến cáo nên sử dụng liều venlafaxine phóng thích kéo dài 37,5 mg hàng ngày trong 7 ngày. Sau đó, nên tăng liều lên 75 mg mỗi ngày. 225 mg / ngày Có thể tăng liều trong khoảng thời gian từ 2 tuần trở lên.
Do nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến liều, chỉ nên tăng liều sau khi đánh giá lâm sàng (xem phần 4.4). Liều thấp nhất có hiệu quả nên được duy trì.
Bệnh nhân cần được điều trị trong một khoảng thời gian đủ, thường là vài tháng hoặc hơn. Việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên trên cơ sở cá nhân.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Không có điều chỉnh liều cụ thể của venlafaxine được coi là cần thiết chỉ dựa trên độ tuổi. Tuy nhiên, nên thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi (ví dụ, do khả năng suy thận, khả năng suy giảm nhạy cảm và ái lực dẫn truyền thần kinh xảy ra. theo tuổi) Luôn luôn phải sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ khi cần tăng liều.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Việc sử dụng venlafaxine không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở trẻ em và thanh thiếu niên bị rối loạn trầm cảm nặng đã không chứng minh được hiệu quả và không ủng hộ việc sử dụng venlafaxine ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4 và 4.8).
Hiệu quả và độ an toàn của venlafaxine trong các chỉ định khác ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, thường nên giảm 50% liều. Tuy nhiên, do sự khác nhau về độ thanh thải của từng cá nhân, nên ưu tiên dùng riêng lẻ liều lượng.
Có một số dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy gan nặng. Nên thận trọng và nên giảm liều hơn 50%. Nên cân nhắc giữa lợi ích tiềm năng với rủi ro khi điều trị bệnh nhân suy gan nặng.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận
Mặc dù không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân có mức lọc cầu thận (GFR) từ 30 đến 70 mL / phút, nên thận trọng. Đối với bệnh nhân cần chạy thận nhân tạo và bệnh nhân suy thận nặng (GFR
Các triệu chứng cai nghiện được quan sát khi ngừng điều trị venlafaxine
Nên tránh ngừng điều trị đột ngột. Khi ngừng venlafaxine, nên giảm liều dần dần trong thời gian ít nhất 1-2 tuần để giảm nguy cơ phản ứng cai thuốc (xem phần 4.4 và 4.8). Việc tiếp tục lại liều lượng đã quy định trước đó có thể được xem xét. Sau đó, bác sĩ có thể tiếp tục giảm liều, nhưng dần dần.
Sử dụng bằng miệng.
Khuyến cáo nên uống viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine với thức ăn vào cùng thời điểm mỗi ngày. Viên nang nên được nuốt toàn bộ với chất lỏng và không được chia, bẻ, nhai hoặc hòa tan viên nang.
Bệnh nhân đang sử dụng viên nén giải phóng tức thời venlafaxine có thể được chuyển sang viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine với liều hàng ngày tương đương gần nhất.Ví dụ, uống venlafaxine 37,5 mg viên nén giải phóng tức thời hai lần mỗi ngày có thể chuyển sang uống venlafaxine 75 mg viên nang giải phóng kéo dài một lần mỗi ngày. Có thể cần điều chỉnh liều lượng riêng.
Viên nang giải phóng kéo dài Venlafaxine chứa các hình cầu, giải phóng hoạt chất từ từ vào đường tiêu hóa. Phần không hòa tan của những khối cầu này được loại bỏ và có thể được tìm thấy trong phân.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Chống chỉ định điều trị đồng thời với các chất ức chế monoamine oxidase không hồi phục (MAOIs) do nguy cơ hội chứng serotonin với các triệu chứng như kích động, run và tăng thân nhiệt. Venlafaxine không nên bắt đầu cho đến khi đã trôi qua ít nhất 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị với MAOI không thể phục hồi.
Nên ngừng sử dụng Venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng chất ức chế MAO không hồi phục (xem phần 4.4 và 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tự tử / suy nghĩ tự sát hoặc bệnh lý xấu đi
Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự sát). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong những tuần đầu tiên hoặc ngay lập tức của điều trị, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi cải thiện xảy ra. Kinh nghiệm lâm sàng nói chung cho thấy nguy cơ tự tử có thể tăng lên trong giai đoạn đầu của quá trình cải thiện.
Các tình trạng tâm thần khác mà venlafaxine được kê đơn cũng có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ các sự kiện liên quan đến tự sát. Ngoài ra, những tình trạng này có thể liên quan đến rối loạn trầm cảm nặng. Do đó, cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tương tự khi điều trị bệnh nhân mắc chứng rối loạn trầm cảm nặng với các tình trạng tâm thần khác.
Bệnh nhân có tiền sử các sự kiện liên quan đến tự tử, hoặc có ý định tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị, có nhiều nguy cơ có ý định tự sát hoặc cố gắng tự sát và cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị. Các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành với thuốc chống trầm cảm So với giả dược ở bệnh nhân người lớn bị rối loạn tâm thần, cho thấy nguy cơ hành vi tự sát ở nhóm tuổi dưới 25 của bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm tăng lên so với giả dược.
Điều trị bằng thuốc với thuốc chống trầm cảm phải luôn được kết hợp với giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc) nên được khuyến cáo về sự cần thiết phải theo dõi xem có bất kỳ diễn biến xấu đi nào trên lâm sàng, sự khởi đầu của hành vi hoặc suy nghĩ tự sát hoặc những thay đổi bất thường trong hành vi và tìm kiếm lời khuyên y tế ngay lập tức nếu những triệu chứng này xảy ra.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Efexor không nên được sử dụng để điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Các hành vi liên quan đến tự tử (cố gắng tự sát và suy nghĩ tự tử) và thù địch (chủ yếu là gây hấn, hành vi chống đối và tức giận) được quan sát thấy thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với những người được điều trị bằng giả dược. Nếu dựa trên nhu cầu y tế, quyết định điều trị được đưa ra, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện của các triệu chứng muốn tự tử. Ngoài ra, không có sẵn dữ liệu an toàn dài hạn cho sự phát triển, trưởng thành và phát triển nhận thức và hành vi của trẻ em và thanh thiếu niên.
Hội chứng serotonin
Khi điều trị bằng venlafaxine, cũng như với các thuốc serotonergic khác, hội chứng serotonin có thể đe dọa tính mạng hoặc các phản ứng như Hội chứng ác tính thần kinh (NMS) có thể phát triển, đặc biệt khi sử dụng đồng thời với các thuốc serotonergic khác (bao gồm SSRIs, SNRIs và triptans), với các loại thuốc cản trở chuyển hóa serotonin, chẳng hạn như chất ức chế MAO (ví dụ xanh methylen), hoặc với thuốc chống loạn thần hoặc các chất đối kháng dopamine khác (xem phần 4.3 và 4.5).
Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm những thay đổi về trạng thái tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác, hôn mê), bất ổn tự chủ (ví dụ, nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, tăng thân nhiệt), sai lệch thần kinh cơ (ví dụ, tăng phản xạ, mất phối hợp) và / hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy).
Hội chứng serotonin ở dạng nghiêm trọng nhất có thể giống NMS và được biểu hiện bằng tăng thân nhiệt, cứng cơ, mất ổn định tự chủ với sự dao động nhanh chóng của các dấu hiệu sinh tồn và thay đổi trạng thái tâm thần.
Nếu điều trị đồng thời với venlafaxine và các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh dopaminergic và / hoặc serotonergic được chứng minh về mặt lâm sàng, nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị và khi tăng liều.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine với tiền chất serotonin (chẳng hạn như chất bổ sung tryptophan).
Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp
Kết hợp với venlafaxine, giãn đồng tử có thể xảy ra. Khuyến cáo theo dõi cẩn thận những bệnh nhân bị tăng nhãn áp, hoặc những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính (bệnh tăng nhãn áp góc hẹp).
Huyết áp
Tăng huyết áp phụ thuộc vào liều thường được báo cáo khi sử dụng venlafaxine. Các trường hợp huyết áp tăng cần điều trị ngay lập tức đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị.
Tất cả các bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về các trường hợp huyết áp cao và bệnh tăng huyết áp đã có từ trước nên được kiểm tra trước khi bắt đầu điều trị bằng venlafaxine. Nên theo dõi huyết áp định kỳ sau khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều. Cần thận trọng đối với những bệnh nhân đã có sẵn các bệnh lý có thể bị tổn hại do tăng huyết áp, chẳng hạn như những người bị suy giảm chức năng tim.
Nhịp tim
Sự gia tăng nhịp tim có thể xảy ra, đặc biệt là với liều lượng cao hơn. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có các bệnh lý từ trước có thể bị ảnh hưởng bởi sự gia tăng nhịp tim.
Bệnh tim và nguy cơ rối loạn nhịp tim
Việc sử dụng venlafaxine chưa được đánh giá ở những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây hoặc bệnh tim không ổn định, do đó nên thận trọng khi sử dụng venlafaxine cho những bệnh nhân này.
Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, các trường hợp rối loạn nhịp tim gây tử vong đã được báo cáo khi sử dụng venlafaxine, đặc biệt là trong trường hợp quá liều. Cần cân nhắc đánh giá lợi ích và nguy cơ trước khi kê đơn venlafaxine cho bệnh nhân có nguy cơ cao bị rối loạn nhịp tim nặng.
Co giật
Co giật có thể xảy ra khi điều trị bằng venlafaxine. Giống như tất cả các loại thuốc chống trầm cảm, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử co giật, và những bệnh nhân bị ảnh hưởng phải được theo dõi cẩn thận. Nên ngừng điều trị ở những bệnh nhân lên cơn co giật.
Hạ natri máu
Các trường hợp hạ natri máu và / hoặc hội chứng bài tiết không đủ hormone chống bài niệu (SIADH) có thể xảy ra khi sử dụng venlafaxine. Điều này xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân thiếu nước hoặc mất nước. lý do có thể có nguy cơ gia tăng cho sự kiện này.
Chảy máu bất thường
Thuốc ức chế sự hấp thu serotonin có thể dẫn đến giảm chức năng tiểu cầu. Nguy cơ chảy máu da và niêm mạc, bao gồm cả xuất huyết đường tiêu hóa, có thể tăng lên ở những bệnh nhân dùng venlafaxine. Cũng như các chất ức chế tái hấp thu serotonin khác, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân dễ bị chảy máu, kể cả những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu và thuốc ức chế tiểu cầu.
Cholesterol huyết thanh
Mức tăng cholesterol huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận ở 5,3% bệnh nhân điều trị venlafaxine và 0,0% bệnh nhân điều trị giả dược sau ít nhất ba tháng điều trị trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược. Việc đo nồng độ cholesterol trong huyết thanh nên được xem xét khi điều trị kéo dài.
Dùng chung với các chất giảm cân
Chưa chứng minh được tính an toàn và hiệu quả của liệu pháp venlafaxine kết hợp với các chất giảm cân, bao gồm cả phentermine. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine và các chất giảm cân. Mỹ phẩm.
Mania / hypomania
Mania / hypomania có thể xảy ra ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tâm trạng đã dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm venlafaxine. Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn lưỡng cực.
Hiếu chiến
Trầm cảm có thể xảy ra ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân đã dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm venlafaxine. Điều này đã được báo cáo khi bắt đầu điều trị, thay đổi liều và ngừng điều trị.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, nên sử dụng thận trọng venlafaxine cho những bệnh nhân có tiền sử hung hăng.
Tạm ngừng điều trị
Các triệu chứng cai thuốc thường gặp khi ngừng điều trị, đặc biệt trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột (xem phần 4.8). Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng ngoại ý quan sát được khi ngừng điều trị (trong và sau khi giảm liều) xảy ra ở khoảng 31% bệnh nhân điều trị bằng venlafaxine và 17% bệnh nhân dùng giả dược.
Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai nghiện có thể phụ thuộc vào một số yếu tố, bao gồm thời gian và liều điều trị và tốc độ giảm liều. Các phản ứng thường được báo cáo là chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run và đau đầu. Nói chung các triệu chứng này nhẹ đến trung bình; tuy nhiên ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng về cường độ. Chúng thường xảy ra trong vài ngày đầu tiên sau khi ngừng điều trị, nhưng rất hiếm trường hợp các triệu chứng như vậy đã được báo cáo ở những bệnh nhân vô tình bỏ lỡ một liều. Nói chung, các triệu chứng này tự giới hạn và thường hết trong vòng 2 tuần, mặc dù ở một số người có thể kéo dài hơn (2-3 tháng hoặc hơn) Do đó nên giảm dần việc sử dụng venlafaxine khi ngừng điều trị trong thời gian vài tuần hoặc vài tháng, tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân (xem phần 4.2).
Akathisia / tâm lý bồn chồn
Việc sử dụng venlafaxine có liên quan đến sự phát triển của chứng akathisia, được đặc trưng bởi cảm giác bồn chồn khó chịu và căng thẳng về chủ quan và thường xuyên phải di chuyển kèm theo không thể ngồi hoặc đứng yên. Nó có nhiều khả năng xảy ra trong vài tuần đầu điều trị. Ở những bệnh nhân báo cáo các triệu chứng này, việc tăng liều có thể có hại.
Khô miệng
10% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine cho biết bị khô miệng. Điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ sâu răng và bệnh nhân cần được cảnh báo về tầm quan trọng của việc vệ sinh răng miệng.
Bệnh tiểu đường
Điều trị bằng SSRI hoặc venlafaxine có thể thay đổi việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng insulin và / hoặc thuốc uống hạ đường huyết.
Tương tác với các thử nghiệm thuốc trong phòng thí nghiệm
Các xét nghiệm sàng lọc miễn dịch dương tính giả đối với phencyclidine (PCP) và amphetamine trong nước tiểu đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng venlafaxine. Điều này là do xét nghiệm sàng lọc thiếu tính đặc hiệu. Có thể mong đợi kết quả xét nghiệm dương tính giả trong vài ngày sau khi ngừng điều trị venlafaxine . Các thử nghiệm xác nhận, chẳng hạn như sắc ký khí / khối phổ, sẽ phân biệt venlafaxine với PCP và amphetamine.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Chất ức chế monoamine oxidase (I-MAO)
MAOI không chọn lọc không thể đảo ngược
Venlafaxine không nên dùng kết hợp với các MAOI không hồi phục không chọn lọc. Không nên bắt đầu sử dụng Venlafaxine trong ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị với MAOI không chọn lọc không hồi phục. Nên ngừng điều trị Venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị với MAOI không chọn lọc không hồi phục (xem phần 4.3 và 4.4).
Thuốc ức chế chọn lọc có hồi phục MAO-A (moclobemide)
Không khuyến cáo kết hợp venlafaxine với MAOI có thể đảo ngược và chọn lọc, chẳng hạn như moclobemide, do nguy cơ hội chứng serotonin. Khuyến cáo ngừng dùng venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị với MAOI có thể đảo ngược (xem phần 4.4).
MAOI không chọn lọc có thể đảo ngược (linezolid)
Kháng sinh linezolid là một MAOI yếu có thể đảo ngược và không chọn lọc, và không nên chỉ định cho bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine (xem phần 4.4).
Các phản ứng có hại nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân gần đây đã ngừng điều trị MAOI và bắt đầu điều trị venlafaxin, hoặc gần đây đã ngừng điều trị venlafaxin trước khi bắt đầu điều trị MAOI. Những phản ứng này bao gồm run, giảm myoclonia, diaphoresis, buồn nôn, nôn mửa, đỏ bừng, chóng mặt và tăng thân nhiệt với các biểu hiện giống như hội chứng an thần kinh ác tính, co giật và tử vong.
Hội chứng serotonin
Như với các thuốc serotonergic khác, hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng, có thể xảy ra với venlafaxine, đặc biệt khi sử dụng đồng thời các loại thuốc khác có thể điều chỉnh hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic (chẳng hạn như triptans, SSRIs, SNRI, lithium, sibutramine, tramadol hoặc "St. John's wort [Hypericum perforatum]), với các sản phẩm thuốc cản trở sự chuyển hóa của serotonin (chẳng hạn như MAOI, ví dụ như xanh methylen), hoặc với tiền chất serotonin (chẳng hạn như chất bổ sung tryptophan).
Nếu điều trị đồng thời với venlafaxine và thuốc chủ vận thụ thể SSRI, SNRI, hoặc serotonin (triptan) được chứng minh về mặt lâm sàng, nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine với tiền chất serotonin (chẳng hạn như chất bổ sung tryptophan) (xem phần 4.4).
Thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (CNS)
Nguy cơ của việc sử dụng venlafaxine kết hợp với các sản phẩm thuốc khác có tác dụng lên thần kinh trung ương chưa được đánh giá một cách hệ thống.
Ethanol
Venlafaxine đã được chứng minh là không làm tăng suy giảm các kỹ năng vận động và tâm thần do ethanol gây ra. Tuy nhiên, bệnh nhân nên tránh uống rượu trong khi dùng venlafaxine, cũng như với tất cả các sản phẩm thuốc có hoạt tính thần kinh trung ương khác.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với venlafaxine
Ketoconazole (chất ức chế CYP3A4)
Một nghiên cứu dược động học với ketoconazole ở người chuyển hóa mạnh CYP2D6 (MI) và người chuyển hóa kém (MP) cung cấp kết quả AUC cao hơn cho cả venlafaxine (70% và 21% ở đối tượng MP và MI của CYP2D6, tương ứng) và O-desmethylvenlafaxine (33% và 23 % ở các đối tượng MP và MI của CYP2D6, tương ứng) sau khi dùng ketoconazole. Sử dụng đồng thời venlafaxine với các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) do đó có thể làm tăng mức độ của bệnh nhân khi dùng camethyl. bao gồm sử dụng đồng thời venlafaxine và chất ức chế CYP3A4.
Ảnh hưởng của venlafaxine đối với các sản phẩm thuốc khác
Lithium
Hội chứng serotonin có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời venlafaxine và lithium (xem hội chứng Serotonin).
Diazepam
Venlafaxine không có ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của diazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, desmethyldiazepam. Diazepam dường như không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là O-desmethylvenlafaxine. Người ta không biết liệu có tương tác dược động học và / hoặc dược lực học với các benzodiazepin khác hay không.
Imipramine
Venlafaxine không ảnh hưởng đến dược động học của "imipramine và 2-OH-imipramine. C" là sự gia tăng AUC của 2-OH-desipramine phụ thuộc vào liều lượng 2,5 đến 4,5 lần khi venlafaxine được sử dụng hàng ngày với liều 75 mg đến 150 mg. Imipramine không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết. Cần thận trọng khi dùng đồng thời imipramine và venlafaxine.
Haloperidol
Một nghiên cứu dược động học với haloperidol cho thấy giảm 42% tổng độ thanh thải qua đường uống, tăng 70% AUC, tăng 88% C nhưng không thay đổi thời gian bán thải của haloperidol. Điều này cần được lưu ý ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với haloperidol và venlafaxine. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.
Risperidone
Venlafaxine làm tăng AUC của risperidone lên 50%, nhưng không làm thay đổi đáng kể đặc điểm dược động học của toàn bộ nhóm có hoạt tính (risperidone cộng với 9-hydroxyrisperidone). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ.
Metoprolol
Sử dụng đồng thời venlafaxine và metoprolol cho người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu tương tác dược động học đối với cả hai sản phẩm thuốc đã làm tăng nồng độ metoprolol trong huyết tương khoảng 30 - 40% mà không làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, l "α-hydroxymethoprolol. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này ở bệnh nhân tăng huyết áp chưa được biết rõ.
Indinavir
Một nghiên cứu dược động học với indinavir cho thấy AUC giảm 28% và giảm 36% Cmax của indinavir. Indinavir không làm thay đổi dược động học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng venlafaxine cho phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là chưa rõ.
Như với các chất ức chế tái hấp thu serotonin khác (SSRIs / SNRIs), các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh nếu venlafaxine được sử dụng cho đến khi sinh hoặc trước đó một thời gian ngắn. Một số trẻ sơ sinh tiếp xúc với venlafaxine vào cuối tam cá nguyệt thứ ba đã phát triển các biến chứng cần cho ăn nhân tạo, hỗ trợ hô hấp hoặc nằm viện kéo dài. Những biến chứng như vậy có thể phát sinh ngay khi giao hàng.
Các nghiên cứu dịch tễ học đã gợi ý rằng việc sử dụng SSRIs trong thai kỳ, đặc biệt là trong giai đoạn cuối của thai kỳ, có thể làm tăng nguy cơ tăng áp động mạch phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN). được loại trừ với venlafaxine, do cơ chế hoạt động của nó (ức chế tái hấp thu serotonin).
Các triệu chứng sau đây có thể gặp ở trẻ sơ sinh nếu bà mẹ đã dùng SSRI / SNRI khi đủ tháng của thai kỳ: cáu kỉnh, run, giảm trương lực, quấy khóc dai dẳng, khó bú hoặc khó ngủ. Các triệu chứng này có thể là do tác động của hệ serotonergic hoặc do các triệu chứng phơi nhiễm. Trong hầu hết các trường hợp, những biến chứng này được quan sát thấy ngay lập tức hoặc trong vòng 24 giờ sau khi sinh.
Giờ cho ăn
Venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, O-desmethylvenlafaxine, được bài tiết qua sữa mẹ. Các trường hợp trẻ sơ sinh bú sữa mẹ bị quấy khóc, khó chịu và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo trong quan sát sau khi tiếp thị. Các triệu chứng tương tự như khi ngừng sử dụng venlafaxine đã được báo cáo khi ngừng cho con bú. Có thể loại trừ rủi ro cho trẻ. Do đó, phải lựa chọn Việc tiếp tục / ngừng cho con bú hoặc tiếp tục / ngừng điều trị bằng Efexor có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị bằng Efexor đối với phụ nữ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bất kỳ loại thuốc thần kinh nào cũng có thể làm suy giảm khả năng phán đoán, tư duy hoặc kỹ năng vận động. Do đó, bệnh nhân dùng venlafaxine nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại thường gặp nhất (> 1/10) được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là buồn nôn, khô miệng, nhức đầu và đổ mồ hôi (kể cả đổ mồ hôi ban đêm).
Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây theo lớp và tần suất của cơ quan hệ thống.
Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
* Các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng venlafaxine hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).
** (xem phần 4.4)
*** Trong các thử nghiệm lâm sàng theo nhóm, tỷ lệ đau đầu với venlafaxine và giả dược là tương tự nhau.
Ngừng điều trị venlafaxine (đặc biệt khi đột ngột) thường dẫn đến các triệu chứng cai nghiện. Các phản ứng được báo cáo phổ biến nhất là chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm cả chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run, chóng mặt, nhức đầu và hội chứng cúm. Nói chung những biến cố này nhẹ đến trung bình và tự giới hạn; tuy nhiên ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng và / hoặc kéo dài. Do đó, bệnh nhân nên ngừng dần dần bằng cách giảm liều dần dần khi điều trị bằng venlafaxine không còn cần thiết nữa (xem phần 4.2 và 4.4).
Bệnh nhân nhi
Nhìn chung, hồ sơ phản ứng có hại của venlafaxine (trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược) ở trẻ em và thanh thiếu niên (từ 6-17 tuổi) tương tự như ở người lớn. Cũng như ở người lớn, giảm cảm giác thèm ăn, sụt cân, tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết thanh (xem phần 4.4).
Ý tưởng tự sát được quan sát thấy như một phản ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng dành cho trẻ em.
Đặc biệt, các phản ứng có hại sau đây đã được quan sát thấy ở bệnh nhi: đau bụng, kích động, khó tiêu, bầm máu, chảy máu cam và đau cơ.
04.9 Quá liều
Theo kinh nghiệm sau tiếp thị, quá liều venlafaxine đã được báo cáo chủ yếu liên quan đến rượu và / hoặc các sản phẩm thuốc khác. Các biến cố như thay đổi điện tâm đồ (ví dụ kéo dài khoảng QT, block nhánh, kéo dài QRS), nhịp nhanh thất, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, chóng mặt và tử vong đã được báo cáo.
Các nghiên cứu hồi cứu đã công bố báo cáo rằng quá liều venlafaxine có thể liên quan đến tăng nguy cơ tử vong so với nguy cơ được báo cáo với thuốc chống trầm cảm SSRI, nhưng thấp hơn so với nguy cơ được báo cáo với thuốc chống trầm cảm ba vòng. Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng những bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine có số lượng các yếu tố nguy cơ tự tử cao hơn so với những bệnh nhân được điều trị bằng SSRI. Mức độ gia tăng nguy cơ tử vong có thể do độc tính của venlafaxine khi dùng quá liều đối với một số đặc điểm của bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine là không rõ ràng. Để giảm nguy cơ quá liều, nên kê đơn lượng thuốc tối thiểu cho phép quản lý bệnh nhân tốt.
Điều trị được đề xuất
Các biện pháp hỗ trợ và triệu chứng chung được khuyến khích; Nhịp tim và các dấu hiệu quan trọng cần được theo dõi. Trong trường hợp có nguy cơ phải chọc hút, không nên gây nôn, có thể chỉ định rửa dạ dày nếu thực hiện ngay sau khi uống hoặc ở những bệnh nhân có triệu chứng. Sử dụng than hoạt cũng có thể hạn chế sự hấp thu của hoạt chất. Bài niệu cưỡng bức, lọc máu, truyền máu và thay máu không có lợi. Không có thuốc giải độc cụ thể cho venlafaxine.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống trầm cảm khác.
Mã ATC: N06AX16.
Cơ chế hoạt động chống trầm cảm của venlafaxine ở người được cho là có liên quan đến việc tăng cường hoạt động dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng venlafaxine và chất chuyển hóa chính của nó, O-desmethylvenlafaxine (ODV), là những chất ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline. Venlafaxine cũng ức chế yếu sự hấp thu dopamine. Venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó làm giảm đáp ứng β-adrenergic sau khi dùng cả cấp tính (liều duy nhất) và mãn tính. Venlafaxine và ODV rất giống nhau về tác dụng tổng thể của chúng đối với sự hấp thu chất dẫn truyền thần kinh và tương tác với thụ thể.
Venlafaxine hầu như không có ái lực trong ống nghiệm đối với các thụ thể muscarinic, cholinergic, H1-histaminergic hoặc α1-adrenergic của não chuột. Hoạt động dược lý trên các thụ thể này có thể liên quan đến các tác dụng phụ khác nhau được thấy ở các thuốc chống trầm cảm khác, chẳng hạn như tác dụng phụ kháng cholinergic, an thần và tim mạch.
Venlafaxine không có hoạt tính ức chế monoamine oxidase (MAO).
Giáo dục trong ống nghiệm cho thấy venlafaxine hầu như không có ái lực với các thụ thể nhạy cảm với thuốc phiện và benzodiazepine.
Các giai đoạn trầm cảm chính
Hiệu quả của venlafaxine giải phóng tức thời như một phương pháp điều trị các giai đoạn trầm cảm chính đã được chứng minh trong năm thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, trong thời gian từ 4 đến 6 tuần với liều lên đến 375 mg / ngày. Hiệu quả của venlafaxine phóng thích kéo dài trong điều trị các giai đoạn trầm cảm chính đã được chứng minh trong hai thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn, có đối chứng với giả dược kéo dài 8 và 12 tuần, bao gồm phạm vi liều 75, 225 mg / ngày.
Trong một nghiên cứu dài hạn hơn, những bệnh nhân trưởng thành đã đáp ứng với venlafaxine giải phóng kéo dài (75, 150 hoặc 225 mg) trong một nghiên cứu mở 8 tuần được chọn ngẫu nhiên để tiếp tục điều trị tương tự với venlafaxine giải phóng kéo dài hoặc giả dược, lên đến 26 tuần theo dõi các đợt tái phát.
Trong một nghiên cứu dài hạn thứ hai, hiệu quả của venlafaxine trong việc ngăn ngừa các đợt trầm cảm tái phát trong khoảng thời gian 12 tháng đã được chứng minh trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược với những bệnh nhân trưởng thành bị các đợt trầm cảm tái phát. điều trị venlafaxine (100 đến 200 mg / ngày, hai lần mỗi ngày) cho đến giai đoạn trầm cảm cuối cùng của họ.
Rối loạn lo âu lan toả
Hiệu quả của viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine trong điều trị Rối loạn Lo âu Tổng quát (GAD) đã được chứng minh trong hai nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược, liều cố định kéo dài 8 tuần (75 đến 225 mg / ngày), 6 tháng, giả dược- nghiên cứu có kiểm soát, liều cố định (75 đến 225 mg / ngày), và một nghiên cứu có đối chứng với giả dược, với liều thay đổi trong 6 tháng (37,5, 75, và 150 mg / ngày), với bệnh nhân người lớn.
Mặc dù sự vượt trội so với giả dược cũng đã được chứng minh ở liều 37,5 mg / ngày, nhưng liều này không hiệu quả bằng liều cao hơn.
Rối loạn lo âu xã hội
Hiệu quả của viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine trong điều trị rối loạn lo âu xã hội đã được chứng minh trong bốn nghiên cứu mù đôi, nhóm song song, 12 tuần, đa trung tâm, có đối chứng với giả dược và trong một nghiên cứu mù đôi, song song. nhóm, 6 tháng, đối chứng với giả dược, liều cố định / thay đổi, với bệnh nhân người lớn. Bệnh nhân được dùng liều từ 75 đến 225 mg / ngày. Không có hiệu quả cao hơn được chứng minh ở nhóm dùng 150-225 mg / ngày so với nhóm 75 mg / ngày trong nghiên cứu kéo dài 6 tháng.
Rối loạn hoảng sợ
Hiệu quả của viên nang giải phóng kéo dài venlafaxine trong điều trị rối loạn hoảng sợ đã được chứng minh trong hai nghiên cứu mù đôi, 12 tuần, đa trung tâm, có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân người lớn bị rối loạn hoảng sợ, có hoặc không kèm theo liều khởi đầu trong rối loạn hoảng sợ. nghiên cứu là 37,5 mg / ngày trong 7 ngày. Sau đó, bệnh nhân được dùng liều cố định 75 hoặc 150 mg / ngày trong một nghiên cứu và 75 hoặc 225 mg / ngày trong nghiên cứu kia.
Hiệu quả cũng được chứng minh trong một nghiên cứu nhóm song song, mù đôi, có đối chứng với giả dược, dài hạn để đánh giá tính an toàn, hiệu quả và phòng ngừa tái phát lâu dài ở bệnh nhân người lớn đáp ứng với điều trị nhãn mở. Bệnh nhân tiếp tục nhận cùng liều venlafaxine giải phóng kéo dài mà họ đã dùng vào cuối giai đoạn điều trị mở (75, 150 hoặc 225 mg).
05.2 Đặc tính dược động học
Venlafaxine được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính O-desmethylvenlafaxine (ODV). Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình ± SD của venlafaxine và ODV lần lượt là 5 ± 2 giờ và 11 ± 2 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định của venlafaxine và ODV đạt được trong vòng 3 ngày khi điều trị bằng đường uống nhiều liều. ODV cho thấy động học tuyến tính đối với các liều lượng khác nhau từ 75 đến 450 mg / ngày.
Sự hấp thụ
Sau khi uống một liều venlafaxine giải phóng tức thời, ít nhất 92% venlafaxine được hấp thu. Do chuyển hóa trước hệ thống, sinh khả dụng tuyệt đối là từ 40% đến 45%. Sau khi dùng venlafaxine giải phóng tức thời, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt xảy ra trong vòng 2 và 3 giờ. Sau khi dùng venlafaxine giải phóng kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt xảy ra trong vòng 5,5 và 9 giờ. Khi sử dụng cùng một liều lượng venlafaxine hàng ngày trong viên nén giải phóng tức thời hoặc viên nang giải phóng kéo dài, viên nang giải phóng kéo dài dẫn đến tốc độ hấp thu chậm hơn, nhưng cùng mức độ hấp thu so với viên nén giải phóng tức thời. Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của venlafaxine và ODV.
Phân bổ
Ở nồng độ điều trị, venlafaxine và ODV liên kết tối thiểu với protein huyết tương người (tương ứng là 27% và 30%). Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của venlafaxine là 4,4 ± 1,6 L / kg sau khi tiêm tĩnh mạch.
Sự trao đổi chất
Venlafaxine trải qua quá trình chuyển hóa ở gan đáng kể. Giáo dục trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng venlafaxine được chuyển hóa sinh học thành chất chuyển hóa có hoạt tính quan trọng nhất, ODV, bởi CYP2D6. Giáo dục trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng venlafaxine được chuyển hóa thành chất chuyển hóa thứ cấp kém hoạt động hơn, N-desmethylvenlafaxine, bởi CYP3A4. Giáo dục trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng venlafaxine là chất ức chế yếu CYP2D6. Venlafaxine không ức chế CYP1A2, CYP2C9 hoặc CYP3A4.
Loại bỏ
Venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều venlafaxine được phục hồi trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng venlafaxine không biến tính (5%), dưới dạng ODV không liên hợp (29%), dưới dạng ODV liên hợp (26%), hoặc ở dạng các chất chuyển hóa khác không hoạt động thứ cấp (27 %). Giá trị thanh thải trong huyết tương trạng thái ổn định ± SD trung bình đối với venlafaxine và ODV lần lượt là 1,3 ± 0,6 L / h / kg và 0,4 ± 0,2 L / h / kg.
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Tuổi và giới tính
Tuổi và giới tính của đối tượng không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của venlafaxine và ODV.
Chất chuyển hóa mạnh / yếu của CYP2D6
Nồng độ venlafaxine trong huyết tương cao hơn ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 so với những người chuyển hóa mạnh. Vì mức phơi nhiễm tổng thể (AUC) của venlafaxine và ODV là tương tự nhau ở những người chuyển hóa yếu và mạnh, nên hai nhóm này không cần có một vị trí khác nhau.
Bệnh nhân suy gan
Ở đối tượng Child-Pugh A (suy gan nhẹ) và Child-Pugh B (suy gan trung bình), thời gian bán thải của venlafaxine và ODV kéo dài hơn so với đối tượng bình thường. Độ thanh thải của venlafaxine và ODV qua đường uống đều giảm. Một biên độ lớn của sự thay đổi giữa các đối tượng đã được ghi nhận. Có một số dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.2).
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân lọc máu, thời gian bán thải của venlafaxine được kéo dài khoảng 180% và độ thanh thải giảm khoảng 57% so với người bình thường, trong khi thời gian bán thải của ODV được kéo dài khoảng 142% và độ thanh thải giảm. khoảng 56%. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân cần thẩm tách máu (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu với venlafaxine trên chuột cống và chuột nhắt không cho thấy bằng chứng về chất sinh ung thư. Venlafaxine không gây đột biến trong nhiều thử nghiệm trong ống nghiệm và in vivo.
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật cho thấy giảm trọng lượng nhộng ở chuột, tăng chuột con chết lưu và tăng chết nhộng trong 5 ngày đầu cho con bú. Hiện chưa rõ nguyên nhân của những cái chết này. Những tác dụng này xảy ra ở 30 mg / kg / ngày, gấp 4 lần liều hàng ngày của con người là 375 mg venlafaxine (trên cơ sở mg / kg). những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Giảm khả năng sinh sản đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu trong đó cả chuột đực và chuột cái đều tiếp xúc với ODV. Mức phơi nhiễm này xấp xỉ 1 đến 2 lần liều venlafaxine ở người là 375 mg / ngày. Mức độ liên quan của dữ liệu này đối với con người vẫn chưa được biết.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Venlafaxine 37,5 mg:
Nội dung viên nang:
Xenluloza vi tinh thể
Ethylcellulose
Hypromellose
Talc
Vỏ nang:
Thạch
Oxit sắt đen, đỏ và vàng (E172)
Titanium dioxide (E171)
Mực in viên nang:
Sơn mài
Ôxít sắt đỏ (E172)
Ammonium hydroxide
Simethicone
Propylene glycol
Venlafaxine 75 mg:
Nội dung viên nang:
Xenluloza vi tinh thể
Ethylcellulose
Hypromellose
Talc
Vỏ nang:
Thạch
Oxit sắt màu đỏ và vàng (E172)
Titanium dioxide (E171)
Mực in viên nang:
Sơn mài
Ôxít sắt đỏ (E172)
Ammonium hydroxide
Simethicone
Propylene glycol
Venlafaxine 150 mg:
Nội dung viên nang:
Xenluloza vi tinh thể
Ethylcellulose
Hypromellose
Talc
Vỏ nang:
Thạch
Oxit sắt màu đỏ và vàng (E172)
Titanium dioxide (E171)
Mực in viên nang:
Sơn mài
Propylene glycol
Natri Hidroxit
Povidone
Titanium dioxide (E171)
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Venlafaxine 37,5 mg:
Vỉ PVC / Nhôm hoặc PVC / Aclar / Nhôm trong hoặc mờ trong các gói chứa 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 viên nang; gói bệnh viện chứa 70 viên nang (10x7 hoặc 1x70)
Vỉ PVC / Nhôm trong gói chứa các liều đơn vị 14, 28, 84, 100 viên nang
Chai polyethylene mật độ cao (HDPE) chứa 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 viên nang; chai bệnh viện chứa 70 viên nang.
Venlafaxine 75 mg:
Vỉ PVC / Nhôm trong suốt hoặc mờ đục hoặc PVC / Aclar / Nhôm trong các gói chứa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 viên nang; gói bệnh viện chứa 500 (10x50) hoặc 1000 viên nang (10x100)
Vỉ PVC / Nhôm trong gói chứa các liều đơn vị 14, 28, 84, 100 viên nang
Chai polyethylene mật độ cao (HDPE) chứa 14, 20, 50, 100 viên nang; chai bệnh viện chứa 500 hoặc 1000 viên nang.
Venlafaxine 150 mg:
Vỉ PVC / Nhôm trong suốt hoặc mờ đục hoặc PVC / Aclar / Nhôm trong các gói chứa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 viên nang; gói bệnh viện chứa 500 (10x50) hoặc 1000 viên nang (10x100)
Vỉ PVC / Nhôm trong gói chứa các liều đơn vị 14, 28, 84, 100 viên nang
Chai polyethylene mật độ cao (HDPE) chứa 14, 20, 50, 100 viên nang; chai bệnh viện chứa 500 hoặc 1000 viên nang.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 37,5 mg: 7 viên nang cứng AIC n. 028831131
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 37,5 mg: 14 viên nang cứng AIC n. 028831117
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 37,5 mg: 28 viên nang cứng AIC n. 028831129
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 75 mg: 14 viên nang cứng AIC n. 028831055
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 75 mg: 28 viên nang cứng AIC n. 028831093
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 150 mg: 10 viên nang cứng AIC n. 028831067
Viên nang cứng giải phóng kéo dài Efexor 150 mg: 28 viên nang cứng AIC n. 028831105
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 19 tháng 6 năm 1998
Ngày gia hạn cuối cùng: 20 tháng 10 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
2 tháng 4, 2013
