KESTINE - TỜ RƠI GóI - TỜ RƠI

Chủ YếU / tờ rơi / 2021

Kestine - Tờ rơi gói

Chỉ định Chống chỉ định Thận trọng khi sử dụng Tương tác Cảnh báo Liều lượng và phương pháp sử dụng Quá liều Tác dụng không mong muốn Thời hạn sử dụng

Thành phần hoạt tính: Ebastine

KESTINE viên nén bao phim 10 mg

Chèn gói Kestine có sẵn cho các kích thước gói:

KESTINE viên nén bao phim 10 mg
KESTINE viên nén bao phim 20 mg
KESTINE 10 mg đông khô uống
KESTINE 20 mg đông khô uống
KESTINE 1 mg / ml xi-rô

Tại sao Kestine được sử dụng? Nó dùng để làm gì?

Thuốc kháng histamine để sử dụng toàn thân.

Ebastine được chỉ định trong điều trị triệu chứng của:

Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc lâu năm) kết hợp hoặc không với viêm kết mạc dị ứng.
Mày đay

Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Kestine

Không dùng viên nén bao 10 mg Kestine

nếu bạn bị dị ứng với ebastine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
Suy gan nặng.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần "Mang thai, cho con bú và sinh sản").

Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Kestine

Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Kestine 10 mg viên nén.

Thận trọng khi sử dụng ebastine ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch, chẳng hạn như những người có hội chứng QT kéo dài, hạ kali máu, những người đang được điều trị bằng thuốc gây tăng khoảng QT hoặc ức chế hệ thống enzym CYP3A4 như thuốc kháng nấm azole, chẳng hạn như ketoconazole và itraconazole, và kháng sinh macrolide như erythromycin (xem phần "Dùng các loại thuốc khác").

Thận trọng nếu bạn đang được điều trị bằng thuốc chống lao như rifampicin (xem phần "Dùng thuốc khác").

Thận trọng khi dùng Ebastine cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ hoặc trung bình (xem phần "Cách dùng Kestine viên nén bao 10 mg").

Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Kestine

Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng hoặc có thể dùng các loại thuốc khác.

Tương tác của ebastine kết hợp với ketoconazole hoặc erythromycin (cả hai đều được biết là kéo dài khoảng QTc của điện tâm đồ) đã được đánh giá. Với những sự kết hợp này, các tương tác đã được quan sát thấy dẫn đến tăng nồng độ ebastine trong huyết tương nhưng kéo dài khoảng QTc chỉ lớn hơn khoảng 10 msec so với chỉ dùng ketoconazole hoặc erythromycin.

Tương tác dược động học đã được quan sát thấy khi ebastine được dùng đồng thời với rifampicin; những tương tác này có thể làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương và giảm tác dụng kháng histamine.

Không có tương tác nào của ebastine với theophylline, warfarin, cimetidine, diazepam hoặc rượu đã được báo cáo.

Dùng ebastine với thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của nó.

Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:

Mang thai, cho con bú và sinh sản

Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu về khả năng sinh sản ở người.

Thai kỳ

Chỉ có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng ebastine ở phụ nữ có thai. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng ebastine trong thời kỳ mang thai.

Giờ cho ăn

Người ta không biết liệu ebastine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Như một biện pháp phòng ngừa, tránh sử dụng ebastine khi đang cho con bú

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Ebastine, ở liều khuyến cáo, không tạo ra tác động tiêu cực đến việc lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, nên kiểm tra phản ứng của từng cá nhân với việc sử dụng ebastine trước khi thực hiện các hoạt động phức tạp: có thể xảy ra buồn ngủ và chóng mặt. Đọc phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra".

Thông tin quan trọng về một số thành phần

Kestine viên nén bao 10 mg có chứa lactose. Nếu bác sĩ của bạn đã chẩn đoán không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.

Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Kestine: Định vị

Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn không chắc chắn.

Việc sử dụng Kestine 10 mg viên nén được dành riêng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Viêm mũi dị ứng:

Với liều 10 mg x 1 lần / ngày, ebastine có hiệu quả làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng; ở những bệnh nhân có các triệu chứng nặng hơn, kể cả viêm mũi dị ứng lâu năm, 1 liều duy nhất 20 mg x 1 lần / ngày có thể có lợi hơn.

Mày đay:

Liều cho người lớn là 10 mg x 1 lần / ngày. Ebastine có thể được uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, không nên dùng quá liều hàng ngày 10 mg.

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được nghiên cứu.

Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Kestine

Trong các nghiên cứu được thực hiện với liều cao, lên đến 100 mg dùng một lần mỗi ngày, không có dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng đáng kể nào được quan sát thấy.

Không có thuốc giải độc cụ thể cho ebastine. Rửa dạ dày, theo dõi các chức năng sống, bao gồm cả điện tâm đồ và điều trị triệu chứng cuối cùng sẽ cần được thực hiện.

Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Kestine, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.

Nếu bạn quên uống Kestine 10 mg viên nén

Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn cần thêm thông tin về cách sử dụng thuốc này.

Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Kestine là gì

Giống như tất cả các loại thuốc, Kestine có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Các phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị.

Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)

đau đầu

Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)

buồn ngủ
khô miệng

Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người):

phản ứng quá mẫn (như phản vệ và phù mạch)
lo lắng, mất ngủ
chóng mặt, giảm xúc giác, giảm hoặc thay đổi vị giác
đánh trống ngực, nhịp tim nhanh
nôn mửa, đau bụng, buồn nôn, các vấn đề tiêu hóa
các vấn đề về gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường (tăng transaminase, gamma-GT, phosphatase kiềm và bilirubin)
mày đay, phát ban, viêm da
rối loạn kinh nguyệt
phù nề, suy nhược

Báo cáo các tác dụng phụ.

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Bằng cách báo cáo tác dụng không mong muốn, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của điều này thuốc

Hết hạn và duy trì

Xem ngày hết hạn ghi trên bao bì. Ngày này đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn và được bảo quản đúng cách.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Tránh ánh sáng.

CẢNH BÁO: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì. Ngày hết hạn là tương đối với ngày cuối cùng của tháng.

Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.

Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Nội dung của gói và thông tin khác

Viên nén bao 10 mg Kestine chứa những gì

Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:

Hoạt chất: ebastine 10 mg.

Các thành phần khác (tá dược) là:

Lõi: xenluloza vi tinh thể, lactoza, tinh bột ngô biến tính, natri croscarmellose, magie stearat.

Lớp phủ: hypromellose, macrogol 6000, titanium dioxide.

Mô tả về hình thức và nội dung của gói

Viên nén bao phim. Thùng 5, 10, 15, 20 và 30 viên

Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.

Thông tin thêm về Kestine có thể được tìm thấy trong tab "Tóm tắt các đặc điểm". 01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC 02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG 03.0 CÔNG THỨC DƯỢC LIỆU 04.0 CÁC THÀNH PHẦN LÂM SÀNG 04.1 Chỉ định điều trị 04.2 Vị trí và phương pháp sử dụng 04.3 Chống chỉ định 04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng 04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác04.6 Mang thai và cho con bú04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc04.8 Tác dụng không mong muốn04.9 Quá liều05.0 ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC05.1 Đặc tính dược lực học05.2 Đặc tính dược động học05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng06.0 THÔNG TIN DƯỢC LIỆU 06.1 Tá dược 06.2 Tương kỵ 06.3 Thời hạn sử dụng 06.4 để bảo quản 06.5 Bản chất của bao bì ngay và nội dung bên trong bao bì 06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý 07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ08 .0 SỐ PHÉP ỦY QUYỀN MARKETING 09.0 NGÀY ĐẦU TIÊN ỦY QUYỀN HOẶC GIA HẠN QUYỀN TÁC GIẢ 10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN 11.0 ĐỐI VỚI THUỐC RADIOPEN, ĐẦY ĐỦ DỮ LIỆU VỀ BỆNH XẠ NỘI BỘ 12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, BỔ SUNG HƯỚNG DẪN CHI TIẾT VỀ CHUẨN BỊ VÀ KIỂM SOÁT CỦA HỆ THỐNG

01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC

CÁC BẢNG KESTINE BỌC BẰNG PHIM

02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG

Kestine viên nén bao phim 10 mg

Một viên chứa:

Thành phần hoạt chất: Ebastine 10mg

Tá dược có tác dụng đã biết: Lactose 88,5 mg

Kestine viên nén bao phim 20 mg

Một viên chứa: Hoạt chất: Ebastine 20mg

Tá dược có tác dụng đã biết: Lactose 177 mg

Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1

03.0 MẪU DƯỢC PHẨM

Viên nén bao phim.

04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG

04.1 Chỉ định điều trị

Ebastine được chỉ định trong điều trị triệu chứng của:

Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc lâu năm) kết hợp hoặc không với viêm kết mạc dị ứng.

Mề đay (chỉ định được chỉ định cho Kestine 10 mg)

04.2 Vị thế và phương pháp quản trị

Kestine viên nén bao phim 10 mg

Viêm mũi dị ứng:

Mề đay:

Liều cho người lớn là 10 mg x 1 lần / ngày.

Quần thể thông tin chi tiết

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, không nên dùng quá liều hàng ngày 10 mg.

Dân số nhi khoa

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được nghiên cứu.

Kestine viên nén bao phim 20 mg

Viêm mũi dị ứng:

Với liều 20 mg x 1 lần / ngày, ebastine có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng nghiêm trọng. Nên dùng liều duy nhất 10 mg x 1 lần / ngày ở những bệnh nhân có các triệu chứng ít nghiêm trọng hơn.

Quần thể thông tin chi tiết

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, không nên dùng quá liều hàng ngày 10 mg.

Dân số nhi khoa

Việc sử dụng Kestine viên nén 20 mg dành riêng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Phương pháp điều trị

Ebastine có thể được uống cùng hoặc không cùng bữa ăn

04.3 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Suy gan nặng

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 4.6).

04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng ebastine ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch, chẳng hạn như những người có hội chứng khoảng QT kéo dài, hạ kali máu, những người đang được điều trị bằng thuốc gây tăng khoảng QT hoặc ức chế hệ thống enzym CYP3A4, chẳng hạn như azole thuốc kháng nấm như ketoconazole và itraconazole và kháng sinh macrolide như erythromycin (xem phần 4.5).

Vì có tương tác dược động học với các thuốc kháng lao như rifampicin (xem phần 4.5), nên cẩn thận khi kê đơn ebastine với các thuốc trong nhóm này.

Ebastine nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ hoặc trung bình (xem phần 4.2 và 5.2).

Thuốc này có chứa lactose: Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp Lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Tương tác của ebastine kết hợp với ketoconazole hoặc erythromycin (cả hai đều được biết là kéo dài khoảng QTc) đã được đánh giá. Với những sự kết hợp này, các tương tác đã được quan sát thấy dẫn đến tăng nồng độ ebastine trong huyết tương nhưng kéo dài khoảng QTc chỉ lớn hơn khoảng 10 msec so với chỉ dùng ketoconazole hoặc erythromycin.

Không có tương tác nào của ebastine với theophylline, warfarin, cimetidine, diazepam hoặc rượu đã được báo cáo.

Khi dùng ebastine cùng với thức ăn, nồng độ trong huyết tương và AUC của chất chuyển hóa chính có hoạt tính chính của ebastine tăng lên 1,5 đến 2 lần. Sự gia tăng này không làm thay đổi giá trị Tmax. Dùng ebastine với thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của nó.

04.6 Mang thai và cho con bú

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu về khả năng sinh sản ở người trong khi điều trị bằng ebastine.

Thai kỳ

Giờ cho ăn

Người ta không biết liệu ebastine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Liên kết với protein cao của ebastine và chất chuyển hóa chính carebastine của nó (> 97%) cho thấy rằng thuốc không được bài tiết vào sữa mẹ.

04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Các chức năng tâm thần vận động đã được nghiên cứu rộng rãi ở người và không có tác dụng. bệnh nhân lái xe hoặc sử dụng máy móc: có thể xảy ra buồn ngủ hoặc chóng mặt (xem phần 4.8).

04.8 Tác dụng không mong muốn

Từ việc phân tích dữ liệu trên 5.708 bệnh nhân được điều trị bằng ebastine trong các thử nghiệm lâm sàng khác nhau so với giả dược, người ta thấy rằng các phản ứng phụ thường gặp nhất là khô miệng và buồn ngủ.

Các phản ứng có hại được báo cáo bởi trẻ em (n = 460) trong các nghiên cứu lâm sàng tương tự như các phản ứng ở người lớn.

Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng có hại được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và sau tiếp thị theo quy ước: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến

SOCs Rất phổ biến (1/10) Phổ biến (1/100 a Hiếm (1/1, 000 a Rối loạn hệ thống miễn dịch phản ứng quá mẫn (như phản vệ và phù mạch) Rối loạn tâm thần lo lắng, mất ngủ Rối loạn hệ thần kinh đau đầu buồn ngủ chóng mặt, rối loạn cảm giác, giảm cảm giác, rối loạn nhịp tim Bệnh lý tim đánh trống ngực, nhịp tim nhanh Rối loạn tiêu hóa khô miệng nôn mửa, đau bụng, buồn nôn, khó tiêu Rối loạn gan mật viêm gan, ứ mật, bất thường xét nghiệm chức năng gan (tăng transaminase, gamma-GT, phosphatase kiềm và bilirubin) Rối loạn da và mô dưới da mày đay, phát ban, viêm da Các bệnh lý của hệ thống sinh sản và vú rối loạn kinh nguyệt Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý phù nề, suy nhược

Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ.

Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Quá liều

05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC

05.1 Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine dùng toàn thân Mã

ATC: R06AX22

Kết quả tiền lâm sàng

Ebastine ức chế nhanh và lâu dài các tác dụng do histamine gây ra và có ái lực mạnh với thụ thể H1. Sau khi uống, cả ebastine và các chất chuyển hóa của nó đều không vượt qua được hàng rào máu não. Đặc tính này liên quan đến tác dụng an thần thấp được quan sát thấy trong nghiên cứu thực nghiệm về tác dụng của ebastine trên hệ thần kinh trung ương.

In vitro và in vivo, ebastine đã được chứng minh là một chất đối kháng mạnh, kéo dài và có tính chọn lọc cao đối với thụ thể histamine H1, không có tác dụng thần kinh trung ương không mong muốn và tác dụng kháng cholinergic.

Kết quả lâm sàng

Các thử nghiệm về độ phù da cho thấy tác dụng kháng histamine có ý nghĩa thống kê và lâm sàng, xuất hiện sau 1 giờ và kéo dài hơn 48 giờ.

Sau khi ngừng sử dụng ebastine trong 5 ngày điều trị, hoạt tính kháng histamine vẫn tồn tại trong hơn 72 giờ. Hoạt tính này tương quan với nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa acid có hoạt tính chính carebastine.

Sau khi dùng lặp lại, sự ức chế các thụ thể ngoại vi vẫn ở mức không đổi, không gây phản vệ nhanh. quản trị hàng ngày.

An thần được nghiên cứu bằng cách sử dụng các bài kiểm tra thuốc-điện não đồ, hiệu suất nhận thức, phối hợp thị giác-vận động và các ước tính chủ quan. Không có sự gia tăng đáng kể về tác dụng an thần ở liều khuyến cáo. Tác dụng trên tim của ebastine đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu lâm sàng khác nhau. Ở liều khuyến cáo, không quan sát thấy tác dụng lên tim, bao gồm kéo dài khoảng QT. Ở những đối tượng không có yếu tố nguy cơ bổ sung, ở liều lặp lại lên đến 100 mg mỗi ngày hoặc liều duy nhất 500 mg, nhịp tim tăng nhẹ vài nhịp mỗi phút dẫn đến rút ngắn khoảng QT, nhưng không có thay đổi đáng kể trong QTc.

Mề đay tự phát mãn tính đã được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng cho tất cả các dạng mày đay vì ở mọi dạng, sinh lý bệnh đều giống nhau bất kể căn nguyên và bởi vì xét về góc độ bệnh nhân mãn tính dễ dàng hơn thì đó là một yếu tố nhân quả trong tất cả các dạng. của mày đay, theo những gì được báo cáo trong các hướng dẫn lâm sàng, ebastine được cho là có hiệu quả trong việc cải thiện các triệu chứng ở tất cả các loại mày đay và không chỉ trong bệnh vô căn mãn tính.

05.2 Đặc tính dược động học

Ebastine được hấp thu nhanh chóng và trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên rộng rãi sau khi uống.

Ebastine gần như được chuyển hóa hoàn toàn thành chất chuyển hóa axit có hoạt tính dược lý, carebastine.

Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, đỉnh huyết tương của chất chuyển hóa được quan sát thấy sau 2,6 - 4 giờ và đạt mức trong khoảng 80 - 100 ng / ml. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa axit là 15 - 19 giờ và 66% thuốc được thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp. 5 ngày với đỉnh huyết tương từ 130 đến 160 ng / ml.

Sau một liều uống duy nhất 20 mg, đỉnh ebastine trong huyết tương (giá trị trung bình 2,8 ng / ml) đạt được trong 1-3 giờ. Các đỉnh trong huyết tương của carebastine chuyển hóa đạt giá trị trung bình là 157 ng / ml.

Giáo dục trong ống nghiệm trên các microsome gan người cho thấy rằng ebastine được chuyển hóa chủ yếu thành carebastine qua hệ thống enzym CYP3A4. Sử dụng đồng thời ebastine và ketoconazole hoặc erythromycin (cả hai chất ức chế CYP3A4) cho người tình nguyện khỏe mạnh có liên quan đến việc tăng đáng kể nồng độ ebastine và carebastine trong huyết tương (xem phần 4.5).

Cả ebastine và carebastine đều có hơn 97% liên kết với protein.

Không quan sát thấy những thay đổi có ý nghĩa thống kê về dược động học ở những người cao tuổi so với những người tình nguyện là thanh niên.

Ở bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải của carebastine tăng lên 23 - 26 giờ, tương tự ở bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải tăng lên 27 giờ.

05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có tác dụng độc hại đáng kể nào dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư và độc tính sinh sản.