Thành phần hoạt tính: Fenofibrate
FULCRUM viên nang cứng 200 mg
Chỉ định Tại sao Fulcro được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Các chất hạ lipid máu - Các tác nhân hạ cholesterol và hạ đường huyết.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Fulcrum thuộc nhóm thuốc thường được gọi là fibrat. Những loại thuốc này được sử dụng để giảm mức độ chất béo (lipid) trong máu. Ví dụ, chất béo được gọi là chất béo trung tính.
Fulcrum được sử dụng, cùng với chế độ ăn ít chất béo và các phương pháp điều trị phi y tế khác, chẳng hạn như tập thể dục và giảm cân, để giảm lượng mỡ trong máu.
Fulcrum có thể được sử dụng như một chất hỗ trợ cho các loại thuốc khác [statin] trong một số trường hợp nhất định mà mức độ mỡ máu không được kiểm soát chỉ với một mình statin.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Fulcrum
- quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào;
- Suy gan (bao gồm cả xơ gan mật) và các bất thường chức năng gan dai dẳng có tính chất không rõ ràng;
- bệnh thận nặng;
- phản ứng dị ứng quang hoặc độc với ánh sáng đã biết trong quá trình điều trị bằng fibrat hoặc ketoprofen;
- bệnh đã biết của túi mật;
- viêm tụy cấp hoặc mãn tính (viêm tụy gây đau bụng) ngoại trừ viêm tụy cấp do tăng triglyceride máu nghiêm trọng;
- mang thai và cho con bú.
Sản phẩm không nên được sử dụng cho trẻ em, vì chưa có đủ kinh nghiệm.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Fulcrum
Nguyên nhân thứ phát của tăng lipid máu
Cần điều trị đầy đủ các nguyên nhân thứ phát của tăng lipid máu, chẳng hạn như đái tháo đường týp 2, suy giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc nghẽn, điều trị bằng thuốc, nghiện rượu trước khi cân nhắc điều trị bằng fenofibrate.
Trước khi sử dụng sản phẩm, nên thử nghiệm hiệu quả của chế độ ăn kiêng giảm mỡ máu.
Chức năng thận: Nên ngừng điều trị nếu nồng độ creatinin tăng trên 50% so với giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Khuyến cáo nên theo dõi creatinine trong 3 tháng đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó.
Chức năng gan: Cũng như các thuốc hạ lipid khác, sự gia tăng nồng độ transaminase đã được báo cáo ở một số bệnh nhân. Trong quá trình điều trị, nên kiểm tra định kỳ các xét nghiệm chức năng gan, nồng độ máu, lipid và công thức máu.
Cần chú ý đến những bệnh nhân phát triển nồng độ transaminase cao và nên ngừng điều trị nếu nồng độ AST và ALT tăng hơn ba lần giới hạn trên của giá trị bình thường.
Trong trường hợp đáp ứng với thuốc không đạt yêu cầu hoặc xuất hiện các bất thường về xét nghiệm chức năng gan dai dẳng, nên ngừng điều trị.
Thận trọng khi có tiền sử bệnh gan.
Viêm tụy: Cũng như các fibrat khác, các trường hợp viêm tụy đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng fenofibrate (xem 4.3 và 4.8). Điều này có thể thể hiện sự thiếu hiệu quả ở những bệnh nhân bị tăng triglyceride máu nặng, tác dụng trực tiếp của thuốc, hoặc hiện tượng thứ phát sau sự hình thành sỏi hoặc cặn cát trong đường mật do tắc nghẽn ống mật.
Hệ cơ: Các trường hợp nhiễm độc cơ, bao gồm rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân có hoặc không kèm theo suy thận, đã được báo cáo sau khi dùng fibrat hoặc các thuốc hạ lipid khác. Tỷ lệ các tác dụng này tăng lên trong các trường hợp giảm albumin máu và suy thận trước đó. Nên nghi ngờ nhiễm độc cơ ở những bệnh nhân có biểu hiện đau cơ lan tỏa, viêm cơ, co cứng cơ và yếu và / hoặc tăng rõ rệt creatine phosphokinase (mức độ lớn hơn 5 lần) . giá trị bình thường) Trong những trường hợp này, nên ngừng điều trị bằng fenofibrat.
Nguy cơ nhiễm độc cơ có thể tăng lên nếu dùng thuốc cùng với fibrate hoặc statin khác, đặc biệt trong những trường hợp đã có bệnh cơ từ trước. Do đó, việc mô tả đồng thời fenofibrate với chất ức chế HMG-CoA reductase (statin) nên dành cho bệnh nhân rối loạn lipid máu kết hợp nặng và nguy cơ tim mạch cao, không có tiền sử bệnh cơ.
Liệu pháp phối hợp này nên được sử dụng một cách thận trọng và bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ về khả năng nhiễm độc cơ. Thận trọng khi sử dụng cho những đối tượng bị loét dạ dày tá tràng vì thuốc có thể kích hoạt trở lại.
Ở những bệnh nhân tăng lipid máu đang dùng estrogen hoặc các thuốc tránh thai có chứa estrogen, phải xác định chắc chắn tình trạng tăng lipid máu là nguyên phát hay thứ phát (có thể tăng giá trị lipid do estrogen uống).
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Fulcrum
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Thuốc chống đông máu đường uống: fenofibrate làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống và có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Nên giảm khoảng 1/3 liều lượng thuốc chống đông máu khi bắt đầu điều trị và sau đó điều chỉnh dần nếu cần, dựa trên INR (Quốc tế Tỷ lệ chuẩn hóa).
Ciclosporin: một số trường hợp suy thận nặng có thể hồi phục đã được báo cáo khi dùng đồng thời fenofibrate và cyclosporin. Do đó cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở những bệnh nhân này và ngừng điều trị bằng fenofibrate trong trường hợp có các bất thường nghiêm trọng trong xét nghiệm.
Các chất ức chế HMG-CoA reductase và các fibrat khác: xem phần "Thận trọng khi sử dụng".
Enzyme cytochrome P450: Các nghiên cứu in vitro với microsome gan người chỉ ra rằng fenofibrate và axit fenofictures không phải là chất ức chế đồng dạng cytochrome (CYP) P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP1A2. Chúng là chất ức chế yếu của CYP2C19 và CYP2A. của CYP2C9 ở nồng độ điều trị.
Bệnh nhân dùng fenofibrate và các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19, CYP2A6 và đặc biệt là CYP2C9 và những người có chỉ số điều trị hẹp nên được theo dõi chặt chẽ và nếu cần, khuyến cáo điều chỉnh liều của các thuốc này.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Chức năng gan
Nồng độ transaminase huyết thanh tăng vừa phải và rất hiếm khi có thể quan sát thấy các trường hợp viêm gan khi điều trị bằng FULCRO. Nếu các triệu chứng gợi ý viêm gan xảy ra (ví dụ như vàng da và ngứa), các xét nghiệm cận lâm sàng thích hợp nên được tiến hành và nếu thích hợp, nên ngừng điều trị.
Hệ cơ
Cũng như các thuốc hạ lipid khác, các trường hợp nhiễm độc cơ (đau cơ lan rộng, viêm cơ, tăng creatine phosphokinase, chuột rút và yếu cơ) và rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được báo cáo. Trong những trường hợp như vậy, nên tạm ngừng điều trị để có lợi cho sự thoái lui của các triệu chứng này.
Trong trường hợp dùng đồng thời với fibrate hoặc statin khác, xem phần "Thận trọng lúc dùng".
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Thời kỳ mang thai: chưa xác định được tính an toàn của thuốc dùng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú: Không biết liệu fenofibrate và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh. Do đó không nên dùng fenofibrate trong thời kỳ cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có tác động cụ thể nào đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được báo cáo.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
FULCRUM có chứa lactose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Fulcrum: Liều lượng
Đáp ứng với liệu pháp nên được theo dõi bằng cách xác định các giá trị lipid huyết thanh. Nếu sau vài tháng (ví dụ 3 tháng) không đạt được đáp ứng thích hợp, thì nên xem xét các biện pháp điều trị bổ sung hoặc khác.
Liều dùng:
Người lớn
Liều khuyến cáo là 1 viên nang 200 mg FULCRO mỗi ngày. Các biện pháp ăn kiêng nên được tuân thủ trong khi điều trị với FULCRUM 200 mg viên nang cứng.
Quần thể đặc biệt
Dân số trẻ em:
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của fenofibrat ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, chưa có dữ liệu nên không khuyến cáo sử dụng fenofibrat cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Người cao tuổi
Ở bệnh nhân cao tuổi không bị suy thận, khuyến cáo dùng liều thông thường cho người lớn
Tổn thương thận
Ở bệnh nhân suy thận, nên giảm liều fenofibrate, dựa trên độ thanh thải creatinin. Fenofibrate không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị bệnh thận nặng. Cần xem xét giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Suy gan
Viên nang cứng Fulcrum 200 mg không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan do thiếu dữ liệu.
Phương pháp điều trị
Các viên nang nên được nuốt toàn bộ trong bữa ăn
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Fulcrum
Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết đến. Nếu nghi ngờ quá liều, cần điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp.
Fenofibrate không thể được đào thải bằng thẩm tách máu.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều FULCRUM, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Fulcrum, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Fulcrum là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, FULCRUM có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Một số bệnh nhân đã báo cáo các tác dụng phụ sau đây khi điều trị với fenofibrate:
Các tác dụng phụ thường gặp (được báo cáo ở ít hơn 1/10 bệnh nhân và hơn 1 trên 100 bệnh nhân):
- đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đầy hơi
- tăng mức độ của các loại men gan khác nhau trong máu
Các tác dụng phụ không phổ biến (được báo cáo ở dưới 1 trong số 100 bệnh nhân và hơn 1 trong số 1000 bệnh nhân):
- viêm tụy (viêm tụy gây đau bụng) *
- huyết khối: thuyên tắc phổi (cục máu đông trong phổi dẫn đến đau ngực và khó thở), huyết khối tĩnh mạch sâu (cục máu đông ở chân hoặc cánh tay gây đau, đỏ hoặc sưng) *
- quá mẫn cảm của da (ví dụ: các phản ứng như mẩn đỏ, ngứa, đốm đỏ trên da)
- tăng mức độ creatinine (chất được tiết ra bởi thận)
- sỏi mật
- tăng CPK, đau cơ, viêm cơ, chuột rút và yếu cơ
- đau đầu
- rối loạn chức năng tình dục
Các tác dụng phụ hiếm gặp (được báo cáo ở dưới 1 trong số 1000 bệnh nhân và hơn 1 trên 10.000 bệnh nhân):
- viêm gan (viêm gan), các triệu chứng có thể là vàng da nhẹ (vàng da và tròng trắng mắt), đau dạ dày và ngứa
- rụng tóc
- giảm nồng độ hemoglobin (một sắc tố vận chuyển oxy trong máu) và giảm bạch cầu
- tăng độ nhạy cảm với ánh sáng mặt trời, đèn và giường tắm nắng
- tăng nồng độ urê (chất do thận tiết ra)
- mệt mỏi, chóng mặt
- quá mẫn cảm
Sau khi tiếp thị, một số bệnh nhân cũng đã báo cáo (với tần suất không được biết): bệnh mô phổi mãn tính, phân hủy tế bào cơ, vàng da, biến chứng của sỏi mật (ví dụ: viêm túi mật, viêm đường mật, đau quặn mật), phản ứng da nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo:
các dạng rối loạn nhịp tim, các dấu hiệu của rối loạn chức năng thận như: khó đi tiểu, giảm bài tiết nước tiểu, có máu trong nước tiểu, có protein trong nước tiểu, liên tục cần ăn và tăng cân.
* Trong nghiên cứu FIELD, một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng với giả dược trên 9795 bệnh nhân đái tháo đường týp 2, tăng 6 trường hợp viêm tụy có ý nghĩa thống kê ở những bệnh nhân dùng fenofibrate so với những người dùng giả dược (0,8% so với 0,5%; p = 0,031). Trong cùng một nghiên cứu, đã báo cáo sự gia tăng có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ thuyên tắc phổi (0,7% ở nhóm giả dược so với 1,1% ở nhóm fenofibrate; p = 0,022) và sự gia tăng không có ý nghĩa thống kê về huyết khối tĩnh mạch sâu (giả dược: 1,0% [48/4900 bệnh nhân] so với fenofibrate 1,4% [67/4895 bệnh nhân]; p = 0,074).
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Thông tin thêm về tính an toàn của thuốc này. "
Hết hạn và duy trì
HẠN SỬ DỤNG: xem hạn sử dụng in trên bao bì. Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
CẢNH BÁO: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C và trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nang 200 mg chứa:
Hoạt chất: fenofibrate 200 mg.
Tá dược: lactose, magnesi stearat, tinh bột biến tính, natri lauryl sulfat, povidon liên kết ngang.
Viên nang chứa: titanium dioxide (E171), oxit sắt màu vàng, erythrosine (E127), gelatin.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Viên nang cứng - Hộp 20 viên
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
CÔNG SUẤT CỨNG FULCRUM 200 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên nang cứng chứa:
Nguyên tắc hoạt động: 200 mg fenofibrate.
Tá dược với các tác dụng đã biết:
lactose monohydrat: 101 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang cứng dùng để uống
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Fulcro được chỉ định bổ sung cho chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm cân) cho:
- Điều trị tăng triglyceride máu nghiêm trọng có hoặc không có mức HDL cholesterol thấp.
- Tăng lipid máu hỗn hợp, khi chống chỉ định hoặc không dung nạp statin.
- Tăng lipid máu hỗn hợp ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, ngoài statin, khi nồng độ triglycerid và cholesterol HDL không được kiểm soát đầy đủ.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Đáp ứng với liệu pháp nên được theo dõi bằng cách xác định các giá trị lipid huyết thanh. Nếu sau vài tháng (ví dụ 3 tháng) không đạt được đáp ứng thích hợp, thì nên xem xét các biện pháp điều trị bổ sung hoặc khác.
Liều lượng:
Người lớn
Liều khuyến cáo là 1 viên nang 200 mg FULCRO mỗi ngày.
Các biện pháp ăn kiêng nên được tuân thủ trong khi điều trị với FULCRUM 200 mg viên nang cứng.
Quần thể đặc biệt
Dân số trẻ em:
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của fenofibrat ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, chưa có dữ liệu nên không khuyến cáo sử dụng fenofibrat cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Người cao tuổi
Ở bệnh nhân cao tuổi không bị suy thận, khuyến cáo dùng liều thông thường cho người lớn
Tổn thương thận
Ở bệnh nhân suy thận, nên giảm liều fenofibrate, dựa trên độ thanh thải creatinin. Fenofibrate không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị bệnh thận nặng. Cần xem xét giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận (xem 4.4).
Suy gan
Viên nang cứng Fulcrum 200 mg không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan do thiếu dữ liệu.
Phương pháp điều trị
Các viên nang nên được nuốt toàn bộ trong bữa ăn
04.3 Chống chỉ định
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1
• suy gan (bao gồm cả xơ gan mật) và các bất thường chức năng gan dai dẳng có tính chất không rõ ràng;
• bệnh thận nặng;
• phản ứng dị ứng quang hoặc phản ứng độc với ánh sáng đã biết trong quá trình điều trị bằng fibrat hoặc ketoprofen;
• bệnh túi mật đã biết.
• viêm tụy cấp hoặc mãn tính, ngoại trừ viêm tụy cấp do tăng triglyceride máu nghiêm trọng.
• mang thai và cho con bú
Sản phẩm không nên được sử dụng cho trẻ em vì chưa có đủ kinh nghiệm.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Nguyên nhân thứ phát của tăng lipid máu
Cần điều trị đầy đủ các nguyên nhân thứ phát của tăng lipid máu, chẳng hạn như đái tháo đường týp 2, suy giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc nghẽn, điều trị bằng thuốc, nghiện rượu trước khi cân nhắc điều trị bằng fenofibrate. Trước khi sử dụng sản phẩm, nên thử nghiệm hiệu quả của chế độ ăn kiêng giảm mỡ máu.
Nếu sau vài tháng dùng fenofibrat (3 đến 6 tháng) nồng độ lipid huyết thanh không giảm một cách thỏa đáng, nên xem xét các biện pháp điều trị bổ sung hoặc khác.
Chức năng thận: Nên ngừng điều trị nếu nồng độ creatinin tăng trên 50% so với giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Khuyến cáo nên theo dõi creatinine trong 3 tháng đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó.
Chức năng gan: Cũng như các thuốc hạ lipid máu khác, sự gia tăng nồng độ transaminase đã được báo cáo ở một số bệnh nhân. Trong phần lớn các trường hợp, sự gia tăng này là thoáng qua, nhẹ và không có triệu chứng. Nên thường xuyên kiểm tra các xét nghiệm chức năng gan (đặc biệt là theo dõi nồng độ transaminase 3 tháng một lần trong 12 tháng đầu điều trị), và định kỳ sau đó, kiểm tra nồng độ máu, lipid và công thức máu.
Cần chú ý đến những bệnh nhân phát triển nồng độ transaminase cao và nên ngừng điều trị nếu nồng độ AST và ALT tăng hơn 3 lần giới hạn trên của giá trị bình thường.
Khi có bất kỳ triệu chứng nào gợi ý viêm gan (ví dụ vàng da, ngứa), nên tiến hành các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm và nếu cần, nên ngừng điều trị bằng fenofibrat.
Trong trường hợp đáp ứng với thuốc không đạt yêu cầu hoặc xuất hiện các bất thường về xét nghiệm chức năng gan dai dẳng, nên ngừng điều trị.
Thận trọng khi có tiền sử bệnh gan.
Viêm tụy: Cũng như các fibrat khác, các trường hợp viêm tụy đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng fenofibrate (xem 4.3 và 4.8). Điều này có thể thể hiện sự thiếu hiệu quả ở những bệnh nhân bị tăng triglyceride máu nặng, tác dụng trực tiếp của thuốc, hoặc hiện tượng thứ phát sau sự hình thành sỏi hoặc cặn cát trong đường mật do tắc nghẽn ống mật.
Hệ cơCác trường hợp nhiễm độc cơ, bao gồm rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân có hoặc không kèm theo suy thận, đã được báo cáo sau khi dùng fibrat hoặc các thuốc hạ lipid khác.
Tỷ lệ các tác dụng này tăng lên trong trường hợp giảm albumin máu và suy thận trước đó.
Độc tính trên cơ nên được nghi ngờ ở những bệnh nhân có biểu hiện đau cơ lan tỏa, viêm cơ, chuột rút cơ, yếu và / hoặc CPK tăng rõ rệt (mức gấp 5 lần mức bình thường). Trong những trường hợp này, nên ngừng điều trị bằng fenofibrate.
Nguy cơ nhiễm độc cơ có thể tăng lên nếu dùng thuốc với fibrate khác hoặc với chất ức chế HMG-CoA reductase, đặc biệt trong các trường hợp đã có bệnh cơ từ trước. Do đó, việc kê đơn đồng thời fenofibrate với chất ức chế HMG-CoA reductase nên dành cho bệnh nhân bị rối loạn lipid máu kết hợp nặng và nguy cơ tim mạch cao mà không có tiền sử bệnh cơ trước đó và theo dõi chặt chẽ khả năng nhiễm độc cơ.
Thận trọng khi điều trị các đối tượng có nồng độ albumin huyết thanh thấp vì có thể khởi phát đau cơ, chuột rút cơ và tiêu cơ vân khi tăng nồng độ creatininkinase.
Thận trọng khi sử dụng cho những đối tượng bị loét dạ dày tá tràng vì thuốc có thể kích hoạt trở lại.
Đối với bệnh nhân tăng lipid máu đang dùng estrogen hoặc các thuốc tránh thai chứa estrogen, phải xác định chắc chắn đó là tăng lipid máu nguyên phát hay thứ phát (có thể tăng trị số lipid do estrogen uống).
Thông tin quan trọng về một số thành phần
FULCRUM chứa lactose
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Thuốc uống chống đông máu: fenofibrate làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống và có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Khuyến cáo giảm khoảng một phần ba liều thuốc chống đông máu khi bắt đầu điều trị và sau đó điều chỉnh dần dần, nếu cần, theo INR (Quốc tế Tỷ lệ chuẩn hóa).
Cyclosporine: Một số trường hợp suy thận có hồi phục nghiêm trọng đã được báo cáo khi dùng đồng thời fenofibrate và cyclosporin. Do đó, chức năng thận ở những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ và ngừng điều trị bằng fenofibrate trong trường hợp có các bất thường nghiêm trọng trong xét nghiệm.
Các chất ức chế HMG-CoA reductase và các fibrat khác: xem 4.4.
Các enzym cytochrome P450:
Các nghiên cứu in vitro với microsome gan người chỉ ra rằng fenofibrate và axit fenofibric không phải là chất ức chế đồng dạng cytochrome (CYP) P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP1A2. Chúng là chất ức chế yếu của CYP2C19 và CYP2A6 và chất ức chế từ nhẹ đến trung bình của CYP2A6 và CYP2A619 và CYP2A619. CYP2C9 ở nồng độ điều trị.
Bệnh nhân dùng fenofibrate và các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19, CYP2A6 và đặc biệt là CYP2C9 và những người có chỉ số điều trị hẹp nên được theo dõi chặt chẽ và nếu cần, khuyến cáo điều chỉnh liều của các thuốc này.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ: Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng fenofibrate cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu được thực hiện cho đến nay trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai nào. 5.3). Do đó, viên nang cứng Fulcrum 200 mg chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng về tỷ lệ rủi ro / lợi ích.
Thời kỳ cho con bú: Không biết liệu fenofibrate và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh. Do đó không nên dùng fenofibrate trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có tác động cụ thể nào đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được báo cáo.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất trong quá trình điều trị bằng fenofibrate là rối loạn tiêu hóa, dạ dày hoặc ruột.
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (n = 2344) ở các tần suất được liệt kê dưới đây:
* Trong nghiên cứu FIELD, một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng với giả dược trên 9795 bệnh nhân đái tháo đường týp 2, số ca viêm tụy tăng có ý nghĩa thống kê ở những bệnh nhân dùng fenofibrate so với những bệnh nhân dùng giả dược (0,8% so với 0,5%; p = 0,031) .Trong cùng một nghiên cứu, đã báo cáo sự gia tăng có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ thuyên tắc phổi (0,7% ở nhóm giả dược so với 1,1% ở nhóm fenofibrate; p = 0,022) và sự gia tăng không có ý nghĩa thống kê về huyết khối tĩnh mạch sâu (giả dược: 1,0% [48/4900 bệnh nhân] so với fenofibrate 1,4% [67/4895 bệnh nhân]; p = 0,074).
Các tác dụng không mong muốn sau đây cũng đã được báo cáo: các dạng rối loạn nhịp tim khác nhau, các dấu hiệu của rối loạn chức năng thận, chẳng hạn như khó tiểu, thiểu niệu, đái ra máu và protein niệu, đa não và tăng cân.
Ngoài các sự kiện được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo một cách tự nhiên trong quá trình tiếp thị fenofibrate. Từ dữ liệu có sẵn, không thể ước tính tần suất chính xác, do đó được coi là "không biết";
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi mô kẽ
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân
- Rối loạn gan mật: vàng da, biến chứng sỏi mật (ví dụ: viêm túi mật, viêm đường mật, đau quặn mật).
- Rối loạn da và mô dưới da: phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc).
"Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ.
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Quá liều
Chỉ có các trường hợp quá liều với fenofibrate đã được báo cáo. Trong hầu hết các trường hợp, không có triệu chứng quá liều nào được báo cáo. Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết đến.
Nếu nghi ngờ quá liều, nên điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp.
Fenofibrate không thể được đào thải bằng thẩm tách máu.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Gia đình trị liệu: chất hạ lipid máu, hạ cholesterol máu và giảm chất béo trung tính. Bó.
Mã ATC: C10AB05
Fenofibrate là một dẫn xuất của axit fibric có tác dụng đối với việc thay đổi cấu trúc lipid được báo cáo ở người là qua trung gian kích hoạt thụ thể alpha kích hoạt sự tăng sinh peroxisomes (Peroxisome Proliferator Activated Receptor type alfa hoặc PPARa).
Thông qua sự hoạt hóa của PPARa, fenofibrate làm tăng phân giải lipid và loại bỏ các hạt xơ vữa giàu triglycerid ra khỏi huyết tương, hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein CIII. Việc kích hoạt PPARa cũng làm tăng tổng hợp các apoprotein AI và AII.
Tác dụng được mô tả ở trên của fenofibrate đối với lipoprotein dẫn đến giảm các phân đoạn mật độ rất thấp và thấp (VLDL và LDL) chứa apoprotein B và làm tăng các phân đoạn lipoprotein mật độ cao (HDL) chứa apoprotein AI và AII.
Hơn nữa, bằng cách điều chỉnh quá trình tổng hợp và dị hóa các phân đoạn VLDL, fenofibrat làm tăng độ thanh thải LDL và làm giảm các LDL nhỏ và đậm đặc, mức độ tăng cao trong kiểu hình đối với lipoprotein gây xơ vữa, một "thay đổi phổ biến ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch vành".
Trong các thử nghiệm lâm sàng với fenofibrate, tổng lượng cholesterol và triglycerid lần lượt giảm 20-25% và 40-55%, và HDL cholesterol tăng 10-30%.
Ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu, trong đó mức cholesterol LDL giảm 20% -35%, tác động tổng thể lên cholesterol dẫn đến giảm tỷ lệ cholesterol toàn phần so với cholesterol HDL, cholesterol LDL và cholesterol HDL, hoặc Apo B và Apo AI, tất cả trong số đó là các dấu hiệu của nguy cơ xơ vữa.
FULCRUM ức chế gan tổng hợp axit béo, chất béo trung tính và cholesterol. Đối với cholesterol, sự ức chế này xảy ra ở mức HMG-CoA-reductase, enzym quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol. Do đó, làm giảm nồng độ lipoprotein gây xơ vữa cao trong huyết tương.
Cùng với các đặc tính hạ lipid cơ bản này, tác dụng hạ huyết áp và tác dụng chống kết tập tiểu cầu đã được chứng minh trên thực nghiệm và lâm sàng.
Có bằng chứng cho thấy điều trị bằng fibrate có thể làm giảm các biến cố bệnh tim mạch vành, nhưng fibrate không được chứng minh là làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân trong phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát hoặc thứ phát.
Thử nghiệm lâm sàng về lipid máu của Hành động để Kiểm soát Rủi ro Tim mạch ở Bệnh Tiểu đường (ACCORD) là một nghiên cứu ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược trên 5518 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 được điều trị bằng fenofibrate cùng với simvastatin. Liệu pháp Fenofibrate cộng với simvastatin không có sự khác biệt đáng kể so với đơn trị liệu simvastatin về kết cục chính tổng hợp của nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong và tử vong do tim mạch (tỷ lệ nguy cơ [HR] 0,92, KTC 95% 0,79-1,08, p = 0,32 ; giảm nguy cơ tuyệt đối: 0,74%). Trong phân nhóm bệnh nhân rối loạn lipid máu được xác định trước, được xác định là bệnh nhân ở nhóm HDL-C thấp nhất (≤34 mg / dl hoặc 0,88 mmol / L) và ở nhóm cao nhất của TGs (≥ 204 mg / dL hoặc 2,3 mmol / L) tại thời điểm ban đầu, liệu pháp fenofibrate cộng với simvastatin cho thấy mức giảm tương đối 31% so với đơn trị liệu với simvastatin, đối với kết cục chính tổng hợp (tỷ lệ nguy cơ [HR] 0,69, KTC 95% 0,49-0,97, p = 0,03; giảm rủi ro tuyệt đối: 4,95%). Phân tích một nhóm con được chỉ định trước khác đã xác định "tương tác điều trị theo giới tính (p = 0,01) có ý nghĩa thống kê, cho thấy lợi ích có thể có của điều trị phối hợp liệu pháp ở nam giới (p = 0,037), nhưng nguy cơ tiềm ẩn cao hơn cho kết cục chính ở phụ nữ điều trị phối hợp, so với đơn trị liệu simvastatin (p = 0,069). Điều này không được quan sát thấy ở phân nhóm bệnh nhân rối loạn lipid máu nói trên, nhưng cũng không có bằng chứng rõ ràng về lợi ích ở những phụ nữ bị rối loạn lipid máu được điều trị bằng fenofibrate và simvastatin, và không thể loại trừ tác dụng bất lợi có thể xảy ra ở phân nhóm này.
Sự lắng đọng cholesterol ngoài mạch (các xanthomas ở gân và củ) có thể giảm rõ rệt hoặc loại bỏ hoàn toàn trong khi điều trị bằng fenofibrate.
Những bệnh nhân có nồng độ fibrinogen tăng được điều trị bằng fenofibrate cho thấy thông số này giảm đáng kể cũng như những bệnh nhân có nồng độ Lp (a) tăng.
Các dấu hiệu viêm khác, chẳng hạn như protein phản ứng C, giảm khi điều trị bằng fenofibrate.
Tác dụng tăng acid uric của fenofibrate, dẫn đến giảm nồng độ acid uric khoảng 25%, có thể được coi là một lợi ích bổ sung ở bệnh nhân rối loạn lipid máu có tăng acid uric máu.
Fenofibrate đã được chứng minh là có tác dụng chống kết tập tiểu cầu trên động vật và trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy làm giảm kết tập tiểu cầu do ADP, axit arachidonic và epinephrine gây ra.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ :
Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) xảy ra trong khoảng từ 2 đến 4 giờ sau khi uống. Nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn ổn định trong thời gian tiếp tục điều trị ở từng đối tượng.
Sản phẩm không thay đổi không thể phục hồi trong huyết tương, trong khi chất chuyển hóa chính trong huyết tương có hoạt tính dược lý là axit fenofibric.
Nồng độ trung bình trong huyết tương là 15 g / ml đối với liều 1 viên FULCRO mỗi ngày, một nồng độ duy trì ổn định trong thời gian tiếp tục điều trị.
Phân bổ:
acid fenofibric liên kết mạnh với albumin huyết tương (hơn 99%).
Chuyển hóa và bài tiết :
Sau khi uống, fenofibrate bị các esterase thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính là axit fenofibric.
Không thể phát hiện fenofibrate không thay đổi trong huyết tương.
Fenofibrate không phải là chất nền của CYP 3A4. Quá trình chuyển hóa ở microsome ở gan không tham gia.
Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Hầu như tất cả thuốc được đào thải trong vòng 6 ngày.
Fenofibrate được bài tiết chủ yếu dưới dạng axit fenofictures và glucuroconjugate của nó.
Các nghiên cứu dược động học, sau khi dùng một lần, cho phép khẳng định rằng không có sự tích tụ của sản phẩm.
Axit Fenofibric không bị đào thải trong điều trị thẩm tách máu.
Thời gian bán thải trong huyết tương của axit fenofibric là 20 giờ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính cấp tính: LD50 qua đường miệng đã được nghiên cứu trên một số loài động vật và được phát hiện là cao hơn 5.000 mg / kg ở chuột nhắt, chuột cống và chuột lang. Ở chó không thấy dấu hiệu nhiễm độc với liều 4.000 mg / kg.
DL50 cho qua i.p.cao hơn 5.000 mg / kg ở chuột cống và 500 mg / kg ở chuột lang.
Độc tính mãn tính: Các nghiên cứu về độc tính mãn tính được thực hiện trên khỉ rhesus và chó rhesus.
Các nghiên cứu trên chuột đã quan sát thấy sự gia tăng men gan và gan to.
Các khối u gan do tăng sinh peroxisome được tìm thấy ở chuột cống và chuột nhắt được điều trị bằng liều cao. Những sự kiện này đặc trưng cho các loài gặm nhấm nhỏ và chưa được quan sát thấy ở các loài động vật khác.
Do đó, điều này không liên quan đến việc sử dụng điều trị ở người.
Gây đột biến / Sinh quái thai / Độc tính sinh sản:
Các nghiên cứu về tính gây đột biến được thực hiện với fenofibrate cho kết quả âm tính.
Các nghiên cứu trên chuột nhắt, chuột cống và thỏ không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai nào. Các tác dụng gây độc cho phôi thai đã được quan sát ở liều gây độc cho mẹ. Đã quan sát thấy sự kéo dài thời gian mang thai và khó khăn trong quá trình sinh nở sau khi dùng liều cao.
Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose, magie stearat, tinh bột đã được tạo thành, natri lauryl sulfat, povidon liên kết ngang, titanium dioxide (E171), erythrosine (E127), oxit sắt màu vàng, gelatin.
06.2 Không tương thích
Không có kiểu không tương thích cụ thể nào đã được báo cáo.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C và trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Trường hợp chứa n. 2 vỉ PVC / nhôm đục 10 viên.
Mỗi gói 20 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Abbott S.r.l. - S.R. Pontina Km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
A.I.C. n. 028590014
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Gia hạn: ngày 15 tháng 11 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định AIFA ngày 22.11.2013
