Thành phần hoạt tính: Hydroxyzine (Hydroxyzine hydrochloride)
ATARAX viên nén bao phim 25 mg
ATARAX 20 mg / 10 ml xi-rô
Chèn gói Atarax có sẵn cho các kích thước gói: - ATARAX viên nén bao phim 25 mg, ATARAX 20 mg / 10 ml xirô
- ATARAX 100 mg / 2 ml Dung dịch tiêm để tiêm bắp
Tại sao Atarax được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Thuốc giải lo âu.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Điều trị ngắn hạn các trạng thái lo lắng. Viêm da dị ứng kèm theo ngứa.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Atarax
Tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào, với cetirizine, với các dẫn xuất piperazine khác, với aminophylline hoặc ethylenediamine.
Ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) (xem phần Tương tác).
Ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài từ trước.
Trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem Cảnh báo đặc biệt)
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Atarax
Hydroxyzine nên được sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân có khuynh hướng tăng co giật.Trẻ nhỏ dễ bị các tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương (xem phần Tác dụng không mong muốn). Tỷ lệ co giật ở trẻ em cao hơn người lớn. Do tác dụng kháng cholinergic tiềm tàng, nên sử dụng hydroxyzine một cách thận trọng trong trường hợp tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hẹp môn vị và tá tràng hoặc các vùng khác của đường tiêu hóa và bộ máy niệu sinh dục, trong bệnh suy giảm vận động đường tiêu hóa, bệnh nhược cơ, bệnh tim mạch, bệnh tăng huyết áp động mạch, bệnh cường giáp và trong trường hợp sa sút trí tuệ, tránh sử dụng chúng trong những trường hợp nghiêm trọng hơn.
Đặc biệt thận trọng là cần thiết cho những bệnh nhân đã biết có khuynh hướng rối loạn nhịp tim bao gồm mất cân bằng điện giải (hạ kali máu, hạ kali máu), người đã mắc bệnh tim từ trước hoặc đang dùng đồng thời các thuốc có thể gây rối loạn nhịp tim. xem xét sử dụng các phương pháp điều trị thay thế.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Atarax
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Không nên dùng hydroxyzine cùng với các chất ức chế monoamine oxidase (xem Chống chỉ định).
Tác dụng tăng cường của hydroxyzine nên được xem xét khi thuốc được sử dụng kết hợp với các chất khác có tác dụng kháng cholinergic hoặc với các chất có tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh trung ương và liều ATARAX phải được điều chỉnh trên cơ sở cá nhân.
Rượu cũng làm tăng tác dụng của hydroxyzine, vì vậy không nên uống rượu trong khi điều trị với ATARAX.
Hydroxyzine đối kháng tác dụng của betahistine và kháng cholinesterase.
Nên ngừng điều trị ít nhất năm ngày trước khi xét nghiệm dị ứng hoặc xét nghiệm thử thách phế quản với methacholine để tránh ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm.
Việc kết hợp ATARAX với các thuốc hướng thần khác đòi hỏi sự thận trọng và cảnh giác đặc biệt của bác sĩ để tránh các tác dụng tương tác không mong muốn không mong muốn.
Việc sử dụng thuốc kháng histamine có thể che dấu các dấu hiệu ban đầu của độc tính trên tai của một số loại kháng sinh.
Hydroxyzine chống lại tác động áp suất của adrenaline.
Ở chuột, hydroxyzine đối kháng với tác dụng chống co giật của phenytoin.
Cimetidine với liều 600 mg x 2 lần / ngày đã được chứng minh là làm tăng nồng độ hydroxyzine trong huyết thanh lên 36% và làm giảm nồng độ tối đa của chất chuyển hóa cetirizine đi 20%.
Hydroxyzine ức chế cytochrome P450 2D6 (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg / ml) và có thể gây ra tương tác thuốc với các chất nền CYP2D6 khác ở liều cao.
Hydroxyzine không ức chế đồng dạng 1A1 và 1A6 của enzym UDP-glucuronyl transferase của microsome gan người ở liều 100 μM. Nó ức chế các đồng dạng cytochrom P450 2C9, 2C19 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nhiều so với nồng độ tối đa trong huyết tương (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Do đó, hydroxyzine không có khả năng làm giảm sự chuyển hóa của các thuốc là chất nền cho các enzym này. Chất chuyển hóa cetirizine ở 100 μM không ức chế cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4) cũng như các chất đồng dạng của "UDP -glucuronyl transferase ở gan người. Vì hydroxyzine được chuyển hóa bởi alcohol dehydrogenase và isoenzyme CYP3A4 / 5, nồng độ hydroxyzine trong máu có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc khác được biết là chất ức chế mạnh các enzyme này. Tuy nhiên, khi chỉ có một con đường trao đổi chất bị ức chế, con đường còn lại có thể bù đắp một phần.
Dùng đồng thời hydroxyzine với một thuốc có khả năng gây loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ kéo dài QT và xoắn đỉnh.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Liều nên được điều chỉnh nếu hydroxyzine được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc có đặc tính kháng cholinergic (xem phần Tương tác).
Nên tránh sử dụng đồng thời rượu và hydroxyzine (xem phần Tương tác).
Việc dùng đồng thời hydroxyzine và thuốc chống đông máu cần được theo dõi cẩn thận, với sự trợ giúp của các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm.
Có thể tránh được sự xuất hiện của rối loạn thượng vị bằng cách dùng sản phẩm sau bữa ăn.
Cần đặc biệt thận trọng khi xác định liều ở trẻ em, người cao tuổi và bệnh nhân suy thận và gan (xem Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc).
Ở bệnh nhân cao tuổi, nên bắt đầu điều trị bằng nửa liều người lớn do thời gian tác dụng của thuốc kéo dài (xem Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng).
Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (xem Liều lượng, cách thức và thời gian dùng thuốc).
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả để ngăn ngừa mang thai trong khi điều trị bằng hydroxyzine.
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng độc hại đối với chức năng sinh sản.
Hydroxyzine đi qua nhau thai, đạt nồng độ ở thai nhi cao hơn ở mẹ.
Hiện không có dữ liệu dịch tễ học về việc phụ nữ mang thai tiếp xúc với hydroxyzine. Do đó, hydroxyzine được chống chỉ định trong thai kỳ.
Chuyển dạ và sinh con
Ở trẻ sơ sinh của những bà mẹ được điều trị bằng hydroxyzine trong giai đoạn cuối của thai kỳ và / hoặc trong khi sinh, các hiện tượng sau đã được quan sát thấy ngay sau khi sinh hoặc trong những giờ đầu tiên sau khi sinh: giảm trương lực cơ, rối loạn vận động, bao gồm rối loạn ngoại tháp, rối loạn đông máu, suy nhược hệ thần kinh trung ương, tình trạng thiếu oxy sơ sinh và bí tiểu.
Giờ cho ăn
Cetirizine, chất chuyển hóa chính của hydroxyzine, được bài tiết qua sữa mẹ.
Mặc dù chưa có nghiên cứu chính thức nào về sự bài tiết hydroxyzine trong sữa mẹ, các tác dụng phụ nghiêm trọng đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ / trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng hydroxyzine.
Hydroxyzine do đó chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Nên ngừng cho con bú nếu người mẹ được điều trị bằng ATARAX.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Hydroxyzine có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, an thần, rối loạn thị giác và do đó có thể làm giảm khả năng phản ứng và khả năng tập trung, đặc biệt ở liều cao hơn và / hoặc nếu dùng đồng thời với rượu hoặc thuốc an thần.
Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng này và được khuyến cáo rằng cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của ATARAX
Xi-rô chứa 0,75 g sucrose trên mỗi ml. Trong trường hợp chắc chắn không dung nạp đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Hàm lượng sacaroza cũng phải được xem xét khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường với liều cao hơn 6,5 ml xirô. Sucrose có thể không tốt cho răng của bạn.
Xi-rô chứa một lượng nhỏ (0,1% thể tích) etanol (rượu) dưới 100 mg mỗi liều. Cần lưu ý điều này ở bệnh nhân nghiện rượu, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, trẻ em và nhóm nguy cơ cao như bệnh nhân bị bệnh gan hoặc bệnh động kinh. Các viên thuốc có chứa lactose. Trong trường hợp chắc chắn không dung nạp đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao, việc sử dụng các loại thuốc có chứa cồn etylic có thể xác định kết quả xét nghiệm doping dương tính liên quan đến giới hạn nồng độ cồn được chỉ định bởi một số liên đoàn thể thao.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Atarax: Liều lượng
Liều lượng là hoàn toàn riêng lẻ.
Người lớn và thanh thiếu niên: Liều đơn vị là 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 viên; 25 mg = 1 viên hoặc 1 muỗng canh không chứa xi-rô).
Trẻ em trên 12 tháng tuổi: liều đơn vị là 10 mg - 20 mg tùy theo tuổi (10 mg = 1 thìa xirô; 20 mg = 1 thìa xirô). Dạng viên nén không thích hợp dùng cho trẻ em.
Liều lượng thay đổi từ 1 đến 4 lần dùng hàng ngày tùy trường hợp; liều cao hơn có thể được quản lý sau khi đánh giá cẩn thận của bác sĩ và theo lời khuyên của ông.
Người cao tuổi: Trong điều trị bệnh nhân cao tuổi, tư thế phải được thiết lập cẩn thận bởi bác sĩ sẽ đánh giá khả năng giảm liều lượng được chỉ định ở trên. Nên bắt đầu điều trị ở bệnh nhân cao tuổi với một nửa liều lượng quy định cho người lớn do thời gian điều trị kéo dài. tác dụng của thuốc.
Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan, nên giảm 1/3 liều lượng.
Suy thận: Nên giảm liều ở những bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng vì sự bài tiết của chất chuyển hóa cetirizine bị giảm ở những bệnh nhân này.
Phương pháp sử dụng
Xi-rô: dùng nó, nguyên chất hoặc pha loãng, trong một ít nước hoặc nước trái cây, ngay trước bữa ăn.
Viên nén: nuốt mà không nhai, với một ngụm nước; nếu cần, hãy dùng một lượng nhỏ thức ăn (bánh quy, trái cây, v.v.) nếu cần.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Atarax
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều ATARAX, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Không có thuốc giải độc đặc; Trong trường hợp tai biến do dùng quá liều, do đó việc điều trị sẽ theo triệu chứng, như đối với tất cả các thuốc kháng histamine khác.
Các triệu chứng quan sát được sau khi dùng quá liều chủ yếu liên quan đến kích thích kháng cholinergic quá mức và trầm cảm hoặc kích thích hệ thần kinh trung ương nghịch lý. Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, sốt, buồn ngủ, suy giảm phản xạ đồng tử, run, lú lẫn và ảo giác. Sau đó chúng có thể bị suy giảm ý thức, suy hô hấp, co giật, hạ huyết áp hoặc rối loạn nhịp tim. Tình trạng hôn mê và suy hô hấp nặng hơn có thể xảy ra sau đó.
Cần theo dõi cẩn thận sự thông thoáng của đường thở, chức năng hô hấp và chức năng tuần hoàn bằng cách ghi điện tâm đồ liên tục và cung cấp đầy đủ oxy. Nên tiếp tục theo dõi tim và huyết áp cho đến khi bệnh nhân hết triệu chứng trong 24 giờ Ở bệnh nhân suy giảm ý thức , cần phải kiểm tra xem các loại thuốc hoặc rượu khác chưa được uống và cho thở oxy, naloxone, glucose và thiamine, nếu cần.
Norepinephrine hoặc metaramirole nên được dùng nếu cần dùng thuốc vận mạch.
Bạn không cần phải sử dụng adrenaline.
Không nên dùng xi-rô Ipecac cho những bệnh nhân đang có triệu chứng hoặc có nguy cơ bị đờ đẫn, hôn mê hoặc co giật, vì điều này có thể dẫn đến viêm phổi hít. Trong trường hợp nuốt phải chất quan trọng về mặt lâm sàng, có thể tiến hành rửa dạ dày sau khi đặt nội khí quản. Có thể sử dụng than hoạt tính, nhưng hiệu quả của nó không được ghi nhận nhiều.
Tính hữu ích của thẩm tách máu hoặc truyền máu còn nhiều nghi vấn.
Có dữ liệu trong tài liệu chỉ ra rằng trong trường hợp có tác dụng kháng cholinergic nghiêm trọng không đáp ứng với các liệu pháp khác và khiến bệnh nhân gặp nguy hiểm đến tính mạng, một nỗ lực với liều điều trị của physostigmine có thể hữu ích. Thuốc này không nên được sử dụng chỉ để giữ cho bệnh nhân tỉnh táo. Nếu đồng thời uống thuốc chống trầm cảm ba vòng, việc sử dụng physostigmine có thể gây ra co giật và dẫn đến ngừng tim khó chữa. Cũng nên tránh dùng physostigmine ở những bệnh nhân có khuyết tật dẫn truyền tim.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng ATARAX, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Atarax là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, ATARAX có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Ở các liều điều trị thông thường, thuốc kháng histamine thể hiện các tác dụng không mong muốn rất thay đổi từ hợp chất này sang hợp chất khác và tùy từng đối tượng.
Các tác dụng không mong muốn chủ yếu liên quan đến trầm cảm hoặc kích thích nghịch lý hệ thần kinh trung ương, hoạt động kháng cholinergic hoặc phản ứng quá mẫn.
Một nghiên cứu lâm sàng
Bảng dưới đây liệt kê các tác dụng không mong muốn xảy ra với hydroxyzine, với tần suất ít nhất là 1%, trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, bao gồm 735 đối tượng tiếp xúc với hydroxyzine dùng đường uống lên đến 50 mg mỗi ngày và 630 đối tượng tiếp xúc với giả dược. Tần suất được đánh giá bằng cách sử dụng các định nghĩa sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10), không phổ biến (≥1 / 1.000 đến <1/100), hiếm (≥1 / 10.000, <1 / 1.000), rất hiếm (<1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Các phản ứng có hại sau đây đã được quan sát thấy với chất chuyển hóa chính của hydroxyzine cetirizine và có thể xảy ra với hydroxyzine: giảm tiểu cầu, gây hấn, trầm cảm, tic, loạn trương lực cơ, dị cảm, khủng hoảng mắt, tiêu chảy, khó tiểu, đái dầm, suy nhược, phù nề, tăng cân.
B Kinh nghiệm sau tiếp thị
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong quá trình tiếp thị thuốc được liệt kê dưới đây, theo hệ thống và theo lớp tần suất.
Tần suất được đánh giá bằng cách sử dụng các định nghĩa sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10), không phổ biến (≥1 / 1.000 đến <1/100), hiếm (≥1 / 10.000, <1 / 1.000), rất hiếm (<1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn tim:
Hiếm: nhịp tim nhanh
Chưa biết: điện tâm đồ QT kéo dài, xoắn đỉnh
Rối loạn mắt:
Hiếm: rối loạn chỗ ở, mờ mắt
Rối loạn tai và mê cung:
Không rõ: khô mũi, ù tai
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: khô miệng
Không phổ biến: buồn nôn
Hiếm gặp: táo bón, nôn mửa
Rối loạn gan mật:
Hiếm: xét nghiệm chức năng gan bất thường
Chưa biết: viêm gan
Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa:
Thường gặp: mệt mỏi
Ít gặp: suy nhược, khó chịu, sốt, đau hoặc viêm tại chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch, áp xe mông
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Hiếm: quá mẫn
Rất hiếm: sốc phản vệ
Rối loạn hệ thần kinh:
Rất phổ biến: sự im lặng
Thường gặp: nhức đầu, an thần
Ít gặp: chóng mặt, mất ngủ, run
Hiếm gặp: co giật, rối loạn vận động, hồi hộp, khó phối hợp các cử động
Rối loạn tâm thần:
Không phổ biến: kích động, nhầm lẫn
Hiếm: mất phương hướng, ảo giác
Rối loạn thận và tiết niệu:
Hiếm: bí tiểu
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:
Rất hiếm: co thắt phế quản
Rối loạn da và mô dưới da:
Hiếm gặp: ngứa, phát ban đỏ, ban dát sẩn, mày đay, viêm da
Rất hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, mụn mủ ngoại ban tổng quát cấp tính, phù thần kinh mạch, nổi thuốc cố định, tăng tiết mồ hôi
Rối loạn mạch máu:
Hiếm: hạ huyết áp
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Mất bạch cầu hạt đặc biệt và các phản ứng huyết học nghiêm trọng khác (giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu).
Trong một số trường hợp hiếm hoi, tiêm bắp dung dịch tiêm gây ra cơn đau vừa phải kéo dài.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn. Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Hết hạn và duy trì
Xem hạn sử dụng in trên bao bì. Ngày hết hạn được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn và được bảo quản đúng cách.
CẢNH BÁO: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi lưu trữ
Giữ vỉ và chai trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
ATARAX 20 mg / 10 ml xi-rô
10 ml xi-rô chứa:
Hoạt chất: hydroxyzine dihydrochloride 20 mg.
Tá dược: sucrose, natri benzoat (E211), levomentol, tinh chất cây phỉ (chứa trong số những chất khác propylene glycol, vanillin, ethylvanillin, chiết xuất hạt cỏ cà ri, dầu lovage), etanol, nước tinh khiết.
ATARAX viên nén bao phim 25 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Hoạt chất: hydroxyzine dihydrochloride 25 mg.
Tá dược: Lõi: monohydrat lactose, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, silica keo khan. Lớp phủ: Opadry Y-1-7000 [titanium dioxide (E171), hypromellose (E464), macrogol 400].
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Xi-rô. Chai 150 ml xi-rô 20 mg / 10 ml
Viên nén bao phim. Hộp 20 viên nén chia được 25 mg.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ATARAX
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
ATARAX 20 mg / 10 ml xi-rô
10 ml xi-rô chứa:
Nguyên tắc hoạt động: hydroxyzine dihydrochloride 20 mg.
Tá dược vừa đủ: sacaroza, etanol (rượu).
ATARAX viên nén bao phim 25 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Nguyên tắc hoạt động: hydroxyzine dihydrochloride 25 mg.
Tá dược vừa đủ: đường lactose.
ATARAX 100 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Mỗi lọ chứa:
Nguyên tắc hoạt động: hydroxyzine dihydrochloride 100 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Si rô: dung dịch trong, không màu.
Viên nén bao phim: Viên nén bao phim màu trắng, hình thuôn dài, được chấm điểm.
Dung dịch pha tiêm: dung dịch trong, không màu.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Viên nén và xi-rô
Điều trị ngắn hạn các trạng thái lo lắng. Viêm da dị ứng kèm theo ngứa.
Dung dịch tiêm
Cấp cứu các trạng thái kích động, chuẩn bị can thiệp phẫu thuật. Thuốc sau mổ: buồn nôn và nôn sau mổ, điều trị bổ trợ dị ứng toàn thân (bệnh huyết thanh, sốc phản vệ) và các phản ứng chung với truyền máu hoặc thuốc.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Viên nén và xi-rô
Liều lượng là hoàn toàn riêng lẻ.
Người lớn và thanh thiếu niên
Liều đơn vị là 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ viên; 25 mg = 1 viên hoặc 1 muỗng canh không chứa xi-rô).
Trẻ em trên 12 tháng tuổi
Liều đơn vị là 10 mg - 20 mg tùy theo độ tuổi (10 mg = 1 thìa xirô; 20 mg = 1 thìa xirô). Viên nén không thích hợp dùng cho trẻ em.
Liều lượng thay đổi từ 1 đến 4 lần dùng hàng ngày tùy trường hợp; liều cao hơn có thể được sử dụng sau khi cân nhắc cẩn thận.
Dung dịch tiêm
Dung dịch tiêm chỉ dùng để tiêm bắp.
đến) Điều trị khẩn cấp các trạng thái kích động
Người lớn
Liều đơn vị là 50 mg - 200 mg có thể lặp lại, nếu cần, cứ sau 4 - 6 giờ, không vượt quá tổng liều tối đa hàng ngày là 300 mg.
NS) Chuẩn bị phẫu thuật
Liều đơn vị là 25 mg - 200 mg được dùng nửa giờ trước khi phẫu thuật.
NS) Băng sau phẫu thuật; buồn nôn và nôn sau phẫu thuật và điều trị bổ trợ dị ứng toàn thân (bệnh huyết thanh, phản vệ) và các phản ứng chung do truyền máu hoặc thuốc
Liều đơn vị là 25 mg - 50 mg cho một lần dùng.
Việc điều trị cuối cùng sẽ được tiếp tục bằng đường uống.
Người cao tuổi
Khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi, phải xác định kỹ vị trí, đánh giá khả năng giảm liều lượng chỉ định ở trên. thuốc.
Suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan, nên giảm 1/3 liều lượng.
Suy thận
Nên giảm liều ở những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng vì sự bài tiết của chất chuyển hóa cetirizine bị giảm ở những bệnh nhân này.
04.3 Chống chỉ định
Tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào, với cetirizine, với các dẫn xuất piperazine khác, với aminophylline hoặc ethylenediamine.
Ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) (xem phần 4.5).
Ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài từ trước.
Trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 4.6).
Các giải pháp để tiêm không được tiêm tĩnh mạch, nội động mạch và tiêm dưới da.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Hydroxyzine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân tăng khuynh hướng co giật. Trẻ nhỏ dễ bị các tác dụng phụ hệ thần kinh trung ương phát triển (xem phần 4.8). Tỷ lệ co giật ở trẻ em cao hơn người lớn.
Do tác dụng kháng cholinergic tiềm tàng, nên sử dụng thận trọng hydroxyzine trong trường hợp tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hẹp môn vị và tá tràng hoặc các vùng khác của đường tiêu hóa và tiết niệu sinh dục, giảm vận động đường tiêu hóa, nhược cơ, tim mạch bệnh, trong tăng huyết áp động mạch, cường giáp và trong các trường hợp sa sút trí tuệ, tránh sử dụng nó trong các trường hợp nghiêm trọng hơn.
Đặc biệt thận trọng là cần thiết cho những bệnh nhân đã biết có khuynh hướng rối loạn nhịp tim bao gồm mất cân bằng điện giải (hạ kali máu, hạ kali máu), người đã mắc bệnh tim từ trước hoặc đang dùng đồng thời các thuốc có thể gây rối loạn nhịp tim. xem xét sử dụng các phương pháp điều trị thay thế.
Liều nên được điều chỉnh nếu hydroxyzine được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc có đặc tính kháng cholinergic (xem phần 4.5).
Nên tránh sử dụng đồng thời rượu và hydroxyzine (xem phần 4.5).
Việc dùng đồng thời hydroxyzine và thuốc chống đông máu cần được theo dõi cẩn thận, với sự trợ giúp của các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm.
Có thể tránh được sự xuất hiện của rối loạn thượng vị bằng cách dùng sản phẩm sau bữa ăn.
Cần đặc biệt thận trọng khi xác định liều ở trẻ em, người cao tuổi và bệnh nhân suy thận và gan (xem phần 4.2).
Ở những bệnh nhân cao tuổi, nên bắt đầu điều trị bằng một nửa liều của người lớn do thời gian tác dụng của thuốc kéo dài (xem phần 4.2).
Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (xem phần 4.2).
Trước khi tiêm bắp dung dịch để tiêm, cần kiểm tra kỹ lưỡng để đảm bảo rằng kim tiêm chưa đi vào mạch máu.
Dung dịch để tiêm không nên tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch và nội động mạch do các phản ứng có hại tại chỗ tiêm, chẳng hạn như hoại tử mô cục bộ hoặc đau kéo dài và khả năng viêm tắc tĩnh mạch và huyết khối động mạch (xem phần 4.3).
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Xi-rô ATARAX chứa 0,75 g sucrose trên mỗi ml. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose, hoặc suy giảm isomaltase sucrase không nên dùng sản phẩm thuốc này (xem phần 6.1).
Hàm lượng sacaroza cũng phải được xem xét khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường với liều cao hơn 6,5 ml xirô.Sucrose có thể không tốt cho răng của bạn.
Xi-rô chứa một lượng nhỏ (0,1% thể tích) etanol (rượu) dưới 100 mg mỗi liều. Cần lưu ý điều này ở bệnh nhân nghiện rượu, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, trẻ em và nhóm nguy cơ cao như bệnh nhân bị bệnh gan hoặc bệnh động kinh.
Các viên thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm thuốc này (xem phần 6.1).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Hydroxyzine không được dùng cùng với các chất ức chế monoamine oxidase (xem phần 4.3).
Tác dụng tăng cường của hydroxyzine nên được xem xét khi sử dụng kết hợp với các chất khác có tác dụng kháng cholinergic hoặc với các chất có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương và liều lượng nên được điều chỉnh trên cơ sở cá nhân. Rượu cũng làm tăng tác dụng của hydroxyzine, vì vậy không nên uống rượu trong khi điều trị với ATARAX.
Hydroxyzine đối kháng tác dụng của betahistine và kháng cholinesterase.
Nên ngừng điều trị ít nhất năm ngày trước khi xét nghiệm dị ứng hoặc xét nghiệm thử thách phế quản với methacholine để tránh ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm.
Việc kết hợp ATARAX với các thuốc hướng thần khác đòi hỏi sự thận trọng và cảnh giác đặc biệt của bác sĩ để tránh các tác dụng tương tác không mong muốn không mong muốn.
Việc sử dụng thuốc kháng histamine có thể che dấu các dấu hiệu ban đầu của độc tính trên tai của một số loại kháng sinh.
Hydroxyzine chống lại tác động áp suất của adrenaline.
Ở chuột, hydroxyzine đối kháng với tác dụng chống co giật của phenytoin.
Cimetidine với liều 600 mg x 2 lần / ngày đã được chứng minh là làm tăng nồng độ hydroxyzine trong huyết thanh lên 36% và làm giảm nồng độ tối đa của chất chuyển hóa cetirizine đi 20%.
Hydroxyzine ức chế cytochrome P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg / ml) và có thể gây tương tác thuốc với các chất nền CYP2D6 khác ở liều cao.
Hydroxyzine không ức chế đồng dạng 1A1 và 1A6 của enzym UDP-glucuronyl transferase của microsome gan người ở liều 100 mM. Nó ức chế các đồng dạng cytochrom P450 2C9, 2C19 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nhiều so với nồng độ tối đa trong huyết tương (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg / ml). Do đó, hydroxyzine không có khả năng làm giảm sự chuyển hóa của các thuốc là chất nền cho các enzym này. Chất chuyển hóa cetirizine ở 100 mM không ức chế cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4) cũng như các chất đồng dạng của UDP- glucuronyl transferase ở gan người. Vì hydroxyzine được chuyển hóa bởi alcohol dehydrogenase và isoenzyme CYP3A4 / 5, nồng độ hydroxyzine trong máu có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc khác được biết là chất ức chế mạnh các enzyme này. Tuy nhiên, khi chỉ có một con đường bị ức chế, con đường kia có thể bù đắp một phần.
Dùng đồng thời hydroxyzine với một thuốc có khả năng gây loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ kéo dài QT và xoắn đỉnh.
04.6 Mang thai và cho con bú
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả để ngăn ngừa mang thai trong khi điều trị bằng hydroxyzine.
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng độc hại đối với chức năng sinh sản.
Hydroxyzine đi qua nhau thai, đạt nồng độ ở thai nhi cao hơn ở mẹ.
Hiện không có dữ liệu dịch tễ học về việc phụ nữ mang thai tiếp xúc với hydroxyzine. Do đó, hydroxyzine được chống chỉ định trong thai kỳ.
Chuyển dạ và sinh con
Ở trẻ sơ sinh của những bà mẹ được điều trị bằng hydroxyzine trong giai đoạn cuối của thai kỳ và / hoặc trong khi sinh, các hiện tượng sau đã được quan sát thấy ngay sau khi sinh hoặc trong những giờ đầu tiên sau khi sinh: giảm trương lực cơ, rối loạn vận động, bao gồm rối loạn ngoại tháp, rối loạn đông máu, suy nhược hệ thần kinh trung ương, tình trạng thiếu oxy sơ sinh và bí tiểu.
Giờ cho ăn
Cetirizine, chất chuyển hóa chính của hydroxyzine, được bài tiết qua sữa mẹ.
Mặc dù chưa có nghiên cứu chính thức nào về sự bài tiết hydroxyzine trong sữa mẹ, các tác dụng phụ nghiêm trọng đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ / trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng hydroxyzine.
Hydroxyzine do đó chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Nên ngừng cho con bú nếu người mẹ được điều trị bằng hydroxyzine.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Hydroxyzine có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, an thần, rối loạn thị giác và do đó có thể làm giảm khả năng phản ứng và khả năng tập trung, đặc biệt ở liều cao hơn và / hoặc nếu dùng đồng thời với rượu hoặc thuốc an thần.
Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng này và được khuyến cáo rằng cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Ở các liều điều trị thông thường, thuốc kháng histamine thể hiện các tác dụng không mong muốn rất thay đổi từ hợp chất này sang hợp chất khác và tùy từng đối tượng.
Các tác dụng không mong muốn chủ yếu liên quan đến trầm cảm hoặc kích thích nghịch lý hệ thần kinh trung ương, hoạt động kháng cholinergic hoặc phản ứng quá mẫn.
ĐẾN) Các nghiên cứu lâm sàng
Bảng dưới đây liệt kê các tác dụng không mong muốn xảy ra với hydroxyzine, với tần suất ít nhất là 1%, trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, bao gồm 735 đối tượng tiếp xúc với hydroxyzine dùng đường uống lên đến 50 mg mỗi ngày và 630 đối tượng tiếp xúc với giả dược.
Tần suất được đánh giá bằng cách sử dụng các định nghĩa sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
Các phản ứng có hại sau đây đã được quan sát thấy với chất chuyển hóa chính của hydroxyzine cetirizine và có thể xảy ra với hydroxyzine: giảm tiểu cầu, gây hấn, trầm cảm, tic, loạn trương lực cơ, dị cảm, khủng hoảng mắt, tiêu chảy, khó tiểu, đái dầm, suy nhược, phù nề, tăng cân.
NS) Kinh nghiệm sau tiếp thị
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong quá trình tiếp thị thuốc được liệt kê dưới đây, theo hệ thống và theo lớp tần suất.
Tần suất được đánh giá bằng cách sử dụng các định nghĩa sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
Bệnh lý tim
Hiếm: nhịp tim nhanh.
Không rõ: điện tâm đồ QT kéo dài, xoắn đỉnh.
Rối loạn mắt
Hiếm: rối loạn chỗ ở, mờ mắt.
Rối loạn tai và mê cung
Không biết: khô mũi, ù tai.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: khô miệng.
Không phổ biến: buồn nôn.
Hiếm gặp: táo bón, nôn mửa.
Rối loạn gan mật
Hiếm: xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Chưa biết: viêm gan.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thường gặp: mệt mỏi.
Ít gặp: suy nhược, khó chịu, sốt, đau hoặc viêm tại chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch, áp xe mông.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm: quá mẫn.
Rất hiếm: sốc phản vệ.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: buồn ngủ.
Thường gặp: nhức đầu, an thần.
Ít gặp: chóng mặt, mất ngủ, run.
Hiếm gặp: co giật, rối loạn vận động, hồi hộp, khó phối hợp các động tác.
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: kích động, nhầm lẫn.
Hiếm: mất phương hướng, ảo giác.
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm: bí tiểu.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:
Rất hiếm: co thắt phế quản.
Rối loạn da và mô dưới da
Hiếm gặp: ngứa, ban đỏ, ban dát sẩn, mày đay, viêm da.
Rất hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính, phù thần kinh mạch, nổi thuốc cố định, tăng tiết mồ hôi.
Bệnh lý mạch máu
Hiếm: hạ huyết áp.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Mất bạch cầu hạt đặc biệt và các phản ứng huyết học nghiêm trọng khác (giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu).
Trong một số trường hợp hiếm hoi, tiêm bắp dung dịch tiêm gây ra cơn đau vừa phải kéo dài.
04.9 Quá liều
Không có thuốc giải độc đặc; Trong trường hợp tai biến do dùng quá liều, do đó việc điều trị sẽ theo triệu chứng, như đối với tất cả các thuốc kháng histamine khác.
Các triệu chứng quan sát được sau khi dùng quá liều chủ yếu liên quan đến kích thích kháng cholinergic quá mức và trầm cảm hoặc kích thích hệ thần kinh trung ương nghịch lý. Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, sốt, buồn ngủ, suy giảm phản xạ đồng tử, run, lú lẫn và ảo giác. Sau đó chúng có thể bị suy giảm ý thức, suy hô hấp, co giật, hạ huyết áp hoặc rối loạn nhịp tim. Tình trạng hôn mê và suy hô hấp nặng hơn có thể xảy ra sau đó.
Cần theo dõi chặt chẽ sự thông thoáng của đường thở, chức năng hô hấp và chức năng tuần hoàn bằng cách ghi điện tâm đồ liên tục và cung cấp oxy đầy đủ. Nên tiếp tục theo dõi tim và huyết áp miễn là bệnh nhân không có triệu chứng trong 24 giờ. Ở bệnh nhân suy giảm ý thức, cần phải kiểm tra xem các loại thuốc hoặc rượu khác chưa được uống vào và cung cấp oxy, naloxone, glucose và thiamine, nếu cần.
Norepinephrine hoặc metaramirole nên được dùng nếu cần dùng thuốc vận mạch. Bạn không cần phải sử dụng adrenaline.
Không nên dùng xi-rô Ipecac cho những bệnh nhân đang có triệu chứng hoặc có nguy cơ bị đờ đẫn, hôn mê hoặc co giật, vì điều này có thể dẫn đến viêm phổi. ab ingestis. Trong trường hợp nuốt phải chất quan trọng về mặt lâm sàng, có thể tiến hành rửa dạ dày sau khi đặt nội khí quản. Có thể sử dụng than hoạt tính, nhưng hiệu quả của nó không được ghi nhận nhiều.
Tính hữu ích của thẩm tách máu hoặc truyền máu còn nhiều nghi vấn.
Có dữ liệu trong tài liệu chỉ ra rằng trong trường hợp có tác dụng kháng cholinergic nghiêm trọng không đáp ứng với các liệu pháp khác và khiến bệnh nhân gặp nguy hiểm đến tính mạng, một nỗ lực với liều điều trị của physostigmine có thể hữu ích. Thuốc này không nên được sử dụng chỉ để giữ cho bệnh nhân tỉnh táo. Nếu đồng thời uống thuốc chống trầm cảm ba vòng, việc sử dụng physostigmine có thể gây ra co giật và dẫn đến ngừng tim khó chữa. Cũng nên tránh dùng physostigmine ở những bệnh nhân có khuyết tật dẫn truyền tim.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: an thần và giải lo âu (gây độc)
Mã ATC: N05BB01
Hoạt chất hydroxyzine dihydrochloride là một dẫn xuất của diphenylmethane mà không liên quan về mặt hóa học với phenothiazine hoặc benzodiazepine, cũng không liên quan đến Reserpin hoặc meprobamate.
Cơ chế hoạt động
Hydroxyzine dihydrochloride không làm suy giảm vỏ não, nhưng tác dụng của nó có thể là do sự ức chế hoạt động ở một số khu vực quan trọng của vùng dưới vỏ của hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng dược lực học
Các hoạt động kháng histamine và giãn phế quản đã được thực nghiệm chứng minh và xác nhận tại phòng khám. Tác dụng chống nôn cũng đã được chứng minh, cả với thử nghiệm apomorphine và với thử nghiệm với Veriloid. Các nghiên cứu dược lý và lâm sàng chỉ ra rằng hydroxyzine ở liều điều trị không làm tăng tiết dịch vị hoặc nồng độ axit và trong hầu hết các trường hợp, nó chỉ có hoạt tính kháng bài tiết khiêm tốn. Giảm Phản ứng ban đỏ-wheal khi tiêm histamine hoặc kháng nguyên vào da đã được chứng minh ở những người tình nguyện khỏe mạnh, cả người lớn và trẻ em. Hydroxyzine cũng được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm ngứa ở các dạng nổi mề đay, chàm và viêm da khác nhau.
Trong bệnh suy gan, tác dụng kháng histamine của một liều duy nhất có thể kéo dài đến 96 giờ sau khi dùng.
Các dấu vết điện não ở những người tình nguyện khỏe mạnh có cấu trúc tương tự như các loại thuốc có tác dụng giải lo âu và an thần. Tác dụng giải lo âu đã được xác nhận ở bệnh nhân thông qua việc sử dụng các thử nghiệm đo tâm lý cổ điển khác nhau.
Các dấu vết đa mô ở những bệnh nhân lo âu và mất ngủ cho thấy sự gia tăng tổng thời gian ngủ, giảm tổng thời gian thức về đêm và giảm thời gian chờ ngủ sau khi dùng liều duy nhất và lặp lại hàng ngày là 50 mg. Giảm căng cơ đã được chứng minh ở những bệnh nhân lo lắng với liều hàng ngày 50 mg ba lần một ngày. Không có thâm hụt bộ nhớ được quan sát thấy. Không có dấu hiệu cai nghiện hoặc triệu chứng xuất hiện sau 4 tuần điều trị ở những bệnh nhân lo lắng.
Tác dụng kháng histamine bắt đầu sau khoảng 1 giờ sau khi uống. Tác dụng an thần bắt đầu sau 5-10 phút với dung dịch uống và sau 30-45 phút với viên nén.
Hydroxyzine cũng có tác dụng giải co thắt và cường giao cảm. Nó có ái lực yếu với các thụ thể muscarinic. Nó có tác dụng giảm đau nhẹ.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Hydroxyzine được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa.
Đỉnh huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Sau khi dùng liều duy nhất 25 mg và 50 mg ở người lớn, nồng độ Cmax tương ứng là 30 và 70 ng / ml.Tốc độ và mức độ tiếp xúc với hydroxyzine rất giống với viên nén và xi-rô. Sau khi dùng lặp lại một lần mỗi ngày, nồng độ tăng 30%. Khả dụng sinh học đường uống của hydroxyzine so với đường tiêm bắp là khoảng 80%. Sau một liều tiêm bắp duy nhất 50 mg, nồng độ Cmax nói chung là 65 ng / ml.
Phân bổ
Hydroxyzine được phân bố rộng rãi trong cơ thể và thường tập trung nhiều trong các mô hơn là trong huyết tương. Nồng độ trong da cao hơn nồng độ trong huyết thanh sau khi dùng một lần và nhiều lần.
Hydroxyzine đi qua hàng rào máu não và nhau thai, đạt nồng độ cao hơn ở thai nhi so với mẹ.
Sự trao đổi chất
Hydroxyzine được chuyển hóa rộng rãi. Sự hình thành chất chuyển hóa chính cetirizine, một chất chuyển hóa carboxylic (45% liều uống), qua trung gian rượu dehydrogenase. Chất chuyển hóa này sở hữu các đặc tính đối kháng quan trọng của các thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa khác đã được xác định, bao gồm chất chuyển hóa N-dealkyl hóa và chất chuyển hóa O-dealkyl hóa với thời gian bán hủy trong huyết tương là 59 giờ. Các con đường chuyển hóa này chủ yếu qua trung gian của các isoenzyme CYP3A4 / 5.
Loại bỏ
Ở "người lớn", thời gian bán thải của hydroxyzine là khoảng 14 giờ (khoảng: 7-20 giờ). Tổng độ thanh thải biểu kiến được tính toán trong các nghiên cứu hiện có khác nhau là 13 ml / phút / kg. Chỉ 0,8% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính cetirizine chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu (tương ứng 25% và 16% liều uống và tiêm bắp).
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi
Dược động học của hydroxyzine đã được nghiên cứu trên 9 đối tượng người cao tuổi khỏe mạnh (69,5 ± 3,7 tuổi) sau khi dùng một liều uống duy nhất 0,7 mg / kg. Thời gian bán thải của hydroxyzine kéo dài đến 29 giờ và thể tích phân bố rõ ràng tăng lên 22,5 L / kg. Khuyến cáo nên giảm liều hydroxyzine hàng ngày ở người cao tuổi (xem phần 4.2).
Bọn trẻ
Dược động học của hydroxyzine được nghiên cứu trên 12 bệnh nhi 6,1 ± 4,6 tuổi; (22,0 ± 12,0 kg) sau khi dùng một liều uống duy nhất 0,7 mg / kg. Độ thanh thải rõ ràng trong huyết tương ở người lớn xấp xỉ 2,5 lần, thời gian bán thải ngắn hơn ở người lớn: khoảng 4 giờ ở trẻ 1 tuổi và 11 giờ ở trẻ 14 tuổi. Liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp với đối tượng bệnh nhi (xem phần 4.2).
Suy gan
Ở những bệnh nhân bị suy gan thứ phát sau xơ gan mật nguyên phát, tổng độ thanh thải của cơ thể xấp xỉ 66% so với những người bình thường. Đã quan sát thấy sự gia tăng thời gian bán thải lên đến 37 giờ và sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của chất chuyển hóa carboxylic cetirizine so với những bệnh nhân trẻ tuổi có chức năng gan bình thường.
Ở những bệnh nhân suy gan, nên giảm liều lượng hoặc tần suất dùng thuốc hàng ngày (xem phần 4.2).
Suy thận
Dược động học của hydroxyzine đã được nghiên cứu ở 8 đối tượng suy thận nặng (độ thanh thải creatinine: 24 ± 7 ml / phút). Mức độ phơi nhiễm (AUC) với hydroxyzine không bị thay đổi đáng kể, trong khi mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa carboxylic là cetirizine thì tăng lên. Để tránh sự tích tụ có liên quan của chất chuyển hóa cetirizine sau khi dùng nhiều liều hydroxyzine, nên giảm liều hàng ngày của thuốc ở những đối tượng bị suy thận (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong sợi Purkinje của chó cô lập, 3 mcM hydroxyzine làm tăng thời gian của điện thế hoạt động cho thấy rằng có sự tương tác với các kênh kali liên quan đến giai đoạn tái phân cực. Ở nồng độ cao hơn 30 mcM c "là sự giảm rõ rệt trong thời gian của điện thế hoạt động cho thấy có khả năng tương tác với dòng canxi và / hoặc natri." Hydroxyzine tạo ra sự ức chế dòng điện kali (Ikr) trong các kênh của hERG ở người gen biểu hiện trong tế bào vú, với CI50 là 0,62 mcM, nồng độ cao hơn nồng độ điều trị từ 10 đến 60 lần. chặn thụ thể H1 và 5-HT2. Ở những con chó tỉnh táo tự do được theo dõi bằng hydroxyzine đo từ xa và các chất chuyển hóa của nó tạo ra các cấu trúc tim mạch tương tự mặc dù có một số khác biệt tối thiểu. Không có ảnh hưởng đến khoảng QRS và QTc và do đó ở liều điều trị bình thường 25 - 100 mg, những thay đổi nhỏ này khó có thể được quan tâm về mặt lâm sàng. Các tác động tương tự đối với nhịp tim và khoảng PR đã được quan sát trong một giây. Nghiên cứu đo từ xa ở chó trong đó xác nhận sự vắng mặt của hydroxyzine trên khoảng QTc với liều uống duy nhất là 36 mg / kg.
Dữ liệu về độc tính cấp tính và mãn tính như sau:
Độc tính cấp tính
LD50 ở chuột bằng 1000 mg / kg mỗi lần hoặc 45 mg / kg mỗi lần.
Độc tính mãn tính
Nó thực tế vắng mặt; Ở chó, liều uống hàng ngày từ 5 đến 20 mg / kg, trong 6-7 tháng, không gây thay đổi huyết học, chức năng gan và thận, cũng như thay đổi mô học của nhu mô chính.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xi rô
Sucrose, natri benzoat (E211), levomenthol, tinh chất cây phỉ (chứa propylene glycol, vanillin, ethylvanillin, chiết xuất hạt cỏ cà ri, dầu lovage), etanol, nước tinh khiết.
Viên nén bao phim
Lõi: monohydrat lactose, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, silica keo khan.
Lớp phủ: Opadry Y-1-7000 [titanium dioxide (E 171), hypromellose (E 464), macrogol 400].
Dung dịch tiêm
Natri hydroxit, nước pha tiêm.
06.2 Không tương thích
Dung dịch tiêm không được trộn lẫn với các chất / dung dịch khác.
06.3 Thời gian hiệu lực
Xi-rô: 2 năm.
Viên nén và dung dịch tiêm: 5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Xi-rô và viên nén bao phim: giữ lọ và vỉ trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
Giải pháp tiêm: không bảo quản trên 25 ° C. Giữ ống thuốc trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Xi-rô: Chai thủy tinh màu hổ phách 150 ml.
Viên nén bao phim: PVC / vỉ nhôm. Gói 20 viên có thể chia nhỏ.
Giải pháp tiêm: Lọ 2 ml. Gói 6 ống.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Xi-rô: sử dụng nó, nguyên chất hoặc pha loãng, trong một ít nước hoặc nước trái cây, ngay trước bữa ăn.
Máy tính bảng: nuốt mà không nhai, với một ngụm nước; nếu cần, hãy dùng một lượng nhỏ thức ăn (bánh quy, trái cây, v.v.) nếu cần.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Milan (MI)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Si rô ATARAX 20 mg / 10 ml - chai 150 ml - AIC 010834012
ATARAX viên nén bao phim 25 mg - 20 viên nén chia được - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp - 6 ống 2 ml - AIC 010834051
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 4 tháng 2 năm 1956
Ngày gia hạn cuối cùng: ngày 1 tháng 6 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 20 tháng 11 năm 2012
