Thành phần hoạt tính: Aciclovir
Kem ZOVIRAX 5%
Bộ chèn gói Zovirax có sẵn cho các kích thước gói:- Kem ZOVIRAX 5%
- Thuốc mỡ mắt ZOVIRAX 3%
- ZOVIRAX 200 mg - Viên nén, ZOVIRAX 400 mg - Viên nén, ZOVIRAX 800 mg - Viên nén, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Hỗn dịch uống
Tại sao Zovirax được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Aciclovir là thuốc kháng vi-rút có hoạt tính chống lại vi-rút herpes, bao gồm vi-rút Herpes Simplex và vi-rút Varicella-Zoster.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Kem ZOVIRAX được chỉ định để điều trị nhiễm trùng da do Herpes simplex như:
- mụn rộp sinh dục nguyên phát hoặc tái phát
- mụn rộp ở môi
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Zovirax
Kem ZOVIRAX được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với aciclovir, valaciclovir, propylene glycol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của ZOVIRAX cream.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Zovirax
Kem aciclovir không được khuyến cáo dùng cho mắt, cũng như không được khuyến cáo để bôi trên màng nhầy của miệng hoặc âm đạo vì nó có thể gây kích ứng.
Cần đặc biệt cẩn thận để tránh vô tình dính vào mắt.
Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng việc thoa kem ZOVIRAX vào âm đạo có thể gây kích ứng có thể hồi phục.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (bệnh nhân AIDS hoặc bệnh nhân cấy ghép tủy xương) nên cân nhắc sử dụng aciclovir ở dạng uống. Những bệnh nhân như vậy nên tham khảo ý kiến bác sĩ của họ về việc điều trị bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào.
Việc sử dụng sản phẩm, đặc biệt là nếu kéo dài, có thể làm phát sinh hiện tượng nhạy cảm, khi điều này xảy ra, cần phải gián đoạn điều trị và tham khảo ý kiến của bác sĩ chăm sóc.
Không có báo cáo về tình trạng nghiện hoặc lệ thuộc vào thuốc.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Zovirax
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn. Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Chất propylene glycol có trong thuốc có thể gây kích ứng da.
Cetostearyl alcohol có trong thuốc có thể gây ra các phản ứng tại chỗ trên da (ví dụ như viêm da tiếp xúc).
Thai kỳ
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Việc sử dụng aciclovir chỉ nên được xem xét nếu lợi ích tiềm ẩn lớn hơn khả năng rủi ro chưa biết, tuy nhiên, mức độ tiếp xúc toàn thân với aciclovir sau khi bôi kem aciclovir tại chỗ là rất thấp.
Một sổ đăng ký về việc sử dụng aciclovir trong thời kỳ mang thai sau khi đưa ra thị trường đã cung cấp dữ liệu về kết quả mang thai ở những phụ nữ tiếp xúc với các công thức aciclovir khác nhau. tất cả các dị tật bẩm sinh được tìm thấy không cho thấy bất kỳ đặc điểm riêng hoặc đặc điểm chung nào, chẳng hạn như gợi ý một nguyên nhân duy nhất.
Sử dụng aciclovir toàn thân trong các thử nghiệm tiêu chuẩn được quốc tế chấp nhận không tạo ra độc tính trên phôi thai hoặc tác dụng gây quái thai ở thỏ, chuột cống hoặc chuột nhắt.
Trong một thử nghiệm thực nghiệm trên chuột không nằm trong các thử nghiệm gây quái thai cổ điển, những bất thường của thai nhi đã được quan sát thấy sau khi dùng liều aciclovir tiêm dưới da cao đến mức tạo ra tác dụng độc hại ở người mẹ. Tuy nhiên, mức độ liên quan lâm sàng của những phát hiện này là không chắc chắn.
Giờ cho ăn
Dữ liệu hạn chế chỉ ra rằng thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng đường toàn thân. Tuy nhiên, liều lượng nhận được của trẻ sơ sinh sau khi sử dụng kem aciclovir ở người mẹ nên không đáng kể.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không ai biết
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Zovirax: Liều lượng
Kem ZOVIRAX nên được thoa 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ.
Kem ZOVIRAX nên được áp dụng cho các tổn thương hoặc các khu vực mà chúng đang phát triển càng sớm càng tốt, tốt nhất là trong giai đoạn sớm nhất (tiền ban hoặc ban đỏ). Điều trị cũng có thể được bắt đầu trong giai đoạn sau (sẩn hoặc mụn nước).
Điều trị nên tiếp tục trong ít nhất 4 ngày đối với herpes labialis và trong 5 ngày đối với herpes sinh dục. Nếu không có sự chữa lành, việc điều trị có thể tiếp tục trong tối đa 10 ngày.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Zovirax
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Zovirax, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Ngay cả khi bạn ăn toàn bộ thành phần của một tuýp kem 10g chứa 500mg acyclovir, thì sẽ không có tác dụng không mong muốn nào xảy ra.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Zovirax, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Zovirax là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Zovirax có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn về tần suất: rất phổ biến> 1/10, phổ biến> 1/100 và 1 / 1.000 và 1 / 10.000 và
Dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng này được sử dụng để phân loại tần suất cho các phản ứng có hại được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng thuốc mỡ tra mắt aciclovir 3%. có liên quan đến chính căn bệnh này. Dữ liệu từ các báo cáo tự phát được sử dụng làm cơ sở để xác định tần suất của các sự kiện đó được phát hiện bằng cảnh giác dược sau tiếp thị.
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Nóng rát hoặc đau thoáng qua sau khi thoa kem ZOVIRAX Khô và bong tróc da ở mức độ vừa phải Ngứa
Hiếm gặp: Ban đỏ. Viêm da tiếp xúc sau khi thoa. Khi các thử nghiệm về độ nhạy được tiến hành, người ta cho thấy rằng các chất gây ra hiện tượng phản ứng là thành phần của kem nền chứ không phải là acyclovir.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm: phản ứng quá mẫn tức thì bao gồm phù mạch và mày đay
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sản phẩm giúp giảm nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Cảnh báo: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C, không để trong tủ lạnh.
Thuốc không được thải bỏ qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt.
Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ các loại thuốc bạn không còn sử dụng. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
Một gam kem chứa:
Thành phần hoạt chất: aciclovir 50 mg
Tá dược: poloxamer 407, cetostearyl alcohol, natri laurilsulfat, dầu hỏa trắng, parafin lỏng, Arlacel 165, dimethicone 20, propylene glycol, nước tinh khiết.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Kem dùng cho da
10 tuýp kem acyclovir 5%.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ZOVIRAX
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Viên nén ZOVIRAX 200 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: aciclovir 200,0 mg.
Viên nén ZOVIRAX 400 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: aciclovir 400,0 mg.
Viên nén ZOVIRAX 800 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: aciclovir 800,0 mg.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Hỗn dịch uống
5 ml hỗn dịch chứa:
Hoạt chất: aciclovir 400,0 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén, hỗn dịch uống.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
ZOVIRAX được chỉ định:
• để điều trị nhiễm vi rút Herpes simplex (HSV) ở da và niêm mạc, bao gồm mụn rộp sinh dục nguyên phát và tái phát (không bao gồm HSV sơ sinh và nhiễm HSV nặng ở trẻ em bị suy giảm miễn dịch);
• để ngăn chặn các đợt tái phát từ Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch;
• để dự phòng nhiễm trùng Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch;
• để điều trị bệnh thủy đậu và herpes zoster.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều dùng ở người lớn
Điều trị nhiễm trùng Herpes simplex
Một viên 200 mg, 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm.
Nên tiếp tục điều trị trong 5 ngày nhưng có thể cần kéo dài thời gian điều trị trong trường hợp nhiễm trùng nguyên phát nặng.
Ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu ở ruột, liều lượng có thể tăng gấp đôi lên 400 mg ở dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch hoặc cách khác, có thể khuyên dùng aciclovir tiêm tĩnh mạch.
Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt ngay từ khi có dấu hiệu nhiễm trùng đầu tiên và trong trường hợp nhiễm trùng tái phát, điều này tốt nhất nên xảy ra trong giai đoạn tiền căn hoặc khi các tổn thương đầu tiên xuất hiện.
Điều trị ức chế sự tái phát của nhiễm trùng Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch
Một viên 200 mg 4 lần một ngày, cách nhau 6 giờ.
Nhiều bệnh nhân có thể được điều trị thành công bằng cách dùng viên nén 400 mg hoặc hỗn dịch 5 ml hai lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ.
Liều 200 mg 3 lần một ngày cách nhau 8 giờ hoặc 2 lần một ngày cách nhau 12 giờ cũng có thể có hiệu quả.
Tái phát nhiễm trùng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân với tổng liều hàng ngày là 800 mg ZOVIRAX.
Liệu pháp nên được ngắt quãng định kỳ trong khoảng thời gian 6 hoặc 12 tháng, để theo dõi bất kỳ thay đổi nào trong lịch sử tự nhiên của bệnh.
Dự phòng nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch
Một viên 200 mg 4 lần một ngày, cách nhau 6 giờ. Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ sau khi ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu từ ruột, liều lượng có thể tăng gấp đôi lên 400 mg dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch hoặc, cách khác, có thể xem xét sự phù hợp của việc truyền tĩnh mạch. acyclovir.
Thời gian điều trị dự phòng phải được xem xét trong mối tương quan với thời gian xảy ra rủi ro.
Điều trị herpes zoster và bệnh thủy đậu
800 mg dạng viên nén hoặc 10 ml hỗn dịch 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm. Điều trị nên được tiếp tục trong 7 ngày.
Ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu ở ruột, có thể xem xét tiêm tĩnh mạch aciclovir.
Điều trị phải được bắt đầu ngay sau khi bắt đầu nhiễm trùng, trên thực tế, việc điều trị đạt được kết quả tốt hơn nếu được thiết lập khi các tổn thương đầu tiên xuất hiện.
Liều dùng ở trẻ em
Để điều trị các bệnh nhiễm trùng với Herpes simplex và đối với dự phòng tương tự ở trẻ em trên 2 tuổi bị suy giảm miễn dịch, liều lượng tương tự như liều lượng của người lớn. Dưới hai tuổi, liều lượng giảm đi một nửa. Các trường hợp nhiễm HSV nghiêm trọng ở người bị suy giảm miễn dịch mà Zovirax không được chỉ định là trường hợp ngoại lệ (xem phần 4.1).
Để điều trị bệnh thủy đậu, ở trẻ em trên 6 tuổi, liều lượng là 800 mg dạng viên nén hoặc 10 ml hỗn dịch 4 lần một ngày; ở những người từ 2 đến 6 tuổi, liều lượng là 400 mg dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch 4 lần một ngày; ở những người dưới 2 tuổi, liều khuyến cáo là 200 mg (2,5 ml hỗn dịch) 4 lần một ngày. Việc sử dụng 20 mg / kg trọng lượng cơ thể (không vượt quá 800 mg) 4 lần một ngày, cho phép điều chỉnh liều lượng chính xác hơn. Điều trị nên được tiếp tục trong 5 ngày.
Không có dữ liệu cụ thể về việc ngăn chặn nhiễm trùng với Herpes simplex hoặc điều trị herpes zoster ở trẻ em không đủ khả năng miễn dịch.
Để điều trịTấm lợp tiêm tĩnh mạch aciclovir nên được xem xét ở trẻ em bị suy giảm miễn dịch.
Liều dùng ở bệnh nhân cao tuổi
Cần tính đến khả năng suy thận ở người cao tuổi và nên điều chỉnh liều lượng cho phù hợp (xem bên dưới Liều lượng ở bệnh nhân suy thận).
Nên duy trì đủ nước ở những bệnh nhân dùng ZOVIRAX đường uống liều cao.
Liều dùng ở bệnh nhân suy thận
Thận trọng khi dùng aciclovir cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Phải duy trì đủ nước.
Trong điều trị và dự phòng các bệnh nhiễm trùng với Herpes simplex, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, vị trí uống được khuyến cáo không được gây tích tụ aciclovir trên mức được cho là có thể chấp nhận được khi tiêm tĩnh mạch thuốc. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút), nên điều chỉnh liều thành 200 mg, dùng hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ.
Trong điều trị bệnh thủy đậu và herpes zoster, nên sửa đổi liều lượng thành 800 mg dạng viên nén hoặc hỗn dịch 10 ml, dùng hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút) và 800 mg ở dạng viên nén hoặc hỗn dịch 10 ml 3 lần một ngày, dùng cách nhau khoảng 8 giờ, ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ 10 đến 25 ml / phút).
04.3 Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng viên nén ZOVIRAX và hỗn dịch uống ZOVIRAX ở những bệnh nhân quá mẫn với aciclovir, valaciclovir hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 4.6).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận
Aciclovir được thải trừ qua quá trình thanh thải qua thận, do đó nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần 4.2). Bệnh nhân cao tuổi có khả năng bị suy giảm chức năng thận và do đó cần phải giảm liều ở nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận đều có nhiều nguy cơ phát triển các tác dụng phụ về thần kinh và cần được theo dõi cẩn thận về những tác dụng này. Trong các báo cáo đã báo cáo, các phản ứng này thường có thể hồi phục khi ngừng điều trị (xem phần 4.8).
Các đợt điều trị aciclovir kéo dài hoặc lặp lại ở những đối tượng suy giảm miễn dịch nghiêm trọng có thể dẫn đến việc lựa chọn các chủng virus kháng thuốc, giảm độ nhạy và có thể không đáp ứng với việc tiếp tục điều trị aciclovir (xem phần 5.1).
Trạng thái hydrat hóa: Đảm bảo duy trì đủ nước ở bệnh nhân dùng aciclovir đường uống liều cao.
Lắc hỗn dịch trước khi sử dụng.
Viên nén ZOVIRAX 200 mg chứa lactose và do đó không thích hợp cho những người bị thiếu hụt lactase, galactosemia hoặc hội chứng kém hấp thu glucose / galactose.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.
Aciclovir được thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi qua nước tiểu qua bài tiết tích cực ở ống thận. Bất kỳ loại thuốc dùng đồng thời nào cạnh tranh với cơ chế này đều có thể làm tăng nồng độ aciclovir trong huyết tương. Probenecid và cimetidine thông qua cơ chế này gây ra sự gia tăng diện tích dưới đường cong của nồng độ aciclovir trong huyết tương và do đó làm giảm độ thanh thải ở thận. vùng dưới đường cong nồng độ trong huyết tương của cả aciclovir và chất chuyển hóa không hoạt tính của mycophenolate mofetil. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều theo chỉ số điều trị rộng rãi của aciclovir.
04.6 Mang thai và cho con bú
Khả năng sinh sản
Xem phần Nghiên cứu lâm sàng phần 5.2 và phần 5.3.
Thai kỳ
Việc sử dụng aciclovir chỉ nên được xem xét khi lợi ích tiềm năng của việc điều trị lớn hơn bất kỳ rủi ro nào có thể xảy ra.
Một sổ đăng ký về việc sử dụng aciclovir trong thai kỳ đã cung cấp dữ liệu về kết quả mang thai ở những phụ nữ tiếp xúc với các công thức aciclovir khác nhau sau khi tiếp thị. và tất cả các khuyết tật được tìm thấy khi sinh ra không cho thấy bất kỳ đặc điểm riêng hoặc đặc điểm chung nào có thể cho thấy một nguyên nhân duy nhất.
Vì dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ còn hạn chế, trong thời gian này, chỉ nên dùng thuốc trong những trường hợp thực sự cần thiết dưới sự giám sát y tế trực tiếp.
Giờ cho ăn
Sau khi uống aciclovir 200 mg, 5 lần / ngày, quan sát thấy sự hiện diện của aciclovir trong sữa mẹ ở nồng độ bằng 0,6-4,1 lần nồng độ tương ứng trong huyết tương. Mức độ như vậy có thể khiến trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều aciclovir lên đến 0,3 mg / kg / ngày. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng aciclovir trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và hồ sơ tác dụng ngoại ý của aciclovir nên được tính đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bệnh nhân. Không có nghiên cứu nào được thực hiện để điều tra ảnh hưởng của aciclovir đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng có hại khác đối với các hoạt động này không thể được dự đoán từ dược lý học của thành phần hoạt tính.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các loại tần suất liên quan đến các sự kiện bất lợi được liệt kê dưới đây là ước tính. Dữ liệu đánh giá tỷ lệ mắc đầy đủ không có sẵn cho hầu hết các sự kiện. Ngoài ra, tỷ lệ các biến cố ngoại ý có thể thay đổi tùy theo chỉ định.
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn về tần suất: rất phổ biến ≥ 1/10, phổ biến ≥1 / 100 và
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: sốc phản vệ
Rối loạn tâm thần và bệnh lý của hệ thần kinh
Nhức đầu thông thường, chóng mặt
Rất hiếm: kích động, trạng thái lú lẫn, run, mất điều hòa, rối loạn nhịp tim, ảo giác, các triệu chứng loạn thần, co giật, buồn ngủ, bệnh não, hôn mê
Các hiện tượng trên thường có thể hồi phục và thường xảy ra ở bệnh nhân suy thận hoặc các yếu tố gây nguy cơ khác (xem phần 4.4).
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: khó thở
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng
Rối loạn gan mật
Hiếm: tăng bilirubin và men gan có thể đảo ngược
Rất hiếm: viêm gan, vàng da
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: ngứa, phát ban (kể cả nhạy cảm với ánh sáng)
Không phổ biến: mày đay. Rụng tóc nhanh chóng và lan rộng
Rụng tóc nhanh chóng và lan rộng có liên quan đến "một loạt các tình trạng và việc sử dụng thuốc", vì vậy mối liên hệ của sự xuất hiện này với liệu pháp acyclovir là không chắc chắn.
Hiếm: phù mạch
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm: BUN và creatinin tăng. Rất hiếm: suy thận cấp, đau thận
Đau thận có thể liên quan đến suy thận.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thường gặp: mệt mỏi, sốt
04.9 Quá liều
Các triệu chứng và dấu hiệu: aciclovir chỉ được hấp thu một phần từ ruột. Những bệnh nhân thỉnh thoảng uống quá liều lên đến 20 g aciclovir với một liều duy nhất thường không gặp phải tác dụng bất ngờ. Quá liều ngẫu nhiên và lặp đi lặp lại của aciclovir uống trong vài ngày có liên quan đến các tác dụng trên đường tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) và các ảnh hưởng đến thần kinh (nhức đầu và lú lẫn).
Quá liều aciclovir tiêm tĩnh mạch đã dẫn đến tăng nồng độ creatinin huyết thanh, nitơ urê máu dẫn đến suy thận. Các tác động thần kinh bao gồm lú lẫn, ảo giác, kích động, co giật và hôn mê, liên quan đến quá liều đã được mô tả.
Sự đối xử: bệnh nhân cần được quan sát cẩn thận để tìm bất kỳ dấu hiệu nhiễm độc nào. Thẩm phân máu góp phần đáng kể vào việc loại bỏ aciclovir khỏi máu và do đó có thể được coi là một lựa chọn khả thi trong trường hợp quá liều có triệu chứng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp để sử dụng toàn thân - nucleoside và nucleotide không bao gồm chất ức chế men sao chép ngược.
Mã ATC: J05AB01.
Phương thức hành động
Aciclovir là một chất tương tự nucleoside purine tổng hợp có hoạt tính ức chế, trong ống nghiệm và in vivo, chống lại virus herpes ở người, bao gồm cả virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, vi rút Varicella zoster (VZV), vi rút Epstein Barr (EBV) và cytomegalovirus (CMV).
Trong nuôi cấy tế bào, aciclovir thể hiện hoạt tính kháng virus mạnh nhất đối với HSV-1, tiếp theo (theo thứ tự giảm hiệu lực) là HSV-2, VZV, EBV và CMV.
Hoạt động ức chế của aciclovir chống lại HSV-1 và HSV-2, VZV, EBV và CMV có tính chọn lọc cao. do đó độc tính đối với tế bào vật chủ của động vật có vú thấp; ngược lại, thymidine kinase của virus được mã hóa bởi HSV, VZV và EBV sẽ chuyển aciclovir thành acyclovir monophosphate, một chất tương tự nucleoside, tiếp tục được chuyển thành di-phosphate và tri-phosphate bởi các enzym tế bào. Aciclovir tri-phosphate can thiệp vào DNA polymerase của virus và ức chế sự sao chép DNA của virus; sự kết hợp của nó vào DNA của virus gây ra sự gián đoạn của quá trình kéo dài chuỗi DNA.
Tác dụng dược lực học
Các đợt điều trị aciclovir kéo dài hoặc lặp lại ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nặng có thể liên quan đến việc chọn lọc các chủng virut bị giảm độ nhạy, có thể không đáp ứng với điều trị aciclovir kéo dài.
Hầu hết các chủng virus phân lập, với độ nhạy giảm, cho thấy sự thiếu hụt tương đối của thymidine kinase của virus; tuy nhiên, các chủng có thymidine kinase hoặc DNA polymerase của virus bị thay đổi cũng đã được quan sát thấy. Ngay cả triển lãm, trong ống nghiệm, đối với aciclovir, của các chủng HSV phân lập, có thể liên quan đến sự xuất hiện của các chủng ít nhạy cảm hơn. Mối quan hệ giữa độ nhạy, xác định trong ống nghiệm, của các chủng HSV phân lập và đáp ứng lâm sàng với liệu pháp aciclovir là không rõ ràng.
Tất cả bệnh nhân nên cố gắng tránh mọi khả năng lây truyền vi rút, đặc biệt là khi có các tổn thương hoạt động.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Aciclovir chỉ được hấp thu một phần từ ruột.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định (Cssmax) sau khi dùng liều 200 mg mỗi 4 giờ là 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) và nồng độ đáy (Cssmin) là 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Sau liều 400 mg và 800 mg cứ sau 4 giờ Cssmax tương ứng là 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) và 8 mcMol (1,8 mcg / ml) và (Cssmin) là 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) và 4 mcMol (0,9 mcg / ml) ở người lớn, tương ứng.
Ở người lớn, Cssmax trung bình sau khi truyền một giờ 2,5 mg / kg, 5 mg / kg và 10 mg / kg là 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) và 92 mcMol (20,7 mcg / ml)
mức đáy tương ứng của Cssmin sau 7 giờ lần lượt là 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) và 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
Ở trẻ em trên một tuổi, mức độ trung bình tương tự của Cssmax và Cssmin được quan sát thấy khi dùng liều 5 mg / kg thay vì liều 250 mg / m2 và liều 500 mg / m2 với liều 10 mg / kg. Ở trẻ sơ sinh đến 3 tháng tuổi, điều trị với liều 10 mg / kg truyền trong một giờ cách nhau 8 giờ, Cssmax là 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) và Cssmin là 10,1 mcMol (2,3 mcg / mL). Một nhóm trẻ sơ sinh riêng biệt được điều trị với 15 mg / kg cứ sau 8 giờ cho thấy liều lượng tăng lên xấp xỉ, với Cmax là 83,5 micromolar (18,8 mcg / mL) và Cmin là 14,1 micromolar (3,2 mcg / mL).
Phân bổ
Nồng độ thuốc trong dịch não tủy tương ứng với khoảng 50% nồng độ thuốc trong huyết tương. Liên kết với protein huyết tương tương đối kém (9 đến 33%) và tương tác thuốc do dịch chuyển vị trí gắn kết không được mong đợi.
Loại bỏ
Ở người lớn, aciclovir tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải cuối cùng của thuốc là khoảng 2,9 giờ. Hầu hết thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. , bài tiết qua ống thận góp phần đào thải thuốc qua thận.Chất chuyển hóa quan trọng duy nhất là 9-carboxymethoxymethylguanin tương ứng với khoảng 10-15% liều dùng được thu hồi qua nước tiểu.
Khi dùng aciclovir một giờ sau khi dùng 1 g probenecid, thời gian bán thải cuối cùng và diện tích dưới nồng độ trong huyết tương so với đường cong thời gian kéo dài tương ứng là 18% và 40%.
Ở trẻ sơ sinh đến 3 tháng tuổi được điều trị với liều 10 mg / kg truyền trong một giờ, cách nhau 8 giờ, thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là 3,8 giờ.
Quần thể đặc biệt
Ở bệnh nhân suy thận mạn, thời gian bán thải trung bình là 19,5 giờ, trong khi thẩm tách máu, thời gian bán thải trung bình của aciclovir là 5,7 giờ. Nồng độ aciclovir trong huyết tương giảm khoảng 60% trong quá trình lọc máu.
Ở người cao tuổi, độ thanh thải toàn phần giảm khi tuổi càng cao cùng với sự giảm độ thanh thải creatinin mặc dù có một chút thay đổi thời gian bán thải cuối huyết tương.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng không có thay đổi rõ ràng về dược động học của aciclovir hoặc zidovudine khi cả hai được sử dụng đồng thời ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Các nghiên cứu lâm sàng
Không có thông tin về ảnh hưởng của công thức uống aciclovir hoặc dung dịch tiêm truyền đối với khả năng sinh sản của phụ nữ. Trong một nghiên cứu trên 20 bệnh nhân nam có số lượng tinh trùng bình thường, uống aciclovir với liều lên đến 1 g mỗi ngày trong vòng 6 tháng cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng lên số lượng, khả năng di chuyển hoặc hình thái của tinh trùng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Gây đột biến
Kết quả của một số lượng lớn các thử nghiệm gây đột biến trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng aciclovir không có nguy cơ di truyền đối với con người.
Chất sinh ung thư
Trong các nghiên cứu chuột và chuột dài hạn, acyclovir không gây ung thư.
Khả năng sinh sản
Ở chuột và chó, tác dụng độc có thể đảo ngược phần lớn đối với quá trình sinh tinh chỉ được báo cáo ở liều cao hơn đáng kể so với liều điều trị. Nghiên cứu hai thế hệ trên chuột cho thấy không có tác dụng của aciclovir, dùng đường uống, đối với khả năng sinh sản.
Sinh quái thai
Sử dụng aciclovir toàn thân bằng các xét nghiệm tiêu chuẩn được chấp nhận trên toàn thế giới không tạo ra tác dụng gây độc cho phôi hoặc gây quái thai ở thỏ, chuột nhắt hoặc chuột cống.
Trong một thử nghiệm thực nghiệm không có trong các thử nghiệm tiêu chuẩn, được tiến hành trên chuột, các bất thường của thai nhi đã được quan sát thấy, nhưng chỉ sau khi tiêm dưới da liều aciclovir cao đến mức tạo ra tác dụng độc hại đối với người mẹ. Sự liên quan về mặt lâm sàng của những phát hiện này là không chắc chắn.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nén ZOVIRAX 200 mg:
Lactose, cellulose vi tinh thể, natri tinh bột glycolat, povidon, magie stearat.
Viên nén ZOVIRAX 400 mg:
Xenluloza vi tinh thể, Natri tinh bột glycolat, Povidon, Magnesi stearat.
Viên nén ZOVIRAX 800 mg:
Xenluloza vi tinh thể, Natri tinh bột glycolat, Povidon, Magnesi stearat.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Hỗn dịch uống:
Sorbitol 70% (không kết tinh), Glycerol, Xenluloza phân tán, Metyl p-hydroxybenzoat, Propyl p-hydroxybenzoat, Hương cam 52.570 T, Nước tinh khiết.
06.2 Tính không tương thích
Tương kỵ với các loại thuốc khác chưa được biết.
06.3 Thời gian hiệu lực
Viên nén 200 mg: 5 năm
Viên nén 400 mg: 5 năm
Viên nén 800 mg: 5 năm
Đình chỉ uống: 3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Viên nén: bảo quản nơi khô ráo.
Đình chỉ: Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
ZOVIRAX 200 mg - Viên nén, PVC-Vỉ nhôm 25 viên
ZOVIRAX 400 mg - Viên nén, PVC-Vỉ nhôm 25 viên
ZOVIRAX 800 mg - Viên nén, PVC-Vỉ nhôm 35 viên
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - Hỗn dịch uống, chai thủy tinh 100 ml có thìa đong.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Mở và đóng chai: mở, nhấn và vặn cùng một lúc. Để đóng, vặn chặt.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ZOVIRAX Viên nén 200 mg: A.I.C. 025298050
Viên nén ZOVIRAX 400 mg: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX Viên nén 800 mg: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml Hỗn dịch uống: A.I.C. 025298086
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Viên nén 200 mg: ngày 27 tháng 7 năm 1987 / tháng 5 năm 2005
Viên nén 400 mg: 1 tháng 3 năm 1990 / tháng 5 năm 2005
Viên nén 800 mg: 22 tháng 3 năm 1993 / tháng 5 năm 2005
Đình chỉ miệng: 9 tháng 3 năm 1991 / tháng 5 năm 2005
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 9 tháng 12 năm 2011
