Thành phần hoạt tính: Venlafaxine
Zarelis 37,5 mg Viên nén giải phóng kéo dài
Zarelis 75 mg Viên nén giải phóng kéo dài
Zarelis 150 mg Viên nén giải phóng kéo dài
Zarelis 225 mg Viên nén giải phóng kéo dài
Tại sao Zarelis được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Zarelis là thuốc chống trầm cảm thuộc một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI). Nhóm thuốc này được sử dụng để điều trị trầm cảm và các tình trạng khác, chẳng hạn như rối loạn lo âu. Những người bị trầm cảm và / hoặc lo lắng được cho là có mức serotonin và norepinephrine trong não thấp hơn. Người ta vẫn chưa biết đầy đủ về cách thức hoạt động của thuốc chống trầm cảm, tuy nhiên chúng có thể giúp cải thiện mức độ serotonin và noradrenaline trong não. Zarelis là một phương pháp điều trị cho người lớn bị trầm cảm.
Zarelis cũng là phương pháp điều trị cho người lớn mắc các chứng rối loạn lo âu sau: rối loạn lo âu xã hội (sợ hãi hoặc né tránh các tình huống xã hội). Điều trị trầm cảm hoặc rối loạn lo âu phù hợp là rất quan trọng để giúp bạn khỏi bệnh. Nếu không được điều trị, tình trạng của bạn có thể không thuyên giảm khỏi và có thể trở nên trầm trọng hơn và khó điều trị hơn.
Venlafaxine có trong Zarelis cũng được phép điều trị các tình trạng khác không được đề cập trong tờ rơi này. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Zarelis
Đừng dùng Zarelis
- nếu bạn bị dị ứng với venlafaxine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào được gọi là chất ức chế monoamine oxidase không thể đảo ngược (MAOIs), được sử dụng để điều trị bệnh trầm cảm hoặc bệnh Parkinson, bất kỳ lúc nào hoặc bất kỳ lúc nào trong vòng 14 ngày qua. của MAOI không thể phục hồi cùng với Zarelis, có thể nghiêm trọng hoặc thậm chí là các tác dụng phụ đe dọa tính mạng. Ngoài ra, bạn phải đợi ít nhất 7 ngày sau khi ngừng điều trị với Zarelis trước khi dùng bất kỳ MAOI không thể phục hồi nào (xem thêm phần có tên "Dùng Zarelis với các loại thuốc khác" và thông tin trong phần đó liên quan đến "hội chứng Serotonin").
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Zarelis
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Zarelis.
- Nếu bạn sử dụng các loại thuốc khác, được dùng cùng lúc với Zarelis, có thể làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng serotonin (xem phần "Dùng Zarelis với các loại thuốc khác").
- Nếu bạn bị đầy hơi, đau bụng hoặc ruột làm suy giảm khả năng nuốt hoặc di chuyển thức ăn trong đường tiêu hóa
- Nếu bạn có vấn đề về mắt, chẳng hạn như một số loại bệnh tăng nhãn áp (tăng áp lực trong mắt)
- Nếu bạn có tiền sử cao huyết áp
- Nếu bạn có tiền sử bệnh tim
- Nếu bạn có tiền sử động kinh
- Nếu bạn có tiền sử nồng độ natri thấp trong máu (hạ natri máu)
- Nếu bạn có xu hướng bầm tím hoặc dễ chảy máu (rối loạn chảy máu), hoặc nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, ví dụ: warfarin (được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối)
- Nếu mức cholesterol của bạn tăng
- Nếu bạn có tiền sử hoặc ai đó trong gia đình bạn từng bị hưng cảm hoặc rối loạn lưỡng cực (cảm thấy quá phấn khích hoặc hưng phấn)
- Nếu bạn có tiền sử hành vi hung hăng.
Zarelis có thể gây ra cảm giác bồn chồn hoặc không thể ngồi hoặc đứng yên trong vài tuần đầu điều trị. Nếu bạn có những triệu chứng này, bạn nên nói với bác sĩ của bạn.
Nếu bạn có bất kỳ điều kiện nào trong số những điều kiện này, hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi sử dụng Zarelis.
Suy nghĩ tự tử và làm trầm trọng thêm chứng trầm cảm hoặc rối loạn lo âu của bạn
Nếu bạn bị trầm cảm và / hoặc bị rối loạn lo âu, đôi khi bạn có thể có ý nghĩ làm hại hoặc giết chết bản thân. Chúng có thể tăng lên khi bạn mới bắt đầu sử dụng thuốc chống trầm cảm, vì các loại thuốc như thế này phải mất một thời gian để bắt đầu phát huy tác dụng, thường là khoảng hai tuần nhưng đôi khi lâu hơn.
Bạn có nhiều khả năng nghĩ như thế này:
- Nếu trước đây bạn từng có ý nghĩ về việc giết người hoặc làm hại bản thân.
- Nếu anh ta còn trẻ. Thông tin từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ tự tử gia tăng ở những người trẻ (dưới 25 tuổi) bị rối loạn tâm thần đã được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Nếu bất cứ lúc nào bạn có ý định tự làm hại hoặc tự sát, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc đến bệnh viện ngay lập tức.
Có thể hữu ích khi nói với người thân hoặc bạn thân rằng bạn đang bị trầm cảm hoặc mắc chứng rối loạn lo âu và yêu cầu họ đọc tờ rơi này. Bạn có thể yêu cầu họ cho bạn biết nếu bạn nghĩ rằng bạn bị trầm cảm hoặc tình trạng lo âu của bạn đang trở nên tồi tệ hơn, hoặc nếu bạn lo lắng về những thay đổi trong hành vi của mình.
Khô miệng
Khô miệng xảy ra ở 10% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine. Điều này có thể làm tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, bạn phải đặc biệt chú ý đến việc vệ sinh răng miệng của mình.
Bệnh tiểu đường
Nếu bạn bị tiểu đường hoặc bệnh liên quan đến lượng đường (glucose), cần sử dụng insulin hoặc các loại thuốc khác làm giảm lượng đường trong máu, thì có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của những loại thuốc này.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Zarelis thường không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Ngoài ra, bạn cần lưu ý rằng bệnh nhân dưới 18 tuổi có nhiều nguy cơ mắc các tác dụng phụ, chẳng hạn như cố gắng tự sát, suy nghĩ tự tử và thái độ thù địch (chủ yếu là hung hăng, hành vi chống đối và tức giận) khi dùng các loại thuốc này. Mặc dù vậy, bác sĩ của bạn có thể kê đơn thuốc này cho bệnh nhân dưới 18 tuổi, vì họ tin rằng điều này là vì lợi ích tốt nhất của họ. Nếu bác sĩ của bạn đã kê đơn thuốc này cho bệnh nhân dưới 18 tuổi và bạn muốn thảo luận về vấn đề này, vui lòng trao đổi với bác sĩ của bạn. Bạn nên cho bác sĩ biết nếu có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên phát triển hoặc trầm trọng hơn khi bệnh nhân dưới 18 tuổi đang dùng Zarelis. Hơn nữa, tác dụng lâu dài của thuốc này đối với sự tăng trưởng, trưởng thành và phát triển tâm thần và hành vi ở nhóm tuổi này chưa được chứng minh.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Zarelis
Các loại thuốc khác và Zarelis
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Bác sĩ của bạn sẽ quyết định xem bạn có thể sử dụng Zarelis với các loại thuốc khác hay không.
Không bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng các loại thuốc khác, bao gồm các loại thuốc mua không cần đơn và các chế phẩm tự nhiên hoặc thảo dược, trước khi hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
- Không nên dùng thuốc ức chế monoamine oxidase để điều trị trầm cảm hoặc bệnh Parkinson với Zarelis. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã dùng những loại thuốc này trong 14 ngày qua (MAOIs: xem "Trước khi bạn dùng Zarelis").
- Hội chứng serotonin: Hội chứng serotonin, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng hoặc các phản ứng loại Hội chứng ác tính thần kinh (xem phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra") có thể xảy ra khi điều trị bằng venlafaxine, đặc biệt khi dùng chung với các loại thuốc khác. Ví dụ về các loại thuốc này là:
- Triptans (được sử dụng cho chứng đau nửa đầu)
- Thuốc điều trị trầm cảm, ví dụ như chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRIs, SSRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc có chứa lithium
- Thuốc có chứa linezolid, một loại thuốc kháng sinh (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng)
- Thuốc có chứa moclobemide, một MAOI có thể đảo ngược (được sử dụng để điều trị trầm cảm)
- Thuốc có chứa sibutramine (dùng để giảm cân)
- Thuốc có chứa tramadol (thuốc giảm đau)
- Thuốc có chứa xanh methylen (được sử dụng để điều trị lượng methemoglobin trong máu cao)
- Các chế phẩm dựa trên St.John's wort (còn gọi là Hypericum Perforatum, một phương thuốc dựa trên một loại cây thuốc được sử dụng để điều trị trầm cảm nhẹ)
- Sản phẩm có chứa tryptophan (được sử dụng cho các rối loạn như giấc ngủ và trầm cảm).
- Thuốc chống loạn thần (được sử dụng để điều trị các triệu chứng như nghe, nhìn hoặc cảm nhận những thứ không có ở đó, có quan niệm sai lầm, không tin tưởng bất thường, nghi ngờ bất thường hoặc lập luận nhầm lẫn hoặc trở nên ghẻ lạnh)
Các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm sự kết hợp của: bồn chồn, ảo giác, mất phối hợp, nhịp tim nhanh, nhiệt độ cơ thể tăng, huyết áp thay đổi nhanh chóng, phản xạ hoạt động quá mức, tiêu chảy, hôn mê, buồn nôn, nôn.
Ở dạng nghiêm trọng nhất, hội chứng serotonin có thể tự biểu hiện thành hội chứng ác tính an thần kinh (NMS). Các dấu hiệu và triệu chứng của NMS có thể bao gồm sốt, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi, cứng cơ nghiêm trọng, lú lẫn và tăng men cơ (đánh giá bằng xét nghiệm máu). Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức, hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất nếu bạn nghĩ rằng bạn bị hội chứng serotonin.
Các loại thuốc được liệt kê dưới đây cũng có thể gây trở ngại cho Zarelis và nên được sử dụng một cách thận trọng. Điều đặc biệt quan trọng là bạn phải nói với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc có chứa:
- ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole (thuốc chống nấm)
- clarithromycin, telithromycin (kháng sinh dùng để điều trị nhiễm trùng)
- atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir (được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV)
- haloperidol hoặc risperidone (để điều trị rối loạn tâm thần)
- metoprolol (thuốc chẹn beta để điều trị huyết áp cao và các vấn đề về tim).
Zarelis với đồ ăn, thức uống và rượu
Bạn phải dùng Zarelis cùng với thức ăn (xem phần "Cách dùng Zarelis"). Bạn không nên uống rượu khi đang dùng Zarelis.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn phát hiện ra rằng bạn đang mang thai, hoặc nếu bạn đang cố gắng mang thai. Bạn chỉ nên sử dụng Zarelis sau khi thảo luận với bác sĩ về những lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Đảm bảo rằng nữ hộ sinh và / hoặc bác sĩ của bạn biết bạn đang dùng Zarelis. Khi dùng trong thời kỳ mang thai, SSRIs có thể làm tăng nguy cơ mắc một tình trạng nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh, được gọi là tăng áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN), khiến trẻ "thở gấp và có màu hơi xanh. Chúng thường xảy ra trong 24 giờ đầu tiên sau khi Nếu điều này xảy ra với em bé của bạn, bạn nên liên hệ với nữ hộ sinh và / hoặc bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn đang sử dụng Zarelis trong khi mang thai, hãy nói với nữ hộ sinh và / hoặc bác sĩ của bạn vì em bé của bạn có thể có một số triệu chứng khi sinh. Những triệu chứng này thường bắt đầu trong 24 giờ đầu tiên sau khi sinh.
Các triệu chứng này bao gồm khó chịu, run rẩy, giảm trương lực, quấy khóc liên tục, khó ngủ và khó bú. Nếu em bé của bạn có những triệu chứng này khi sinh và bạn không chắc chắn, hãy liên hệ với bác sĩ và / hoặc nữ hộ sinh của bạn, những người sẽ có thể hỗ trợ bạn.
Zarelis được bài tiết qua sữa mẹ. Thuốc có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú sữa mẹ, có thể khiến trẻ quấy khóc, khó chịu và rối loạn giấc ngủ. Các triệu chứng cai thuốc đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh sau khi ngừng bú mẹ. Do đó, bạn nên thảo luận vấn đề này với bác sĩ, bác sĩ sẽ quyết định xem bạn có nên ngừng cho con bú hay ngừng điều trị bằng thuốc này hay không.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào cho đến khi bạn hiểu Zarelis có ảnh hưởng gì đến bạn. Thông tin quan trọng về một số thành phần của Zarelis Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Nếu bạn đã được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, vui lòng thông báo cho bác sĩ trước khi dùng Zarelis.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Zarelis: Liều lượng
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu không chắc chắn, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Liều khởi đầu được khuyến nghị thông thường để điều trị trầm cảm và rối loạn lo âu xã hội là 75 mg mỗi ngày. Bác sĩ của bạn có thể tăng liều dần dần và nếu cần thiết, lên đến liều tối đa 375 mg mỗi ngày cho bệnh trầm cảm. Liều tối đa cho bệnh xã hội rối loạn lo âu là 225 mg mỗi ngày.
Uống Zarelis vào cùng một thời điểm mỗi ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối. Viên nén phải được nuốt toàn bộ với chất lỏng và không được mở, bẻ, nhai hoặc hòa tan. Bạn phải uống Zarelis với thức ăn.
Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn, vì liều Zarelis của bạn có thể cần được điều chỉnh.
Đừng ngừng dùng Zarelis mà không hỏi ý kiến bác sĩ của bạn (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Zarelis").
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Zarelis
Nếu bạn uống nhiều Zarelis hơn mức cần thiết
Liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn dùng nhiều hơn số lượng thuốc này mà bác sĩ đã kê đơn cho bạn.
Các triệu chứng có thể xảy ra quá liều có thể bao gồm nhịp tim nhanh, thay đổi ý thức (từ buồn ngủ đến hôn mê), mờ mắt, co giật và nôn mửa.
Nếu bạn quên uống Zarelis
Nếu bạn quên dùng một liều, hãy uống ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu bạn dự định dùng liều tiếp theo khi nhận thấy liều đã quên, hãy bỏ qua liều đã quên và chỉ dùng một liều như bạn thường làm. Không uống nhiều hơn số lượng Zarelis đã được kê đơn cho bạn trong một ngày.
Nếu bạn ngừng dùng Zarelis
Không ngừng điều trị hoặc giảm liều mà không có lời khuyên của bác sĩ, ngay cả khi bạn cảm thấy tốt hơn. Nếu bác sĩ cho rằng bạn không cần dùng Zarelis nữa, bác sĩ có thể yêu cầu bạn giảm liều dần dần trước khi ngừng điều trị hoàn toàn. Tác dụng phụ được biết là xảy ra khi bệnh nhân ngừng điều trị Zarelis, đặc biệt khi ngừng Zarelis đột ngột hoặc khi giảm liều quá nhanh. Một số bệnh nhân có thể có các triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, đầu óc rối bời, đau đầu, mất ngủ, cảm thấy môi trường xung quanh quay cuồng xung quanh mình (chóng mặt), ác mộng, khô miệng, chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy, hồi hộp, kích động, lú lẫn , ù tai (ù tai), ngứa ran hoặc hiếm khi có cảm giác như bị điện giật, suy nhược, đổ mồ hôi, co giật hoặc các triệu chứng giống cúm.
Bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn về cách bạn nên ngừng điều trị dần dần với Zarelis. Nếu bạn gặp bất kỳ điều nào trong số này hoặc bất kỳ triệu chứng nào khác làm phiền bạn, hãy hỏi bác sĩ để được tư vấn thêm.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Zarelis là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Đừng lo lắng nếu bạn nhận thấy một viên thuốc trong phân của bạn sau khi dùng Zarelis. Venlafaxine được giải phóng từ từ khỏi máy tính bảng khi nó đi suốt chiều dài đường tiêu hóa của bạn. Lớp bao phủ của viên thuốc không tan và được bài tiết qua phân. đã được hấp thụ.
Nếu bất kỳ trường hợp nào sau đây xảy ra, không nên dùng thêm Zarelis. Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức, hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất
- Tức ngực, thở khò khè, khó nuốt hoặc thở
- Sưng mặt, cổ họng, bàn tay hoặc bàn chân
- Cảm thấy hồi hộp hoặc lo lắng, chóng mặt, cảm giác đau nhói, đỏ da đột ngột và / hoặc cảm giác ấm
- Phát ban dữ dội, ngứa hoặc nổi mề đay (các mảng da đỏ hoặc nhợt nhạt nổi lên thường ngứa).
- Các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm bồn chồn, ảo giác, mất phối hợp, nhịp tim nhanh, tăng nhiệt độ cơ thể, thay đổi nhanh huyết áp, phản xạ hoạt động quá mức, tiêu chảy, hôn mê, buồn nôn, nôn.
Ở dạng nghiêm trọng nhất, hội chứng serotonin có thể biểu hiện thành Hội chứng ác tính thần kinh (NMS). Các dấu hiệu và triệu chứng của NMS có thể bao gồm sốt, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi, cứng cơ nghiêm trọng, lú lẫn và tăng men cơ (đánh giá bằng xét nghiệm máu). Các tác dụng phụ khác mà bạn nên cho bác sĩ biết bao gồm:
- Ho, thở khò khè, khó thở và sốt
- Phân đen (hắc ín) hoặc máu trong phân
- Da hoặc mắt vàng, ngứa, nước tiểu sẫm màu, có thể là triệu chứng của viêm gan (viêm gan)
- Các vấn đề về tim, chẳng hạn như nhịp tim nhanh hoặc không đều, huyết áp tăng.
- Các vấn đề về mắt, chẳng hạn như mờ mắt, giãn đồng tử
- Các vấn đề về thần kinh như chóng mặt, ngứa ran, rối loạn vận động, co giật.
- Các vấn đề về tâm thần, chẳng hạn như tăng động và hưng phấn (cảm thấy phấn khích quá mức bất thường)
- Các triệu chứng cai thuốc (xem phần "Cách dùng Zarelis, nếu bạn ngừng dùng Zarelis")
- Chảy máu kéo dài - nếu bạn tự cắt hoặc bị thương, có thể mất nhiều thời gian hơn bình thường để máu ngừng chảy.
Danh sách đầy đủ các tác dụng phụ
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- Chóng mặt; đau đầu
- Buồn nôn; khô miệng
- Đổ mồ hôi (kể cả đổ mồ hôi ban đêm)
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Giảm sự thèm ăn
- Sự hoang mang; cảm thấy tách biệt (hoặc tách biệt) khỏi chính mình; không có cực khoái; giảm ham muốn tình dục
- Thần kinh căng thẳng; mất ngủ; những giấc mơ bất thường
- Buồn ngủ; rung chuyen; ngứa ran; tăng trương lực cơ
- Rối loạn thị giác, bao gồm mờ mắt; đồng tử giãn; mắt không có khả năng tập trung vào các vật thể, từ xa đến gần
- Ù tai (ù tai)
- Đánh trống ngực
- Tăng huyết áp nóng ran
- Ngáp
- Anh ấy nói lại; táo bón; bệnh tiêu chảy
- Tăng tần suất đi tiểu khó đi tiểu
- Kinh nguyệt không đều như tăng lượng máu kinh, hoặc tăng lượng máu kinh không đều; bất thường
- Xuất tinh / cực khoái bất thường (ở nam giới) rối loạn cương dương (bất lực)
- Điểm yếu (suy nhược); sự mệt mỏi; ớn lạnh
- Tăng cholesterol
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Ảo giác; cảm giác xa lạ với thực tế; sự kích động; cực khoái bất thường (ở nữ); không có cảm giác hoặc cảm xúc; cảm giác kích thích quá mức; nghiến răng
- Cảm thấy bồn chồn hoặc không thể ngồi hoặc đứng yên; ngất xỉu; chuyển động không tự nguyện của các cơ; thay đổi sự phối hợp và cân bằng, thay đổi mùi vị
- Tăng tốc của nhịp tim; cảm thấy chóng mặt (đặc biệt là khi đứng lên quá nhanh)
- Nôn ra máu, phân có màu đen hoặc máu trong phân, đó có thể là triệu chứng của "chảy máu đường ruột
- Có thể bị sưng da toàn thân, đặc biệt là ở mặt, miệng, lưỡi, cổ họng và / hoặc bàn tay và bàn chân, phát ban ngứa (phát ban); nhạy cảm với ánh sáng mặt trời; bầm tím; viêm da; rụng tóc bất thường
- Không có khả năng đi tiểu
- Tăng cân giảm cân
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- Co giật hoặc động kinh
- Tiểu không tự chủ
- Tăng động, suy nghĩ vẩn vơ và giảm nhu cầu ngủ (hưng cảm)
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Giảm lượng tiểu cầu trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ bị bầm tím hoặc chảy máu; những thay đổi về huyết học có thể dẫn đến tăng nguy cơ nhiễm trùng
- Sưng mặt hoặc lưỡi, thở gấp hoặc khó thở, thường có phát ban trên da (phản ứng dị ứng nghiêm trọng)
- Uống quá nhiều nước (được gọi là SIADH)
- Giảm nồng độ natri trong máu
- Ý tưởng tự sát và các hành vi tự sát; các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng venlafaxine hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 2, Trước khi dùng Zarelis)
- Mất phương hướng và nhầm lẫn thường kèm theo ảo giác (mê sảng); Hiếu chiến
- Sốt cao kèm theo cứng cơ, lú lẫn hoặc kích động và đổ mồ hôi; nếu bạn cảm thấy các cử động co thắt của các cơ mà bạn không thể kiểm soát, điều này có thể cho thấy một tình trạng nghiêm trọng được gọi là Hội chứng ác tính thần kinh; cảm thấy hưng phấn, buồn ngủ, chuyển động mắt liên tục và nhanh chóng, cử động vụng về, bồn chồn, cảm thấy say, đổ mồ hôi hoặc cứng cơ, đó là các dấu hiệu của hội chứng serotonin; cứng, co thắt và chuyển động không tự chủ của cơ; .
- Đau mắt dữ dội và giảm hoặc mờ thị lực
- Chóng mặt
- Giảm huyết áp; nhịp tim bất thường, nhanh hoặc không đều, có thể dẫn đến ngất xỉu; chảy máu bất ngờ, ví dụ chảy máu từ nướu răng, máu trong nước tiểu hoặc chất nôn, hoặc bầm tím hoặc vỡ mạch máu bất ngờ (couperose)
- Ho, thở khò khè, khó thở và sốt, là các triệu chứng của tình trạng viêm phổi có liên quan đến sự gia tăng các tế bào bạch cầu (tăng bạch cầu ái toan ở phổi)
- Đau bụng hoặc lưng dữ dội (có thể cho thấy có vấn đề nghiêm trọng với ruột, gan hoặc tuyến tụy)
- Ngứa, vàng da và mắt, nước tiểu sẫm màu, hoặc các triệu chứng giống như cúm, là các triệu chứng của viêm gan (viêm gan); những thay đổi nhỏ về nồng độ men gan trong máu
- Phát ban da, có thể dẫn đến phồng rộp và bong tróc da ngứa ngáy; phát ban nhẹ
- Đau, cứng hoặc yếu cơ không giải thích được (tiêu cơ vân)
- Tiết sữa mẹ bất thường
Đôi khi Zarelis gây ra các tác dụng phụ mà bạn có thể không nhận thấy, chẳng hạn như tăng huyết áp hoặc tim đập bất thường; thay đổi nhẹ nồng độ men gan, natri hoặc cholesterol trong máu. Hiếm hơn, Zarelis có thể làm giảm chức năng của tiểu cầu trong máu của bạn, dẫn đến tăng nguy cơ bầm tím và chảy máu. Do đó, trong một số trường hợp, bác sĩ có thể muốn kiểm tra máu của bạn, đặc biệt nếu bạn đã dùng Zarelis trong một thời gian dài.
Nếu bạn nhận được bất kỳ tác dụng phụ nào, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bì. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30ºC.
Vỉ: Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm.
Chai nhựa: Đóng chặt chai để bảo vệ thuốc không bị ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Zarelis chứa gì
Các thành phần hoạt chất là venlafaxine.
Mỗi viên nén giải phóng kéo dài Zarelis 37,5, 75, 150 hoặc 225 mg chứa venlafaxine hydrochloride tương ứng với 37,5 mg, 75 mg, 150 mg hoặc 225 mg venlafaxine.
Các thành phần khác là:
Lõi viên: Mannitol (E421), Povidone K-90, Macrogol 400, Microcrystalline cellulose, Silica, keo khan, Magnesi stearat. Lớp phủ máy tính bảng: Cellulose acetate, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (hỗn hợp hypromellose, lactose monohydrate, titanium dioxide (E171) và triacetin).
Zarelis trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 7 mm
Viên nén giải phóng kéo dài 75 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 7,5 mm
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 9,5 mm
Viên nén giải phóng kéo dài 225 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 11 mm
Zarelis có dạng vỉ 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 và 500 viên; và trong chai nhựa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 và 500 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ZARELIS
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Zarelis viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg
Một viên nén giải phóng kéo dài chứa 37,5 mg venlafaxine (dưới dạng hydrochloride)
Zarelis 75 mg viên nén giải phóng kéo dài
Một viên nén giải phóng kéo dài chứa 75 mg venlafaxine (dưới dạng hydrochloride)
Zarelis viên nén giải phóng kéo dài 150 mg
Một viên nén giải phóng kéo dài chứa 150 mg venlafaxine (dưới dạng hydrochloride)
Zarelis viên nén phóng thích kéo dài 225 mg
Một viên nén giải phóng kéo dài chứa 225 mg venlafaxine (dưới dạng hydrochloride)
Tá dược với tác dụng đã biết: lactose 3.0 / 3.4 / 5.7 / 6.5 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén giải phóng kéo dài
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 7 mm
Viên nén giải phóng kéo dài 75 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 7,5 mm
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 9,5 mm
Viên nén giải phóng kéo dài 225 mg: viên nén hình tròn, hai mặt lồi, màu trắng, đường kính 11 mm
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị các giai đoạn trầm cảm chính.
Phòng ngừa tái phát các giai đoạn trầm cảm chính.
Điều trị rối loạn lo âu xã hội.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các giai đoạn trầm cảm chính
Liều khởi đầu được khuyến cáo của venlafaxine phóng thích kéo dài là 75 mg x 1 lần / ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg / ngày có thể được lợi khi tăng liều lên đến tối đa 375 mg / ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện trong khoảng thời gian từ 2 tuần trở lên. Nếu mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng như vậy, có thể tăng liều trong khoảng thời gian thường xuyên hơn, tuy nhiên không dưới 4 ngày.
Do nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến liều, chỉ nên tăng liều sau khi đánh giá lâm sàng (xem phần 4.4). Liều thấp nhất có hiệu quả nên được duy trì.
Bệnh nhân cần được điều trị trong một khoảng thời gian đủ, thường là vài tháng hoặc hơn. Việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên trên cơ sở cá nhân. Điều trị dài hạn cũng có thể thích hợp để ngăn ngừa tái phát các giai đoạn trầm cảm chính (MDE). Trong hầu hết các trường hợp, liều khuyến cáo để ngăn ngừa MDE tái phát giống với liều được sử dụng trong chính đợt bệnh.
Điều trị bằng các sản phẩm thuốc chống trầm cảm nên kéo dài ít nhất 6 tháng sau khi bệnh thuyên giảm.
Rối loạn lo âu xã hội
Liều khuyến cáo của venlafaxine phóng thích kéo dài là 75 mg x 1 lần / ngày. Không có bằng chứng cho thấy liều cao hơn mang lại lợi ích lớn hơn.
Tuy nhiên, ở những bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg / ngày, có thể cân nhắc tăng lên đến liều tối đa 225 mg / ngày. Việc tăng liều có thể được thực hiện trong khoảng thời gian từ 2 tuần trở lên.
Do nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến liều, chỉ nên tăng liều sau khi đánh giá lâm sàng (xem phần 4.4). Liều thấp nhất có hiệu quả nên được duy trì.
Bệnh nhân cần được điều trị trong một khoảng thời gian đủ, thường là vài tháng hoặc hơn. Việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên trên cơ sở cá nhân.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Không có điều chỉnh liều cụ thể của venlafaxine được coi là cần thiết chỉ dựa trên độ tuổi. Tuy nhiên, cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi (ví dụ, do khả năng suy thận, khả năng suy giảm nhạy cảm và ái lực). dẫn truyền thần kinh xảy ra theo tuổi) Luôn luôn phải sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ khi cần tăng liều.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Việc sử dụng venlafaxine không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở trẻ em và thanh thiếu niên bị rối loạn trầm cảm nặng đã không chứng minh được hiệu quả và không ủng hộ việc sử dụng venlafaxine ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4 và 4.8).
Hiệu quả và độ an toàn của venlafaxine trong các chỉ định khác ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, thường nên giảm 50% liều. Tuy nhiên, do sự khác nhau về độ thanh thải của từng cá nhân, nên ưu tiên dùng riêng lẻ liều lượng.
Có một số dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy gan nặng. Thận trọng khi điều trị bệnh nhân suy gan nặng; Cần cân nhắc giảm liều hơn 50% và cân nhắc giữa lợi ích tiềm năng với rủi ro.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận
Mặc dù không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân có mức lọc cầu thận (GFR) từ 30 đến 70 mL / phút, nên thận trọng. Đối với bệnh nhân cần chạy thận nhân tạo và bệnh nhân suy thận nặng (GFR
Các triệu chứng cai nghiện được quan sát khi ngừng điều trị venlafaxine
Nên tránh ngừng điều trị đột ngột. Khi ngừng venlafaxine, nên giảm liều dần dần trong khoảng thời gian ít nhất 1-2 tuần để giảm nguy cơ xảy ra phản ứng cai thuốc (xem phần 4.4 và 4.8). liều lượng có thể được xem xét. Sau đó, bác sĩ có thể tiếp tục giảm liều, nhưng dần dần.
Sử dụng bằng miệng.
Khuyến cáo nên uống viên nén giải phóng kéo dài Venlafaxine với thức ăn vào cùng thời điểm mỗi ngày. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với chất lỏng và không được chia nhỏ, bẻ nhỏ, nhai hoặc hòa tan.
Bệnh nhân đang sử dụng viên nén giải phóng tức thời venlafaxine có thể được chuyển sang viên nén giải phóng kéo dài venlafaxine với liều lượng tương đương hàng ngày gần nhất. Ví dụ, uống venlafaxine 37,5 mg viên nén giải phóng tức thời hai lần mỗi ngày có thể chuyển sang uống venlafaxine 75 mg viên nén giải phóng kéo dài một lần mỗi ngày. Có thể cần điều chỉnh liều lượng riêng.
Viên nén giải phóng kéo dài giải phóng thành phần hoạt tính vào đường tiêu hóa, duy trì hình thức bên ngoài của viên thuốc được thải trừ qua phân không thay đổi.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Chống chỉ định điều trị đồng thời với các chất ức chế monoamine oxidase không hồi phục (MAOIs) do nguy cơ hội chứng serotonin với các triệu chứng như kích động, run và tăng thân nhiệt. Venlafaxine không nên được bắt đầu cho đến khi đã trôi qua ít nhất 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị với MAOI không hồi phục.
Nên ngừng sử dụng Venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng chất ức chế MAO không hồi phục (xem phần 4.4 và 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tự tử / suy nghĩ tự sát hoặc bệnh lý xấu đi
Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự tử). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong những tuần điều trị đầu tiên hoặc ngay lập tức, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi cải thiện xảy ra. Kinh nghiệm lâm sàng nói chung cho thấy nguy cơ tự tử có thể tăng lên trong giai đoạn đầu của quá trình cải thiện.
Các tình trạng tâm thần khác mà venlafaxine được kê đơn cũng có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ các sự kiện liên quan đến tự sát. Ngoài ra, những tình trạng này có thể liên quan đến rối loạn trầm cảm nặng. Do đó, cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tương tự khi điều trị bệnh nhân mắc chứng rối loạn trầm cảm nặng với các tình trạng tâm thần khác.
Bệnh nhân có tiền sử các sự kiện liên quan đến tự tử, hoặc có ý định tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị, có nhiều nguy cơ có ý định tự sát hoặc cố gắng tự sát và cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị. So với giả dược ở bệnh nhân người lớn bị rối loạn tâm thần, cho thấy nguy cơ hành vi tự sát ở nhóm tuổi dưới 25 ở bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm tăng lên so với giả dược.
Điều trị bằng thuốc với thuốc chống trầm cảm phải luôn được kết hợp với giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc) nên được khuyến cáo về sự cần thiết phải theo dõi xem có bất kỳ diễn biến xấu đi nào trên lâm sàng, sự khởi đầu của hành vi hoặc suy nghĩ tự sát hoặc những thay đổi bất thường trong hành vi và tìm kiếm lời khuyên y tế ngay lập tức nếu những triệu chứng này xảy ra.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Zarelis không nên được sử dụng để điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Các hành vi liên quan đến tự tử (cố gắng tự sát và ý định tự sát) và thù địch (chủ yếu là gây hấn, hành vi chống đối và tức giận) được quan sát thấy thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với những người được điều trị bằng giả dược. Nếu dựa trên nhu cầu y tế, quyết định điều trị được đưa ra, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện của các triệu chứng muốn tự tử. Ngoài ra, không có sẵn dữ liệu an toàn dài hạn cho sự phát triển, trưởng thành và phát triển nhận thức và hành vi của trẻ em và thanh thiếu niên.
Hội chứng serotonin
Với venlafaxine, cũng như với các thuốc serotonergic khác, hội chứng serotonin có khả năng đe dọa tính mạng được gọi là Hội chứng ác tính thần kinh (NMS) có thể phát triển, đặc biệt khi sử dụng đồng thời các thuốc serotonergic khác (bao gồm SSRI, SNRI và triptan), hoặc với các thuốc ức chế chuyển hóa của serotonin, chẳng hạn như chất ức chế MAO (ví dụ như xanh methylen), hoặc với thuốc chống loạn thần hoặc các chất đối kháng dopamine khác (xem phần 4.3 và 4.5).
Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác, hôn mê), mất ổn định tự chủ (ví dụ, nhịp tim nhanh, thay đổi huyết áp, tăng thân nhiệt), rối loạn thần kinh cơ (ví dụ, tăng phản xạ, mất phối hợp) và / hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy).
Hội chứng serotonin ở dạng nghiêm trọng nhất có thể giống với các triệu chứng của NMS, bao gồm tăng thân nhiệt, cứng cơ, mất ổn định tự chủ với những thay đổi nhanh chóng về các dấu hiệu sinh tồn và trạng thái tâm thần.
Nếu điều trị bằng venlafaxine kết hợp với các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến hệ serotonergic và / hoặc dopaminergic được bảo đảm về mặt lâm sàng, nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine với tiền chất serotonin (chẳng hạn như chất bổ sung tryptophan).
Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp
Kết hợp với venlafaxine, giãn đồng tử có thể xảy ra. Khuyến cáo theo dõi cẩn thận những bệnh nhân bị tăng nhãn áp, hoặc những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp (bệnh tăng nhãn áp góc hẹp).
Huyết áp
Tăng huyết áp phụ thuộc vào liều thường được báo cáo khi sử dụng venlafaxine. Các trường hợp tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng cần điều trị ngay lập tức đã được báo cáo theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị.
Tất cả các bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về tình trạng tăng huyết áp động mạch trước khi bắt đầu điều trị bằng venlafaxine. Nên theo dõi huyết áp định kỳ sau khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có các bệnh lý từ trước có thể bị tổn hại do tăng huyết áp, chẳng hạn như bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim.
Nhịp tim
Sự gia tăng nhịp tim có thể xảy ra, đặc biệt là với liều lượng cao hơn. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có các bệnh lý từ trước có thể bị ảnh hưởng bởi sự gia tăng nhịp tim.
Bệnh tim và nguy cơ rối loạn nhịp tim
Việc sử dụng venlafaxine chưa được đánh giá ở những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây hoặc bệnh tim không ổn định, do đó nên thận trọng khi sử dụng venlafaxine cho những bệnh nhân này.
Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, các trường hợp rối loạn nhịp tim gây tử vong đã được báo cáo khi sử dụng venlafaxine, đặc biệt là trong trường hợp quá liều. Đánh giá lợi ích và nguy cơ nên được cân nhắc trước khi kê đơn venlafaxine cho những bệnh nhân có nguy cơ cao bị rối loạn nhịp tim nặng.
Co giật
Co giật có thể xảy ra khi điều trị bằng venlafaxine. Giống như tất cả các loại thuốc chống trầm cảm, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử co giật, và những bệnh nhân bị ảnh hưởng phải được theo dõi cẩn thận. Nên ngừng điều trị ở những bệnh nhân lên cơn co giật.
Hạ natri máu
Các trường hợp hạ natri máu và / hoặc hội chứng tiết không đủ hormone chống bài niệu (SIADH) có thể xảy ra khi sử dụng venlafaxine. Điều này xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân thiếu nước hoặc mất nước. lý do có thể có nguy cơ gia tăng cho sự kiện này.
Chảy máu bất thường
Thuốc ức chế sự hấp thu serotonin có thể dẫn đến giảm chức năng tiểu cầu. Ở những bệnh nhân đang dùng venlafaxine, nguy cơ xuất huyết da và niêm mạc, bao gồm cả xuất huyết đường tiêu hóa, có thể tăng lên. Cũng như các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin khác, nên thận trọng khi dùng venlafaxine cho những bệnh nhân dễ bị chảy máu, kể cả những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu và thuốc ức chế tiểu cầu.
Cholesterol huyết thanh
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, mức tăng cholesterol huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận ở 5,3% bệnh nhân điều trị venlafaxine và 0,0% bệnh nhân điều trị giả dược sau khi điều trị ít nhất ba tháng. Việc đo nồng độ cholesterol trong huyết thanh nên được xem xét khi điều trị kéo dài.
Dùng chung với các loại thuốc được chỉ định để giảm cân
Chưa chứng minh được tính an toàn và hiệu quả của liệu pháp venlafaxine kết hợp với các thuốc được chỉ định để giảm cân, bao gồm cả phentermine. Không nên dùng đồng thời venlafaxine và các thuốc được chỉ định để giảm cân. tổn thất một mình hoặc kết hợp với các sản phẩm khác.
Mania / hypomania
Mania / hypomania có thể xảy ra ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tâm trạng đã dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm venlafaxine. Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, venlafaxine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn lưỡng cực.
Hiếu chiến
Trầm cảm có thể xảy ra ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân đã dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm venlafaxine. Điều này đã được báo cáo khi bắt đầu điều trị, thay đổi liều và ngừng điều trị.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, nên sử dụng thận trọng venlafaxine cho những bệnh nhân có tiền sử hung hăng.
Tạm ngừng điều trị
Các triệu chứng cai thuốc thường gặp khi ngừng điều trị, đặc biệt trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột (xem phần 4.8). Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng ngoại ý quan sát được khi ngừng điều trị (trong giai đoạn giảm liều và sau khi kết thúc điều trị) xảy ra ở khoảng 31% bệnh nhân điều trị bằng venlafaxine và 17% bệnh nhân dùng giả dược.
Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai nghiện có thể phụ thuộc vào một số yếu tố, bao gồm thời gian và liều điều trị và tốc độ giảm liều. Các phản ứng thường được báo cáo là chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run và đau đầu. Nói chung các triệu chứng này nhẹ đến trung bình; tuy nhiên ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng về cường độ. Chúng thường xảy ra trong vài ngày đầu tiên sau khi ngừng điều trị, nhưng rất hiếm trường hợp các triệu chứng như vậy đã được báo cáo ở những bệnh nhân vô tình bỏ lỡ một liều. Nói chung, các triệu chứng này tự giới hạn và thường hết trong vòng 2 tuần, mặc dù ở một số người có thể kéo dài hơn (2-3 tháng hoặc hơn) Do đó nên giảm dần việc sử dụng venlafaxin, ngừng điều trị trong thời gian vài tuần hoặc vài tháng, tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân (xem phần 4.2).
Akathisia / tâm lý bồn chồn
Việc sử dụng venlafaxine có liên quan đến sự phát triển của chứng akathisia, được đặc trưng bởi cảm giác bồn chồn khó chịu và căng thẳng về chủ quan và thường xuyên phải di chuyển kèm theo không thể ngồi hoặc đứng yên. Nó có nhiều khả năng xảy ra trong vài tuần đầu điều trị. Ở những bệnh nhân báo cáo các triệu chứng này, việc tăng liều có thể có hại.
Khô miệng
10% bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine cho biết bị khô miệng. Điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ sâu răng và bệnh nhân cần được cảnh báo về tầm quan trọng của việc vệ sinh răng miệng.
Bệnh tiểu đường:
Ở bệnh nhân đái tháo đường, điều trị bằng SSRI hoặc venlafaxine có thể làm mất kiểm soát đường huyết. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng insulin và / hoặc thuốc uống hạ đường huyết.
Nguy cơ tắc nghẽn đường tiêu hóa
Vì viên nén giải phóng kéo dài Zarelis không bị biến dạng và không trải qua những thay đổi đáng kể về hình dạng trong đường tiêu hóa, nên nó thường không được dùng cho những bệnh nhân bị hẹp đường tiêu hóa nặng đã có từ trước (bệnh lý hoặc dị ứng) hoặc những bệnh nhân mắc chứng khó nuốt hoặc những người gặp khó khăn đáng kể trong việc nuốt thuốc viên.
Đã có những báo cáo hiếm hoi về các triệu chứng tắc nghẽn liên quan đến việc dùng thuốc ở dạng thuốc phóng thích kéo dài không biến dạng ở những bệnh nhân bị hẹp đường tiêu hóa nặng từ trước.
Viên nén giải phóng kéo dài Zarelis, do kỹ thuật giải phóng kéo dài, chỉ nên dùng cho những bệnh nhân có thể nuốt toàn bộ viên thuốc (xem phần 4.2).
Zarelis viên giải phóng kéo dài có chứa lactose.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase và hội chứng kém hấp thu glucose / galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Chất ức chế monoamine oxidase (I-MAO)
MAOI không chọn lọc không thể đảo ngược
Venlafaxine không nên dùng kết hợp với các MAOI không hồi phục không chọn lọc. Không nên bắt đầu sử dụng Venlafaxine trong ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị với MAOI không chọn lọc không hồi phục. Nên ngừng điều trị Venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị với MAOI không chọn lọc không hồi phục (xem phần 4.3 và 4.4).
Thuốc ức chế chọn lọc có hồi phục MAO-A (moclobemide)
Không khuyến cáo kết hợp venlafaxine với MAOI có thể đảo ngược và chọn lọc, chẳng hạn như moclobemide, do nguy cơ hội chứng serotonin. Sau khi điều trị với MAOI có thể đảo ngược, thời gian rửa trôi ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng venlafaxine. ngừng dùng venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng MAOI có thể đảo ngược (xem phần 4.4).
MAOI không chọn lọc có thể đảo ngược (linezolid)
Kháng sinh linezolid là một MAOI yếu có thể đảo ngược và không chọn lọc, và không nên chỉ định cho bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine (xem phần 4.4).
Các phản ứng có hại nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân gần đây đã ngừng điều trị MAOI và bắt đầu điều trị venlafaxine, hoặc gần đây đã ngừng điều trị venlafaxine trước khi bắt đầu điều trị MAOI. Những phản ứng này bao gồm run, giảm cơ, diaphoresis, buồn nôn, nôn mửa, đỏ bừng, chóng mặt và tăng thân nhiệt với các biểu hiện giống như hội chứng an thần kinh ác tính, co giật và tử vong.
Hội chứng serotonin
Như với các thuốc serotonergic khác, hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng, có thể xảy ra với venlafaxine, đặc biệt khi sử dụng đồng thời các loại thuốc khác có thể điều chỉnh hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic (chẳng hạn như triptans, SSRIs, SNRIs), lithium, sibutramine , tramadol hoặc "St. John's wort [Hypericum perforatum]), với các loại thuốc cản trở sự chuyển hóa của serotonin (chẳng hạn như MAOIs, ví dụ như xanh methylen), hoặc với tiền chất serotonin (chẳng hạn như chất bổ sung tryptophan). Nếu cần điều trị đồng thời venlafaxine và thuốc chủ vận thụ thể SSRI, SNRI hoặc serotonin (triptan), nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời venlafaxine và tiền chất serotonin (chẳng hạn như chất bổ sung tryptophan) (xem phần 4.4).
Thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (CNS)
Nguy cơ của việc sử dụng venlafaxine kết hợp với các sản phẩm thuốc khác có tác dụng lên thần kinh trung ương chưa được đánh giá một cách hệ thống.
Ethanol
Venlafaxine đã được chứng minh là không làm tăng sự suy giảm các kỹ năng vận động và tinh thần do ethanol gây ra.Tuy nhiên, bệnh nhân nên tránh uống rượu trong khi dùng venlafaxine, cũng như với tất cả các sản phẩm thuốc có hoạt tính thần kinh trung ương khác.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với venlafaxine
Ketoconazole (chất ức chế CYP3A4)
Một nghiên cứu dược động học với ketoconazole ở người chuyển hóa mạnh CYP2D6 (MI) và người chuyển hóa kém (MP) cung cấp kết quả AUC cao hơn cho cả venlafaxine (70% và 21% ở đối tượng MP và MI của CYP2D6, tương ứng) và O-desmethylvenlafaxine (33% và 23 % ở các đối tượng MP và MI của CYP2D6, tương ứng) sau khi dùng ketoconazole. Sử dụng đồng thời venlafaxine với các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) do đó có thể làm tăng nồng độ của bệnh nhân khi dùng camethyl. bao gồm sử dụng đồng thời venlafaxine và chất ức chế CYP3A4.
Ảnh hưởng của venlafaxine đối với các sản phẩm thuốc khác
Lithium
Hội chứng serotonin có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời venlafaxine và lithium (xem hội chứng Serotonin).
Diazepam
Venlafaxine không có ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của diazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, desmethyldiazepam. Diazepam không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là O-desmethylvenlafaxine. Người ta không biết liệu có tương tác dược động học và / hoặc dược lực học với các benzodiazepin khác hay không.
Imipramine
Venlafaxine không ảnh hưởng đến dược động học của imipramine và 2-OH-imipramine. AUC của 2-OH-desipramine tăng phụ thuộc vào liều lượng từ 2,5 đến 4,5 lần đã được quan sát thấy khi venlafaxine được sử dụng với liều duy nhất. 75 mg đến 150 mg / Imipramine không ảnh hưởng đến dược động học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này. Cần thận trọng khi dùng đồng thời imipramine và venlafaxine.
Haloperidol
Một nghiên cứu dược động học với haloperidol cho thấy giảm 42% tổng độ thanh thải qua đường uống, tăng 70% AUC, tăng 88% C nhưng không thay đổi thời gian bán thải của haloperidol. Điều này cần được lưu ý ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với haloperidol và venlafaxine. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.
Risperidone
Venlafaxine làm tăng AUC của risperidone lên 50%, nhưng không làm thay đổi đáng kể đặc điểm dược động học tổng thể của các phân tử hoạt động (risperidone cộng với 9-hydroxyrisperidone). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ.
Metoprolol
Sử dụng đồng thời venlafaxine và metoprolol cho người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu tương tác dược động học đối với cả hai sản phẩm thuốc đã làm tăng khoảng 30-40% nồng độ metoprolol trong huyết tương mà không làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, l "α-hydroxymethoprolol. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này ở bệnh nhân tăng huyết áp chưa được biết rõ.
Indinavir
Một nghiên cứu dược động học với indinavir cho thấy AUC giảm 28% và giảm 36% C của indinavir. Indinavir không làm thay đổi dược động học của venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác này.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng venlafaxine cho phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người chưa được biết rõ.
Như với các chất ức chế tái hấp thu serotonin khác (SSRIs / SNRIs), các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh nếu venlafaxine được sử dụng cho đến khi sinh hoặc trước đó một thời gian ngắn. Một số trẻ sơ sinh tiếp xúc với venlafaxine vào cuối tam cá nguyệt thứ ba đã phát triển các biến chứng cần cho ăn nhân tạo, hỗ trợ hô hấp hoặc nằm viện kéo dài. Những biến chứng như vậy có thể phát sinh ngay khi giao hàng.
Dữ liệu dịch tễ học đã gợi ý rằng việc sử dụng SSRIs trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là khi thai đủ tháng, có thể làm tăng nguy cơ tăng áp động mạch phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN).
Mặc dù chưa có nghiên cứu nào điều tra mối liên quan giữa việc sử dụng SSRI và tăng áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN), nhưng không thể loại trừ nguy cơ tiềm ẩn với Zarelis, dựa trên cơ chế tác dụng (ức chế tái hấp thu serotonin).
Các triệu chứng sau đây có thể gặp ở trẻ sơ sinh nếu bà mẹ đã dùng SSRI / SNRI khi đủ tháng của thai kỳ: khó chịu, run, giảm trương lực, quấy khóc dai dẳng, khó bú hoặc khó ngủ. Các triệu chứng này có thể do tác động của hệ serotonergic hoặc do các triệu chứng phơi nhiễm. Trong hầu hết các trường hợp, những biến chứng này được quan sát thấy ngay lập tức hoặc trong vòng 24 giờ sau khi sinh.
Giờ cho ăn
Venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, O-desmethylvenlafaxine, được bài tiết qua sữa mẹ.
Đã có những báo cáo sau khi tiếp thị về trẻ sơ sinh bú sữa mẹ bị quấy khóc, khó chịu và rối loạn giấc ngủ. Các triệu chứng cai thuốc đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh sau khi ngừng bú mẹ. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ đang bú. Do đó, phải đưa ra lựa chọn tiếp tục / ngừng cho con bú hoặc tiếp tục / ngừng điều trị Zarelis có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp Zarelis đối với người phụ nữ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bất kỳ loại thuốc thần kinh nào cũng có thể làm giảm khả năng phán đoán, tư duy hoặc kỹ năng vận động. Do đó, bệnh nhân dùng venlafaxine nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại thường gặp nhất (> 1/10) được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là buồn nôn, khô miệng, nhức đầu và đổ mồ hôi (kể cả đổ mồ hôi ban đêm).
Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây theo lớp và tần suất của cơ quan hệ thống.
Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 và
* Các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng venlafaxine hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).
** Xem phần 4.4
*** Trong phân tích tổng thể các kết quả thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ đau đầu với venlafaxine và giả dược là tương tự nhau.
Ngừng điều trị venlafaxine (đặc biệt khi đột ngột) thường dẫn đến các triệu chứng cai nghiện. Các phản ứng thường được báo cáo là chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm cả chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run, chóng mặt, nhức đầu và hội chứng cúm. Nói chung những biến cố này nhẹ đến trung bình và tự giới hạn; tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng và / hoặc kéo dài. , khi điều trị bằng venlafaxine không còn cần thiết nữa (xem phần 4.2 và 4.4).
Bệnh nhân nhi
Nhìn chung, hồ sơ phản ứng có hại của venlafaxine được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược ở trẻ em và thanh thiếu niên (từ 6-17 tuổi) tương tự như ở người lớn. Cũng như ở người lớn, giảm cảm giác thèm ăn, sụt cân, tăng huyết áp động mạch và tăng cholesterol huyết thanh (xem phần 4.4).
Ý tưởng tự sát được quan sát thấy như một phản ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng dành cho trẻ em.
Các phản ứng có hại sau đây đã được đặc biệt quan sát thấy ở bệnh nhi: đau bụng, kích động, khó tiêu, bầm máu, chảy máu cam và đau cơ.
04.9 Quá liều
Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, quá liều venlafaxine đã được báo cáo chủ yếu liên quan đến rượu và / hoặc các sản phẩm thuốc khác. Các sự kiện thường được báo cáo khi dùng quá liều bao gồm nhịp tim nhanh, thay đổi ý thức (từ buồn ngủ đến hôn mê), giãn đồng tử, co giật và nôn mửa Khác Các biến cố như thay đổi điện tâm đồ (ví dụ kéo dài khoảng QT, block nhánh, kéo dài QRS), nhịp nhanh thất, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, chóng mặt và tử vong đã được báo cáo.
Các nghiên cứu hồi cứu đã công bố báo cáo rằng quá liều venlafaxine có thể làm tăng nguy cơ tử vong so với nguy cơ được báo cáo với thuốc chống trầm cảm SSRI, nhưng thấp hơn so với nguy cơ được báo cáo với thuốc chống trầm cảm ba vòng. Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng những bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine có số lượng các yếu tố nguy cơ tự tử cao hơn so với những bệnh nhân được điều trị bằng SSRI. Mức độ gia tăng nguy cơ tử vong có thể do độc tính của venlafaxine khi dùng quá liều đối với một số đặc điểm của bệnh nhân được điều trị bằng venlafaxine là không rõ ràng. Để giảm nguy cơ quá liều, nên kê đơn lượng thuốc tối thiểu cho phép quản lý bệnh nhân tốt.
Điều trị được đề xuất
Các biện pháp hỗ trợ và triệu chứng chung được khuyến nghị; Nhịp tim và các dấu hiệu quan trọng cần được theo dõi. Trong trường hợp có nguy cơ phải chọc hút, không nên gây nôn. Có thể chỉ định rửa dạ dày nếu thực hiện ngay sau khi uống hoặc ở những bệnh nhân có triệu chứng. Sử dụng than hoạt tính cũng có thể hạn chế sự hấp thu của hoạt chất. Bài niệu cưỡng bức, lọc máu, truyền máu và thay máu không có lợi. Không có thuốc giải độc cụ thể cho venlafaxine.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống trầm cảm khác.
Mã ATC: N06AX16.
Cơ chế hoạt động chống trầm cảm của venlafaxine ở người được cho là có liên quan đến khả năng tăng cường hoạt động dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng venlafaxine và chất chuyển hóa chính của nó, O-desmethylvenlafaxine (ODV), là những chất ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline. . Venlafaxine cũng ức chế yếu sự hấp thu dopamine. Venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó làm giảm đáp ứng beta-adrenergic sau khi dùng cả cấp tính (liều duy nhất) và mãn tính. Về hành động tổng thể của chúng đối với sự hấp thu chất dẫn truyền thần kinh và tương tác với các thụ thể, venlafaxine và ODV rất giống nhau.
Venlafaxine hầu như không có ái lực trong ống nghiệm đối với các thụ thể muscarinic, cholinergic, H1-histaminergic hoặc alpha1-adrenergic của não chuột. Hoạt động dược lý trên các thụ thể này có thể liên quan đến các tác dụng phụ khác nhau được thấy ở các thuốc chống trầm cảm khác, chẳng hạn như tác dụng phụ kháng cholinergic, an thần và tim mạch.
Venlafaxine không có hoạt tính ức chế monoamine oxidase (MAO).
Giáo dục trong ống nghiệm cho thấy venlafaxine hầu như không có ái lực với các thụ thể opiate và các benzodiazepine.
Các giai đoạn trầm cảm chính
Hiệu quả của venlafaxine phóng thích tức thời trong điều trị các giai đoạn trầm cảm chính đã được chứng minh trong năm thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, ngắn hạn, mù đôi, có đối chứng với giả dược, kéo dài từ 4 đến 6 tuần đối với liều lên đến 375 mg / Hiệu quả kéo dài. -release venlafaxine trong điều trị các giai đoạn trầm cảm chính đã được chứng minh trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược ngắn hạn trong thời gian 8 và 12 tuần đánh giá các liều trong khoảng từ 75 đến 225 mg / ngày.
Một nghiên cứu dài hạn đã đánh giá sự tái phát ở bệnh nhân ngoại trú người lớn đáp ứng với venlafaxine phóng thích kéo dài nhãn mở (75, 150 hoặc 225 mg / ngày) trong 8 tuần. Các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để tiếp tục điều trị bằng venlafaxine phóng thích kéo dài với cùng liều, hoặc với giả dược, cho đến 26 tuần.
Một nghiên cứu mù đôi dài hạn thứ hai có đối chứng với giả dược được thực hiện trong khoảng thời gian 12 tháng ở bệnh nhân người lớn bị các đợt trầm cảm nặng tái phát, những người đã đáp ứng với điều trị venlafaxine (100 đến 200 mg / ngày, hai lần mỗi ngày) ở đợt trầm cảm cuối cùng của họ. đã chứng minh hiệu quả của venlafaxine trong việc ngăn ngừa các đợt trầm cảm tái phát.
Rối loạn lo âu lan toả
Hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài venlafaxine trong điều trị Rối loạn Lo âu Tổng quát (GAD) đã được chứng minh trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược với liều cố định kéo dài 8 tuần (kéo dài 75 tuần ở 225 mg / ngày), 6- nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược liều cố định trong tháng (75 đến 225 mg / ngày) và nghiên cứu đối chứng với giả dược với liều thay đổi kéo dài 6 tháng (37,5, 75 và 150 mg / ngày).
Mặc dù liều 37,5 mg / ngày cũng cao hơn so với giả dược, nhưng liều này không có hiệu quả tương xứng khi so sánh với liều cao hơn.
Rối loạn lo âu xã hội
Hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài venlafaxine trong điều trị rối loạn lo âu xã hội đã được chứng minh trong bốn nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, đối chứng với giả dược, nhóm song song, 12 tuần, liều thay đổi và trong 6 tháng, hai lần nghiên cứu mù, nhóm song song, đối chứng với giả dược, liều cố định / thay đổi được thực hiện ở bệnh nhân ngoại trú người lớn. Bệnh nhân được dùng liều từ 75 đến 225 mg / ngày. Trong nghiên cứu kéo dài 6 tháng, không có hiệu quả nào lớn hơn được chứng minh ở nhóm dùng 150-225 mg / ngày so với nhóm 75 mg / ngày.
Rối loạn hoảng sợ
Hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài venlafaxine trong điều trị rối loạn hoảng sợ đã được chứng minh trong hai nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, có đối chứng với giả dược, kéo dài 12 tuần ở bệnh nhân ngoại trú người lớn bị rối loạn hoảng sợ, có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi. Liều khởi đầu là 37,5 mg / ngày trong 7 ngày, tiếp theo là liều cố định 75 hoặc 150 mg / ngày trong một nghiên cứu, và 75 hoặc 225 mg / ngày trong nghiên cứu kia.
Hiệu quả cũng được chứng minh trong một nghiên cứu mù đôi, đối chứng với giả dược, nhóm song song để đánh giá khả năng dung nạp lâu dài, hiệu quả và phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân người lớn đáp ứng với điều trị nhãn mở. Bệnh nhân tiếp tục nhận cùng liều venlafaxine giải phóng kéo dài mà họ đang dùng vào cuối giai đoạn điều trị mở (75, 150 hoặc 225 mg).
05.2 Đặc tính dược động học
Venlafaxine được chuyển hóa rộng rãi chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính O-desmethylvenlafaxine (ODV). Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình ± SD của venlafaxine và ODV lần lượt là 5 ± 2 giờ và 11 ± 2 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định của venlafaxine và ODV đạt được trong vòng 3 ngày khi điều trị bằng đường uống nhiều liều. Venlafaxine el "ODVs thể hiện động học tuyến tính với liều lượng từ 75 đến 450 mg / ngày.
Sự hấp thụ
Sau khi uống một liều venlafaxine giải phóng tức thời, ít nhất 92% venlafaxine được hấp thu. Do tác dụng vượt qua đầu tiên trên gan, sinh khả dụng tuyệt đối là từ 40% đến 45%. Sau khi dùng venlafaxine giải phóng tức thì, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt xảy ra trong vòng 2 và 3 giờ. Sau khi dùng venlafaxine giải phóng kéo dài , nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt xảy ra trong vòng 5,5 và 9 giờ. được giải phóng từ viên nén giải phóng kéo dài được hấp thu chậm hơn, nhưng ở cùng tốc độ với viên nén giải phóng ngay. Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của venlafaxine và ODV.
Phân bổ
Ở nồng độ điều trị, venlafaxine và ODV liên kết tối thiểu với protein huyết tương người (tương ứng là 27% và 30%). Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của venlafaxine sau khi tiêm tĩnh mạch là 4,4 ± 1,6 L / kg.
Sự trao đổi chất
Venlafaxine trải qua quá trình chuyển hóa ở gan đáng kể. Giáo dục trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng venlafaxine được chuyển hóa sinh học thành chất chuyển hóa có hoạt tính quan trọng nhất, ODV, bởi CYP2D6. trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng venlafaxine được chuyển hóa thành chất chuyển hóa thứ cấp kém hoạt động hơn, N-desmethylvenlafaxine, bởi CYP3A4. Giáo dục trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng venlafaxine là chất ức chế yếu CYP2D6. Venlafaxine không ức chế CYP1A2, CYP2C9 hoặc CYP3A4.
Bài tiết
Venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều venlafaxine được phục hồi trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng venlafaxine không biến tính (5%), dưới dạng ODV không liên hợp (29%), dưới dạng ODV liên hợp (26%), hoặc ở dạng các chất chuyển hóa khác không hoạt động thứ cấp (27 %). Giá trị độ thanh thải huyết tương ở trạng thái ổn định (M ± SD) đối với venlafaxine và ODV là 1,3 ± 0,6 L / h / kg và 0,4 ± 0,2 L / h / kg.
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Tuổi và giới tính
Tuổi và giới không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của venlafaxine và ODV.
Chất chuyển hóa mạnh / yếu của CYP2D6
Nồng độ venlafaxine trong huyết tương cao hơn ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 so với những người chuyển hóa mạnh. Vì mức phơi nhiễm tổng thể (AUC) của venlafaxine và ODV là tương tự nhau ở những người chuyển hóa yếu và mạnh, nên không yêu cầu một vị trí khác đối với hai nhóm này.
Bệnh nhân suy gan
Ở những người bị suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh Class A và B), thời gian bán hủy của venlafaxine và ODV kéo dài hơn so với những người bình thường. Độ thanh lọc của venlafaxine và ODV đường uống đều giảm. Một biên độ lớn của sự thay đổi giữa các đối tượng đã được ghi nhận. Có một số dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.2).
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân lọc máu, thời gian bán thải của venlafaxine kéo dài khoảng 180% và độ thanh thải giảm khoảng 57% so với người bình thường, trong khi thời gian bán thải của ODV kéo dài khoảng 142% và độ thanh thải giảm. khoảng 56%.
Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân chạy thận nhân tạo (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu với venlafaxine trên chuột cống và chuột nhắt không cho thấy bằng chứng về chất sinh ung thư.
Venlafaxine không gây đột biến trong nhiều thử nghiệm trong ống nghiệm và in vivo.
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật cho thấy giảm trọng lượng nhộng ở chuột, tăng chuột con chết lưu và tăng chết nhộng trong 5 ngày đầu cho con bú. Hiện chưa rõ nguyên nhân của những cái chết này. Những hiệu ứng này xảy ra với liều 30 mg / kg / ngày, tương ứng với 4 lần liều hàng ngày của con người là 375 mg. những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Giảm khả năng sinh sản đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu trong đó cả chuột đực và chuột cái đều tiếp xúc với ODV. Mức độ phơi nhiễm này tương ứng với khoảng 1 đến 2 lần liều venlafaxine ở người là 375 mg / ngày. Mức độ liên quan của dữ liệu này đối với con người vẫn chưa được biết.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi của máy tính bảng:
Mannitol (E421)
Povidone K-90
Macrogol 400
Xenluloza vi tinh thể
Silica keo khan
Chất Magiê Stearate
lớp áo:
Cellulose acetate
Macrogol 400
Opadry Y 30 18037 (hỗn hợp của hypromellose, lactose monohydrat, titanium dioxide (E172) và triacetin)
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Vỉ nhôm: Bảo quản dưới 30 ° C. Bảo quản trong bao bì ban đầu để tránh ẩm.
Chai HDPE: Bảo quản dưới 30 ° C. Đậy chặt nắp chai để bảo vệ bên trong không bị ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / Vỉ nhôm: Quy cách đóng gói: Viên nén kéo dài 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 và 500 (chỉ dùng trong bệnh viện).
Chai HDPE với silica gel hút ẩm chứa trong nắp: Kích thước gói: Viên nén kéo dài 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 và 500 (chỉ dùng trong bệnh viện).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Viale F. Testi, 330
20126 Milan
Nước Ý
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / vỉ nhôm
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 10 viên AIC 038316612 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 14 viên AIC 038316624 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 20 viên AIC 038316636 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 28 viên AIC 038316648 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 30 viên AIC 038316651 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 50 viên AIC 038316663 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 56 viên AIC 038316675 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 60 viên AIC 038316687 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 100 viên AIC 038316699 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 500 viên AIC 038316701 / M (gói bệnh viện)
Chai HDPE
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 10 viên AIC 038316713 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 14 viên AIC 038316725 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 20 viên AIC 038316737 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 28 viên AIC 038316749 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 30 viên AIC 038316752 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 50 viên AIC 038316764 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 56 viên AIC 038316776 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 60 viên AIC 038316788 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 100 viên AIC 038316790 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 37,5 mg 500 viên AIC 038316802 / M (gói bệnh viện)
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / vỉ nhôm
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 10 viên AIC 038316016 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 14 viên AIC 038316028 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 20 viên AIC 038316030 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 28 viên AIC 038316042 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 30 viên AIC 038316055 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 50 viên AIC 038316067 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 75 mg 56 viên AIC 038316079 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 60 viên AIC 038316081 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 100 viên AIC 038316093 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 500 viên AIC 038316105 / M (gói bệnh viện)
Chai HDPE
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 10 viên AIC 038316117 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 14 viên AIC 038316129 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 20 viên AIC 038316131 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 28 viên AIC 038316143 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 30 viên AIC 038316156 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 50 viên AIC 038316168 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 56 viên AIC 038316170 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 60 viên AIC 038316182 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 100 viên AIC 038316194 / M
75 mg viên nén giải phóng kéo dài 500 viên AIC 038316206 / M (gói bệnh viện)
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / vỉ nhôm
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 10 viên AIC 038316218 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 14 viên AIC 038316220 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 20 viên AIC 038316232 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 28 viên AIC 038316244 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 30 viên AIC 038316257 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 50 viên AIC 038316269 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 56 viên AIC 038316271 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 60 viên AIC 038316283 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 100 viên AIC 038316295 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 500 viên AIC 038316307 / M (gói bệnh viện)
Chai HDPE
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 10 viên AIC 038316319 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 14 viên AIC 038316321 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 20 viên AIC 038316333 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 28 viên AIC 038316345 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 30 viên AIC 038316358 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 50 viên AIC 038316360 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 56 viên AIC 038316372 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 60 viên AIC 038316384 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 100 viên AIC 038316396 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 150 mg 500 viên AIC 038316408 / M (gói bệnh viện)
PVC-Polychlorotrifluoroethylene / vỉ nhôm
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 10 viên AIC 038316410 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 14 viên AIC 038316422 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 20 viên AIC 038316434 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 28 viên AIC 038316446 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 30 viên AIC 038316459 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 50 viên AIC 038316461 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 225 mg 56 viên AIC 038316473 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 60 viên AIC 038316485 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 100 viên AIC 038316497 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 225 mg 500 viên AIC 038316509 / M (gói bệnh viện)
Chai HDPE
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 10 viên AIC 038316511 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 14 viên AIC 038316523 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 20 viên AIC 038316535 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 28 viên AIC 038316547 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 30 viên AIC 038316550 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 50 viên AIC 038316562 / M
Viên nén giải phóng kéo dài 225 mg 56 viên AIC 038316574 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 60 viên AIC 038316586 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 100 viên AIC 038316598 / M
225 mg viên nén giải phóng kéo dài 500 viên AIC 038316600 / M (gói bệnh viện)
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
6 tháng 9 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 4 năm 2013