Thành phần hoạt tính: Etoricoxib
ARCOXIA viên nén bao phim 30 mg
ARCOXIA viên nén bao phim 60 mg
ARCOXIA viên nén bao phim 90 mg
ARCOXIA viên nén bao phim 120 mg
Tại sao Arcoxia được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
ARCOXIA là gì và nó dùng để làm gì
- ARCOXIA thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế chọn lọc COX-2. Chúng thuộc về một nhóm thuốc được gọi là thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
- ARCOXIA giúp giảm đau và sưng (viêm) ở khớp và cơ của những người bị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp và bệnh gút.
- ARCOXIA cũng được sử dụng để điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa phải sau phẫu thuật nha khoa.
Thoái hóa khớp (OA) là gì?
Thoái hóa khớp là một bệnh về khớp. Nó gây ra bởi sự suy thoái dần dần của các lớp đệm che phủ các đầu xương, dẫn đến sưng (viêm), đau, đau, cứng, cứng và tàn tật.
Viêm khớp dạng thấp là gì?
Viêm khớp dạng thấp là một bệnh viêm khớp kéo dài. Bệnh gây đau, cứng, sưng và mất dần khả năng vận động ở các khớp bị ảnh hưởng. Bệnh cũng có thể gây viêm ở các bộ phận khác của cơ thể.
Bệnh gút là gì?
Bệnh gút là một căn bệnh với những cơn đau đột ngột và tái phát, các khớp sưng tấy đỏ rất đau đớn. Nguyên nhân là do sự lắng đọng của các tinh thể khoáng trong khớp.
Viêm cột sống dính khớp là gì?
Viêm cột sống dính khớp là một bệnh lý viêm nhiễm của cột sống và các khớp lớn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Arcoxia
Không dùng ARCOXIA:
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với etoricoxib hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Arcoxia (xem Thông tin thêm, phần 6)
- nếu bạn bị dị ứng với thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm cả aspirin và chất ức chế COX-2 (xem Tác dụng phụ có thể xảy ra, phần 4)
- nếu bạn bị loét dạ dày đang hoạt động hoặc chảy máu dạ dày hoặc ruột hoạt động
- nếu bạn bị bệnh gan nặng
- nếu bạn bị bệnh thận nặng
- nếu bạn đang mang thai hoặc có khả năng bạn đang mang thai hoặc nếu bạn đang cho con bú (xem phần "Mang thai và cho con bú")
- nếu bạn dưới 16 tuổi
- nếu bạn bị bệnh viêm ruột như bệnh Crohn, viêm loét đại tràng hoặc viêm đại tràng
- nếu bác sĩ đã chẩn đoán bạn bị các vấn đề về tim như suy tim (vừa hoặc nặng), đau thắt ngực (đau ngực); hoặc nếu bạn đã bị đau tim; o nếu bạn đã trải qua phẫu thuật bắc cầu động mạch vành; nếu bạn đã bị "bệnh động mạch ngoại biên (giảm lưu thông ở chân và bàn chân do mạch máu bị thu hẹp hoặc tắc nghẽn) hoặc nếu bạn đã bị bất kỳ loại đột quỵ nào (bao gồm đột quỵ nhỏ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua hoặc TIA). etoricoxib có thể tăng hơi nguy cơ đau tim và đột quỵ; Vì lý do này, nó không nên được sử dụng cho những người đã có vấn đề về tim hoặc đột quỵ
- nếu bạn bị huyết áp cao mà không được kiểm soát bằng cách điều trị (hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn không chắc huyết áp của mình có được kiểm soát đầy đủ hay không).
Nếu bạn nghĩ rằng bất kỳ điều nào trong số này áp dụng cho bạn, đừng dùng những viên thuốc này cho đến khi bạn đã hỏi ý kiến bác sĩ của mình.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Arcoxia
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng ARCOXIA nếu:
- Có tiền sử chảy máu hoặc loét dạ dày.
- Bạn bị mất nước, ví dụ như do nôn mửa hoặc tiêu chảy kéo dài.
- Bạn bị sưng tấy do giữ nước.
- Có tiền sử suy tim, hoặc bất kỳ dạng bệnh tim nào khác.
- Có tiền sử cao huyết áp. Ở một số người, ARCOXIA, đặc biệt ở liều cao, có thể làm tăng huyết áp, và bác sĩ sẽ định kỳ kiểm tra huyết áp của bạn.
- Có tiền sử bệnh gan hoặc thận.
- Anh ấy đang được điều trị "nhiễm trùng. ARCOXIA có thể che giấu hoặc che giấu cơn sốt, đó là một dấu hiệu của nhiễm trùng.
- Cô ấy là một phụ nữ đang cố gắng mang thai.
- Ông là một người cao tuổi (trên 65 tuổi).
- Bạn bị tiểu đường, cholesterol cao hoặc có thói quen hút thuốc. Đây là những điều kiện có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim.
Nếu bạn không chắc chắn về bất kỳ điều kiện nào vừa nêu, hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi dùng ARCOXIA để xem liệu thuốc có phù hợp với bạn hay không.
ARCOXIA có hiệu quả như nhau ở cả bệnh nhân trẻ tuổi và bệnh nhân lớn tuổi. Nếu bạn là người cao tuổi (trên 65 tuổi), bác sĩ sẽ theo dõi bạn một cách thích hợp. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi dùng thuốc này.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Arcoxia
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, kể cả những loại thuốc có sẵn mà không cần đơn của bác sĩ.
Đặc biệt, nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây, bác sĩ có thể yêu cầu bạn kiểm tra xem những loại thuốc này có hoạt động tốt hay không khi bạn đã bắt đầu dùng ARCOXIA:
- chất làm loãng máu (thuốc chống đông máu), chẳng hạn như warfarin
- rifampicin (một loại thuốc kháng sinh)
- methotrexate (một loại thuốc được sử dụng để ngăn chặn hệ thống miễn dịch và thường được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp)
- thuốc được sử dụng cho bệnh cao huyết áp và suy tim được gọi là thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin, chẳng hạn như enalapril và ramipril, và losartan và valsartan
- lithium (một loại thuốc được sử dụng cho một số loại trầm cảm)
- thuốc lợi tiểu
- cyclosporine hoặc tacrolimus (thuốc dùng để ức chế hệ thống miễn dịch)
- digoxin (thuốc điều trị suy tim và nhịp tim không đều)
- minoxidil (một loại thuốc để điều trị huyết áp cao)
- viên nén salbutamol hoặc dung dịch uống (thuốc điều trị bệnh hen suyễn)
- thuốc tránh thai
- liệu pháp thay thế hormone
- aspirin, nguy cơ loét dạ dày cao hơn nếu bạn dùng ARCOXIA với aspirin.
ARCOXIA có thể được dùng với aspirin liều thấp. Nếu bạn đang được điều trị bằng aspirin liều thấp để ngăn ngừa cơn đau tim hoặc đột quỵ, bạn không nên ngừng dùng aspirin mà không hỏi ý kiến bác sĩ.
Bạn không nên dùng liều cao aspirin hoặc thuốc chống viêm trong khi dùng ARCOXIA.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thuốc viên Arcoxia không nên dùng trong thời kỳ mang thai. Nếu bạn đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai, hoặc nếu bạn nghĩ rằng mình có thể có thai, thì không nên dùng thuốc viên. Nếu bạn có thai, hãy ngừng dùng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ. Nếu bạn không chắc chắn hoặc nếu bạn cần thêm thông tin về điều này, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Người ta không biết liệu ARCOXIA có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú hoặc nghĩ rằng bạn sẽ cho con bú, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng ARCOXIA. Nếu bạn đang sử dụng ARCOXIA, bạn không được cho con bú.
ARCOXIA với đồ ăn thức uống
Tác dụng của ARCOXIA có thể nhanh hơn khi dùng mà không có thức ăn.
Lái xe hoặc sử dụng máy móc
Một số bệnh nhân dùng ARCOXIA đã báo cáo chóng mặt và buồn ngủ.
Đừng lái xe nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ.
Không sử dụng công cụ hoặc máy móc nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ.
ARCOXIA chứa lactose
Nếu bạn đã được bác sĩ thông báo rằng bạn không thể dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Arcoxia: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 16 tuổi không nên dùng viên nén Arcoxia.
Uống viên ARCOXIA một lần mỗi ngày. ARCOXIA có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.
Không dùng nhiều hơn liều khuyến cáo để điều trị bệnh của bạn. Bác sĩ sẽ đánh giá định kỳ quá trình điều trị của bạn. Điều quan trọng là bạn phải sử dụng liều kiểm soát cơn đau thấp nhất và không dùng ARCOXIA lâu hơn mức cần thiết. Điều này là do nguy cơ đau tim và đột quỵ có thể tăng lên sau khi điều trị kéo dài, đặc biệt là với liều cao.
Viêm khớp
Liều khuyến cáo là 30 mg x 1 lần / ngày, có thể tăng lên tối đa 60 mg x 1 lần / ngày nếu cần.
Viêm khớp dạng thấp
Liều khuyến cáo là 90 mg một lần một ngày.
Viêm cột sống dính khớp
Liều khuyến cáo là 90 mg một lần một ngày.
Tình trạng đau cấp tính
Etoricoxib chỉ nên được sử dụng cho giai đoạn đau cấp tính.
Bệnh gout
Liều khuyến cáo là 120 mg x 1 lần / ngày, chỉ nên dùng cho giai đoạn đau cấp tính, giới hạn tối đa 8 ngày điều trị.
Đau sau phẫu thuật do phẫu thuật nha khoa
Liều khuyến cáo là 90 mg x 1 lần / ngày, giới hạn tối đa trong 3 ngày điều trị.
Những người có vấn đề về gan
- Nếu bạn bị bệnh gan nhẹ, bạn không nên dùng quá 60 mg mỗi ngày.
- Nếu bạn bị bệnh gan trung bình, bạn không nên dùng quá 30 mg mỗi ngày.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Arcoxia
Nếu bạn dùng nhiều ARCOXIA hơn mức cần thiết
Bạn không bao giờ nên uống nhiều thuốc hơn so với khuyến cáo của bác sĩ. Nếu bạn dùng quá nhiều viên Arcoxia, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
Nếu bạn quên uống ARCOXIA
Điều quan trọng là phải tuân theo liều ARCOXIA do bác sĩ chỉ định. Nếu bạn quên một liều, chỉ cần tiếp tục lịch dùng liều thông thường của bạn vào ngày hôm sau. Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Arcoxia là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, ARCOXIA có thể gây ra tác dụng phụ, nhưng chúng không xảy ra ở tất cả bệnh nhân.
Nếu bất kỳ triệu chứng nào sau đây xảy ra, bạn nên ngừng dùng ARCOXIA và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức:
- khó thở, đau ngực hoặc sưng mắt cá chân phát triển hoặc bắt đầu trở nên tồi tệ hơn
- vàng da và mắt (vàng da) - đây là những triệu chứng của các vấn đề về gan
- đau bụng dữ dội hoặc liên tục hoặc phân chuyển sang màu đen
- phản ứng dị ứng có thể bao gồm các vấn đề về da như loét hoặc phồng rộp, hoặc sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng gây khó thở.
Tần suất của các tác dụng phụ có thể được liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước sau:
Rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân)
Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
Không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000)
Hiếm (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000)
Rất hiếm (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 10.000)
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra khi điều trị bằng ARCOXIA:
Rất phổ biến:
- đau bụng
Chung:
- viêm phế nang (viêm và đau sau khi "nhổ răng)
- sưng chân và / hoặc bàn chân do giữ nước (phù nề)
- chóng mặt, nhức đầu
- đánh trống ngực (nhịp tim nhanh hoặc không đều), nhịp tim không đều (loạn nhịp tim)
- tăng huyết áp
- thở khò khè hoặc khó thở (co thắt phế quản)
- táo bón, đầy hơi (dư thừa khí), viêm dạ dày (viêm bề mặt bên trong dạ dày), ợ chua, tiêu chảy, khó tiêu (khó tiêu) / khó chịu ở dạ dày, buồn nôn, nôn (nôn), viêm thực quản, loét miệng
- thay đổi trong một số xét nghiệm máu liên quan đến chức năng gan
- bầm tím
- suy nhược và mệt mỏi, bệnh giống như cúm
Không phổ biến:
- viêm dạ dày ruột (viêm đường tiêu hóa liên quan đến cả dạ dày và ruột non), nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu
- giảm số lượng hồng cầu, giảm số lượng bạch cầu, giảm tiểu cầu
- quá mẫn cảm (phản ứng dị ứng bao gồm phát ban có thể đủ nghiêm trọng để yêu cầu chăm sóc y tế ngay lập tức)
- tăng hoặc giảm cảm giác thèm ăn, tăng cân
- lo lắng, trầm cảm, giảm thị lực, nhận thức thị giác, nhạy cảm hoặc thính giác không phải do kích thích thực sự (ảo giác)
- thay đổi khẩu vị, khó ngủ, ngứa ran hoặc tê, buồn ngủ
- mờ mắt, kích ứng và đỏ mắt
- ù tai, chóng mặt (cảm giác chóng mặt dai dẳng)
- nhịp tim bất thường (rung tâm nhĩ), nhịp tim nhanh, suy tim, thắt chặt, áp lực hoặc nặng ở ngực (cơn đau thắt ngực), đau tim
- đỏ bừng, đột quỵ, đột quỵ nhỏ (cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua), tăng huyết áp nghiêm trọng, viêm mạch máu
- ho, khó thở, chảy máu mũi
- đầy hơi của dạ dày hoặc ruột, thay đổi thói quen đi tiêu, khô miệng, loét dạ dày, viêm bề mặt bên trong dạ dày có thể trở nên nghiêm trọng và có thể dẫn đến chảy máu, hội chứng ruột kích thích, viêm tuyến tụy
- sưng mặt, phát ban da hoặc ngứa da, đỏ da
- chuột rút / co thắt cơ, đau / cứng cơ
- nồng độ cao của kali trong máu, thay đổi trong một số xét nghiệm máu hoặc nước tiểu liên quan đến chức năng thận, các vấn đề về thận nghiêm trọng
- tưc ngực
Hiếm:
- phù mạch (phản ứng dị ứng với sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó thở và khó nuốt, có thể nặng đến mức cần được chăm sóc y tế ngay lập tức) / phản ứng phản vệ / phản vệ bao gồm sốc (phản ứng dị ứng nghiêm trọng yêu cầu chăm sóc y tế ngay lập tức)
- bối rối, bồn chồn
- vấn đề về gan (viêm gan)
- lượng natri trong máu thấp
- suy gan, vàng da và / hoặc mắt (vàng da)
- phản ứng da nghiêm trọng
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không dùng ARCOXIA sau ngày hết hạn ghi trên bao bì. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng được chỉ định.
Chai lọ: Đậy chặt nắp lọ để bảo vệ thuốc tránh bị ẩm.
Vỉ: Bảo quản trong bao bì ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
ARCOXIA chứa những gì
- Hoạt chất là etoricoxib. Mỗi viên nén bao phim chứa 30, 60, 90 hoặc 120 mg etoricoxib.
- Các thành phần khác là: Bên trong viên nén: canxi photphat dibasic khan, natri croscarmellose, magie stearat, cellulose vi tinh thể. Lớp phủ máy tính bảng: sáp carnauba, monohydrat lactose, hypromellose, titanium dioxide (E171), triacetin. Các viên nén 30, 60 và 120 mg cũng chứa oxit sắt màu vàng (màu E172) và carmine màu chàm (màu E132).
ARCOXIA trông như thế nào và gói chứa những gì
Viên nén ARCOXIA có sẵn trong bốn công thức:
Viên nén hai mặt lồi 30 mg, hình quả táo, màu xanh lam, có khắc chữ "ACX 30" ở một mặt và "101" ở mặt kia;
60 mg, màu xanh đậm, hình quả táo, viên nén hai mặt lồi, có khắc chữ "ARCOXIA 60" ở một mặt và "200" ở mặt kia;
90 mg, hai mặt lồi, hình quả táo, viên nén màu trắng có khắc dòng chữ "ARCOXIA 90" ở một mặt và "202" ở mặt kia;
Viên nén 120 mg, hai mặt lồi, hình quả táo, màu xanh lục nhạt, có khắc chữ "ARCOXIA 120" ở một mặt và "204" ở mặt kia.
Bao bì:
30 mg:
Gói 2, 7, 14, 20, 28, 49 viên hoặc nhiều gói 98 (2 gói 49) viên trong vỉ.
60, 90 và 120 mg:
Gói 2, 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 100 viên hoặc nhiều gói 98 (2 gói 49) viên đóng trong vỉ; hoặc 30 và 90 viên trong chai, có hộp đựng chất hút ẩm. Chất hút ẩm (một hoặc hai hộp đựng) trong chai, được sử dụng để giữ cho viên thuốc khô, không được nuốt.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ARCOXIA
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén bao phim chứa 30, 60, 90 hoặc 120 mg etoricoxib.
Tá dược với các tác dụng đã biết:
30 mg: đường lactose 1,3 mg
60 mg: đường lactose 2,7 mg
90 mg: đường lactose 4,0 mg
120 mg: đường lactose 5,3 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim (viên nén).
Viên nén 30 mg: Viên nén hai mặt lồi màu xanh lục, hình quả táo, có khắc chữ "101" ở một mặt và "ACX 30" ở mặt kia.
Viên nén 60 mg: viên nén màu xanh đậm, hình quả táo, hai mặt lồi, có khắc chữ "200" ở một mặt và "ARCOXIA 60" ở mặt kia.
Viên nén 90 mg: viên nén hai mặt lồi, màu trắng, hình quả táo, có khắc chữ "202" ở một mặt và "ARCOXIA 90" ở mặt kia.
Viên nén 120 mg: viên nén hai mặt lồi hình quả táo, màu xanh lục nhạt, có khắc chữ "204" ở một mặt và "ARCOXIA 120" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Để điều trị triệu chứng viêm xương khớp (OA), viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp và các cơn đau và dấu hiệu viêm liên quan đến viêm khớp gút cấp tính.
Để điều trị ngắn hạn cơn đau vừa phải kết hợp với phẫu thuật nha khoa.
Quyết định kê đơn một chất ức chế chọn lọc COX-2 phải dựa trên đánh giá các nguy cơ tổng thể của từng bệnh nhân (xem phần 4.3, 4.4).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Vì các nguy cơ tim mạch của etoricoxib có thể tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc, thời gian điều trị phải càng ngắn càng tốt và nên sử dụng liều hàng ngày có hiệu quả thấp nhất. Cần định kỳ đánh giá lại nhu cầu điều trị để giảm triệu chứng và đáp ứng với liệu pháp, đặc biệt ở những bệnh nhân bị thoái hóa khớp (xem phần 4.3, 4.4, 4.8 và 5.1).
Viêm xương khớp
Liều khuyến cáo là 30 mg x 1 lần / ngày. Ở một số bệnh nhân không giảm đủ triệu chứng, tăng liều lên 60 mg x 1 lần / ngày có thể làm tăng hiệu quả.
Viêm khớp dạng thấp
Liều khuyến cáo là 90 mg x 1 lần / ngày.
Viêm cột sống dính khớp
Liều khuyến cáo là 90 mg x 1 lần / ngày.
Đối với tình trạng đau cấp tính, etoricoxib chỉ nên được sử dụng trong giai đoạn triệu chứng cấp tính.
Viêm khớp gút cấp tính
Liều khuyến cáo là 120 mg x 1 lần / ngày. Trong các thử nghiệm lâm sàng về viêm khớp do gút cấp tính, etoricoxib được dùng trong 8 ngày.
Đau sau phẫu thuật do phẫu thuật nha khoa
Liều khuyến cáo là 90 mg x 1 lần / ngày, giới hạn tối đa trong 3 ngày. Một số bệnh nhân có thể cần thêm "thuốc giảm đau sau phẫu thuật."
Liều cao hơn liều khuyến cáo cho từng chỉ định chưa cho thấy hiệu quả cao hơn hoặc chưa được nghiên cứu. Do đó:
Liều cho bệnh viêm khớp không được vượt quá 60 mg / ngày.
Liều cho RA và viêm cột sống dính khớp không được vượt quá 90 mg / ngày.
Liều cho bệnh viêm khớp gút cấp tính không được vượt quá 120 mg / ngày, giới hạn trong thời gian điều trị tối đa là 8 ngày.
Liều cho cơn đau cấp tính sau phẫu thuật do phẫu thuật nha khoa không được vượt quá 90 mg / ngày, giới hạn tối đa trong 3 ngày.
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi. Cũng như các thuốc khác, cần thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi (xem phần 4.4).
Suy gan
Bất kể chỉ định nào, không nên vượt quá liều 60 mg x 1 lần / ngày ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5-6). Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan mức độ trung bình (điểm Child-Pugh 7-9), bất kể chỉ định nào, không nên vượt quá liều 30 mg x 1 lần / ngày.
Kinh nghiệm lâm sàng đặc biệt hạn chế ở bệnh nhân suy chức năng gan trung bình và cần thận trọng Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy chức năng gan nặng (điểm Child-Pugh ≥10); do đó chống chỉ định sử dụng thuốc ở những bệnh nhân này (xem phần 4.3, 4.4 và 5.2).
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml / phút (xem phần 5.2). Sử dụng etoricoxib ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin
Bệnh nhân nhi
Etoricoxib được chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi (xem phần 4.3).
Phương pháp điều trị
ARCOXIA được dùng bằng đường uống và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Việc bắt đầu tác dụng của thuốc có thể được dự đoán khi ARCOXIA được dùng giữa các bữa ăn. Cần lưu ý điều này nếu cần giảm triệu chứng nhanh chóng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của sản phẩm này được liệt kê trong phần 6.1.
Loét dạ dày tá tràng hoặc chảy máu đường tiêu hóa (GI) đang hoạt động.
Bệnh nhân bị co thắt phế quản, viêm mũi cấp tính, polyp mũi, phù thần kinh mạch, nổi mày đay hoặc phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng axit acetylsalicylic hoặc NSAID bao gồm cả chất ức chế COX-2 (cyclooxygenase-2).
Mang thai và cho con bú (xem phần 4.6 và 5.3).
Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng (albumin huyết thanh
Độ thanh thải creatinin thận ước tính
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.
Viêm ruột mãn tính.
Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).
Bệnh nhân cao huyết áp có huyết áp liên tục trên 140/90 mmHg và không được kiểm soát đầy đủ.
Bệnh tim thiếu máu cục bộ đã hình thành, bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tác dụng tiêu hóa
Các biến chứng đường tiêu hóa trên [thủng, loét hoặc chảy máu (SUP)] đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib, một số trong số đó đã tử vong.
Thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân có nguy cơ phát triển các biến chứng tiêu hóa nhất với NSAID: người cao tuổi, bệnh nhân đang dùng bất kỳ NSAID nào khác hoặc đồng thời với axit acetylsalicylic, hoặc bệnh nhân có tiền sử rối loạn tiêu hóa, chẳng hạn như loét và chảy máu đường tiêu hóa.
Khi etoricoxib được dùng cùng với axit acetylsalicylic (ngay cả ở liều thấp), sẽ làm tăng thêm nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng đường tiêu hóa khác). tiêu hóa giữa các chất ức chế chọn lọc COX-2 + axit acetylsalicylic và NSAIDs + axit acetylsalicylic (xem phần 5.1).
Tác dụng tim mạch
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy nhóm thuốc ức chế chọn lọc COX-2 có thể liên quan đến nguy cơ biến cố huyết khối (đặc biệt là nhồi máu cơ tim MI và đột quỵ), so với giả dược và một số NSAID. Vì các nguy cơ tim mạch của etoricoxib có thể tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc, thời gian điều trị phải càng ngắn càng tốt và nên sử dụng liều hàng ngày có hiệu quả thấp nhất. bệnh nhân bị thoái hóa khớp (xem phần 4.2, 4.3, 4.8 và 5.1).
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với các biến cố tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, thói quen hút thuốc) chỉ nên được điều trị bằng etoricoxib sau khi đã cân nhắc cẩn thận (xem phần 5.1).
Các chất ức chế chọn lọc COX-2 không thay thế axit acetylsalicylic trong điều trị dự phòng bệnh tim mạch huyết khối tắc mạch vì chúng không có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Do đó, không nên ngừng điều trị chống kết tập tiểu cầu (xem phần 4.5 và 5.1).
Ảnh hưởng đến thận
Prostaglandin trong thận có thể đóng một vai trò bù trừ trong việc duy trì tưới máu thận. Do đó, trong điều kiện suy giảm tưới máu thận, sử dụng etoricoxib có thể dẫn đến giảm sản xuất prostaglandin và thứ hai là lưu lượng máu ở thận và do đó làm suy giảm chức năng thận. suy tim, suy tim mất bù hoặc xơ gan. Cần theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân này.
Giữ nước, phù và tăng huyết áp
Cũng như các sản phẩm thuốc khác được biết là có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin, tình trạng giữ nước, phù và tăng huyết áp đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng etoricoxib. Tất cả Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm cả etoricoxib, có thể liên quan đến sự khởi phát mới của suy tim sung huyết hoặc sự tái phát của nó. Để biết thông tin về đáp ứng điều trị liên quan đến liều lượng của etoricoxib, hãy xem phần 5.1.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim, rối loạn chức năng thất trái hoặc tăng huyết áp và những bệnh nhân đã có phù từ trước vì bất kỳ lý do nào khác. Nếu có bằng chứng lâm sàng về tình trạng xấu đi của những bệnh nhân này, cần thực hiện các biện pháp thích hợp, bao gồm cả việc ngừng điều trị etoricoxib.
Etoricoxib có thể liên quan đến tăng huyết áp nặng hơn và thường xuyên hơn so với các NSAID khác và các chất ức chế chọn lọc COX-2, đặc biệt ở liều cao. Do đó, cần kiểm soát tăng huyết áp trước khi điều trị bằng etoricoxib (xem phần 4.3) và đặc biệt chú ý theo dõi huyết áp trong quá trình điều trị bằng etoricoxib, huyết áp nên được theo dõi trong vòng 2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và sau đó là định kỳ. Nếu huyết áp tăng đáng kể, nên xem xét điều trị thay thế.
Tác dụng trên gan
Trong các nghiên cứu lâm sàng, sự gia tăng alanine aminotransferase (ALT) và / hoặc aspartate aminotransferase (AST) đã được báo cáo ở khoảng 1% bệnh nhân được điều trị với 30, 60 và 90 mg etoricoxib mỗi ngày trong tối đa một năm (khoảng 3 hoặc hơn lần giới hạn trên của định mức).
Cần đánh giá bệnh nhân có các dấu hiệu và / hoặc triệu chứng của rối loạn chức năng gan hoặc xét nghiệm chức năng gan bất thường. Nếu các dấu hiệu suy gan được quan sát thấy hoặc các bất thường dai dẳng (cao gấp ba lần bình thường) trong các xét nghiệm chức năng gan, nên ngừng điều trị bằng etoricoxib.
Các biện pháp phòng ngừa nói chung
Nếu trong quá trình điều trị, bệnh nhân bị suy giảm chức năng của bất kỳ hệ thống cơ quan nào được mô tả ở trên, nên thực hiện các biện pháp thích hợp và cân nhắc việc ngừng điều trị etoricoxib. Bệnh nhân cao tuổi và những người bị rối loạn chức năng thận, gan hoặc tim được điều trị bằng etoricoxib nên được theo dõi y tế đầy đủ.
Thận trọng khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib ở bệnh nhân mất nước. Nên bù nước cho bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib.
Các phản ứng da nghiêm trọng, một số gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, rất hiếm khi được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị liên quan đến việc sử dụng NSAID và một số chất ức chế COX-2 chọn lọc (xem phần 4,8). Bệnh nhân dường như có nguy cơ cao hơn đối với những phản ứng này trong giai đoạn đầu điều trị, với sự khởi đầu của các triệu chứng trong hầu hết các trường hợp trong tháng đầu điều trị. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib (chẳng hạn như phản vệ và phù mạch) (xem phần 4.8). Một số chất ức chế chọn lọc COX-2 có liên quan đến việc tăng nguy cơ phản ứng da ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng thuốc. Nên ngừng điều trị bằng etoricoxib khi có dấu hiệu đầu tiên như phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu nào khác dấu hiệu quá mẫn.
Etoricoxib có thể che giấu cơn sốt và các dấu hiệu viêm khác.
Cần thận trọng khi dùng đồng thời etoricoxib với warfarin hoặc các thuốc chống đông máu đường uống khác (xem phần 4.5).
Việc sử dụng etoricoxib, cũng như các thuốc khác được biết là ức chế tổng hợp cyclooxygenase / prostaglandin, không được khuyến cáo ở phụ nữ dự định mang thai (xem phần 4.6, 5.1 và 5.3).
Viên nén ARCOXIA có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tương tác dược lực học
Thuốc uống chống đông máu: ở những đối tượng ổn định khi điều trị warfarin mãn tính, sử dụng etoricoxib 120 mg / ngày có liên quan đến việc tăng khoảng 13% Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) của thời gian prothrombin. Do đó, INR của thời gian prothrombin của bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu đường uống nên được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt trong những ngày đầu tiên, khi bắt đầu điều trị với etoricoxib hoặc khi điều chỉnh liều etoricoxib (xem phần 4.4).
Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng Angiotensin II (AII-A): NSAID có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác. Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (ví dụ như bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận), có thể dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể máu "angiotensin II và thuốc ức chế cyclooxygenase dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp tính, thường có thể hồi phục được. Những tương tác này nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng etoricoxib đồng thời với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Do đó, sự kết hợp này nên được sử dụng một cách thận trọng, đặc biệt là ở những bệnh nhân cao tuổi.
Axit acetylsalicylic: trong một nghiên cứu ở những người khỏe mạnh, ở trạng thái ổn định, etoricoxib 120 mg x 1 lần / ngày không ảnh hưởng đến hoạt động chống kết tập tiểu cầu của axit acetylsalicylic (81 mg x 1 lần / ngày). Etoricoxib có thể được sử dụng cùng với axit acetylsalicylic với liều dùng để dự phòng tim mạch (axit acetylsalicylic liều thấp). Tuy nhiên, dùng đồng thời axit acetylsalicylic liều thấp với etoricoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác so với chỉ dùng etoricoxib. Không khuyến cáo dùng đồng thời etoricoxib với liều axit acetylsalicylic cao hơn liều được mô tả ở trên để dự phòng tim mạch hoặc với các NSAID khác (xem phần 5.1 và 4.4).
Ciclosporin và tacrolimus: mặc dù tương tác này chưa được nghiên cứu với etoricoxib, việc dùng đồng thời cyclosporin hoặc tacrolimus với bất kỳ loại NSAID nào có thể làm tăng tác dụng độc với thận của cyclosporin hoặc tacrolimus. Cần theo dõi chức năng thận khi dùng etoricoxib với một trong những loại thuốc này.
Tương tác dược động học
Ảnh hưởng của etoricoxib trên dược động học của các loại thuốc khác
Lithium: NSAID làm giảm bài tiết lithi ở thận và do đó làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Nếu cần, theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong máu và điều chỉnh liều lithi trong thời gian dùng thuốc đồng thời và khi điều trị với NSAID bị gián đoạn.
Methotrexate: hai nghiên cứu đánh giá tác dụng của etoricoxib 60, 90 hoặc 120 mg một lần mỗi ngày trong bảy ngày ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp với liều methotrexate 7,5 đến 20 mg mỗi tuần một lần. Etoricoxib ở liều 60 và 90 mg không ảnh hưởng đến nồng độ methotrexat trong huyết tương hoặc độ thanh thải ở thận. Trong một nghiên cứu, etoricoxib 120 mg không có tác dụng nhưng trong nghiên cứu khác, etoricoxib 120 mg làm tăng 28% nồng độ methotrexate trong huyết tương và giảm 13% độ thanh thải qua thận của methotrexate. Khuyến cáo theo dõi đầy đủ độc tính từ methotrexate khi dùng đồng thời. với methotrexate và etoricoxib.
Uống thuốc tránh thai: etoricoxib 60 mg dùng đồng thời với thuốc tránh thai chứa 35 mcg ethinylestradiol (EE) và 0,5-1 mg norethindrone trong 21 ngày làm tăng 37% AUC0-24 giờ ở trạng thái ổn định của EE. Etoricoxib 120 mg dùng đồng thời với cùng một loại thuốc tránh thai uống hoặc trong các lần uống riêng biệt cách nhau 12 giờ, làm tăng AUC0-24h ở trạng thái ổn định của EE từ 50 đến 60%. Sự gia tăng nồng độ EE này cần được cân nhắc khi lựa chọn đường uống sử dụng biện pháp tránh thai với etoricoxib. Tăng phơi nhiễm EE có thể làm tăng tỷ lệ các tác dụng phụ liên quan đến thuốc tránh thai (ví dụ: biến cố huyết khối tĩnh mạch ở phụ nữ có nguy cơ).
Liệu pháp thay thế hormone (HRT): Sử dụng etoricoxib 120 mg với liệu pháp thay thế hormone estrogen liên hợp (0,625 mg PREMARIN) trong 28 ngày làm tăng AUC ở trạng thái ổn định trung bình của estrone không liên hợp (41%), đều (76%) và 17-β-estradiol (22%). Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của liều etoricoxib mãn tính được khuyến cáo (30, 60 và 90 mg). Ảnh hưởng của etoricoxib 120 mg khi tiếp xúc (AUC0-24h) với các thành phần estrogen ở trên của PREMARIN ít hơn một nửa tác dụng. quan sát thấy khi sử dụng PREMARIN một mình và liều đã được tăng từ 0,625 lên 1,25 mg. Ý nghĩa lâm sàng của những sự gia tăng này vẫn chưa được biết, và liều cao hơn của PREMARIN chưa được nghiên cứu kết hợp với etoricoxib. Sự gia tăng nồng độ estrogen như vậy nên được xem xét khi lựa chọn liệu pháp thay thế hormone sau mãn kinh để sử dụng với etoricoxib vì tăng tiếp xúc với estrogen có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ liên quan đến HRT.
Prednisone / prednisolone: trong các nghiên cứu tương tác thuốc, etoricoxib không có ảnh hưởng lâm sàng liên quan đến dược động học của prednisone / prednisolone.
Digoxin: etoricoxib 120 mg x 1 lần / ngày trong 10 ngày cho người tình nguyện khỏe mạnh không làm thay đổi AUC ở trạng thái ổn định trong huyết tương. Sự gia tăng này nói chung không phù hợp với hầu hết các bệnh nhân. Tuy nhiên, những bệnh nhân có nguy cơ cao bị ngộ độc digoxin nên được theo dõi khi dùng đồng thời etoricoxib và digoxin.
Ảnh hưởng của etoricoxib đối với các thuốc được chuyển hóa bởi sulfotransferase
Etoricoxib là chất ức chế hoạt động của sulfotransferase ở người, đặc biệt là SULT1E1, và đã được chứng minh là làm tăng nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh. Mặc dù kiến thức về tác dụng của một số sulphotransferase hiện còn hạn chế và hậu quả lâm sàng đối với nhiều loại thuốc vẫn đang được điều tra, nhưng có thể thận trọng khi dùng đồng thời etoricoxib với các thuốc khác được chuyển hóa chủ yếu bởi sulphotransferase của người (ví dụ: salbutamol và minoxidil per os ).
Ảnh hưởng của etoricoxib đối với các thuốc được chuyển hóa bởi isoenzyme của hệ thống CYP
Dựa trên các nghiên cứu trong ống nghiệm, etoricoxib được cho là không ức chế các cytochromes P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hoặc 3A4. Trong một nghiên cứu ở những đối tượng khỏe mạnh, việc dùng 120 mg etoricoxib hàng ngày không làm thay đổi hoạt động gan CYP3A4 như được đo bằng xét nghiệm hơi thở erythromycin.
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đến dược động học của etoricoxib
Con đường chuyển hóa chính của etoricoxib phụ thuộc vào các enzym CYP. CYP3A4 dường như góp phần vào sự chuyển hóa của etoricoxib in vivo. Giáo dục trong ống nghiệm chỉ ra rằng CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng có thể xúc tác con đường chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng vẫn chưa được nghiên cứu in vivo.
Ketoconazole: ketoconazole, một chất ức chế CYP3A4 mạnh, 400 mg mỗi ngày một lần trong 11 ngày cho người tình nguyện khỏe mạnh, không có tác dụng lâm sàng liên quan đến dược động học liều duy nhất của 60 mg etoricoxib (tăng 43% AUC).
Voriconazole và Miconazole: dùng đồng thời voriconazole uống hoặc gel uống miconazole tại chỗ, các chất ức chế mạnh CYP3A4, với etoricoxib làm tăng nhẹ phơi nhiễm etoricoxib, nhưng không được coi là có ý nghĩa lâm sàng dựa trên dữ liệu đã công bố.
Rifampicin: dùng đồng thời etoricoxib với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh của enzym CYP, làm giảm 65% nồng độ etoricoxib trong huyết tương. Tương tác này có thể dẫn đến tái phát các triệu chứng khi etoricoxib được dùng đồng thời với rifampicin. Mặc dù điều này có thể gợi ý tăng liều, nhưng liều etoricoxib cao hơn liều dự kiến cho từng chỉ định chưa được nghiên cứu kết hợp với rifampicin và do đó không được khuyến cáo (xem phần 4.2).
Thuốc kháng axit: thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến dược động học của etoricoxib ở một mức độ đáng kể về mặt lâm sàng.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu lâm sàng về việc tiếp xúc với etoricoxib ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với hệ sinh sản (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn ở phụ nữ mang thai là chưa rõ. sức ì và sự đóng sớm của ống động mạch trong tam cá nguyệt cuối cùng. Etoricoxib được chống chỉ định trong thai kỳ (xem phần 4.3). Nếu có thai trong khi điều trị, nên ngừng điều trị etoricoxib.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu etoricoxib có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Etoricoxib được bài tiết qua sữa chuột. Phụ nữ dùng etoricoxib không được cho con bú (xem phần 4.3 và 5.3).
Khả năng sinh sản
Việc sử dụng etoricoxib, giống như của các dược chất khác được biết là ức chế COX-2, không được khuyến cáo ở phụ nữ dự định mang thai.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh nhân bị chóng mặt, hoa mắt hoặc buồn ngủ khi dùng etoricoxib nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong các nghiên cứu lâm sàng, etoricoxib được đánh giá về độ an toàn trên 7.152 người, bao gồm 4.614 bệnh nhân bị viêm khớp, RA, đau thắt lưng mãn tính hoặc viêm cột sống dính khớp (khoảng 600 bệnh nhân bị viêm khớp hoặc RA đã được điều trị từ một năm trở lên).
Trong các nghiên cứu lâm sàng, hồ sơ tác dụng không mong muốn là tương tự ở bệnh nhân viêm khớp hoặc RA được điều trị bằng etoricoxib trong một năm hoặc lâu hơn.
Trong một nghiên cứu lâm sàng về viêm khớp gút cấp, bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib 120 mg x 1 lần / ngày trong 8 ngày.
Trong một chương trình nghiên cứu an toàn tim mạch dựa trên kết quả, trong đó dữ liệu tổng hợp từ ba thử nghiệm có đối chứng so sánh tích cực được đánh giá, 17.412 bệnh nhân viêm khớp hoặc RA được điều trị bằng etoricoxib (60 mg hoặc 90 mg) trong thời gian trung bình khoảng 18 tháng. Dữ liệu an toàn và chi tiết từ nghiên cứu này được trình bày trong phần 5.1.
Trong các nghiên cứu lâm sàng về đau răng cấp tính sau phẫu thuật sau phẫu thuật bao gồm 614 bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib (90 mg hoặc 120 mg), hồ sơ tác dụng phụ trong các nghiên cứu này nói chung tương tự như được báo cáo trong các nghiên cứu kết hợp về viêm khớp, AR và thấp mãn tính. đau lưng.
Bảng phản ứng có hại
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng, với tỷ lệ "cao hơn so với giả dược ở bệnh nhân viêm khớp, RA, đau thắt lưng mãn tính hoặc viêm cột sống dính khớp được điều trị bằng etoricoxib 30 mg, 60 mg hoặc 90 mg cho đến liều khuyến cáo ở 12 tuần; trong các nghiên cứu chương trình MEDAL lên đến 3 năm rưỡi, trong các nghiên cứu đau cấp tính ngắn hạn lên đến 7 ngày; hoặc theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị (xem Bảng 1):
Bảng 1:
Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng sau đây đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng NSAID và không thể loại trừ etoricoxib: độc tính trên thận bao gồm viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
04.9 Quá liều
Trong các nghiên cứu lâm sàng, etoricoxib liều đơn lên đến 500 mg và nhiều liều lên đến 150 mg / ngày trong 21 ngày không gây độc tính đáng kể. Đã có báo cáo về quá liều cấp tính với etoricoxib, mặc dù không có tác dụng phụ nào được báo cáo trong phần lớn các trường hợp. Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất phù hợp với hồ sơ an toàn của etoricoxib (ví dụ, các biến cố đường tiêu hóa, các biến cố về tim mạch).
Trong trường hợp quá liều, hợp lý là thực hiện các biện pháp hỗ trợ thông thường, chẳng hạn như loại bỏ các chất không được hấp thụ khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng bệnh nhân và tiến hành chăm sóc hỗ trợ nếu cần thiết.
Etoricoxib không thẩm tách được bằng thẩm phân máu; người ta không biết liệu etoricoxib có thể thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hay không.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống viêm và giảm đau, không steroid, coxibs.
Mã ATC: M01 AH05.
Cơ chế hoạt động
Etoricoxib là chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase 2 (COX-2) trong phạm vi liều dùng trên lâm sàng, dùng đường uống.
Trong tất cả các nghiên cứu dược lý học lâm sàng, ARCOXIA dẫn đến ức chế COX-2 phụ thuộc vào liều lượng mà không ức chế COX-1 ở liều lên đến 150 mg / ngày. Etoricoxib không ức chế tổng hợp prostaglandin dạ dày và không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu.
Cyclooxygenase chịu trách nhiệm sản xuất prostaglandin. Hai đồng dạng đã được xác định, COX-1 và COX-2. COX-2 là "isoform" của enzym đã được chứng minh là gây ra bởi các kích thích tiền viêm và được cho là chịu trách nhiệm chính trong việc tổng hợp các chất trung gian prostanoid gây đau, viêm và sốt. COX-2 cũng tham gia vào quá trình rụng trứng, trong quá trình làm tổ của phôi và trong quá trình đóng ống động mạch, trong việc điều hòa chức năng thận và một số chức năng của hệ thần kinh trung ương (cảm ứng sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó cũng có thể đóng một vai trò trong việc chữa lành vết loét. COX-2 đã được xác định trong các mô xung quanh vết loét dạ dày ở người nhưng mức độ liên quan của nó trong việc chữa lành vết loét vẫn chưa được xác định.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Hiệu quả
Ở những bệnh nhân bị viêm xương khớp (OA), etoricoxib 60 mg x 1 lần / ngày giúp cải thiện đáng kể tình trạng đau và giúp bệnh nhân đánh giá được tình trạng bệnh. Những tác động tích cực này đã được nhìn thấy ngay từ ngày thứ hai của liệu pháp và kéo dài đến 52 tuần. Các nghiên cứu với etoricoxib 30 mg x 1 lần / ngày cho thấy hiệu quả vượt trội so với giả dược trong thời gian điều trị 12 tuần (sử dụng các đánh giá tương tự như các nghiên cứu trên). kết thúc trong thời gian điều trị 6 tuần. Liều 30 mg chưa được nghiên cứu trong bệnh viêm xương khớp bàn tay.
Ở những bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp (RA), etoricoxib 90 mg x 1 lần / ngày giúp cải thiện đáng kể tình trạng đau, viêm và khả năng vận động. Những tác động tích cực này được duy trì trong suốt 12 tuần điều trị.
Ở những bệnh nhân bị các đợt viêm khớp do gút cấp, etoricoxib 120 mg x 1 lần / ngày trong thời gian điều trị 8 ngày giúp giảm đau và viêm khớp ở mức trung bình đến đáng kể so với indomethacin 50 mg, 3 lần / ngày. bắt đầu điều trị.
Ở những bệnh nhân bị viêm cột sống dính khớp, etoricoxib 90 mg x 1 lần / ngày giúp cải thiện đáng kể chứng đau, viêm, cứng và chức năng cột sống. Lợi ích lâm sàng của liệu pháp etoricoxib được thấy ngay từ ngày điều trị thứ hai và được duy trì trong suốt thời gian điều trị 52 tuần.
Trong một nghiên cứu lâm sàng đánh giá tình trạng đau răng sau phẫu thuật, etoricoxib 90 mg được dùng một lần mỗi ngày trong tối đa ba ngày. Trong phân nhóm bệnh nhân bị đau vừa phải lúc ban đầu, etoricoxib 90 mg có tác dụng giảm đau tương tự như ibuprofen 600 mg (16,11 so với 16,39; P = 0,722), và cao hơn so với paracetamol / codeine 600 mg / 60 mg ( 11,00; P
Sự an toàn
Chương trình MEDAL (Thuốc chữa viêm khớp Etoricoxib và Diclofenac đa quốc gia dài hạn)
Chương trình MEDAL là một chương trình nghiên cứu tiềm năng về kết cục an toàn tim mạch (CV) từ dữ liệu tổng hợp từ ba thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng so sánh tích cực, thử nghiệm MEDAL, EDGE II và EDGE.
Nghiên cứu MEDAL là một nghiên cứu về kết cục CV được tiến hành trên 17.804 bệnh nhân bị viêm khớp và 5.700 bệnh nhân bị RA được điều trị bằng etoricoxib 60 (OA) hoặc 90 mg (OA và RA) hoặc diclofenac 150 mg / ngày trong thời gian trung bình là 20,3 tháng (tối đa là 42,3 tháng, trung bình là 21,3 tháng) . Chỉ những tác dụng phụ nghiêm trọng và việc ngừng thuốc do bất kỳ tác dụng phụ nào được ghi nhận trong nghiên cứu này.
Các nghiên cứu EDGE và EDGE II đã so sánh khả năng dung nạp qua đường tiêu hóa của etoricoxib với diclofenac. Nghiên cứu EDGE bao gồm 7.111 bệnh nhân viêm khớp được điều trị với liều etoricoxib 90 mg / ngày (gấp 1,5 lần liều khuyến cáo cho bệnh viêm khớp) hoặc diclofenac 150 mg / ngày trong thời gian trung bình 9,1 tháng (tối đa 16,6 tháng, trung bình 11,4 tháng ). Nghiên cứu EDGE II bao gồm 4.086 bệnh nhân RA được điều trị bằng etoricoxib 90 mg / ngày hoặc diclofenac 150 mg / ngày trong thời gian trung bình là 19,2 tháng (tối đa 33,1 tháng, trung bình 24 tháng).
Trong chương trình dữ liệu tổng hợp của MEDAL, 34.701 bệnh nhân viêm khớp hoặc RA được điều trị trong thời gian trung bình là 17,9 tháng (tối đa 42,3 tháng, trung bình 16,3 tháng), với khoảng 12.800 bệnh nhân được điều trị trong hơn 24 tháng. Bệnh nhân đăng ký tham gia Chương trình có số lượng lớn phạm vi của các yếu tố nguy cơ tim mạch và tiêu hóa tại thời điểm ban đầu. Những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây, ghép cầu nối động mạch vành hoặc PCI trong vòng 6 tháng trước khi nhập viện đã được loại trừ.
Bảo mật toàn cầu:
Không có sự khác biệt đáng kể giữa tỷ lệ biến cố huyết khối tim mạch của etoricoxib và của diclofenac. Các tác dụng phụ trên tim mạch được quan sát thấy thường xuyên hơn với etoricoxib so với diclofenac, và tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng (xem kết quả cụ thể bên dưới). Các tác dụng phụ về đường tiêu hóa và gan được quan sát thấy với diclofenac thường xuyên hơn đáng kể so với etoricoxib. Tỷ lệ các trải nghiệm bất lợi trong EDGE và EDGE II và các trải nghiệm bất lợi được coi là nghiêm trọng hoặc có khả năng dẫn đến ngừng sử dụng trong nghiên cứu MEDAL với etoricoxib cao hơn so với diclofenac.
Kết quả an toàn tim mạch:
Tỷ lệ các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch do huyết khối đã được xác nhận (các biến cố tim mạch, mạch máu não và mạch ngoại vi) là tương đương giữa etoricoxib và diclofenac, và dữ liệu được tóm tắt trong bảng dưới đây. diclofenac trong tất cả các phân nhóm được phân tích bao gồm tất cả các nhóm bệnh nhân có nguy cơ tim mạch ban đầu. Các nguy cơ tương đối đối với các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch huyết khối đã được xác nhận được xem xét riêng khi dùng etoricoxib 60 mg hoặc 90 mg so với diclofenac 150 mg là tương tự nhau.
Tỷ lệ tử vong CV và tỷ lệ tử vong chung là tương tự nhau giữa các nhóm điều trị etoricoxib và diclofenac.
Sự kiện tim mạch:
Khoảng 50% bệnh nhân tham gia vào nghiên cứu MEDAL có tiền sử tăng huyết áp lúc ban đầu. Trong nghiên cứu, tỷ lệ ngừng thuốc do các tác dụng phụ liên quan đến tăng huyết áp đối với etoricoxib cao hơn có ý nghĩa thống kê so với diclofenac. Tỷ lệ các tác dụng phụ đối với suy tim sung huyết (gián đoạn và các biến cố nghiêm trọng) xảy ra với tỷ lệ tương tự với etoricoxib 60 mg so với diclofenac 150 mg, nhưng cao hơn đối với etoricoxib 90 mg so với diclofenac 150 mg (có ý nghĩa thống kê đối với etoricoxib 90 mg so với diclofenac 150 mg trong nhóm thuần tập MEDAL OA). Tỷ lệ các tác dụng phụ đã được xác nhận đối với suy tim sung huyết (các biến cố nghiêm trọng dẫn đến nhập viện hoặc đến khám tại khoa cấp cứu) cao hơn đáng kể. Không có ý nghĩa với etoricoxib so với diclofenac 150 mg, và tác dụng này là liều -sự phụ thuộc. Tỷ lệ ngừng thuốc do các tác dụng phụ liên quan đến phù nề đối với etoricoxib cao hơn so với diclofenac 150 mg, và tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng (có ý nghĩa thống kê đối với etoricoxib 90 mg, nhưng không phải đối với etoricoxib 60 mg).
Kết quả tim mạch cho EDGE và EDGE II phù hợp với những kết quả được mô tả trong nghiên cứu MEDAL.
Trong các nghiên cứu riêng lẻ của chương trình MEDAL, tỷ lệ ngừng tuyệt đối ở tất cả các nhóm điều trị etoricoxib (60 mg hoặc 90 mg) lên đến 2,6% đối với tăng huyết áp, lên đến 1,9% đối với phù và lên đến 1,1% đối với suy tim sung huyết. , với tỷ lệ ngừng thuốc cao hơn được quan sát thấy với etoricoxib 90 mg so với etoricoxib 60 mg.
Kết quả dung nạp qua đường tiêu hóa của chương trình MEDAL:
Trong mỗi phần trong số ba nghiên cứu của chương trình MEDAL, tỷ lệ ngừng sử dụng etoricoxib thấp hơn đáng kể so với diclofenac đối với tất cả các tác dụng lâm sàng bất lợi về GI (ví dụ, khó tiêu, đau bụng, loét). số năm bệnh nhân trong toàn bộ thời gian nghiên cứu như sau: 3,23 đối với etoricoxib và 4,96 đối với diclofenac trong nghiên cứu MEDAL; 9,12 với etoricoxib và 12,28 với diclofenac trong nghiên cứu EDGE; và 3,71 với etoricoxib và 4,81 với diclofenac trong nghiên cứu EDGE II.
Kết quả an toàn đường tiêu hóa của chương trình MEDAL:
Các biến cố GI trên được xác định là thủng, loét và chảy máu. Tập hợp con của tất cả các trường hợp GI trên được coi là phức tạp bao gồm lỗ thủng, vật cản và chảy máu phức tạp; tập hợp con các biến cố GI trên được coi là không biến chứng bao gồm chảy máu không biến chứng và loét không biến chứng. Tỷ lệ biến cố GI tổng thể thấp hơn đáng kể với etoricoxib so với diclofenac. Không có sự khác biệt đáng kể giữa etoricoxib và diclofenac về tỷ lệ biến cố phức tạp. Đối với phân nhóm các trường hợp chảy máu đường tiêu hóa trên (kết hợp dữ liệu phức tạp và không biến chứng), không có sự khác biệt đáng kể giữa etoricoxib và diclofenac. diclofenac ở đường tiêu hóa trên.
Tỷ lệ trên 100 bệnh nhân năm của các biến cố GI trên phức tạp và không biến chứng được xác nhận (thủng, loét và chảy máu (PUB)) là 0,67 (KTC 95% 0,57, 0,77) với etoricoxib và 0,97 (KTC 95% 0,85, 1,10) với diclofenac, dẫn đến nguy cơ tương đối là 0,69 (KTC 95% 0,57, 0,83).
Tỷ lệ các biến cố GI trên được xác nhận ở bệnh nhân cao tuổi đã được đánh giá và mức giảm lớn nhất được thấy ở bệnh nhân ≥75 tuổi, 1,35 [KTC 95% 0,94, 1,87] so với. 2,78 [95% CI 2,14, 3,56] biến cố trên 100 bệnh nhân-năm đối với etoricoxib và diclofenac, tương ứng.
Tỷ lệ các biến cố lâm sàng được xác nhận ảnh hưởng đến đường tiêu hóa dưới (thủng, tắc nghẽn hoặc xuất huyết ruột non hoặc ruột già (POB)), không khác biệt đáng kể giữa etoricoxib và diclofenac.
Kết quả an toàn gan của chương trình MEDAL:
Etoricoxib có liên quan đến tỷ lệ ngừng thuốc do các tác dụng phụ trên gan thấp hơn đáng kể so với diclofenac. Trong dữ liệu tổng hợp từ chương trình MEDAL, 0,3% bệnh nhân dùng etoricoxib và 2,7% bệnh nhân ngừng dùng diclofenac do các tác dụng phụ trên gan.
Tỷ lệ trên 100 bệnh nhân-năm là 0,22 đối với etoricoxib và 1,84 đối với diclofenac (giá trị p là
Dữ liệu an toàn bổ sung liên quan đến các biến cố huyết khối tim mạch
Trong các thử nghiệm lâm sàng không bao gồm các nghiên cứu của chương trình MEDAL, khoảng 3.100 bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib ≥ 60 mg / ngày trong 12 tuần hoặc lâu hơn. Không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ các biến cố tim mạch huyết khối nghiêm trọng được xác nhận giữa những bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib ≥ 60 mg, giả dược hoặc NSAID không bao gồm naproxen. Tuy nhiên, tỷ lệ các biến cố này cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib so với những bệnh nhân được điều trị với naproxen 500 mg hai lần mỗi ngày. Nguy cơ biến cố huyết khối Thuốc ức chế COX-2 làm giảm sự hình thành của prostacyclin toàn thân (và do đó có thể ở nội mạc) mà không ảnh hưởng đến thromboxan tiểu cầu.
Dữ liệu bổ sung về an toàn đường tiêu hóa
Trong hai nghiên cứu nội soi mù đôi kéo dài 12 tuần, tỷ lệ tích lũy của loét đường tiêu hóa thấp hơn đáng kể ở những bệnh nhân được điều trị bằng etoricoxib 120 mg một lần mỗi ngày so với những bệnh nhân được điều trị với naproxen 500 mg hai lần mỗi ngày hoặc ibuprofen 800 mg ba lần một ngày Etoricoxib đã tỷ lệ loét đường tiêu hóa cao hơn giả dược.
Nghiên cứu chức năng thận ở người già
Tác dụng của 15 ngày điều trị bằng etoricoxib (90 mg), celecoxib (200 mg mỗi lần 2), naproxen (500 mg mỗi lần) và giả dược đối với bài tiết natri qua nước tiểu, huyết áp và các thông số chức năng thận khác ở những đối tượng từ 60 đến 85 tuổi trở đi chế độ ăn kiêng 200 mEq / ngày natri, được đánh giá trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, nhóm song song đối chứng với giả dược. Etoricoxib, celecoxib và naproxen có tác dụng tương tự đối với bài tiết natri niệu trong 2 tuần điều trị. Tất cả các thuốc so sánh tích cực đều cho thấy sự gia tăng trị số huyết áp tâm thu so với giả dược; tuy nhiên, etoricoxib có liên quan đến sự gia tăng có ý nghĩa thống kê ở ngày thứ 14 so với celecoxib và naproxen (thay đổi trung bình so với ban đầu của huyết áp tâm thu: etoricoxib 7,7 mmHg, celecoxib 2,4 mmHg, naproxen 3,6 mmHg).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Etoricoxib dùng đường uống được hấp thu tốt. Sinh khả dụng trung bình sau khi uống là khoảng 100%. Khi dùng một lần mỗi ngày 120 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình hình học Cmax = 3,6 μg / ml) Trạng thái ổn định được quan sát khoảng 1 giờ (Tmax) sau khi dùng thuốc ở người lớn nhịn ăn, trung bình hình học của diện tích dưới đường cong (AUC0-24h) là 37,8 mcg • h / ml. Dược động học của etoricoxib là tuyến tính trên phổ liều lâm sàng.
Lượng thức ăn (bữa ăn giàu chất béo) không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu từ liều 120 mg etoricoxib. Tốc độ hấp thu đã bị thay đổi, với Cmax giảm 36% và Tmax tăng trong hai giờ. Những dữ liệu này Trong các nghiên cứu lâm sàng, etoricoxib được sử dụng mà không liên quan đến thức ăn.
Phân bổ
Etoricoxib liên kết khoảng 92% với protein huyết tương người ở nồng độ từ 0,05 đến 5 mcg / ml. Ở người, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vdss) là khoảng 120 l.
Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu não ở chuột.
Sự trao đổi chất
Etoricoxib được chuyển hóa nhiều trong nước tiểu dưới dạng thuốc gốc. Con đường chuyển hóa chính để hình thành dẫn xuất 6-hydroxymethyl được xúc tác bởi các enzym CYP. CYP3A4 dường như góp phần vào quá trình chuyển hóa của etoricoxib. in vivo. Giáo dục trong ống nghiệm chỉ ra rằng CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng có thể xúc tác con đường chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng về mặt định lượng vẫn chưa được nghiên cứu in vivo.
Năm chất chuyển hóa đã được xác định ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất axit 6 "-cacboxylic của etoricoxib được tạo thành bằng cách" oxy hóa thêm dẫn xuất 6 "-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chính này không cho thấy hoạt tính đo lường được hoặc chỉ cho thấy hoạt tính yếu như COX -2 chất ức chế.Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.
Loại bỏ
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 25 mg etoricoxib được đánh dấu phóng xạ cho người khỏe mạnh, 70% hoạt độ phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dưới dạng thuốc không thay đổi.
Sự đào thải etoricoxib hầu như chỉ xảy ra thông qua chuyển hóa sau đó là bài tiết qua thận. Nồng độ etoricoxib ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng bảy ngày khi dùng 120 mg mỗi ngày một lần, với tốc độ tích lũy khoảng 2, tương ứng với thời gian bán thải tích lũy khoảng 22 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương được ước tính là khoảng 50 ml / phút sau khi tiêm tĩnh mạch liều 25 mg.
Đặc điểm của bệnh nhân
Người cao tuổi: ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên) dược động học tương tự như ở người trẻ.
Giới tính: dược động học của etoricoxib tương tự nhau ở nam và nữ.
Suy gan: ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5-6), dùng 60 mg etoricoxib một lần mỗi ngày dẫn đến AUC trung bình cao hơn khoảng 16% so với ở những người khỏe mạnh khi dùng cùng một liều lượng. Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan trung bình (điểm Child-Pugh 7-9) dùng 60 mg etoricoxib mỗi ngày khác, AUC trung bình tương tự như đối tượng khỏe mạnh được dùng etoricoxib 60 mg x 1 lần / ngày; etoricoxib 30 mg x 1 lần / ngày chưa được nghiên cứu trong quần thể này. Không có dữ liệu lâm sàng hoặc dược động học ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng (điểm Child-Pugh ≥10), (xem phần 4.2 và 4.3).
Suy thận: Dược động học của liều đơn 120 mg etoricoxib ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng và bệnh nhân chạy thận nhân tạo mắc bệnh thận giai đoạn cuối không khác biệt đáng kể so với ở người khỏe mạnh. Thẩm phân máu góp phần đáng kể vào việc đào thải (độ thanh thải dịch thẩm tách khoảng 50 ml / phút) (xem phần 4.3 và 4.4).
Bệnh nhân nhi: dược động học của etoricoxib ở bệnh nhi (
Trong một nghiên cứu dược động học (n = 16) được thực hiện ở thanh thiếu niên (12-17 tuổi), dược động học ở thanh thiếu niên nặng 40 đến 60 kg được điều trị bằng etoricoxib 60 mg một lần mỗi ngày và thanh thiếu niên> 60 kg được điều trị bằng etoricoxib 90 mg một lần mỗi ngày tương tự như vậy ở người lớn được điều trị bằng etoricoxib 90 mg x 1 lần / ngày. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của etoricoxib ở bệnh nhi (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, etoricoxib được chứng minh là không gây độc cho gen. Etoricoxib không gây ung thư ở chuột. Chuột được điều trị hàng ngày trong khoảng hai năm với liều> 2 lần liều hàng ngày ở người [90 mg] dựa trên sự tiếp xúc toàn thân đã phát triển u tuyến tế bào gan và u tuyến nang của tuyến giáp. Các loại khối u này được quan sát thấy ở chuột được coi là hậu quả cụ thể của loài chuột do cảm ứng enzym CYP ở gan. Etoricoxib đã không được chứng minh là gây cảm ứng enzym CYP3A ở gan ở người.
Ở chuột, độc tính trên đường tiêu hóa của etoricoxib tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc. Trong một nghiên cứu về độc tính trên chuột kéo dài 14 tuần, etoricoxib gây loét đường tiêu hóa ở liều cao hơn liều điều trị trên người. Trong nghiên cứu độc tính kéo dài 53 và 106 tuần, các vết loét đường tiêu hóa cũng được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm tương đương với các vết loét được quan sát thấy ở người ở liều điều trị.
Etoricoxib không gây quái thai trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản được thực hiện ở chuột cống với liều 15 mg / kg / ngày (phơi nhiễm xấp xỉ 1,5 lần liều hàng ngày của con người [90 mg] dựa trên mức độ tiếp xúc toàn thân). Ở thỏ, sự gia tăng dị tật tim mạch liên quan đến liều lượng đã được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm dưới mức phơi nhiễm lâm sàng có thể đạt được ở người ở liều hàng ngày (90 mg). Tuy nhiên, không quan sát thấy dị tật xương hoặc dị tật bên ngoài của thai nhi liên quan đến điều trị. Ở chuột và thỏ, đã có sự gia tăng liên quan đến liều lượng mất sau khi cấy khi phơi nhiễm lớn hơn hoặc bằng 1,5 lần phơi nhiễm ở người (xem phần 4.3 và 4.6).
Etoricoxib được bài tiết qua sữa của chuột đang cho con bú với nồng độ xấp xỉ gấp đôi nồng độ trong huyết tương. Giảm cân ở con cái tiếp xúc với sữa của động vật đang cho con bú được điều trị bằng etoricoxib.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Bên trong của máy tính bảng:
Canxi photphat dibasic khan
Natri croscarmelloza
Chất Magiê Stearate
Xenluloza vi tinh thể
Lớp phủ của máy tính bảng:
Sáp carnauba
Lactose monohydrate
Hypromellose
Titanium dioxide (E171)
Triacetin
Các viên nén 30, 60 và 120 mg cũng chứa hồ carmine màu chàm (E132) và oxit sắt màu vàng (E172).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Chai: Đậy chặt vật chứa để tránh ẩm.
Vỉ: Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
30 mg
Nhôm / vỉ nhôm dạng gói 2, 7, 14, 20, 28, 49 viên hoặc nhiều gói 98 (2 gói 49) viên.
60, 90 và 120 mg
Nhôm / vỉ nhôm dạng gói 2, 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 100 viên hoặc nhiều gói 98 (2 gói 49) viên.
Nhôm / vỉ nhôm (liều duy nhất) dạng gói 5, 50 và 100 viên.
Chai HDPE màu trắng, tròn, có nắp đậy bằng polypropylene màu trắng chứa 30 viên với hai hộp đựng chất hút ẩm 1 gam và 90 viên với một hộp đựng chất hút ẩm 1 gam.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
"Viên nén bao phim 30 mg" 7 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820442 / M
"Viên nén bao phim 30 mg" 28 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820430 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 2 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820012 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 5 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820024 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 7 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820036 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 10 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820048 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 14 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820051 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 20 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n.035820063 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 28 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820075 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 30 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820087 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 50 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820099 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 98 (2x49) viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820101 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 100 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820113 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" Viên nén 50x1 trong vỉ Al / Al AIC n. 035820125 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" Viên nén 100x1 trong vỉ Al / Al AIC n. 035820137 / M
"Viên nén bao phim 60 mg" 30 viên nén trong lọ HDPE AIC n. 035820149 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 2 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820152 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 5 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820164 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 7 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820176 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 10 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820188 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 14 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820190 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 20 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820202 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 28 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820214 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 30 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820226 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 50 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820238 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 98 (2x49) viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820240 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 100 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820253 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" Viên nén 50x1 trong vỉ Al / Al AIC n. 035820265 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" Viên nén 100x1 trong vỉ Al / Al AIC n. 035820277 / M
"Viên nén bao phim 90 mg" 30 viên trong lọ HDPE AIC n. 035820289 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 2 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820291 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 5 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820303 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 7 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820315 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 10 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820327 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 14 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820339 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 20 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820341 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 28 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820354 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 30 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820366 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 50 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820378 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 98 (2x49) viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820380 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 100 viên nén trong vỉ Al / Al AIC n. 035820392 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" Viên nén 50x1 trong vỉ Al / Al AIC n. 035820404 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" Viên nén 100x1 trong vỉ Al / Al AIC n. 035820416 / M
"Viên nén bao phim 120 mg" 30 viên nén trong lọ HDPE AIC n. 035820428 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 2 năm 2004 / tháng 2 năm 2012
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng năm 2013
