Thành phần hoạt tính: Iloprost
Endoprost 0,05 mg / 0,5 ml cô đặc cho dung dịch tiêm truyền
Chỉ định Tại sao sử dụng Endoprost? Nó dùng để làm gì?
Endoprost có chứa hoạt chất iloprost, một chất thuộc nhóm thuốc được gọi là 'chất chống kết tập tiểu cầu'. Nó là một chất tương tự tổng hợp của một chất thường có trong cơ thể (prostacyclin) và có nhiều tác dụng bao gồm ức chế đông máu khi có nguy cơ hình thành huyết khối và thuyên tắc trong tĩnh mạch hoặc động mạch, làm giãn nở các mạch máu nhỏ và kích thích cơ chế sinh lý làm tan cục máu đông (huyết khối).
Endoprost được sử dụng cho:
- điều trị bệnh viêm tắc nghẽn mạch huyết khối (bệnh Bürger) ở giai đoạn nặng với thiếu máu cục bộ ở các chi nghiêm trọng khi tái thông mạch máu không được chỉ định. Viêm tắc nghẽn mạch máu là một bệnh viêm của các động mạch và tĩnh mạch kích thước vừa và nhỏ của các chi của cơ thể (bàn tay và bàn chân).
- điều trị hiện tượng Raynaud (co thắt quá mức của các mạch máu ở ngón tay và ngón chân) thứ phát sau bệnh xơ cứng bì (bệnh tự miễn mãn tính gây ra cứng và dày da).
- điều trị thiếu máu cục bộ động mạch mãn tính nặng (giảm mạnh lưu lượng máu) của chi dưới, ở những bệnh nhân có nguy cơ phải cắt cụt chi và khi phẫu thuật hoặc nong mạch không được chỉ định (phẫu thuật cho phép làm giãn mạch máu bị hẹp).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Endoprost
Bạn không được cho Endoprost
- nếu bạn bị dị ứng với iloprost hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này;
- Nếu bạn đang mang thai;
- nếu bạn đang cho con bú;
- nếu bạn có nguy cơ chảy máu, ví dụ như trong trường hợp loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, chấn thương, chảy máu bên trong hộp sọ;
- nếu có nghi ngờ rằng bạn bị tắc nghẽn phổi.
- nếu bạn có vấn đề về tim, chẳng hạn như:
- nếu bạn bị lưu lượng máu đến cơ tim kém, chẳng hạn như bệnh tim mạch vành nghiêm trọng hoặc đau thắt ngực không ổn định (triệu chứng đau ngực có thể là);
- nếu bạn bị đau tim (nhồi máu cơ tim) trong sáu tháng qua;
- nếu bạn bị yếu tim (suy tim sung huyết cấp tính hoặc mãn tính ở NYHA II đến IV);
- nếu bạn bị rối loạn nhịp tim (loạn nhịp tim) nghiêm trọng hoặc liên quan đến tiên lượng.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Endoprost
Nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn trước khi bạn được tiêm Endoprost. Hãy đặc biệt cẩn thận nếu bất kỳ điều nào sau đây áp dụng cho bạn:
- nếu bạn cần "cắt cụt chi khẩn cấp (ví dụ trong trường hợp hoại thư bị nhiễm trùng);
- nếu bạn hút thuốc. Chúng tôi khuyến cáo bạn không hút thuốc trong khi dùng Endoprost.
- nếu bạn bị huyết áp thấp; trong trường hợp này, bạn phải đặc biệt chú ý để tránh tụt huyết áp.
- nếu bạn bị bệnh tim nghiêm trọng. Trong trường hợp này nó phải được theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ.
- nếu bạn bị chóng mặt khi đứng lên (hạ huyết áp thế đứng). Nó phải đứng dậy từ từ để giúp cơ thể quen với vị trí mới.
- nếu bạn đã bị đột quỵ nặng (cơn thiếu máu não thoáng qua, tai biến mạch máu não) trong 3 tháng qua (xem Bạn không được dùng Endoprost); bác sĩ sẽ đánh giá cẩn thận tỷ lệ rủi ro-lợi ích.
Truyền dung dịch đậm đặc bên ngoài mạch máu có thể gây ra những thay đổi cục bộ tại vị trí tiêm.
Tránh dùng đường uống và tiếp xúc với da và niêm mạc. Trong trường hợp tiếp xúc với da, Endoprost có thể gây đỏ da (ban đỏ) dai dẳng, không đau. Nếu thuốc tiếp xúc với da, hãy rửa ngay vùng bị ảnh hưởng bằng nhiều nước hoặc nước muối sinh lý.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao
Việc sử dụng các loại thuốc có chứa cồn etylic có thể xác định kết quả xét nghiệm doping dương tính liên quan đến giới hạn nồng độ cồn được chỉ định bởi một số liên đoàn thể thao.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Hiện tại, chỉ có dữ liệu lẻ tẻ về việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Endoprost
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, kể cả những loại thuốc bạn mua mà không cần toa bác sĩ hoặc thực phẩm chức năng.
Endoprost có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của các loại thuốc khác. Ngược lại, một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của Endoprost.
Đặc biệt, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:
- thuốc dùng để điều trị huyết áp cao (thuốc hạ huyết áp) hoặc bệnh tim (như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc giãn mạch và thuốc ức chế men chuyển). Huyết áp của bạn có thể giảm hơn nữa, vì vậy bác sĩ có thể thay đổi liều lượng của Endoprost.
- Thuốc làm loãng máu (thuốc chống đông máu và thuốc chống huyết khối) ngăn đông máu như heparin, thuốc chống đông máu giống coumarin, axit acetylsalicylic hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác, thuốc ức chế men phosphodiesterase và thuốc giãn mạch nitro, ví dụ molsidomin. Nó có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Nếu xảy ra chảy máu, nên ngừng điều trị bằng Endoprost.
Endoprost với rượu
Như với tất cả các loại thuốc, nên tránh uống rượu đồng thời.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi được cho dùng thuốc này.
Thai kỳ
Bạn không được tiêm Edoprost nếu bạn đang mang thai (xem phần "Bạn không được tiêm Endoprost").
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng sản phẩm này ở phụ nữ mang thai.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu thuốc có đi vào sữa mẹ hay không. Bạn không được tiêm Endoprost nếu bạn đang cho con bú (xem phần "Bạn không được tiêm Endoprost").
Lái xe và sử dụng máy móc
Không liên quan.
Endoprost chứa natri và ethanol
Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri mỗi liều, tức là nó về cơ bản là "không có natri". Thuốc này chứa một lượng nhỏ etanol (rượu) dưới 100 mg mỗi liều.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Endoprost: Posology
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Bác sĩ hoặc y tá của bạn sẽ sử dụng Endoprost cho bạn trong bệnh viện được trang bị phù hợp và các phòng khám ngoại trú, dưới sự giám sát chặt chẽ.
Nếu bạn là một phụ nữ có khả năng sinh con, phải loại trừ khả năng mang thai đang diễn ra trước khi điều trị.
Liều khuyến cáo là: theo đơn thuốc.
Thuốc được truyền qua tĩnh mạch hàng ngày trong 6 giờ. Thời gian điều trị là 4 tuần.
Thời gian điều trị ngắn hơn (3 đến 5 ngày) thường đủ để hiện tượng Raynaud đạt được sự cải thiện trong vài tuần.
Huyết áp và nhịp tim của bạn sẽ được đo khi bắt đầu truyền và sau mỗi lần tăng liều.
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận, lọc máu hoặc xơ gan: Cần điều chỉnh liều (ví dụ một nửa liều khuyến cáo).
Nếu bạn quên nhận Endoprost
Bạn không nên nhận liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc y tá của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Endoprost
Vì Endoprost sẽ được bác sĩ hoặc y tá tiêm cho bạn, do đó, không chắc bạn sẽ nhận được quá nhiều thuốc.
Tuy nhiên, nếu bạn nghĩ rằng bạn đã được tiêm quá nhiều Endoprost, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc y tá của bạn ngay lập tức. Nhịp tim chậm (nhịp tim chậm) hoặc nhanh (nhịp tim nhanh), đau ở chân tay hoặc lưng, xanh xao đột ngột, đổ mồ hôi và đau bụng cũng có thể xảy ra.
Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết đến.
Trong trường hợp quá liều, bạn nên ngừng dùng Endoprost và theo dõi và điều trị các triệu chứng.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Endoprost là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các phản ứng có hại thường gặp nhất là nhức đầu, đỏ da (đỏ bừng), buồn nôn, nôn và đổ mồ hôi nhiều (hyperhidrosis). Những tác dụng không mong muốn này dễ xảy ra trong quá trình điều chỉnh liều khi bắt đầu điều trị để tìm ra liều có thể dung nạp tốt nhất cho từng bệnh nhân. Tuy nhiên, tất cả các tác dụng phụ này biến mất nhanh chóng bằng cách giảm liều.
Nhìn chung, các phản ứng có hại nghiêm trọng nhất là đột quỵ (tai biến mạch máu não), đau tim (nhồi máu cơ tim), cục máu đông trong phổi (thuyên tắc phổi), ngừng tim, co giật, huyết áp thấp (hạ huyết áp), tim đập nhanh (nhịp tim nhanh), hen suyễn, đau ngực (đau thắt ngực), khó thở (khó thở) và tích tụ chất lỏng trong phổi (phù phổi).
Một nhóm tác dụng không mong muốn khác liên quan đến các phản ứng tại chỗ tại nơi tiêm truyền. Ví dụ, có thể bị đỏ và đau tại nơi tiêm truyền hoặc giãn mạch da có thể dẫn đến đỏ có vân bề mặt dọc theo đường tĩnh mạch.
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân)
- đau đầu
- đỏ
- buồn nôn và nôn mửa,
- đổ mồ hôi quá nhiều (hyperhidrosis)
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 bệnh nhân)
- ăn mất ngon
- thờ ơ (thiếu cảm xúc, động lực hoặc nhiệt tình)
- trạng thái bối rối
- chóng mặt và chóng mặt,
- suy giảm cảm giác (chứng loạn cảm)
- cảm giác đau nhói,
- tăng nhạy cảm của da (giảm cảm giác)
- cảm giác nóng bỏng
- bồn chồn
- sự kích động
- an thần
- buồn ngủ
- nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh *)
- nhịp tim chậm (nhịp tim chậm)
- đau ngực (cơn đau thắt ngực *)
- huyết áp thấp (hạ huyết áp *)
- tăng huyết áp (tăng huyết áp)
- khó thở (khó thở *)
- bệnh tiêu chảy,
- khó chịu / đau bụng
- đau hàm, co giật hàm (trismus)
- đau cơ (đau cơ)
- đau khớp (đau khớp)
- đau, sốt (pyrexia), tăng nhiệt độ cơ thể, cảm giác ấm áp
- suy nhược (suy nhược), khó chịu
- ớn lạnh, mệt mỏi, mệt mỏi
- khát nước
- phản ứng tại chỗ tiêm truyền (đỏ, đau hoặc viêm tĩnh mạch)
Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 bệnh nhân)
- giảm số lượng tiểu cầu trong máu (giảm tiểu cầu)
- nhạy cảm quá mức kiểu dị ứng (quá mẫn cảm)
- lo lắng, trầm cảm, ảo giác
- co giật *, ngất xỉu hoặc mất ý thức trong thời gian ngắn (ngất), run, nhức đầu một bên (đau nửa đầu)
- mờ mắt, kích ứng mắt, đau mắt
- đau tim (nhồi máu cơ tim *), ngừng tim *, nhịp tim không đều (loạn nhịp tim hoặc ngoại tâm thu)
- đột quỵ (tai biến mạch máu não *) hoặc giảm lưu lượng máu đến não (thiếu máu não),
- cục máu đông trong phổi (thuyên tắc phổi *), cục máu đông ở chân (huyết khối tĩnh mạch sâu)
- hen suyễn *, tích tụ chất lỏng trong phổi (phù phổi *)
- tiêu chảy có máu trong phân (tiêu chảy ra máu), chảy máu trực tràng, khó tiêu (khó tiêu), mót rặn trực tràng (đau co thắt hậu môn kèm theo cảm giác muốn đi đại tiện gấp), táo bón (táo bón)
- ợ hơi, khó nuốt (khó nuốt), khô miệng
- rối loạn vị giác (rối loạn chức năng)
- vàng da, niêm mạc và lòng trắng của mắt do rối loạn gan (vàng da)
- ngứa
- chuột rút cơ (tetany), co thắt cơ, tăng căng cơ (hypertonia)
- đau thận, tiểu buốt, tiểu bất thường, khó đi tiểu (tiểu khó), rối loạn đường tiết niệu
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 bệnh nhân)
- rối loạn tiền đình (một phần của tai chịu trách nhiệm giữ thăng bằng)
- ho
- viêm trực tràng (viêm trực tràng)
* các trường hợp tử vong và / hoặc đe dọa tính mạng đã được báo cáo.
Endoprost có thể gây đau ngực do cơn đau thắt ngực, đặc biệt ở những bệnh nhân có lưu lượng máu đến cơ tim kém (bệnh mạch vành).
Nguy cơ chảy máu cao hơn ở những bệnh nhân được dùng đồng thời với các loại thuốc làm loãng máu (thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, thuốc chống đông máu giống heparin hoặc coumarin) (xem phần "Các loại thuốc khác và Endoprost").
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn nhận được bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.it/ it/ Trách nhiệm . Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau "EXP". Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thông tin khác
Endoprost chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là iloprost. Mỗi lọ 0,5 ml chứa 0,067 mg (67 microgam) iloprost trometamol tương đương với 0,050 mg (50 microgam) iloprost.
Các thành phần khác là: trometamol, ethanol 96% (v / v), natri clorua, axit clohydric (1N), nước pha tiêm.
Endoprost trông như thế nào và nội dung của gói
Endoprost có dạng dung dịch để tiêm truyền.
Gói chứa 1 ống 0,5 ml, 0,050 mg cô đặc cho dung dịch để tiêm truyền.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML TẬP TRUNG ĐỂ GIẢI PHÁP CHO NHIỄM TRÙNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
0,5 ml dung dịch nước chứa 67 mcg iloprost trometamol (bằng 50 mcg iloprost).
Tá dược với các tác dụng đã biết: etanol, 96% (v / v), natri clorid.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Cô đặc cho dung dịch để tiêm truyền.
Trong suốt, không có hạt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị viêm tắc nghẽn mạch huyết khối (bệnh Bürger) ở giai đoạn nặng với thiếu máu cục bộ ở các chi nguy kịch khi tái thông mạch máu không được chỉ định.
Điều trị hiện tượng Raynaud thứ phát sau bệnh xơ cứng bì.
Điều trị thiếu máu cục bộ mạn tính nặng động mạch chi dưới ở những bệnh nhân có nguy cơ phải cắt cụt chi và khi không có chỉ định phẫu thuật hoặc nong mạch.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
ENDOPROST phải được sử dụng dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt trong các bệnh viện và phòng khám được trang bị đầy đủ.
Phải loại trừ khả năng có thai trước khi điều trị cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.
ENDOPROST nên được sử dụng, sau khi pha loãng, như được mô tả trong phần 6.6 "Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi thải bỏ và xử lý", dưới dạng truyền tĩnh mạch trong 6 giờ mỗi ngày, vào tĩnh mạch ngoại vi hoặc qua ống thông vào tĩnh mạch trung tâm.
Liều nên được điều chỉnh dựa trên khả năng dung nạp của từng bệnh nhân trong phạm vi truyền từ 0,5 đến 2 ng iloprost / kg / phút trong 6 giờ mỗi ngày.
Dung dịch tiêm truyền phải được pha hàng ngày để đảm bảo vô trùng.
Các thành phần trong lọ và chất pha loãng phải được trộn kỹ.
Nên đo huyết áp và nhịp tim khi bắt đầu truyền và sau mỗi lần tăng liều.
Liều tối đa dung nạp riêng lẻ nên được tìm kiếm trong 2-3 ngày đầu điều trị. Vì mục đích này, bắt đầu truyền dịch với tốc độ 0,5 ng / kg / phút trong 30 phút.
Do đó, có thể tăng thêm 0,5 ng / kg / phút sau mỗi 30 phút cho đến tối đa là 2,0 ng / kg / phút. Tốc độ truyền chính xác phải được tính toán trên cơ sở trọng lượng cơ thể để thực hiện “truyền dịch” trong phạm vi từ 0,5 đến 2,0 ng / kg / phút (xem bảng dưới đây để sử dụng với bơm tiêm truyền hoặc để “sử dụng với bơm tiêm).
Trong trường hợp bắt đầu xuất hiện các tác dụng phụ như nhức đầu, buồn nôn hoặc tụt huyết áp, nên giảm tốc độ truyền cho đến khi đạt được liều dung nạp. Nếu tác dụng phụ nghiêm trọng, phải ngừng truyền.
Sau khi thiết lập liều cá nhân trong 2-3 ngày đầu tiên, điều này sẽ được duy trì trong suốt thời gian của chu kỳ điều trị (thường là trong 4 tuần).
Có hai độ pha loãng khác nhau của thành phần trong lọ tùy thuộc vào kỹ thuật truyền được sử dụng. Một trong những dung dịch pha loãng này có nồng độ ít hơn 10 lần so với dung dịch kia (0,2 mcg / ml so với 2 mcg / ml) và chỉ có thể được dùng bằng bơm tiêm truyền (ví dụ: Infusomat). Ngược lại, dung dịch đậm đặc hơn được dùng bằng bơm tiêm ( ví dụ như Infonde hoặc Perfusor), để biết hướng dẫn sử dụng và xử lý, hãy xem phần 6.6 "Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi thải bỏ và xử lý".
Tốc độ truyền (ml / giờ) đối với các liều khác nhau bằng cách sử dụng bơm truyền.
Nói chung, dung dịch pha sẵn để truyền được truyền vào tĩnh mạch bằng bơm truyền (ví dụ như Infusomat).
Trong trường hợp nồng độ ENDOPROST là 0,2 mcg / ml, tốc độ truyền cần thiết phải được xác định theo sơ đồ dưới đây để có được liều trong khoảng từ 0,5 đến 2,0 ng / kg / phút.
Bảng sau đây có thể được sử dụng để tính toán tốc độ truyền tương ứng với trọng lượng cá nhân của bệnh nhân và liều lượng được truyền. Xác định cân nặng thực tế của bệnh nhân, sau đó điều chỉnh tốc độ truyền với liều tính bằng ng / kg / phút.
Tốc độ truyền (ml / giờ) cho các liều lượng khác nhau để sử dụng với bơm tiêm
Có thể sử dụng bơm tiêm có ống tiêm chia độ lên đến 25,5 ml (ví dụ: Thuốc tiêm truyền) hoặc cũng có thể sử dụng bơm tiêm với ống tiêm 50 ml (ví dụ: Perfusor). Để biết hướng dẫn về cách pha loãng để sử dụng với bơm tiêm, hãy xem phần 6.6 "Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi thải bỏ và xử lý".
Trong trường hợp nồng độ ENDOPROST là 2 mcg / ml, tốc độ truyền cần thiết phải được xác định theo sơ đồ dưới đây để có được liều trong khoảng từ 0,5 đến 2,0 ng / kg / phút.
Bảng sau đây có thể được sử dụng để tính toán tốc độ truyền tương ứng với trọng lượng cá nhân của bệnh nhân và liều lượng được truyền. Xác định cân nặng thực tế của bệnh nhân, sau đó điều chỉnh tốc độ truyền theo liều tính bằng ng / kg / phút.
Thời gian điều trị không được kéo dài quá 4 tuần.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của việc điều trị kéo dài hơn 4 tuần hoặc các liệu trình điều trị lặp lại.
Thời gian điều trị ngắn hơn (3 đến 5 ngày) thường đủ để hiện tượng Raynaud đạt được sự cải thiện trong vài tuần.
Truyền liên tục trong vài ngày không được khuyến cáo do có thể xảy ra sốc phản vệ liên quan đến tác động lên tiểu cầu và khả năng tăng kết tụ tiểu cầu "hồi phục" khi kết thúc điều trị, mặc dù chưa từng quan sát thấy các biến chứng lâm sàng liên quan đến chúng. hiện tượng.
• Bệnh nhân suy thận hoặc gan
Cần lưu ý rằng ở những bệnh nhân suy thận đang lọc máu và những người bị xơ gan, việc thải trừ iloprost sẽ bị giảm đi, ở những bệnh nhân này cần phải giảm liều (ví dụ một nửa liều khuyến cáo).
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng ENDOPROST ở trẻ em (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng").
04.3 Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
- Thai kỳ;
- Giờ cho ăn;
- Các tình trạng mà ảnh hưởng của iloprost trên tiểu cầu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu (ví dụ như loét dạ dày tá tràng hoạt động, chấn thương, xuất huyết nội sọ);
- Bệnh tim nặng hoặc đau thắt ngực không ổn định;
- Nhồi máu cơ tim trong vòng sáu tháng trước đó;
- Suy tim sung huyết cấp tính hoặc mãn tính (NYHA II - IV);
- Rối loạn nhịp tim nặng hoặc đáng kể để tiên lượng;
- Nghi ngờ tắc nghẽn phổi;
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cảnh báo đặc biệt
Ở những bệnh nhân cần phải cắt cụt chi khẩn cấp (ví dụ như hoại thư bị nhiễm trùng), phẫu thuật không nên hoãn lại.
Bệnh nhân nên được khuyến cáo không hút thuốc.
Cần đặc biệt chú ý đến bệnh nhân hạ huyết áp để tránh huyết áp tiếp tục giảm; bệnh nhân bị bệnh tim lớn phải được theo dõi cẩn thận.
Khả năng hạ huyết áp thế đứng nên được xem xét trong trường hợp bệnh nhân chuyển từ tư thế nằm ngửa sang tư thế đứng khi kết thúc dùng thuốc.
Cần thực hiện “đánh giá lợi ích - nguy cơ cẩn thận đối với những bệnh nhân đã có biến cố mạch máu não (ví dụ cơn thiếu máu não thoáng qua, đột quỵ) trong 3 tháng qua (xem 4.3“ Chống chỉ định ”: nguy cơ chảy máu, ví dụ như xuất huyết nội sọ).
Thận trọng khi sử dụng
Hiện tại, chỉ có dữ liệu lẻ tẻ về việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Việc truyền dung dịch đậm đặc ngoài mạch máu có thể gây ra những thay đổi cục bộ tại chỗ tiêm.
Tránh dùng đường uống và tiếp xúc với màng nhầy. Trong trường hợp tiếp xúc với da, iloprost có thể gây ra ban đỏ không đau kéo dài. Do đó, phải thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp để sản phẩm không tiếp xúc với da. Trong trường hợp điều này xảy ra, vùng bị ảnh hưởng phải được rửa ngay lập tức bằng nhiều nước hoặc dung dịch sinh lý.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri mỗi liều, tức là về cơ bản "không có natri".
Thuốc này chứa một lượng nhỏ etanol (rượu) dưới 100 mg mỗi liều.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Iloprost có thể làm tăng hoạt tính hạ huyết áp của thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc giãn mạch và thuốc ức chế men chuyển. Nếu xảy ra hạ huyết áp đáng kể, điều này có thể được khắc phục bằng cách giảm liều iloprost.
Vì iloprost ức chế chức năng tiểu cầu, nên sử dụng đồng thời thuốc chống đông máu (như heparin, thuốc chống đông máu giống coumarin), hoặc các chất ức chế kết tập tiểu cầu khác (như axit acetylsalicylic, thuốc chống viêm không steroid khác, thuốc ức chế men phosphodiesterase và thuốc giãn mạch nitro, ví dụ: molsidomina), có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Trong trường hợp này, nên ngừng sử dụng iloprost.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, việc xử lý trước bằng đường uống với axit acetylsalicylic lên đến 300 mg mỗi ngày trong thời gian 8 ngày không ảnh hưởng đến độ thanh thải iloprost (mL / phút / kg).
Trong một nghiên cứu trên động vật, iloprost được phát hiện có thể dẫn đến giảm nồng độ t-PA trong huyết tương ở trạng thái ổn định.
Kết quả từ các nghiên cứu trên bệnh nhân chứng minh rằng việc truyền iloprost không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin ở những bệnh nhân được điều trị bằng nhiều liều uống và iloprost không có tác động đến dược động học của t-PA dùng chung. Trong các nghiên cứu trên động vật, tác dụng giãn mạch của iloprost là giảm sau khi điều trị trước với glucocorticoid, mặc dù hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu không thay đổi. Ý nghĩa của quan sát này trong sử dụng lâm sàng vẫn chưa được biết.
Mặc dù không có nghiên cứu lâm sàng nào được thực hiện, nhưng các nghiên cứu in vitro đánh giá tiềm năng ức chế của iloprost đối với hoạt động của các enzym cytochrom P450 cho thấy không có sự ức chế liên quan nào của iloprost đối với chuyển hóa thuốc qua trung gian iloprost đối với các enzym này.
04.6 Mang thai và cho con bú
ENDOPROST không được dùng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú (xem phần 4.3 "Chống chỉ định").
• Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng iloprost ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy độc tính đối với thai nhi ở chuột nhưng không ở thỏ và khỉ (xem phần 5.3 "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng").
Vì nguy cơ tiềm ẩn của việc điều trị bằng iloprost trong thai kỳ là không rõ, phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.
• Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu iloprost có đi vào sữa mẹ hay không. Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng Iloprost.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không liên quan.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Hồ sơ an toàn tổng thể
Hồ sơ an toàn tổng thể của Endoprost dựa trên dữ liệu từ quan sát sau đăng ký và dữ liệu từ phân tích các nghiên cứu lâm sàng.
Tỷ lệ mắc bệnh thô sơ được tính toán trên cơ sở dữ liệu bao gồm tổng số 3.325 bệnh nhân được điều trị iloprost trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát hoặc không kiểm soát hoặc trong một chương trình sử dụng nhân ái liên quan đến bệnh nhân nói chung là người cao tuổi và mắc nhiều bệnh liên quan và có biểu hiện của bệnh mãn tính thiếu máu cục bộ động mạch. chi dưới ở giai đoạn tiến triển III và IV và một lần nữa, ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn mạch máu huyết khối, như được báo cáo chi tiết trong bảng 1.
Các phản ứng có hại do thuốc quan sát thấy thường xuyên nhất (≥10%) ở bệnh nhân dùng iloprost trong các thử nghiệm lâm sàng là nhức đầu, đỏ bừng da (đỏ bừng), buồn nôn, nôn và hyperhidrosis.
Các tác dụng phụ này dễ xảy ra trong quá trình chuẩn độ liều khi bắt đầu điều trị để tìm ra liều có thể dung nạp tốt nhất cho từng bệnh nhân.Tuy nhiên, tất cả các tác dụng phụ này đều biến mất nhanh chóng khi giảm liều.
Nhìn chung, các phản ứng có hại của thuốc nghiêm trọng nhất ở bệnh nhân dùng iloprost là tai biến mạch máu não, nhồi máu cơ tim, thuyên tắc phổi, ngừng tim, co giật, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, hen suyễn, đau thắt ngực, khó thở và phù phổi.
Một nhóm tác dụng không mong muốn khác liên quan đến phản ứng cục bộ tại chỗ tiêm truyền. Ví dụ, có thể bị đỏ và đau tại chỗ tiêm truyền hoặc giãn mạch da có thể dẫn đến sự xuất hiện của ban đỏ có vân nông dọc theo đường tĩnh mạch. D " truyền dịch.
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng có hại của thuốc được quan sát với Endoprost được trình bày trong bảng dưới đây theo nhóm cơ quan hệ thống (MedDRA 14.1). Thuật ngữ MedDRA thích hợp hơn được sử dụng để mô tả một phản ứng nhất định với các triệu chứng và tình trạng liên quan của nó. Các phản ứng có hại của thuốc từ các thử nghiệm lâm sàng được phân loại theo tần suất, các nhóm tần suất được xác định theo các quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
Bảng 1: Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng hoặc quan sát sau đăng ký ở bệnh nhân được điều trị bằng Endoprost
* các trường hợp tử vong và / hoặc đe dọa tính mạng đã được báo cáo
Iloprost có thể gây ra những cơn đau thắt ngực, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành.
Nguy cơ xuất huyết cao hơn ở những bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, heparin hoặc thuốc chống đông máu giống coumarin.
04.9 Quá liều
• Triệu chứng
Có thể xảy ra phản ứng hạ huyết áp cũng như nhức đầu, mẩn đỏ, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Có thể tăng huyết áp, nhịp tim chậm hoặc nhịp tim nhanh, đau ở tay chân hoặc lưng, xanh xao đột ngột, đổ mồ hôi và đau bụng chuột rút.
• Sự đối xử
Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết đến.
Nên ngừng sử dụng iloprost, theo dõi và điều trị các triệu chứng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống kết tập tiểu cầu, không bao gồm heparin.
Mã ATC: B01A C.
Iloprost là một chất tương tự tổng hợp của prostacyclin trong đó các hoạt tính dược lý sau đây đã được quan sát thấy:
• ức chế kết tập tiểu cầu, phản ứng kết dính và phóng thích
• sự giãn nở của các tiểu động mạch và tiểu tĩnh mạch
• tăng mật độ mao mạch và giảm tính thông mạch do các chất trung gian như serotonin hoặc histamine gây ra ở cấp độ vi tuần hoàn
• kích thích tiềm năng tiêu sợi huyết nội sinh
• tác dụng chống viêm như ức chế sự kết dính bạch cầu sau tổn thương nội mô hoặc tích tụ bạch cầu trong các mô bị thương và giảm giải phóng yếu tố hoại tử khối u.
05.2 Đặc tính dược động học
• Phân bổ
Nồng độ iloprost trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sớm nhất là 10 - 20 phút sau khi bắt đầu truyền tĩnh mạch và theo xu hướng tuyến tính liên quan đến tốc độ truyền. Với tốc độ truyền 3 ng / kg / phút. tương ứng với mức huyết tương là 135 ± 24 pg / ml.
Sự chuyển hóa nhanh chóng của iloprost dẫn đến giảm nhanh nồng độ trong huyết tương của nó ngay sau khi kết thúc truyền.
Thời gian bán thải của pha cuối là 0,5 giờ, do đó, đã 2 giờ sau khi kết thúc truyền, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm xuống dưới 10% nồng độ cân bằng.
Tương tác với các thuốc khác ở mức độ liên kết với protein huyết tương dường như khó xảy ra vì hầu hết iloprost liên kết với albumin huyết tương (liên kết với protein: 60%) và cũng do nồng độ thuốc đạt được thấp.
Sự can thiệp của iloprost vào quá trình biến đổi sinh học của các thuốc khác cũng rất khó xảy ra do cả hai con đường chuyển hóa theo sau và liều lượng thấp được sử dụng.
•Sự trao đổi chất
Iloprost được chuyển hóa rộng rãi chủ yếu bằng quá trình oxy hóa beta của chuỗi bên carboxy.
Chất không thay đổi không bị đào thải.
Chất chuyển hóa chính là tetranoriloprost được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng tự do và liên hợp ở 4 chất đồng phân không đối quang. Tetranoiloprost không hoạt động về mặt dược lý như đã được chứng minh bằng các thí nghiệm trên động vật. Các nghiên cứu in vitro cho thấy chất chuyển hóa ở phổi của iloprost là tương tự nhau cả sau khi tiêm tĩnh mạch và sau khi hít.
• Loại bỏ
Ở những bệnh nhân có chức năng gan và thận bình thường, việc thải trừ iloprost sau khi truyền tĩnh mạch được đặc trưng bởi hầu hết các trường hợp là hai pha với thời gian bán thải trung bình từ 3 đến 5 phút và 15 đến 30 phút. Tổng độ thanh thải của iloprost là khoảng 20 ml / kg / phút, cho thấy sự đóng góp ngoài gan vào quá trình chuyển hóa của iloprost.
Một nghiên cứu về sự cân bằng khối lượng đã được thực hiện bằng cách sử dụng 3H-iloprost ở những đối tượng khỏe mạnh. Sau khi truyền tĩnh mạch 2 ng / kg / phút trong 4 giờ, tổng hoạt độ phóng xạ hồi phục là 81%, 68% trong nước tiểu và 12% trong phân. Các chất chuyển hóa được thải trừ khỏi huyết tương và nước tiểu theo 2 pha, thời gian bán hủy được tính toán, tương ứng trong khoảng 2 và 5 giờ (huyết tương) và 2 và 18 giờ (nước tiểu).
• Điều kiện đặc biệt
Rối loạn chức năng thận:
Trong một nghiên cứu về truyền tĩnh mạch iloprost, bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang điều trị lọc máu ngắt quãng cho thấy độ thanh thải thấp hơn đáng kể (CL trung bình = 5 ± 2 ml / phút / kg) so với quan sát ở bệnh nhân suy thận không điều trị lọc máu ngắt quãng (trung bình CL = 18 ± 2 ml / phút / kg).
Rối loạn chức năng gan:
Vì iloprost được chuyển hóa nhiều qua gan nên nồng độ thuốc trong huyết tương bị ảnh hưởng bởi những thay đổi trong chức năng gan. Trong một nghiên cứu tiêm tĩnh mạch, kết quả được thu thập trên 8 bệnh nhân bị xơ gan. Độ thanh thải trung bình của iloprost được ước tính là 10 ml / phút / kg.
Tuổi và giới tính:
Tuổi và giới không có liên quan lâm sàng trong dược động học của iloprost.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trên cơ sở các nghiên cứu trên động vật, nguy cơ xảy ra hiện tượng nhiễm độc cấp tính ở người là tối thiểu, có tính đến tổng liều lượng tuyệt đối được sử dụng trong quá trình điều trị và lượng dược chất có trong lọ. Cũng cần phải xem xét rằng việc quản lý chỉ diễn ra trong điều kiện được giám sát y tế chính xác.
Các nghiên cứu về độc tính toàn thân với liều lặp lại (truyền tĩnh mạch liên tục) cho thấy chỉ giảm nhẹ huyết áp ở liều trên 14 ng / phút và xuất hiện các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng (hạ huyết áp, rối loạn chức năng hô hấp) chỉ ở liều cực cao so với liều điều trị. (cao hơn hai bậc so với liều điều trị).
Các nghiên cứu về độc tính gen in vitro và in vivo không cho thấy bất kỳ khả năng gây đột biến gen nào.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Trometamol;
etanol, 96% (v / v);
natri clorua;
axit clohydric, 1N;
nước pha tiêm.
06.2 Tính không tương thích
Để tránh khả năng xảy ra tương tác, không được thêm các loại thuốc khác vào dung dịch pha sẵn để tiêm truyền.
06.3 Thời gian hiệu lực
4 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Ống không màu 1 ml, thủy tinh loại I, chứa 0,5 ml cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền.
• Bao bì:
1 ống chứa 0,5 ml cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
• Hướng dẫn sử dụng
ENDOPROST chỉ nên được sử dụng sau khi đã pha loãng.
Dung dịch tiêm truyền pha sẵn phải được pha hàng ngày để đảm bảo vô trùng.
• Hướng dẫn pha loãng
Các thành phần trong lọ và chất pha loãng phải được trộn kỹ.
Pha loãng ENDOPROST để sử dụng với bơm tiêm truyền
Với mục đích này, nội dung của lọ 0,5 ml ENDOPROST (tức là 50 mcg) được pha loãng với 250 ml nước muối sinh lý vô trùng hoặc dung dịch glucose 5%.
Pha loãng ENDOPROST để sử dụng với bơm tiêm
Trong trường hợp này, dung dịch ENDOPROST trong lọ 0,5 ml (tức là 50 mcg) được pha loãng với 25 ml nước muối sinh lý vô trùng hoặc dung dịch glucose 5%.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milan
Được cấp phép bởi Bayer Pharma AG - Berlin (Đức)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
1 ống 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
31.10.1994/19.08.2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 11 năm 2013
