Hoạt chất: Levocetirizine (Levocetirizine dihydrochloride)
Viên nén bao phim Xyzal 5 mg
Chèn gói Xyzal có sẵn cho các kích thước gói:- Viên nén bao phim Xyzal 5 mg
- Xyzal 5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
- Xyzal 0,5 mg / ml dung dịch uống
Tại sao Xyzal được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Chất hoạt tính của Xyzal là levocetirizine dihydrochloride.
Xyzal là một loại thuốc chống dị ứng.
Để điều trị các dấu hiệu của bệnh (các triệu chứng) liên quan đến:
- viêm mũi dị ứng (bao gồm cả viêm mũi dị ứng dai dẳng);
- mày đay mãn tính (mày đay tự phát mãn tính).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Xyzal
Không dùng Xyzal
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với levocetirizine dihydrochloride hoặc với thuốc kháng histamine hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của Xyzal (xem 'Xyzal chứa gì').
- nếu bạn bị suy thận nặng (suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút). .
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Xyzal
Chăm sóc đặc biệt với Xyzal
Không khuyến cáo sử dụng Xyzal ở trẻ em dưới 6 tuổi vì viên nén bao phim không cho phép điều chỉnh liều.
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ nếu bạn có khả năng không thể làm rỗng bàng quang (trong các tình trạng như: chấn thương tủy sống hoặc tuyến tiền liệt phì đại).
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Xyzal
Dùng chung với các loại thuốc khác
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả các loại thuốc được mua mà không cần đơn thuốc.
Dùng Xyzal với thức ăn và đồ uống
Cần thận trọng nếu dùng Xyzal với rượu.
Ở những bệnh nhân nhạy cảm, uống đồng thời cetirizine hoặc levocetirizine và rượu hoặc các chất có tác dụng trung ương khác có thể gây ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, mặc dù người ta đã chứng minh rằng cetirizine racemic không làm tăng tác dụng của cetirizine đối với rượu.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào. Cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai, đang cố gắng mang thai hoặc đang cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Một số bệnh nhân có thể buồn ngủ / buồn ngủ, mệt mỏi và mệt mỏi sau khi điều trị bằng Xyzal. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn biết tác dụng của thuốc này đối với con người của mình. của levocetirizine ở liều khuyến cáo.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của Xyzal
Các viên nén có chứa lactose; Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Xyzal: Định vị
Luôn dùng Xyzal chính xác như bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều lượng:
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên là một viên mỗi ngày.
Hướng dẫn liều lượng đặc biệt cho các quần thể cụ thể:
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận có thể được dùng liều thấp hơn tùy theo mức độ nghiêm trọng của bệnh thận và ở trẻ em, liều sẽ được chọn dựa trên trọng lượng cơ thể; liều lượng sẽ được xác định bởi bác sĩ của bạn.
Bệnh nhân suy thận nặng không nên dùng Xyzal.
Bệnh nhân chỉ bị suy giảm chức năng gan nên dùng theo liều lượng thông thường.
Những bệnh nhân bị suy giảm cả chức năng gan và thận có thể được dùng liều thấp hơn liên quan đến mức độ nghiêm trọng của bệnh thận và ở trẻ em, liều cũng sẽ được chọn dựa trên trọng lượng cơ thể; liều lượng sẽ được xác định bởi bác sĩ của bạn.
Viên nén Xyzal không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi miễn là chức năng thận của họ bình thường.
Bạn nên dùng Xyzal như thế nào và khi nào?
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ với nước và có thể được uống cùng hoặc không với thức ăn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Xyzal
Nếu bạn dùng nhiều Xyzal hơn mức cần thiết
Uống nhiều Xyzal hơn mức cần thiết có thể gây buồn ngủ ở người lớn. Trẻ em ban đầu có thể biểu hiện hưng phấn và bồn chồn, sau đó là buồn ngủ.
Nếu bạn nghĩ rằng bạn đã dùng quá nhiều Xyzal, hãy nói với bác sĩ của bạn, người sẽ quyết định những hành động cần được thực hiện
Nếu bạn quên dùng Xyzal
Nếu bạn quên uống Xyzal hoặc dùng liều thấp hơn so với chỉ định của bác sĩ, không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên đã quên; chỉ cần đợi cho đến thời gian dự kiến cho liều tiếp theo và dùng liều bình thường của bạn theo quy định của bác sĩ.
Nếu bạn ngừng dùng Xyzal
Ngừng điều trị dự kiến sẽ không có bất kỳ tác dụng phụ nào. Các triệu chứng có thể xuất hiện lại, nhưng không nghiêm trọng hơn trước khi điều trị. Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Xyzal là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Xyzal có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1/10 bệnh nhân
Khô miệng, nhức đầu, mệt mỏi và buồn ngủ / buồn ngủ.
Không phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 bệnh nhân
Mệt mỏi và đau bụng.
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
Các tác dụng phụ khác đã được báo cáo như đánh trống ngực, tăng nhịp tim, co giật, ngứa ran, chóng mặt, ngất, run, rối loạn chức năng (thay đổi vị giác), cảm giác xoay hoặc chuyển động, rối loạn thị giác, mờ mắt, đau hoặc khó đi tiểu ., không có khả năng làm rỗng bàng quang hoàn toàn, phù nề, ngứa, phát ban, nổi mề đay (sưng, đỏ và ngứa da), phát ban, khó thở, tăng cân, đau cơ, hành vi hung hăng hoặc kích động, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, lo lắng hoặc ý nghĩ tự tử tái diễn, viêm gan, chức năng gan bất thường, nôn mửa, tăng cảm giác thèm ăn và buồn nôn.
Ngừng dùng Xyzal khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá mẫn và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức. Các triệu chứng của phản ứng quá mẫn có thể bao gồm: sưng miệng, lưỡi, mặt và / hoặc cổ họng, khó thở hoặc nuốt (tức ngực hoặc thở khò khè) phát ban, huyết áp giảm đột ngột có thể dẫn đến suy sụp hoặc sốc, có thể gây tử vong.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Hết hạn và duy trì
Giữ Xyzal tránh xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Không sử dụng Xyzal sau ngày hết hạn được ghi trên nhãn bên trong và thùng sau khi hết EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào
Thành phần và dạng dược phẩm
Xyzal chứa gì
- Chất hoạt tính là levocetirizine dihydrochloride 5 mg
Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg levocetirizine dihydrochloride.
- Các thành phần khác là cellulose vi tinh thể, monohydrat lactose, silica keo khan, magie stearat, hypromellose (E464), titanium dioxide (E171) và macrogol 400.
Xyzal trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén bao phim có màu trắng đến trắng nhạt, hình bầu dục, có biểu tượng Y ở một mặt. Chúng được cung cấp dưới dạng vỉ 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 và 100 viên . Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường. Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
XYZAL
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg levocetirizine dihydrochloride.
Tá dược: 63,50 mg lactose monohydrat / viên
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Máy tính bảng bao phim hình bầu dục từ trắng đến trắng nhạt với logo Y ở một bên.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (kể cả viêm mũi dị ứng dai dẳng) và mày đay tự phát mãn tính.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Viên nén nên được uống và nuốt toàn bộ với sự trợ giúp của chất lỏng, có thể uống cùng thức ăn hoặc không. Khuyến cáo nên dùng liều hàng ngày với một liều duy nhất.
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Liều khuyến cáo hàng ngày là 5 mg (1 viên nén bao phim).
Người cao tuổi
Khuyến cáo điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi bị suy thận từ trung bình đến nặng (xem phần "Bệnh nhân suy thận" bên dưới).
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi
Liều khuyến cáo hàng ngày là 5 mg (1 viên nén bao phim).
Đối với trẻ em từ 2 đến 6 tuổi, không thể điều chỉnh liều lượng với công thức viên nén bao phim. Do đó, khuyến cáo sử dụng công thức dành cho trẻ em của levocetirizine.
Bệnh nhân suy thận
Tần suất dùng thuốc phải dựa trên chức năng thận. Để điều chỉnh liều lượng, hãy tham khảo bảng dưới đây. Để sử dụng bảng, cần tham khảo giá trị độ thanh thải creatinin (CLcr) của bệnh nhân tính bằng ml / phút. Giá trị CLcr (ml / phút) có thể được tính từ mức creatinin huyết thanh (mg / dl) theo công thức sau:
Điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận:
Ở bệnh nhi suy thận, liều sẽ cần được điều chỉnh riêng lẻ, có tính đến độ thanh thải thận và trọng lượng cơ thể của bệnh nhân. Không có dữ liệu cụ thể cho trẻ em bị suy thận.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan đơn thuần. Trong trường hợp bệnh nhân suy gan và thận, cần phải điều chỉnh liều lượng (xem phần “Bệnh nhân suy thận” ở trên).
Thời gian điều trị
Viêm mũi dị ứng từng đợt (các triệu chứng xuất hiện dưới 4 ngày trong tuần hoặc kéo dài dưới 4 tuần) phải được điều trị phù hợp với bệnh và tiền sử của bệnh; Có thể ngừng điều trị khi các triệu chứng đã biến mất và có thể bắt đầu lại khi các triệu chứng xuất hiện trở lại. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (các triệu chứng xuất hiện trên 4 ngày trong tuần và kéo dài hơn 4 tuần), bệnh nhân có thể được điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.
Dữ liệu lâm sàng về điều trị đến 6 tháng hiện có sẵn cho levocetirizine viên nén bao phim 5 mg. Dữ liệu lâm sàng về điều trị racemic có sẵn trong thời gian tối đa một năm ở bệnh nhân nổi mề đay mãn tính và viêm mũi dị ứng mãn tính.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với levocetirizine, với các dẫn xuất piperazine khác, hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Levocetirizine chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng, với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Không khuyến cáo sử dụng công thức viên nén bao phim ở trẻ em dưới sáu tuổi vì công thức này không cho phép điều chỉnh liều lượng thích hợp. Khuyến cáo sử dụng công thức levocetirizine dành cho trẻ em.
Không khuyến cáo sử dụng levocetirizine cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 2 tuổi.
Thận trọng khi uống rượu (xem phần "Tương tác").
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có nghiên cứu tương tác nào được thực hiện với levocetirizine (bao gồm cả các nghiên cứu với chất cảm ứng CYP3A4); các nghiên cứu được thực hiện với cetirizine racemic đã chứng minh rằng không có các tương tác bất lợi liên quan đến lâm sàng (với pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide và diazepam). Trong một nghiên cứu liều lặp lại với theophylline (400 mg một lần mỗi ngày), giảm nhẹ Đã quan sát thấy độ thanh thải cetirizine (16%), trong khi tính khả dụng của theophylline không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời cetirizine.
Sự hiện diện của thức ăn không làm giảm mức độ hấp thụ levocetirizine, mặc dù nó làm giảm tỷ lệ của nó.
Ở những bệnh nhân nhạy cảm, uống đồng thời cetirizine hoặc levocetirizine và rượu hoặc các thuốc an thần thần kinh trung ương khác có thể gây ra các ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, mặc dù người ta đã chứng minh rằng cetirizine racemic không làm tăng tác dụng của rượu.
04.6 Mang thai và cho con bú
Đối với levocetirizine, không có dữ liệu lâm sàng về các trường hợp mang thai bị phơi nhiễm.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra những tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai / bào thai, quá trình sinh nở hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Cần thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Các nghiên cứu lâm sàng so sánh không tìm thấy bằng chứng nào cho thấy levocetirizine, ở liều khuyến cáo, làm giảm sự tỉnh táo, phản ứng nhanh hoặc khả năng lái xe.
Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi điều trị bằng levocetirizine. Do đó, những bệnh nhân được yêu cầu lái xe, tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn hoặc vận hành máy móc nên tính đến phản ứng của từng cá nhân đối với thuốc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Trong các nghiên cứu về hoạt động điều trị, được thực hiện trên nam và nữ từ 12 đến 71 tuổi, 15,1% bệnh nhân được điều trị với 5 mg levocetirizine gặp ít nhất một phản ứng có hại của thuốc, so với 11,3% ở nhóm bệnh nhân dùng giả dược Trong 91,6% của các trường hợp, phản ứng có hại từ nhẹ đến trung bình.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ bệnh nhân phải ngừng điều trị do tác dụng phụ là 1,0% (9/935) với 5 mg levocetirizine và 1,8% (14/771) với giả dược.
Các thử nghiệm điều trị lâm sàng với levocetirizine liên quan đến 935 đối tượng tiếp xúc với thuốc ở liều khuyến cáo 5 mg mỗi ngày. Sau đây là tỷ lệ phản ứng có hại của thuốc được tìm thấy ở những bệnh nhân này với tỷ lệ phần trăm bằng hoặc lớn hơn 1% (phổ biến:> 1/100,
Các phản ứng có hại không phổ biến khác đã được quan sát thấy (không phổ biến:> 1/1000, đau bụng.
Tỷ lệ phản ứng có hại của thuốc an thần như buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược nói chung phổ biến hơn (8,1%) sau khi điều trị với 5 mg levocetirizine so với giả dược (3,1%).
Ngoài các phản ứng bất lợi từ các thử nghiệm lâm sàng và được liệt kê ở trên, rất hiếm trường hợp phản ứng có hại của thuốc đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị, được liệt kê dưới đây.
Rối loạn hệ thống miễn dịch: quá mẫn bao gồm cả sốc phản vệ.
Rối loạn tâm thần: hung hăng, kích động.
Rối loạn hệ thần kinh: co giật.
Rối loạn mắt: rối loạn thị giác.
Rối loạn tim: đánh trống ngực.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn.
Rối loạn gan mật: viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, nổi thuốc cố định, ngứa, phát ban, mày đay.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ.
Điều tra: tăng cân, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm buồn ngủ ở người lớn và ban đầu là kích động và bồn chồn, sau đó là buồn ngủ ở trẻ em.
Điều trị quá liều
Không có thuốc giải độc cụ thể cho levocetirizine.
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Rửa dạ dày nên được xem xét nếu đã qua một thời gian ngắn kể từ khi uống phải chạy thận nhân tạo không hiệu quả để loại bỏ levocetirizine.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc kháng histamine dùng toàn thân, dẫn xuất piperazine, mã ATC: R06A E09
Levocetirizine, đồng phân đối ảnh (R) của cetirizine, là một chất đối kháng mạnh và có chọn lọc đối với các thụ thể H1 ngoại vi.
Các nghiên cứu liên kết chỉ ra rằng levocetirizine có ái lực cao với các thụ thể H1 ở người (Ki = 3,2 nmol / l). Ái lực của levocetirizine gấp đôi cetirizine (Ki = 6,3 nmol / l) Levocetirizine phân ly khỏi thụ thể H1 với thời gian bán hủy là 115 ± 38 phút.
Sau một lần sử dụng, levocetirizine thể hiện sự chiếm dụng thụ thể là 90% sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ.
Các nghiên cứu dược lực học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh đã chỉ ra rằng levocetirizine có "hoạt động tương đương với cetirizine ở da và mũi, nhưng với liều lượng giảm một nửa.
Hoạt động dược lực học của levocetirizine đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng: trong một nghiên cứu so sánh tác dụng của levocetirizine 5 mg, desloratadine 5 mg và giả dược trên chứng khò khè và ban đỏ do histamine, điều trị bằng levocetirizine, so với giả dược và desloratadine, cho kết quả đáng kể giảm sự hình thành váng sữa và ban đỏ, cao nhất trong 12 giờ đầu và kéo dài trong 24 giờ (p
Sự khởi đầu tác dụng của 5 mg levocetirizine trong việc kiểm soát các triệu chứng do phấn hoa gây ra đã được quan sát thấy 1 giờ sau khi uống thuốc trong các thử nghiệm có đối chứng với giả dược trong mô hình buồng kích thích chất gây dị ứng.
Các nghiên cứu in vitro (kỹ thuật buồng Boyden và lớp tế bào) đã chỉ ra rằng levocetirizine ức chế sự di chuyển qua nội mô do eotaxin gây ra của bạch cầu ái toan ở cả lớp hạ bì và mô phổi. Trong một nghiên cứu dược lực học thực nghiệm in vivo (kỹ thuật buồng da) ở 14 bệnh nhân người lớn, trong 6 giờ đầu tiên của phản ứng do phấn hoa gây ra, ba tác dụng ức chế chính của levocetirizine 5 mg được thể hiện so với giả dược: ức chế giải phóng VCAM-1, điều chỉnh tính thấm thành mạch và giảm tuyển dụng bạch cầu ái toan.
Hiệu quả và độ an toàn của levocetirizine đã được chứng minh trong một số nghiên cứu lâm sàng mù đôi, đối chứng với giả dược ở bệnh nhân người lớn bị viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng lâu năm hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng. Levocetirizine đã được chứng minh là cải thiện đáng kể các triệu chứng viêm mũi dị ứng, kể cả mũi tắc nghẽn trong một số nghiên cứu.
Một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6 tháng liên quan đến 551 bệnh nhân người lớn (bao gồm 276 bệnh nhân được điều trị bằng levocetirizine) bị viêm mũi dị ứng dai dẳng (các triệu chứng xuất hiện 4 ngày một tuần trong ít nhất 4 tuần liên tiếp) và nhạy cảm với mạt bụi nhà và phấn hoa, đã chứng minh rằng levocetirizine 5 mg có hiệu quả đáng kể về mặt lâm sàng và thống kê so với giả dược trong việc cải thiện tổng số điểm của các triệu chứng viêm mũi dị ứng trong toàn bộ thời gian nghiên cứu, mà không có bất kỳ phản ứng nhanh nào. Trong suốt nghiên cứu, levocetirizine đã cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Tính an toàn và hiệu quả cho trẻ em của viên nén levocetirizine đã được nghiên cứu trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược bao gồm bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa và lâu năm. Trong cả hai nghiên cứu, levocetirizine đã cải thiện đáng kể các triệu chứng và nâng cao chất lượng liên quan đến sức khỏe của đời sống.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược bao gồm 166 bệnh nhân nổi mề đay tự phát mãn tính, 85 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và 81 bệnh nhân với levocetirizine 5 mg x 1 lần / ngày trong 6 tuần. Kết quả của việc điều trị bằng levocetirizine là cường độ ngứa giảm đáng kể trong tuần đầu tiên và trong suốt tổng thời gian điều trị so với giả dược. Levocetirizine cũng tạo ra một sự cải thiện đáng kể về chất lượng cuộc sống liên quan so với giả dược, được đánh giá trên cơ sở Da liễu Chỉ số Chất lượng Cuộc sống.
Mối quan hệ dược động học / dược lực học
Tác động lên phản ứng da do histamine không tương quan với nồng độ thuốc trong huyết tương.
Phân tích điện tâm đồ cho thấy không có tác dụng đáng chú ý nào của levocetirizine trên khoảng QT.
05.2 Đặc tính dược động học
Dược động học của levocetirizine là tuyến tính và không phụ thuộc vào liều lượng và thời gian, với sự thay đổi giữa các đối tượng thấp. Cấu hình dược động học giống nhau khi được dùng như một chất đồng phân đối quang đơn lẻ hoặc như cetirizine.
Sự đảo ngược chiral không xảy ra trong quá trình hấp thụ và đào thải.
Sự hấp thụ
Levocetirizine dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 0,9 giờ sau khi dùng. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày điều trị. Sau khi dùng một lần hoặc lặp lại 5 mg một lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh tương ứng là 270 ng / mL và 308 ng / mL tương ứng đạt được. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều lượng và không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị giảm và chậm lại.
Phân bổ
Không có dữ liệu về sự phân bố mô ở người hoặc về sự truyền levocetirizine qua hàng rào máu não. Ở chuột và chó, mức mô cao nhất được tìm thấy ở gan và thận, mức thấp nhất ở thần kinh trung ương. Levocetirizine liên kết 90% với protein huyết tương Sự phân bố của levocetirizine bị hạn chế, thể tích phân phối là 0,4 l / kg.
Chuyển đổi sinh học
Ở người, mức độ chuyển hóa levocetirizine nhỏ hơn 14% liều dùng; do đó người ta tin rằng sự khác biệt có thể xảy ra sau sự đa hình di truyền hoặc việc sử dụng đồng thời các chất ức chế enzym là không đáng kể. Các con đường chuyển hóa bao gồm oxy hóa thơm, N- và O-dealkyl hóa và liên hợp với taurine. Con đường khửalkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP 3A4, trong khi các đồng dạng khác nhau và / hoặc không xác định của CYP đóng vai trò cho quá trình oxy hóa thơm. Levocetirizine không làm thay đổi hoạt tính của các isoenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ tối đa đạt được sau khi uống 5 mg.
Do đó, sự chuyển hóa kém và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa, làm cho tương tác của levocetirizine với các chất khác khó xảy ra, hoặc ngược lại.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Độ thanh thải toàn bộ cơ thể biểu kiến trung bình là 0,63 ml / phút / kg. Con đường bài tiết chính của levocetirizine và các chất chuyển hóa là nước tiểu, qua đó trung bình là 85,4% liều dùng bị loại bỏ. Sự bài tiết qua phân trung bình chỉ bằng 12,9% liều dùng Levocetirizine được bài tiết qua cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.
Suy thận
Độ thanh thải cơ thể rõ ràng của levocetirizine tương quan với độ thanh thải creatinin.
Do đó, khuyến cáo nên điều chỉnh khoảng cách liều của levocetirizine, dựa trên độ thanh thải creatinin, ở những bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng. các môn học bình thường. Lượng levocetirizine được thải trừ trong chu kỳ thẩm tách máu tiêu chuẩn 4 giờ là ít hơn 10%.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Nhân tế bào
Xenluloza vi tinh thể
Lactose monohydrate
Silica keo khan
Chất Magiê Stearate
lớp áo
OpadryÒ Y-1-7000 bao gồm:
Hypromellose (E464)
Titanium dioxide (E171)
Macrogol 400.
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
4 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhôm - OPA / Nhôm / PVC
Gói 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n. 035666229 / M - gói 1 viên
AIC n. 035666231 / M - gói 2 viên
AIC n. 035666015 / M - gói 4 viên
AIC n. 035666243 / M - gói 5 viên
AIC n. 035666027 / M - gói 7 viên
AIC n. 035666039 / M - gói 10 viên
AIC n. 035666041 / M - gói 2 X 10 viên
AIC n. 035666054 / M - gói 10 X 10 viên
AIC n. 035666066 / M - gói 14 viên
AIC n. 035666078 / M - gói 15 viên
AIC n. 035666080 / M - gói 20 viên
AIC n. 035666092 / M - gói 21 viên
AIC n. 035666104 / M - gói 28 viên
AIC n. 035666116 / M - gói 30 viên
AIC n. 035666128 / M - gói 40 viên
AIC n. 035666130 / M - hộp 50 viên
AIC n. 035666142 / M - gói 60 viên
AIC n. 035666155 / M - gói 70 viên
AIC n. 035666167 / M - gói 90 viên
AIC n. 035666179 / M - gói 100 viên
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày 27 tháng 5 năm 2003
Gia hạn: tháng 2 năm 2006
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
02/10/2010