Thành phần hoạt tính: Diclofenac
DICLOFENAC MYLAN GENERICS Viên nén giải phóng kéo dài 100 mg
Tại sao sử dụng Diclofenac - Thuốc gốc? Nó dùng để làm gì?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS chứa hoạt chất diclofenac thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Thuốc này được chỉ định trong điều trị:
- các bệnh thấp khớp do viêm như viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, thoái hóa khớp, thấp khớp không do khớp;
- đau do viêm không phải do thấp khớp hoặc do chấn thương;
- đau bụng kinh.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Diclofenac - Thuốc gốc
Không dùng DICLOFENAC MYLAN GENERICS
- nếu bạn bị dị ứng với diclofenac hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6);
- nếu bạn bị thương (loét), chảy máu hoặc thủng dạ dày hoặc ruột;
- nếu trước đây bạn đã từng bị chảy máu hoặc thủng dạ dày hoặc ruột do điều trị NSAID hoặc nếu bạn bị loét dạ dày / xuất huyết tái phát (hai hoặc nhiều đợt loét hoặc chảy máu riêng biệt đã được chứng minh);
- nếu bạn đang trong ba tháng cuối của thai kỳ hoặc nếu bạn đang cho con bú (xem phần "Mang thai và cho con bú");
- nếu bạn bị bệnh gan, thận hoặc tim nặng (gan, thận hoặc suy tim);
- nếu bạn đã từng bị đau tim, đột quỵ hoặc 'tắc nghẽn mạch máu đến tim hoặc não;
- nếu bạn bị hoặc dễ bị mất máu (xuất huyết hoặc chảy máu tạng);
- nếu bạn đã hoặc đang bị các vấn đề về tuần hoàn máu (bệnh động mạch ngoại vi);
- nếu bạn đã từng bị phản ứng dị ứng như hen suyễn, hắt hơi hoặc kích ứng da khi dùng thuốc giảm đau có chứa axit acetylsalicylic hoặc các loại thuốc giảm đau / viêm / sốt khác thuộc nhóm NSAID;
- nếu bạn đang dùng liều cao các loại thuốc giúp thải nước tiểu (thuốc lợi tiểu);
- nếu bạn có một "thay đổi trong việc sản xuất các tế bào máu;
- nếu bạn dưới 14 tuổi.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Diclofenac - Thuốc gốc
Nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng DICLOFENAC MYLAN GENERICS.
Nói với bác sĩ của bạn và dùng thuốc này một cách thận trọng trong các trường hợp sau:
- Nếu bạn là người cao tuổi hoặc suy nhược, trong trường hợp này nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để tránh tăng tần suất tác dụng phụ, đặc biệt là xuất huyết và thủng dạ dày, có thể gây tử vong;
- nếu bạn có vấn đề về dạ dày hoặc ruột như tổn thương (loét), viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn, trong những trường hợp này, cần chẩn đoán chính xác và giám sát chặt chẽ của bác sĩ trong quá trình điều trị;
- nếu bạn có các vấn đề về tim nhẹ hoặc trung bình (suy tim sung huyết, huyết áp cao - tăng huyết áp, bệnh tim thiếu máu cục bộ, các vấn đề về tuần hoàn) hoặc có nguy cơ cao phát triển chúng, trong những trường hợp này, bạn nên sử dụng liều hiệu quả thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất. thời gian có thể;
- Nếu bạn có vấn đề về chức năng gan, hoặc nếu bạn mắc một bệnh ảnh hưởng đến gan được gọi là rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, trong những trường hợp này, cần có chẩn đoán chính xác và sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ trong quá trình điều trị.
- Nếu bạn phát triển các dấu hiệu và triệu chứng của một vấn đề về gan hoặc các biểu hiện khác, ví dụ như tăng bạch cầu ái toan (một vấn đề về máu) hoặc kích ứng da, bác sĩ có thể yêu cầu bạn ngừng điều trị.
- nếu bạn có vấn đề với chức năng thận, vì thuốc có thể gây giữ nước và sưng tấy do tích tụ chất lỏng (phù nề);
- Nếu bạn bị hen suyễn, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn hoặc nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính hoặc các phản ứng dị ứng khác như phản ứng da, ngứa hoặc nổi mề đay. Trong những trường hợp này, bạn có thể bị khó thở (co thắt phế quản) hoặc thậm chí phản ứng dị ứng nghiêm trọng như sốc phản vệ.
- Nếu bạn bị rối loạn máu, trong trường hợp này, sự kết tập tiểu cầu phải được theo dõi cẩn thận vì có thể có vấn đề về đông máu, đặc biệt là khi điều trị kéo dài.
Giống như các NSAID khác, diclofenac có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn gặp các triệu chứng sau trong quá trình điều trị:
- chảy máu hoặc loét dạ dày hoặc ruột. Trong trường hợp này, hãy ngừng điều trị. Thận trọng ở những người đang dùng các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu như axit acetylsalicylic, corticosteroid toàn thân, thuốc chống đông máu, thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin ( xem phần "Các loại thuốc khác và DICLOFENAC MYLAN GENERICS"). Trong những trường hợp này, bác sĩ cũng có thể kê một loại thuốc để bảo vệ dạ dày của bạn;
- nếu bạn gặp các phản ứng da nghiêm trọng (viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc). Những điều này chủ yếu có thể xảy ra trong tháng đầu tiên điều trị. Ngừng điều trị khi mới xuất hiện phát ban hoặc tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ phản ứng nào khác.
Thuốc này có thể dẫn đến tăng nguy cơ đau tim hoặc đột quỵ, đặc biệt nếu sử dụng thuốc với liều lượng cao hoặc điều trị kéo dài. Không vượt quá liều khuyến cáo hoặc thời gian điều trị.
Trước khi dùng diclofenac, hãy chắc chắn rằng bác sĩ của bạn biết:
- nếu bạn có vấn đề về tim, tiền sử đột quỵ hoặc nghĩ rằng bạn có thể có nguy cơ mắc những tình trạng này;
- nếu bạn hút thuốc;
- nếu bạn bị tiểu đường;
- nếu bạn bị đau ngực do các vấn đề về tim (đau thắt ngực), cục máu đông, huyết áp cao, cholesterol cao hoặc chất béo trung tính.
Không vượt quá liều khuyến cáo hoặc thời gian điều trị. Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết.
Trẻ em và thanh thiếu niên
DICLOFENAC MYLAN GENERICS không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 14 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc này.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Diclofenac - Thuốc gốc
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS có thể ảnh hưởng hoặc bị ảnh hưởng bởi các loại thuốc khác có chứa các hoạt chất sau:
- lithium, một loại thuốc được sử dụng cho các rối loạn tâm thần;
- digoxin, một loại thuốc được sử dụng để điều trị các vấn đề về tim;
- thuốc dùng để giảm huyết áp cao như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc thuốc đối kháng angiotensin II;
- các loại thuốc chống viêm khác, cả NSAID và corticosteroid;
- thuốc chống đông máu và chống kết tập tiểu cầu dùng để cải thiện lưu thông máu như warfarin;
- thuốc dùng cho bệnh trầm cảm như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI);
- thuốc dùng cho bệnh tiểu đường;
- methotrexate, một loại thuốc được sử dụng cho bệnh vẩy nến, bệnh thấp khớp và một số bệnh ung thư;
- cyclosporine, một loại thuốc được sử dụng sau khi cấy ghép;
- thuốc kháng sinh quinolon, được sử dụng để điều trị nhiễm trùng;
- phenytoin, một loại thuốc dùng cho bệnh động kinh;
- colestipol và cholestyramine, các loại thuốc dùng để giảm hấp thu chất béo ở ruột;
- sulfinpyrazone, voriconazole hoặc các sản phẩm thuốc khác ức chế sự chuyển hóa của diclofenac, vì chúng có thể làm tăng tác dụng của thuốc.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Thai kỳ
Không dùng thuốc này trong ba tháng cuối của thai kỳ vì nó có thể gây nhiễm độc thai nhi và các vấn đề trong quá trình sinh nở
Chỉ dùng thuốc này nếu thực sự cần thiết và dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ hoặc nếu bạn đang có kế hoạch mang thai.
Giờ cho ăn
Không dùng thuốc này khi cho con bú vì diclofenac đi vào sữa mẹ.
Khả năng sinh sản
Việc sử dụng diclofenac có thể làm giảm khả năng sinh sản của nữ giới và không được khuyến cáo ở phụ nữ đang cố gắng thụ thai. Ngừng sử dụng thuốc này nếu bạn gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc đang làm xét nghiệm vô sinh.
Lái xe và sử dụng máy móc
Thuốc này có thể gây rối loạn thị giác, hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ. Tránh lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu bạn gặp các triệu chứng này.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS có chứa lactose
Thuốc này có chứa một loại đường, lactose monohydrate. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian sử dụng Cách sử dụng Diclofenac - Thuốc gốc: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Nuốt toàn bộ viên thuốc với một số chất lỏng, tốt nhất là trong bữa ăn.
Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 100-150 mg mỗi ngày.
Trong những trường hợp nhẹ hơn, cũng như trong điều trị dài hạn, 75-100 mg mỗi ngày thường là đủ. Liều lượng hàng ngày nên được chia thành 2-3 lần.
Để loại bỏ cơn đau về đêm và cứng khớp buổi sáng, điều trị bằng thuốc viên vào ban ngày có thể được bổ sung bằng cách sử dụng thuốc đạn trước khi đi ngủ (lên đến liều tối đa hàng ngày là 150 mg).
Điều trị đau bụng kinh:
liều khởi đầu khuyến cáo là 50-100 mg mỗi ngày và có thể tăng lên tối đa 150 mg mỗi ngày khi cần thiết. Bắt đầu điều trị khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện và, tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục trong vài ngày.
Liều lượng hàng ngày sẽ được chia thành 2-3 lần.
Sử dụng ở người cao tuổi
Khi điều trị cho người lớn tuổi, bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng tùy theo tình trạng của bệnh nhân
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Diclofenac - Thuốc gốc
Nếu bạn dùng nhiều DICLOFENACMYLAN GENERICS hơn mức cần thiết
Dùng quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn mửa, chảy máu dạ dày hoặc ruột, tiêu chảy, chóng mặt, ù tai hoặc co giật và trong trường hợp nghiêm trọng có thể xảy ra các vấn đề về thận và gan nghiêm trọng.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều DICLOFENAC MYLAN GENERICS, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc liên hệ với phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn quên dùng DICLOFENAC MYLAN GENERICS
Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Diclofenac - Thuốc gốc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn gặp các phàn nàn nghiêm trọng, đặc biệt là đau dạ dày hoặc ruột hoặc chảy máu và phân sẫm màu, hãy ngừng điều trị ngay lập tức và báo cho bác sĩ của bạn.
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- nhức đầu, chóng mặt;
- chóng mặt;
- buồn nôn, nôn, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, đầy hơi, giảm cảm giác thèm ăn.
- các vấn đề về chức năng gan (aume
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
- thậm chí phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phản ứng phản vệ và phản vệ (bao gồm giảm huyết áp và sốc);
- buồn ngủ;
- hen suyễn, khó thở;
- rối loạn dạ dày như viêm dạ dày, chảy máu trong dạ dày và ruột, máu trong chất nôn, máu trong phân, loét dạ dày hoặc ruột (có hoặc không xuất huyết hoặc thủng);
- các vấn đề về gan như viêm gan và vàng da;
- kích ứng da (phát ban);
- sưng tấy do tích tụ chất lỏng (phù nề).
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- giảm tiểu cầu trong máu (giảm tiểu cầu);
- giảm bạch cầu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt);
- giảm hồng cầu (thiếu máu, bao gồm cả thiếu máu tan máu và bất sản);
- sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng có thể gây khó nuốt hoặc khó thở (phù thần kinh mạch);
- mất phương hướng, trầm cảm, mất ngủ, ác mộng, cáu kỉnh, phản ứng loạn thần;
- thay đổi độ nhạy ở các chi (loạn cảm), run,
- suy giảm trí nhớ, co giật, lo lắng, viêm não (viêm màng não vô khuẩn), rối loạn vị giác, đột quỵ;
- rối loạn thị lực, nhìn mờ, nhìn đôi;
- cảm giác ù tai (ù tai) và suy giảm thính lực;
- tăng nhận thức về nhịp tim, đau ngực, suy giảm chức năng tim (suy tim), đau tim;
- tăng huyết áp, viêm mạch máu;
- viêm phổi (viêm phổi);
- viêm ruột (viêm đại tràng), bệnh Crohn, táo bón, tắc nghẽn đường ruột, viêm miệng, lưỡi, thực quản hoặc tuyến tụy;
- các vấn đề về gan nghiêm trọng (viêm gan tối cấp, hoại tử gan, suy gan);
- phát ban, phồng rộp da, đỏ da, tình trạng da nghiêm trọng có thể ảnh hưởng đến các vùng xung quanh miệng và các bộ phận khác của cơ thể (ban đỏ đa dạng), tình trạng da hiếm gặp với phồng rộp và chảy máu ở môi, mắt, miệng, mũi và bộ phận sinh dục (hội chứng Stevens-Johnson), bệnh da nặng (hoại tử biểu bì nhiễm độc), bong tróc da (viêm da tróc vảy);
- rụng tóc;
- tăng nhạy cảm của da với ánh sáng mặt trời, chảy máu bất thường và bầm tím dưới da (ban xuất huyết), ngứa;
- các vấn đề về thận như suy thận cấp, hội chứng thận hư, viêm thận kẽ, hoại tử nhú thận;
- sự hiện diện của máu hoặc protein trong nước tiểu (đái ra máu, protein niệu).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau "EXP". Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó
Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS chứa những gì
DICLOFENAC MYLAN GENERICS Viên nén giải phóng kéo dài 100 mg:
- Các thành phần hoạt chất là natri diclofenac. Mỗi viên chứa 100 mg natri diclofenac.
- Các thành phần khác là: hydroxypropylcellulose, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, lactose monohydrate, povidone, cellulose acetate phthalate, magie stearat, triethyl citrate, titanium dioxide (E171)
Mô tả sự xuất hiện của DICLOFENAC MYLAN GENERICS và nội dung của bao bì
Viên nén giải phóng kéo dài 100 mg: hộp 21 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 MG BẢNG TIN CẬY PHÁT HÀNH
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén giải phóng kéo dài 100 mg chứa:
Hoạt chất: natri diclofenac 100 mg.
(Các) tá dược có tác dụng đã biết: monohydrat lactose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén giải phóng kéo dài.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các bệnh viêm và thoái hóa thấp khớp như:
- viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống
- chứng viêm khớp dính khớp
- bệnh thấp khớp ngoài khớp
Các trạng thái đau do viêm có nguồn gốc ngoài thấp khớp hoặc sau chấn thương. Điều trị triệu chứng đau bụng kinh nguyên phát.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem phần 4.4).
Liều lượng
Theo quy định, liều bắt đầu hàng ngày của diclofenac là 100 - 150 mg. Trong những trường hợp nhẹ hơn, cũng như trong điều trị dài hạn, 75-100 mg mỗi ngày thường là đủ. Liều lượng hàng ngày thường được kê đơn chia làm 2-3 lần.
Trong đau bụng kinh nguyên phát, liều lượng hàng ngày, phải được điều chỉnh riêng, là 50-150 mg; ban đầu, nên dùng liều 50-100 mg và nếu cần, tăng lên trong các chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo, lên đến tối đa 150 mg mỗi ngày. Điều trị nên bắt đầu khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện và, tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục trong vài ngày.
Để loại bỏ cơn đau về đêm và cứng khớp vào buổi sáng, điều trị bằng thuốc viên vào ban ngày có thể được bổ sung bằng cách dùng thuốc đạn trước khi đi ngủ (lên đến tổng liều hàng ngày tối đa là 150 mg).
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ với một số chất lỏng, tốt nhất là trong bữa ăn và không được nghiền nát hoặc nhai.
Do đó, trong mọi trường hợp cần dùng liều đơn vị 75 mg, nên sử dụng một dạng dược phẩm khác của diclofenac.
Người cao tuổi
Khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi, bác sĩ phải thiết lập cẩn thận vị trí của thuốc, người sẽ phải đánh giá khả năng giảm liều lượng được chỉ định ở trên (xem thêm phần 4.4).
Dân số nhi khoa
Diclofenac Mylan Generics không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 14 tuổi.
04.3 Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất, với các thuốc giảm đau, hạ sốt khác, thuốc chống viêm không steroid và đặc biệt với axit acetylsalicylic hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1
- Bệnh gan trước đây
- Loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa đang hoạt động.
- Tiền sử xuất huyết hoặc thủng dạ dày ruột liên quan đến điều trị NSAID trước đó hoặc tiền sử loét dạ dày / xuất huyết tái phát (hai hoặc nhiều đợt loét hoặc chảy máu khác biệt đã được chứng minh).
- Ba tháng cuối của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú (xem phần 4.6).
- Suy gan nặng, suy thận nặng (xem phần 4.4).
- Suy tim sung huyết quá mức (NYHA độ II-IV), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não.
- Ở những đối tượng đang chảy máu và chảy máu tạng.
- Giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác, diclofenac cũng được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã lên cơn hen, mày đay hoặc viêm mũi cấp tính sau khi dùng acetylsalicylic acid hoặc các NSAID khác.
- Trong khi điều trị lợi tiểu tích cực.
- Trường hợp thay đổi quá trình tạo máu.
Diclofenac không nên dùng cho trẻ em dưới 14 tuổi.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem phần 4.2 và các đoạn dưới đây về các nguy cơ trên đường tiêu hóa và tim mạch).
Nên tránh sử dụng diclofenac đồng thời với các NSAID toàn thân khác, bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2, do thiếu bất kỳ bằng chứng nào cho thấy lợi ích hiệp đồng và dựa trên các tác dụng phụ tiềm ẩn.
Người cao tuổi: Trên cơ sở y tế cơ bản, cần thận trọng ở người cao tuổi. Đặc biệt, ở những bệnh nhân già yếu hoặc những người có trọng lượng cơ thể thấp, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh nhân cao tuổi có tần suất tăng các phản ứng có hại với NSAID, đặc biệt là xuất huyết và thủng dạ dày ruột, có thể gây tử vong (xem phần 4.8).
Cũng như các NSAID khác, phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ / phản vệ, cũng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi mà không tiếp xúc trước với diclofenac.
Giống như các NSAID khác, diclofenac có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng do các đặc tính dược lực học của nó.
Tác dụng tiêu hóa
Trong quá trình điều trị với tất cả các NSAID, bao gồm cả diclofenac, chúng đã được báo cáo và có thể xuất hiện bất cứ lúc nào, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử về các biến cố đường tiêu hóa nghiêm trọng, xuất huyết tiêu hóa, loét hoặc thủng, có thể gây tử vong. Chúng thường gây ra nhiều hậu quả nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi. Nếu xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa xảy ra ở những bệnh nhân đang dùng diclofenac, nên ngừng thuốc.
Như với tất cả các NSAID, bao gồm cả diclofenac, bắt buộc phải giám sát y tế chặt chẽ và đặc biệt thận trọng khi kê đơn diclofenac cho bệnh nhân có các triệu chứng cho thấy rối loạn tiêu hóa (GI) hoặc có tiền sử loét dạ dày hoặc ruột, chảy máu hoặc thủng (xem phần 4,8). Nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều NSAID và ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng. Người cao tuổi có tần suất phản ứng có hại cao hơn, đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa và thủng dạ dày có thể gây tử vong (xem phần 4.8).
Để giảm nguy cơ nhiễm độc GI ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng, và ở người cao tuổi, nên bắt đầu điều trị và duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả (xem phần 4.2).
Nên cân nhắc sử dụng đồng thời các chất bảo vệ (thuốc ức chế bơm proton hoặc misoprostol) cho những bệnh nhân này và cả những bệnh nhân cần sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc có chứa axit acetylsalicylic liều thấp (ASA) / aspirin hoặc các sản phẩm thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ về đường tiêu hóa (xem bên dưới và phần 4.5).
Bệnh nhân có tiền sử nhiễm độc GI, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở bụng (đặc biệt là chảy máu GI) đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Thận trọng ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, chẳng hạn như corticosteroid dùng đường toàn thân, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc chống kết tập tiểu cầu như aspirin hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (xem phần 4.5).
Theo dõi và thận trọng về mặt y tế cũng nên được thực hiện ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn vì những tình trạng này có thể trầm trọng hơn (xem phần 4.8).
Tác dụng trên gan
Cần giám sát y tế chặt chẽ khi kê đơn Diclofenac cho bệnh nhân suy gan vì tình trạng của họ có thể trầm trọng hơn.
Như với các NSAID khác, bao gồm cả diclofenac, giá trị của một hoặc nhiều men gan có thể tăng lên. Trong thời gian điều trị kéo dài với diclofenac, việc kiểm tra chức năng gan thường xuyên được chỉ định như một biện pháp phòng ngừa. Nếu các thông số chức năng gan liên tục bị thay đổi hoặc xấu đi, nếu các dấu hiệu lâm sàng hoặc các triệu chứng nhất quán của bệnh gan phát triển, hoặc nếu các biểu hiện khác (ví dụ như tăng bạch cầu ái toan, phát ban), nên ngừng điều trị bằng diclofenac. "Viêm gan khi sử dụng diclofenac" có thể xảy ra mà không có các triệu chứng nghiêm trọng. Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng Diclofenac ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, vì nó có thể gây ra cơn.
Ảnh hưởng đến thận
Do giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID, bao gồm cả diclofenac, cần đặc biệt thận trọng trong các trường hợp suy tim và suy thận, tiền sử tăng huyết áp, ở người cao tuổi, bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu hoặc các sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến thận. chức năng và ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích ngoại bào đáng kể do bất kỳ nguyên nhân nào (ví dụ như trước hoặc sau phẫu thuật lớn) (xem phần 4.3). Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi chức năng thận như một biện pháp phòng ngừa khi dùng diclofenac. Việc ngừng điều trị thường được theo sau bởi việc quay trở lại các tình trạng trước khi điều trị.
Hiệu ứng da
Các phản ứng da nghiêm trọng, một số gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng NSAID (xem phần 4.8). Trong giai đoạn đầu điều trị, bệnh nhân có vẻ bị có nguy cơ cao nhất đối với những phản ứng này: sự khởi đầu của phản ứng xảy ra trong hầu hết các trường hợp trong tháng đầu tiên điều trị. Nên ngừng dùng Diclofenac Mylan Generics khi xuất hiện ban đầu, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.
Ảnh hưởng đến tim mạch và mạch máu não
Cần theo dõi và hướng dẫn đầy đủ ở những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và / hoặc suy tim sung huyết (NYHA độ I) vì tình trạng giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID.
Các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy rằng việc sử dụng diclofenac đặc biệt ở liều cao (150 mg / ngày) và điều trị lâu dài có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với các biến cố tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá) chỉ nên được điều trị bằng diclofenac sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng. Vì nguy cơ tim mạch của diclofenac có thể tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc, nên sử dụng thời gian ngắn nhất có thể và liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả.
Bệnh nhân suy tim sung huyết (NYHA độ I), bệnh tim thiếu máu cục bộ đã hình thành, bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị bằng diclofenac sau khi đã cân nhắc cẩn thận.
Tác dụng huyết học
Trong thời gian điều trị kéo dài với diclofenac, cũng như với các NSAID khác, nên kiểm tra công thức máu.
Giống như các NSAID khác, Diclofenac có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu. Bệnh nhân có khiếm khuyết về cầm máu cần được theo dõi cẩn thận.
Bệnh hen suyễn từ trước
Ở những bệnh nhân bị hen suyễn, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (ví dụ như polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính hoặc nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính (đặc biệt khi có các triệu chứng tương tự như viêm mũi dị ứng), chúng thường gặp hơn những bệnh nhân khác. phản ứng với NSAID như cơn hen kịch phát (còn gọi là hen suyễn không dung nạp thuốc giảm đau / thuốc giảm đau), phù hoặc mày đay Quincke. Do đó, nên đề phòng đặc biệt cho những bệnh nhân này (chuẩn bị cấp cứu). Điều này cũng áp dụng cho những bệnh nhân dị ứng với các chất khác, ví dụ. với phản ứng da, ngứa hoặc phát ban.
Các hiệu ứng khác
Việc sử dụng diclofenac, cũng như bất kỳ loại thuốc nào ức chế tổng hợp prostaglandin và cyclooxygenase, không được khuyến cáo ở phụ nữ có ý định mang thai.
Diclofenac Mylan Generics nên ngừng sử dụng ở những phụ nữ có vấn đề về khả năng sinh sản hoặc những người đang điều tra khả năng sinh sản.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Diclofenac Mylan Generics viên nén giải phóng kéo dài có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Các tương tác sau đây bao gồm những tương tác đã thấy với viên nén giải phóng kéo dài diclofenac và / hoặc các dạng dược phẩm khác của diclofenac.
Lithium : khi dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Theo dõi nồng độ lithi trong huyết thanh được khuyến cáo.
Digoxin: Khi dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh được khuyến cáo.
Thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp: Giống như các NSAID khác, sử dụng đồng thời diclofenac với thuốc lợi tiểu hoặc thuốc hạ huyết áp (ví dụ như thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển (ACE)) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của chúng. Nên thận trọng khi phối hợp thuốc và bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi cần được theo dõi huyết áp định kỳ.
Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (ví dụ bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận) dùng chung với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng angiotensin II và các thuốc ức chế hệ thống cyclo-oxygenase có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm cả thận cấp tính. Những tương tác này nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng Diclofenac Mylan Generics đồng thời với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng angiotensin II.
Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận nên được xem xét sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó, đặc biệt đối với thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển do tăng nguy cơ nhiễm độc thận. Điều trị đồng thời với thuốc tiết kiệm kali có thể làm tăng huyết thanh nồng độ kali do đó cần được theo dõi thường xuyên (xem phần 4.4).
Các NSAID và corticosteroid khác: Sử dụng đồng thời diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid toàn thân khác hoặc corticosteroid có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (xem phần 4.4).
Thuốc chống đông máu và thuốc chống kết tập tiểu cầu: Nên thận trọng vì dùng chung có thể làm tăng nguy cơ chảy máu (xem phần 4.4). Mặc dù không có dấu hiệu nào từ dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về "ảnh hưởng của diclofenac trên tác dụng của thuốc chống đông máu", nhưng đã có những báo cáo riêng biệt về việc tăng nguy cơ xuất huyết ở những bệnh nhân dùng diclofenac đồng thời với thuốc chống đông máu. Do đó, nên theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân này.
Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin có chọn lọc (SSRI): Sử dụng đồng thời các NSAID toàn thân, bao gồm diclofenac và SSRI có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa (xem phần 4.4).
Thuốc chống đái tháo đường: Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng diclofenac có thể được sử dụng cùng với các thuốc trị đái tháo đường uống mà không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của chúng.Tuy nhiên, đã có những báo cáo riêng biệt về cả tác dụng hạ đường huyết và tăng đường huyết, do đó cần phải thay đổi liều lượng của các thuốc chống đái tháo đường được sử dụng trong khi điều trị bằng diclofenac. Vì lý do này, nên theo dõi mức đường huyết như một biện pháp phòng ngừa trong trường hợp điều trị đồng thời.
Methotrexate: diclofenac có thể ức chế phóng thích methotrexate qua ống thận bằng cách tăng nồng độ của nó. Cần thận trọng khi sử dụng NSAID, bao gồm cả diclofenac, 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng methotrexate vì nồng độ methotrexate trong máu và do đó độc tính của chất này có thể tăng lên.
Ciclosporin: Diclofenac, giống như các NSAID khác, có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin do tác dụng của nó trên các prostaglandin ở thận. Do đó, nên dùng diclofenac ở liều lượng thấp hơn so với dùng ở những bệnh nhân không điều trị bằng cyclosporin.
Kháng thể quinolon: các trường hợp co giật đã được báo cáo, có thể do sử dụng đồng thời quinolon và NSAID.
Phenytoin: Khi sử dụng phenytoin cùng với diclofenac, khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương do sự gia tăng dự kiến khi tiếp xúc với phenytoin.
Colestipol và cholestyramine: Những thuốc này có thể gây chậm hoặc giảm hấp thu diclofenac. Do đó, nên dùng diclofenac ít nhất một giờ trước hoặc 4-6 giờ sau khi dùng colestipol / cholestyramine.
Thuốc ức chế CYP2C9 mạnh: Nên thận trọng khi kê đơn diclofenac cùng với các chất ức chế CYP2C9 mạnh (như sulfinpyrazone và voriconazole); điều này có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và tiếp xúc với diclofenac, do ức chế chuyển hóa của nó.
04.6 Mang thai và cho con bú
Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và / hoặc sự phát triển của phôi / thai nhi. Kết quả nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ phá thai, dị dạng tim và liệt dạ dày sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối của dị tật tim tăng từ dưới 1% lên xấp xỉ 1,5%. Nguy cơ được coi là tăng theo liều lượng và thời gian điều trị. Ở động vật, việc sử dụng các chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã được chứng minh là làm tăng tỷ lệ mất trước và sau khi làm tổ và tử vong phôi thai.
Ngoài ra, sự gia tăng tỷ lệ mắc các dị tật khác nhau, bao gồm cả tim mạch, đã được báo cáo ở động vật được sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ phát sinh cơ quan. Trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, không nên dùng diclofenac trừ những trường hợp thực sự cần thiết.
Nếu diclofenac được sử dụng bởi một phụ nữ đang cố gắng thụ thai, hoặc trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, liều lượng và thời gian điều trị nên được giữ ở mức thấp nhất có thể.
Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến thai nhi tiếp xúc với:
- nhiễm độc tim phổi (với việc đóng sớm ống động mạch và tăng áp động mạch phổi);
- rối loạn chức năng thận, có thể tiến triển thành suy thận với oligo-hydroamnios;
người mẹ và trẻ sơ sinh, vào cuối thai kỳ, để:
- có thể kéo dài thời gian chảy máu, và tác dụng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả khi dùng liều rất thấp;
- ức chế các cơn co tử cung dẫn đến chuyển dạ chậm hoặc kéo dài. Do đó, Diclofenac Mylan Generics được chống chỉ định trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Giờ cho ăn
Giống như các NSAID khác, diclofenac đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó, không nên dùng diclofenac trong thời kỳ cho con bú để tránh tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh.
Khả năng sinh sản
Cũng như các NSAID khác, việc sử dụng Diclofenac Mylan Generics có thể làm giảm khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo ở phụ nữ đang cố gắng thụ thai.
Việc ngừng sử dụng diclofenac nên được xem xét ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người đang điều tra vô sinh (xem thêm phần 4.4).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Những bệnh nhân đã bị rối loạn thị giác, chóng mặt, chóng mặt, buồn ngủ hoặc các rối loạn hệ thần kinh trung ương khác khi sử dụng diclofenac, nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Đặc biệt khi bắt đầu điều trị, có thể bị rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, ợ chua, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi.
Nếu các rối loạn nghiêm trọng hơn xảy ra, đặc biệt là đau vùng thượng vị hoặc xuất huyết tiêu hóa rõ ràng hoặc ẩn (phân sẫm màu), nên ngừng điều trị và hỏi ý kiến bác sĩ.
An toàn tim mạch của NSAIDs
Phù, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID.
Các phản ứng có hại (Bảng 1) được liệt kê theo tần suất, thường gặp nhất trước, sử dụng quy ước sau: phổ biến (≥ 1/100,
Các tác dụng phụ sau đây bao gồm những tác dụng được báo cáo khi sử dụng ngắn hạn hoặc dài hạn.
Bảng 1
Các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học luôn chỉ ra nguy cơ gia tăng các biến cố huyết khối động mạch (ví dụ, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ) liên quan đến việc sử dụng diclofenac, đặc biệt ở liều cao (150 mg / ngày) và khi điều trị lâu dài (xem phần 4.3 và 4.4).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm là quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsiveabili.
04.9 Quá liều
Trong trường hợp bệnh nhân đã dùng quá liều lượng thuốc cần được bác sĩ tư vấn ngay.
Triệu chứng
Không có hình ảnh lâm sàng điển hình do quá liều diclofenac. Dùng quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn mửa, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, ù tai hoặc co giật. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể, có thể suy thận cấp và tổn thương gan.
Các biện pháp trị liệu
Điều trị ngộ độc NSAID cấp tính, bao gồm cả diclofenac, về cơ bản bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.Trong trường hợp có các biến chứng như tụt huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và ức chế hô hấp, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Các liệu pháp cụ thể, chẳng hạn như bài niệu cưỡng bức, lọc máu hoặc truyền máu, không có khả năng giúp “loại bỏ NSAID., kể cả diclofenac, do chúng liên kết với protein huyết tương cao và chuyển hóa đáng kể.
Sau khi uống phải quá liều có khả năng gây độc, có thể cân nhắc sử dụng than hoạt tính, trong khi việc làm rỗng dạ dày (ví dụ như nôn, rửa dạ dày) có thể được cân nhắc sau khi uống quá liều có thể đe dọa tính mạng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: sản phẩm chống viêm và giảm đau không steroid, dẫn xuất axit axetic và các chất liên quan.
Mã ATC: M01AB05.
Cơ chế hoạt động
Diclofenac Mylan Generics chứa natri diclofenac, một phân tử không steroid có đặc tính giảm đau, chống viêm, giảm đau và hạ sốt mạnh. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi là cơ bản cho cơ chế hoạt động của nó. Prostaglandin đóng một vai trò quan trọng trong việc gây viêm, đau và sốt.
Tác dụng dược lực học
Trong các bệnh thấp khớp, các đặc tính chống viêm và giảm đau của diclofenac gây ra phản ứng lâm sàng được đặc trưng bởi sự cải thiện rõ rệt các dấu hiệu và triệu chứng, chẳng hạn như đau khi nghỉ ngơi, đau khi vận động, cứng khớp vào buổi sáng, sưng khớp cũng như cải thiện trong chức năng.
Trong các tình trạng viêm sau chấn thương và sau phẫu thuật, diclofenac giải quyết nhanh chóng cả đau tự phát và đau khi vận động, giảm sưng viêm và phù nề vết thương. Viên nén diclofenac giải phóng kéo dài 75 và 100 mg đặc biệt hữu ích cho những bệnh nhân có liều hàng ngày 75 hoặc 100 mg là phù hợp tùy theo bệnh cảnh lâm sàng. Khả năng kê đơn thuốc với liều duy nhất hàng ngày giúp đơn giản hóa rất nhiều việc điều trị lâu dài và giúp tránh khả năng sai sót khi dùng thuốc. Viên nén giải phóng kéo dài 75 mg cũng cho phép liều tối đa hàng ngày là 150 mg được chia thành hai liều.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Lượng diclofenac không thay đổi và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa có trong nước tiểu cho thấy lượng diclofenac được giải phóng và hấp thu ở viên nén diclofenac giải phóng kéo dài giống như của viên nén kháng dạ dày. Tuy nhiên, sinh khả dụng toàn thân của diclofenac được giải phóng từ viên nén diclofenac giải phóng kéo dài trung bình xấp xỉ 82% so với sinh khả dụng của cùng một liều diclofenac được dùng với viên thuốc kháng dạ dày (có thể do chuyển hóa lần đầu phụ thuộc vào tỷ lệ giải phóng.) Do thành phần hoạt chất từ viên nén diclofenac giải phóng kéo dài được giải phóng chậm hơn, nồng độ đỉnh đạt được thấp hơn nồng độ quan sát được sau khi dùng viên nén kháng dạ dày.
Nồng độ đỉnh trung bình 0,5 hoặc 0,4 mcg / ml (1,6 hoặc 1,25 mcmol / l) đạt được trung bình 4 giờ sau khi uống một viên nén giải phóng kéo dài 100 hoặc 75 mg.
Thức ăn không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đến sự hấp thu và khả dụng toàn thân của viên nén diclofenac phóng thích kéo dài.
Mặt khác, có thể quan sát được nồng độ trung bình trong huyết tương là 13 ng / ml (40 nmol / l) 24 giờ sau khi dùng viên nén diclofenac phóng thích kéo dài 100 mg tương ứng.
Vì khoảng một nửa diclofenac được chuyển hóa ở gan do tác dụng vượt qua đầu tiên, nên diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng là khoảng một nửa so với diện tích thu được sau khi dùng một liều tương đương đường tiêm.
Đặc điểm dược động học vẫn không thay đổi ngay cả sau khi dùng nhiều lần. Không có hiện tượng tích lũy nếu khoảng thời gian khuyến cáo giữa một liều và liều tiếp theo được quan sát.
Trong thời gian điều trị với viên nén giải phóng kéo dài 100 mg dùng một lần mỗi ngày hoặc với viên nén giải phóng kéo dài 75 mg, dùng hai lần mỗi ngày, nồng độ đáy khoảng 22 ng / ml hoặc 25 ng / ml (70 nmol / l hoặc 80 nmol / l) .
Phân bổ
Liên kết với protein: 99,7% diclofenac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99,4%). Thể tích phân bố biểu kiến được tính toán là 0,12-0,17 l / kg.
Diclofenac thâm nhập vào dịch khớp, nơi nồng độ tối đa đo được sau 2-4 giờ sau khi đạt đỉnh huyết tương. Thời gian bán thải rõ ràng để đào thải khỏi dịch khớp là 3-6 giờ.
2 giờ sau khi đạt giá trị đỉnh trong huyết tương, nồng độ của hoạt chất đã cao hơn trong dịch khớp so với trong huyết tương, và duy trì như vậy đến 12 giờ.
Chuyển đổi sinh học
Sự biến đổi sinh học của diclofenac xảy ra một phần bằng cách glucuronid hóa phân tử như vậy, nhưng chủ yếu là bằng cách hydroxyl hóa và metoxyl hóa đơn hoặc nhiều lần, làm phát sinh các chất chuyển hóa phenolic khác nhau (diclofenac-3 "-hydroxy-, 4" -hydroxy-, 5-hydroxy- , 4 "-5-dihydroxy- và 3" -hydroxy-4 "- methoxy-diclofenac). Các chất sau phần lớn được chuyển thành các chất liên hợp glucuronic. Hai trong số các chất chuyển hóa phenolic này có hoạt tính sinh học, nhưng ở mức độ thấp hơn nhiều so với diclofenac.
Loại bỏ
Độ thanh thải toàn thân của diclofenac khỏi huyết tương là 263 ± 56 ml / phút (giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn). Thời gian bán thải cuối trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, bao gồm cả hai chất có hoạt tính, có thời gian bán hủy trong huyết tương ngắn từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa, 3 "-hydroxy-4" - methoxy-diclofenac, có "thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn nhiều; tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có hoạt tính.
Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic của phân tử nguyên vẹn và dưới dạng chất chuyển hóa, hầu hết chúng cũng được chuyển thành liên hợp glucuronic; dưới 1% được bài tiết dưới dạng không đổi, phần còn lại của liều đã dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua mật qua phân.
Đặc điểm ở bệnh nhân
Không quan sát thấy sự khác biệt liên quan về hấp thu, chuyển hóa, bài tiết thuốc liên quan đến tuổi.
Ở những bệnh nhân suy thận, nếu tuân thủ chế độ liều bình thường, không có sự tích lũy hoạt chất không thay đổi sau khi dùng một liều duy nhất. Với các giá trị độ thanh thải creatinin, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định lý thuyết của các chất chuyển hóa hydroxyl hóa cao hơn ở người bình thường khoảng 4 lần. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa cuối cùng được bài tiết qua mật.
Ở bệnh nhân viêm gan mãn tính, xơ gan không mất bù, động học và chuyển hóa của diclofenac giống như ở bệnh nhân không bị bệnh gan.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Diclofenac
Dữ liệu tiền lâm sàng từ các nghiên cứu cấp tính và độc tính liều lặp lại cũng như từ các nghiên cứu độc tính di truyền, đột biến và gây ung thư với diclofenac không cho thấy bất kỳ nguy cơ cụ thể nào đối với con người ở liều điều trị thông thường.
Chất ức chế tổng hợp prostaglandin
Không có thêm thông tin nào về dữ liệu tiền lâm sàng ngoài những dữ liệu đã được báo cáo ở nơi khác trong Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm này (xem phần 4.6).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Hydroxypropylcellulose, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, monohydrate lactose, povidone, magie stearat, cellulose acetate phthalate, triethyl citrate, titanium dioxide.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
4 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Giữ vỉ trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Hộp các tông thạch bản chứa vỉ PVC / Al chứa 21 viên nén.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Mylan S.p.A, Via Vittor Pisani 20, 20124 Milan - Ý
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n. 033062050: 21 viên nén giải phóng kéo dài 100 mg
