Thành phần hoạt tính: Oxycodone (Oxycodone hydrochloride)
OxyContin 5 mg, viên nén giải phóng kéo dài
OxyContin 10 mg, viên nén giải phóng kéo dài
OxyContin 20 mg, viên nén giải phóng kéo dài
OxyContin 40 mg, viên nén giải phóng kéo dài
OxyContin 80 mg, viên nén giải phóng kéo dài
Tại sao Oxycontin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Những viên thuốc này được bác sĩ kê đơn để điều trị cơn đau dữ dội, tác dụng của chúng kéo dài 12 giờ. Viên nén chứa thành phần hoạt chất oxycodone là một loại thuốc giảm đau (giảm đau) mạnh thuộc nhóm thuốc được gọi là opioid.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Oxycontin
Không dùng OxyContin nếu bạn:
- bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với oxycodone hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này hoặc nếu bạn đã có phản ứng dị ứng với một loại thuốc giảm đau hoặc giảm đau mạnh khác (chẳng hạn như morphin hoặc opioid khác) trong quá khứ;
- có vấn đề về hô hấp, chẳng hạn như tắc nghẽn mãn tính nghiêm trọng của phổi, hen phế quản nặng hoặc suy hô hấp nghiêm trọng. Các triệu chứng có thể bao gồm khó thở, ho hoặc thở chậm và yếu hơn dự kiến;
- bị chấn thương đầu gây đau đầu nghiêm trọng hoặc khó chịu. Điều này là do những viên thuốc này có thể dẫn đến các triệu chứng này trở nên tồi tệ hơn hoặc che giấu mức độ nghiêm trọng của chấn thương đầu;
- nếu bạn bị một tình trạng mà ruột của bạn không hoạt động tốt (liệt ruột), nếu dạ dày của bạn trống chậm hơn mức bình thường (làm rỗng dạ dày chậm lại), hoặc nếu bạn bị đau bụng dữ dội đột ngột (bụng cấp tính);
- có vấn đề về tim do bệnh phổi kéo dài (cor pulmonale);
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Oxycontin
Trước khi bắt đầu điều trị bằng OxyContin, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu:
- bạn là người già hoặc suy nhược;
- có chức năng tuyến giáp giảm (suy giáp);
- bị phù myxedema (một rối loạn tuyến giáp đặc trưng bởi khô, lạnh và sưng da, ảnh hưởng đến mặt và chân);
- bị nhức đầu nghiêm trọng hoặc khó chịu, có thể cho thấy áp lực nội sọ tăng lên;
- bị huyết áp thấp (hạ huyết áp);
- bị rối loạn tâm thần do nhiễm độc (rối loạn tâm thần nhiễm độc);
- bị viêm tuyến tụy (có thể gây đau dữ dội ở bụng hoặc lưng) hoặc do rối loạn túi mật hoặc ống mật;
- bị tắc nghẽn đường ruột hoặc rối loạn viêm ruột;
- bị đau bụng giống như đau bụng hoặc khó chịu;
- bị phì đại tuyến tiền liệt có thể gây khó đi tiểu (ở nam giới);
- bị giảm chức năng của tuyến thượng thận (tuyến thượng thận của bạn không hoạt động như bình thường), như trường hợp của bệnh Addison;
- có các vấn đề về hô hấp như suy giảm chức năng phổi nghiêm trọng, rối loạn đường thở tắc nghẽn mãn tính, các vấn đề nghiêm trọng về phổi hoặc giảm khả năng thở. Các triệu chứng có thể bao gồm khó thở và ho;
- có vấn đề về thận hoặc gan;
- mắc các triệu chứng cai nghiện như kích động, lo lắng, đánh trống ngực, run hoặc đổ mồ hôi xảy ra sau khi ngừng rượu hoặc thuốc;
- bị co giật, động kinh hoặc co giật;
- bị rối loạn tâm thần hoặc ngất xỉu;
- cần uống OxyContin liều cao hơn để đạt được mức độ giảm đau tương đương (khả năng chịu đựng);
- có biểu hiện “tăng nhạy cảm với cơn đau;
- bạn đang dùng các loại thuốc được gọi là chất ức chế monoamine oxidase (chẳng hạn như tranylcypromine, phenelzine, isocarboxiazid, moclobemide và linezolid) hoặc đã dùng loại thuốc này trong hai tuần qua.
Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật, vui lòng cho bác sĩ bệnh viện biết bạn đang dùng những viên thuốc này.
Không bao giờ được nghiền hoặc tiêm thuốc viên vì điều này có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể gây tử vong.
Đối với những người chơi thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả dương tính với kết quả chống doping
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Oxycontin
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn. Nếu bạn dùng những viên này cùng lúc với một số loại thuốc khác, tác dụng của những viên này hoặc các loại thuốc khác có thể bị thay đổi.
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:
- một số loại thuốc chống trầm cảm được gọi là chất ức chế monoamine oxidase hoặc nếu bạn đã dùng những loại thuốc này trong hai tuần qua (xem phần 'Những điều bạn cần biết trước khi dùng OxyContin').
- thuốc để ngủ hoặc giữ bình tĩnh (ví dụ như thuốc an thần, thuốc ngủ hoặc thuốc an thần);
- thuốc điều trị trầm cảm (ví dụ paroxetine);
- thuốc điều trị tâm thần hoặc rối loạn tâm thần (như phenothiazin hoặc thuốc an thần kinh);
- thuốc giảm đau mạnh khác (thuốc giảm đau);
- thuốc giãn cơ; thuốc cao huyết áp;
- quinidine (thuốc chống loạn nhịp tim);
- cimetidine (thuốc chống loét, khó tiêu hoặc ợ chua);
- thuốc điều trị nhiễm nấm (như ketoconazole, voriconazole, itraconazole hoặc posaconazole);
- thuốc điều trị nhiễm trùng (như clarithromycin, erythromycin hoặc telithromycin);
- một loại thuốc cụ thể được gọi là chất ức chế protease được sử dụng để điều trị HIV (chẳng hạn như boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir hoặc saquinavir);
- rifampicin để điều trị bệnh lao;
- carbamazepine (một loại thuốc để điều trị các cơn co giật, động kinh và một số loại đau);
- phenytoin (một loại thuốc trị co giật và động kinh, co giật);
- một phương thuốc thảo dược được gọi là "St. John's wort" (còn được gọi là Hypericum perforatum)
- thuốc kháng histamine
- thuốc điều trị bệnh Parkinson
Cũng cho bác sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng thuốc gây mê.
OxyContin với thức ăn, đồ uống và rượu
Những viên thuốc này có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
Uống rượu trong khi dùng viên nén giải phóng kéo dài OxyContin có thể gây buồn ngủ hoặc tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng như khó thở với nguy cơ suy hô hấp và mất ý thức. Khuyến cáo không nên uống rượu khi đang dùng viên nén OxyContin. Bạn nên tránh uống nước bưởi khi đang điều trị bằng OxyContin.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Thai kỳ
Bạn không nên dùng những viên thuốc này trong khi mang thai và chuyển dạ, trừ khi được bác sĩ khuyên nên làm như vậy. Tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị oxycodone, thở chậm, nông (ức chế hô hấp) hoặc hội chứng cai có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh.
Giờ cho ăn
Không nên uống những viên này trong thời kỳ cho con bú vì hoạt chất có thể đi vào sữa mẹ.
Lái xe và sử dụng máy móc
Những viên thuốc này có thể gây ra một số tác dụng phụ, chẳng hạn như buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bạn (xem phần để biết danh sách đầy đủ các tác dụng phụ). Chúng thường đặc biệt liên quan khi bắt đầu điều trị lần đầu tiên với máy tính bảng hoặc khi tăng liều Nếu bạn cảm thấy buồn ngủ, bạn nên tránh lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của OxyContin
Những viên thuốc này có chứa đường lactose, một loại đường. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Oxycontin: Định vị
Luôn dùng những viên thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Tờ rơi gói thuốc có ghi số lượng viên uống và tần suất. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Không vượt quá liều khuyến cáo của bác sĩ.
Uống cả viên với một cốc nước. Không được nhai, nghiền nát hoặc hòa tan viên thuốc.
Bạn phải uống thuốc mỗi 12 giờ. Ví dụ, nếu bạn uống một viên lúc 8 giờ sáng, bạn nên uống viên tiếp theo vào lúc 8 giờ tối.
Không nên nghiền nát hoặc tiêm thuốc viên vì điều này có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, có thể gây tử vong. Bạn chỉ nên dùng thuốc bằng đường uống.
Viên nén OxyContin có hiệu quả trong khoảng thời gian 12 giờ khi uống toàn bộ. Nếu một viên thuốc bị vỡ, nghiền nát, hòa tan hoặc nhai, toàn bộ liều thuốc trong 12 giờ có thể được hấp thụ nhanh chóng vào cơ thể của bạn. Điều này có thể nguy hiểm, dẫn đến các vấn đề nghiêm trọng như quá liều có thể gây tử vong.
Người lớn (20 tuổi trở lên)
Liều khởi đầu thông thường là một viên 10 mg mỗi 12 giờ. Tuy nhiên, bác sĩ sẽ kê đơn liều lượng cần thiết để điều trị cơn đau của bạn. Nếu bạn vẫn cảm thấy đau dù đã uống những viên thuốc này, hãy thảo luận với bác sĩ.
Trẻ em và người lớn dưới 20 tuổi
Trẻ em và người lớn dưới 20 tuổi không nên dùng những viên này.
Bệnh nhân có vấn đề về thận hoặc gan
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có vấn đề về thận hoặc gan để bác sĩ có thể kê một loại thuốc khác hoặc liều lượng thấp hơn tùy theo tình trạng của bạn.
Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều
Nếu bạn uống nhiều OxyContin hơn mức cần thiết hoặc nếu ai đó vô tình nuốt viên thuốc
Liên hệ với bác sĩ hoặc bệnh viện của bạn ngay lập tức. Quá liều có thể biểu hiện như sau:
- giảm kích thước của con ngươi
- thở chậm hơn hoặc yếu hơn bình thường (suy hô hấp)
- buồn ngủ hoặc mất ý thức
- mất trương lực cơ (giảm trương lực cơ)
- giảm nhịp tim
- giảm huyết áp
- Khó thở do chất lỏng trong phổi (phù phổi).
Trong trường hợp nghiêm trọng, quá liều có thể dẫn đến bất tỉnh và thậm chí tử vong. Khi bạn đi khám bệnh, hãy mang theo tờ rơi này và bất kỳ viên thuốc nào còn lại để cho bác sĩ xem. Nếu bạn đã uống quá nhiều máy tính bảng, đừng đặt mình vào những tình huống cần phải chú ý, chẳng hạn như lái xe ô tô.
Nếu bạn quên dùng OxyContin
Nếu bạn nhớ trong vòng 4 giờ sau khi uống thuốc, hãy uống thuốc ngay lập tức. Sau đó uống viên tiếp theo vào thời gian đã định. .
Nếu bạn ngừng dùng OxyContin
Bạn không nên đột ngột ngừng dùng thuốc trừ khi có chỉ định của bác sĩ. Nếu bạn muốn ngừng điều trị, vui lòng thảo luận với bác sĩ về vấn đề này trước. bồn chồn, lo lắng, co giật, khó ngủ, đánh trống ngực, run hoặc đổ mồ hôi có thể xảy ra nếu bạn đột ngột ngừng dùng những viên thuốc này.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Oxycontin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, những viên thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Thuốc này có thể gây ra phản ứng dị ứng, mặc dù phản ứng dị ứng nghiêm trọng được báo cáo trong một số trường hợp hiếm hoi. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn cảm thấy đột ngột thở khò khè, khó thở, sưng mí mắt, mặt hoặc môi, phát ban hoặc ngứa, đặc biệt nếu nó đã lan ra toàn bộ cơ thể.
Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất xảy ra nếu bạn thở chậm hoặc yếu hơn dự kiến (ức chế hô hấp - một biểu hiện điển hình của quá liều opioid).
Như với các loại thuốc giảm đau hoặc giảm đau mạnh khác, có nguy cơ phát triển sự phụ thuộc về thể chất hoặc tâm lý vào những viên thuốc này.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân đang điều trị)
- Táo bón (bác sĩ có thể kê đơn thuốc nhuận tràng để khắc phục vấn đề này).
- Cảm thấy buồn nôn hoặc nôn mửa (chúng thường có xu hướng giảm dần trong vài ngày, tuy nhiên bác sĩ có thể kê đơn thuốc chống nôn nếu vấn đề vẫn tiếp diễn).
- Buồn ngủ (dễ dàng hơn khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều, nhưng sẽ tự khỏi sau vài ngày).
- Chóng mặt
- Đau đầu.
- Ngứa.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 đến 10 trong 100 bệnh nhân đang được điều trị)
- Khô miệng, chán ăn, khó tiêu, đau bụng hoặc khó chịu, tiêu chảy.
- Lú lẫn, trầm cảm, cảm giác suy nhược bất thường, run rẩy, thiếu năng lượng, mệt mỏi, lo lắng, căng thẳng, khó ngủ, mơ bất thường, suy nghĩ bất thường.
- Thở khò khè hoặc khó thở, thở gấp.
- Đi tiểu khó.
- Phát ban.
- Đổ mồ hôi, tăng nhiệt độ cơ thể.
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 đến 10 trong 1.000 bệnh nhân đang được điều trị)
- Tình trạng bạn thở chậm hơn hoặc yếu hơn bình thường (suy hô hấp).
- Khó nuốt, ợ hơi, nấc cụt, chướng bụng, tình trạng ruột không hoạt động bình thường (hồi tràng), viêm dạ dày, rối loạn tiêu hóa (ví dụ như đau dạ dày), thay đổi vị giác, loét miệng, đau miệng.
- Tình trạng sản xuất hormone chống bài niệu bất thường (hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp).
- Cảm thấy chóng mặt hoặc choáng váng (chóng mặt), ảo giác, thay đổi tâm trạng, hưng phấn, kích động, cảm giác chung không khỏe, mất trí nhớ, khó nói, giảm nhạy cảm với đau hoặc xúc giác, ngứa ran hoặc tê, co giật, co giật hoặc co giật, dáng đi bất thường, cá nhân hóa , hiếu động thái quá bất thường, ngất xỉu, giảm ý thức, cứng cơ hoặc thư giãn bất thường, co thắt cơ không tự chủ.
- Bất lực, giảm ham muốn, nồng độ hormone sinh dục trong máu thấp (thiểu năng sinh dục, có thể thấy trong xét nghiệm máu).
- Xả.
- Mất nước, thay đổi trọng lượng cơ thể, khát nước, sưng bàn tay, mắt cá chân hoặc bàn chân.
- Da khô.
- Rối loạn chảy nước mắt, mờ mắt, giảm kích thước đồng tử.
- Mong muốn dùng liều cao hơn và cao hơn để đạt được cùng một hiệu quả giảm đau (khả năng chịu đựng).
- Nhận thức thính giác về tiếng lục lạc hoặc âm thanh.
- Sưng và kích ứng bên trong mũi, chảy máu cam, thay đổi giọng nói.
- Ớn lạnh.
- Tưc ngực.
- Không có khả năng làm rỗng bàng quang hoàn toàn.
- Làm xấu đi các xét nghiệm chức năng gan (sẽ thấy trong xét nghiệm máu).
- Các triệu chứng cai nghiện (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng OxyContin").
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 đến 10 trong 10.000 bệnh nhân đang được điều trị)
- Cảm giác muốn ngất xỉu, đặc biệt là khi đứng.
- Áp lực thấp.
- Mày đay.
Tần suất không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Thở khò khè đột ngột, khó thở, sưng mí mắt, mặt hoặc môi, phát ban hoặc ngứa đặc biệt khi nó xảy ra khắp cơ thể.
- Sự suy thoái của răng.
- Đau bụng hoặc khó chịu giống như đau bụng.
- Sự tắc nghẽn dòng chảy của mật từ gan. Điều này có thể gây ngứa, da vàng, nước tiểu sẫm màu và phân rất nhạt.
- Sự vắng mặt của chu kỳ kinh nguyệt.
- Tăng nhạy cảm với cơn đau.
- Hiếu chiến.
- Sử dụng OxyContin lâu dài trong thời kỳ mang thai có thể gây ra hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh đe dọa tính mạng. Các triệu chứng ở trẻ sơ sinh bao gồm khó chịu, hiếu động thái quá và thay đổi cách ngủ, quấy khóc nhiều, run rẩy, khó chịu, tiêu chảy và không tăng cân.
Bạn có thể nhìn thấy phần còn lại của viên thuốc trong phân của mình. Điều này sẽ không ảnh hưởng đến hiệu quả của máy tính bảng.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.aifa.gov.it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em. Vô tình dùng quá liều ở trẻ em là cực kỳ nguy hiểm và đe dọa tính mạng.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên vỉ và hộp. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó. Ví dụ: EXP 08 2020 có nghĩa là không nên uống thuốc sau ngày cuối cùng của tháng 8 năm 2020.
Không bảo quản trên 25 ° C.
Không uống thuốc viên bị vỡ hoặc nghiền nát, vì nó có thể nguy hiểm và gây ra các vấn đề nghiêm trọng như quá liều.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nội dung của gói và thông tin khác
OxyContin chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là oxycodone hydrochloride. Mỗi viên chứa 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg hoặc 80 mg oxycodone hydrochloride. Các thành phần khác là:
- Lactose monohydrate
- Povidone
- Chất đồng trùng hợp amoniomethacrylate trong phân tán
- Axit sorbic
- Triacetin
- Rượu Stearyl
- Talc
- Chất Magiê Stearate
- Hypromellose (E464)
- Macrogol titan điôxít (E171)
Ngoài ra, lớp phủ của máy tính bảng có chứa:
5 mg - xanh lam rực rỡ (E133)
10 mg - hydroxypropylcellulose
20 mg & 40 mg - polysorbate 80 (E433) và ôxít sắt (E172)
80 mg - hydroxypropylcellulose, oxit sắt (E172) và chàm carm (E132).
Mô tả OxyContin trông như thế nào và nội dung của gói.
Các viên thuốc được in OC trên một mặt và liều lượng ở mặt kia (5, 10, v.v.).
Tất cả các viên đều tròn và hai mặt lồi. Các viên nén 5, 10, 20 và 40 mg có đường kính khoảng 7 mm và viên nén 80 mg có đường kính khoảng 9 mm. Tất cả các viên nén được bao gồm các màu sau: 5 mg - xanh lam nhạt, 10 mg - trắng, 20 mg - hồng, 40 mg - vàng, 80 mg - xanh lục.
Các viên thuốc được đóng gói trong vỉ và sau đó được đặt trong hộp. Trong mỗi gói có 28 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG THÔNG TIN LIÊN QUAN ĐẾN OXYCONTIN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén 5 mg chứa 4,5 mg oxycodone tương đương với 5 mg oxycodone hydrochloride.
Mỗi viên nén 10 mg chứa 9,0 mg oxycodone tương đương với 10 mg oxycodone hydrochloride.
Mỗi viên nén 20 mg chứa 18,0 mg oxycodone tương đương với 20 mg oxycodone hydrochloride.
Mỗi viên 40 mg chứa 36,0 mg oxycodone tương đương với 40 mg oxycodone hydrochloride.
Mỗi viên 80 mg chứa 72,0 mg oxycodone tương đương với 80 mg oxycodone hydrochloride.
Tá dược vừa đủ:
Mỗi viên nén 5 mg chứa 77,30 mg lactose monohydrat
Mỗi viên nén 10 mg chứa 69,25 mg lactose monohydrat
Mỗi viên nén 20 mg chứa 59,25 mg lactose monohydrat
Mỗi viên 40 mg chứa 35,25 mg lactose monohydrat
Mỗi viên nén 80 mg chứa 78,50 mg lactose monohydrat
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén giải phóng kéo dài.
Mỗi viên nén 5 mg có màu xanh lam nhạt, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 7 mm, với OC in chìm ở một mặt và 5 ở mặt kia.
Mỗi viên nén 10 mg có màu trắng, tròn, lồi, đường kính khoảng 7 mm, với OC in chìm ở một mặt và 10 ở mặt kia.
Mỗi viên nén 20 mg có màu hồng, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 7 mm, với chữ OC ở một mặt và 20 viên ở mặt kia.
Mỗi viên 40 mg có màu vàng, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 7 mm, được dập nổi OC ở một mặt và 40 ở mặt kia.
Mỗi viên nén 80 mg có màu xanh lục, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 9 mm, với OC in chìm ở một mặt và 80 ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị các cơn đau dữ dội. OxyContin được chỉ định ở người lớn từ 20 tuổi trở lên.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Người kê đơn nên cân nhắc điều trị đồng thời với thuốc chống nôn và thuốc nhuận tràng để ngăn ngừa buồn nôn, nôn và táo bón.
Người lớn:
Viên nén OxyContin được thực hiện cách nhau 12 giờ. Liều lượng phụ thuộc vào cường độ cơn đau, nhu cầu sử dụng thuốc giảm đau của bệnh nhân trong quá khứ, trọng lượng cơ thể và giới tính của bệnh nhân (nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn ở phụ nữ).
Liều khởi đầu thông thường cho bệnh nhân cao tuổi suy nhược, bệnh nhân chưa từng sử dụng opioid, hoặc bệnh nhân bị đau dữ dội không thể kiểm soát được với opioid yếu hơn là 10 mg, cứ 12 giờ một lần. Một số bệnh nhân có thể có lợi từ liều khởi đầu 5 mg để giảm thiểu tỷ lệ tác dụng phụ. Để giảm đau, nên điều chỉnh liều cẩn thận khi cần thiết mỗi ngày. chỉ trở lên sau 24 giờ và khi có thể, nên tăng dần 25% -50%. Liều lượng chính xác cho từng bệnh nhân là liều lượng kiểm soát cơn đau và được dung nạp tốt trong khoảng thời gian 12 giờ. ngày chỉ ra rằng liều lượng của viên nén OxyContin nên được tăng lên.
Chuyển đổi từ morphin uống:
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng morphin uống trước khi điều trị bằng oxycodone, liều hàng ngày nên được tính theo tỷ lệ sau: 10 mg oxycodone uống tương đương với 20 mg morphin uống. Cần nhấn mạnh rằng báo cáo này đóng vai trò như một hướng dẫn trong việc xác định liều lượng cần thiết của viên nén OxyContin. Sự thay đổi giữa các bệnh nhân đòi hỏi phải điều chỉnh liều cẩn thận cho từng bệnh nhân.
Bệnh nhân cao tuổi:
Điều chỉnh liều thường không cần thiết ở bệnh nhân cao tuổi.
Các nghiên cứu dược động học có kiểm soát ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi) cho thấy, so với người trẻ tuổi, độ thanh thải của oxycodone chỉ giảm nhẹ. do đó, ở người cao tuổi, liều lượng và khoảng cách liều dùng cho người lớn là đủ.
Đau không ác tính:
Điều trị bằng oxycodone nên trong thời gian ngắn và không liên tục để giảm thiểu nguy cơ nghiện. Sự cần thiết phải tiếp tục điều trị nên được đánh giá định kỳ. Bệnh nhân thường không cần nhiều hơn 160 mg mỗi ngày.
Đau do ung thư:
Ở bệnh nhân, nên điều chỉnh liều để giảm đau trừ khi điều này được ngăn chặn bằng cách xảy ra các phản ứng có hại không thể kiểm soát được của thuốc.
Bệnh nhân bị tổn thương thận hoặc gan:
Không giống như các chế phẩm morphin, sử dụng oxycodone không tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính ở mức đáng kể. Tuy nhiên, ở nhóm bệnh nhân này, nồng độ oxycodone trong huyết tương có thể tăng lên so với những bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bình thường. Liều khởi đầu nên được lựa chọn một cách thận trọng ở những bệnh nhân này. Liều khởi đầu khuyến cáo cho người lớn nên giảm 50% (ví dụ tổng liều uống hàng ngày là 10 mg ở những bệnh nhân chưa sử dụng opioid) và đối với mỗi bệnh nhân, liều lượng nên được điều chỉnh để đạt được sự kiểm soát cơn đau đầy đủ dựa trên tình hình bệnh viện riêng lẻ.
Dân số trẻ em và người lớn dưới 20 tuổi:
Không được khuyến khích. Kinh nghiệm ở trẻ em còn hạn chế. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần 4.8, 5.1 và 5.2, nhưng không có khuyến nghị nào về vị trí có thể được đưa ra.
Phương pháp điều trị
Viên nén OxyContin sẽ được dùng bằng đường uống.
Viên nén OxyContin phải được nuốt toàn bộ và không được bẻ, nhai hoặc nghiền nát. Uống viên OxyContin bị vỡ, nhai hoặc nghiền nát có thể dẫn đến giải phóng và hấp thụ nhanh chóng một lượng oxycodone có khả năng gây chết người.
Thiếu một liều:
Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc, nhưng nhớ ra trong vòng 4 giờ kể từ khi uống thuốc, có thể uống ngay viên thuốc. Liều tiếp theo nên được thực hiện vào thời điểm thông thường. Quá 4 giờ, người kê đơn nên cân nhắc sử dụng thuốc cấp cứu trong khi chờ liều tiếp theo.
Thời gian điều trị:
Oxycodone không nên dùng lâu hơn mức cần thiết.
Gián đoạn điều trị:
Khi bệnh nhân không còn cần điều trị bằng oxycodone, có thể giảm liều dần dần để tránh xuất hiện hội chứng cai.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với oxycodone hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Oxycodone không được dùng trong mọi trường hợp chống chỉ định dùng thuốc opioid: ức chế hô hấp nghiêm trọng với tình trạng thiếu oxy, nồng độ carbon dioxide cao trong máu (chứng sợ máu), chấn thương đầu, liệt ruột, bụng cấp tính, chậm làm rỗng dạ dày, bệnh tắc nghẽn phổi mãn tính nặng bệnh, hen phế quản nặng, rối loạn nhịp tim, nhạy cảm với morphin hoặc opioid khác.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Nguy cơ lớn nhất của thừa opioid là ức chế hô hấp.
Cần thận trọng khi dùng oxycodone cho người già suy nhược; cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng phổi nghiêm trọng, chức năng thận hoặc gan bị suy giảm; cho bệnh nhân bị phù cơ, suy giáp, bệnh Addison, rối loạn tâm thần nhiễm độc, suy vỏ thượng thận, phì đại tuyến tiền liệt, chấn thương đầu (do nguy cơ tăng áp lực nội sọ), rối loạn co giật, mê sảng, rối loạn ý thức, hạ huyết áp, giảm thể tích tuần hoàn. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân lệ thuộc opioid, bệnh đường mật, đau quặn mật hoặc thận, viêm tụy, bệnh tắc nghẽn và viêm ruột, bệnh đường thở tắc nghẽn mãn tính, giảm dự trữ hô hấp hoặc nghiện rượu, hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO. Ở những bệnh nhân cần thận trọng, có thể nên giảm liều lượng.
Liều OxyContin lớn hơn 60 mg có thể gây ức chế hô hấp gây tử vong khi dùng cho bệnh nhân chưa được điều trị bằng opioid trước đó và chỉ nên dùng cho bệnh nhân dung nạp opioid. Cần thận trọng khi kê đơn liều lượng oxycodone hàng ngày từ 120 mg trở lên.
Không nên dùng viên nén oxycontin khi có khả năng bị liệt ruột. Nếu nghi ngờ có liệt ruột hoặc xảy ra trong quá trình sử dụng, nên ngừng sử dụng viên nén OxyContin ngay lập tức (xem phần 4.3). dùng trong 12 giờ trước khi phẫu thuật. Nếu cần bổ sung
điều trị bằng viên nén OxyContin, liều lượng nên được điều chỉnh theo nhu cầu sau phẫu thuật tiếp theo.
Như với tất cả các chế phẩm opioid, các sản phẩm oxycodone nên được sử dụng thận trọng sau khi phẫu thuật bụng, vì opioid được biết là làm suy giảm nhu động ruột và không được sử dụng cho đến khi bác sĩ chắc chắn về sự hiện diện của chức năng bình thường của ruột.
OxyContin không được khuyến khích sử dụng trước khi phẫu thuật hoặc 12-24 giờ sau khi phẫu thuật.
Bệnh nhân đang điều trị mãn tính có thể phát triển khả năng dung nạp với thuốc và yêu cầu liều cao hơn dần dần để duy trì kiểm soát cơn đau. Sử dụng thuốc kéo dài có thể gây lệ thuộc về thể chất và có thể xảy ra hội chứng cai thuốc trong trường hợp ngừng điều trị đột ngột. Trong trường hợp bệnh nhân không còn yêu cầu điều trị bằng oxycodone, nên giảm liều dần dần để ngăn ngừa các triệu chứng cai thuốc. các triệu chứng bao gồm ngáp, giãn đồng tử, chảy nước mắt, chảy nước mũi, run, tăng tiết nước, lo lắng, kích động, co giật và mất ngủ.
Hạ kali có thể xảy ra mà không đáp ứng với việc tăng liều oxycodone, đặc biệt là ở liều cao. Có thể phải giảm liều hoặc chuyển sang opioid khác.
Oxycodone có hồ sơ lạm dụng tương tự như các chất chủ vận opioid mạnh khác.
Oxycodone có thể bị lạm dụng bởi những người mắc chứng rối loạn cơ bản hoặc gây nghiện công khai. Thuốc viên OxyContin nên được sử dụng đặc biệt bởi những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu và ma túy.
Viên nén giải phóng kéo dài phải được uống toàn bộ, không được bẻ, nhai hoặc nghiền. Uống viên nén oxycodone giải phóng chậm đã được bẻ, nhai hoặc nghiền nát dẫn đến việc giải phóng và hấp thu nhanh chóng một liều oxycodone đe dọa tính mạng (xem phần 4.9).
Sử dụng đồng thời rượu và OxyContin có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của OxyContin; nên tránh sử dụng đồng thời.
Việc lạm dụng các dạng dược phẩm uống qua đường tiêm có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng, có thể gây tử vong.
Cần nhấn mạnh rằng một khi liều đã được điều chỉnh để đạt được điều đó đối với một loại thuốc phiện nhất định, bệnh nhân không thể được điều trị bằng các chế phẩm giảm đau khác mà không có đánh giá lâm sàng và điều chỉnh liều cẩn thận nếu cần. Nếu không, tác dụng giảm đau liên tục sẽ không được đảm bảo.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Có thể xảy ra trường hợp ma trận rỗng của viên thuốc có thể nhìn thấy trong phân.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Tác dụng ức chế thần kinh trung ương có thể xảy ra khi điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc tác động lên thần kinh trung ương như phenothiazin, thuốc chống trầm cảm, thuốc gây mê, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, opioid khác, thuốc an thần kinh, thuốc hạ huyết áp và SSRI.
Oxycodone nên được sử dụng một cách thận trọng và có thể cần phải giảm liều lượng của chúng ở những bệnh nhân sử dụng các loại thuốc này.
Sử dụng đồng thời oxycodone với thuốc kháng cholinergic hoặc thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (ví dụ như thuốc chống trầm cảm tricyl, thuốc kháng histamine, thuốc chống loạn thần, thuốc giãn cơ, thuốc chống Parkinson) có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic. "Oxycodone nên được sử dụng thận trọng và liều lượng có thể cần được giảm bớt.
Các chất ức chế monoamine oxidase được biết là tương tác với thuốc giảm đau gây ngủ, dẫn đến kích thích hoặc trầm cảm liên quan đến khủng hoảng tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp ở thần kinh trung ương (xem phần 4.4).
Oxycodone nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng hoặc đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng hai tuần qua (xem phần 4.4).
Rượu có thể làm tăng tác dụng dược lực học của OxyContin; nên tránh sử dụng đồng thời.
Oxycodone được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom CYP3A4 và một phần bởi CYP2D6. Sự hoạt hóa của những con đường chuyển hóa này có thể bị ức chế hoặc gây ra khi dùng đồng thời một số loại thuốc hoặc bởi các yếu tố của chế độ ăn.
Các chất ức chế CYP3A4 như kháng sinh nhóm macrolide (ví dụ: clarithromycin, erythromycin và telithromycin), thuốc kháng nấm nhóm azole (ví dụ: ketoconazole, voriconazole, itraconazole và posaconazole), chất ức chế protease (ví dụ bocepirrevir, ritonavir) indinavir và nước trái cây, cam sành, nelfinavir giảm độ thanh thải của oxycodone có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương. Do đó, liều oxycodone có thể cần được điều chỉnh cho phù hợp.
Dưới đây là một số ví dụ:
• Itraconazole, một chất ức chế mạnh CYP3A4, dùng đường uống với liều 200 mg trong 5 ngày, làm tăng AUC của oxycodone đường uống. Trung bình, AUC của oxycodone lớn hơn 2,4 lần (khoảng: 1,5-3,4).
• Voriconazole, một chất ức chế CYP3A4 mạnh, dùng 200 mg chia làm hai liều mỗi ngày trong bốn ngày (400 mg trong hai liều đầu tiên), làm tăng AUC của oxycodone đường uống. Trung bình, AUC của oxycodone lớn hơn 3,6 lần (phạm vi: 2.7-5.6).
• Telithromycin, một chất ức chế CYP3A4, dùng đường uống với liều 800 mg trong 4 ngày, làm tăng AUC của oxycodone đường uống. Trung bình, AUC của oxycodone cao hơn 1,8 lần (khoảng: 1,3-2,3).
• Nước ép bưởi, một chất ức chế CYP3A4, với lượng 200 ml trong 5 ngày, làm tăng AUC của oxycodone đường uống. Trung bình, AUC của oxycodone lớn hơn 1,7 lần (phạm vi: 1,1-2,1)
Các chất cảm ứng CYP3A4 như rifampicin, carbamazepine, phenytoin và chất bổ sung được gọi là "St. John's wort" có thể làm tăng chuyển hóa và độ thanh thải của oxycodone, có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương. Liều oxycodone có thể yêu cầu bổ sung. cho phù hợp.
Dưới đây là một số ví dụ:
• "St. John's wort", một chất cảm ứng CYP3A4, được dùng với liều 300 mg ba lần một ngày trong mười lăm ngày, làm giảm AUC của oxycodone. Trung bình, AUC của oxycodone giảm 50% (khoảng: 37% -57%).
• Rifampicin, một chất cảm ứng CYP3A4, được dùng với liều 600 mg một lần mỗi ngày trong bảy ngày, làm giảm AUC của oxycodone đường uống. Trung bình, AUC của oxycodone giảm 86%.
Các sản phẩm thuốc ức chế hoạt động của CYP2D6, chẳng hạn như paroxetine và quinidine, có thể làm giảm độ thanh thải của oxycodone, điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của nó.
04.6 Mang thai và cho con bú
Việc sử dụng sản phẩm thuốc này nên tránh càng xa càng tốt ở bệnh nhân mang thai hoặc cho con bú.
Thai kỳ
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng oxycodone ở phụ nữ mang thai. Trẻ sơ sinh có mẹ đã được điều trị bằng opioid trong 3-4 tuần trước khi sinh cần được theo dõi về tình trạng suy hô hấp. điều trị bằng oxycodone.
Oxycodone thẩm thấu qua nhau thai. Không nên dùng oxycodone trong thời kỳ mang thai và chuyển dạ vì nó làm giảm sự co bóp của tử cung và có nguy cơ gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Đối với các nghiên cứu trên động vật, xem phần 5.3.
Thai kỳ
Oxycodone có thể được tiết vào sữa mẹ và có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Do đó, không nên dùng oxycodone cho người cho con bú.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu độc tính phi lâm sàng trên chuột cho thấy không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Oxycodone có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc Oxycodone có thể ảnh hưởng đến phản ứng của bệnh nhân ở các mức độ khác nhau tùy thuộc vào liều lượng và độ nhạy cảm của từng cá nhân. Những bệnh nhân gặp phải những tác động này không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng ngoại ý thường được quan sát thấy là buồn nôn và táo bón, cả hai đều xảy ra ở khoảng 25-30% bệnh nhân. Nếu buồn nôn hoặc nôn gây khó chịu, thuốc chống nôn có thể kết hợp với oxycodone. Cũng như tất cả các opioid mạnh, phải lường trước táo bón và điều trị đầy đủ bằng thuốc nhuận tràng. Nếu các tác dụng ngoại ý liên quan đến opioid vẫn còn, phải tìm nguyên nhân khác.
Các phản ứng có hại là điển hình của thuốc chủ vận opioid đơn thuần và có xu hướng giảm dần theo thời gian, ngoại trừ táo bón. Dự đoán các phản ứng có hại của thuốc và quản lý bệnh nhân đầy đủ có thể cải thiện khả năng chấp nhận.
Phản ứng có hại nghiêm trọng nhất, cũng như với các opioid khác, là ức chế hô hấp (xem phần 4.9). Phản ứng này dễ xảy ra hơn ở người cao tuổi và ở những bệnh nhân suy nhược hoặc không dung nạp opioid.
Bảng cho thấy các loại tần suất được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn:
Sự dung nạp có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng oxycodone, mặc dù đây không phải là vấn đề lớn trong chương trình thử nghiệm lâm sàng. Những bệnh nhân cần tăng liều rõ rệt nên được đánh giá cẩn thận về chế độ kiểm soát cơn đau của họ.
Dân số trẻ em và người lớn dưới 20 tuổi
Tần suất, loại và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại ở trẻ em và người lớn dưới 20 tuổi dự kiến sẽ không khác với tần suất gặp ở người lớn từ 20 tuổi trở lên.
Trong trường hợp trẻ sơ sinh của các bà mẹ đã dùng oxycodone, xem phần 4.6.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Quá liều
Quá liều cấp tính của oxycodone có thể tự biểu hiện như ức chế hô hấp, buồn ngủ, tiến triển đến sững sờ hoặc hôn mê, giảm trương lực cơ, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, phù phổi và tử vong.
Điều trị quá liều oxycodone
Phải duy trì đường thở thông thoáng. Thuốc đối kháng opioid đơn thuần, chẳng hạn như naloxone, là thuốc giải độc đặc hiệu chống lại các triệu chứng của quá liều opioid. Nếu cần thiết, các biện pháp bổ sung có thể được đưa ra.
Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, nên tiêm tĩnh mạch 0,8 mg naloxone. Lặp lại cách nhau 2-3 phút nếu cần, hoặc truyền 2 mg trong 500 mL nước muối hoặc dextrose 5% (0,004 mg / mL).
Tốc độ truyền phải được điều chỉnh tương ứng với các liều bolus trước đó và theo đáp ứng của bệnh nhân.Tuy nhiên, do thời gian tác dụng của naloxone tương đối ngắn, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận cho đến khi nhịp thở tự phát được phục hồi rõ ràng. . Viên nén OxyContin tiếp tục giải phóng oxycodone và tăng lượng oxycodone lên đến 12 giờ sau khi dùng và việc quản lý quá liều oxycodone nên được điều chỉnh cho phù hợp với điều này.
Trong trường hợp quá liều ít nghiêm trọng hơn, tiêm tĩnh mạch 0,2 mg naloxone và nếu cần, tiếp tục tăng dần 0,1 mg sau mỗi 2 phút.
Naloxone không nên được sử dụng trong trường hợp không có suy giảm tuần hoàn hoặc hô hấp đáng kể về mặt lâm sàng do quá liều oxycodone. Nên sử dụng Naloxone một cách thận trọng cho những người đang hoặc nghi ngờ phụ thuộc vào "oxycodone. Trong những trường hợp này," sự đảo ngược đột ngột hoặc hoàn toàn tác dụng của opioid có thể gây ra đau và hội chứng cai cấp tính.
Có thể cần làm trống chất chứa trong dạ dày vì điều này có thể hữu ích trong việc loại bỏ thuốc không được hấp thụ, đặc biệt nếu đã sử dụng công thức giải phóng duy trì.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: ancaloit thuốc phiện tự nhiên, opioid, thuốc giảm đau
Mã ATC: N02AA05
Oxycodone là một chất chủ vận opioid thuần túy không có đặc tính đối kháng và có ái lực với các thụ thể opioid κ, µ và δ của não và tủy sống. Tác dụng điều trị chủ yếu là giảm đau, giải lo âu, chống ho và an thần, cơ chế tác dụng liên quan đến các thụ thể opioid của thần kinh trung ương đối với các hợp chất nội sinh có hoạt tính giống opioid.
Hệ tiêu hóa
Thuốc phiện có thể gây co thắt cơ vòng Oddi.
Hệ thống nội tiết
Opioid có thể ảnh hưởng đến trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận hoặc tuyến sinh dục. Một số thay đổi có thể quan sát được bao gồm tăng prolactin huyết thanh và giảm cortisol và testosterone trong huyết tương. Các triệu chứng lâm sàng có thể xảy ra do những thay đổi nội tiết tố này.
Các tác dụng dược lý khác
Các nghiên cứu trong ống nghiệm và động vật chỉ ra một số tác dụng của opioid tự nhiên, chẳng hạn như morphin, đối với hệ thống miễn dịch; ý nghĩa lâm sàng của những tác dụng này vẫn chưa được biết.
Người ta không biết liệu oxycodone, một loại thuốc phiện bán tổng hợp, có tác dụng miễn dịch giống morphin hay không.
Dân số nhi khoa
Dữ liệu an toàn tổng thể thu được đối với oxycodone dùng đường uống trong 9 nghiên cứu lâm sàng, dược lực học và dược động học bao gồm 629 trẻ sơ sinh và trẻ em (từ 2 tháng đến 17 tuổi) đã chứng minh rằng oxycodone đường uống được dung nạp tốt ở bệnh nhân trẻ em chỉ với các tác dụng ngoại ý nhỏ chủ yếu ở hệ tiêu hóa và thần kinh. . Dữ liệu tích cực về tính an toàn của oxycodone đường uống được xác nhận bởi 9 nghiên cứu được thực hiện với oxycodone dùng đường uống, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch trên tổng số 1860 trẻ sơ sinh và trẻ em, tất cả đều chỉ gặp các tác dụng phụ nhẹ so với những trường hợp được thấy khi sử dụng oxycodone đường uống.
Liều oxycodone đường tiêm cho trẻ sơ sinh và trẻ em trong các thử nghiệm lâm sàng dao động từ 0,025 mg / kg đến 0,1 mg / kg; 0,1 mg / kg là liều lượng được sử dụng nhiều nhất, tiếp theo là 0,05 mg / kg. Liều lượng của oxycodone i.v. nó dao động từ 0,025 mg / kg đến 0,1 mg / kg; 0,1 mg / kg là liều lượng được sử dụng nhiều nhất, tiếp theo là 0,05 mg / kg. Liều lượng của oxycodone i.m. nó dao động từ 0,02 mg / kg đến 0,1 mg / kg. Liều oxycodone dùng đường uống dao động từ 0,1 mg / kg (liều khởi đầu) đến 1,24 mg / kg / ngày. Liều uống của oxycodone là 0,1 mg / kg.
Nhìn chung, các tác dụng ngoại ý của oxycodone trong các nghiên cứu này ở trẻ sơ sinh và trẻ em có vẻ phù hợp với hồ sơ an toàn đã biết của oxycodone, như được xây dựng trên cơ sở nhiều nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở người lớn và được mô tả trong Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm. Không có tín hiệu an toàn mới hoặc bất ngờ nào được xác định trong các nghiên cứu này. Tất cả các tác dụng ngoại ý được báo cáo đều phù hợp với hồ sơ an toàn đã biết của oxycodone cũng như của các opioid mạnh tương đương khác. Tuy nhiên, OxyContin không được khuyến cáo ở trẻ em và người lớn dưới 20 tuổi do không đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
05.2 Đặc tính dược động học
Oxycodone có "sinh khả dụng tuyệt đối cao lên đến 87%" sau khi uống. Thuốc có thời gian bán thải khoảng 3 giờ và được chuyển hóa chủ yếu thành noroxycodone qua CYP 3A4 và oxymorphone qua CYP 2D6. Oxymorphone có một số hoạt tính giảm đau nhưng nồng độ trong huyết tương thấp và do đó nó không được cho là góp phần vào tác dụng dược lý của oxycodone.
Sự giải phóng oxycodone từ viên nén Oxycontin xảy ra theo hai giai đoạn với sự phóng thích ban đầu tương đối nhanh tạo ra tác dụng giảm đau bắt đầu sớm, sau đó là sự giải phóng có kiểm soát hơn, xác định thời gian tác dụng là 12 giờ.
Thời gian bán thải trung bình rõ ràng của viên nén Oxycontin là 4,5 giờ, dẫn đến trạng thái ổn định trong khoảng thời gian khoảng một ngày.
Sự giải phóng oxycodone từ viên nén Oxycontin không phụ thuộc vào độ pH.
Viên nén Oycontin có sinh khả dụng đường uống tương thích với sinh khả dụng của oxycodone được sử dụng như một dạng dược phẩm uống thông thường, nhưng trước đây đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong khoảng 3 giờ thay vì khoảng 1 đến 1,5. Nồng độ tối đa và tối thiểu của oxycodone của viên nén Oxycontin 10 mg được sử dụng ở các khoảng thời gian 12 giờ tương đương với các liều thu được từ 5 mg oxycodone được sử dụng như dạng dược phẩm thông thường cứ sau 6 giờ.
Tất cả các liều lượng của Oxycontin đều tương đương sinh học về cả tốc độ và mức độ hấp thụ. Việc ăn một bữa ăn giàu chất béo tiêu chuẩn không làm thay đổi nồng độ tối đa của oxycodone hoặc mức độ hấp thụ của viên nén Oxycontin.
Dân số nhi khoa
Các đặc tính dược động học của oxycodone đường uống ở trẻ sơ sinh và trẻ em đã được khảo sát trong 3 nghiên cứu trên tổng số 63 trẻ sơ sinh và trẻ em từ 0,5 đến 7,6 tuổi. Ngoài ra, dược động học của oxycodone ngậm và ngậm dưới lưỡi đã được nghiên cứu ở 30 trẻ em từ 0,5 đến 7,5 tuổi. Những nghiên cứu này không tiết lộ bất kỳ kết quả đáng kể nào khác với người lớn. Oxycodone đường uống được dung nạp tốt trong các nghiên cứu dược động học này chỉ với các tác dụng ngoại ý nhỏ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Sinh quái thai
Oxycodone cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hoặc sự phát triển của bào thai ở chuột và thỏ ngoại trừ những liều lượng gây độc cho bố mẹ.
Khả năng gây ung thư
Không có nghiên cứu trên động vật nào được thực hiện để đánh giá tác dụng gây ung thư của oxycodone.
Tính gây đột biến
Oxycodone không gây đột biến trong các thử nghiệm đột biến vi khuẩn hoặc trong (các) thử nghiệm vi nhân in vivo ở chuột. Cũng như các opioid khác, oxycodone được chứng minh là gây độc cho gen trong một số xét nghiệm in vitro (ví dụ: xét nghiệm ung thư hạch ở chuột).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrate
Povidone
Chất đồng trùng hợp amoniomethacrylate trong phân tán
Axit sorbic
Glycerol triacetate
Rượu Stearyl
Talc
Chất Magiê Stearate
Hypromellose (E464)
Hydroxypropylcellulose (chỉ viên nén 10 mg và 80 mg)
Titanium dioxide (E171)
Macrogol
Polysorbate 80 (chỉ dành cho viên nén 20mg và 40mg)
Xanh lam rực rỡ (E133) (chỉ viên nén 5 mg)
Oxit sắt (E 172) (chỉ dành cho viên nén 20mg, 40mg và 80mg)
Indigo carmine (E132) (chỉ viên nén 80 mg).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhựa PVC có lá nhôm hỗ trợ (chứa 10, 28, 30, 56 hoặc 112 viên).
Chỉ 10 mg, 20 mg, 40 mg và 80 mg
Hộp đựng bằng polypropylen có nắp đậy bằng polyetylen (chứa 28, 56 hoặc 112 viên).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
OxyContin 5 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 10 viên - AIC 034435255;
OxyContin 5 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 28 viên - AIC 034435267;
OxyContin 5 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 30 viên - AIC 034435279;
OxyContin 5 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 56 viên - AIC 034435281;
OxyContin 5 mg viên nén giải phóng kéo dài - vỉ 112 viên - AIC 034435293 / M;
OxyContin 10 mg viên nén giải phóng kéo dài - vỉ 28 viên - AIC 034435014;
OxyContin 10 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 56 viên - AIC 034435026 / M;
OxyContin 10 mg viên nén giải phóng kéo dài - vỉ 112 viên - AIC 034435038;
OxyContin 10 mg viên nén phóng thích kéo dài - lọ 28 viên - AIC 034435040;
OxyContin 10 mg viên nén phóng thích kéo dài - lọ 56 viên - AIC 034435053;
OxyContin 10 mg viên nén giải phóng kéo dài - lọ 112 viên - AIC 034435065;
OxyContin 20 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 28 viên - AIC 034435077;
OxyContin 20 mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 56 viên - AIC 034435089;
OxyContin 20 mg viên nén giải phóng kéo dài - vỉ 112 viên - AIC 034435091;
OxyContin 20 mg viên nén phóng thích kéo dài - lọ 28 viên - AIC 034435103;
OxyContin 20 mg viên nén phóng thích kéo dài - lọ 56 viên - AIC 034435115;
OxyContin 20 mg viên nén phóng thích kéo dài - lọ 112 viên - AIC 034435127;
OxyContin 40mg viên giải phóng kéo dài - vỉ 28 viên - AIC 034435139;
OxyContin 40mg viên giải phóng kéo dài - vỉ 56 viên - AIC 034435141;
OxyContin 40mg viên nén giải phóng kéo dài - vỉ 112 viên - AIC 034435154;
OxyContin 40mg viên giải phóng kéo dài - lọ 28 viên - AIC 034435166;
OxyContin 40mg viên giải phóng kéo dài - lọ 56 viên - AIC 034435178;
Viên nén giải phóng kéo dài OxyContin 40mg - lọ 112 viên - AIC 034435180
OxyContin 80mg viên giải phóng kéo dài - vỉ 28 viên - AIC 034435192;
OxyContin 80mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 56 viên - AIC 034435204;
OxyContin 80mg viên nén phóng thích kéo dài - vỉ 112 viên - AIC 034435216;
OxyContin 80mg viên giải phóng kéo dài - lọ 28 viên - AIC 034435228;
OxyContin 80mg viên giải phóng kéo dài - lọ 56 viên - AIC 034435230;
Viên nén giải phóng kéo dài OxyContin 80mg - lọ 112 viên - AIC 034435242
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
OxyContin 5 mg
Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 6 năm 2007 / Ngày gia hạn lần cuối: tháng 11 năm 2007
OxyContin 10mg, 20mg, 40mg, 80mg:
Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 5 năm 2000 / Ngày gia hạn lần cuối: tháng 11 năm 2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
06/2015
