Thành phần hoạt tính: Esomeprazole
Nexium Control 20 mg viên nén kháng dạ dày
Chỉ định Tại sao Nexium Control được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nexium Control chứa hoạt chất esomeprazole. Nó thuộc về một nhóm thuốc được gọi là 'thuốc ức chế bơm proton'. Chúng hoạt động bằng cách giảm lượng axit do dạ dày tạo ra.
Thuốc này được sử dụng ở người lớn để điều trị ngắn hạn các triệu chứng trào ngược (ví dụ, ợ chua và trào ngược axit).
Trào ngược là dòng chảy ngược của axit từ dạ dày vào thực quản ("ống dẫn thức ăn") có thể bị viêm và đau. Điều này có thể gây ra các triệu chứng như cảm giác đau tức ở ngực dâng lên cổ họng (ợ chua) và vị chua trong miệng (trào ngược axit).
Nexium Control không được thiết kế để mang lại hiệu quả cứu trợ ngay lập tức. Bạn có thể cần uống thuốc trong 2-3 ngày liên tục trước khi cảm thấy tốt hơn. Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn không cảm thấy tốt hơn hoặc nếu bạn cảm thấy tồi tệ hơn sau 14 ngày.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Nexium Control
Không sử dụng Nexium Control
- nếu bạn bị dị ứng với esomeprazole hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn bị dị ứng với các loại thuốc có chứa chất ức chế bơm proton khác (ví dụ: pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole hoặc omeprazole).
- nếu bạn đang dùng thuốc có chứa nelfinavir (được sử dụng để điều trị nhiễm HIV)
Bạn không nên dùng thuốc này nếu rơi vào các trường hợp trên. Nếu nghi ngờ, hãy hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Nexium Control
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Nexium Control nếu:
- Bạn đã bị "loét dạ dày hoặc đã phẫu thuật dạ dày trong quá khứ."
- Bạn đã điều trị chứng trào ngược hoặc ợ chua liên tục trong 4 tuần trở lên.
- Bạn bị vàng da (vàng da và mắt) hoặc các vấn đề về gan nghiêm trọng.
- Bạn có vấn đề nghiêm trọng về thận.
- Cô ấy trên 55 tuổi và có các triệu chứng trào ngược mới hoặc gần đây đã thay đổi hoặc cần các biện pháp khắc phục chứng khó tiêu hoặc ợ chua hàng ngày mà không cần toa bác sĩ.
- Nói chuyện với bác sĩ của bạn ngay lập tức trước khi dùng hoặc sau khi dùng thuốc này, nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào sau đây, đó có thể là dấu hiệu của một bệnh khác, nghiêm trọng hơn.
- Giảm rất nhiều cân mà không có lý do.
- Bạn gặp khó khăn hoặc đau khi nuốt.
- Đau dạ dày hoặc xuất hiện các dấu hiệu khó tiêu như buồn nôn, đầy bụng, chướng bụng, đặc biệt là sau khi ăn xong.
- Bé bắt đầu nôn ra thức ăn hoặc máu, có thể có màu sẫm như bã cà phê trong chất nôn của bé.
- Phân có màu đen (phân có lẫn máu).
- Bị tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng esomeprazole có liên quan đến việc tăng nhỏ nguy cơ mắc bệnh tiêu chảy nhiễm trùng.
Nhận lời khuyên khẩn cấp từ bác sĩ nếu bạn cảm thấy đau ngực kèm theo choáng váng, đổ mồ hôi, chóng mặt hoặc đau vai và khó thở. Đây có thể là một triệu chứng của một vấn đề nghiêm trọng về tim.
Gọi cho bác sĩ của bạn trước khi dùng thuốc này nếu:
- Bạn phải nội soi hoặc kiểm tra hơi thở urê.
- Bạn phải xét nghiệm máu cụ thể (Chromogranin A)
Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn (hoặc nếu bạn không chắc chắn), vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Thuốc này không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Nexium Control
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Điều này là do thuốc này có thể ảnh hưởng đến cách một số loại thuốc hoạt động và một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến nó.
Bạn không nên dùng thuốc này nếu bạn cũng đang dùng thuốc có chứa nelfinavir (được sử dụng để điều trị nhiễm HIV).
Bạn nên nói cụ thể với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn đang dùng clopidogrel (được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông).
Bạn không nên dùng thuốc này với các loại thuốc khác hạn chế lượng axit sản xuất trong dạ dày như thuốc ức chế bơm proton (ví dụ: pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole hoặc omeprazole) hoặc thuốc đối kháng H2 (ví dụ: ranitidine hoặc famotidine).
Nếu cần, bạn có thể dùng thuốc này với thuốc kháng axit (ví dụ: magaldrat, axit alginic, natri bicacbonat, nhôm hydroxit, magie cacbonat hoặc kết hợp của chúng).
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Ketoconazole và itraconazole (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do nấm)
- Voriconazole (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do nấm) và clarithromycin (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng). Bác sĩ có thể điều chỉnh liều Nexium Control nếu bạn cũng có vấn đề về gan nghiêm trọng và đang được điều trị trong thời gian dài.
- Erlotinib (được sử dụng để điều trị ung thư)
- Methotrexate (được sử dụng để điều trị ung thư và các bệnh thấp khớp)
- Digoxin (được sử dụng cho các vấn đề về tim)
- Atazanavir, saquinavir (được sử dụng để điều trị nhiễm HIV)
- Citalopram, imipramine hoặc clomipramine (được sử dụng để điều trị trầm cảm)
- Diazepam (được sử dụng để điều trị lo âu, thư giãn cơ hoặc động kinh)
- Phenytoin (được sử dụng để điều trị chứng động kinh)
- Thuốc dùng để làm loãng máu, chẳng hạn như warfarin. Bác sĩ có thể cần theo dõi bạn khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng Nexium Control
- Cilostazol (được sử dụng để điều trị chứng tắc nghẽn không liên tục - một tình trạng trong đó cung cấp máu kém cho cơ chân gây đau và đi lại khó khăn)
- Cisapride (được sử dụng cho chứng khó tiêu và ợ chua)
- Rifampicin (được sử dụng để điều trị bệnh lao)
- Tacrolimus (trong trường hợp cấy ghép nội tạng)
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (được sử dụng để điều trị trầm cảm)
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Để phòng ngừa, bạn nên tránh sử dụng Nexium Control trong thời kỳ mang thai. Bạn không nên sử dụng thuốc này khi đang cho con bú.
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Nexium Control có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc thấp. Tuy nhiên, các tác dụng phụ như chóng mặt và rối loạn thị giác là không phổ biến (xem phần 4). Nếu chúng xuất hiện, bạn không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Nexium Control chứa sucrose
Nexium Control chứa các quả cầu đường, chứa sucrose, một loại đường. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn bị “không dung nạp một số loại đường, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Nexium Control: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như mô tả trong tờ rơi này hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Lấy bao nhiêu
- Liều khuyến cáo là một viên một ngày.
- Không dùng nhiều hơn liều khuyến cáo này một viên (20 mg) mỗi ngày, ngay cả khi bạn không cảm thấy cải thiện ngay lập tức.
- Bạn có thể cần uống thuốc trong hai hoặc ba ngày liên tục trước khi các triệu chứng trào ngược (ví dụ, ợ chua và trào ngược axit) cải thiện.
- Thời gian điều trị lên đến 14 ngày.
- Khi các triệu chứng trào ngược đã hoàn toàn biến mất, bạn nên ngừng dùng thuốc này.
- Nếu các triệu chứng trào ngược của bạn xấu đi hoặc không cải thiện sau khi dùng thuốc này trong 14 ngày liên tục, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Nếu bạn thường xuyên gặp các triệu chứng tái phát dai dẳng hoặc kéo dài, ngay cả sau khi điều trị bằng thuốc này, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.
Uống thuốc
- Bạn có thể uống thuốc bất cứ lúc nào trong ngày với thức ăn hoặc lúc bụng đói.
- Nuốt toàn bộ viên thuốc với một cốc nước. Không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc. Điều này là do viên thuốc có chứa các hạt phủ, giúp bảo vệ thuốc khỏi axit dạ dày. Do đó, điều quan trọng là không làm hỏng các hạt.
Phương pháp thay thế dùng thuốc
- Đặt viên thuốc vào một cốc nước tĩnh (không có ga). Không sử dụng bất kỳ chất lỏng nào khác.
- Khuấy cho đến khi viên thuốc tan hết (hỗn hợp sẽ không trong) sau đó uống hỗn hợp ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Luôn khuấy hỗn hợp ngay trước khi uống.
- Để đảm bảo rằng bạn đã uống hết thuốc, hãy tráng ly thật sạch với nửa ly nước rồi uống. Các hạt rắn có chứa thuốc - không nhai hoặc nghiền nát chúng.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã sử dụng quá nhiều Nexium Control
Nếu bạn sử dụng nhiều Nexium Control hơn mức cần thiết
Nếu bạn dùng Nexium Control nhiều hơn mức khuyến cáo, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức. Có thể xảy ra các triệu chứng như tiêu chảy, đau dạ dày, táo bón, cảm thấy ốm yếu và mệt mỏi.
Nếu bạn quên sử dụng Nexium Control
Nếu bạn quên dùng một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra vào cùng ngày. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Nexium Control là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây, hãy ngừng dùng Nexium Control và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức:
- Thở khò khè đột ngột, sưng môi, lưỡi và cổ họng, phát ban, ngất xỉu hoặc khó nuốt (phản ứng dị ứng nghiêm trọng, hiếm gặp).
- Da mẩn đỏ với mụn nước hoặc bong tróc. Các vết phồng rộp nghiêm trọng và chảy máu cũng có thể xuất hiện ở môi, mắt, miệng, mũi và bộ phận sinh dục. Đây có thể là "hội chứng Stevens-Johnson" hoặc "hoại tử biểu bì nhiễm độc", rất hiếm gặp.
- Da vàng, nước tiểu sẫm màu và mệt mỏi có thể là triệu chứng của các vấn đề về gan, hiếm khi gặp.
Đi khám bác sĩ càng sớm càng tốt nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào sau đây:
Thuốc này ảnh hưởng đến các tế bào bạch cầu trong một số trường hợp rất hiếm dẫn đến suy giảm miễn dịch. Nếu bạn bị "nhiễm trùng với các triệu chứng như sốt với sức khỏe tổng thể suy giảm nghiêm trọng hoặc sốt với các triệu chứng nhiễm trùng tại chỗ như đau ở cổ, họng hoặc miệng hoặc khó đi tiểu, bạn nên đến gặp bác sĩ càng sớm càng tốt. Thiếu bạch cầu (mất bạch cầu hạt) có thể được loại trừ bằng cách thực hiện xét nghiệm máu, trong trường hợp này, điều quan trọng là bạn phải thông báo cho bác sĩ về loại thuốc bạn đang dùng.
Các tác dụng phụ khác bao gồm:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Đau đầu.
- Ảnh hưởng đến dạ dày hoặc ruột: tiêu chảy, đau dạ dày, táo bón, phong hàn (đầy hơi).
- Cảm thấy buồn nôn (buồn nôn) hoặc ốm (nôn).
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Sưng ở bàn chân và mắt cá chân.
- Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ), buồn ngủ.
- Chóng mặt, cảm giác ngứa ran như "kim châm".
- Cảm giác quay cuồng (chóng mặt).
- Khô miệng
- Những thay đổi trong xét nghiệm máu để kiểm tra xem gan đang hoạt động như thế nào.
- Phát ban da, nổi váng da (phát ban) và ngứa da.
Hiếm (ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- Các vấn đề về máu như giảm số lượng bạch cầu hoặc tiểu cầu. Điều này có thể gây yếu, bầm tím hoặc khả năng bị nhiễm trùng dễ dàng hơn.
- Lượng natri trong máu thấp. Điều này có thể gây ra suy nhược, ốm (nôn mửa) và chuột rút.
- Cảm thấy kích động, bối rối hoặc trầm cảm.
- Thay đổi về hương vị.
- Các vấn đề về thị lực như nhìn mờ.
- Thở khò khè hoặc khó thở đột ngột (co thắt phế quản).
- Viêm bên trong miệng.
- Một bệnh nhiễm trùng được gọi là "tưa miệng" có thể ảnh hưởng đến đường ruột và do nấm gây ra.
- Rụng tóc (rụng tóc).
- Phát ban da khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
- Đau khớp (đau khớp) hoặc đau cơ (đau cơ).
- Cảm giác chung là không khỏe và thiếu sức lực.
- Tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm (ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- Số lượng tế bào hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu thấp (một tình trạng được gọi là giảm tiểu cầu).
- Hiếu chiến.
- Nhìn thấy, cảm nhận hoặc nghe thấy những thứ không có ở đó (ảo giác).
- Các vấn đề nghiêm trọng về gan dẫn đến suy gan và viêm não. ? Yếu cơ.
- Các vấn đề về thận nghiêm trọng.
- Tăng tuyến vú ở nam giới.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Lượng magiê trong máu thấp. Điều này có thể gây ra mệt mỏi, khó chịu (nôn mửa), co thắt cơ không tự chủ, run và thay đổi nhịp tim (loạn nhịp tim). Nếu bạn có lượng magiê rất thấp, bạn cũng có thể gặp phải tình trạng lượng canxi và / hoặc kali trong máu thấp.
- Viêm ruột (có thể dẫn đến tiêu chảy).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau hạn sử dụng được ghi trên hộp và vỉ sau EXP / EXP Hạn sử dụng tính đến ngày cuối cùng của tháng đó. Không bảo quản trên 30 ° C.
Giữ thuốc này trong gói ban đầu để bảo vệ nó khỏi độ ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nội dung của gói và thông tin khác
Nexium Control chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là esomeprazole. Mỗi viên chứa 20 mg esomeprazole (dưới dạng magiê trihydrat).
- Các thành phần khác là: glyxerol monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, oxit sắt (màu nâu đỏ E 172), oxit sắt (vàng E172), magie stearat, chất đồng trùng hợp axit metacrylic etyl acrylat (1: 1) phân tán ở 30%, cellulose vi tinh thể, parafin tổng hợp, macrogol 6000, polysorbate 80, crospovidone (loại A), natri stearyl fumarate, quả cầu đường (sucrose), talc, titanium dioxide (E 171) và triethyl citrate.
Nexium Control trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén kháng dạ dày Nexium Control có màu hồng nhạt, hình thuôn dài, hai mặt lồi và được đánh dấu "20 mg" ở một mặt và A / EH ở mặt còn lại.
Nexium Control có sẵn ở dạng vỉ 7 và 14 viên nén chống dạ dày.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
KIỂM SOÁT NEXIUM 20 BẢNG CHỐNG THỰC PHẨM MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên thuốc kháng dạ dày chứa 20 mg esomeprazole (dưới dạng magiê trihydrat).
(Các) tá dược có tác dụng đã biết:
Mỗi viên thuốc kháng dạ dày chứa 28 mg sucrose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén kháng dạ dày.
Viên nén bao phim màu hồng nhạt, thuôn dài, hai mặt lồi, được đánh dấu "20 mg" ở một mặt và A / EH ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Nexium Control được chỉ định ở người lớn để điều trị ngắn hạn các triệu chứng trào ngược (ví dụ như ợ chua và trào ngược axit).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khuyến cáo là 20 mg esomeprazole (một viên) mỗi ngày.
Có thể cần dùng thuốc trong 2-3 ngày liên tục để cải thiện các triệu chứng. Thời gian điều trị lên đến 2 tuần. Khi các triệu chứng đã hoàn toàn biến mất, nên ngừng điều trị.
Nếu không giải quyết được các triệu chứng trong vòng 2 tuần điều trị liên tục, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Do kinh nghiệm hạn chế ở bệnh nhân suy thận nặng, những bệnh nhân này nên được điều trị thận trọng (xem phần 5.2).
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Tuy nhiên, bệnh nhân suy gan nặng nên được bác sĩ tư vấn trước khi dùng Nexium Control (xem phần 4.4 và 5.2).
Bệnh nhân cao tuổi (≥65 tuổi)
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Dân số nhi khoa
Không có chỉ định sử dụng cụ thể NEXIUM Control ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định: "điều trị ngắn hạn các triệu chứng trào ngược (ví dụ như ợ chua và trào ngược axit)".
Phương pháp điều trị
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ với nửa ly nước. Các viên thuốc không nên được nhai hoặc nghiền nát.
Ngoài ra, có thể phân tán viên thuốc trong nửa ly nước tĩnh. Không nên sử dụng các chất lỏng khác vì lớp phủ chống dạ dày có thể bị hòa tan. Nước nên được pha cho đến khi viên thuốc phân tán. Chất lỏng có hạt nên được uống ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Nên tráng ly với nửa ly nước và nước uống. Các hạt không được nhai hoặc nghiền nát.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với esomeprazole, chất thay thế benzimidazole hoặc với bất kỳ tá dược nào (xem phần 6.1).
Esomeprazole không nên dùng đồng thời với nelfinavir (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tổng quan
Bệnh nhân nên được hướng dẫn tham khảo ý kiến bác sĩ nếu:
• Giảm cân đáng kể ngoài ý muốn, nôn mửa nhiều lần, khó nuốt, nôn ra máu hoặc melaena và khi nghi ngờ hoặc xuất hiện loét dạ dày, cần loại trừ bản chất ác tính của vết loét vì liệu pháp esomeprazole có thể làm giảm các triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.
• Đã từng bị "loét dạ dày hoặc phẫu thuật tiêu hóa.
• Đã liên tục điều trị triệu chứng khó tiêu hoặc ợ chua trong 4 tuần trở lên.
• Bị vàng da hoặc bệnh gan nặng.
• Trên 55 tuổi với các triệu chứng mới hoặc gần đây đã thay đổi.
Những bệnh nhân có các triệu chứng khó tiêu hoặc ợ chua tái phát kéo dài nên đi khám bác sĩ định kỳ. Đặc biệt, những bệnh nhân trên 55 tuổi đang điều trị chứng khó tiêu, ợ chua hàng ngày không cần kê đơn cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của họ.
Bệnh nhân không nên dùng Nexium Control như một loại thuốc phòng ngừa lâu dài.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như nhiễm trùng đường tiêu hóaSalmonella Và Campylobacter, và có thể cả từ Clostridium difficile ở bệnh nhân nhập viện (xem phần 5.1).
Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này nếu họ phải nội soi hoặc kiểm tra hơi thở urê.
Kết hợp với các loại thuốc khác
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời esomeprazole và atazanavir (xem phần 4.5). Nếu việc kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton được đánh giá là không thể tránh khỏi, thì nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ cùng với việc tăng liều atazanavir lên 400 mg với 100 mg ritonavir. Không được vượt quá liều 20 mg esomeprazole.
Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazole, nên xem xét khả năng tương tác với các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19. Một tương tác đã được quan sát thấy giữa clopidogrel và esomeprazole. Mức độ liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Việc sử dụng esomeprazole với clopidogrel nên không được khuyến khích (xem phần 4.5).
Bệnh nhân không nên dùng đồng thời PPI hoặc thuốc đối kháng H2 khác.
Sucrose
Thuốc này có chứa các quả cầu đường (sucrose). Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Mức độ Chromogranin A (CgA) tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên tạm thời ngừng điều trị esomeprazole trong năm ngày trước khi xác định CgA.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Ảnh hưởng của esomeprazole đến dược động học của các sản phẩm thuốc khác
Vì esomeprazole là chất đồng phân đối quang của omeprazole, nên xem xét các tương tác quan sát được với omeprazole.
Chất ức chế protease
Tương tác đã được báo cáo giữa omeprazole và một số chất ức chế protease. Sự liên quan lâm sàng và cơ chế của những tương tác này không phải lúc nào cũng được biết đến. Sự gia tăng pH dạ dày trong quá trình điều trị bằng omeprazole có thể làm thay đổi sự hấp thu của các chất ức chế protease. Các cơ chế tương tác khác có thể xảy ra thông qua việc ức chế CYP2C19.
Đối với atazanavir và nelfinavir, nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được báo cáo khi dùng với omeprazole và không được khuyến cáo dùng đồng thời. Dùng đồng thời omeprazole (40 mg x 1 lần / ngày) với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáng kể phơi nhiễm atazanavir (giảm khoảng 75% AUC, Cmax và Cmin). Việc tăng liều atazanavir lên 400 mg không bù đắp được tác động của omeprazole đối với phơi nhiễm atazanavir. Dùng đồng thời omeprazole (20 mg một lần mỗi ngày (qd)) với atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg ở bệnh nhân khỏe mạnh tình nguyện dẫn đến kết quả Giảm 30% phơi nhiễm atazanavir so với phơi nhiễm được quan sát với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg mỗi ngày mà không có omeprazole 20 mg mỗi ngày. Đồng thời dùng omeprazole (40 mg mỗi ngày) làm giảm "AUC, Cmax và Cmin trung bình của nelfinavir xuống 36- 39% và "AUC, Cmax và Cmin trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8 đã giảm 75-92%. Do tác dụng dược lực học và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazole và esomeprazole, không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazole và atazanavir và dùng đồng thời với esomeprazole và nelfinavir được chống chỉ định (xem phần 4.3 và 4.4).
Tăng nồng độ trong huyết thanh (80-100%) của saquinavir (dùng chung với ritonavir) đã được báo cáo khi điều trị đồng thời với omeprazole (40 mg mỗi ngày). Điều trị bằng omeprazole 20 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến sự phơi nhiễm của darunavir (dùng chung với ritonavir) và amprenavir (dùng chung với ritonavir).
Điều trị bằng esomeprazole 20 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với amprenavir (có và không dùng chung với ritonavir). Điều trị bằng omeprazole 40 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến việc phơi nhiễm lopinavir (khi dùng chung với ritonavir).
Methotrexate
Ở một số bệnh nhân, nồng độ methotrexate đã được báo cáo là tăng khi dùng cùng với PPI. Khi sử dụng liều cao methotrexate, có thể cần cân nhắc việc ngừng tạm thời esomeprazole.
Tacrolimus
Tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh đã được báo cáo khi dùng đồng thời esomeprazole và tacrolimus. Cần tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin), và điều chỉnh liều lượng tacrolimus nếu cần.
Thuốc có độ hấp thụ phụ thuộc vào pH
Ức chế độ axit của dạ dày trong khi điều trị với esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hoặc tăng sự hấp thu của các thuốc có độ hấp thu ở dạ dày phụ thuộc vào pH. Sự hấp thu của các sản phẩm thuốc như ketoconazole, itraconazole và erlotinib có thể giảm trong khi điều trị bằng esomeprazole và sự hấp thu digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị bằng esomeprazole.
Điều trị đồng thời với omeprazole (20 mg mỗi ngày) và digoxin ở những người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10% (lên đến 30% ở hai trong số mười đối tượng). Độc tính của Digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazole liều cao cho bệnh nhân cao tuổi. Do đó, cần tăng cường theo dõi tác dụng điều trị của digoxin.
Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazole ức chế CYP2C19, enzyme chuyển hóa chính của esomeprazole. Do đó, khi esomeprazole được kết hợp với các sản phẩm thuốc khác được chuyển hóa qua CYP2C19, chẳng hạn như warfarin, phenytoin, citalopram, imipramine, clomipramine, diazepam, v.v., nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc này có thể tăng lên và có thể phải giảm liều. trong trường hợp clopidogrel, một tiền chất được CYP2C19 chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính có thể bị giảm.
Warfarin
Dùng đồng thời 40 mg esomeprazole cho bệnh nhân đang dùng warfarin trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy thời gian đông máu vẫn nằm trong giới hạn bình thường. Tuy nhiên, một số trường hợp cá biệt về giá trị INR tăng cao có liên quan đến lâm sàng đã được báo cáo sau khi tiếp thị trong quá trình điều trị đồng thời. Khuyến cáo theo dõi khi bắt đầu và kết thúc điều trị đồng thời với esomeprazole trong khi điều trị với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
Clopidogrel
Kết quả từ các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học (PK) / dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300 mg / liều duy trì 75 mg hàng ngày) và esomeprazole (40 mg uống mỗi ngày) dẫn đến giảm tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 40%, dẫn đến giảm ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (ADP gây ra) trung bình 14%.
Trong một nghiên cứu ở những đối tượng khỏe mạnh, sự tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel đã giảm gần 40% khi sử dụng kết hợp liều cố định của esomeprazole 20 mg + ASA 81 mg và clopidogrel, so với chỉ dùng clopidogrel. mức độ ức chế kết tập tiểu cầu tối đa (ADP gây ra) là như nhau ở cả hai nhóm.
Dữ liệu không phải duy nhất từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng đã được báo cáo về ý nghĩa lâm sàng của tương tác PK / PD này về các biến cố tim mạch chính. Để phòng ngừa, không khuyến khích sử dụng đồng thời esomeprazole và clopidogrel.
Phenytoin
Dùng đồng thời 40 mg esomeprazole làm tăng 13% nồng độ phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị với esomeprazole.
Voriconazole
Omeoprazole (40 mg x 1 lần / ngày) làm tăng Cmax và AUC của voriconazole (một chất nền CYP2C19) tương ứng là 15% và 41%.
Cilostazol
Omeoprazole cũng như esomeprazole hoạt động như chất ức chế CYP2C19. Omeprazole, được dùng với liều 40 mg cho đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo, đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng là 18% và 26%, và của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 29% và 69%.
Cisapride
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời 40 mg esomeprazole làm tăng 32% diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương (AUC) và kéo dài 31% thời gian bán thải (t1 / 2) nhưng không tăng đáng kể. ở nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid. Khoảng QTc kéo dài nhẹ quan sát được sau khi dùng cisaprid một mình không kéo dài thêm khi cisaprid được dùng kết hợp với esomeprazol.
Diazepam
Dùng đồng thời 30 mg esomeprazole làm giảm 45% độ thanh thải của chất nền CYP2C19 diazepam.
Các sản phẩm thuốc được nghiên cứu không có tương tác lâm sàng liên quan
Amoxicillin và quinidine
Esomeprazole đã được chứng minh là không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng lên dược động học của amoxicillin và quinidine.
Naproxen hoặc rofecoxib
Các nghiên cứu đánh giá việc dùng đồng thời esomeprazole với naproxen hoặc rofecoxib không cho thấy bất kỳ tương tác dược động học nào có liên quan về mặt lâm sàng trong các nghiên cứu ngắn hạn.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đến dược động học của esomeprazole
Các sản phẩm thuốc ức chế CYP2C19 và / hoặc CYP3A4
Esomeprazole được chuyển hóa qua CYP2C19 và CYP3A4. Điều trị đồng thời esomeprazole với chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg hai lần mỗi ngày (mỗi ngày)), dẫn đến tăng gấp đôi phơi nhiễm (AUC) với esomeprazole. Dùng đồng thời esomeprazole và một chất ức chế kết hợp CYP2C19 và CYP3A4 có thể dẫn đến việc tiếp xúc với esomeprazole hơn gấp đôi. Voriconazole, chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4, làm tăng AUC của omeprazole lên 280%. Điều chỉnh liều esomeprazole không được yêu cầu thường xuyên trong một trong hai trường hợp nêu trên. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng và nếu có chỉ định điều trị lâu dài.
Các sản phẩm thuốc gây ra CYP2C19 và / hoặc CYP3A4
Các loại thuốc được biết là gây ra CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (chẳng hạn như rifampicin và St. John's wort (Hypericum perforatum)) có thể dẫn đến giảm nồng độ esomeprazole trong huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazole.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Một lượng dữ liệu khiêm tốn về phụ nữ mang thai (từ 300-1000 kết quả mang thai) cho thấy không có dị tật hoặc độc tính đối với thai nhi / sơ sinh của esomeprazole.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản (xem phần 5.3).
Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng Nexium Control trong khi mang thai.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu esomeprazole / các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Chưa có đủ thông tin về tác dụng của esomeprazole ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Không nên dùng esomeprazole trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic của omeprazole, được sử dụng bằng đường uống, cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Esomeprazole ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Các phản ứng có hại như chóng mặt và rối loạn thị giác là không phổ biến (xem phần 4.8). Khi có các triệu chứng này, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy và buồn nôn là một trong những phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất trong các thử nghiệm lâm sàng (và cả khi sử dụng sau khi tiếp thị). các phản ứng có hại liên quan đến liều lượng được xác định.
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định hoặc nghi ngờ trong quá trình thử nghiệm lâm sàng với esomeprazole và sau khi tiếp thị. Các phản ứng đã được phân loại theo quy ước MedDRA về tần suất: rất phổ biến> 1/10; phổ biến ≥1 / 100,
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. trang web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Hiện có kinh nghiệm "rất hạn chế" về quá liều có chủ ý. Các triệu chứng được mô tả liên quan đến việc uống 280 mg là các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Liều đơn 80 mg esomeprazole không gây ra bất kỳ hậu quả nào. Chưa biết một loại thuốc giải độc cụ thể. Esomeprazole liên kết nhiều với protein huyết tương và do đó không thể thẩm tách nhanh chóng. Điều trị nên theo triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ nói chung nên được sử dụng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc điều trị rối loạn liên quan đến axit, thuốc ức chế bơm axit, mã ATC: A02BC05.
Esomeprazole là đồng phân S của omeprazole và làm giảm tiết axit dạ dày theo cơ chế hoạt động có mục tiêu cụ thể. Esomeprazole là chất ức chế cụ thể bơm axit ở tế bào thành. Cả đồng phân R và S của omeprazole đều có hoạt tính dược lực học tương tự nhau.
Cơ chế hoạt động
Esomeprazole là một bazơ yếu và được cô đặc và chuyển sang dạng hoạt động trong môi trường có tính axit cao của ống bài tiết của tế bào thành, nơi nó ức chế H + K + - ATPase - enzym bơm axit và ức chế cả bài tiết axit cơ bản và kích thích. .
Tác dụng dược lực học
Sau khi uống esomeprazole 20 mg và 40 mg, tác dụng bắt đầu xảy ra trong vòng một giờ. Sau khi dùng liều lặp lại với esomeprazole 20 mg, ngày một lần trong năm ngày, mức tiết axit đỉnh trung bình sau khi kích thích pentagastrin sẽ giảm 90% khi đánh giá 6- 7 giờ sau liều ngày thứ năm.
Sau năm ngày uống với 20 mg và 40 mg esomeprazole, pH trong dạ dày được duy trì ở các giá trị trên 4 trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong số 24 ở những bệnh nhân có triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản (GERD) . Tỷ lệ bệnh nhân duy trì pH trong dạ dày trên 4 trong ít nhất 8, 12 và 16 giờ tương ứng là 76%, 54% và 24% đối với esomeprazole 20 mg. Giá trị tương ứng của esomeprazole 40 mg là 97%, 92% và 56%.
Sử dụng AUC làm thông số đại diện cho nồng độ trong huyết tương, mối tương quan giữa việc ức chế tiết axit và tiếp xúc với thuốc đã được chứng minh.
Trong khi điều trị bằng thuốc kháng tiết, nồng độ gastrin huyết thanh tăng lên để đáp ứng với việc giảm tiết axit. Mức độ CgA cũng tăng lên do giảm axit trong dạ dày.
Sự gia tăng số lượng tế bào ECL có thể liên quan đến sự gia tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân khi điều trị lâu dài với esomeprazole.
Việc giảm độ axit dạ dày do bất kỳ lý do nào bao gồm cả PPI làm tăng lượng vi khuẩn trong dạ dày của các vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng PPI có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa chẳng hạn như nhiễm trùng đường tiêu hóa. SalmonellaVà Campylobacter và có thể cả từ Clostridium difficile ở những bệnh nhân nhập viện.
Hiệu quả lâm sàng
Esomeprazole 20 mg đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc điều trị chứng ợ nóng thường xuyên ở những đối tượng nhận một liều mỗi 24 giờ trong 2 tuần. Trong hai nghiên cứu xoay trục, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược, 234 đối tượng có tiền sử ợ chua gần đây đã được điều trị với 20 mg esomeprazole trong 4 tuần. Các triệu chứng liên quan đến trào ngược axit (chẳng hạn như ợ nóng và trào ngược axit) được đánh giá hồi cứu trong 24 giờ. Trong cả hai nghiên cứu, esomeprazole 20 mg tốt hơn đáng kể so với giả dược về tiêu chí chính là giải quyết hoàn toàn chứng ợ nóng, được định nghĩa là không có các đợt ợ chua trong 7 ngày trước lần khám cuối cùng (33,9% -41,6% so với giả dược 11,9% -13,7%, (nhật ký của bệnh nhân, nó có ý nghĩa thống kê cả ở tuần 1 (10,0% -15,2% so với giả dược 0,9% -2,4%, tr = 0,014, p
Các điểm cuối phụ khác hỗ trợ điểm cuối chính, bao gồm giảm chứng ợ nóng ở tuần 1 và tuần 2, tỷ lệ phần trăm số ngày không bị ợ chua trong 24 giờ ở tuần 1 và 2, mức độ nặng trung bình của chứng ợ nóng ở tuần 1 và 2 và thời gian để có được giải pháp đầu tiên hết ợ chua trong vòng 24 giờ và trong đêm cũng như giải quyết chứng ợ nóng lâu dài, so với giả dược. Khoảng 78% bệnh nhân dùng esomeprazole 20 mg cho biết đã giải quyết được chứng ợ nóng trong tuần đầu điều trị so với 52-58% đối với giả dược. Thời gian để đạt được giải quyết lâu dài chứng ợ nóng, được xác định là 7 ngày liên tiếp đầu tiên không bị ợ chua được ghi nhận, ngắn hơn đáng kể ở nhóm 20 mg esomeprazole (39,7% -48,7% vào ngày 14 so với giả dược 11,0% -20,2%). Thời gian trung bình để giải quyết chứng ợ chua đầu tiên là 1 ngày, có ý nghĩa thống kê so với giả dược trong một nghiên cứu (p = 0,048) và gần ý nghĩa trong nghiên cứu kia (p = 0,069). Khoảng 80% số đêm không bị ợ chua trong tất cả các lần điều trị khoảng thời gian và 90% số đêm không bị ợ chua trong tuần 2 của mỗi nghiên cứu so với 72,4-78,3% ở nhóm dùng giả dược. Xếp hạng của các nhà điều tra về khả năng giải quyết chứng ợ nóng phù hợp với xếp hạng của các đối tượng và cho thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa esomeprazole (34,7% -41,8%) và giả dược (8,0% -11,4%). Các nhà nghiên cứu cũng phát hiện ra rằng esomeprazole hiệu quả hơn đáng kể so với giả dược trong việc giải quyết tình trạng trào ngược axit (58,5% -63,6% so với giả dược 28,3% -37,4%) trong đánh giá tuần 2.
Theo Đánh giá Điều trị Tổng thể (OTE) của bệnh nhân ở tuần điều trị thứ 2, 78,0-80,7% bệnh nhân dùng esomeprazole 20 mg báo cáo cải thiện tình trạng của họ so với 72,4-78,3% của nhóm dùng giả dược. Hầu hết những người này đều coi tầm quan trọng của sự thay đổi này từ Quan trọng thành Cực kỳ quan trọng trong việc thực hiện các hoạt động hàng ngày của họ (79-86% ở tuần thứ 2).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Esomeprazole nhạy cảm với môi trường axit và được dùng bằng đường uống dưới dạng hạt kháng dạ dày. In vivo chuyển đổi thành đồng phân R là không liên quan. Sự hấp thu của esomeprazole nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Tổng sinh khả dụng là 64% sau một liều duy nhất 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày. Đối với liều 20 mg esomeprazole, các giá trị tương ứng tương ứng là 50% và 68%. L Ăn chậm và giảm hấp thu. của esomeprazole mặc dù điều này không có ảnh hưởng đáng kể đến ảnh hưởng của esomeprazole trên nồng độ axit trong dạ dày.
Phân bổ
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định rõ ràng ở những đối tượng khỏe mạnh là khoảng 0,22 L / kg thể trọng. 97% esomeprazole liên kết với protein huyết tương.
Chuyển đổi sinh học
Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP). Hầu hết quá trình chuyển hóa của esomeprazole phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình, chịu trách nhiệm hình thành các chất chuyển hóa hydroxy- và desmethyl của esomeprazole. Một dạng đồng phân cụ thể khác, CYP3A4, chịu trách nhiệm về hình thành esomeprazole sulfonate, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Loại bỏ
Các thông số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những người có enzym CYP2C19 chức năng, những người chuyển hóa nhiều.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là khoảng 17 L / h sau khi dùng một liều duy nhất và khoảng 9 L / h sau khi dùng lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày Esomeprazol được đào thải hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần / ngày.Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không có tác dụng lên bài tiết axit dạ dày. Gần 80% liều uống esomeprazole được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại được tìm thấy trong phân. Ít hơn 1% lượng thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu.
Tuyến tính / Không tuyến tính
Dược động học của esomeprazole đã được nghiên cứu với liều lên đến 40 mg x 1 lần / ngày.Diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương tăng lên khi dùng esomeprazole lặp lại. Sự phụ thuộc vào liều lượng và thời gian này là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân có thể do ức chế enzym CYP2C19 do esomeprazole và / hoặc chất chuyển hóa sulphonat của nó gây ra.
Dân số bệnh nhân đặc biệt
Người chuyển hóa chậm
Khoảng 2,9 ± 1,5% dân số không có đủ chức năng của enzym CYP2C19 và được coi là những người chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa của esomeprazole chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại 40 mg esomeprazole hàng ngày, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương cao hơn xấp xỉ 100% ở những người chuyển hóa kém so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa rộng). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cao hơn khoảng 60%.
Những quan sát này không có ý nghĩa đối với vị trí của esomeprazole.
Tình dục
Sau một liều duy nhất 40 mg esomeprazole, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn khoảng 30% so với nam giới.
Suy gan
Sự chuyển hóa của esomeprazole ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình có thể bị suy giảm. Tốc độ chuyển hóa giảm ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng dẫn đến tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương đối với esomeprazole. Do đó, không nên vượt quá liều tối đa 20 mg ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng nặng. Esomeprazole và các chất chuyển hóa chính của nó không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày.
Suy thận
Không có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm đào thải các chất chuyển hóa của esomeprazole nhưng không thải trừ hợp chất mẹ, nên sự chuyển hóa của esomeprazole sẽ không bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân cao tuổi (≥65 tuổi)
Chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và độc tính đối với sự sinh sản và phát triển.
Các phản ứng có hại không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng, nhưng được tìm thấy ở động vật tiếp xúc với các mức độ tương tự như tiếp xúc lâm sàng và có thể có liên quan đến lâm sàng, như sau:
Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư ở chuột được điều trị bằng hỗn hợp racemic cho thấy "sự tăng sản của tế bào ECL dạ dày và các chất gây ung thư. Những tác động lên dạ dày được quan sát thấy ở chuột là kết quả của" tăng đường huyết cao thứ phát do giảm sản xuất axit dạ dày và được quan sát thấy ở chuột sau một thời gian dài. -điều trị dứt điểm bằng thuốc ức chế tiết acid dịch vị.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Glycerol monostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
oxit sắt (nâu đỏ) (E 172),
oxit sắt (màu vàng) (E 172)
Chất Magiê Stearate,
copolyme hóa axit metacrylic etyl acrylat (1: 1) phân tán ở 30%,
cellulose vi tinh thể,
parafin tổng hợp,
macrogol 6000,
polysorbate 80,
crospovidone (Loại A),
natri stearyl fumarate,
viên đường (sucrose),
talc,
titanium dioxide (E 171),
trietyl xitrat.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong vỉ ban đầu để tránh ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhôm. Gói 7 và 14 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Đường Ramsgate
Bánh mì sandwich
Kent
CT13 9NJ Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/13/860/001 - AIC 042922017
EU / 1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 26 tháng 8 năm 2013
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
23 tháng 1, 2014
