Thành phần hoạt tính: Pramipexole
MIRAPEXIN viên nén 0,088 mg
MIRAPEXIN viên nén 0,18 mg
MIRAPEXIN viên nén 0,35 mg
MIRAPEXIN viên nén 0,7 mg
MIRAPEXIN viên nén 1,1 mg
Tại sao Mirapexin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
MIRAPEXIN chứa hoạt chất pramipexole và thuộc một nhóm thuốc được gọi là chất chủ vận dopamine giúp kích thích các thụ thể dopamine nằm trong não. Kích thích các thụ thể dopamine trong não gây ra các xung thần kinh giúp kiểm soát các chuyển động của cơ thể.
MIRAPEXIN được sử dụng cho:
- điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn ở người lớn. Nó có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với levodopa (một loại thuốc khác cho bệnh Parkinson).
- điều trị Hội chứng Chân không yên (RLS) vô căn từ trung bình đến nặng ở người lớn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Mirapexin
Không dùng MIRAPEXIN
- nếu bạn bị dị ứng với pramipexole hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Mirapexin
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng MIRAPEXIN. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có (đã) hoặc phát triển bất kỳ tình trạng hoặc triệu chứng y tế nào, đặc biệt nếu chúng thuộc danh sách sau:
- Bệnh thận.
- Ảo giác (nhìn, nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó). Hầu hết các ảo giác là thị giác.
- Rối loạn vận động (ví dụ như cử động chân tay bất thường, không kiểm soát được). Nếu bạn bị bệnh Parkinson tiến triển và cũng đang dùng levodopa, bạn có thể bị rối loạn vận động trong quá trình chuẩn độ MIRAPEXIN.
- Buồn ngủ và các giai đoạn ngủ đột ngột.
- Rối loạn tâm thần (ví dụ có thể so sánh với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt).
- Thay đổi tầm nhìn. Thị lực của bạn nên được kiểm tra thường xuyên trong quá trình điều trị bằng MIRAPEXIN.
- Các bệnh nghiêm trọng về tim hoặc mạch máu. Đặc biệt khi bắt đầu điều trị, cần phải kiểm tra huyết áp thường xuyên để tránh hạ huyết áp tư thế (tụt huyết áp khi đứng lên).
- Tệ hơn nữa. Bạn có thể thấy rằng các triệu chứng xuất hiện sớm hơn bình thường, dữ dội hơn và liên quan đến các chi khác.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn, gia đình hoặc người chăm sóc của bạn nhận thấy rằng bạn đang phát triển sự thôi thúc hoặc mong muốn hành xử theo những cách khác thường đối với bạn và bạn không thể cưỡng lại sự thôi thúc, thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện một số hoạt động có thể gây hại cho bản thân hoặc người khác.Những hiện tượng này được gọi là rối loạn kiểm soát xung động và có thể bao gồm các hành vi như nghiện cờ bạc, ăn uống hoặc chi tiêu quá mức, ham muốn tình dục cao bất thường hoặc lo lắng về suy nghĩ hoặc cảm xúc tình dục gia tăng. Bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn hoặc thành viên gia đình hoặc người chăm sóc nhận thấy rằng bạn đang phát triển hưng cảm (kích động, cảm thấy hưng phấn hoặc quá phấn khích) hoặc mê sảng (giảm nhận thức, nhầm lẫn, mất cảm giác thực tế). Bác sĩ có thể thấy cần thiết phải điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng MIRAPEXIN không được khuyến cáo ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Mirapexin
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Bao gồm các loại thuốc, chế phẩm thảo dược, sản phẩm ăn kiêng hoặc chất bổ sung có được mà không cần toa bác sĩ.
Bạn nên tránh dùng MIRAPEXIN kết hợp với các loại thuốc chống loạn thần.
Hãy chú ý nếu bạn đang dùng các loại thuốc sau:
- cimetidine (để điều trị axit dạ dày dư thừa và loét dạ dày);
- amantadine (có thể được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson);
- mexiletine (để điều trị nhịp tim không đều, một tình trạng được gọi là loạn nhịp thất);
- zidovudine (có thể được sử dụng để điều trị hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS), một bệnh của hệ thống miễn dịch của con người);
- cisplatin (để điều trị các loại ung thư);
- quinine (có thể được sử dụng để ngăn ngừa chuột rút đau đớn vào ban đêm và để điều trị một loại sốt rét được gọi là sốt rét falciparum (sốt rét ác tính));
- procainamide (để điều trị nhịp tim không đều).
Nếu bạn đang dùng levodopa, bạn nên giảm liều khi bắt đầu điều trị bằng MIRAPEXIN.
Hãy chú ý nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc làm dịu nào (tác dụng an thần) hoặc nếu bạn đang uống rượu. Trong những trường hợp này, MIRAPEXIN có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn.
MIRAPEXIN với thức ăn, đồ uống và rượu
Bạn nên cẩn thận nếu bạn uống rượu trong khi dùng MIRAPEXIN.
MIRAPEXIN có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Bác sĩ sẽ thảo luận với bạn về việc có nên tiếp tục dùng MIRAPEXIN hay không.
Tác dụng của MIRAPEXIN đối với thai nhi chưa được biết rõ, do đó không nên dùng MIRAPEXIN nếu bạn đang mang thai trừ khi bác sĩ yêu cầu.
Không nên dùng MIRAPEXIN trong thời kỳ cho con bú. MIRAPEXIN có thể làm giảm sản xuất sữa, cũng có thể đi vào sữa và đến tay em bé. Nếu không thể tránh khỏi MIRAPEXIN, nên ngừng cho con bú.
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Lái xe và sử dụng máy móc
MIRAPEXIN có thể gây ảo giác (nhìn, nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó). Nếu điều này xảy ra, không lái xe hoặc sử dụng máy móc
MIRAPEXIN có liên quan đến tình trạng buồn ngủ và các cơn buồn ngủ đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson. Nếu bạn gặp những tác dụng phụ này, hãy tránh lái xe hoặc sử dụng máy móc. Hãy cho bác sĩ của bạn nếu điều này xảy ra.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Mirapexin: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy hỏi ý kiến bác sĩ của bạn. Bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn về liều lượng chính xác.
MIRAPEXIN có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Các viên thuốc nên được nuốt với nước.
bệnh Parkinson
Liều hàng ngày nên được chia thành 3 liều bằng nhau.
Trong tuần đầu tiên, liều thông thường là 1 viên MIRAPEXIN 0,088 mg ba lần một ngày (tương đương 0,264 mg một ngày):
Liều này sẽ được tăng lên sau mỗi 5 đến 7 ngày theo chỉ dẫn của bác sĩ cho đến khi các triệu chứng được kiểm soát (liều duy trì).
Liều duy trì thông thường là 1,1 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, liều lượng của nó cũng có thể được tăng thêm. Nếu cần thiết, bác sĩ có thể tăng liều thuốc viên lên đến tối đa 3,3 mg pramipexole mỗi ngày. Cũng có thể dùng liều duy trì thấp hơn ba viên MIRAPEXIN 0,088 mg mỗi ngày.
Bệnh nhân bị bệnh thận
Nếu bạn bị bệnh thận vừa hoặc nặng, bác sĩ sẽ kê cho bạn liều thấp hơn. Trong trường hợp này, bạn sẽ chỉ cần uống thuốc một hoặc hai lần một ngày. Nếu bạn bị bệnh thận trung bình, liều khởi đầu thông thường là 1 viên MIRAPEXIN 0,088 mg x 2 lần / ngày. Trong trường hợp bệnh thận nặng, liều khởi đầu thông thường chỉ là 1 viên MIRAPEXIN 0,088 mg mỗi ngày.
Hội chứng chân tay bồn chồn
Liều thường dùng 1 lần / ngày vào buổi tối, trước khi đi ngủ 2 - 3 giờ. Trong tuần đầu tiên, liều thông thường là 1 viên MIRAPEXIN 0,088 mg mỗi ngày một lần (tương đương 0,088 mg một ngày):
Liều này sẽ được tăng lên sau mỗi 4 đến 7 ngày theo chỉ dẫn của bác sĩ cho đến khi các triệu chứng được kiểm soát (liều duy trì).
Liều hàng ngày không được vượt quá 6 viên MIRAPEXIN 0,088 mg hoặc một liều 0,54 mg (0,75 mg muối pramipexole).
Nếu bạn ngừng dùng thuốc hơn một vài ngày và có ý định tiếp tục điều trị, bạn phải bắt đầu lại với liều thấp hơn, sau đó bạn có thể quay trở lại liều lượng như lần đầu.
Bác sĩ sẽ xem xét phương pháp điều trị của bạn sau 3 tháng để quyết định có nên tiếp tục hay không.
Bệnh nhân bị bệnh thận
Nếu bạn bị bệnh thận nặng, điều trị bằng MIRAPEXIN có thể không phù hợp với bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Mirapexin
Nếu bạn dùng nhiều MIRAPEXIN hơn mức cần thiết
Nếu bạn uống nhầm quá nhiều máy tính bảng,
- liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu của bệnh viện gần nhất.
- Nôn mửa, bồn chồn hoặc bất kỳ tác dụng phụ nào được mô tả trong chương (Tác dụng phụ có thể xảy ra).
Nếu bạn quên dùng MIRAPEXIN
Đừng lo lắng. Đơn giản chỉ cần bỏ qua liều hoàn toàn sau đó uống liều tiếp theo vào thời điểm bình thường.
Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng MIRAPEXIN
Đừng ngừng dùng MIRAPEXIN mà không nói chuyện với bác sĩ của bạn trước. Nếu bạn phải ngừng dùng thuốc này, bác sĩ sẽ giảm liều dần dần để giảm nguy cơ các triệu chứng của bạn trở nên tồi tệ hơn.
Nếu bạn bị bệnh Parkinson, bạn không nên ngừng điều trị bằng MIRAPEXIN đột ngột. "Việc dừng đột ngột có thể dẫn đến sự phát triển của một tình trạng y tế được gọi là hội chứng ác tính an thần kinh có thể gây ra nguy cơ sức khỏe lớn hơn. Các triệu chứng bao gồm:
- akinesia (mất vận động cơ),
- độ cứng cơ bắp,
- sốt,
- huyết áp không ổn định,
- nhịp tim nhanh (tăng nhịp tim),
- sự hoang mang,
- giảm mức độ ý thức (ví dụ như hôn mê).
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Mirapexin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Việc đánh giá các tác dụng phụ này dựa trên các tần số sau:
Rất phổ biến, nó có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người
Phổ biến có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người
Ít phổ biến, nó có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người
Hiếm muộn có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người
Rất hiếm, nó có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người
NS.và bị bệnh Parkinson, bạn có thể phát triển các tác dụng phụ sau:
Rất phổ biến:
- Rối loạn vận động (ví dụ như cử động chân tay không tự chủ, bất thường)
- Buồn ngủ
- Chóng mặt
- Buồn nôn (cảm thấy buồn nôn)
Chung:
- Một sự thúc đẩy để hành xử theo một cách khác thường
- Ảo giác (nhìn, nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó)
- Sự hoang mang
- Mệt mỏi (cảm giác mệt mỏi)
- Thiếu ngủ (mất ngủ)
- Giữ nước, thường ở chân (phù ngoại vi)
- Đau đầu
- Hạ huyết áp (huyết áp thấp)
- Những giấc mơ bất thường
- Táo bón
- Những thay đổi trong tầm nhìn
- Nôn (cảm thấy buồn nôn)
- Giảm cân kèm theo giảm cảm giác thèm ăn
Không phổ biến:
- Hoang tưởng (ví dụ: sợ hãi quá mức đối với hạnh phúc của bản thân)
- Mê sảng
- Buồn ngủ ban ngày quá mức và các cơn buồn ngủ đột ngột
- Chứng hay quên (rối loạn trí nhớ)
- Tăng vận động (tăng cử động và không có khả năng giữ bình tĩnh)
- Tăng cân
- Phản ứng dị ứng (ví dụ: phát ban, ngứa, quá mẫn)
- Ngất xỉu
- Suy tim (các vấn đề về tim có thể gây khó thở hoặc sưng mắt cá chân) *
- Tiết hormone chống bài niệu không thích hợp *
- Bồn chồn
- Khó thở (khó thở)
- Nấc
- Viêm phổi (nhiễm trùng phổi)
- Không có khả năng chống lại sự thôi thúc, thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện một hành động có thể gây hại cho bạn hoặc người khác, có thể bao gồm:
- Mạnh mẽ để cờ bạc thái quá bất chấp hậu quả cá nhân hoặc gia đình nghiêm trọng.
- Thay đổi hoặc gia tăng sở thích và hành vi tình dục gây ra cho bạn hoặc những người khác mối quan tâm đáng kể, chẳng hạn như sự gia tăng ham muốn tình dục.
- Mua sắm hoặc chi tiêu quá mức và không kiểm soát.
- Ăn uống vô độ (ăn một lượng lớn thức ăn trong thời gian ngắn) hoặc ăn uống ép buộc (ăn nhiều thức ăn hơn bình thường và nhiều hơn mức cần thiết để thỏa mãn cơn thèm ăn của bạn) *
- Mê sảng (giảm nhận thức, nhầm lẫn, mất cảm giác thực tế)
Hiếm:
- Mania (kích động, cảm thấy hưng phấn hoặc phấn khích quá mức)
Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn gặp bất kỳ hành vi nào trong số này; sẽ giải thích cách quản lý hoặc giảm các triệu chứng của bạn.
Đối với các tác dụng không mong muốn được đánh dấu *, không thể ước tính tần suất chính xác vì những tác dụng không mong muốn này không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng trong số 2.762 bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole. Loại tần suất có lẽ không lớn hơn "không phổ biến".
Nếu bạn bị Hội chứng chân không yên, bạn có thể phát triển các tác dụng phụ sau:
Rất phổ biến:
- Buồn nôn (cảm thấy buồn nôn)
Chung:
- Rối loạn giấc ngủ, chẳng hạn như khó ngủ (mất ngủ) và buồn ngủ
- Mệt mỏi (cảm giác mệt mỏi)
- Đau đầu
- Những giấc mơ bất thường
- Táo bón
- Chóng mặt
- Nôn (cảm thấy buồn nôn)
Không phổ biến:
- Áp lực hành xử theo cách khác thường *
- Suy tim (các vấn đề về tim có thể gây khó thở hoặc sưng mắt cá chân) *
- Tiết hormone chống bài niệu không thích hợp *
- Rối loạn vận động (ví dụ như cử động chân tay không tự chủ, bất thường)
- Tăng vận động (tăng cử động và không có khả năng giữ bình tĩnh) *
- Hoang tưởng (ví dụ: sợ hãi quá mức đối với hạnh phúc của bản thân) *
- Mê sảng *
- Chứng hay quên (rối loạn trí nhớ) *
- Ảo giác (nhìn, nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó)
- Sự hoang mang
- Buồn ngủ ban ngày quá mức và các cơn buồn ngủ đột ngột
- Tăng cân
- Hạ huyết áp (huyết áp thấp)
- Giữ nước, thường ở chân (phù ngoại vi)
- Phản ứng dị ứng (ví dụ: phát ban, ngứa, quá mẫn)
- Ngất xỉu
- Bồn chồn
- Những thay đổi trong tầm nhìn
- Giảm cân kèm theo giảm cảm giác thèm ăn
- Khó thở (khó thở)
- Nấc
- Viêm phổi (nhiễm trùng phổi) *
- Không có khả năng chống lại sự thôi thúc, thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện một hành động có thể gây hại cho bạn hoặc người khác, có thể bao gồm:
- Sự thôi thúc mạnh mẽ để đánh bạc quá mức bất chấp hậu quả cá nhân hoặc gia đình nghiêm trọng. *
- Thay đổi hoặc gia tăng sở thích và hành vi tình dục gây ra cho bạn hoặc những người khác mối quan tâm đáng kể, chẳng hạn như ham muốn tình dục gia tăng. *
- Mua sắm hoặc chi tiêu quá mức và không kiểm soát được. *
- Ăn uống vô độ (ăn một lượng lớn thức ăn trong thời gian ngắn) hoặc ăn uống ép buộc (ăn nhiều thức ăn hơn bình thường và nhiều hơn mức cần thiết để thỏa mãn cơn thèm ăn của bạn) *
- Mania (kích động, cảm giác hưng phấn hoặc phấn khích quá mức) *
- Mê sảng (giảm nhận thức, nhầm lẫn, mất cảm giác về thực tế) *
Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn gặp bất kỳ hành vi nào trong số này; sẽ giải thích cách quản lý hoặc giảm các triệu chứng của bạn.
Đối với các tác dụng không mong muốn được đánh dấu *, không thể ước tính tần suất chính xác vì những tác dụng không mong muốn này không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng trong số 1.395 bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole. Loại tần suất có lẽ không lớn hơn "không phổ biến".
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
MIRAPEXIN chứa những gì
Thành phần hoạt chất là pramipexole
Mỗi viên chứa 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg hoặc 1,1 mg pramipexole tương ứng là 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg hoặc 1,5 mg pramipexole dihydrochloride monohydrate.
Các thành phần khác là: mannitol, tinh bột ngô, silica keo khan, povidone K25, magie stearat
MIRAPEXIN trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén MIRAPEXIN 0,088 mg có màu trắng, tròn, dẹt và không vỡ được
Viên nén MIRAPEXIN 0,18 mg và MIRAPEXIN 0,35 mg có màu trắng, hình bầu dục và phẳng. Chúng được khắc trên cả hai mặt và có thể được chia đôi.
Viên nén MIRAPEXIN 0,7 mg và MIRAPEXIN 1,1 mg có màu trắng, tròn và dẹt. Chúng được khắc trên cả hai mặt và có thể được chia đôi.
Tất cả các máy tính bảng đều có logo Boehringer Ingelheim được in nổi trên một mặt và các mã P6, P7, P8, P9 hoặc P11 ở mặt còn lại đại diện cho độ mạnh của viên, tương ứng là 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg và 1,1 mg.
Tất cả các điểm mạnh của MIRAPEXIN đều có dạng vỉ nhôm, mỗi vỉ 10 viên, được đóng gói trong hộp 3 hoặc 10 vỉ (30 hoặc 100 viên).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG MIRAPEXIN 0,7 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 1,0 mg pramipexole dihydrochloride monohydrate tương đương với 0,7 mg pramipexole.
Ghi chú:
Liều pramipexole được công bố trong tài liệu đề cập đến muối, do đó liều sẽ được biểu thị theo cả pramipexole base và pramipexole muối (trong ngoặc đơn).
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Máy tính bảng có màu trắng, phẳng, hình tròn, được ghi ở cả hai mặt và có in nổi mã (một mặt là mã P9 và mặt kia là logo Boehringer Ingelheim).
Các viên có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
MIRAPEXIN được chỉ định ở người lớn để điều trị triệu chứng bệnh Parkinson vô căn, đơn độc (không kèm theo levodopa) hoặc kết hợp với levodopa, tức là trong quá trình bệnh, ở giai đoạn nặng khi tác dụng của levodopa hết hoặc trở nên không liên tục và dao động. về "hiệu quả điều trị (dao động khi kết thúc liều hoặc" bật / tắt ").
MIRAPEXIN được chỉ định ở người lớn để điều trị triệu chứng Hội chứng chân không yên tự phát từ trung bình đến nặng với liều lên đến 0,54 mg bazơ (0,75 mg muối) (xem phần 4.2).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
bệnh Parkinson
Liều hàng ngày được dùng 3 lần một ngày với liều lượng bằng nhau.
Điều trị ban đầu
Nên tăng dần liều bắt đầu với 0,264 mg bazơ (0,375 mg muối) mỗi ngày và sau đó tăng lên sau mỗi 5-7 ngày. Đối với từng bệnh nhân cần tăng liều dần dần cho đến khi đạt được lợi ích điều trị tối đa, với điều kiện không xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng.
Nếu cần tăng liều thêm, có thể tăng liều hàng ngày 0,54 mg bazơ (0,75 mg muối) trong khoảng thời gian hàng tuần cho đến liều tối đa là 3,3 mg bazơ (4,5 mg muối) mỗi ngày. Tuy nhiên, lưu ý rằng ở liều trên 1,5 mg / ngày (muối) các trường hợp buồn ngủ thường xuyên hơn (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Điều trị duy trì
Liều pramipexole cá nhân cho mỗi bệnh nhân nên từ 0,264 mg bazơ (0,375 mg muối) và tối đa là 3,3 mg bazơ (4,5 mg muối) mỗi ngày. Trong các nghiên cứu lâm sàng, trong quá trình tăng liều, pramipexole được chứng minh là có hiệu quả khi bắt đầu với liều 1,1 mg bazơ (1,5 mg muối) mỗi ngày. Cần điều chỉnh liều hơn nữa có tính đến phản ứng lâm sàng và tỷ lệ phản ứng có hại . Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 5% bệnh nhân được điều trị với liều dưới 1,1 mg bazơ (1,5 mg muối). Trong bệnh Parkinson tiến triển, liều hàng ngày trên 1,1 mg bazơ (1,5 mg muối) có thể có hiệu quả ở những bệnh nhân muốn giảm liệu pháp levodopa. Khuyến cáo nên giảm liều levodopa cả khi tăng liều MIRAPEXIN và trong khi điều trị duy trì, dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân (xem phần 4.5).
Ngừng điều trị
Việc ngừng điều trị dopaminergic đột ngột có thể dẫn đến sự phát triển của hội chứng ác tính an thần kinh. Nên giảm dần pramipexole với lượng 0,54 mg bazơ (0,75 mg muối mỗi ngày cho đến khi giảm liều hàng ngày xuống 0,54 mg bazơ (0,75 mg muối) ) Sau đó, nên giảm liều 0,264 mg bazơ (0,375 mg muối) mỗi ngày (xem phần 4.4).
Bệnh nhân suy thận
Sự thải trừ pramipexole phụ thuộc vào chức năng thận. Nên dùng liều lượng như sau để bắt đầu điều trị:
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn 50 ml / phút không cần giảm liều hoặc tần suất dùng thuốc hàng ngày.
Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 20 đến 50 ml / phút, liều hàng ngày của MIRAPEXIN nên được chia thành hai lần, bắt đầu với 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối) hai lần mỗi ngày (0,176 mg bazơ / 0,25 mg muối mỗi ngày ). Liều tối đa hàng ngày là 1,57 mg bazơ (2,25 mg muối) không được vượt quá.
Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút, MIRAPEXIN nên dùng liều một lần mỗi ngày, bắt đầu từ 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối) mỗi ngày.
Nếu chức năng thận giảm trong khi điều trị duy trì, nên giảm liều hàng ngày của MIRAPEXIN theo cùng một tỷ lệ phần trăm giảm độ thanh thải creatinin; Ví dụ, nếu độ thanh thải creatinin giảm 30%, thì liều hàng ngày của MIRAPEXIN phải giảm 30%. Liều hàng ngày nên được dùng hai lần nếu độ thanh thải creatinin từ 20 đến 50ml / phút, và một lần mỗi ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20ml / phút.
Bệnh nhân suy gan
Sự hiện diện của suy gan không cần phải giảm liều, vì khoảng 90% hoạt chất hấp thu được thải trừ qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng tiềm tàng của suy gan đối với dược động học của MIRAPEXIN vẫn chưa được biết.
Dân số nhi khoa
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của MIRAPEXIN ở trẻ em dưới 18 tuổi. Không có việc sử dụng MIRAPEXIN ở trẻ em mắc bệnh Parkinson.
Hội chứng chân tay bồn chồn
Liều khởi đầu được khuyến cáo của MIRAPEXIN là 0,088 mg bazơ (0,125 mg muối), uống một lần mỗi ngày 2-3 giờ trước khi đi ngủ. Đối với những bệnh nhân cần giảm triệu chứng bổ sung, có thể tăng liều sau mỗi 4-7 ngày đến tối đa 0,54 mg bazơ (0,75 mg muối) mỗi ngày (như chỉ dẫn trong bảng dưới đây).
Đáp ứng của bệnh nhân nên được đánh giá sau 3 tháng điều trị và cần xem xét lại nhu cầu tiếp tục điều trị. Nếu quá trình điều trị bị gián đoạn hơn một vài ngày, cần bắt đầu lại với việc chuẩn độ liều như đã chỉ ra ở trên.
Ngừng điều trị
Vì liều hàng ngày để điều trị Hội chứng chân không yên không vượt quá 0,54 mg bazơ (0,75 mg muối), nên có thể ngừng dùng MIRAPEXIN mà không cần cắt giảm. Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược kéo dài 26 tuần, sau khi ngừng điều trị đột ngột, tác dụng phục hồi (làm trầm trọng thêm mức độ nghiêm trọng của triệu chứng RLS so với ban đầu) đã được thấy ở 10% bệnh nhân (14 trong số 135). Tác dụng này tương tự đối với tất cả các liều.
Bệnh nhân suy thận
Sự thải trừ pramipexole phụ thuộc vào chức năng thận. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn 20 ml / phút không cần giảm liều hàng ngày.
Việc sử dụng MIRAPEXIN chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo hoặc bệnh nhân suy thận nặng.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, vì khoảng 90% hoạt chất hấp thu được thải trừ qua thận.
Dân số nhi khoa
Việc sử dụng MIRAPEXIN không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Hội chứng Tourette
Dân số nhi khoa
Việc sử dụng MIRAPEXIN không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vì tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập trong dân số này. Không nên sử dụng MIRAPEXIN cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên mắc hội chứng Tourette do cân bằng lợi ích - nguy cơ âm đối với tình trạng này (xem phần 5.1).
Phương pháp điều trị
Các viên thuốc nên được dùng bằng miệng, nuốt với nước, có hoặc không có thức ăn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Khi kê đơn MIRAPEXIN cho bệnh nhân suy thận mắc bệnh Parkinson, nên giảm liều như mô tả trong phần 4.2.
Ảo giác
Một tác dụng không mong muốn đã biết khi điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine và levodopa là xuất hiện ảo giác. Bệnh nhân nên được thông báo rằng ảo giác (đặc biệt là thị giác) có thể xảy ra.
Rối loạn vận động
Trong bệnh Parkinson tiến triển, rối loạn vận động có thể xảy ra khi kết hợp với levodopa trong quá trình chuẩn độ ban đầu của MIRAPEXIN. Nếu điều này xảy ra, nên giảm liều levodopa.
Bắt đầu đột ngột các cơn buồn ngủ và buồn ngủ
Pramipexole có thể gây buồn ngủ và các cơn buồn ngủ đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson. Trong một số trường hợp hiếm hoi, giấc ngủ khởi phát đột ngột đã được báo cáo trong các hoạt động ban ngày, đôi khi không có dấu hiệu báo trước hoặc cảnh báo. Bệnh nhân đang điều trị bằng MIRAPEXIN nên được thông báo về điều này và nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.Những bệnh nhân đã từng bị buồn ngủ và / hoặc bắt đầu buồn ngủ đột ngột nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc trong khi điều trị bằng MIRAPEXIN. Ngoài ra, có thể xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị. Do các tác dụng phụ có thể xảy ra, nên thận trọng khi bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc an thần hoặc rượu kết hợp với pramipexole (xem phần 4.5, 4.7 và 4.8).
Rối loạn kiểm soát xung động
Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc của họ nên được thông báo rằng các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động bao gồm bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm cưỡng bức hoặc mua sắm, ăn uống, có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, bao gồm cả MIRAPEXIN. Ăn uống vô độ và ăn uống ép buộc Nếu các triệu chứng như vậy phát triển, giảm liều / ngừng dần dần nên được xem xét.
Mania và mê sảng
Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của hưng cảm và mê sảng. Bệnh nhân và người chăm sóc của họ nên biết rằng hưng cảm và mê sảng có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole. Nếu các triệu chứng như vậy phát triển, nên xem xét giảm liều / ngừng thuốc dần dần.
Bệnh nhân rối loạn tâm thần
Bệnh nhân rối loạn tâm thần chỉ nên được điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine nếu lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Nên tránh dùng đồng thời các sản phẩm thuốc chống loạn thần với pramipexole (xem phần 4.5).
Kiểm tra nhãn khoa
Nên kiểm tra nhãn khoa định kỳ hoặc nếu thay đổi thị lực xảy ra.
Bệnh tim mạch nặng
Trong trường hợp bệnh tim mạch nặng, cần đặc biệt lưu ý. Theo dõi huyết áp được khuyến cáo, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, do nguy cơ chung của hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic.
Hội chứng ác tính thần kinh
Các triệu chứng của hội chứng ác tính an thần kinh đã được báo cáo sau khi ngừng điều trị dopaminergic đột ngột (xem phần 4.2).
Tệ hơn
Dữ liệu tài liệu chỉ ra rằng việc điều trị Hội chứng chân không yên bằng các sản phẩm thuốc dopaminergic có thể gây ra tình trạng tồi tệ hơn.
Tệ hơn bao gồm các triệu chứng khởi phát sớm vào buổi tối (hoặc thậm chí vào buổi chiều), các triệu chứng trầm trọng hơn và lan rộng các triệu chứng sang các chi khác. Hiện tượng xấu đi (tăng lên) đã được nghiên cứu cụ thể trong một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát kéo dài 26 tuần. Sự gia tăng được quan sát thấy ở 11,8% bệnh nhân điều trị pramipexole (N = 152) và ở 9,4% bệnh nhân dùng giả dược (N = 149). Phân tích Kaplan-Meier đánh giá thời gian cần thiết để bắt đầu xấu đi (tăng lên) không cho thấy sự khác biệt đáng kể giữa hai nhóm điều trị, pramipexole và giả dược.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Liên kết protein huyết tương
Pramipexole có ái lực rất thấp với protein huyết tương (sự biến đổi sinh học được quan sát thấy ở người là rất ít. Do đó, tương tác với các sản phẩm thuốc khác ảnh hưởng đến sự gắn kết hoặc loại bỏ protein huyết tương bằng cách biến đổi sinh học là không thể. Vì thuốc kháng cholinergic được loại bỏ chủ yếu bằng chuyển đổi sinh học nên khả năng tương tác bị hạn chế, mặc dù "Tương tác với thuốc kháng cholinergic chưa được nghiên cứu. Không có" tương tác dược động học với selegiline và levodopa.
Thuốc ức chế / đối thủ đào thải tích cực qua thận
Cimetidine làm giảm độ thanh thải pramipexole ở thận khoảng 34%, có lẽ là do ức chế bài tiết bởi hệ thống vận chuyển cation của ống thận. chẳng hạn như cimetidine, amantadine, mexiletine, zidovudine, cisplatin, quinine và procainamide, có thể tương tác với pramipexole dẫn đến giảm độ thanh thải.
Kết hợp với levodopa
Khi dùng MIRAPEXIN kết hợp với levodopa, nên giảm liều levodopa và giữ nguyên liều của các sản phẩm thuốc trị bệnh ung thư biểu mô khác trong khi tăng liều MIRAPEXIN.
Do các tác dụng phụ có thể xảy ra, nên thận trọng khi bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc an thần hoặc rượu kết hợp với pramipexole (xem phần 4.4, 4.7 và 4.8).
Thuốc chống loạn thần
Nên tránh dùng đồng thời các sản phẩm thuốc chống loạn thần với pramipexole (xem phần 4.4), ví dụ nếu có thể có tác dụng đối kháng.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Tác dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú chưa được nghiên cứu. nếu những lợi ích tiềm ẩn biện minh cho những rủi ro có thể xảy ra đối với thai nhi.
Giờ cho ăn
Vì điều trị bằng pramipexole ức chế sự tiết prolactin ở người, nên có thể xảy ra sự ức chế tiết sữa.
Ở phụ nữ, chưa có nghiên cứu nào về sự bài tiết pramipexole trong sữa mẹ. Ở chuột, nồng độ của hoạt chất, được đánh giá bằng phương pháp phóng xạ, trong sữa cao hơn trong máu. được quản lý trong thời gian cho con bú. "thời gian cho ăn. Tuy nhiên, nếu cần thiết, nên ngừng cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của pramipexole đối với khả năng sinh sản của con người.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
MIRAPEXIN ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Ảo giác hoặc buồn ngủ có thể xảy ra.
Những bệnh nhân được điều trị bằng MIRAPEXIN gặp phải tình trạng buồn ngủ và / hoặc những cơn buồn ngủ khởi phát đột ngột nên được khuyến cáo không nên lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà sự tỉnh táo không đủ có thể khiến họ hoặc những người khác có nguy cơ bị tai nạn nghiêm trọng hoặc tử vong (ví dụ: chạy máy) cho đến khi những cơn đó tái phát. và sự buồn ngủ đã biến mất (xem thêm phần 4.4, 4.5 và 4.8).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Phản ứng bất lợi dự kiến
Các phản ứng có hại sau đây được dự kiến khi sử dụng MIRAPEXIN: mơ bất thường, mất trí nhớ, các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động và cưỡng chế như ăn uống vô độ, mua sắm cưỡng bức, quá khích, cờ bạc bệnh lý, suy tim, rối loạn tâm thần, táo bón, mê sảng, chóng mặt, rối loạn vận động, khó thở, mệt mỏi, ảo giác, nhức đầu, nấc cụt, tăng vận động, tăng não, hạ huyết áp, tiết hormone chống bài niệu không phù hợp, mất ngủ, thay đổi ham muốn tình dục, buồn nôn, hoang tưởng, phù ngoại biên, viêm phổi, ngứa, phát ban và các phản ứng quá mẫn khác; bồn chồn, ngủ gà, các cơn ngủ đột ngột, ngất, thay đổi thị lực bao gồm nhìn đôi, nhìn mờ và thị lực giảm, nôn mửa, sụt cân kèm theo giảm cảm giác thèm ăn, tăng cân.
Dựa trên phân tích dữ liệu tổng hợp của các nghiên cứu giả dược, bao gồm tổng số 1923 bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole và 1.354 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, các phản ứng có hại thường xuyên được báo cáo ở cả hai nhóm. 63% bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole và 52% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược bệnh nhân đã báo cáo ít nhất một phản ứng bất lợi.
Bảng 1 và 2 cho thấy tần suất phản ứng có hại của thuốc từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược cho cả bệnh Parkinson và Hội chứng chân không yên. Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo trong các bảng này là những phản ứng xảy ra ở 0,1% trở lên bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole và được báo cáo thường xuyên hơn đáng kể ở những bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole so với những người được điều trị bằng giả dược, hoặc phản ứng được cho là có liên quan đến lâm sàng. Hầu hết các phản ứng có hại của thuốc đều ở mức độ nhẹ đến trung bình, chúng thường xảy ra khi bắt đầu điều trị và sau đó chủ yếu biến mất khi tiếp tục điều trị.
Trong các lớp cơ quan của hệ thống, các phản ứng có hại được liệt kê theo tần suất (số bệnh nhân dự kiến sẽ gặp phản ứng), sử dụng các giá trị sau: (rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Bệnh Parkinson, các tác dụng phụ thường gặp nhất
Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo nhiều nhất (≥ 5%) ở bệnh nhân Parkinson khi điều trị pramipexole thường xuyên hơn so với giả dược là buồn nôn, rối loạn vận động, hạ huyết áp, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, táo bón, ảo giác, nhức đầu và cảm giác mệt mỏi. Tỷ lệ buồn ngủ cao hơn ở liều lớn hơn 1,5 mg muối mỗi ngày (xem phần 4.2). Một phản ứng có hại của thuốc thường xuyên hơn liên quan đến levodopa là rối loạn vận động. Hạ huyết áp có thể xảy ra sớm trong ngày điều trị, đặc biệt nếu pramipexole chuẩn độ quá nhanh.
Bảng 1: Bệnh Parkinson
1 Tác dụng không mong muốn này đã được quan sát thấy trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị. Với độ chắc chắn 95%, loại tần suất không lớn hơn không phổ biến, nhưng có thể thấp hơn. Không thể ước tính chính xác tần suất vì tác dụng không mong muốn không xảy ra trên lâm sàng cơ sở dữ liệu thử nghiệm của 2.762 bệnh nhân Parkinson được điều trị bằng pramipexole.
Hội chứng chân không yên, các phản ứng phụ thường gặp nhất
Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo phổ biến nhất (≥ 5%) ở những bệnh nhân bị Hội chứng Chân không yên được điều trị bằng pramipexole là buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt và mệt mỏi. Buồn nôn và mệt mỏi được báo cáo thường xuyên hơn ở bệnh nhân nữ được điều trị bằng pramipexole (tương ứng 20,8% và 10,5%) khi so sánh với nam giới (6,7% và 7,3%).
Bảng 2: Hội chứng chân không yên
1 Tác dụng không mong muốn này đã được quan sát thấy trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị. Với độ chắc chắn 95%, loại tần suất không lớn hơn không phổ biến, nhưng có thể thấp hơn. Không thể ước tính chính xác tần suất vì tác dụng không mong muốn không xảy ra trên lâm sàng cơ sở dữ liệu thử nghiệm của 1.395 bệnh nhân bị Hội chứng Chân không yên được điều trị bằng pramipexole.
Buồn ngủ
Pramipexole thường liên quan đến tình trạng buồn ngủ và không phổ biến liên quan đến buồn ngủ ban ngày quá mức và các cơn buồn ngủ đột ngột (xem thêm phần 4.4).
Những thay đổi trong ham muốn tình dục
Pramipexole thường có thể liên quan đến những thay đổi trong ham muốn tình dục (tăng hoặc giảm).
Rối loạn kiểm soát xung động
Bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm hoặc mua sắm cưỡng bức, ăn uống vô độ và ăn uống ép buộc có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, bao gồm cả MIRAPEXIN (xem phần 4.4).
Trong một nghiên cứu cắt ngang, sàng lọc hồi cứu và bệnh chứng trên 3.090 bệnh nhân mắc bệnh Parkinson, 13,6% tổng số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc dopaminergic hoặc không dopaminergic có các triệu chứng rối loạn kiểm soát xung động trong sáu tháng qua. Các biểu hiện được quan sát bao gồm bệnh lý cờ bạc, mua sắm ép buộc, ăn uống vô độ và hành vi tình dục cưỡng ép (cuồng dâm). Các yếu tố nguy cơ độc lập có thể có đối với rối loạn kiểm soát xung động bao gồm điều trị dopaminergic và điều trị dopaminergic liều cao hơn, trẻ hơn (≤ 65 tuổi), chưa kết hôn và kiên nhẫn -báo cáo quen thuộc với bệnh lý cờ bạc.
Suy tim
Trong các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị, suy tim đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole. Trong một nghiên cứu dược lý học, việc sử dụng pramipexole có liên quan đến tăng nguy cơ suy tim khi so sánh với việc không sử dụng pramipexole (tỷ lệ nguy cơ quan sát được là 1,86; KTC 95%, 1,21-2,85).
04.9 Quá liều
Không có kinh nghiệm trực tiếp về quá liều; tuy nhiên, các phản ứng ngoại ý dự kiến phải là những phản ứng liên quan đến dược lực học của chất chủ vận dopamine, do đó: buồn nôn, nôn, tăng vận động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp. Không có thuốc giải độc cho quá liều dopamine agonist. Nếu có dấu hiệu kích thích hệ thần kinh trung ương, thuốc làm dịu thần kinh có thể được sử dụng. Điều trị quá liều có thể cần các biện pháp hỗ trợ chung cùng với rửa dạ dày, truyền dịch qua đường tĩnh mạch, dùng than hoạt và theo dõi điện tâm đồ.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống Parkinson, thuốc chủ vận dopamine, mã ATC: N04BC05.
Cơ chế hoạt động
Pramipexole là một chất chủ vận dopamine và liên kết với tính chọn lọc và đặc hiệu cao với các thụ thể của phân họ D2 của dopamine, trong đó nó có ái lực ưu tiên với các thụ thể D3; nó được ưu đãi với hoạt động nội tại hoàn chỉnh.
Pramipexole làm giảm bớt sự thiếu hụt vận động của người Parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong thể vân. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng pramipexole ức chế tổng hợp, giải phóng và luân chuyển dopamine.
Cơ chế hoạt động của pramipexole trong điều trị Hội chứng chân không yên vẫn chưa được biết. Bằng chứng thần kinh học cho thấy có sự tham gia của hệ thống dopaminergic chính.
Tác dụng dược lực học
Sự giảm prolactin phụ thuộc vào liều đã được quan sát thấy ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nơi viên nén giải phóng kéo dài MIRAPEXIN được điều chỉnh nhanh hơn so với khuyến cáo (3 ngày một lần) lên đến 3,15 mg pramipexole base (4,5 mg muối) mỗi ngày, nó đã làm tăng huyết áp và nhịp tim. Được Quan sát. Tác dụng này không được thấy trong các nghiên cứu trên bệnh nhân.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong bệnh Parkinson
Ở bệnh nhân, pramipexole làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn. Các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược bao gồm khoảng 1.800 bệnh nhân Hoehn và Yahr giai đoạn I đến V được điều trị bằng pramipexole.Trong số này, khoảng 1.000 bệnh nhân đang ở giai đoạn nặng nhất của bệnh, được điều trị đồng thời với levodopa và bị các biến chứng vận động.
Trong bệnh Parkinson giai đoạn đầu và giai đoạn cuối, hiệu quả của pramipexole trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng được duy trì trong khoảng sáu tháng. Trong quá trình theo dõi nhãn mở kéo dài hơn ba năm, không có dấu hiệu giảm hiệu quả.
Trong một thử nghiệm lâm sàng đối chứng mù đôi kéo dài hai năm, điều trị ban đầu với pramipexole làm chậm đáng kể sự khởi phát của các biến chứng vận động và khi so sánh với điều trị levodopa ban đầu, làm giảm tần suất của chúng. chức năng vận động (được đo bằng sự thay đổi trung bình trong điểm UPDRS). Tỷ lệ chung của ảo giác và buồn ngủ nói chung cao hơn trong giai đoạn chuẩn độ ở nhóm pramipexole, tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể trong giai đoạn duy trì. Những khía cạnh này nên được xem xét khi bắt đầu điều trị bằng pramipexole ở bệnh nhân Parkinson.
Dân số nhi khoa
Cơ quan Thuốc Châu Âu đã từ bỏ nghĩa vụ nộp kết quả nghiên cứu với MIRAPEXIN trong tất cả các nhóm bệnh nhi mắc bệnh Parkinson (xem phần 4.2 để biết thông tin về việc sử dụng cho trẻ em).
Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong Hội chứng Chân không yên
Hiệu quả của pramipexole đã được đánh giá trong bốn thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược trên khoảng 1.000 bệnh nhân mắc Hội chứng Chân không yên vô căn từ trung bình đến rất nặng.
Sự thay đổi trung bình so với mức cơ bản trong thang đo lường Hội chứng chân không yên (IRLS) và "Cải thiện ấn tượng lâm sàng tổng thể (CGI-I)" là các thông số hiệu quả chính của kết quả. Sự khác biệt được quan sát thấy cho cả hai thông số chính. Có ý nghĩa thống kê đối với pramipexole Nhóm muối 0,25 mg, 0,5 mg và 0,75 mg pramipexole so với giả dược. Sau 12 tuần điều trị, điểm IRLS ban đầu giảm từ 23,5 xuống 14,1 điểm đối với giả dược và 23,4 xuống 9,4 điểm đối với pramipexole (liều kết hợp). Sự khác biệt trung bình đã điều chỉnh là - 4,3 điểm (KTC 95% -6,4; -2,1 điểm, theo p
Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược với đa ảnh trong 3 tuần, MIRAPEXIN đã làm giảm đáng kể số lần cử động chân tay định kỳ trong thời gian trên giường.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, "hiệu quả lâu dài của pramipexole đã được đánh giá. Sau 26 tuần điều trị, c" là mức giảm trung bình đã điều chỉnh trong tổng điểm IRLS là 13,7 điểm và 11,1 điểm ở nhóm pramipexole và trong nhóm giả dược, tương ứng, với sự khác biệt trung bình có ý nghĩa thống kê (p = 0,008) là -2,6. Tỷ lệ phản hồi trên thang điểm CGI-I (được cải thiện, cải thiện nhiều) là 50,3% (80/159) đối với giả dược và 68,5% (111/162) đối với pramipexole (p = 0,001) tương ứng với một số cần điều trị (NNT) trong số 6 bệnh nhân (KTC 95%: 3,5, 13,4).
Dân số nhi khoa
Cơ quan Thuốc Châu Âu đã hoãn nghĩa vụ gửi kết quả nghiên cứu với MIRAPEXIN trong một hoặc nhiều nhóm trẻ em trong Hội chứng Chân không yên (xem phần 4.2 để biết thông tin về việc sử dụng cho trẻ em).
Hiệu quả lâm sàng và an toàn trong hội chứng Tourette
Hiệu quả của pramipexole (0,0625-0,5 mg / ngày) ở bệnh nhi 6-17 tuổi mắc hội chứng Tourette được đánh giá trong 6 tuần, mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược, liều linh hoạt. Tổng số 63 bệnh nhân ( 43 người được điều trị bằng pramipexole, 20 người với giả dược) được chọn ngẫu nhiên. Điểm cuối chính là sự thay đổi so với ban đầu trong Tổng điểm Tic (TTS) được đo theo Thang điểm mức độ nghiêm trọng của Yale toàn cầu (YGTSS). Không có sự khác biệt nào được quan sát thấy giữa pramipexole và giả dược cho điểm cuối chính hoặc bất kỳ điểm cuối nào về hiệu quả phụ bao gồm tổng điểm YGTSS, Ấn tượng cải thiện toàn cầu của bệnh nhân (PGI-I), Ấn tượng toàn cầu về cải thiện lâm sàng (CGI-I) hoặc Ấn tượng lâm sàng toàn cầu về mức độ nghiêm trọng của bệnh tật (CGI-S). Các biến cố bất lợi xảy ra ở ít nhất 5% bệnh nhân thuộc nhóm pramipexole và phổ biến nhất ở bệnh nhân điều trị pramipexole so với bệnh nhân điều trị giả dược là: đau đầu (27,9%, giả dược 25,0%), buồn ngủ (7,0%, giả dược 5,0%), buồn nôn (18,6%, giả dược 10,0%), nôn (11,6%, giả dược 0,0%), đau bụng trên (7,0%, giả dược 5,0%), hạ huyết áp tư thế đứng ( 9,3%, giả dược 5,0%), đau cơ (9,3%, giả dược 5,0%), rối loạn giấc ngủ (7,0%, giả dược 0,0%), khó thở (7,0%, giả dược 0,0%) và nhiễm trùng đường hô hấp trên (7,0%, giả dược 5, 0%). Các tác dụng ngoại ý quan trọng khác dẫn đến việc ngừng điều trị ở bệnh nhân dùng pramipexole là lú lẫn, rối loạn ngôn ngữ và tình trạng trầm trọng hơn (xem phần 4.2).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống, pramipexole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90% và nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong khoảng từ 1 đến 3 giờ. Thức ăn ăn vào không làm giảm mức độ hấp thu của pramipexole nhưng làm giảm tốc độ của nó.
Phân bổ
Ở người, liên kết với protein của pramipexole rất thấp (huyết tương).
Chuyển đổi sinh học
Ở người, pramipexole chỉ được chuyển hóa ở một mức độ nhỏ.
Loại bỏ
Con đường thải trừ chính của pramipexole là thải trừ qua thận, ở dạng không đổi.
Khoảng 90% lượng thuốc có nhãn 14C được hấp thu được thải trừ qua thận, trong khi 2% được tìm thấy trong phân. Tổng độ thanh thải của pramipexole là khoảng 500 mL / phút và độ thanh thải qua thận là khoảng 400 mL / phút. Thời gian bán thải (t½) thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại cho thấy pramipexole có tác dụng chức năng, chủ yếu liên quan đến hệ thần kinh trung ương và hệ sinh sản nữ, có thể do tác dụng dược lực học quá mức của thuốc.
Ở chuột lang, giảm huyết áp tâm trương, tâm thu và nhịp tim; Một xu hướng tác dụng hạ huyết áp đã được ghi nhận ở khỉ.
Tác dụng tiềm tàng của pramipexole đối với chức năng sinh sản đã được nghiên cứu trên chuột và thỏ. Pramipexole không gây quái thai ở chuột và thỏ nhưng gây độc cho phôi ở chuột ở liều gây độc cho mẹ. Với các loài động vật được nghiên cứu và các thông số giới hạn được đánh giá, các tác dụng phụ của pramipexole đối với thai kỳ và khả năng sinh sản của nam giới vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ.
Sự phát triển giới tính chậm trễ (tức là sự tách rời của bao quy đầu và sự mở của âm đạo) đã được quan sát thấy ở chuột.
Pramipexole không gây độc cho gen. Trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư, chuột đực đã phát triển tăng sản và u tuyến của tế bào Leydig, do tác dụng ức chế của pramipexole đối với sự tiết prolactin. muối) hoặc cao hơn, pramipexole gây thoái hóa võng mạc ở chuột bạch tạng. Tác động sau này không được quan sát thấy ở chuột có sắc tố bình thường hoặc trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài 2 năm ở chuột bạch tạng và ở tất cả các loài khác được nghiên cứu.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Mannitol
bột ngô
silica keo khan
povidone K25
Chất Magiê Stearate
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
OPA / nhôm / PVC-vỉ nhôm.
Mỗi vỉ gồm 10 viên nén.
Hộp chứa 3 hoặc 10 vỉ (30 hoặc 100 viên).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
nước Đức
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 23 tháng 2 năm 1998
Ngày gia hạn cuối cùng: 23 tháng 2 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 28 tháng 2 năm 2014