Thành phần hoạt tính: Amlodipine
Norvasc viên nén 5 mg và 10 mg
Tại sao Norvasc được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Norvasc chứa hoạt chất amlodipine thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc chẹn kênh canxi.
Norvasc được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) hoặc một loại đau ngực được gọi là đau thắt ngực, bao gồm một dạng hiếm gặp được gọi là Prinzmetal's hoặc đau thắt ngực biến thể.
Ở những bệnh nhân cao huyết áp, thuốc này hoạt động bằng cách làm giãn các mạch máu để máu có thể thoát ra ngoài dễ dàng hơn. Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, Norvasc cải thiện việc cung cấp máu cho cơ tim, nơi nhận được nhiều oxy hơn và do đó ngăn ngừa đau ngực.
Thuốc này không mang lại hiệu quả giảm đau tức thời do đau thắt ngực.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Norvasc
Không dùng Norvasc
- Nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với amlodipine, hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này được liệt kê trong phần 6, hoặc với bất kỳ thuốc chẹn kênh canxi nào khác. Phản ứng có thể là ngứa, đỏ da hoặc khó thở.
- Nếu bạn bị huyết áp thấp nghiêm trọng (hạ huyết áp)
- Nếu bạn bị hẹp van tim động mạch chủ (hẹp eo động mạch chủ) hoặc sốc tim (tình trạng tim không thể cung cấp đủ máu cho cơ thể).
- Nếu bạn bị suy tim sau cơn đau tim
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Norvasc
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Norvasc.
Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bạn có hoặc đã bị các tình trạng sau:
- Đau tim gần đây
- Suy tim
- Tăng huyết áp nghiêm trọng (khủng hoảng tăng huyết áp)
- Bệnh gan (bệnh gan)
- Bạn là người cao tuổi và liều lượng của bạn cần được tăng lên
Trẻ em và thanh thiếu niên
Norvasc chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 6 tuổi. Norvasc chỉ được sử dụng cho bệnh tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi (xem phần 3). Để biết thêm thông tin, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Norvasc
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn.
Norvasc có thể ảnh hưởng đến các loại thuốc khác hoặc các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến Norvasc, chẳng hạn như:
- ketoconazole, itraconazole (thuốc chống nấm)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (cái gọi là chất ức chế protease được sử dụng để điều trị HIV)
- rifampicin, erythromycin, clarithromycin (kháng sinh)
- Hypericum perforatum (St. John's wort)
- verapamil, diltiazem (thuốc tim)
- dantrolene (truyền cho những thay đổi nhiệt độ cơ thể nghiêm trọng)
- simvastatin (thuốc giảm cholesterol)
- tacrolimus (thuốc được sử dụng để thay đổi cách hệ thống miễn dịch hoạt động)
- cyclosporine (một chất ức chế miễn dịch)
Norvasc có thể làm giảm huyết áp của bạn nhiều hơn nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác để điều trị tăng huyết áp cùng một lúc.
Norvasc với đồ ăn và thức uống
Những người đang dùng Norvasc không nên uống nước bưởi vì bưởi và nước bưởi có thể làm cho hàm lượng hoạt chất amlodipine tăng trong máu, có thể dẫn đến tăng tác dụng hạ huyết áp của Norvasc.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Tính an toàn của amlodipine trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy nói với bác sĩ trước khi dùng Norvasc.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu amlodipine có đi vào sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú hoặc sẽ bắt đầu cho con bú, vui lòng cho bác sĩ biết trước khi dùng Norvasc.
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Lái xe và sử dụng máy móc
Norvasc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Nếu thuốc viên làm bạn cảm thấy không khỏe, chóng mặt hoặc mệt mỏi, hoặc khiến bạn đau đầu, không lái xe hoặc vận hành máy móc và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Norvasc chứa natri
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, tức là nó thực tế là 'không có natri'.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Norvasc: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khởi đầu được khuyến cáo là Norvasc 5 mg x 1 lần / ngày. Có thể tăng liều lên Norvasc 10 mg x 1 lần / ngày.
Thuốc này có thể được uống trước hoặc sau khi ăn và uống. Bạn nên uống thuốc này vào cùng một thời điểm mỗi ngày với một số nước. Không dùng Norvasc với nước bưởi.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Đối với trẻ em và thanh thiếu niên (từ 6 đến 17 tuổi), liều khởi đầu được khuyến cáo là 2,5 mg mỗi ngày. Liều tối đa hàng ngày được đề nghị là 5 mg mỗi ngày. Norvasc 5 mg có thể được chia thành hai phần bằng nhau để có liều 2,5 mg.
Điều quan trọng là bạn phải tiếp tục dùng thuốc trong thời gian bao lâu mà bác sĩ nói với bạn. Gặp bác sĩ của bạn trước khi bạn dùng hết máy tính bảng.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Norvasc
Nếu bạn dùng nhiều Norvasc hơn mức cần thiết
Nếu bạn uống quá nhiều viên, huyết áp của bạn có thể giảm xuống quá thấp và điều này có thể gây nguy hiểm. Bạn có thể cảm thấy chóng mặt, choáng váng, yếu ớt hoặc bất tỉnh. Tình trạng tụt huyết áp có thể nghiêm trọng đến mức khiến bạn bị sốc. Da có thể nguội và trở nên nhão và bạn có thể bất tỉnh. Nếu bạn đã dùng quá nhiều viên Norvasc, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn quên dùng Norvasc
Đừng lo lắng. Nếu bạn quên uống một viên thuốc, hãy bỏ qua liều đã quên. Uống viên tiếp theo vào giờ bình thường, không uống gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Norvasc
Bác sĩ sẽ cho bạn biết thời gian dùng thuốc. Tình trạng của bạn có thể quay trở lại nếu bạn ngừng điều trị trước khi bác sĩ yêu cầu.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Norvasc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức:
- Khởi phát đột ngột thở khò khè, đau ngực, thở gấp hoặc khó thở
- Sưng mí mắt, mặt hoặc môi
- Sưng lưỡi và cổ họng có thể gây khó thở
- Phản ứng da nghiêm trọng bao gồm phát ban dữ dội, nổi mề đay, đỏ da toàn thân, ngứa dữ dội, phồng rộp, bong tróc và sưng da, viêm màng nhầy (hội chứng Stevens Johnson) hoặc các phản ứng dị ứng khác
- Đau tim, nhịp tim bất thường
- Viêm tuyến tụy có thể gây đau bụng và lưng dữ dội kết hợp với cảm giác rất khó chịu
Các tác dụng phụ rất phổ biến sau đây đã được báo cáo. Nếu bất kỳ tác dụng nào xảy ra hoặc nếu chúng kéo dài hơn một tuần, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.
Rất phổ biến: có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người
- Mắt cá chân bị sưng (phù nề)
Các tác dụng phụ phổ biến sau đây đã được báo cáo. Nếu bất kỳ tác dụng nào xảy ra hoặc nếu chúng kéo dài hơn một tuần, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.
Phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người
- Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ (đặc biệt khi bắt đầu điều trị)
- Đánh trống ngực (cảm nhận nhịp tim của chính bạn), đỏ
- Đau bụng, buồn nôn
- Thay đổi thói quen đi tiêu, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu
- Mệt mỏi, suy nhược
- Rối loạn thị giác, nhìn đôi
- Chuột rút cơ bắp
Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo. Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Không phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người
- Thay đổi tâm trạng, lo lắng, trầm cảm, thiếu ngủ
- Run, thay đổi vị giác, ngất xỉu
- Cảm thấy tê hoặc ngứa ran ở tay chân mất cảm giác đau
- Tiếng chuông trong tai
- Huyết áp thấp
- Hắt hơi / sổ mũi do viêm niêm mạc mũi (viêm mũi)
- Ho
- Khô miệng, nôn mửa
- Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ngứa da, các mảng đỏ trên da, đổi màu da
- Rối loạn tiết niệu, đi tiểu đêm, đi tiểu thường xuyên.
- Không có khả năng đạt được "sự cương cứng; khó chịu hoặc to vú ở nam giới
- Đau, khó chịu
- Đau khớp hoặc cơ, đau lưng
- Tăng hoặc giảm cân
Hiếm gặp: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người
- Sự hoang mang
Rất hiếm: có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người
- Mức độ thấp của các tế bào bạch cầu và tiểu cầu trong máu có thể dẫn đến "vết bầm tím bất thường hoặc xu hướng chảy máu (tổn thương các tế bào hồng cầu)
- Lượng đường trong máu cao (tăng đường huyết)
- Rối loạn thần kinh có thể gây yếu, ngứa ran hoặc tê
- Nướu sưng
- Đầy hơi (viêm dạ dày)
- Chức năng gan bất thường, viêm gan (viêm gan), vàng da (vàng da), tăng men gan có thể dẫn đến thay đổi một số xét nghiệm y tế
- Tăng sức căng cơ
- Viêm mạch máu, thường có phát ban trên da
- Nhạy cảm với ánh sáng
- Rối loạn liên quan đến cứng, run và / hoặc rối loạn vận động
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua Cơ quan Dược phẩm Ý, trang web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau 'EXP'. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Máy tính bảng
Không bảo quản trên 25 ° C.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Những gì Norvasc chứa
Hoạt chất trong viên nén Norvasc 5 mg là amlodipine (as besylate).
Hoạt chất trong viên nén Norvasc 10 mg là amlodipine (as besylate).
Các thành phần khác là: canxi photphat dibasic khan, magie stearat, xenluloza vi tinh thể và natri tinh bột glycolat.
Norvasc trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén 5 mg: Viên nén hình bát giác từ trắng đến trắng đục có khắc AML 5 và vạch số ở một mặt và logo Pfizer ở mặt còn lại.
Viên nén 10 mg: Viên nén hình bát giác từ trắng đến trắng nhạt có khắc AML-10 ở một mặt và logo Pfizer ở mặt còn lại.
Viên nén 5 mg: Viên nén hình bát giác màu trắng đến trắng nhạt có khắc AML 5 và vạch số ở một mặt và màu trắng ở mặt còn lại.
Viên nén 10 mg: Viên nén hình bát giác màu trắng đến trắng nhạt có khắc AML-10 ở một mặt và màu trắng ở mặt còn lại.
Viên nén Norvasc 5 mg có sẵn trong vỉ chứa 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 viên và trong các dải vỉ đơn vị đục lỗ của viên nén 50x1 và 500x1. Nó có sẵn trong vỉ chứa 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 viên nén và ở dạng vỉ liều đơn vị 50x1 và 500x1 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG ĐIỂM NORVASC
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên chứa amlodipine besylate tương đương với 5 mg amlodipine base.
Một viên chứa amlodipine besylate tương đương với 10 mg amlodipine base.
Tá dược vừa đủ:
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
Viên nén 5 mg: Viên nén hình bát giác từ trắng đến trắng nhạt có khắc nổi AML 5 và vạch số ở một mặt và logo Pfizer ở mặt còn lại.
Viên nén 10 mg: Viên nén hình bát giác từ trắng đến trắng nhạt có khắc AML-10 ở một mặt và logo Pfizer ở mặt còn lại.
Vạch chỉ để giúp bạn dễ dàng bẻ và nuốt viên thuốc dễ dàng hơn chứ không phải chia thành các liều lượng bằng nhau.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Tăng huyết áp
Cơn đau thắt ngực mãn tính ổn định
Đau thắt ngực sau co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal)
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Người lớn
Đối với cả tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg Norvasc mỗi ngày một lần. Liều này có thể được tăng lên đến liều tối đa 10 mg tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân.
Ở những bệnh nhân tăng huyết áp, Norvasc đã được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn alpha, chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Ở những bệnh nhân đau thắt ngực, Norvasc có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác, trong trường hợp đau thắt ngực khó điều trị bằng nitrat và / hoặc thuốc chẹn bêta với liều lượng thích hợp.
Không cần điều chỉnh liều lượng của Norvasc khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi
Norvasc được sử dụng ở liều lượng tương tự ở bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi được dung nạp tốt như nhau. Liều dùng thông thường được khuyến cáo ở bệnh nhân cao tuổi, nhưng cần thận trọng khi tăng liều (xem phần 4.4 và 5.2).
Suy gan
Không có liều lượng cụ thể đã được thiết lập cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình; do đó việc lựa chọn liều lượng nên được thực hiện một cách thận trọng và bắt đầu với liều thấp nhất (xem phần 4.4 và 5.2). Dược động học của amlodipine chưa được nghiên cứu ở người suy gan nặng. Ở những bệnh nhân suy gan nặng, nên bắt đầu điều trị bằng amlodipine ở liều thấp nhất, sau đó điều chỉnh liều dần dần.
Suy thận
Mức độ suy thận không liên quan đến sự thay đổi nồng độ amlodipine trong huyết tương, do đó thuốc có thể được sử dụng ở liều lượng bình thường cho bệnh nhân này. Amlodipine không thẩm tách được.
Dân số nhi khoa
Trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng huyết áp trong độ tuổi từ 6 đến 17
Liều hạ áp đường uống được khuyến cáo ở bệnh nhi từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg x 1 lần / ngày như liều khởi đầu, có thể tăng lên 5 mg x 1 lần / ngày nếu không đạt được trị số huyết áp khuyến cáo sau 4 tuần. Liều trên 5 mg / ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem phần 5.1 và 5.2).
Không thể dùng liều amlodipine 2,5 mg với sản phẩm này.
Trẻ em dưới 6 tuổi
Không có sẵn dữ liệu.
Phương pháp điều trị
Viên nén để uống.
04.3 Chống chỉ định
Amlodipine được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
• quá mẫn với các dẫn xuất dihydropyridine, amlodipine hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• hạ huyết áp nghiêm trọng.
• sốc (bao gồm sốc tim)
• tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ như hẹp động mạch chủ cấp độ cao)
• suy tim với huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp tính
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tính an toàn và hiệu quả của amlodipine trong cơn tăng huyết áp chưa được đánh giá.
Bệnh nhân suy tim
Bệnh nhân suy tim nên được điều trị một cách thận trọng. Trong một nghiên cứu lâm sàng lâu dài có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân suy tim nặng (NYHA độ III và IV), amlodipine có liên quan đến nhiều trường hợp phù phổi hơn giả dược (xem phần 5.1). Thuốc chẹn kênh canxi, bao gồm amlodipine, nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong trong tương lai.
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipine kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở bệnh nhân suy chức năng gan; không có liều lượng cụ thể đã được thiết lập cho những bệnh nhân này. Do đó, ban đầu nên dùng amlodipine với liều thấp nhất và thận trọng khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Có thể cần điều chỉnh liều dần dần và theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân suy gan nặng.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Ở bệnh nhân cao tuổi, nên thận trọng khi tăng liều (xem phần 4.2 và 5.2).
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận
Amlodipine có thể được sử dụng ở liều lượng bình thường cho những bệnh nhân này. Mức độ suy thận không liên quan đến sự thay đổi nồng độ amlodipine trong huyết tương. Amlodipine không thẩm tách được.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với amlodipine
Thuốc ức chế CYP3A4: Sử dụng đồng thời amlodipine với chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình (chất ức chế protease, thuốc kháng nấm azole, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể làm tăng đáng kể phơi nhiễm với amlodipine. Ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi dược động học này có thể nhiều hơn rõ rệt ở người cao tuổi, do đó có thể cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều lượng.
Chất cảm ứng CYP3A4: Không có sẵn dữ liệu về tác dụng của chất cảm ứng CYP3A4 trên amlodipine. Sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ như rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipine trong huyết tương. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine với các chất cảm ứng CYP3A4.
Không khuyến cáo sử dụng amlodipine với bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng của amlodipine có thể tăng lên và do đó làm tăng tác dụng hạ huyết áp của amlodipine ở một số bệnh nhân.
Dantrolene (tiêm truyền): Ở động vật, rung thất gây chết người và trụy tim mạch liên quan đến tăng kali huyết đã được ghi nhận sau khi tiêm tĩnh mạch verapamil và dantrolene. Do nguy cơ tăng kali máu, nên tránh dùng đồng thời các thuốc chẹn kênh canxi như amlodipine ở những bệnh nhân dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và trong điều trị tăng thân nhiệt ác tính.
Ảnh hưởng của amlodipine đối với các sản phẩm thuốc khác
Tác dụng của amlodipine đối với việc giảm huyết áp cộng với tác dụng làm giảm áp suất do các thuốc hạ huyết áp khác gây ra.
Trong các nghiên cứu tương tác lâm sàng, amlodipine không làm thay đổi dược động học của atorvastatin, digoxin, warfarin hoặc cyclosporin.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Tính an toàn của amlodipine trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập.
Trong các nghiên cứu trên động vật, các tác dụng độc tính sinh sản được quan sát thấy sau khi dùng liều cao (xem phần 5.3).
Chỉ khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ nếu không có giải pháp thay thế an toàn hơn và khi chứng rối loạn mang lại những rủi ro lớn cho mẹ và thai nhi.
Giờ cho ăn
Người ta không biết amlodipine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Khả năng sinh sản
Những thay đổi sinh hóa có thể đảo ngược ở phần đầu của tinh trùng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn kênh canxi. Không có đủ dữ liệu lâm sàng về tác dụng tiềm tàng của amlodipine đối với khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu trên chuột, các tác dụng không mong muốn đối với khả năng sinh sản của nam giới đã được báo cáo (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Amlodipine có tác dụng nhẹ hoặc trung bình trên khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipine bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn thì khả năng phản ứng có thể bị suy giảm. Thận trọng được khuyến cáo đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất khi điều trị bằng amlodipine là buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực, đỏ bừng, đau bụng, buồn nôn, sưng mắt cá chân, phù nề và mệt mỏi.
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại
Các phản ứng có hại sau đây đã được quan sát và báo cáo trong quá trình điều trị với amlodipine với tần suất sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 y
Trong mỗi lớp tần suất, các tác dụng không mong muốn được báo cáo theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
* trong hầu hết các trường hợp do ứ mật
Các trường hợp ngoại lệ của hội chứng ngoại tháp đã được báo cáo.
04.9 Quá liều
Kinh nghiệm của con người về quá liều có chủ ý còn hạn chế.
Triệu chứng
Dữ liệu hiện có cho thấy có thể xảy ra giãn mạch ngoại vi nghiêm trọng và nhịp tim nhanh do phản xạ sau khi dùng quá liều. Hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài đã được báo cáo cho đến và bao gồm cả các trường hợp sốc dẫn đến tử vong.
Sự đối xử
Hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipine cần hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm theo dõi thường xuyên chức năng tim và hô hấp, nâng cao chi dưới, chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn và bài niệu.
Để phục hồi trương lực mạch và áp lực động mạch, thuốc co mạch có thể giúp ích, nếu không có chống chỉ định sử dụng. Tiêm tĩnh mạch canxi gluconat có thể hữu ích trong việc trung hòa tác dụng của việc ngăn chặn kênh canxi.
Rửa dạ dày có thể hữu ích trong một số trường hợp. Cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng than củi ngay lập tức hoặc trong vòng hai giờ sau khi dùng 10 mg amlodipine, đã được chứng minh là làm giảm đáng kể sự hấp thu của amlodipine.
Vì amlodipine phần lớn liên kết với protein, nên lọc máu không có khả năng hữu ích.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn kênh canxi chọn lọc với tác dụng chủ yếu là mạch máu.
Mã ATC: C08CA01.
Amlodipine là chất ức chế dòng ion canxi thuộc nhóm dihydropyridin (thuốc chẹn hoạt động trên kênh chậm hoặc chất đối kháng với ion canxi) và ức chế dòng chảy của ion canxi qua màng tế bào cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu.
Tác dụng hạ huyết áp của amlodipine là do làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế hoạt động chính xác quyết định tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipine vẫn chưa được biết đầy đủ, nhưng amlodipine làm giảm tổng tải lượng thiếu máu cục bộ dựa trên hai tác dụng sau:
1) Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi do đó làm giảm tổng lực cản ngoại vi (hậu gánh) mà tim hoạt động chống lại. Vì nhịp tim vẫn ổn định, sự giảm hoạt động của tim dẫn đến giảm nhu cầu oxy và tiêu thụ năng lượng của cơ tim.
2) Cơ chế hoạt động của amlodipine có lẽ cũng quyết định sự giãn nở của các động mạch vành chính và tiểu động mạch vành, cả ở vùng được tưới máu bình thường và vùng thiếu máu cục bộ. Sự giãn nở này làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hoặc biến thể).
Ở những bệnh nhân cao huyết áp, một liều duy nhất hàng ngày làm giảm huyết áp có ý nghĩa lâm sàng, cả ở tư thế nằm ngửa và tư thế đứng, vẫn còn rõ ràng 24 giờ sau khi dùng thuốc. Do tác dụng của amlodipine bắt đầu từ từ, hạ huyết áp cấp tính không phải là một biến cố liên quan đến thuốc.
Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng amlodipine một lần mỗi ngày làm tăng tổng thời gian gắng sức, thời gian bắt đầu cơn đau thắt ngực, thời gian bắt đầu xuất hiện đoạn ST chênh lên 1 mm, và giảm tần suất cơn đau thắt ngực và mức tiêu thụ nitroglycerin.
Điều trị bằng amlodipine không liên quan đến bất kỳ tác dụng chuyển hóa không mong muốn nào hoặc thay đổi thành phần lipid huyết tương; amlodipine thích hợp sử dụng cho bệnh nhân mắc các bệnh đồng thời như hen suyễn, tiểu đường và bệnh gút.
Sử dụng ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành (CAD)
Hiệu quả của amlodipine trong việc phòng ngừa các biến cố lâm sàng ở bệnh nhân bệnh mạch vành (CAD) đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng độc lập, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân năm 1997: nghiên cứu CAMELOT (So sánh Amlodipine và Enalapril để hạn chế sự xuất hiện của huyết khối - So sánh giữa amlodipine và enalapril trong việc giảm biến cố huyết khối). Trong số này, 663 bệnh nhân được điều trị bằng amlodipine 5-10 mg, 673 bệnh nhân được điều trị bằng enalapril 10-20 mg, và 655 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, ngoài điều trị tiêu chuẩn với statin, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và aspirin., trong 2 năm. Các kết quả chính về hiệu quả được trình bày trong Bảng 1. Những kết quả này chỉ ra rằng điều trị bằng amlodipine có liên quan đến việc nhập viện ít hơn vì đau thắt ngực và các thủ thuật tái thông mạch ở bệnh nhân bệnh mạch vành.
Sử dụng cho bệnh nhân suy tim
NS.Các nghiên cứu huyết động và thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về khả năng chịu gắng sức ở bệnh nhân suy tim NYHA II-IV cho thấy Norvasc không làm trầm trọng thêm tình trạng lâm sàng của họ liên quan đến khả năng chịu gắng sức, phân suất tống máu thất trái và các triệu chứng lâm sàng.
Một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (PRAISE), được thiết kế để đánh giá bệnh nhân suy tim NYHA độ III-IV dùng digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, cho thấy Norvasc không làm tăng nguy cơ tử vong hoặc nguy cơ tử vong và bệnh tật được xem xét chung , ở bệnh nhân suy tim.
Trong một nghiên cứu theo dõi lâu dài, có đối chứng với giả dược (PRAISE-2) được thực hiện ở bệnh nhân suy tim NYHA độ III và IV, được điều trị bằng Norvasc, không có triệu chứng lâm sàng hoặc phát hiện khách quan gợi ý bệnh thiếu máu cục bộ, đang điều trị với liều cố định của thuốc ức chế men chuyển, digitalis và thuốc lợi tiểu, việc sử dụng Norvasc không ảnh hưởng đến tổng tỷ lệ tử vong do tim mạch. Trong cùng một quần thể, Norvasc có liên quan đến sự gia tăng các trường hợp phù phổi.
Nghiên cứu lâm sàng về điều trị ngăn ngừa cơn đau tim (ALLHAT)
Một thử nghiệm bệnh tật-tử vong ngẫu nhiên mù đôi được gọi là ALLHAT (Thử nghiệm điều trị hạ huyết áp và hạ lipid máu để ngăn ngừa cơn đau tim) đã được tiến hành để so sánh hai liệu pháp điều trị bằng thuốc gần đây nhất: amlodipine 2,5-10 mg / ngày (thuốc chẹn kênh canxi) hoặc lisinopril 10 -40 mg / ngày (thuốc ức chế men chuyển) như là liệu pháp đầu tay so với điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazide chlorthalidone 12,5-25 mg / ngày, trong tăng huyết áp nhẹ đến trung bình.
Tổng số 33.357 bệnh nhân tăng huyết áp ≥ 55 tuổi được chọn ngẫu nhiên và theo dõi trung bình 4,9 năm. Bệnh nhân có ít nhất một yếu tố nguy cơ bổ sung của suy tim, bao gồm: nhồi máu cơ tim trước đó hoặc đột quỵ (> 6 tháng trước khi nhập viện) hoặc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch khác (51,5% tổng thể), bệnh tiểu đường loại 2 (36,1%), C -HDL phì đại tâm thất trái được chẩn đoán bằng điện tâm đồ hoặc siêu âm tim (20,9%), hiện đang hút thuốc (21,9%).
L "điểm cuối nguyên phát bao gồm sự kết hợp của bệnh mạch vành gây tử vong hoặc nhồi máu cơ tim không tử vong. Không có sự khác biệt đáng kể trong "điểm cuối tiên phát giữa liệu pháp dựa trên amlodipine và chlorthalidone: RR 0,98, KTC 95% (0,90-1,07) p = 0,65. Ở giữa điểm cuối thứ hai, tỷ lệ mắc bệnh suy tim (một trong những thành phần củađiểm cuối tổng hợp tim mạch) ở nhóm amlodipine cao hơn đáng kể so với nhóm chlorthalidone (10,2% so với 7,7%, RR: 1,38, KTC 95% [1,25-1,52] p
Sử dụng cho trẻ em (trẻ em ≥ 6 tuổi)
Trong một nghiên cứu trên 268 trẻ em từ 6 đến 17 tuổi chủ yếu bị tăng huyết áp thứ phát, trong đó amlodipine 2,5 mg và 5,0 mg được so sánh với giả dược, cả hai liều thuốc đều cho thấy làm giảm huyết áp tâm thu ở mức độ lớn hơn đáng kể so với giả dược. Sự khác biệt giữa hai liều lượng không có ý nghĩa thống kê.
Ảnh hưởng lâu dài của amlodipine đối với tăng trưởng, dậy thì và phát triển chung chưa được nghiên cứu. Hơn nữa, hiệu quả lâu dài của liệu pháp amlodipine ở trẻ em trong việc giảm tỷ lệ mắc và tử vong do tim mạch ở tuổi trưởng thành vẫn chưa được thiết lập.
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thu, phân bố, liên kết với protein huyết tương: Sau khi uống với liều điều trị, amlodipine được hấp thu dần dần, với nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 6-12 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước tính là từ 64 đến 80%. Thể tích phân phối khoảng 21 L / kg. Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy amlodipine liên kết khoảng 97,5% với protein huyết tương.
Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của amlodipine.
Chuyển đổi sinh học / loại bỏ
Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là khoảng 35-50 giờ, điều này phù hợp với việc dùng liều một lần mỗi ngày. .
Sử dụng trong suy gan
Dữ liệu lâm sàng rất hạn chế về việc sử dụng amlodipine ở bệnh nhân suy gan. Bệnh nhân suy gan có độ thanh thải amlodipine thấp hơn dẫn đến thời gian bán thải dài hơn và tăng AUC khoảng 40-60%.
Sử dụng ở người cao tuổi
Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine ở các đối tượng cao tuổi và trẻ hơn là tương tự nhau. Ở những bệnh nhân cao tuổi, giải tỏa của amlodipine có xu hướng giảm gây tăng AUC và thời gian bán thải của thuốc. Tăng AUC và thời gian bán hủy thải trừ tương đương với những dự đoán cho nhóm bệnh nhân này đã được quan sát thấy ở bệnh nhân suy tim.
Sử dụng ở trẻ em:
Một nghiên cứu dược động học đã được thực hiện trên một quần thể gồm 74 trẻ em cao huyết áp từ 1 đến 17 tuổi (bao gồm 34 bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi và 28 bệnh nhân từ 13 đến 17 tuổi). Sử dụng amlodipine với liều lượng từ 1,25 đến 20 mg, một hoặc hai lần hằng ngày. Ở trẻ em từ 6 đến 12 tuổi và thanh thiếu niên từ 13 đến 17 tuổi, giải tỏa Uống điển hình (CL / F) lần lượt là 22,5 và 27,4 L / giờ ở nam và 16,4 và 21,3 L / giờ ở nữ. Một "sự thay đổi rộng" trong việc tiếp xúc đã được quan sát thấy giữa các cá nhân. Dữ liệu về trẻ em dưới 6 tuổi còn hạn chế.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc chất học sinh sản:
Các nghiên cứu về sinh sản trên chuột cống và chuột nhắt đã cho thấy chậm đẻ, kéo dài thời gian chuyển dạ và giảm khả năng sống sót của trẻ sơ sinh với liều lượng xấp xỉ 50 lần liều khuyến cáo tối đa cho người dựa trên tỷ lệ mg / kg.
Giảm sinh
Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột được điều trị bằng amlodipine (con đực trong 64 ngày và con cái trong 14 ngày trước khi giao phối) với liều lên đến 10 mg / kg / ngày (tương đương với 8 lần liều tối đa 10 mg trên một mg khuyến cáo / m2 cơ sở ở người *). Một nghiên cứu khác được thực hiện trên chuột đực được điều trị bằng amlodipine besylate trong 30 ngày với liều tương đương với liều dùng cho người (mg / kg), cho thấy sự giảm testosterone và hormone kích thích nang trứng trong huyết tương, cũng như giảm mật độ tinh trùng và số lượng tế bào sinh tinh trưởng thành và tế bào Sertoli.
Sinh ung thư, sinh đột biến
Chuột và chuột nhắt được điều trị trong hai năm bằng amlodipine trong chế độ ăn uống, ở nồng độ được tính toán để cung cấp hàng ngày 0,5, 1,25 và 2,5 mg / kg / ngày, không có bằng chứng về khả năng gây ung thư. Liều cao nhất (đối với chuột bằng hai lần liều khuyến cáo lâm sàng tối đa là 10 mg trên cơ sở mg / m2 ở người * và đối với chuột tương tự với liều khuyến cáo tối đa này) gần với liều tối đa mà chuột có thể dung nạp được nhưng không phải đối với chuột.
Các nghiên cứu về khả năng gây đột biến không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào liên quan đến thuốc đối với mức độ di truyền hoặc nhiễm sắc thể.
* Tính trên bệnh nhân nặng 50 kg
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nén 5 mg và 10 mg
Xenluloza vi tinh thể,
canxi phốt phát bazơ khan,
natri tinh bột glycolat,
Chất Magiê Stearate.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
Viên nén 5 mg và 10 mg
4 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Viên nén 5 mg và 10 mg
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Viên nén 5 mg
Vỉ PVC-PVDC / Al chứa 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 viên
Vỉ PVC-PVDC / Al trong gói lịch có 28 và 98 viên
PVC-PVDC / Al vỉ đơn vị chia nhỏ có chứa viên nén 50x1 và 500x1
Viên nén 10 mg
Vỉ PVC-PVDC / Al chứa 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 viên
Vỉ PVC-PVDC / Al trong gói lịch có 28 và 98 viên
PVC-PVDC / Al vỉ đơn vị chia nhỏ có chứa viên nén 50x1 và 500x1
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 tuổi
04100 Latina
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
NORVASC viên nén 5 mg: AIC n. 027428010
NORVASC viên nén 10 mg: AIC n. 027428022
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày 31 tháng 5 năm 2005
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 7 tháng 10 năm 2011