Thành phần hoạt tính: Pizotifen (axit pizotifen malate)
Sandomigran viên nén bao 0,5 mg
Chỉ định Tại sao Sandomigran được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Sandomigran chứa hoạt chất pizotifen thuộc nhóm thuốc chống đau nửa đầu (đau nửa đầu).
Sandomigran được chỉ định để ngăn ngừa đau đầu tái phát do các vấn đề về mạch máu như:
- chứng đau nửa đầu điển hình hoặc không điển hình (còn được gọi là chứng đau nửa đầu tái phát có hoặc không kèm theo hào quang)
- đau đầu cụm
Sandomigran không được chỉ định để giảm đau trong cơn đau nửa đầu.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Sandomigran
Không dùng Sandomigran
- nếu bạn bị dị ứng với pizotifen hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú (xem phần "Mang thai và cho con bú")
Sandomigran không nên dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Sandomigran
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Sandomigran.
Nói với bác sĩ của bạn trước khi dùng Sandomigran:
- nếu bạn có vấn đề về gan hoặc nếu bạn nghi ngờ mình mắc bệnh. Bác sĩ sẽ kiểm tra thường xuyên để đánh giá chức năng gan của bạn
- nếu bạn có vấn đề về thận
- nếu bạn bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp chưa được điều trị bằng phẫu thuật
- nếu bạn bị bí tiểu, ví dụ. trong trường hợp phì đại tuyến tiền liệt
- nếu bạn bị động kinh
- nếu bạn có nguy cơ phát triển một bệnh gọi là rối loạn chuyển hóa porphyrin, chẳng hạn như nếu bạn đã từng mắc bệnh này trước đây với các loại thuốc khác
Hãy chăm sóc đặc biệt và nói với bác sĩ của bạn:
- nếu bạn gặp các dấu hiệu của các vấn đề về gan khi đang điều trị bằng Sandomigran. Bác sĩ sẽ yêu cầu bạn ngừng điều trị cho đến khi xác định được nguyên nhân của các vấn đề về gan
- nếu bạn nhận thấy bất kỳ vấn đề về thị lực.
Các triệu chứng cai nghiện như trầm cảm, run, buồn nôn, lo lắng, khó chịu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ và giảm cân đã được báo cáo sau khi ngừng đột ngột pizotifen (xem phần Các tác dụng phụ có thể xảy ra); Do đó, nên ngừng điều trị dần dần bằng Sandomigran.
Bọn trẻ
Sandomigran không nên dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Sandomigran
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang sử dụng, gần đây đã sử dụng hoặc có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang sử dụng:
- cisapride (thuốc được sử dụng trong các vấn đề về dạ dày)
- thuốc chẹn adrenergic (thuốc điều trị huyết áp cao)
- thuốc an thần và thuốc thôi miên (thuốc để giảm lo lắng và thúc đẩy giấc ngủ)
- thuốc kháng histamine (thuốc điều trị dị ứng)
- thuốc ức chế monoamine oxidase (thuốc điều trị trầm cảm).
Sandomigran với rượu
Sandomigran làm tăng tác dụng của rượu, vì vậy không dùng thuốc này với rượu.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Thai kỳ
Nếu bạn đang mang thai, thuốc sẽ chỉ được kê cho bạn trong những trường hợp thực sự cần thiết và dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ.
Giờ cho ăn
Không sử dụng Sandomigran khi cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Thuốc này sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bạn vì nó có thể gây buồn ngủ, an thần và chóng mặt. Không lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang điều trị bằng Sandomigran.
Sandomigran chứa lactose, sucrose và dầu đậu phộng
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose và sucrose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này. Thuốc này có chứa dầu đậu phộng. Không sử dụng nó nếu bạn bị dị ứng với đậu phộng hoặc đậu nành.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Sandomigran: Định vị
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Người lớn
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,5 mg mỗi ngày. Bác sĩ của bạn có thể tăng dần liều lượng.
Liều duy trì trung bình là 1,5 mg mỗi ngày, dùng nhiều liều trong ngày hoặc một lần vào buổi tối.
Nếu Sandomigran không có tác dụng ở những liều này, bác sĩ có thể tăng dần liều lên 3 - 4,5 mg mỗi ngày chia làm 3 lần.
Sử dụng ở trẻ em trên hai tuổi và thanh thiếu niên
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,5 mg mỗi ngày.
Bác sĩ có thể tăng liều lên 1,5 mg để uống nhiều lần trong ngày hoặc một lần vào buổi tối.
Sandomigran không nên dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề về thận hoặc gan nghiêm trọng (suy thận hoặc gan)
Nếu bạn bị suy gan hoặc thận, bác sĩ sẽ đặc biệt lưu ý khi kê đơn Sandomigran và sẽ quyết định liều lượng nào là tốt nhất cho bạn.
Nếu bạn quên dùng Sandomigran
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng sử dụng Sandomigran
Đừng ngừng dùng Sandomigran mà không kiểm tra trước với bác sĩ của bạn.
Tuy nhiên, việc ngừng điều trị Sandomigran dần dần được khuyến cáo vì trầm cảm, run, buồn nôn, lo lắng, khó chịu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, sụt cân và mất ý thức đã được báo cáo sau khi ngừng đột ngột pizotifen (hoạt chất trong Sandomigran).
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Sandomigran
Trong trường hợp vô tình uống quá liều Sandomigran, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn đã dùng quá nhiều Sandomigran, bạn có thể bị buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa, khô miệng, tim đập nhanh, sốt, huyết áp thấp, khó thở, da và niêm mạc đổi màu xanh, chóng mặt, lú lẫn, mất phối hợp vận động, an thần, giảm hoạt động hệ thần kinh trung ương, trạng thái kích thích (ở trẻ em), giảm hoạt động hô hấp, co giật (đặc biệt ở trẻ em), hôn mê.
Ở trẻ em có thể xảy ra ảo giác, các vấn đề về phối hợp cử động, cố định và giãn đồng tử, đỏ bừng mặt và sốt, có thể tiến triển đến hôn mê và suy tim, phổi.
Bác sĩ sẽ điều trị việc uống quá liều Sandomigran tùy theo tình trạng của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Sandomigran là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- tăng khẩu vị
- tăng trọng lượng cơ thể
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người)
- an thần (kể cả buồn ngủ)
- chóng mặt
- buồn nôn
- khô miệng
- sự mệt mỏi
Tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- táo bón
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- phản ứng dị ứng
- sưng mặt do tích tụ chất lỏng (phù mặt)
- Phiền muộn
- kích thích hệ thần kinh trung ương (ví dụ: hung hăng, kích động)
- ảo giác
- sự lo ngại
- ngứa ran
- phản ứng da: phát ban và phát ban da (phát ban)
- đau cơ (đau cơ)
Tác dụng phụ rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10.000 người)
- co giật
Tác dụng không mong muốn với tần suất không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- tăng một số men gan cho thấy các vấn đề về gan
- vàng da, niêm mạc và mắt (vàng da)
- viêm gan (viêm gan)
- chuột rút cơ bắp
Các triệu chứng cai nghiện sau khi ngừng đột ngột pizotifen
Trầm cảm, run, buồn nôn, lo lắng, khó chịu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, sụt cân và mất ý thức đã được báo cáo sau khi ngừng đột ngột pizotifen.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên bao bì sau khi hết hạn. Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
Sandomigran chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là axit pizotifen malate. Mỗi viên nén bao chứa 0,73 mg axit pizotifen malate (tương ứng với 0,50 mg pizotifen)
- Các thành phần khác là magie stearat, bột talc, povidone, tinh bột ngô, monohydrat lactose, titanium dioxide, dầu đậu phộng hydro hóa, silica khan dạng keo, macrogol 6000, sucrose, axit stearic, cellulose vi tinh thể, rượu cetyl.
Mô tả về sự xuất hiện của Sandomigran và nội dung của gói
Mỗi gói Sandomigran 0,5 mg viên nén bao gồm 20 viên nén.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
BÀN ĂN SANDOMIGRAN 0,5 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
1 viên nén bao gồm:
Nguyên tắc hoạt động:
Axit pizotifen malat ... 0,730 mg
(bằng 0,50 mg bazơ).
Tá dược với các tác dụng đã biết : monohydrat lactose, dầu lạc hydro hóa, đường sucrose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Ốp máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Điều trị dự phòng đau đầu do mạch máu tái phát, chẳng hạn như:
- Đau nửa đầu điển hình hoặc không điển hình
- Đau đầu từng cụm
Phân loại Quốc tế về Rối loạn Nhức đầu Ấn bản lần thứ 2 (ICHD-II) là bảng phân loại tiêu chuẩn về đau đầu được các bác sĩ sử dụng và mô tả các rối loạn trên như sau: điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu tái phát có hoặc không kèm theo cơn đau đầu và đau đầu từng cơn.
Sandomigran không được chỉ định để ngăn cơn đau nửa đầu đang diễn ra.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Dân số chung
Bắt đầu với 0,5 mg mỗi ngày; liều có thể được tăng dần. Liều duy trì trung bình là 1,5 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần hoặc uống một liều duy nhất vào buổi tối. Trong những trường hợp đặc biệt kháng thuốc, bác sĩ có thể dần dần đạt liều lượng lên đến 3 - 4,5 mg mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Dân số trẻ em (trẻ em và thanh thiếu niên từ 2 tuổi trên)
Bắt đầu với 0,5 mg; liều có thể được tăng lên 1,5 mg chia làm nhiều lần hoặc 1 mg như một liều duy nhất vào buổi tối. Sandomigran không nên cho trẻ lớn hơn dưới 2 năm (xem 4.3).
Quần thể đặc biệt
Suy thận và gan
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận và gan và có thể phải điều chỉnh liều (xem phần 5.2 Dược lý lâm sàng / Dược động học / Dân số đặc biệt).
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1. Sandomigran không nên cho trẻ lớn hơn dưới 2 năm.
Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 4.6).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Tổn thương gan đã được báo cáo, từ tăng nồng độ transaminase đến viêm gan nặng. Nên ngừng điều trị bằng pizotifen nếu có bằng chứng lâm sàng về rối loạn chức năng gan trong khi điều trị và cho đến khi xác định được nguyên nhân bất thường ở gan. Pizotifen nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ suy gan, những người phải trải qua các xét nghiệm thích hợp trong phòng thí nghiệm đều đặn.
Pizotifen có tác dụng kháng cholinergic nhẹ và do đó cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc hẹp hoặc bí tiểu chưa được điều trị (ví dụ như phì đại tuyến tiền liệt). Do có khả năng bị xáo trộn về chỗ ở, nên chú ý đến bất kỳ sự thay đổi tầm nhìn nào.
Ở những bệnh nhân động kinh, các tác dụng không mong muốn như co giật được quan sát thấy thường xuyên hơn. Nên thận trọng khi dùng pizotifen cho bệnh nhân động kinh.
Pizotifen có khả năng gây rối loạn chuyển hóa porphyrin và nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dễ bị tổn thương và chỉ khi không có sẵn các lựa chọn thay thế an toàn hơn.
Các triệu chứng ngừng thuốc như trầm cảm, run, buồn nôn, lo lắng, khó chịu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ và sụt cân đã được báo cáo sau khi ngừng đột ngột pizotifen (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn): do đó nên ngừng điều trị từ từ.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Pizotifen chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose / galactose không nên dùng thuốc này.
Pizotifen chứa dầu đậu phộng đã được hydro hóa. Dầu đậu phộng tinh luyện có thể chứa protein đậu phộng. Sách chuyên khảo của Dược điển Châu Âu không cung cấp xét nghiệm cho các protein còn sót lại.
Pizotifen chứa sucrose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose, hoặc suy giảm isomaltase sucrase không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Các sản phẩm thuốc sau đây có thể biểu hiện tương tác thuốc khi dùng kết hợp với pizotifen.
Các tương tác đã biết cần được xem xét
Pizotifen được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu là do N-glucuronid hóa. Không thể loại trừ sự gia tăng nồng độ pizotifen trong huyết tương sau khi dùng đồng thời với các thuốc glucuronid hóa riêng biệt.
Cisapride
Dùng đồng thời pizotifen với cisaprid có thể làm giảm hiệu quả của cisaprid.
Thuốc chẹn adrenergic
Pizotifen đối kháng với tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn adrenergic.
Tác nhân hệ thần kinh trung ương
Pizotifen có thể tăng cường tác dụng trung tâm của thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc kháng histamine (bao gồm một số chế phẩm cảm lạnh) và rượu.
Tác dụng kháng cholinergic của pizotifen có thể kéo dài và tăng cường khi dùng đồng thời I-MAO.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Chỉ có dữ liệu hạn chế về việc sử dụng pizotifen trong thai kỳ; do đó chỉ nên kê đơn Sandomigran trong thai kỳ khi thật cần thiết (xem phần 4.3).
Giờ cho ăn
Mặc dù nồng độ pizotifen được tìm thấy trong sữa của các bà mẹ được điều trị có khả năng không ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh, việc sử dụng Sandomigran trong khi cho con bú không được khuyến khích (xem phần 4.3).
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên chuột đực và chuột cái, ngay cả ở liều lượng đánh giá cao nhất, 30 mg / kg, không xác định được bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng sinh sản, kích thước lứa đẻ, tỷ lệ sống sót, dị tật hoặc tăng trọng của thế hệ con cháu.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Máy móc
Pizotifen có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Pizotifen có thể gây an thần, buồn ngủ và chóng mặt. Vì vậy, cần hết sức cẩn thận khi điều khiển phương tiện, vận hành máy móc.
Bệnh nhân được điều trị bằng pizotifen có các đợt an thần và / hoặc buồn ngủ nên được nhạy cảm để hạn chế lái xe hoặc tham gia các hoạt động mà việc suy giảm khả năng chú ý có thể gây nguy hiểm cho bản thân hoặc người khác.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo tần suất sử dụng quy ước sau: Rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Các tác dụng phụ thường gặp nhất là: kích thích thèm ăn, tăng cân và an thần (bao gồm buồn ngủ và mệt mỏi).
Bảng 1
Phản ứng có hại của thuốc từ các báo cáo tự phát sau tiếp thị
Các phản ứng bất lợi bổ sung sau đây dựa trên các báo cáo tự phát sau tiếp thị đã được quan sát với pizotifen. Vì những phản ứng này được báo cáo một cách tự nguyện từ một quần thể có quy mô không chắc chắn, nên không phải lúc nào cũng có thể ước tính tần suất của chúng một cách đáng tin cậy.
Rối loạn gan mật
Tăng men gan, vàng da, viêm gan.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Chuột rút cơ bắp.
Triệu chứng cai nghiện
Các phản ứng bỏ thuốc đã được quan sát thấy sau khi ngừng đột ngột pizotifen, do đó nên ngừng điều trị từ từ (xem phần 4.4). Các triệu chứng cai nghiện có thể bao gồm: trầm cảm, run, buồn nôn, lo lắng, khó chịu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, giảm cân và mất ý thức.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Các triệu chứng: buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa, khô miệng, nhịp tim nhanh, tăng oxy máu, hạ huyết áp, khó thở, tím tái, chóng mặt, lú lẫn, mất điều hòa, an thần, suy nhược thần kinh trung ương, trạng thái kích thích (ở trẻ em), suy hô hấp, co giật (đặc biệt ở trẻ em), hôn mê .
Nhiễm độc do thuốc kháng histamine có thể gây ra ở trẻ em ảo giác, mất phối hợp, hiện diện đồng tử cố định và giãn ra, đỏ mặt và sốt, có thể tiến triển đến hôn mê và suy hô hấp.
Xử lý: khuyến cáo dùng than hoạt; Rửa dạ dày chỉ có thể hữu ích nếu việc uống thuốc diễn ra trong một thời gian rất ngắn.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: chống đau nửa đầu / chống đau nửa đầu khác.
Mã ATC: N02C X01.
Pizotifen được đặc trưng bởi tác dụng ức chế đa hóa trị của các amin sinh học, chẳng hạn như serotonin, histamine và tryptamine. Nó cũng sở hữu một kháng thể và tác dụng an thần và đặc tính kháng cholinergic yếu.Pizotifen được chỉ định để dự phòng chứng đau nửa đầu bằng cách giảm tần suất các cơn.
Pizotifen cũng có đặc tính kích thích sự thèm ăn.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình sau khi uống là khoảng 80%. Sau khi uống 2 mg pizotifen một lần duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của pizotifen và chất chuyển hóa của nó được đo cùng nhau là khoảng 5 ng / ml (Tmax 5,5 giờ). dùng lặp lại 1 mg ba lần mỗi ngày trong sáu ngày, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định quan sát được 4 giờ sau khi dùng thuốc (Cmax, ss: 14 ng / ml) và nồng độ đáy trung bình trong huyết tương là khoảng 11 ng / mL (Cmin , NS).
Phân bổ
Pizotifen được phân bố rộng rãi và nhanh chóng khắp cơ thể với thể tích phân bố trung bình là 833 L đối với thuốc mẹ và 70 L đối với chất chuyển hóa N-glucuronide của nó, tương ứng. Khoảng 91% sản phẩm thuốc liên kết với protein huyết tương. Động học phân bố và loại bỏ thường được mô tả như một hàm phân rã theo cấp số nhân với mô hình hai ngăn.
Sự trao đổi chất
Pizotifen được chuyển hóa rộng rãi chủ yếu qua gan bằng quá trình glucuronid hóa. Chất chuyển hóa chính là N-glucuronid liên hợp chiếm ít nhất 50% lượng tiếp xúc trong huyết tương.
Loại bỏ
Khoảng một phần ba liều uống được thải trừ qua đường mật. Một phần đáng kể của thuốc, tương ứng với khoảng 18% liều đã dùng, được tìm thấy trong phân. Phần còn lại của liều dùng (khoảng 55%) chủ yếu được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu. Dưới 1% liều đã dùng của pizotifen được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Pizotifen và chất chuyển hóa chính của nó, N-glucuronid liên hợp, được thải trừ với thời gian bán thải khoảng 23 giờ.
Quần thể đặc biệt
Suy thận
Không có nghiên cứu dược động học cụ thể nào được thực hiện trên bệnh nhân suy thận. Vì pizotifen chủ yếu được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu, nên không thể loại trừ khả năng tích tụ các chất chuyển hóa không hoạt động do tích lũy thuốc gốc.
Ở bệnh nhân suy thận, cần thận trọng khi dùng và có thể cần điều chỉnh liều lượng.
Suy gan
Mặc dù các nghiên cứu dược động học cụ thể chưa được tiến hành ở bệnh nhân suy gan, pizotifen được chuyển hóa nhiều qua gan và thải trừ chủ yếu dưới dạng glucuronid trong nước tiểu. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan, dân số có thể phải điều chỉnh liều.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Liều độc tính lặp lại
Các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại kéo dài đến 2 năm được thực hiện trên chuột và chó. Các cơ quan đích được xác định từ các phát hiện mô bệnh học là gan, thận và đôi khi là tuyến giáp ở chuột và gan, tuyến giáp và lá lách ở chó. Mức ảnh hưởng không quan sát được (NOEL) ở cả chuột và chó là 3 mg / kg, cao gấp 30 lần liều khuyến cáo hàng ngày tối đa ở người.
Độc tính sinh sản
Pytoziphene hydro malate đã được đánh giá về ảnh hưởng của nó đối với khả năng sinh sản và khả năng gây độc cho phôi thai, độc hại cho thai nhi, gây quái thai và phát triển trong một số nghiên cứu về độc tính sinh sản và phát triển. Không có tác dụng sinh sản hoặc phát triển cụ thể nào được quan sát thấy ở chuột nhắt, chuột cống hoặc thỏ cho đến liều thử nghiệm cao nhất là 30 mg / kg. Liều lượng này cao gấp 300 lần so với liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 0,09 mg / kg cho người lớn.
Tính gây đột biến
Các thử nghiệm gây đột biến được thực hiện trong ống nghiệm Và in vivo cho thấy không có khả năng gây đột biến của pizotifen hydro bị bệnh.
Khả năng gây ung thư
Nghiên cứu độc tính kéo dài 2 năm trên chuột cho thấy không có tổn thương hoặc khối lượng lớn nào liên quan đến việc sử dụng pizotifen hydro malate với liều lên đến 27 mg / kg, liều cao gấp 300 lần so với liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày cho con người (tính theo mg / kg) .
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Chất Magiê Stearate; bột talc; povidone; bột ngô; Lactose monohydrate; titan đioxit; dầu đậu phộng hydro hóa; silica keo khan; macrogol 6000; sacaroza; axit stearic; cellulose vi tinh thể; cetyl alcohol.
06.2 Tính không tương thích "-
Không có.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Vỉ chứa 20 viên nén bao.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, Ireland
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
A.I.C. n. 022437014
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ủy quyền đầu tiên: 29.12.1971
Sự đổi mới: 01.06.2010
