Thành phần hoạt tính: hyoscine N-butylbromide
BUSCOPAN viên nén bao 10 mg
BUSCOPAN 10 mg thuốc đạn
Chèn gói Buscopan có sẵn cho các kích thước gói: - BUSCOPAN viên nén bao 10 mg, BUSCOPAN 10 mg thuốc đạn
- BUSCOPAN 20 mg / ml dung dịch tiêm
Tại sao Buscopan được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Buscopan là một chất chống co thắt, kháng cholinergic, thuộc nhóm ancaloit nighthade bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn.
Buscopan được dùng trong điều trị triệu chứng các biểu hiện co cứng và đau ở đường tiêu hóa và sinh dục.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Buscopan
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Tăng nhãn áp góc cấp tính.
- Phì đại tuyến tiền liệt hoặc các nguyên nhân khác gây bí tiểu.
- Hẹp môn vị và các tình trạng khác làm hẹp ống tiêu hóa.
- Liệt ruột, viêm loét đại tràng, viêm đại tràng.
- Viêm thực quản trào ngược.
- Mất trương lực ruột của người già và đối tượng suy nhược.
- Bệnh nhược cơ.
- Trẻ em dưới 6 tuổi.
Trong trường hợp hiếm gặp tình trạng di truyền không tương thích với một trong các tá dược, việc sử dụng sản phẩm thuốc được chống chỉ định.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Buscopan
Nếu bạn bị đau bụng dữ dội mà không rõ nguyên nhân, kéo dài hoặc trầm trọng hơn hoặc xảy ra cùng với các triệu chứng khác như sốt, buồn nôn, nôn mửa, thay đổi nhu động ruột, đau nhức, giảm huyết áp, ngất xỉu hoặc máu trong phân, bạn cần phải tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.
Thuốc kháng cholinergic nên được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi, bệnh nhân bị rối loạn hệ thần kinh tự chủ, rối loạn nhịp tim nhanh, tăng huyết áp động mạch, suy tim sung huyết, cường giáp và ở những người bị bệnh gan và thận. được thực hiện ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc cấp tính cũng như ở những bệnh nhân dễ bị ứ trệ đường ruột và tiết niệu và ở những người dễ bị loạn nhịp nhanh.
Do khả năng các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tiết mồ hôi, nên dùng Buscopan một cách thận trọng cho những bệnh nhân mắc chứng pyrexia.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Buscopan
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Tác dụng kháng cholinergic của các loại thuốc như thuốc chống trầm cảm tri- và tetra-cyclic, phenothiazin, butyrophenones, thuốc kháng histamine, thuốc chống loạn thần, quinidine, amantadine, diisopyramide và các thuốc kháng cholinergic khác (ví dụ: tiotropcopium, ipratropium và các hợp chất tương tự như atropine) có thể được nhấn mạnh.
Điều trị đồng thời với thuốc đối kháng dopamine, chẳng hạn như metoclopramide, có thể làm giảm tác dụng của cả hai loại thuốc trên đường tiêu hóa.
Nhịp tim nhanh do thuốc Ss-adrenergic có thể được nhấn mạnh bởi Buscopan.
Không uống rượu trong khi điều trị.
Vì thuốc kháng axit có thể làm giảm hấp thu thuốc kháng cholinergic ở ruột, nên không nên dùng đồng thời những thuốc này.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Thuốc kháng cholinergic có thể kéo dài thời gian làm rỗng dạ dày và gây ứ đọng chất chống trào ngược.
Không nên ngừng điều trị với liều cao đột ngột. Các tác dụng phụ nhỏ có thể được kiểm soát bằng cách giảm liều một cách thích hợp; sự xuất hiện của các biểu hiện thứ cấp quan trọng đòi hỏi sự gián đoạn của liệu pháp.
Làm gì khi mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng hyoscine N-butylbromide ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản.
Không có đủ thông tin về sự bài tiết của Buscopan và các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ. Để phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng Buscopan trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Thông tin sinh sản
Không có nghiên cứu nào được thực hiện để điều tra ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của con người.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Thuốc kháng cholinergic có thể gây ra rối loạn thị giác và buồn ngủ, điều này phải được tính đến bởi những người lái xe hoặc máy móc hoặc thực hiện công việc mà mức độ cảnh giác là cần thiết.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Một viên nén bao 10 mg chứa 41,2 mg sucrose tương ứng với 247,2 mg cho mỗi liều khuyến cáo hàng ngày tối đa. Vì vậy, nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Buscopan: Định vị
Bao nhiêu
Liều lượng sau đây được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em trên 14 tuổi.
Ốp máy tính bảng
1-2 viên bao 3 lần một ngày.
Thuốc đạn
1 viên đạn 3 lần một ngày.
Liều cá nhân có thể được tăng lên tùy theo nhận định của bác sĩ.
Trong khoa nhi ở trẻ em từ 6 đến 14 tuổi, phải tuân thủ chính xác chỉ định của bác sĩ.
Trong trường hợp người cao tuổi, bệnh nhân bị rối loạn hệ thần kinh tự chủ, rối loạn nhịp tim nhanh, tăng huyết áp động mạch, suy tim sung huyết, cường giáp và những người bị bệnh gan và thận, cần được chăm sóc y tế. được sử dụng. ở những bệnh nhân dễ bị tăng nhãn áp góc cấp tính cũng như ở những bệnh nhân dễ bị ứ trệ đường ruột và tiết niệu (xem "Thận trọng lúc dùng").
Cảnh báo: không vượt quá liều chỉ định mà không có lời khuyên y tế.
Khi nào và trong bao lâu
Cảnh báo: chỉ sử dụng trong thời gian ngắn điều trị.
Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu tình trạng co thắt tái phát nhiều lần hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ thay đổi nào gần đây về đặc điểm của chúng.
Không nên dùng Buscopan hàng ngày một cách thường xuyên hoặc trong thời gian dài mà không tìm hiểu nguyên nhân gây đau bụng.
Như
Nên uống cả viên với một lượng nước vừa đủ.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Buscopan
Triệu chứng
Tác dụng kháng cholinergic (như bí tiểu, khô miệng, đỏ da, nhịp tim nhanh, ức chế nhu động đường tiêu hóa và rối loạn thị giác thoáng qua) có thể xảy ra trong trường hợp quá liều.
Trị liệu
Nếu cần thiết, dùng thuốc phó giao cảm. Trong trường hợp tăng nhãn áp cần khẩn trương đến khám bác sĩ chuyên khoa mắt. Các biến chứng tim mạch phải được điều trị theo các nguyên tắc điều trị thông thường.
Trường hợp liệt cơ hô hấp: cân nhắc cơ hội đặt nội khí quản, hô hấp nhân tạo, trường hợp hạ huyết áp tư thế nằm cho bệnh nhân nằm là đủ, đặt ống thông tiểu có thể cần thiết.
Ngoài ra, nếu cần, nên tiến hành chăm sóc hỗ trợ thích hợp.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Buscopan, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
NẾU TRONG BẤT KỲ DOUBT NÀO VỀ VIỆC SỬ DỤNG BUSCOPAN, HÃY LIÊN HỆ VỚI BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Buscopan là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Buscopan có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nhiều tác dụng phụ được liệt kê có thể là do đặc tính kháng cholinergic của Buscopan. Các tác dụng phụ kháng cholinergic của Buscopan thường nhẹ và tự giới hạn.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Tần suất không phổ biến: phản ứng da, nổi mày đay, ngứa.
Tần suất không xác định *: sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phát ban da, ban đỏ và các biểu hiện quá mẫn khác.
* Những phản ứng bất lợi này đã được quan sát thấy trong trải nghiệm sau khi tiếp thị. Với xác suất 95%, loại tần suất không lớn hơn không phổ biến (3/1368), nhưng có thể thấp hơn. Không thể ước tính chính xác tần suất vì những phản ứng bất lợi này đã xảy ra không xảy ra ở 1368 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.
Rối loạn tim:
Tần suất không phổ biến: nhịp tim nhanh.
Rối loạn tiêu hóa:
Tần suất không phổ biến: khô miệng. Táo bón cũng đã được quan sát thấy.
Rối loạn da và mô dưới da: Tần suất không phổ biến: thay đổi mồ hôi.
Rối loạn thận và tiết niệu: Tần suất hiếm: bí tiểu.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được quan sát thấy:
Rối loạn mắt: giãn đồng tử, rối loạn chỗ ở, tăng trương lực mắt. Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ.
Liều cao có thể dẫn đến các dấu hiệu kích thích trung tâm và các dấu hiệu can thiệp nghiêm trọng hơn đến hệ thần kinh, trạng thái ý thức và chức năng tim mạch.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Cảnh báo: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách. Thuốc đạn: không bảo quản trên 30 ° C.
Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Điều quan trọng là luôn có sẵn thông tin về thuốc, vì vậy hãy giữ cả hộp và tờ rơi gói.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BÀN ĂN / BỔ SUNG BẰNG BUSCOPAN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Ốp máy tính bảng
Một viên nén bao gồm: 10 mg hyoscine butylbromide.
Tá dược: sucrose.
Thuốc đạn
Một viên đạn chứa: hyoscine N-butylbromide 10 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên tráng.
Thuốc đạn.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị triệu chứng các biểu hiện co cứng đau đớn của đường tiêu hóa và sinh dục.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều lượng sau đây được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em trên 14 tuổi.
Ốp máy tính bảng
1-2 viên bao 3 lần một ngày.
Thuốc đạn
1 viên đạn 3 lần một ngày.
Có thể tăng liều đơn tùy theo nhận định của thầy thuốc.
Trong khoa nhi ở trẻ em từ 6 đến 14 tuổi, phải tuân thủ chính xác chỉ định của bác sĩ.
Phương pháp điều trị
Nên uống cả viên với một lượng nước vừa đủ.
Không nên dùng Buscopan hàng ngày một cách thường xuyên hoặc trong thời gian dài mà không tìm hiểu nguyên nhân gây đau bụng.
04.3 Chống chỉ định
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Tăng nhãn áp góc cấp.
• Phì đại tuyến tiền liệt hoặc các nguyên nhân khác gây bí tiểu.
• Hẹp môn vị và các bệnh lý khác làm hẹp ống tiêu hóa.
• Liệt ruột, viêm loét đại tràng, viêm đại tràng.
• Viêm thực quản trào ngược.
• Mất trương lực ruột ở người già và đối tượng suy nhược.
• Bệnh nhược cơ.
• Trẻ em dưới 6 tuổi.
Trong trường hợp hiếm gặp tình trạng di truyền không tương thích với một trong các tá dược (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng") thì việc sử dụng sản phẩm thuốc bị chống chỉ định.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Nếu bạn bị đau bụng dữ dội mà không rõ nguyên nhân, kéo dài hoặc trầm trọng hơn hoặc xảy ra cùng với các triệu chứng khác như sốt, buồn nôn, nôn mửa, thay đổi nhu động ruột, đau bụng, giảm huyết áp, ngất xỉu hoặc ra máu trong phân, bạn cần đi khám ngay lập tức.
Thuốc kháng cholinergic nên được sử dụng thận trọng cho người cao tuổi, bệnh nhân bị rối loạn hệ thần kinh tự chủ, loạn nhịp tim nhanh, tăng huyết áp động mạch, suy tim sung huyết, cường giáp và những người bị bệnh gan và thận.
Do nguy cơ tiềm ẩn các biến chứng liên quan đến tác dụng kháng cholinergic quá mức, nên thận trọng ở những bệnh nhân dễ bị tăng nhãn áp góc cấp tính cũng như ở những bệnh nhân dễ bị ứ trệ đường ruột và tiết niệu và ở những bệnh nhân dễ bị loạn nhịp nhanh..
Thuốc kháng cholinergic có thể kéo dài thời gian làm rỗng dạ dày và gây ứ đọng chất chống trào ngược.
Do khả năng các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tiết mồ hôi, nên dùng Buscopan một cách thận trọng cho những bệnh nhân mắc chứng pyrexia.
Không nên ngừng điều trị với liều cao đột ngột. Các tác dụng phụ nhỏ có thể được kiểm soát bằng cách giảm liều một cách thích hợp; sự xuất hiện của các biểu hiện thứ cấp quan trọng đòi hỏi sự gián đoạn của liệu pháp.
Một viên nén bao 10 mg chứa 41,2 mg sucrose tương ứng với 247,2 mg cho mỗi liều khuyến cáo hàng ngày tối đa. Do đó những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tác dụng kháng cholinergic của các loại thuốc như thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng, phenothiazin, butyrophenones, thuốc kháng histamine, thuốc chống loạn thần, quinidine, amantadine, diisopyramide và các thuốc kháng cholinergic khác (ví dụ: tiotropium, ipratropium và các hợp chất tương tự như atropine) có thể được làm nổi bật bởi Buscopan.
Điều trị đồng thời với thuốc đối kháng dopamine, chẳng hạn như metoclopramide, có thể làm giảm tác dụng của cả hai loại thuốc trên đường tiêu hóa.
Nhịp tim nhanh do thuốc Β-adrenergic có thể được nhấn mạnh bởi Buscopan.
Không uống rượu trong khi điều trị.
Vì thuốc kháng axit có thể làm giảm hấp thu thuốc kháng cholinergic ở ruột, nên không nên dùng đồng thời những thuốc này.
04.6 Mang thai và cho con bú
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng hyoscine N-butylbromide ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản (xem phần 5.3).
Không có đủ thông tin về sự bài tiết của Buscopan và các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ.
Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng Buscopan trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Các nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của con người chưa được thực hiện (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Thuốc kháng cholinergic có thể gây ra rối loạn thị giác và buồn ngủ, điều này phải được tính đến bởi những người lái xe hoặc máy móc hoặc thực hiện công việc mà mức độ cảnh giác là cần thiết.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Nhiều tác dụng phụ được liệt kê có thể là do đặc tính kháng cholinergic của Buscopan. Các tác dụng phụ kháng cholinergic của Buscopan thường nhẹ và tự giới hạn.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Tần suất không phổ biến: phản ứng da, nổi mày đay, ngứa.
Tần suất không xác định *: sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phát ban da, ban đỏ và các biểu hiện quá mẫn khác.
*Những phản ứng bất lợi này đã được quan sát thấy trong trải nghiệm sau khi tiếp thị. Với xác suất 95%, loại tần suất không lớn hơn không phổ biến (3/1368), nhưng có thể thấp hơn. Không thể ước tính chính xác tần suất vì những phản ứng bất lợi này đã xảy ra không xảy ra ở 1368 bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.
Bệnh lý tim:
Tần suất không phổ biến: nhịp tim nhanh.
Rối loạn tiêu hóa:
Tần suất không phổ biến: khô miệng.
Táo bón cũng đã được quan sát thấy.
Rối loạn da và mô dưới da:
Tần suất không phổ biến: thay đổi mồ hôi.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Tần suất hiếm: bí tiểu.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được quan sát thấy:
Rối loạn mắt: giãn đồng tử, rối loạn chỗ ở, tăng trương lực mắt.
Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ.
Liều cao có thể dẫn đến các dấu hiệu kích thích trung ương và các dấu hiệu nghiêm trọng hơn là can thiệp vào hệ thần kinh, trạng thái ý thức và chức năng tim mạch.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Tác dụng kháng cholinergic (như bí tiểu, khô miệng, đỏ da, nhịp tim nhanh, ức chế nhu động đường tiêu hóa và rối loạn thị giác thoáng qua) có thể xảy ra trong trường hợp quá liều.
Trị liệu
Nếu cần thiết, dùng thuốc phó giao cảm. Trong trường hợp tăng nhãn áp cần khẩn trương đến khám bác sĩ chuyên khoa mắt. Các biến chứng tim mạch phải được điều trị theo các nguyên tắc điều trị thông thường.
Trường hợp liệt cơ hô hấp: cân nhắc cơ hội đặt nội khí quản, hô hấp nhân tạo, trường hợp hạ huyết áp tư thế nằm cho bệnh nhân nằm là đủ, đặt ống thông tiểu có thể cần thiết.
Ngoài ra, nếu cần, nên tiến hành chăm sóc hỗ trợ thích hợp.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: alkaloid Belladonna bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn - hyoscine N-butylbromide (butylscopolamine).
Mã ATC: A03BB01
Buscopan có tác dụng co thắt trên các cơ trơn của đường tiêu hóa, mật và sinh dục.
Là một dẫn xuất amoni bậc bốn, ở liều điều trị khuyến cáo, hyoscine N-butylbromide không đi vào hệ thần kinh trung ương và do đó không xảy ra tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương do kháng cholinergic. nằm trong thành nội tạng có hoạt tính antimuscarinic.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Là amoni bậc bốn, hyoscine N-butylbromide rất phân cực và do đó chỉ được hấp thu một phần khi dùng đường uống (8%) hoặc trực tràng (3%).
Sau khi uống một liều hyoscine N-butylbromide duy nhất trong khoảng 20 đến 400 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 0,11 ng / mL đến 2,04 ng / được ghi lại sau khoảng 2 giờ mL.
Ở cùng một khoảng liều, giá trị AUC0-tz trung bình quan sát được nằm trong khoảng từ 0,37 đến 10,7 ng.h / mL.
Giá trị trung bình của sinh khả dụng tuyệt đối của các dạng dược phẩm khác nhau, tức là viên nén bao và thuốc đạn, nhỏ hơn 1%.
Phân bổ
Do có ái lực cao với các thụ thể muscarinic và nicotinic, hyoscine N-butylbromide được phân bố chủ yếu ở cả các tế bào mô cơ của vùng bụng và vùng chậu và trong các hạch trong của các cơ quan trong ổ bụng. Sự gắn kết với protein huyết tương (albumin) của hyoscine N-butylbromide là khoảng 4,4%. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng hyoscine N-butylbromide không vượt qua hàng rào máu não, nhưng không có dữ liệu lâm sàng về. Sự tương tác được quan sát thấy giữa hyoscine N-butylbromide và sự vận chuyển choline trong các tế bào biểu mô nhau thai của con người trong ống nghiệm.
Chuyển hóa và đào thải
Sau khi uống các liều duy nhất trong khoảng từ 100 đến 400 mg, "thời gian bán hủy của giai đoạn thải trừ cuối là từ 6,2 đến 10,6 giờ. Con đường chuyển hóa chính là thủy phân phân cắt liên kết este. L" Dùng hyoscine butylbromide bằng đường uống được bài tiết qua phân và nước tiểu. Các nghiên cứu ở người đã chỉ ra rằng 2-5% liều phóng xạ được thải trừ qua thận sau khi uống và 0,7-1,6% sau khi dùng trực tràng. Khoảng 90% hoạt độ phóng xạ thu hồi được tìm thấy trong phân sau khi uống. hyoscine N-butylbromide nhỏ hơn 0,1% liều dùng. Độ thanh thải biểu kiến trung bình qua đường uống sau khi uống các liều 100 đến 400 mg là từ 881 đến 1420 L / phút, trong khi thể tích phân bố tương ứng cho cùng một phạm vi liều nằm trong khoảng từ 6,13 đến 11,3 x 105L, có thể là do tính khả dụng toàn thân thấp.
Các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận liên kết yếu với các thụ thể muscarinic và do đó không được cho là góp phần vào tác dụng hyoscine N-butylbromide.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính
Trong trường hợp cấp tính, hyoscine N-butylbromide có chỉ số độc tính thấp: giá trị LD50 qua đường miệng là 1000-3000 mg / kg ở chuột, 1040-3300 mg / kg ở chuột và 600 mg / kg ở chó. và giảm trương lực cơ, đồng thời run và co giật ở chuột, giãn đồng tử, khô niêm mạc và nhịp tim nhanh ở chó. Các trường hợp tử vong do liệt hô hấp xảy ra trong vòng 24 giờ. Giá trị LD50 hyoscine butylbromide tiêm tĩnh mạch là 10-23 mg / kg ở chuột và 18 mg / kg ở chuột. Trong các nghiên cứu độc tính liều lặp lại đường uống kéo dài 4 tuần, chuột dung nạp NOAEL (không có mức tác dụng ngoại ý quan sát được) là 500 mg / kg. Ở liều 2000 mg / kg, do hoạt tính của hyoscine N- butylbromide trên hạch phó giao cảm của thành nội tạng, thuốc gây tê liệt đường tiêu hóa đến táo bón. 11 trong số 50 con chuột chết. các biến thể liên quan đến liều lượng. Trong các nghiên cứu ở tuần thứ 26, chuột dung nạp với liều 200 mg / kg, trong khi ở 250 và 1000 mg / kg, chức năng tiêu hóa bị suy giảm và tử vong sau đó. Trong các nghiên cứu được thực hiện trên chó trong thời gian 39 tuần, NOAEL sau khi uống (viên nang) là 30 mg / kg đã được ghi nhận. Các biểu hiện lâm sàng chính là do tác dụng cấp tính của hyoscine N-butylbromide liều cao (200 mg / kg). Không quan sát thấy thay đổi mô bệnh học.
Liều lặp lại 1 mg / kg, tiêm tĩnh mạch, được chuột dung nạp tốt trong 4 tuần. Ở liều 3 mg / kg, cơn co giật xuất hiện ngay sau khi tôi. Chuột được điều trị với liều 9 mg / kg chết vì liệt hô hấp. Những con chó được điều trị cho i.v. với liều 2 x 1, 2 x 3 và 2 x 9 mg / kg trong 5 tuần cho thấy giãn đồng tử như một chức năng của liều dùng và đối với liều 2 x 9 mg / kg cũng mất điều hòa, tiết nước bọt, giảm thể trọng và số lượng của thực phẩm đã lấy. Các giải pháp địa phương được dung nạp tốt.
Sau khi tiêm bắp lặp lại, liều 10 mg / kg được dung nạp toàn thân tốt, nhưng các tổn thương cơ tại vị trí tiêm được tìm thấy cục bộ ở chuột được điều trị nhiều hơn so với đối chứng. Ở mức 60 và 120 mg / kg, tỷ lệ tử vong cao và thiệt hại được quan sát thấy tại chỗ tăng lên khi sử dụng liều lượng.
Hyoscine N-butylbromide được chứng minh là không gây độc cho phôi thai hoặc gây quái thai ở liều uống lên đến 200 mg / kg, dùng trong chế độ ăn kiêng (chuột) hoặc buộc phải sử dụng bằng cách thăm dò với liều lên đến 200 mg / kg hoặc lên đến 50 mg / kg tiêm dưới da ( Con thỏ).
Khả năng sinh sản không bị ảnh hưởng khi dùng liều lên đến 200 mg / kg.
Giống như các phân tử cation khác, hyoscine N-butylbromide tương tác với hệ thống vận chuyển choline của các tế bào biểu mô nhau thai người trong ống nghiệm. Việc đưa hyoscine N-butylbromide vào trong khoang thai chưa được chứng minh.
Hyoscine N-butylbromide trong thuốc đạn được dung nạp tốt tại chỗ.
Trong các nghiên cứu về khả năng chịu đựng tại địa phương, chó và khỉ được điều trị bằng cách tiêm bắp 15 mg / kg lặp lại trong 28 ngày: hoại tử khu trú nhỏ tại chỗ tiêm chỉ được tìm thấy ở chó.
Buscopan được dung nạp tốt khi tiêm vào động mạch và tĩnh mạch tai thỏ.
Trong ống nghiệm, dung dịch tiêm Buscopan 2% cho thấy không có khả năng tan máu khi trộn với 0,1 ml máu người.
Buscopan không cho thấy khả năng gây đột biến hoặc sinh vật trong thử nghiệm Ames, xét nghiệm đột biến gen trong ống nghiệm V79 (xét nghiệm HPRT) và xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể trong ống nghiệm trên tế bào lympho người ngoại vi.
In vivo, hyoscine N-butylbromide cho kết quả âm tính trong thử nghiệm xác định vi nhân trong tủy xương của chuột.
Không có nghiên cứu về khả năng gây ung thư in vivo, tuy nhiên hyoscine N-butylbromide cho thấy không có khả năng gây ung thư trong hai nghiên cứu kéo dài 26 tuần được thực hiện với liều lượng lên đến 1000 mg / kg đường uống ở chuột.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Ốp máy tính bảng:
Lõi: canxi hydro photphat, tinh bột ngô, tinh bột hòa tan, silica keo khan, axit tartaric, axit stearic.
Lớp phủ: povidone, sucrose, talc, gum arabic, titanium dioxide (E171), macrogol 6000, sáp carnauba, sáp trắng.
Thuốc đạn:
Các glyxerit bán tổng hợp rắn.
06.2 Không tương thích
Không rõ sự tương kỵ với các loại thuốc khác.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Ốp máy tính bảng: Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Thuốc đạn: không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Ốp máy tính bảng: thùng carton chứa 2 hoặc 3 vỉ nhôm / PVC mờ đục gồm 10 viên nén.
Thuốc đạn: hộp chứa 1 dải nhôm / PE gồm 6 viên đạn.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8 tuổi
20139 Milan.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
BUSCOPAN viên nén bao 10 mg: Viên nén bao 20 A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN viên nén bao 10 mg: 30 viên nén bao A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg thuốc đạn: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
20 viên nén bao 06.09.1952
30 viên nén bao 11.06.1973
6 viên đạn 06.09.1952
Sự đổi mới
20 viên nén bao 1.06.2010
30 viên nén bao 1.06.2010
6 viên đạn 1.06.2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA vào ngày 24 tháng 7 năm 2013
