Thành phần hoạt tính: Mepivacaine (Mepivacaine hydrochloride)
CARBOCAINE 10 mg / ml dung dịch tiêm
CARBOCAINE 20 mg / ml dung dịch tiêm
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
CARBOCAINE
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
CARBOCAINE 10 mg / ml dung dịch tiêm
1 ml chứa:
thành phần hoạt chất: mepivacaine hydrochloride 10 mg
CARBOCAINE 20 mg / ml dung dịch tiêm
1 ml chứa:
thành phần hoạt chất: mepivacaine hydrochloride 20 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Dung dịch tiêm.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Carbocaine được chỉ định trong tất cả các can thiệp liên quan đến:
- phẫu thuật tổng quát (tiểu phẫu)
- Sản khoa và Phụ khoa
- khoa tiết niệu
- nhãn khoa (khối retro-bulbar, v.v.)
- da liễu (loại bỏ mụn cóc, u nang, mụn cóc, v.v.)
- tai mũi họng (cắt amidan, nâng mũi, can thiệp vào tai giữa, v.v.)
- chỉnh hình (giảm gãy xương và trật khớp, v.v.)
- y học tổng quát (tai nạn, đau dây thần kinh, v.v.)
- thuốc thể thao (căng cơ, giãn cơ, v.v.).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều tối đa ở người lớn khỏe mạnh (không được điều trị trước bằng thuốc an thần) khi dùng một lần hoặc trong nhiều lần lặp lại trong vòng dưới 90 phút là 7 mg / kg mà không bao giờ vượt quá 550 mg. Tổng liều trong 24 giờ không được vượt quá 1000 mg ; ở trẻ em không vượt quá 5-6 mg / kg.
Khi sử dụng phong tỏa kéo dài, ví dụ khi sử dụng lặp đi lặp lại, nguy cơ đạt nồng độ độc trong huyết tương và cảm ứng tổn thương thần kinh tại chỗ cần được xem xét.
Để tránh tiêm trong mạch, cần phải hút nhiều lần trước và trong khi dùng liều chính, nên tiêm từ từ hoặc tăng liều, quan sát kỹ các chức năng sống của bệnh nhân và duy trì tiếp xúc bằng lời nói.
Sử dụng nội mạch tình cờ có thể được nhận biết bằng sự gia tăng tạm thời nhịp tim, trong khi sử dụng nội mạch tình cờ có thể được nhận biết bằng các dấu hiệu của khối cột sống.
Nếu có dấu hiệu nhiễm độc, phải ngừng tiêm ngay lập tức.
Liều khuyến nghị:
Ca phẫu thuật
Khối ngoài màng cứng và đuôi: lên đến 400 mg với 15-30 ml dung dịch 1% hoặc với 10-20 ml dung dịch 2%.
Khối đốt sống: tối đa 400 mg với dung dịch 1% đối với khối hạch hình sao và khối sinh dưỡng, 1-2% đối với khối đĩa đệm của dây thần kinh soma.
Khối thần kinh ngoại vi cổ tử cung, cánh tay, liên sườn, cổ tử cung, đốt sống lưng và đầu dây thần kinh: có thể lên đến 400 mg với 5-20 ml dung dịch 1% hoặc 2% tùy thuộc vào diện tích và mức độ của khối.
Thâm nhiễm: lên đến 400 mg liên quan đến khu vực can thiệp, có thể lấy được với thể tích thay đổi lên đến 40 ml dung dịch 0,5-1%.
Sản khoa
Chặn cổ tử cung: có thể đạt được tối đa 200 mg trong vòng 90 phút với 10 ml dung dịch 1% cho mỗi bên.
Đứa trẻ
Do suy giảm chuyển hóa ở gan, không nên dùng mepivacain cho trẻ sơ sinh.
Quần thể đặc biệt
Suy gan
Không cần giảm liều khi gây mê phẫu thuật ở bệnh nhân suy gan. Khi sử dụng các khối kéo dài, ví dụ bằng cách dùng mepivacain liều lặp lại, liều lặp lại của mepivacain nên giảm 50% ở bệnh nhân bị bệnh gan cấp C "Child-Pugh" và không nên dùng tổng liều mepivacain 750 mg trong 24 giờ. bị vượt quá (xem phần 4.4).
Suy thận
Không cần giảm liều khi gây mê phẫu thuật đến 24 giờ ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận (xem phần 4.4 và 5.2).
Cảnh báo: các lọ không chứa tá dược vô trùng nên được sử dụng cho một lần duy nhất. Mọi hàng tồn kho sẽ bị loại bỏ.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất, với các thuốc gây tê cục bộ khác thuộc loại amide, với các chất có liên quan chặt chẽ khác theo quan điểm hóa học hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Đã biết hoặc nghi ngờ có thai.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Các kỹ thuật gây tê tại chỗ hoặc khu vực, ngoại trừ những kỹ thuật cực kỳ đơn giản, phải luôn được thực hiện trong những khu vực được trang bị đầy đủ và bởi những người có chuyên môn. Cần có ngay các thiết bị và thuốc cần thiết để theo dõi hồi sức cấp cứu.
Ở những bệnh nhân đang điều trị phong bế lớn hoặc dùng liều cao của thuốc, phải đặt một ống thông tĩnh mạch trước khi dùng thuốc gây tê cục bộ.
Dung dịch gây mê phải được tiêm cẩn thận với liều lượng nhỏ khoảng 10 giây sau khi hút phòng ngừa. Đặc biệt khi các khu vực mạch máu phải được thâm nhiễm, nên để khoảng hai phút trôi qua trước khi tiến hành khối định vị thực sự.
Sản phẩm nên được sử dụng thận trọng tuyệt đối cho những đối tượng đang điều trị bằng MAOIs hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Trước khi sử dụng, bác sĩ phải xác định chắc chắn tình trạng thể chất của đối tượng được điều trị.
Nên tránh dùng quá liều thuốc mê và không bao giờ dùng hai liều tối đa của liều sau mà không có khoảng thời gian tối thiểu là 24 giờ.
Tuy nhiên, cần sử dụng liều lượng và nồng độ thấp nhất có thể cho phép để đạt được hiệu quả mong muốn.
Một số kỹ thuật gây tê cục bộ có thể dẫn đến các phản ứng có hại nghiêm trọng, bất kể loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng, chẳng hạn như:
- Block thần kinh trung ương: có thể gây ức chế tim mạch đặc biệt khi có giảm thể tích tuần hoàn. Gây tê ngoài màng cứng nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân giảm chức năng tim mạch;
- Tiêm thanh truyền ngược: trong một số trường hợp rất hiếm, chúng có thể đến khoang dưới nhện của não gây mù tạm thời, trụy tim mạch, ngưng thở, co giật, v.v. Các phản ứng như vậy phải được chẩn đoán và điều trị ngay lập tức;
- Tiêm thuốc gây tê cục bộ retro và peribulbar: ít có nguy cơ gây rối loạn chức năng cơ dai dẳng ở mắt. Nguyên nhân chính bao gồm chấn thương và / hoặc tác động độc hại tại chỗ trên cơ và / hoặc dây thần kinh. Mức độ nghiêm trọng của các phản ứng mô này liên quan đến mức độ chấn thương, nồng độ thuốc gây tê cục bộ và thời gian mô tiếp xúc với thuốc gây tê cục bộ Cũng như tất cả các thuốc gây tê cục bộ, do đó cần sử dụng liều lượng và nồng độ thấp nhất. có thể cho phép để có được hiệu quả mong muốn. Thuốc co mạch có thể làm trầm trọng thêm các phản ứng ở mô và chỉ được dùng nếu có chỉ định.
- Vô tình tiêm thuốc nội động mạch ở vùng sọ não và cổ tử cung có thể gây ra các triệu chứng nghiêm trọng ngay cả khi dùng liều thấp.
- Carbocaine không được khuyến cáo trong chuyển dạ và sinh đẻ vì mepivacaine truyền qua nhau thai tương đối cao trong khi chuyển hóa ở trẻ sơ sinh chậm. Điều này làm tăng độc tính tiềm ẩn cho thai nhi và trẻ sơ sinh.
- Truyền liên tục trong khớp không phải là chỉ định được chấp thuận cho Carbocaine.
Tuy nhiên, các trường hợp sau khi tiếp thị về tiêu xương ở những bệnh nhân được truyền thuốc tê tại chỗ liên tục sau phẫu thuật đã được ghi nhận độc quyền ở Bắc Mỹ. Phần lớn các trường hợp tiêu xương được báo cáo liên quan đến khớp vai. Mối liên hệ nhân quả chưa được thiết lập.
Để giảm nguy cơ mắc các tác dụng phụ nguy hiểm, cần đặc biệt chú ý:
• bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển hoặc suy thận nặng.
Ở những bệnh nhân mắc bệnh gan Child-Pugh độ C tiến triển, dữ liệu từ lidocain cho thấy độ thanh thải có thể giảm khoảng 50% (xem phần 4.2).
Sự giảm độ thanh thải mepivacaine có liên quan về mặt lâm sàng chỉ dự kiến ở những bệnh nhân suy thận nặng (CL (cr) thẩm phân máu).
Việc giảm độ thanh thải không dẫn đến độc tính do nồng độ thuốc trong huyết tương cao sau khi dùng liều duy nhất dưới gây mê phẫu thuật. Tuy nhiên, ở người suy thận mạn, độ thanh thải của chất chuyển hóa PPX được bài tiết qua thận bị suy giảm và sau khi dùng lặp lại có thể có xác minh sự tích lũy (xem phần 4.2);
• bệnh nhân bị block tim một phần hoặc toàn bộ vì thuốc gây tê cục bộ có thể làm giảm sự dẫn truyền của tim;
• bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân trong tình trạng chung bấp bênh;
• Bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ như amiodarone) nên được theo dõi chặt chẽ và theo dõi điện tâm đồ nên được xem xét vì các tác động trên mức độ tim có thể phụ thuộc vào;
• Dung dịch Carbocaine để tiêm có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin và chỉ nên được kê đơn cho những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính khi không có sẵn các giải pháp thay thế an toàn hơn. Các biện pháp phòng ngừa thích hợp phải được thực hiện ở những bệnh nhân dễ bị tổn thương.
N.B. Bệnh nhân trong tình trạng chung kém do tuổi tác hoặc các yếu tố ảnh hưởng khác như tắc nghẽn một phần hoặc hoàn toàn dẫn truyền tim, bệnh gan tiến triển hoặc suy thận nặng cần được chú ý đặc biệt mặc dù thực tế là gây tê vùng thường là kỹ thuật gây mê bầu cử ở những bệnh nhân này.
Gây tê ngoài màng cứng có thể gây hạ huyết áp và nhịp tim chậm. Có thể giảm nguy cơ bằng cách nạp trước vào tuần hoàn bằng các dung dịch keo hoặc tinh thể.
Hạ huyết áp nên được điều trị ngay lập tức bằng cách dùng thuốc cường giao cảm, có thể lặp lại, chẳng hạn như ephedrin 5-10 mg tiêm tĩnh mạch.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Mepivacain nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc gây tê cục bộ khác hoặc các chất có cấu trúc liên quan đến thuốc gây tê cục bộ dạng amide, ví dụ như một số thuốc chống loạn nhịp tim như mexiletin, vì các tác dụng độc toàn thân có tính chất phụ gia. Thận trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ như amiodarone) mặc dù không có các nghiên cứu về tương tác nhóm thuốc cụ thể (xem phần 4.4).
Cần hết sức thận trọng ở những đối tượng đang điều trị bằng MAOI hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng (xem phần 4.4).
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Sản phẩm được chống chỉ định trong các trường hợp đã xác nhận hoặc giả định có thai.
Mepivacain không được khuyến cáo trong khi chuyển dạ và sinh nở (xem 4.4).
Giờ cho ăn
Giống như các thuốc gây tê cục bộ khác, mepivacain có thể được bài tiết qua sữa mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Thuốc gây tê cục bộ, ngoài tác dụng gây mê trực tiếp, có thể có ảnh hưởng rất nhẹ đến chức năng thần kinh và sự phối hợp, ngay cả khi không có độc tính rõ ràng đối với hệ thần kinh trung ương, và có thể tạm thời ảnh hưởng tiêu cực đến vận động và mức độ tỉnh táo.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tổng quan
Hồ sơ phản ứng có hại của Carbocaine có thể so sánh với các thuốc gây tê cục bộ kiểu amide khác. Các phản ứng có hại của thuốc rất khó phân biệt với các tác dụng sinh lý do khối dẫn truyền thần kinh (chẳng hạn như giảm huyết áp, nhịp tim chậm) và các biến cố do tiêm trực tiếp (ví dụ chấn thương sợi thần kinh) hoặc gián tiếp (ví dụ áp xe ngoài màng cứng)).
Có thể xảy ra phản ứng độc và phản ứng dị ứng với cả thuốc gây mê và chất co mạch. co giật; nếu liên quan đến tủy sống thì có sự chia sẻ của các trung tâm tim mạch, hô hấp và nôn với đổ mồ hôi, loạn nhịp tim, tăng huyết áp, thở nhanh, giãn phế quản, buồn nôn và nôn. Các tác động ngoại vi có thể ảnh hưởng đến hệ tim mạch với nhịp tim chậm và giãn mạch. Các phản ứng dị ứng hầu hết xảy ra ở những đối tượng quá mẫn cảm, nhưng nhiều trường hợp được báo cáo không có quá mẫn cảm riêng lẻ với tiền sử. .
Bảng phản ứng có hại của thuốc
* Tác dụng phụ thường xuyên hơn sau khi phong bế ngoài màng cứng
Độc tính toàn thân cấp tính
Các phản ứng nhiễm độc toàn thân chủ yếu liên quan đến hệ thần kinh trung ương (CNS) và hệ tim mạch (CVS). Những phản ứng này là do "nồng độ thuốc gây tê cục bộ trong máu cao có thể được kích hoạt bởi" tình cờ tiêm nội mạch, quá liều hoặc hấp thụ đặc biệt nhanh từ một khu vực có tính mạch máu cao "(xem phần 4.4). Các phản ứng thần kinh trung ương tương tự đối với tất cả các thuốc gây tê cục bộ của loại amide, trong khi các phản ứng trên tim phụ thuộc nhiều hơn vào thuốc, cả về định lượng và định tính.
Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương thường xảy ra dần dần, với các triệu chứng và dấu hiệu ngày càng nghiêm trọng. Các triệu chứng đầu tiên thường là choáng váng, loạn cảm giác ở vùng quanh miệng, tê lưỡi, ù tai và rối loạn thị giác. Rối loạn nhịp tim, co giật và run cơ là những biểu hiện nghiêm trọng hơn và báo trước khi bắt đầu co giật toàn thân. Không nên nhầm những dấu hiệu này với hành vi cương cứng.
Tình trạng bất tỉnh và co giật nặng có thể xảy ra sau đó có thể kéo dài từ vài giây đến vài phút. Sau khi co giật, tình trạng thiếu oxy và tăng CO2 máu xảy ra nhanh chóng do tăng hoạt động của cơ, cản trở nhịp thở bình thường và thiếu sự thông thoáng đường thở. Trong những trường hợp nặng có thể xảy ra ngừng thở, nhiễm toan, tăng kali máu, hạ calci máu và giảm oxy máu làm tăng và kéo dài tác dụng độc hại của thuốc gây tê tại chỗ.
Việc bệnh nhân trở lại tình trạng lâm sàng ban đầu là kết quả của việc phân phối lại thuốc gây tê cục bộ từ hệ thần kinh trung ương và chuyển hóa và bài tiết sau đó. Quá trình hồi phục có thể nhanh chóng nếu chưa dùng một lượng lớn thuốc.
Trong trường hợp nghiêm trọng, có thể xảy ra các tác dụng lên tim mạch, thường được báo trước bằng các dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương.
Ở những bệnh nhân đang được gây mê toàn thân hoặc được an thần sâu, các triệu chứng thần kinh trung ương trước đó có thể không có. Do nồng độ thuốc gây tê cục bộ toàn thân cao, có thể tạo ra hạ huyết áp, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim và thậm chí ngừng tim. Ngừng tim, trong một số trường hợp hiếm hoi, xảy ra mà không có biểu hiện của các tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương.
Điều trị nhiễm độc toàn thân cấp tính
Ngưng sử dụng thuốc gây tê tại chỗ ngay lập tức nếu các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính xuất hiện và các triệu chứng thần kinh trung ương (co giật, ức chế thần kinh trung ương) phải được điều trị nhanh chóng bằng thông khí / hỗ trợ hô hấp thích hợp và dùng thuốc chống co giật.
Nếu xảy ra ngừng tuần hoàn, cần tiến hành hồi sinh tim phổi ngay lập tức. Điều quan trọng là đảm bảo oxy tối ưu, thông khí, hỗ trợ tuần hoàn và điều trị nhiễm toan.
Trong trường hợp suy tim mạch (hạ huyết áp, nhịp tim chậm), nên cân nhắc điều trị bằng truyền dịch tĩnh mạch, thuốc co mạch, thuốc chronotropic và hoặc thuốc co mạch. Liều dùng cho trẻ em nên tính đến tuổi và cân nặng.
Nên cho thở oxy và nếu cần thiết, nên thực hiện thông khí hỗ trợ (mặt nạ và túi Ambu hoặc đặt nội khí quản). Nếu cơn co giật không tự nhiên chấm dứt sau 15-20 giây, nên tiêm tĩnh mạch thuốc chống co giật để tạo điều kiện thông khí và oxy đầy đủ, ví dụ natri thiopental 1-3 mg / kg tiêm tĩnh mạch. Ngoài ra, diazepam 0,1 mg / kg thể trọng có thể được tiêm tĩnh mạch ngay cả khi tác dụng của nó chậm. Cơn co giật kéo dài có thể làm giảm khả năng thông khí và oxy của bệnh nhân. Trong trường hợp này, việc dùng thuốc giãn cơ (như succinylcholine 1 mg / kg thể trọng) sẽ tạo điều kiện thông khí và kiểm soát oxy. Trong những tình huống như vậy, nên đặt nội khí quản ngay lập tức. Trong trường hợp có biểu hiện suy tim mạch rõ ràng (hạ huyết áp, nhịp tim chậm), có thể dùng thuốc cường giao cảm, ví dụ, ephedrin 5-10 mg. Có thể lặp lại việc dùng thuốc, nếu cần, sau 2 - 3 phút.
Nên tránh sử dụng thuốc an thần bóng đèn để không làm trầm trọng thêm tình hình do tăng tiêu thụ oxy.Co giật có thể xảy ra có thể được kiểm soát bằng cách sử dụng diazepam với liều 10-20 mg tiêm tĩnh mạch; thay vào đó, các barbiturat có thể làm trầm cảm thêm không được khuyến khích. có thể thêm chất kích thích alpha-beta có tác dụng co mạch (mefentermin, metaraminol và những chất khác) hoặc atropine sulphat.
Là một thuốc kháng acid, natri bicarbonat có thể được sử dụng với nồng độ mục tiêu, tiêm tĩnh mạch.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng ngoại ý nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sử dụng thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của thuốc. .gov.it / it / responsiveabili.
04.9 Quá liều
Vô tình tiêm thuốc gây tê cục bộ vào mạch máu có thể gây ra phản ứng độc toàn thân tức thì (từ vài giây đến vài phút). Trong trường hợp quá liều, ngộ độc toàn thân xảy ra muộn hơn (15-60 phút sau khi tiêm) và điều này là do nồng độ tại chỗ trong máu tăng chậm lại. thuốc mê (xem phần 4.8).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: gây tê tại chỗ - tinh bột.
Mã ATC: N01BB03.
Mepivacaine hydrochloride (Carbocaine) là một loại thuốc gây tê cục bộ dạng amide, tác dụng nhanh, kéo dài trung bình. Hiệu lực của nó tương tự như lidocaine. Dung dịch 2%, để tiêm ngoài màng cứng, có thời gian tác dụng 1,5-2 giờ và lên đến 5 giờ với các khối thần kinh ngoại vi. Dung dịch 1% có tác dụng thấp hơn trên sợi thần kinh vận động và thời gian tác dụng ngắn hơn. thời gian bắt đầu hoạt động và thời gian tác dụng gây tê cục bộ của mepivacain phụ thuộc vào liều lượng và vị trí sử dụng.
Giống như các thuốc gây tê cục bộ khác, mepivacain ngăn chặn ngược lại sự dẫn truyền thần kinh và ngăn cản các ion natri xâm nhập qua màng tế bào sợi thần kinh. Kênh natri của màng sợi thần kinh được coi là cơ quan thụ cảm mà thuốc gây tê cục bộ hoạt động.
Thuốc gây tê cục bộ có thể có tác dụng tương tự đối với các màng dễ bị kích thích khác như não và cơ tim. Nếu một lượng quá lớn thuốc đến được hệ tuần hoàn, các triệu chứng và dấu hiệu nhiễm độc có thể xảy ra, chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và tim mạch.
Độc tính trên hệ thần kinh trung ương xảy ra ở nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn và thường xảy ra trước tác dụng trên tim mạch (xem phần 4.8). Tác dụng trực tiếp của thuốc gây tê cục bộ lên cơ tim bao gồm dẫn truyền chậm, co bóp âm tính cho đến bắt giữ cadiac.
Các tác dụng gián tiếp trên tim mạch (hạ huyết áp, nhịp tim chậm) có thể xảy ra sau khi tiêm ngoài màng cứng và liên quan đến sự kéo dài của khối giao cảm dùng đồng thời.
05.2 Đặc tính dược động học
Mepivacain có pKa là 7,8 và hệ số phân vùng dầu / nước là 0,8.
Đỉnh carbocaine trong máu phụ thuộc vào liều lượng, đường dùng thuốc và hệ mạch máu của vị trí tiêm. Thể tích phân phối ở trạng thái dừng là 84 lít. Mepivacain liên kết 78% với protein huyết tương và chủ yếu với alpha-1-acid glycoprotein.
Sự thanh thải của mepivacain xảy ra thông qua các quá trình chuyển hóa chủ yếu ở gan và phụ thuộc vào lưu lượng máu ở gan và hoạt động của các enzym chuyển hóa.Tổng độ thanh thải của mepivacain là 0,8 lít / phút, thời gian bán thải cuối là 1,9 giờ và quá trình chiết xuất ở gan tỷ lệ 0,5.
Thời gian bán thải cuối cùng ở trẻ sơ sinh cao gấp 3 lần so với người lớn.
Mepivacain đi qua hàng rào nhau thai và dễ dàng đạt được trạng thái cân bằng giữa phần liên kết và phần tự do. Mức độ gắn kết với protein huyết tương ở thai nhi ít hơn so với người mẹ, dẫn đến tổng nồng độ huyết tương ở thai nhi thấp hơn.
Thông tin hiện có về sự bài tiết của mepivacain trong sữa mẹ không đủ để xác định nguy cơ đối với trẻ đang bú.
Chỉ 4% mepivacain được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thuốc bị phân huỷ do hydroxyl hoá và liên hợp. Khoảng 50% đi vào mật dưới dạng chất chuyển hóa và được bài tiết qua nước tiểu, trong khi chỉ một lượng nhỏ được tìm thấy trong phân. Các chất chuyển hóa chính là dẫn xuất 3-OH (16%), dẫn xuất 4-OH (12%) và dẫn xuất N-demethyl hóa PPX (2,5%).
Suy thận
Suy giảm chức năng thận có ít hoặc không ảnh hưởng đến khả năng dung nạp của mepivacain khi sử dụng ngắn hạn trong gây mê phẫu thuật.
Nồng độ mepivacain trong huyết tương được đánh giá sau khi chặn nách bằng mepivacain không có adrenaline (600 mg đối với chẹn nách và 50 mg khi bổ sung) ở 8 bệnh nhân suy thận mạn giai đoạn cuối.
Tổng nồng độ trong huyết tương được biểu thị bằng mcg / mL dưới dạng trung bình và khoảng của chúng là 1,69 (1,23-7,78) ở 5 phút, 5,61 (4,36-8,19) ở 30 phút, 8,28 (3,83-11,21) ở 60 phút, 7,93 (5,63-11,1) ở phút 90 và 6,49 (5,56-8,35) ở phút 150. Không có triệu chứng độc tính nào được quan sát thấy. Trong khi đó, những bệnh nhân không suy thận được dùng 600 mg mepivacain để điều trị khối đám rối ở nách có tổng nồng độ trung bình trong huyết tương là 3,33 mcg / mL với đỉnh duy nhất là 5,21 microg / mL.
Bệnh nhân suy thận mạn có nồng độ AAG tăng và do đó tăng liên kết với protein huyết tương và tăng tổng nồng độ trong khi nồng độ của mepicavaine tự do, có hoạt tính dược lý có thể không tăng đến mức có độc tính.
Độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa PPX có tương quan đáng kể với độ thanh thải creatinin. Sự thiếu tương quan giữa tổng mức phơi nhiễm, được biểu thị bằng AUC, với độ thanh thải creatinin cho thấy rằng sự thanh thải PPX toàn phần bao gồm sự thải trừ ngoài thận cùng với sự bài tiết qua thận. Một số bệnh nhân suy giảm chức năng thận có thể tăng phơi nhiễm với PPX do giảm độ thanh thải ngoài thận. Do giảm độc tính trên thần kinh trung ương của PPX so với mepivacain, hậu quả lâm sàng được coi là không đáng kể trong điều trị ngắn hạn.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu trên động vật, các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc quan sát được sau khi dùng mepivacain liều cao là kết quả của tác động lên hệ thần kinh trung ương và tim mạch. Không có tác dụng phụ liên quan đến thuốc được quan sát thấy trong các nghiên cứu độc tính trên hệ sinh sản. Khả năng gây đột biến của mepivacain chưa được nghiên cứu. Xem xét khu vực và thời gian điều trị của thuốc, các nghiên cứu về khả năng gây ung thư với mepivacain đã không được tiến hành.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Carbocaine 10 mg / ml dung dịch tiêm trong ống thủy tinh
natri clorua (chất bổ sung),
nước pha tiêm.
Carbocaine 20 mg / ml dung dịch để tiêm trong ống polyethylene
natri clorua (chất bổ),
natri hydroxit (chất điều chỉnh pH),
axit clohydric (chất điều chỉnh pH),
nước pha tiêm.
06.2 Tính không tương thích
Độ hòa tan của mepivacain trên pH 6,5 bị hạn chế. Cần lưu ý điều này khi cho dung dịch kiềm như muối cacbonat vào vì có thể làm dung dịch kết tủa.
06.3 Thời gian hiệu lực
Carbocaine 10 mg / ml dung dịch tiêm trong ống thủy tinh
Thời hạn của sản phẩm được đóng gói nguyên vẹn trong tất cả các bài thuyết trình của nó là 3 năm.
Carbocaine 20 mg / ml dung dịch để tiêm trong ống polyethylene
Thời hạn của sản phẩm được đóng gói nguyên vẹn trong tất cả các bài thuyết trình của nó là 2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Carbocaine 10 mg / ml và dung dịch tiêm 20 mg / ml
Không bảo quản trên 25 ° C.
Các dung dịch này không chứa chất bảo quản và phải được sử dụng ngay sau khi mở lọ.
Khử trùng lại Carbocaine không được khuyến khích.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Carbocaine 10 mg / ml dung dịch tiêm
Lọ thủy tinh trung tính 5 và 10 ml
5 ống 5 ml - 5 ống 10 ml.
Carbocaine 20 mg / ml dung dịch tiêm
Lọ polyetylen 5ml
10 lọ 5 ml.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Aspen Pharma Trading Limited
Cơ sở kinh doanh 3016 Citywest
Dublin24
Ireland
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Carbocaine 10 mg / ml dung dịch tiêm
- 5 lọ 5 ml - AIC 016691558
- 5 lọ 10 ml - AIC 016691560
Carbocaine 20 mg / ml dung dịch tiêm
- 10 lọ 5 ml - AIC 016691634
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
13.04.1961 / tháng 6 năm 2005
Carbocaine 10 mg / ml dung dịch tiêm
- 5 lọ 5 ml: 30.10.2003 / 06/2005
- 5 ống 10 ml: 30.10.2003 / tháng 6 năm 2005
Carbocaine 20 mg / ml dung dịch tiêm
- 10 ống 5 ml: 26.07.2016
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA vào ngày 25 tháng 3 năm 2017
