Thành phần hoạt tính: Gemfibrozil
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim 600 mg Generici
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim Generici 900 mg
Tại sao Gemfibrozil được sử dụng - Thuốc gốc? Nó dùng để làm gì?
Thuốc này có chứa hoạt chất gemfibrozil, thuộc nhóm thuốc làm giảm lượng cholesterol và chất béo trong máu. GEMFIBROZIL DOC Generici được chỉ định làm thuốc bổ trợ cho chế độ ăn ít chất béo hoặc các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (hoạt động thể chất, giảm cân), để điều trị:
- mức độ cao của chất béo trong máu (tăng triglyceride máu nghiêm trọng), cả khi không có và khi có mức cholesterol thấp (HDL cholesterol);
- lượng mỡ trong máu cao (tăng lipid máu hỗn hợp), khi không thể điều trị bằng các loại thuốc khác được gọi là statin;
- nồng độ cholesterol cao trong máu (tăng cholesterol máu nguyên phát), khi không thể điều trị bằng các loại thuốc khác được gọi là statin.
Thuốc này cũng được sử dụng để ngăn ngừa nguy cơ mắc bệnh tim và tuần hoàn máu (bệnh tim mạch), khi mức cholesterol trong máu (non-HDL) cao và không thể uống các loại thuốc khác được gọi là statin.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Gemfibrozil - Thuốc gốc
Không dùng GEMFIBROZIL DOC Generici
- nếu bạn bị dị ứng với gemfibrozil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6);
- nếu bạn có vấn đề về gan (suy gan); - nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng (suy thận nặng);
- nếu bạn đã hoặc đang bị các vấn đề về túi mật hoặc gan (túi mật hoặc bệnh đường mật, bao gồm cả sỏi mật);
- nếu bạn đang sử dụng repaglinide, một loại thuốc dùng để điều trị bệnh tiểu đường;
- nếu trước đây bạn đã bị các rối loạn dị ứng hoặc nhiễm độc của da tiếp xúc với ánh sáng (phản ứng dị ứng hoặc độc với ánh sáng) trong khi điều trị bằng các loại thuốc cùng loại như GEMFIBROZIL DOC Generici (fibrat).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Gemfibrozil - Thuốc gốc
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng GEMFIBROZIL DOC Generici.
Hãy đặc biệt chăm sóc và nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn bị đau cơ trong khi điều trị bằng thuốc này (đau cơ lan rộng và đau) và nếu xét nghiệm máu cho thấy bạn có mức độ đặc biệt cao của một chất do cơ sản xuất (creatine kinase CPK,> 5x ULN). Trong trường hợp này, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn vì tổn thương cơ (bệnh cơ, tiêu cơ vân) có thể xảy ra, đặc biệt nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác làm giảm mức độ mỡ trong máu (fibrate khác hoặc chất ức chế HMGCoA reductase, xem phần Thuốc khác và GEMFIBROZIL DOC Generici).
Việc điều trị bằng GEMFIBROZIL DOC Generici kết hợp với các loại thuốc khác làm giảm nồng độ mỡ trong máu (chất ức chế HMG-CoA reductase) nên được bác sĩ đánh giá cẩn thận, đặc biệt nếu bạn có khuynh hướng mắc các bệnh về cơ (bệnh cơ và tiêu cơ vân), nguy cơ này sẽ tăng lên nếu:
- bị các vấn đề về thận;
- tuyến giáp của bạn hoạt động kém (suy giáp);
- thường xuyên sử dụng một lượng lớn rượu;
- trên 70 tuổi;
- bạn hoặc ai đó trong gia đình của bạn đã bị rối loạn cơ di truyền;
- trước đây bạn đã từng bị các vấn đề về cơ sau khi dùng các loại thuốc khác làm giảm lượng mỡ trong máu (fibrate hoặc chất ức chế HMG-CoA reductase).
Ngoài ra, trước khi bắt đầu điều trị kết hợp nhiều loại thuốc, bác sĩ sẽ cần kiểm tra mức độ creatine phosphokinase (CPK) của bạn.
Thuốc này có thể làm tăng đào thải cholesterol trong mật và do đó hình thành sỏi mật (sỏi mật) có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng thuốc này, do đó nên tiến hành kiểm tra và ngừng điều trị nếu phát hiện thấy sỏi.
Bác sĩ sẽ kiểm tra định kỳ cho bạn:
- lượng mỡ trong máu; có thể xảy ra sự gia tăng tạm thời cholesterol (tổng số và LDL). Nếu sau 3 tháng điều trị mà tình trạng của bạn không cải thiện thì cần phải dừng điều trị và bác sĩ sẽ đề xuất một liệu pháp thay thế;
- nồng độ men gan (ASAT và ALAT transaminase, phosphatase kiềm, LDH, CK và bilirubin);
- công thức máu (công thức máu hoàn chỉnh với công thức bạch cầu), trong 12 tháng đầu điều trị.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng thuốc này ở trẻ em và thanh thiếu niên không được khuyến khích.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Gemfibrozil - Thuốc gốc
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Dùng thuốc này một cách thận trọng và nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:
- thuốc dùng để điều trị bệnh tiểu đường (thuốc uống và insulin) bao gồm rosiglitazone;
- các loại thuốc khác được sử dụng để giảm mức độ mỡ trong máu (nhựa liên kết axit mật như colestipol, chất ức chế HMG-CoA reductase, chẳng hạn như simvastatin, lovastatin, pravastatin và rosuvastatin, xem Cảnh báo và đề phòng);
- thuốc dùng để điều trị một số rối loạn tuần hoàn (thuốc uống chống đông máu) vì nó có thể làm tăng nguy cơ chảy máu; trong trường hợp này, cần phải giảm liều lượng của các loại thuốc này;
- bexarotene, một loại thuốc được sử dụng để điều trị một số loại ung thư (u lympho).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Không dùng thuốc này nếu bạn đang mang thai trừ khi thực sự cần thiết và dưới sự giám sát y tế trực tiếp.
Không dùng thuốc này nếu bạn đang cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Thuốc này hiếm khi gây chóng mặt và rối loạn thị giác, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu những tác động này xảy ra, tránh lái xe và sử dụng máy móc.
Liều lượng, phương pháp và thời gian sử dụng Cách sử dụng Gemfibrozil - Thuốc gốc: Định vị
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Sử dụng ở người lớn và người già
Liều khuyến cáo là từ 900 mg đến 1200 mg mỗi ngày.
Nếu bạn đã được kê đơn với liều 900 mg mỗi ngày, hãy dùng nó như một liều duy nhất trước bữa ăn tối 30 phút.
Nếu bạn đã được kê đơn liều 1200 mg mỗi ngày, hãy uống thành hai liều riêng biệt, mỗi liều 600 mg, một liều trước bữa ăn sáng 30 phút và liều còn lại trước bữa ăn tối 30 phút.
Sử dụng cho bệnh nhân có vấn đề về thận
Nếu bạn có vấn đề về thận (suy thận nhẹ đến trung bình), liều khởi đầu được khuyến nghị là 900 mg mỗi ngày. Bác sĩ sẽ tăng liều này dựa trên cách thận của bạn đang hoạt động.
Nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng, bạn không nên dùng thuốc này.
Nếu bạn quên lấy GEMFIBROZIL DOC Generici
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Gemfibrozil - Thuốc gốc
Đau quặn bụng, tiêu chảy, đau khớp và cơ, buồn nôn và nôn, tăng nồng độ chất do cơ sản xuất (creatinine phosphokinase, CPK), xét nghiệm chức năng gan bất thường có thể xảy ra trong trường hợp dùng quá liều. Nếu bạn đã nuốt / uống quá nhiều thuốc này, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Gemfibrozil - Thuốc gốc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- rối loạn tiêu hóa (khó tiêu).
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- chóng mặt, nhức đầu (nhức đầu);
- đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn mửa và táo bón;
- kích ứng da (chàm, phát ban);
- sự mệt mỏi.
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- rối loạn nhịp tim (rung tâm nhĩ).
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
giảm mức độ tiểu cầu (giảm tiểu cầu); - giảm mạnh mức độ hồng cầu (thiếu máu nặng); - giảm mức độ bạch cầu và chức năng của tủy xương (giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm sản tủy xương); - chóng mặt, buồn ngủ; - cảm giác ngứa ran (loạn cảm); - viêm dây thần kinh (viêm dây thần kinh ngoại biên); - Phiền muộn; - giảm ham muốn tình dục; - mờ mắt; - viêm tụy (viêm tụy); - viêm ruột thừa; - rối loạn gan (vàng da ứ mật, suy giảm chức năng gan, viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật); - kích ứng da (viêm da tróc vảy, viêm da, mày đay) và ngứa; - rụng tóc (rụng tóc); - đau ở các khớp (đau khớp, viêm bao hoạt dịch) và cơ (đau cơ, bệnh cơ, nhược cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân), đau ở tay và chân do tăng creatinin phosphokinase; - rối loạn tình dục (liệt dương); - nhạy cảm của da với ánh sáng (nhạy cảm với ánh sáng); - sưng tấy do chất lỏng tích tụ quanh miệng và mắt (phù mạch), sưng họng (phù nề thanh quản).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bì. Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thông tin khác
GEMFIBROZIL DOC Generici chứa những gì
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim 600 mg Generici
- Các thành phần hoạt chất là gemfibrozil. Mỗi viên chứa 600 mg gemfibrozil.
- Các thành phần khác là silica keo khan, xenluloza vi tinh thể, tinh bột biến tính, polysorbate 80, magie stearat, tinh bột natri cacboxymethyl, hydroxypropylmethylcellulose, titanium dioxide, talc, polyethylene glycol 6000, polydimethylsiloxane.
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim Generici 900 mg
- Các thành phần hoạt chất là gemfibrozil. Mỗi viên chứa 900 mg gemfibrozil.
- Các thành phần khác là silica keo khan, silicon dioxide, tinh bột pregelatinis hóa, polysorbate 80, magie stearat, tinh bột natri carboxymethyl, hydroxypropylmethylcellulose, titanium dioxide, talc, polyethylene glycol 6000, polydimethylsiloxane.
GEMFIBROZIL DOC Generici trông như thế nào và nội dung của gói
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim 600 mg Generici
Viên nén bao phim màu trắng, hình bầu dục và hai mặt lồi.
Gói 30 viên.
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim Generici 900 mg
Viên nén bao phim màu trắng, hình bầu dục, hai mặt lồi và vạch số. Vạch ghi điểm không được thiết kế để phá vỡ máy tính bảng.
Gói 20 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
GEMFIBROZIL DOC TABLETS GENERICI BẰNG PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 600 mg hoặc 900 mg gemfibrozil
Đối với tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Sự miêu tả:
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg: viên nén bao phim màu trắng, hai mặt lồi, hình bầu dục
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg: viên nén bao phim màu trắng, hai mặt lồi, hình bầu dục
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
GEMFIBROZIL DOC Generici được chỉ định như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm cân) cho:
- Điều trị tăng triglyceride máu nghiêm trọng có hoặc không có mức HDL cholesterol thấp.
- Tăng lipid máu hỗn hợp, khi chống chỉ định hoặc không dung nạp statin.
- Tăng cholesterol máu nguyên phát, khi sử dụng statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp
Phòng ngừa sơ cấp
Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở bệnh nhân nam có nồng độ cholesterol không HDL cao và tăng nguy cơ biến cố tim mạch đầu tiên khi sử dụng statin bị chống chỉ định hoặc không được dung nạp (xem phần 5.1).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Trước khi bắt đầu điều trị bằng gemfibrozil, các vấn đề y tế khác như suy giáp và đái tháo đường cần được kiểm soát tốt nhất có thể và bệnh nhân nên được áp dụng chế độ ăn tiêu chuẩn ít chất béo và nên được tiếp tục trong quá trình điều trị.
GEMFIBROZIL DOC Generici nên được dùng bằng đường uống.
Người lớn
Chế độ liều lượng là 900 mg-1200 mg mỗi ngày.
Liều duy nhất gây ảnh hưởng đến bệnh tật đã được ghi nhận là 1200 mg mỗi ngày.
Liều 1200 mg mỗi ngày nên chia làm hai liều 600 mg uống nửa giờ trước bữa ăn sáng và nửa giờ trước bữa ăn tối.
Liều 900 mg nên được thực hiện như một liều duy nhất nửa giờ trước bữa ăn tối.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Vị trí tương tự được sử dụng ở người lớn.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Liệu pháp Gemfibrozil chưa được đánh giá ở trẻ em. Do thiếu dữ liệu, việc sử dụng GEMFIBROZIL DOC Generici ở trẻ em không được khuyến khích.
Suy thận
Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (mức lọc cầu thận lần lượt là 50 - 80 và 30 - 2), bắt đầu điều trị với liều hàng ngày 900 mg và đánh giá chức năng thận trước khi tăng liều.
GEMFIBROZIL DOC Generici không nên dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (xem phần 4.3).
Suy gan
Gemfibrozil được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan (xem phần 4.3).
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với gemfibrozil hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Suy gan.
Suy thận nặng.
Bệnh trước đây hoặc hiện tại của túi mật hoặc đường mật, bao gồm cả sỏi mật.
Sử dụng đồng thời repaglinide (xem phần 4.5).
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng quang hoặc phản ứng độc với ánh sáng trong khi điều trị bằng fibrat.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Rối loạn cơ (bệnh cơ / tiêu cơ vân)
Các trường hợp viêm cơ, bệnh cơ và tăng creatine phosphokinase rõ rệt đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng gemfibrozil. Tiêu cơ vân cũng hiếm khi được báo cáo.Ở tất cả các bệnh nhân có biểu hiện đau cơ lan tỏa, căng cơ và / hoặc tăng mức CPK cơ rõ rệt (> 5 lần ULN), khả năng tổn thương cơ nên được xem xét; trong những điều kiện này phải ngừng điều trị.
Uống đồng thời các chất ức chế HMG CoA reductase
Nguy cơ tổn thương cơ có thể tăng lên khi dùng đồng thời với chất ức chế HMG CoA reductase. Tương tác dược động học cũng có thể xảy ra (xem thêm phần 4.5) và có thể cần điều chỉnh liều lượng.
Lợi ích của việc thay đổi thêm nồng độ lipid sau khi dùng đồng thời gemfibrozil và chất ức chế HMG CoA reductase nên được cân nhắc cẩn thận so với các nguy cơ tiềm ẩn của việc kết hợp như vậy và khuyến cáo theo dõi lâm sàng.
Mức độ creatine phosphokinase (CPK) nên được đo trước khi bắt đầu điều trị với sự kết hợp này ở những bệnh nhân có các yếu tố dễ gây tiêu cơ vân, chẳng hạn như sau:
• Suy thận
• Suy giáp
• Lạm dụng rượu
• Tuổi> 70
• Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ di truyền
• Tiền sử cá nhân bị nhiễm độc cơ với fibrate khác hoặc với chất ức chế HMG-CoA reductase
• Ở nhiều đối tượng chưa đáp ứng lipid với điều trị bằng thuốc đơn lẻ, lợi ích có thể có của liệu pháp phối hợp với chất ức chế HMG-CoA reductase và gemfibrozil không lớn hơn nguy cơ bệnh cơ nặng, tiêu cơ vân và suy thận cấp.
Sử dụng cho bệnh nhân sỏi mật
Gemfibrozil có thể làm tăng bài tiết cholesterol trong mật, dẫn đến có thể hình thành sỏi.
Trong trường hợp nghi ngờ sỏi đường mật, nên thực hiện các xét nghiệm để phát hiện sỏi. Nên ngừng điều trị bằng Gemfibrozil nếu phát hiện thấy sỏi.
Theo dõi lipid huyết thanh
Cần theo dõi định kỳ lipid huyết thanh trong quá trình điều trị bằng gemfibrozil.
Đôi khi có thể xảy ra sự gia tăng nghịch lý cholesterol (toàn bộ và LDL) ở những bệnh nhân bị tăng triglyceride máu. Nếu đáp ứng với điều trị không đủ sau 3 tháng điều trị ở liều khuyến cáo, nên ngừng điều trị và xem xét các phương pháp điều trị thay thế.
Theo dõi chức năng gan
Nồng độ ALAT, ASAT, phosphatase kiềm, LDH, CK và bilirubin tăng cao đã được báo cáo thường hồi phục khi ngừng điều trị bằng gemfibrozil. Vì vậy, các xét nghiệm chức năng gan cần được thực hiện định kỳ. Nên ngừng điều trị bằng Gemfibrozil nếu những thay đổi này vẫn tiếp diễn.
Theo dõi công thức máu với công thức bạch cầu
Nên xác định số lượng bạch cầu định kỳ trong 12 tháng đầu điều trị bằng gemfibrozil. Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan và giảm sản tủy xương hiếm khi được báo cáo (xem phần 4.8).
Tương tác với các sản phẩm thuốc khác (xem thêm phần 4.3 và 4.5)
Sử dụng đồng thời với các chất nền của CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 và UGTA3
Hồ sơ tương tác của gemfibrozil rất phức tạp dẫn đến tăng khả năng tiếp xúc với nhiều sản phẩm thuốc khi dùng đồng thời với gemfibrozil.
Gemfibrozil ức chế mạnh các enzym CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 và UGTA3 (xem phần 4.5).
Sử dụng đồng thời với thuốc hạ đường huyết
Các trường hợp khủng hoảng hạ đường huyết đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời gemfibrozil và thuốc hạ đường huyết (thuốc uống và insulin). Nên theo dõi nồng độ đường huyết.
Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống
Gemfibrozil có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống và điều này đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận liều lượng thuốc chống đông máu. Cần thận trọng khi dùng thuốc chống đông máu kết hợp với gemfibrozil. Có thể cần giảm liều lượng thuốc chống đông máu để duy trì mức prothrombin mong muốn (xem phần 4.5).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Cấu hình tương tác của gemfibrozil rất phức tạp. Các nghiên cứu in vivo chỉ ra rằng gemfibrozil là một chất ức chế mạnh CYP2C8 (một enzym quan trọng đối với sự trao đổi chất, ví dụ như repaglinide, rosiglitazone và paclitaxel). Các nghiên cứu in vitro cho thấy gemfibrozil là chất ức chế mạnh CYP2C9 (một enzym liên quan đến quá trình chuyển hóa, ví dụ như warfarin và glimepiride), nhưng cũng của CYP2C19, CYP1A2 và UGTA1 và UGTA3 (xem phần 4.4).
Repaglinide
Chống chỉ định kết hợp gemfibrozil và repaglinide (xem phần 4.3). Dùng đồng thời hai thuốc làm tăng nồng độ repaglinide trong huyết tương gấp 8 lần, có thể do ức chế men CYP2C8, dẫn đến tình trạng hạ đường huyết.
Rosiglitazone
Sự kết hợp giữa gemfibrozil và rosiglitazone nên được thực hiện cẩn thận. Dùng đồng thời với rosiglitazone làm tăng tiếp xúc toàn thân với rosiglitazone gấp 2,3 lần, có thể do ức chế enzym CYP2C8 (xem phần 4.4).
Chất ức chế HMG CoA reductase
Nên tránh sử dụng đồng thời gemfibrozil và statin (xem phần 4.4.). Việc sử dụng riêng fibrat đôi khi có liên quan đến bệnh cơ. Khi dùng chung fibrat với statin, đã có báo cáo về việc tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ trên cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân.
Gemfibrozil cũng được chứng minh là ảnh hưởng đến dược động học của simvastatin, lovastatin, pravastatin và rosuvastatin. Gemfibrozil làm tăng khoảng 3 lần AUC của simvastatin, có thể do ức chế quá trình glucuronid hóa bởi UGTA1 và UGTA3, và tăng 3 lần AUC của pravastatin có thể do can thiệp với các protein vận chuyển. Một nghiên cứu chỉ ra rằng việc sử dụng đồng thời một liều 80 mg rosuvastatin ở những người tình nguyện khỏe mạnh dùng gemfibrozil (600 mg hai lần mỗi ngày) đã làm tăng Cmax trung bình gấp 2,2 lần và 1,9 - tăng gấp đôi AUC trung bình của rosuvastatin.
Thuốc uống chống đông máu
Gemfibrozil có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống và điều này đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận liều lượng của thuốc chống đông máu (xem phần 4.4).
Bexarotene
Không khuyến cáo dùng đồng thời gemfibrozil với bexarotene. Một "phân tích dân số để đánh giá nồng độ bexarotene trong huyết tương ở bệnh nhân u lympho tế bào T ở da (CTCL) chỉ ra rằng việc dùng đồng thời gemfibrozil làm tăng đáng kể nồng độ bexarotene trong huyết tương."
Nhựa liên kết axit mật
Khi dùng chung gemfibrozil với các thuốc gốc nhựa thông, chẳng hạn như colestipol, có thể xảy ra giảm sinh khả dụng của gemfibrozil. Khuyến cáo thực hiện các chính quyền cách nhau hai giờ hoặc nhiều hơn.
Gemfibrozil liên kết cao với protein huyết tương và có thể xảy ra tương tác chuyển vị với các thuốc khác.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng GEMFIBROZIL DOC Generici ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không đủ để đưa ra kết luận về ảnh hưởng đối với thai kỳ và sự phát triển của thai nhi (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người chưa được biết đến.
GEMFIBROZIL DOC Generici không được dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Giờ cho ăn
Không có dữ liệu về sự bài tiết của gemfibrozil trong sữa mẹ Không nên dùng GEMFIBROZIL DOC Generici trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Trong một số trường hợp riêng biệt, có thể bị chóng mặt và rối loạn thị giác, ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo phổ biến nhất là về đường tiêu hóa và xảy ra ở khoảng 7% bệnh nhân. Những phản ứng có hại này thường không cần phải ngừng điều trị.
Các phản ứng có hại được xếp hạng theo tần suất sử dụng quy ước sau:
rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100, 1 / 1.000, 1 / 10.000,
Tiểu cầu và rối loạn chảy máu
Hiếm: giảm tiểu cầu
Sự thay đổi của hồng cầu
Hiếm gặp: thiếu máu nặng. Giảm nhẹ hemoglobin và hematocrit được quan sát thấy trong giai đoạn đầu điều trị bằng gemfibrozil.
Sự thay đổi của bạch cầu và hệ thống lưới nội mô
Hiếm: giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm sản tủy xương. Đã quan sát thấy sự giảm bạch cầu trong giai đoạn đầu điều trị bằng gemfibrozil.
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
Hiếm gặp: chóng mặt, buồn ngủ, loạn cảm, viêm dây thần kinh ngoại biên, trầm cảm, giảm ham muốn tình dục.
Rối loạn thị giác
Hiếm: mờ mắt.
Thay đổi nhịp tim và nhịp tim
Không phổ biến: rung nhĩ.
Rối loạn tiêu hóa
Rất phổ biến: khó tiêu.
Thường gặp: đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, táo bón.
Hiếm gặp: viêm tụy, viêm ruột thừa cấp.
Những thay đổi của hệ thống gan mật
Hiếm gặp: vàng da ứ mật, suy giảm chức năng gan, viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật.
Sự thay đổi của da và các phần phụ của da
Thường gặp: chàm, mẩn ngứa.
Hiếm: viêm da tróc vảy, viêm da, ngứa, rụng tóc.
Rối loạn hệ thống cơ xương
Hiếm gặp: đau khớp, viêm màng hoạt dịch, đau cơ, bệnh cơ, nhược cơ, đau tứ chi và viêm cơ liên quan đến tăng creatine kinase (CK), tiêu cơ vân.
Những thay đổi của đường tiết niệu
Hiếm gặp: liệt dương.
Tình trạng bất ổn chung
Thường gặp: mệt mỏi.
Hiếm: nhạy cảm với ánh sáng, phù mạch, phù thanh quản, mày đay.
04.9 Quá liều
Các trường hợp quá liều đã được báo cáo. Các triệu chứng được báo cáo khi dùng quá liều là đau quặn bụng, kiểm tra chức năng gan bất thường, tiêu chảy, tăng CPK, đau khớp và cơ, buồn nôn và nôn. Bệnh nhân hồi phục hoàn toàn. Trong trường hợp quá liều, nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ triệu chứng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc hạ lipid máu.
Phân nhóm hóa học: fibrat.
Mã ATC: C10A B04.
Gemfibrozil là một axit phenoxypentanoic không halogen hóa. Gemfibrozil là một tác nhân điều chỉnh mức độ lipid và các phân đoạn lipid.
Cơ chế hoạt động của gemfibrozil vẫn chưa được xác định rõ ràng, ở người, gemfibrozil kích thích sự phân giải lipid ở ngoại vi của các lipoprotein giàu triglycerid như VLDL và chylomicrons (thông qua sự kích thích của LPL). Gemfibrozil cũng ức chế tổng hợp VLDL ở gan.
Gemfibrozil làm tăng các phân đoạn con của HDL2 và HDL3 cũng như apolipoprotein A-I và A II.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng gemfibrozil sẽ tăng khả năng luân chuyển và loại bỏ cholesterol khỏi gan.
Trong Nghiên cứu Tim mạch Helsinki, một nghiên cứu lớn có đối chứng với giả dược bao gồm 4.081 đối tượng nam giới, từ 40 đến 55 tuổi, bị rối loạn lipid máu nguyên phát (chủ yếu là tăng cholesterol không HDL ± tăng triglyceride máu), nhưng không có tiền sử bệnh mạch vành. của gemfibrozil 600 mg x 2 lần / ngày làm giảm đáng kể triglycerid toàn phần trong huyết tương, cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp và tăng đáng kể lipoprotein tỷ trọng cao. Tỷ lệ tích lũy của các tiêu chí tim (tử vong do tim và nhồi máu cơ tim không tử vong) trong 5 năm theo dõi là 27,3 / 1000 ở nhóm gemfibrozil (56 đối tượng) và 41,4 / 1000 ở nhóm giả dược (84 đối tượng) cho thấy a giảm nguy cơ tương đối 34,0% (khoảng tin cậy 95%; 8,2 đến 52,6, nhồi máu cơ tim không tử vong và giảm 26% các trường hợp tử vong do tim).
Tuy nhiên, số ca tử vong do mọi nguyên nhân là tương đương nhau (44 ở nhóm dùng gemfibrozil và 43 ở nhóm dùng giả dược). Bệnh nhân tiểu đường và những người có sự thay đổi nghiêm trọng trong phân đoạn lipid cho thấy điểm cuối của tim giảm lần lượt là 68% và 71%.
Có bằng chứng cho thấy điều trị bằng fibrate có thể làm giảm các biến cố bệnh tim mạch vành, nhưng fibrate không được chứng minh là làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân trong phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát hoặc thứ phát.
Nghiên cứu mù đôi VA-HIT so sánh gemfibrozil (1200 mg mỗi ngày) với giả dược ở 2.531 nam giới có tiền sử bệnh mạch vành, mức triglycerid HDL-C thấp hơn 31% ở nhóm gemfibrozil so với nhóm giả dược.
Biến cố chính của nhồi máu cơ tim không tử vong hoặc tử vong do tim được ghi nhận ở 17,3% bệnh nhân điều trị bằng gemfibrozil và 21,7% bệnh nhân điều trị bằng giả dược (giảm nguy cơ tương đối 22%, KTC 95%, từ 7 35%; p = 0,006) Trong số các kết cục phụ, giảm nguy cơ tương đối 25% (95% CI-6-47%, p = 0,10) đối với đột quỵ đã được thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng gemfibrozil, là 24% (95% CI 11-36%, tượng não, 59 % (KTC 95% 33-75%, đột quỵ thiếu máu não thoáng qua và 65% (KTC 95% 37- 80%, tr
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Gemfibrozil được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống với sinh khả dụng gần 100%. Vì sự hiện diện của thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng một chút, nên dùng gemfibrozil trước bữa ăn 30 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sau khi dùng 600 mg x 2 lần / ngày, Cmax trong khoảng 15-25 mg / ml đạt được.
Phân bổ
Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định là 9-13 L. Liên kết với protein huyết tương của gemfibrozil và chất chuyển hóa chính của nó ít nhất là 97%.
Chuyển đổi sinh học
Gemfibrozil trải qua quá trình oxy hóa nhóm vòng methyl để sau đó tạo thành chất chuyển hóa hydroxymethyl và carboxylic (chất chuyển hóa chính). Chất chuyển hóa này có "hoạt tính thấp so với hợp chất gemfibrozil mẹ và" thời gian bán thải "khoảng 20 giờ.
Các enzym tham gia vào quá trình chuyển hóa của gemfibrozil chưa được biết đến. Hồ sơ tương tác của gemfibrozil rất phức tạp (xem Phần 4.3, 4.4. Và 4.5). Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã chỉ ra rằng gemfibrozil ức chế CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 và UGTA3.
Loại bỏ
Gemfibrozil được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa. Khoảng 70% liều dùng ở người được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp của gemfibrozil và các chất chuyển hóa của nó. Dưới 6% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. 6% liều được phục hồi trong Tổng độ thanh thải của gemfibrozil là 100-160 mL / phút và thời gian bán thải trong khoảng 1,3-1,5 giờ. Dược động học là tuyến tính trong phạm vi liều điều trị.
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Các nghiên cứu dược động học chưa được thực hiện ở bệnh nhân suy gan. Có một số dữ liệu hạn chế ở những bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình và những bệnh nhân suy thận nặng không lọc máu. Dữ liệu hạn chế ủng hộ việc sử dụng liều lượng lên đến 1200 mg mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình không được điều trị bằng một loại thuốc hạ lipid khác.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong một nghiên cứu kéo dài 2 năm với gemfibrozil, ở những con chuột đực được điều trị với liều gấp 10 lần liều của con người, các trường hợp đục thủy tinh thể dưới bao hai bên xảy ra ở 10% số chuột và các dạng một bên xảy ra ở 6,3%.
Trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư trên chuột ở liều lượng bằng 0,1 và 0,7 lần tiếp xúc lâm sàng (tính trên AUC), không có sự khác biệt đáng kể nào về tỷ lệ khối u so với đối chứng. Trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư trên chuột ở liều lượng bằng 0,2 và 1,3 lần tiếp xúc lâm sàng (tính theo AUC), tỷ lệ các nốt gan lành tính và ung thư biểu mô gan đã tăng lên đáng kể ở chuột đực được điều trị với liều cao và tỷ lệ mắc bệnh ung thư gan cũng tăng lên. chuột liều thấp, nhưng sự gia tăng này không có ý nghĩa thống kê.
Các trường hợp u gan do gemfibrozil và các fibrat khác gây ra ở loài gặm nhấm nhỏ thường liên quan đến sự gia tăng rộng rãi của peroxisome ở những loài này và do đó ít liên quan đến lâm sàng hơn.
Ở chuột đực, gemfibrozil cũng gây ra khối u tế bào Leydig lành tính. Mức độ phù hợp lâm sàng của phát hiện này là rất ít.
Trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản, việc sử dụng gemfibrozil với liều lượng xấp xỉ 2 lần liều dùng cho người (tính theo diện tích bề mặt cơ thể) cho chuột đực trong 10 tuần đã gây ra giảm khả năng sinh sản. Gemfibrozil không có tác dụng gây quái thai ở chuột hoặc thỏ. Sử dụng gemfibrozil liều gấp 1 và 3 lần liều dùng cho người (tính theo diện tích bề mặt cơ thể) đối với thỏ cái trong quá trình hình thành cơ quan gây ra sự giảm kích thước bào thai liên quan đến liều lượng. Dùng liều gấp 0,6 và gấp 2 lần liều dùng cho người (tính trên diện tích bề mặt cơ thể) cho chuột cái từ ngày thứ 15 của thời kỳ mang thai đến khi cai sữa gây giảm trọng lượng sơ sinh liên quan đến liều lượng và ức chế sự phát triển của con non trong thời kỳ cho con bú. Độc tính đối với mẹ đã được quan sát thấy ở cả hai loài và sự liên quan lâm sàng của việc giảm kích thước bào thai của thỏ và trọng lượng chuột con chưa được xác định.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim 600 mg Generici:
silica khan dạng keo, cellulose vi tinh thể, tinh bột biến tính, polysorbate 80, magie stearat, tinh bột natri carboxymethyl, hydroxypropylmethylcellulose, titanium dioxide, talc, polyetylen glycol 6000, polydimethylsiloxan.
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim Generici 900 mg:
silica khan dạng keo, silicon dioxide, tinh bột pregelatinised, polysorbate 80, magie stearat, tinh bột natri carboxymethyl, hydroxypropylmethylcellulose, titanium dioxide, talc, polyethylene glycol 6000, polydimethylsiloxan.
06.2 Tính không tương thích
Không có trường hợp tương thích hóa lý với các chất khác.
06.3 Thời gian hiệu lực
48 tháng, với bao bì nguyên vẹn.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không có gì đặc biệt.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim Generici 600 mg: hộp 30 viên
GEMFIBROZIL DOC Viên nén bao phim Generici 900 mg: hộp 20 viên
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
DOC Generici S.r.l., Via Manuzio, 7 - 20124 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg viên nén bao phim - 30 viên - AIC n. 034080010
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg viên nén bao phim - 20 viên - AIC n. 034080022
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Gia hạn: tháng 5 năm 2005
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 12 năm 2011
