Thành phần hoạt tính: Isotretinoin
ISOTRETINOIN STIEFEL Isotretinoin 0,05% kem
Tại sao lại sử dụng Isotretinoin Cream - Generic Drug? Nó dùng để làm gì?
Tên thuốc của cháu là Isotretinoin Stiefel 0,05% cream. Isotretinoin Stiefel có chứa một chất hoạt tính được gọi là isotretinoin.
Isotretinoin Stiefel được sử dụng để điều trị mụn trứng cá (nhọt) ở thanh niên sắp hoặc đã bước vào tuổi dậy thì và ở người lớn. Thuốc không dùng cho trẻ em chưa bước vào tuổi dậy thì. Isotretinoin Stiefel giúp:
- làm mềm mụn đầu đen và mụn đầu trắng để chúng có thể thoát ra ngoài dễ dàng hơn
- ngăn ngừa sự hình thành mụn đầu đen mới, mụn đầu trắng và nhọt
- giảm số lượng các nốt mụn sưng đỏ và sưng tấy.
Nó đặc biệt thích hợp nếu bạn có làn da khô.
Chống chỉ định khi không nên sử dụng Isotretinoin Cream - Thuốc gốc
Không sử dụng Isotretinoin Stiefel:
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với isotretinoin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Isotretinoin Stiefel (được liệt kê trong phần 6).
- nếu bạn đang mang thai, nghĩ rằng bạn đang mang thai hoặc dự định có thai
- nếu bạn đang cho con bú.
→ cho bác sĩ của bạn nếu bất kỳ điều nào trong số này áp dụng cho bạn. Không sử dụng Isotretinoin Stiefel.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Isotretinoin Cream - Generic Drug
Trước khi sử dụng Isotretinoin Stiefel bác sĩ của bạn cần biết:
- nếu bạn hoặc bất kỳ người thân nào của bạn bị ung thư da
- nếu bạn đã từng gặp vấn đề với việc dung nạp thuốc này hoặc các loại thuốc tương tự trước đây (nhận thấy chúng quá kích ứng cho da của bạn)
- nếu bạn bị: o chàm o đỏ da, vỡ mao mạch và nổi mụn nhỏ thường thấy ở trung tâm mặt (bệnh trứng cá đỏ) o đỏ và khô quanh miệng (viêm da quanh miệng
Isotretinoin Stiefel có thể làm nổi bật thêm những tình trạng này.
- nếu bạn có phản ứng da với ánh sáng mặt trời
→ Kiểm tra với bác sĩ của bạn nếu bạn nghĩ rằng bất kỳ điều nào trong số này áp dụng cho bạn.
Chú ý không sử dụng quá nhiều kem đặc biệt là những nơi kem có thể chảy vào mắt hoặc đọng lại ở khóe mũi, nếp gấp da hoặc những vùng da khác không cần điều trị.
Chỉ sử dụng Isotretinoin Stiefel ngoài da.
Giữ nó tránh xa các khu vực như miệng, môi và mắt của bạn.
Không sử dụng Isotretinoin Stiefel trên bất kỳ vùng da nào bị kích ứng. Ví dụ nếu bạn bị đứt tay, sượt qua da hoặc cháy nắng.
Không sử dụng quá nhiều Isotretinoin Stiefel trên các vùng da nhạy cảm, chẳng hạn như cổ.
Ánh sáng mặt trời
Sử dụng Isotretinoin Stiefel có thể khiến da bạn nhạy cảm hơn với ánh nắng.
Trong khi sử dụng Isotretinoin Stiefel, bạn cần:
- bảo vệ da khỏi ánh nắng mặt trời. Bạn có thể làm điều này bằng cách sử dụng kem chống nắng và mặc quần áo bảo vệ bạn khỏi bị cháy nắng.
- tránh sử dụng giường tắm nắng (đèn trời) hoặc phơi nắng lâu.
→ Nếu bạn bị cháy nắng, hãy ngừng sử dụng Isotretinoin Stiefel cho đến khi làn da của bạn được cải thiện.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Isotretinoin Cream - Thuốc gốc
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Điều này cũng bao gồm các loại thuốc mua mà không cần đơn.
Đặc biệt, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn:
- nếu bạn đang sử dụng benzoyl peroxide (một phương pháp điều trị mụn trứng cá khác). Nếu được sử dụng cùng lúc, nó có thể làm cho Isotretinoin Stiefel kém hiệu quả hơn. Bạn có thể cần sử dụng những loại thuốc này vào những thời điểm khác nhau trong ngày (ví dụ: một buổi sáng và khác vào buổi sáng). trước khi đi ngủ).
- nếu bạn sử dụng bất kỳ phương pháp điều trị mụn nào khác, nếu sử dụng cùng lúc, nó có thể làm trầm trọng thêm tình trạng kích ứng da. Nếu da của bạn trở nên rất dễ bị kích ứng, bạn có thể cần sử dụng Isotretinoin Stiefel ít thường xuyên hơn hoặc ngừng sử dụng trong một thời gian ngắn để da phục hồi và sau đó bắt đầu điều trị lại. Ngừng điều trị và hỏi ý kiến bác sĩ nếu tình trạng kích ứng da không cải thiện.
→ Kiểm tra với bác sĩ của bạn nếu bạn nghĩ rằng bất kỳ điều nào trong số này áp dụng cho bạn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Không sử dụng Isotretinoin Stiefel nếu bạn đang mang thai.
- Cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai.
- Sử dụng đúng phương pháp tránh thai đáng tin cậy để tránh thai trong khi bạn đang sử dụng Isotretinoin Stiefel.
- Nếu bạn có thai khi đang dùng Isotretinoin Stiefel, vui lòng thông báo cho bác sĩ của bạn.
Không cho con bú nếu bạn đang sử dụng Isotretinoin Stiefel. Xin bác sĩ cho lời khuyên nên cho con bú hay sử dụng Isotretinoin Stiefel.
Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của Isotretinoin Stiefel
- Isotretinoin Stiefel chứa butylated hydroxytoluene (BHT). Nó có thể gây ra các phản ứng tại chỗ trên da. Ngoài ra, nó có thể gây kích ứng mắt và niêm mạc, chẳng hạn như bên trong mũi.
- Isotretinoin Stiefel có chứa cồn cetostearyl. Nó có thể gây ra các phản ứng tại chỗ trên da (ví dụ như viêm da tiếp xúc).
- Isotretinoin Stiefel chứa cresol clo. Nó có thể gây ra các phản ứng dị ứng.
- Isotretinoin Stiefel chứa propylene glycol. Nó có thể gây kích ứng da.
Liều lượng, phương pháp và thời gian sử dụng Cách sử dụng Isotretinoin Cream - Thuốc gốc: Vị trí
Luôn sử dụng Isotretinoin Stiefel đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
- Sử dụng Isotretinoin Stiefel một hoặc hai lần một ngày. Bác sĩ sẽ cho bạn biết cách sử dụng thuốc.
- Có thể mất 6-8 tuần trước khi bạn có bất kỳ tác dụng đáng chú ý nào với Isotretinoin Stiefel.
- Bạn phải tiếp tục sử dụng thuốc cho đến khi bác sĩ cho bạn biết cách khác.
Cách áp dụng Isotretinoin Stiefel
- Rửa tay.
- Tẩy trang hoàn toàn
- Rửa khu vực bằng xà phòng nhẹ và nước ấm và lau khô nhẹ nhàng.
- Thoa một lớp mỏng kem Isotretinoin Stiefel lên vùng da bị mụn, dùng các đầu ngón tay xoa đều và xoa bóp.
- Thoa lên toàn bộ vùng da bị mụn, không chỉ thoa riêng từng nốt mụn.
- Rửa tay sau khi sử dụng kem.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Isotretinoin Cream - Thuốc gốc
Nếu bạn sử dụng nhiều Isotretinoin Stiefel hơn mức cần thiết
Nếu bạn sử dụng quá nhiều Isotretinoin Stiefel hoặc thường xuyên hơn mức cần thiết, nó có thể gây mẩn đỏ, bong tróc hoặc kích ứng da. Nếu điều này xảy ra, hãy sử dụng kem ít thường xuyên hơn hoặc ngừng sử dụng trong vài ngày rồi bắt đầu lại. Sử dụng Isotretinoin Stiefel nhiều hơn mức cần thiết sẽ không giúp mụn nhọt của bạn mau lành hơn.
Nếu bạn vô tình nuốt Isotretinoin Stiefel
Các thành phần của Isotretinoin Stiefel dự kiến sẽ không gây hại nếu tiêu thụ với số lượng nhỏ.
- Nếu bạn vô tình để Isotretinoin Stiefel vào miệng, hãy rửa sạch ngay với nhiều nước.
- Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn ăn một lượng lớn Isotretinoin Stiefel.
Nếu bạn quên sử dụng Isotretinoin Stiefel
Không sử dụng liều lượng gấp đôi kem để bù cho liều đã quên. Áp dụng liều tiếp theo vào thời điểm thông thường.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Isotretinoin Cream - Thuốc gốc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Isotretinoin Stiefel có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng:
- bỏng, bong tróc hoặc ngứa da nghiêm trọng
→ Ngừng sử dụng Isotretinoin Stiefel và đến gặp bác sĩ ngay lập tức, nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào ở trên - bạn có thể cần được điều trị y tế khẩn cấp.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến ít nhất 1/10 người):
Những tác động này có thể xảy ra ở vùng da đã sử dụng kem. Nếu chúng gây ra vấn đề cho bạn, hãy cố gắng sử dụng kem Isotretinoin Stiefel ít thường xuyên hơn hoặc ngừng sử dụng trong vài ngày cho đến khi hết kích ứng, sau đó bắt đầu sử dụng lại.
Ngừng sử dụng kem Isotretinoin Stiefel nếu vẫn còn kích ứng:
- đỏ hoặc bong tróc da, đặc biệt là trong vài tuần đầu tiên sử dụng
- ngứa nhẹ hoặc đau da
- kích ứng hoặc đau da
- cảm giác bỏng da
- da khô
- ngứa
Các tác dụng phụ khác
Những tác dụng phụ này đã xảy ra ở một số ít người nhưng tần suất chính xác của chúng không được biết:
- da trở nên tối hơn hoặc sáng hơn
- tăng nhạy cảm với ánh sáng mặt trời.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia tại địa chỉ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Để Isotretinoin Stiefel ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em
- Không bảo quản Isotretinoin Stiefel trên 25 ° C.
- Không sử dụng Isotretinoin Stiefel sau hạn sử dụng được ghi trên ống và hộp
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Isotretinoin Stiefel chứa gì
- Thành phần hoạt tính là 0,05% trọng lượng / trọng lượng isotretinoin
- Các thành phần khác là parafin lỏng nhẹ, di-n-butyl adipate, macrogol stearyl ether, propylene glycol, cetostearyl alcohol, benzyl alcohol, PEG-5 glyceryl stearate, carbomer, chlorocresol, sodium hydroxide, butylated hydroxytoluene (BHT), nước tinh khiết.
Isotretinoin Stiefel trông như thế nào và nội dung của gói
- Isotretinoin Stiefel là một loại kem màu vàng nhạt
- Isotretinoin Stiefel được bán dưới dạng ống 15 gam, 25 gam, 30 gam, 40 gam hoặc 50 gam kem.
- Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ISOTRETINOIN DIFA COOPER NỐI MỀM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Isotretinoin Difa Cooper 10 mg viên nang mềm
Mỗi viên nang mềm chứa 10 mg isotretinoin
Isotretinoin Difa Cooper 20 mg viên nang mềm
Mỗi viên nang mềm chứa 20 mg isotretinoin
Tá dược vừa đủ:
Dầu đậu nành, Ponceau 4R (E 124), sorbitol
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang mềm
Isotretinoin Difa Cooper 10 mg viên nang mềm: viên nang mềm hình thuôn dài màu tím nhạt chứa chất lỏng nhớt màu vàng đục / cam.
Viên nang mềm Isotretinoin Difa Cooper 20 mg: Viên nang mềm, thuôn dài, màu nâu đỏ, chứa chất lỏng nhớt màu vàng đục / cam.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các dạng mụn trứng cá nghiêm trọng (như mụn trứng cá dạng nốt hoặc mụn trứng cá cong hoặc mụn trứng cá có nguy cơ để lại sẹo vĩnh viễn) kháng lại các liệu trình điều trị tiêu chuẩn đầy đủ với thuốc kháng khuẩn toàn thân và liệu pháp bôi tại chỗ.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Isotretinoin chỉ nên được kê đơn bởi hoặc dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng retinoid toàn thân để điều trị mụn trứng cá nặng và những người hiểu đầy đủ về nguy cơ của việc điều trị bằng isotretinoin và sự cần thiết phải theo dõi.
Các viên nang nên được uống với thức ăn một hoặc hai lần một ngày.
Người lớn kể cả thanh thiếu niên và người già
Điều trị bằng isotretinoin nên được bắt đầu với liều 0,5 mg / kg mỗi ngày. Đáp ứng điều trị với isotretinoin và một số tác dụng ngoại ý của isotretinoin có liên quan đến liều lượng và thay đổi tùy theo từng bệnh nhân. Do đó, cần phải điều chỉnh liều cá nhân trong khi điều trị.
Sự thuyên giảm lâu dài và tần suất tái phát liên quan chặt chẽ đến tổng liều dùng hơn là thời gian điều trị hoặc liều hàng ngày. Nó đã được chứng minh rằng những lợi ích bổ sung đáng kể không được mong đợi ngoài liều điều trị tích lũy 120-150 mg / kg. Thời gian điều trị sẽ phụ thuộc vào liều hàng ngày của cá nhân. Một đợt điều trị 16-24 tuần thường là đủ để đạt được sự thuyên giảm.
Ở hầu hết các bệnh nhân, việc giải quyết hoàn toàn mụn trứng cá đạt được chỉ với một đợt điều trị. Trong trường hợp tái phát nhất định, có thể cân nhắc đợt điều trị tiếp theo với isotretinoin với cùng liều hàng ngày và với cùng liều điều trị tích lũy. Kể từ đó Cải thiện mụn trứng cá có thể được quan sát thấy lên đến 8 tuần sau khi kết thúc điều trị, không nên xem xét liệu trình điều trị thêm trước khi giai đoạn này trôi qua.
Bệnh nhân suy thận nặng
Ở những bệnh nhân suy thận nặng, nên bắt đầu điều trị với liều thấp hơn (ví dụ: 10 mg / ngày). Sau đó nên tăng liều lên đến 1 mg / kg / ngày hoặc đến liều tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng").
Bọn trẻ
Isotretinoin không được chỉ định để điều trị mụn trứng cá trước tuổi dậy thì và không được khuyến cáo cho bệnh nhân dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân không dung nạp
Ở những bệnh nhân không dung nạp nghiêm trọng với liều khuyến cáo, có thể tiếp tục điều trị với liều thấp hơn với hậu quả là thời gian điều trị kéo dài hơn và nguy cơ tái phát cao hơn. Để đạt được hiệu quả tối đa có thể ở những bệnh nhân này, liều thông thường nên được tiếp tục ở liều tối đa dung nạp được.
04.3 Chống chỉ định
Isotretinoin được chống chỉ định ở phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú (xem phần 4.6 "Mang thai và cho con bú")
Isotretinoin được chống chỉ định ở phụ nữ có khả năng sinh con trừ khi đáp ứng tất cả các điều kiện của Chương trình Phòng ngừa Mang thai (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng").
Hơn nữa, isotretinoin được chống chỉ định ở những bệnh nhân
• Bị suy gan
• Với giá trị lipid huyết tương cao quá mức
• Với hypervitaminosis A
• Quá mẫn với isotretinoin, đậu nành, đậu phộng, Ponceau 4R (E 124) hoặc với bất kỳ tá dược nào
• Khi điều trị đồng thời với tetracyclin (xem phần 4.5 "Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng" tương tác "khác))
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chương trình Phòng ngừa Mang thai
Thuốc này là TERATOGEN
Isotretinoin được chống chỉ định ở phụ nữ có khả năng sinh con trừ khi bệnh nhân đáp ứng tất cả các điều kiện sau của Chương trình Phòng ngừa Mang thai:
- Bạn phải bị mụn trứng cá nặng (mụn trứng cá dạng nốt hoặc mụn trứng cá conglobata hoặc mụn trứng cá có nguy cơ để lại sẹo vĩnh viễn) kháng lại đủ liệu trình điều trị tiêu chuẩn với kháng thể toàn thân và liệu pháp bôi tại chỗ (xem phần 4.1 "Chỉ định điều trị").
- Hiểu rõ nguy cơ gây quái thai.
- Hiểu được sự cần thiết của việc theo dõi hàng tháng nghiêm ngặt.
- Hiểu và chấp nhận nhu cầu tránh thai hiệu quả, không bị gián đoạn, từ 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị, trong suốt thời gian điều trị cho đến 1 tháng sau khi kết thúc điều trị. Nên sử dụng ít nhất một và tốt nhất là hai hình thức tránh thai bổ sung. bao gồm một phương pháp rào cản.
- Ngay cả trong trường hợp vô kinh, người bệnh cũng phải tuân thủ mọi hướng dẫn để tránh thai hiệu quả.
- Phải tuân thủ các biện pháp tránh thai hiệu quả.
- Được thông báo và hiểu rõ những hậu quả có thể xảy ra khi mang thai và sự cần thiết phải nhanh chóng hỏi ý kiến bác sĩ trong trường hợp có nguy cơ xảy thai.
- Hiểu rõ sự cần thiết và đồng ý thử thai ngay trước khi bắt đầu điều trị, trong quá trình điều trị và 5 tuần sau khi kết thúc điều trị.
- Anh ấy thừa nhận rằng anh ấy hiểu những rủi ro và các biện pháp phòng ngừa cần thiết liên quan đến việc sử dụng isotretinoin.
Những tình trạng này cũng ảnh hưởng đến những phụ nữ hiện không hoạt động tình dục, trừ khi bác sĩ kê đơn tin rằng có những lý do thuyết phục cho thấy không có nguy cơ mang thai.
Người kê đơn phải đảm bảo rằng:
- Bệnh nhân tuân thủ các điều kiện phòng ngừa mang thai đã được báo cáo trước đó, bao gồm cả xác nhận về mức độ hiểu biết đầy đủ.
- Người bệnh đã nhận biết được các yêu cầu nói trên.
- Bệnh nhân đã sử dụng ít nhất một và tốt nhất là hai phương pháp tránh thai hiệu quả, kể cả biện pháp tránh thai ít nhất 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị và đang tiếp tục sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 1 tháng. tháng sau khi kết thúc đợt điều trị.
- Kết quả thử thai âm tính trước, trong và 5 tuần sau khi kết thúc đợt điều trị. Ngày và kết quả kiểm tra phải được lập thành văn bản.
Sự ngừa thai
Bệnh nhân cần được cung cấp thông tin toàn diện về phòng tránh thai và tư vấn về các biện pháp tránh thai nếu họ không sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Yêu cầu tối thiểu, bệnh nhân có nguy cơ mang thai phải sử dụng ít nhất một biện pháp tránh thai hiệu quả. Bệnh nhân tốt nhất nên sử dụng hai hình thức tránh thai bổ sung, bao gồm cả phương pháp rào cản. Nên tiếp tục tránh thai ít nhất 1 tháng sau khi chấm dứt điều trị bằng isotretinoin, ngay cả ở những bệnh nhân vô kinh.
Thử thai
Theo thông lệ y tế, bạn nên thực hiện thử thai với độ nhạy tối thiểu là 25 mIU / ml trong ba ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, dưới sự giám sát của bác sĩ, như sau.
Trước khi bắt đầu trị liệu
Trước khi tiến hành các biện pháp tránh thai, để loại trừ khả năng có thai, nên thử thai ban đầu dưới sự giám sát của bác sĩ, trong đó ghi ngày thực hiện và kết quả. thời gian thực hiện Que thử thai phải phản ánh hoạt động tình dục của bệnh nhân và nên thực hiện khoảng 3 tuần sau lần giao hợp không được bảo vệ cuối cùng.
Thử thai có sự giám sát của bác sĩ cũng nên được thực hiện vào hoặc trong vòng 3 ngày kể từ ngày kê đơn ban đầu, và nên thực hiện sau khi bệnh nhân đã sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả ít nhất 1 tháng. Thử thai này cần đảm bảo rằng bệnh nhân không có thai tại thời điểm bắt đầu điều trị bằng isotretinoin.
Theo dõi các chuyến thăm
Các cuộc tái khám nên được lên lịch cách nhau 28 ngày. Sự cần thiết phải thử thai hàng tháng lặp lại, với sự giám sát của bác sĩ, nên được xác định trên cơ sở thực hành tại địa phương, xem xét hoạt động tình dục của bệnh nhân và tiền sử kinh nguyệt gần đây (kinh nguyệt không đều, trễ kinh hoặc vô kinh). Khi có chỉ định, các xét nghiệm mang thai theo dõi nên được thực hiện vào hoặc trong vòng 3 ngày kể từ ngày khám theo chỉ định.
Kết thúc điều trị
Năm tuần sau khi kết thúc đợt điều trị, bệnh nhân phải thử thai lần cuối để loại trừ thai.
Hạn chế về Kê đơn và Pha chế
Kê đơn isotretinoin cho phụ nữ có khả năng sinh con nên được giới hạn trong 30 ngày điều trị và việc tiếp tục điều trị cần có đơn thuốc mới. Lý tưởng nhất là việc thử thai, phân phối theo đơn và cấp phát isotretinoin nên diễn ra trong cùng một ngày. Việc phân phối isotretinoin phải diễn ra trong vòng tối đa 7 ngày kể từ ngày kê đơn.
Bệnh nhân nam
Dữ liệu hiện có cho thấy mức độ phơi nhiễm của mẹ từ tinh trùng của bệnh nhân dùng isotretinoin không đủ kích thước để liên quan đến tác dụng gây quái thai của isotretinoin. Bệnh nhân nam nên nhớ không bao giờ dùng chung thuốc này với người khác, đặc biệt là với phụ nữ.
Các biện pháp phòng ngừa bổ sung
Bệnh nhân nên được hướng dẫn không bao giờ cho người khác dùng thuốc này và trả lại viên nang chưa sử dụng cho dược sĩ khi kết thúc điều trị.
Bệnh nhân không nên hiến máu trong thời gian điều trị và một tháng sau khi ngừng thuốc do nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi của phụ nữ mang thai nhận máu đó.
Tài liệu giáo dục
Để giúp người kê đơn, dược sĩ và bệnh nhân tránh tiếp xúc với thai nhi với isotretinoin, người được cấp phép lưu hành sẽ cung cấp tài liệu giáo dục nhằm củng cố cảnh báo về khả năng gây quái thai của isotretinoin, đưa ra lời khuyên về biện pháp tránh thai trước khi bắt đầu điều trị và tư vấn về sự cần thiết phải thử thai.
Thông tin đầy đủ về nguy cơ gây quái thai và các biện pháp phòng ngừa mang thai nghiêm ngặt như được quy định trong Chương trình Phòng ngừa Mang thai nên được bác sĩ cung cấp cho tất cả bệnh nhân nam và nữ.
Rối loạn tâm thần
Trầm cảm, trầm cảm trở nên tồi tệ hơn, lo lắng, hung hăng, thay đổi tâm trạng, các triệu chứng loạn thần và rất hiếm khi có ý định tự tử, cố gắng tự sát và tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng isotretinoin (xem phần 4.8 "Tác dụng không mong muốn").
Cần đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm. Tất cả các bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu trầm cảm và nếu cần thiết sẽ được chuyển đến phương pháp điều trị thích hợp. đánh giá tâm lý có thể được yêu cầu. "
Rối loạn da và mô dưới da
Tình trạng mụn trứng cá trở nên tồi tệ hơn đôi khi được quan sát thấy trong thời gian đầu điều trị, nhưng sẽ khỏi khi tiếp tục điều trị, thường trong vòng 7-10 ngày và thường không cần điều chỉnh liều.
Trong giai đoạn sau tiếp thị, các trường hợp phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ như ban đỏ đa dạng (EM), hội chứng Steven Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) liên quan đến việc sử dụng isotretinoin) đã được báo cáo. Vì những biến cố này có thể khó xảy ra. Phân biệt. với các phản ứng da khác có thể xảy ra (xem phần 4.8), bệnh nhân nên được cảnh báo về các dấu hiệu và triệu chứng này và theo dõi chặt chẽ các phản ứng da nghiêm trọng. Nếu nghi ngờ phản ứng da nghiêm trọng, nên ngừng điều trị bằng Isotretinoin.
Tránh tiếp xúc mạnh với ánh nắng mặt trời hoặc bức xạ UV. Khi cần thiết, nên sử dụng sản phẩm chống nắng có hệ số bảo vệ cao (ít nhất là 15).
Tránh tẩy da bằng hóa chất tích cực và liệu pháp laser da ở những bệnh nhân được điều trị bằng isotretinoin trong khoảng thời gian 5-6 tháng sau khi kết thúc điều trị do nguy cơ sẹo phì đại ở các vùng không điển hình và hiếm hơn là giảm hoặc tăng sắc tố sau viêm ở các khu vực được điều trị. Tránh sử dụng sáp làm rụng lông ở những bệnh nhân được điều trị bằng isotretinoin trong thời gian ít nhất 6 tháng sau khi điều trị do nguy cơ bị rách da.
Tránh dùng đồng thời isotretinoin và các sản phẩm trị mụn tại chỗ có tác dụng tiêu sừng hoặc tẩy tế bào chết vì có thể làm tăng kích ứng tại chỗ (xem phần 4.5 "Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng" tương tác "khác))
Khuyến cáo bệnh nhân sử dụng kem hoặc kem dưỡng ẩm da và son dưỡng môi ngay từ khi bắt đầu điều trị vì isotretinoin có thể gây khô da và môi.
Rối loạn mắt
Khô mắt, đục giác mạc, giảm thị lực ban đêm và viêm giác mạc thường hết sau khi ngừng điều trị. Có thể giảm khô mắt bằng cách bôi thuốc mỡ bôi trơn mắt hoặc nước mắt nhân tạo. Không dung nạp kính áp tròng có thể xảy ra và bệnh nhân có thể buộc phải đeo kính trong quá trình điều trị.
Thị lực ban đêm giảm cũng đã được báo cáo và ở một số đối tượng, khởi phát đột ngột (xem phần 4.7 "Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và" sử dụng máy "). điều trị bằng isotretinoin.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Đau cơ, đau khớp và tăng creatinin phosphokinase huyết thanh đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng isotretinoin, đặc biệt ở những người tham gia hoạt động thể chất gắng sức (xem phần 4.8 "Tác dụng không mong muốn").
Những thay đổi về xương đã xảy ra bao gồm hàn biểu bì sớm, tăng tiết và vôi hóa gân và dây chằng sau vài năm dùng liều rất cao để điều trị rối loạn sừng hóa. Liều lượng, thời gian điều trị và tổng liều tích lũy ở những bệnh nhân này thường vượt xa những khuyến cáo trong điều trị mụn trứng cá.
Tăng huyết áp nội sọ lành tính
Các trường hợp tăng huyết áp nội sọ lành tính đã được báo cáo, một số trường hợp liên quan đến việc sử dụng đồng thời các tetracyclin (xem phần 4.3 "Chống chỉ định" và 4.5 "Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác"). Các dấu hiệu và triệu chứng của tăng huyết áp nội sọ lành tính là nhức đầu, buồn nôn và nôn, rối loạn thị giác và phù gai thị.
Những bệnh nhân phát triển tăng huyết áp nội sọ lành tính nên ngừng điều trị isotretinoin ngay lập tức.
Rối loạn gan mật
Nên kiểm tra men gan trước khi điều trị, 1 tháng sau khi bắt đầu điều trị và 3 tháng một lần sau đó trừ khi có chỉ định theo dõi lâm sàng thường xuyên hơn.Tăng transaminase gan thoáng qua và có hồi phục đã được báo cáo. Trong nhiều trường hợp, những thay đổi này vẫn nằm trong giới hạn bình thường và các giá trị trở về mức ban đầu trong suốt quá trình điều trị.
Suy thận
Suy thận và suy thận không ảnh hưởng đến dược động học của isotretinoin. Do đó, có thể dùng isotretinoin cho bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, khuyến cáo rằng điều trị ở bệnh nhân được bắt đầu với liều giảm và sau đó tăng đến liều tối đa dung nạp được (xem phần 4.2 "Vị trí và phương pháp dùng thuốc").
Chuyển hóa lipid
Lipid huyết thanh (giá trị lúc đói) nên được kiểm tra trước khi điều trị, 1 tháng sau khi bắt đầu điều trị, và 3 tháng một lần sau đó trừ khi có chỉ định theo dõi thường xuyên hơn về mặt lâm sàng. Lipid huyết thanh thường trở về giá trị bình thường bằng cách giảm liều hoặc ngừng điều trị và cũng có thể đáp ứng với các biện pháp ăn kiêng.
Isotretinoin có liên quan đến việc tăng nồng độ chất béo trung tính trong huyết tương.
Isotretinoin nên ngưng nếu không thể kiểm soát triglycerid máu ở mức chấp nhận được hoặc nếu các triệu chứng của viêm tụy xảy ra (xem phần 4.8 "Tác dụng không mong muốn"). Mức trên 800 mg / dl hoặc 9 mmol / l đôi khi liên quan đến viêm tụy cấp, có thể chết người.
Rối loạn tiêu hóa
Isotretinoin có liên quan đến bệnh viêm ruột (bao gồm cả viêm hồi tràng khu vực) ở những bệnh nhân không có tiền sử bệnh ruột trước đó. Những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng (xuất huyết) nên ngừng điều trị isotretinoin ngay lập tức.
Phản ứng dị ứng
Các phản ứng phản vệ đã được báo cáo hiếm khi xảy ra, trong một số trường hợp sau khi tiếp xúc với retinoids tại chỗ trước đó. Các phản ứng dị ứng trên da hiếm khi được báo cáo. Các trường hợp viêm mạch dị ứng nghiêm trọng thường có ban xuất huyết (bầm máu và mảng đỏ) ở các chi và các tổn thương ngoài da đã được báo cáo. Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng cần ngừng điều trị và theo dõi bệnh nhân cẩn thận.
Bệnh nhân có nguy cơ cao
Ở những bệnh nhân bị tiểu đường, béo phì, nghiện rượu hoặc rối loạn chuyển hóa lipid được điều trị bằng isotretinoin, có thể cần phải kiểm tra lipid huyết thanh và / hoặc glucose máu thường xuyên hơn. Đường huyết lúc đói tăng cao đã được báo cáo và các trường hợp tiểu đường mới đã được chẩn đoán trong quá trình điều trị bằng isotretinoin.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Isotretinoin Difa Cooper 10 mg / 20 mg viên nang mềm chứa sorbitol. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Bệnh nhân không nên dùng đồng thời vitamin A do nguy cơ phát triển chứng tăng vitamin A.
Các trường hợp tăng huyết áp nội sọ lành tính (pseudotumor cerebri) đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời isotretinoin và tetracyclin. Do đó nên tránh điều trị đồng thời với tetracyclin (xem phần 4.3 "Chống chỉ định" và 4.4 "Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng").
Tránh dùng đồng thời isotretinoin và các sản phẩm trị mụn tại chỗ có tác dụng tiêu sừng hoặc tẩy tế bào chết vì có thể làm tăng kích ứng tại chỗ (xem phần 4.4 "Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng").
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Mang thai là một chống chỉ định tuyệt đối để điều trị bằng isotretinoin (xem phần 4.3 "Chống chỉ định"). Nếu có thai xảy ra bất chấp các biện pháp phòng ngừa này trong khi điều trị bằng isotretinoin hoặc trong tháng tiếp theo, sẽ có nguy cơ cao bị dị tật thai nhi rất nghiêm trọng và nghiêm trọng.
Dị tật thai nhi liên quan đến phơi nhiễm isotretinoin bao gồm bất thường hệ thần kinh trung ương (não úng thủy, dị dạng / bất thường tiểu não, tật đầu nhỏ), dị hình khuôn mặt, hở hàm ếch, bất thường tai ngoài (không có tai ngoài, nhỏ hoặc không có), dị tật ở mắt (vi mắt), tim mạch dị tật (dị dạng của thân nón như tứ chứng Fallot, chuyển vị của các đại mạch, dị tật vách ngăn), dị tật của tuyến ức và tuyến cận giáp. Tỷ lệ sẩy thai tự nhiên cũng gia tăng.
Nếu có thai ở phụ nữ dùng isotretinoin, nên ngừng điều trị và chuyển bệnh nhân đến bác sĩ chuyên khoa hoặc có kinh nghiệm về quái thai để được đánh giá và tư vấn.
Giờ cho ăn
Do isotretinoin rất ưa mỡ nên rất dễ xảy ra tình trạng truyền thuốc vào sữa mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Một số trường hợp giảm thị lực ban đêm đã xảy ra khi điều trị bằng isotretinoin, trong những trường hợp hiếm hoi kéo dài sau khi điều trị (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng" và 4.8 "Tác dụng không mong muốn"). Khởi phát đột ngột, cần phải cảnh báo bệnh nhân về sự cố có thể xảy ra này và hướng dẫn họ cẩn thận khi lái xe và sử dụng máy móc.
Rất hiếm khi xảy ra tình trạng buồn ngủ, chóng mặt và rối loạn thị giác.
Bệnh nhân nên được khuyên rằng nếu họ đã trải qua những rối loạn này, họ không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia vào các hoạt động khác mà những triệu chứng này có thể gây nguy hiểm cho bản thân hoặc người khác.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Một số tác dụng không mong muốn liên quan đến việc sử dụng isotretinoin có liên quan đến liều lượng. Các tác dụng không mong muốn thường có thể hồi phục sau khi sửa đổi liều hoặc ngừng điều trị, tuy nhiên một số tác dụng có thể tồn tại sau khi ngừng điều trị. Các triệu chứng sau đây là tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất của isotretinoin: khô da, khô màng nhầy như môi (viêm môi), niêm mạc mũi (chảy máu cam) và mắt (viêm kết mạc).
Nhiễm trùng
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Nhiễm trùng do vi khuẩn gram dương (niêm mạc)
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất phổ biến (≥ 1/10)
Thiếu máu, tăng tốc độ lắng hồng cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu
Chung (≥ 1/100,
Giảm bạch cầu trung tính
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Nổi hạch
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm (≥ 1/10.000,
Phản ứng da dị ứng, phản ứng phản vệ, quá mẫn
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Đái tháo đường, tăng acid uric máu
Rối loạn tâm thần
Hiếm (≥ 1/10.000,
Trầm cảm, làm trầm trọng thêm chứng trầm cảm, lo lắng, hung hăng, thay đổi tâm trạng.
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Hành vi bất thường, rối loạn tâm thần, suy nghĩ tự tử, tự sát
Rối loạn hệ thần kinh
Chung (≥ 1/100,
Đau đầu
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Tăng huyết áp nội sọ lành tính, co giật, buồn ngủ, chóng mặt
Rối loạn mắt
Rất phổ biến (≥ 1/10)
Viêm bờ mi, viêm kết mạc, khô mắt, ngứa mắt
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Nhìn mờ, đục thủy tinh thể, mù màu (thiếu thị lực màu), không dung nạp kính áp tròng, mờ giác mạc, giảm thị lực ban đêm, viêm giác mạc, phù gai thị (như một dấu hiệu của tăng huyết áp nội sọ lành tính), sợ ánh sáng, rối loạn thị giác
Rối loạn tai và mê cung
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Khiếm thính
Bệnh lý mạch máu
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Viêm mạch (ví dụ: u hạt Wegener, viêm mạch dị ứng)
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Chung (≥ 1/100,
Chảy máu cam, khô mũi, viêm mũi họng
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Co thắt phế quản (đặc biệt ở bệnh nhân hen), khàn giọng
Rối loạn tiêu hóa
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Viêm ruột kết, viêm hồi tràng, khô họng, xuất huyết đường tiêu hóa, tiêu chảy xuất huyết và bệnh viêm ruột, buồn nôn, viêm tụy (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng")
Rối loạn gan mật
Rất phổ biến (≥ 1/10)
Tăng transaminase (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng")
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da
Rất phổ biến (≥ 1/10)
Viêm môi, viêm da, khô da, tróc da cục bộ, ngứa, phát ban đỏ, da mỏng manh (nguy cơ chấn thương do ma sát)
Hiếm (≥ 1/10.000,
Rụng tóc từng mảng
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Mụn trứng cá hoàn toàn, mụn trứng cá trầm trọng hơn (đợt cấp của mụn trứng cá), ban đỏ (ở mặt), phát ban, rối loạn tóc, rậm lông, loạn dưỡng móng, chứng tâm thần kinh, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, u hạt sinh mủ, tăng sắc tố da, tăng tiết mồ hôi
Tần suất không được biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn): ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất phổ biến (≥ 1/10)
Đau khớp, đau cơ, đau lưng (đặc biệt ở trẻ em và bệnh nhân vị thành niên)
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Viêm khớp, vôi hóa (vôi hóa dây chằng và gân), niêm mạc biểu mô sớm, chứng đi ngoài (hyperostosis), giảm mật độ xương, viêm gân, tiêu cơ vân
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Viêm cầu thận
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Mô hạt (tăng hình thành), tình trạng khó chịu
Xét nghiệm chẩn đoán
Rất phổ biến (≥ 1/10)
Tăng triglycerid máu, giảm lipoprotein mật độ cao
Chung (≥ 1/100,
Tăng cholesterol, tăng đường huyết, tiểu máu, protein niệu
Rất hiếm (≤ 1/10.000)
Tăng nồng độ creatine phosphokinase trong máu.
Tỷ lệ các tác dụng ngoại ý được tính toán từ nhóm dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng với 824 bệnh nhân và từ dữ liệu sau khi tiếp thị.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Isotretinoin là một dẫn xuất của vitamin A. Mặc dù độc tính cấp tính của isotretinoin thấp, các dấu hiệu tăng vitamin A có thể xảy ra trong trường hợp vô tình dùng quá liều. Biểu hiện của ngộ độc vitamin A cấp tính bao gồm nhức đầu dữ dội, buồn nôn hoặc nôn, buồn ngủ, khó chịu và ngứa . Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều isotretinoin vô tình hoặc cố ý có thể tương tự nhau. Các triệu chứng được kỳ vọng có thể hồi phục và qua khỏi mà không cần điều trị.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: điều chế chống mụn trứng cá để sử dụng toàn thân
Mã ATC: D10BA01
Cơ chế hoạt động
Isotretinoin là một chất đồng phân lập thể của tất cả-Dịch retinoic (tretinoin). Cơ chế hoạt động chính xác của isotretinoin vẫn chưa được làm rõ chi tiết, nhưng người ta đã chứng minh rằng sự cải thiện được quan sát thấy trên hình ảnh lâm sàng của mụn trứng cá nặng có liên quan đến sự ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn và sự giảm kích thước đã được chứng minh về mặt mô học của tuyến bã. các tuyến. Hơn nữa, tác dụng chống viêm của isotretinoin trên da đã được chứng minh.
Hiệu quả
Sự ăn mòn quá mức của lớp biểu mô của đơn vị tuyến bã dẫn đến sự lắng đọng của các tế bào sừng bên trong ống dẫn và gây tắc nghẽn bởi keratin và bã nhờn dư thừa. Điều này dẫn đến việc hình thành mụn đầu đen và có thể là các tổn thương gây viêm.
Isotretinoin ức chế sự gia tăng của các tế bào sản xuất bã nhờn và có tác dụng chống lại mụn trứng cá bằng cách khôi phục quá trình biệt hóa bình thường. Bã nhờn là chất nền quan trọng cho sự phát triển của Propionibacterium acnes vì vậy việc giảm sản xuất bã nhờn sẽ ức chế sự xâm nhập của vi khuẩn trong ống dẫn.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sự hấp thu isotretinoin qua đường tiêu hóa có thể thay đổi và tuyến tính liều lượng trong phạm vi điều trị. Sinh khả dụng tuyệt đối của isotretinoin chưa được xác định, vì hợp chất này không có sẵn dưới dạng chế phẩm tiêm tĩnh mạch cho người, nhưng ngoại suy từ các nghiên cứu trên chó cho thấy Sinh khả dụng toàn thân khá thấp và thay đổi. Nếu isotretinoin được dùng cùng với thức ăn, sinh khả dụng tăng gấp đôi so với lúc đói.
Phân bổ
Isotretinoin liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99,9%). Thể tích phân bố của isotretinoin ở người chưa được xác định vì isotretinoin không có sẵn dưới dạng chế phẩm tiêm tĩnh mạch để sử dụng cho người. Có rất ít dữ liệu về sự phân bố ở mô của isotretinoin ở người. Isotretinoin trong biểu bì chỉ bằng một nửa so với lượng được tìm thấy trong huyết thanh . Nồng độ isotretinoin trong huyết tương xấp xỉ 1,7 lần so với máu toàn phần do isotretinoin xâm nhập kém vào hồng cầu.
Sự trao đổi chất
Sau khi uống isotretinoin, ba chất chuyển hóa chính đã được xác định trong huyết tương: 4-oxo-isotretinoin, tretinoin (tất cả-Dịch retinoic) và 4-oxy-tretinoin. Các chất chuyển hóa này đã được chứng minh là có hoạt tính sinh học trong một số nghiên cứu trong ống nghiệm. Một nghiên cứu lâm sàng cho thấy 4-oxy-tretinoin góp phần đáng kể vào hoạt động của isotretinoin (giảm tốc độ bài tiết bã nhờn, mặc dù không ảnh hưởng đến nồng độ isotretinoin và tretinoin trong huyết tương). Các chất chuyển hóa nhỏ khác bao gồm các dẫn xuất glucuronate. Chất chuyển hóa chính là 4-oxo-isotretinoin với nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định cao hơn 2,5 lần so với nồng độ của hợp chất gốc.
Isotretinoin và tretinoin (tất cả-Dịch retinoic) thể hiện sự chuyển hóa có thể đảo ngược (chuyển đổi lẫn nhau) và sự chuyển hóa của tretinoin do đó liên quan đến quá trình chuyển hóa của isotretinoin. Người ta ước tính rằng 20-30% liều isotretinoin được chuyển hóa bằng cách đồng phân hóa.
Tuần hoàn gan ruột có thể đóng một vai trò quan trọng trong dược động học của isotretinoin ở người. trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng một số enzym CYP tham gia vào quá trình chuyển hóa isotretinoin thành 4-oxo-isotretinoin và tretinoin. Dường như không có một dạng đồng phân nào chiếm ưu thế hơn các dạng khác. Isotretinoin và các chất chuyển hóa của nó không ảnh hưởng đáng kể đến hoạt động của CYP.
Loại bỏ
Sau khi uống isotretinoin đánh dấu phóng xạ, lượng phân liều xấp xỉ bằng nhau được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Sau khi uống isotretinoin, thời gian bán thải cuối cùng của thuốc không thay đổi ở bệnh nhân mụn trứng cá trung bình là 19 giờ. Thời gian bán thải cuối cùng của 4-oxo-isotretinoin dài hơn, trung bình là 29 giờ.
Isotretinoin là một retinoid sinh lý và nồng độ retinoid nội sinh đạt được khoảng hai tuần sau khi kết thúc điều trị bằng isotretinoin.
Dược động học ở những quần thể đặc biệt
Vì isotretinoin chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nên thông tin về động học của nó ở bệnh nhân này còn hạn chế. Suy thận không làm giảm đáng kể độ thanh thải trong huyết tương của isotretinoin và 4-oxo-isotretinoin.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính cấp tính
Độc tính cấp tính qua đường miệng của isotretinoin đã được xác định ở nhiều loài động vật khác nhau, LD50 là khoảng 2000 mg / kg ở thỏ, khoảng 3000 mg / kg ở chuột và hơn 4000 mg / kg ở chuột cống.
Độc tính mãn tính
Một nghiên cứu dài hạn trên chuột trong vòng 2 năm (với liều isotretinoin là 2, 8 và 32 mg / kg / ngày) đã cung cấp bằng chứng về việc rụng lông một phần và tăng nồng độ triglycerid huyết tương ở nhóm dùng liều cao. Do đó, phổ tác dụng không mong muốn của isotretinoin ở loài gặm nhấm gần giống với vitamin A, nhưng không bao gồm sự vôi hóa mô và cơ quan lớn được quan sát thấy khi dùng vitamin A ở chuột. Những thay đổi quan sát được trong tế bào gan với vitamin A không xảy ra với isotretinoin.
Tất cả các tác dụng phụ quan sát được của hội chứng hypervitaminosis A đều có thể hồi phục một cách tự nhiên sau khi ngừng sử dụng isotretinoin.
Sinh quái thai
Cũng như các dẫn xuất vitamin A khác, isotretinoin được chứng minh là có thể gây quái thai và gây độc cho phôi trên động vật thí nghiệm.
Do khả năng gây quái thai của isotretinoin, có những hậu quả điều trị khi dùng nó ở những bệnh nhân có khả năng sinh đẻ (xem phần 4.3 "Chống chỉ định", 4.4 "Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng" và 4.6 "Mang thai và cho con bú").
Khả năng sinh sản
Isotretinoin, ở liều lượng điều trị, không ảnh hưởng đến số lượng, khả năng di chuyển và hình thái của tinh trùng và không gây nguy hiểm cho sự hình thành và phát triển của phôi bởi nam giới dùng isotretinoin.
Tính gây đột biến
Không có khả năng gây đột biến hay gây ung thư của isotretinoin được hiển thị trong các thử nghiệm trong ống nghiệm hoặc trong các bài kiểm tra in vivo trên động vật tương ứng.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Nội dung viên nang:
Dầu đậu nành tinh luyện, DL-alpha-tocopherol, dinatri edetat, butylhydroxinisole, dầu thực vật hydro hóa, dầu đậu nành hydro hóa một phần, sáp màu vàng.
Vỏ nang:
Viên nang 10 mg: gelatin, 98-101% glycerol, 70% sorbitol, nước tinh khiết, Ponceau 4R (E 124), oxit sắt đen (E 172) và titanium dioxide (E 171).
Viên nang 20 mg: gelatin, 98-101% glycerol, 70% sorbitol, nước tinh khiết, Ponceau 4R (E 124), indigo carmine (E 132) và titanium dioxide (E 171).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm và ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC / PVDC / vỉ nhôm.
Gói 20, 30, 50, 60 hoặc 100 viên nang mềm.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Bệnh nhân nên được hướng dẫn không bao giờ cho người khác dùng thuốc này và trả lại các viên nang chưa sử dụng cho dược sĩ của họ khi kết thúc điều trị.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Difa Cooper S.p.A., Via Milano 160, 21042 Caronno Pertusella (Varese)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
20 viên nang mềm 10 mg AIC n ° 036083018
30 viên nang mềm 10 mg AIC n ° 036083020
50 viên nang mềm 10 mg AIC n ° 036083032
60 viên nang mềm 10 mg AIC n ° 036083044
100 viên nang mềm 10 mg AIC n ° 036083057 / M
20 viên nang mềm 20 mg AIC n ° 036083069 / M
30 viên nang mềm 20 mg AIC n ° 036083071 / M
50 viên nang mềm 20 mg AIC n ° 036083083 / M
60 viên nang mềm 20 mg AIC n ° 036083095 / M
100 viên nang mềm 20 mg AIC n ° 036083107 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
AIC / UAC Nghị định n. 978 ngày 13/05/2004 - GU n. 168 ngày 20/07/2004
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 11 năm 2014
