Thành phần hoạt tính: Tadalafil
CIALIS viên nén bao phim 2,5 mg
Chèn gói Cialis có sẵn cho các gói:- CIALIS viên nén bao phim 2,5 mg
- CIALIS viên nén bao phim 5 mg
- CIALIS viên nén bao phim 10 mg
- CIALIS viên nén bao phim 20 mg
Chỉ định Tại sao Cialis được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
CIALIS là một phương pháp điều trị cho nam giới trưởng thành bị rối loạn cương dương. Tình trạng này xảy ra khi một người đàn ông không đạt được hoặc không duy trì được sự cương cứng thích hợp cho giao hợp. CIALIS đã được chứng minh là cải thiện đáng kể khả năng đạt được sự cương cứng phù hợp cho giao hợp.
CIALIS chứa hoạt chất tadalafil thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế men phosphodiesterase loại 5. Sau khi kích thích tình dục, CIALIS giúp làm giãn các mạch máu ở dương vật, cho phép máu lưu thông đến dương vật. Kết quả là chức năng cương dương tốt hơn. CIALIS sẽ không giúp bạn nếu bạn không bị rối loạn cương dương.
Điều quan trọng cần lưu ý là CIALIS không có tác dụng trừ khi có kích thích tình dục. Bạn và đối tác của bạn sẽ cần phải tham gia vào màn dạo đầu, giống như khi bạn không dùng thuốc điều trị rối loạn cương dương.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Cialis
Không dùng CIALIS nếu:
- bạn bị dị ứng với tadalafil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- đang sử dụng bất kỳ hình thức nào của các nhà tài trợ nitrat hữu cơ hoặc oxit nitric, chẳng hạn như amyl nitrit. Đây là một nhóm thuốc ("nitrat") được sử dụng để điều trị cơn đau thắt ngực (hoặc "đau ngực"). CIALIS đã được chứng minh là làm tăng tác dụng của các loại thuốc này. Nếu bạn đang dùng bất kỳ dạng nitrat nào hoặc không chắc chắn, vui lòng cho bác sĩ của bạn.
- bị bệnh tim nặng hoặc mới bị đau tim trong vòng 90 ngày qua.
- đã bị đột quỵ gần đây, trong 6 tháng qua.
- bị huyết áp thấp hoặc huyết áp cao không kiểm soát được.
- trong quá khứ từng bị mất thị lực do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không động mạch phía trước (NAION), một tình trạng được mô tả là "các vết cắt của mắt".
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Cialis
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng CIALIS.
Cần biết rằng hoạt động tình dục tiềm ẩn nguy cơ đối với bệnh nhân mắc bệnh tim, vì nó khiến tim thêm căng thẳng. Nếu bạn có vấn đề về tim, hãy nói với bác sĩ của bạn.
Trước khi dùng thuốc, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có:
- l "thiếu máu hồng cầu hình liềm (một" bất thường tế bào hồng cầu).
- đa u tủy (khối u ác tính của tủy xương).
- bệnh bạch cầu (khối u ác tính của tế bào máu).
- bất kỳ biến dạng nào của dương vật.
- một vấn đề nghiêm trọng về gan.
- một vấn đề nghiêm trọng về thận.
Người ta không biết liệu CIALIS có hiệu quả ở những bệnh nhân đã trải qua:
- phẫu thuật xương chậu
- cắt bỏ toàn bộ hoặc một phần tuyến tiền liệt nơi các dây thần kinh của tuyến tiền liệt đã bị cắt (cắt tuyến tiền liệt triệt để mà không bảo tồn bó mạch - dây thần kinh).
Nếu bạn bị giảm hoặc mất thị lực đột ngột, hãy ngừng dùng CIALIS và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
CIALIS không dành cho phụ nữ.
Trẻ em và thanh thiếu niên
CIALIS không dành cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Cialis
Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Không dùng CIALIS nếu bạn đang dùng nitrat.
Một số loại thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi CIALIS hoặc bản thân chúng có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của CIALIS. Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:
- thuốc chẹn alpha (được sử dụng để điều trị huyết áp cao hoặc các vấn đề tiết niệu liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt).
- các loại thuốc khác để điều trị huyết áp cao.
- một chất ức chế enzym 5 alpha-reductase (được sử dụng để điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt).
- các loại thuốc như viên nén ketoconazole (để điều trị nhiễm nấm) và chất ức chế protease để điều trị bệnh AIDS hoặc nhiễm HIV.
- phenobarbital, phenytoin và carbamazepine (thuốc chống co giật).
- rifampicin, erythromycin, clarithromycin hoặc itraconazole.
- các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác.
CIALIS với đồ uống và rượu
Thông tin về ảnh hưởng của rượu có thể được tìm thấy trong phần 3. Nước ép bưởi có thể ảnh hưởng đến cách CIALIS hoạt động và cần được thận trọng. Hãy hỏi bác sĩ của bạn để biết thêm thông tin.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Khả năng sinh sản
Ở những con chó được điều trị, có sự giảm sự phát triển của tinh trùng trong tinh hoàn. Giảm số lượng tinh trùng đã được quan sát thấy ở một số nam giới. Những tác động này không có khả năng gây ra tình trạng thiếu khả năng sinh sản.
Lái xe và sử dụng máy móc
Một số nam giới dùng CIALIS trong quá trình thử nghiệm lâm sàng đã báo cáo chóng mặt. Kiểm tra kỹ cách bạn phản ứng với máy tính bảng trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
CIALIS chứa lactose:
Nếu bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Cialis: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Viên nén CIALIS chỉ dành cho nam giới. Nuốt toàn bộ viên thuốc với nước. Có thể uống viên thuốc bất kể lượng thức ăn.
Liều khuyến cáo là một viên 5 mg, uống một lần mỗi ngày vào khoảng cùng thời điểm trong ngày. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều thành 2,5 mg dựa trên phản ứng của bạn với CIALIS. Liều này sẽ được đưa cho bạn với viên 2,5 mg .
Không dùng CIALIS nhiều hơn một lần một ngày.
Sử dụng CIALIS mỗi ngày một lần có thể hữu ích cho những người đàn ông có kế hoạch sinh hoạt tình dục hai lần hoặc nhiều hơn một tuần.
Khi dùng một lần mỗi ngày, CIALIS cho phép bạn "cương cứng, nếu có kích thích tình dục, vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày trong vòng 24 giờ. Điều quan trọng cần lưu ý là CIALIS không hoạt động trừ khi có" kích thích tình dục. Bạn và đối tác của bạn sẽ cần phải thực hiện màn dạo đầu như khi họ không dùng thuốc điều trị rối loạn cương dương.
Uống đồ uống có cồn có thể cản trở khả năng cương cứng của bạn và có thể tạm thời khiến huyết áp của bạn giảm xuống. Nếu bạn đã dùng hoặc đang có ý định dùng CIALIS, hãy tránh uống quá nhiều rượu (nồng độ cồn trong máu từ 0,08% trở lên) vì điều này có thể làm tăng nguy cơ bị chóng mặt khi đứng lên.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Cialis
Nếu bạn dùng nhiều CIALIS hơn bạn nên
Liên hệ với bác sĩ của bạn. Các tác dụng phụ được mô tả trong phần 4 có thể xảy ra.
Nếu bạn quên dùng CIALIS
Hãy dùng liều của bạn ngay khi bạn nhớ ra nhưng không dùng gấp đôi liều lượng để bù cho một viên thuốc đã quên. Bạn không được dùng CIALIS nhiều hơn một lần một ngày.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Cialis là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Những tác động này thường ở mức độ nhẹ đến trung bình.
Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, hãy ngừng sử dụng thuốc và tìm kiếm trợ giúp y tế ngay lập tức:
- phản ứng dị ứng, bao gồm phát ban da (tần suất không phổ biến).
- đau ngực - không sử dụng nitrat mà hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức (tần suất không phổ biến).
- Cương cứng kéo dài và có thể gây đau đớn sau khi dùng CIALIS (tần suất hiếm gặp). Nếu bạn bị cương cứng kiểu này kéo dài hơn 4 giờ liên tục, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
- mất thị lực đột ngột (tần suất hiếm).
Các tác dụng phụ khác đã được báo cáo:
Phổ biến (quan sát thấy ở 1 đến 10 trong số 100 bệnh nhân)
nhức đầu, đau lưng, đau cơ, đau tay và chân, mặt đỏ bừng, nghẹt mũi, rối loạn tiêu hóa và trào ngược.
Không phổ biến (quan sát thấy ở 1 đến 10 trong mỗi 1.000 bệnh nhân)
chóng mặt, đau dạ dày, mờ mắt, đau mắt, tăng tiết mồ hôi, khó thở, chảy máu dương vật, máu trong tinh dịch và / hoặc nước tiểu, đánh trống ngực, tim đập nhanh, huyết áp cao, huyết áp thấp, chảy máu cam và ù tai.
Hiếm (quan sát thấy ở 1 đến 10 bệnh nhân trong 10.000)
ngất xỉu, co giật và mất trí nhớ thoáng qua, sưng mí mắt, đỏ mắt, giảm hoặc mất thính lực đột ngột và nổi mề đay (các mảng đỏ ngứa trên bề mặt da).
Các cơn đau tim và đột quỵ đã được báo cáo hiếm khi xảy ra ở nam giới dùng CIALIS. Hầu hết những người này đều có vấn đề về tim ngay cả trước khi sử dụng thuốc.
Hiếm có báo cáo về việc giảm hoặc mất thị lực một phần, tạm thời hoặc vĩnh viễn ở một hoặc cả hai mắt.
Một số tác dụng phụ hiếm gặp khác không được thấy trong các thử nghiệm lâm sàng đã được báo cáo ở nam giới dùng CIALIS. Bao gồm các:
đau nửa đầu, sưng mặt, phản ứng dị ứng nghiêm trọng gây sưng mặt và cổ họng, phản ứng da nghiêm trọng, rối loạn nhất định làm thay đổi tuần hoàn máu đến mắt, nhịp tim không đều, đau thắt ngực và đột tử do tim.
Các tác dụng phụ của chóng mặt và tiêu chảy đã được báo cáo thường xuyên hơn ở nam giới trên 75 tuổi dùng CIALIS.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp và vỉ sau EXP. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản trên 30 ° C.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
CIALIS 2,5 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 2,5 mg tadalafil.
(Các) tá dược có tác dụng đã biết:
mỗi viên nén bao phim chứa 87 mg lactose (dưới dạng monohydrat).
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim (viên nén).
Viên nén hình quả hạnh, màu vàng cam nhạt, được đánh dấu "C 2 ½" ở một mặt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành.
Kích thích tình dục là cần thiết để tadalafil có hiệu quả.
Việc sử dụng CIALIS ở phụ nữ không được chỉ định.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Đàn ông trưởng thành
Nói chung, liều khuyến cáo là 10 mg uống trước khi sinh hoạt tình dục dự kiến và bất kể bữa ăn.
Ở những bệnh nhân mà liều 10 mg tadalafil không tạo ra tác dụng đầy đủ, có thể thử dùng liều 20 mg. Thuốc có thể được uống ít nhất 30 phút trước khi sinh hoạt tình dục.
Tần suất dùng thuốc tối đa là một lần một ngày.
Tadalafil 10 mg và 20 mg được thiết kế để sử dụng trước khi có hoạt động tình dục dự kiến và không được khuyến cáo sử dụng liên tục hàng ngày.
Ở những bệnh nhân dự kiến sử dụng CIALIS thường xuyên (ví dụ, ít nhất hai lần một tuần), lịch dùng thuốc một lần mỗi ngày với liều thấp nhất của CIALIS có thể được coi là phù hợp, dựa trên sự lựa chọn của bệnh nhân và đánh giá của bác sĩ.
Ở những bệnh nhân này, liều khuyến cáo là 5 mg uống một lần mỗi ngày vào khoảng cùng thời điểm trong ngày.
Định kỳ đánh giá lại sự phù hợp của việc tiếp tục sử dụng lịch dùng thuốc hàng ngày.
Quần thể đặc biệt
Ông già
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Nam giới bị suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng, liều khuyến cáo tối đa là 10 mg. Liều tadalafil mỗi ngày một lần không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng. (xem phần 4.4 và 5.2).
Nam giới bị suy gan
Liều khuyến cáo của CIALIS là 10 mg được thực hiện trước khi hoạt động tình dục dự kiến và bất kể bữa ăn. Dữ liệu lâm sàng hạn chế về tính an toàn của CIALIS ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh lớp C); Nếu được kê đơn, bác sĩ kê đơn nên thực hiện đánh giá nguy cơ - lợi ích cá nhân cẩn thận. thiếu hụt; do đó, nếu được kê đơn, nên thực hiện "đánh giá từng trường hợp một cách cẩn thận về tỷ lệ lợi ích-rủi ro bởi bác sĩ kê đơn. (xem phần 4.4 và 5.2).
Nam giới mắc bệnh tiểu đường
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đái tháo đường.
Dân số nhi khoa
Không có chỉ định cho việc sử dụng CIALIS cụ thể ở trẻ em liên quan đến điều trị rối loạn cương dương.
Phương pháp điều trị
CIALIS có sẵn dưới dạng viên nén bao phim 2,5 mg, 5 mg, 10 mg và 20 mg để sử dụng đường uống.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tadalafil được chứng minh là làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat. Sự gia tăng này được cho là do tác động kết hợp của nitrat và tadalafil trên con đường nitric oxide / cGMP. Do đó, chống chỉ định sử dụng CIALIS cho bệnh nhân đang dùng bất kỳ dạng nitrat hữu cơ nào. (xem phần 4.5).
CIALIS không nên được sử dụng cho nam giới bị bệnh tim, những người không được khuyến khích hoạt động tình dục.
Các nhóm bệnh nhân mắc bệnh tim mạch sau đây không được đưa vào nghiên cứu lâm sàng và do đó việc sử dụng tadalafil bị chống chỉ định:
• bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim trong 90 ngày qua,
• bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định hoặc từng bị đau thắt ngực khi quan hệ tình dục,
• bệnh nhân bị suy tim loại 2 trở lên theo phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York trong vòng 6 tháng qua,
• bệnh nhân loạn nhịp tim không kiểm soát được, hạ huyết áp (tăng huyết áp không kiểm soát được,
• bệnh nhân bị đột quỵ trong 6 tháng qua.
CIALIS chống chỉ định ở những bệnh nhân bị mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ phía trước không do động mạch (NAION), bất kể sự kiện này có liên quan đến việc sử dụng chất ức chế PDE5 trước đó hay không (xem phần 4.4).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Trước khi điều trị bằng CIALIS
Trước khi tính đến việc điều trị bằng thuốc, cần hỏi bệnh sử và khám sức khỏe tổng thể để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân cơ bản của bệnh.
Bởi vì có một mức độ nguy cơ tim liên quan đến hoạt động tình dục, bác sĩ sẽ cần phải đánh giá tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi bắt đầu bất kỳ điều trị rối loạn cương dương nào. Tadalafil có đặc tính giãn mạch dẫn đến giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua (xem phần 5.1) và do đó làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat (xem phần 4.3).
Đánh giá rối loạn cương dương cần bao gồm xác định các nguyên nhân tiềm ẩn của tình trạng này và xác định phương pháp điều trị thích hợp sau khi đánh giá y tế thích hợp. Người ta không biết liệu CIALIS có hiệu quả ở những bệnh nhân đã trải qua phẫu thuật vùng chậu hoặc phẫu thuật cắt tuyến tiền liệt triệt để không bảo tồn.
Tim mạch
Các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, đột tử do tim, đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất, đột quỵ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau ngực, đánh trống ngực và nhịp tim nhanh đã được báo cáo sau khi tiếp thị và / hoặc trong các thử nghiệm lâm sàng. Hầu hết các bệnh nhân được báo cáo về những biến cố này đều có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước. Tuy nhiên, không thể xác định một cách dứt khoát liệu những sự kiện này có liên quan trực tiếp đến các yếu tố nguy cơ này, đến CIALIS, đến hoạt động tình dục, hoặc sự kết hợp của các yếu tố này hay các yếu tố khác hay không.
Ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp, tadalafil có thể làm giảm huyết áp. Khi bắt đầu điều trị hàng ngày với tadalafil, nên thực hiện đánh giá lâm sàng thích hợp để có thể điều chỉnh liều của liệu pháp hạ huyết áp.
Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha1, việc dùng đồng thời CIALIS có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân (xem phần 4.5). Không khuyến cáo kết hợp tadalafil và doxazosin.
Quan điểm
Rối loạn thị giác và các trường hợp NAION đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng CIALIS và các chất ức chế PDE5 khác. .
Suy thận và gan
Do tăng phơi nhiễm (AUC) với tadalafil, kinh nghiệm lâm sàng hạn chế và không có khả năng ảnh hưởng đến sự thanh thải qua thẩm phân, không khuyến cáo dùng CIALIS ngày một lần ở bệnh nhân suy thận nặng.
Dữ liệu lâm sàng hạn chế về tính an toàn của việc sử dụng CIALIS liều duy nhất ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Class C). Liều dùng một lần hàng ngày chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy gan. Nếu CIALIS được kê đơn, một "đánh giá cẩn thận từng trường hợp cụ thể về tỷ lệ lợi ích-rủi ro nên được thực hiện bởi bác sĩ kê đơn.
Chứng hẹp bao quy đầu và biến dạng giải phẫu của dương vật
Những bệnh nhân bị cương cứng kéo dài từ 4 giờ trở lên nên được khuyên đi khám ngay lập tức. Nếu chứng hẹp bao quy đầu không được điều trị ngay lập tức, nó có thể gây tổn thương mô dương vật và mất hiệu lực vĩnh viễn.
CIALIS nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị biến dạng giải phẫu của dương vật (ví dụ như đau thắt ngực, xơ hóa thể hang hoặc bệnh Peyronie) hoặc ở những bệnh nhân có các tình trạng có thể dẫn đến chứng sơ sinh (chẳng hạn như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu).
Sử dụng với chất ức chế CYP3A4
Cần thận trọng khi kê đơn CIALIS cho những bệnh nhân đang sử dụng chất ức chế CYP3A4 mạnh (ritonavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole và erythromycin) vì sự gia tăng phơi nhiễm (AUC) với tadalafil đã được quan sát thấy khi các sản phẩm thuốc được kết hợp (xem đoạn 4.5).
CIALIS và các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác
Tính an toàn và hiệu quả của việc kết hợp CIALIS với các chất ức chế PDE5 khác hoặc các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu. Bệnh nhân không nên dùng CIALIS kết hợp với các sản phẩm thuốc như vậy.
Đường lactose
CIALIS có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Như đã lưu ý dưới đây, các nghiên cứu tương tác được thực hiện với 10 mg và / hoặc 20 mg tadalafil.
Đối với những nghiên cứu tương tác mà chỉ sử dụng liều 10 mg tadalafil, không thể loại trừ hoàn toàn các tương tác có ý nghĩa lâm sàng ở liều cao hơn.
Ảnh hưởng của các chất khác đối với tadalafil
Chất ức chế cytochrome P450
Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, ketoconazole (200 mg mỗi ngày), tăng phơi nhiễm tadalafil (10 mg) 2 lần (AUC) và 15% Cmax so với giá trị AUC và Cmax của tadalafil từ một mình. Ketoconazole (400 mg mỗi ngày) làm tăng tiếp xúc với tadalafil (20 mg) (AUC) gấp 4 lần và Cmax lên 22%. Một chất ức chế protease, ritonavir (200 mg hai lần mỗi ngày) là chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6, tăng tiếp xúc (AUC) gấp 2 lần và không làm thay đổi Cmax của tadalafil (20 mg). Mặc dù các tương tác cụ thể chưa được nghiên cứu, các chất ức chế protease khác, chẳng hạn như saquinavir, và các chất ức chế CYP3A4 khác, chẳng hạn như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước bưởi nên được sử dụng cùng với thận trọng vì nó được cho là sẽ làm tăng nồng độ tadalafil trong huyết tương (xem phần 4.4). Do đó, tỷ lệ các phản ứng có hại được liệt kê trong phần 4.8 có thể tăng lên.
Băng tải
Vai trò của chất vận chuyển (ví dụ p-glycoprotein) trong sự phân phối của tadalafil vẫn chưa được biết.
Do đó có khả năng xảy ra tương tác thuốc qua trung gian ức chế các chất vận chuyển.
Cảm ứng cytochrome P450
Chất cảm ứng CYP3A4, rifampicin, làm giảm 88% AUC của tadalafil so với giá trị AUC của tadalafil một mình (10 mg). Việc giảm phơi nhiễm này có thể dự đoán giảm hiệu quả của tadalafil; mức độ giảm hiệu quả chưa được biết. Các chất cảm ứng CYP3A4 khác, chẳng hạn như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine, cũng có thể làm giảm nồng độ tadalafil trong huyết tương.
Ảnh hưởng của tadalafil đối với các sản phẩm thuốc khác
Nitrat
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tadalafil (5, 10 và 20 mg) được chứng minh là làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat. Do đó, chống chỉ định dùng CIALIS cho bệnh nhân đang dùng bất kỳ dạng nitrat hữu cơ nào (xem phần 4.3). Dựa trên kết quả của một nghiên cứu lâm sàng trong đó 150 đối tượng nhận được liều hàng ngày 20 mg tadalafil trong 7 ngày và 0,4 mg nitroglycerin ngậm dưới lưỡi vào các thời điểm khác nhau, tương tác này kéo dài hơn 24 giờ và không được phát hiện nhiều nhất khi 48 giờ. đã hết sau liều tadalafil cuối cùng. Do đó, ở một bệnh nhân đã được kê đơn bất kỳ liều CIALIS nào (2,5 mg-20 mg), và theo quan điểm y tế, việc sử dụng nitrat được coi là cần thiết đối với tình huống đe dọa tính mạng , ít nhất 48 giờ nên trôi qua sau liều CIALIS cuối cùng trước khi xem xét sử dụng nitrat. Trong những trường hợp như vậy, nitrat chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ với sự theo dõi thích hợp về tình hình huyết động.
Thuốc điều trị cao huyết áp (bao gồm cả thuốc chẹn kênh canxi)
Dùng đồng thời doxazosin (4 và 8 mg mỗi ngày) và tadalafil (5 mg mỗi ngày và 20 mg liều duy nhất) làm tăng đáng kể tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn alpha. Tác dụng này kéo dài ít nhất 12 giờ và có thể liên quan đến các triệu chứng bao gồm ngất , do đó sự kết hợp này không được khuyến khích (xem phần 4.4).
Những tác dụng này không được báo cáo trong các nghiên cứu tương tác với alfuzosin và tamsulosin ở một số ít người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng tadalafil cho bệnh nhân được điều trị bằng bất kỳ thuốc chẹn alpha nào và đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. liều lượng và điều chỉnh dần dần.
Tiềm năng của tadalafil trong việc tăng tác dụng hạ huyết áp của các sản phẩm thuốc hạ huyết áp đã được đánh giá trong các nghiên cứu dược lý học lâm sàng.Các nhóm thuốc hạ huyết áp chính đã được nghiên cứu, bao gồm thuốc chẹn kênh canxi (amlodipine), thuốc ức chế men chuyển (ACE) (enalapril), thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic (metoprolol), thuốc lợi tiểu thiazide (bentrofluazide) và thuốc đối kháng angiotensin II (các loại và at liều lượng khác nhau, một mình hoặc kết hợp với thiazid, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn beta và / hoặc chẹn alpha). Tadalafil (10 mg, ngoại trừ các nghiên cứu với thuốc đối kháng angiotensin II và amlodipine sử dụng liều 20 mg) không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng với bất kỳ lớp nào trong số này. Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng khác, tadalafil (20 mg) được nghiên cứu kết hợp với tối đa 4 nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp. Ở những đối tượng dùng nhiều thuốc hạ huyết áp, những thay đổi về huyết áp được kiểm soát ngoại trú dường như có liên quan đến mức độ kiểm soát huyết áp. Về vấn đề này, trong nghiên cứu này, ở những đối tượng có huyết áp được kiểm soát tốt, mức giảm huyết áp là tối thiểu và tương tự như ở những đối tượng khỏe mạnh. Trong nghiên cứu này, ở những đối tượng không kiểm soát được huyết áp, mức giảm lớn hơn, mặc dù ở hầu hết các đối tượng, sự giảm này không liên quan đến các triệu chứng hạ huyết áp. Ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp, tadalafil 20 mg có thể làm giảm huyết áp, điều này (ngoại trừ thuốc chẹn alpha - xem ở trên) nói chung là nhỏ và có thể không liên quan đến lâm sàng. Đánh giá dữ liệu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 cho thấy không có sự khác biệt về các tác dụng ngoại ý ở những bệnh nhân dùng tadalafil có hoặc không có các sản phẩm thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cần cung cấp đầy đủ thông tin lâm sàng cho bệnh nhân đang điều trị bằng các sản phẩm thuốc hạ huyết áp liên quan đến việc giảm huyết áp có thể xảy ra.
Chất ức chế 5-alpha reductase
Trong một nghiên cứu lâm sàng so sánh tadalafil 5 mg phối hợp với Finasteride 5 mg và giả dược cộng với finasteride 5 mg trong điều trị các triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, không có phản ứng phụ mới nào được xác định. Tuy nhiên, vì một nghiên cứu chính thức không được thực hiện. Tương tác đánh giá tác dụng của tadalafil và chất ức chế 5-alpha reductase (5-ARI) tadalafil nên được sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với chất ức chế 5-alpha reductase.
Chất nền CYP1A2 (ví dụ: theophylline)
Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng, khi 10 mg tadalafil được dùng đồng thời với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không có tương tác dược động học nào xảy ra. Tác dụng dược lực học duy nhất là làm tăng nhịp tim nhỏ (3,5 bpm). Mặc dù tác dụng này là nhỏ và không có liên quan đến lâm sàng trong nghiên cứu này, cần cân nhắc khi sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc này.
Ethinylestradiol và terbutaline
Tadalafil đã được chứng minh là làm tăng sinh khả dụng đường uống của ethinylestradiol; có thể dự kiến sự gia tăng tương tự khi dùng terbutaline đường uống, mặc dù hậu quả lâm sàng của điều này là không chắc chắn.
Rượu
Nồng độ cồn (nồng độ tối đa trong máu trung bình là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời tadalafil (10 mg hoặc 20 mg). Hơn nữa, không có thay đổi về nồng độ tadalafil được quan sát thấy 3 giờ sau khi dùng chung với rượu. Rượu được sử dụng theo cách để tối đa hóa phần trăm hấp thụ rượu (nhịn ăn qua đêm và không có thức ăn trong tối đa hai giờ sau khi uống rượu). Tadalafil (20 mg) không làm tăng huyết áp trung bình do rượu gây ra (0,7 g / kg hoặc khoảng 180 ml rượu 40% [vodka] ở người đàn ông 80 kg), nhưng ở một số đối tượng, chóng mặt tư thế và hạ huyết áp tư thế đứng Được Quan sát.
Khi dùng tadalafil với liều lượng rượu thấp hơn (0,6 g / kg), không quan sát thấy hạ huyết áp và chóng mặt xảy ra với tần suất tương tự như khi chỉ dùng rượu. Tác dụng của rượu đối với chức năng nhận thức không được tăng cường bởi tadalafil (10 mg).
Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi cytochrome P450
Tadalafil được cho là không gây ra "sự ức chế đáng kể về mặt lâm sàng hoặc" cảm ứng sự thanh thải của các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP450. Các nghiên cứu đã xác nhận rằng tadalafil không ức chế hoặc cảm ứng các isoenzyme CYP450, bao gồm CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 và CYP2C19.
Chất nền CYP2C9 (ví dụ: R-warfarin)
Tadalafil (10 mg và 20 mg) không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng khi tiếp xúc (AUC) với S-warfarin hoặc R-warfarin (chất nền CYP2C9), cũng như không ảnh hưởng đến những thay đổi do warfarin gây ra trong thời gian prothrombin.
Aspirin
Tadalafil (10 mg và 20 mg) không làm tăng thời gian chảy máu do axit acetylsalicic.
Thuốc trị tiểu đường
Các nghiên cứu về tương tác cụ thể với các sản phẩm thuốc trị đái tháo đường đã không được thực hiện.
04.6 Mang thai và cho con bú
Việc sử dụng CIALIS ở phụ nữ không được chỉ định.
Thai kỳ
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng tadalafil ở phụ nữ mang thai. việc sử dụng CIALIS trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
Dữ liệu dược lực học / độc tính hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết tadalafil qua sữa. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Không nên sử dụng CIALIS trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Hai nghiên cứu lâm sàng sau đó cho thấy tác dụng này khó xảy ra ở nam giới, mặc dù nồng độ tinh trùng giảm đã được quan sát thấy ở một số nam giới (xem phần 5.1 và 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
CIALIS có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Trước khi lái xe và vận hành máy, bệnh nhân nên biết phản ứng của họ với CIALIS như thế nào, mặc dù tần suất các cơn chóng mặt là tương tự đối với giả dược và tadalafil trong các thử nghiệm lâm sàng.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất ở những bệnh nhân dùng CIALIS để điều trị rối loạn cương dương hoặc tăng sản lành tính tuyến tiền liệt là nhức đầu, khó tiêu, đau lưng và đau cơ, với tỷ lệ tăng khi tăng liều CIALIS. Các phản ứng có hại được báo cáo là thoáng qua, và nói chung là nhẹ hoặc vừa phải. Số lượng lớn nhất các trường hợp đau đầu được báo cáo với CIALIS dùng một lần mỗi ngày xảy ra trong vòng 10 đến 30 ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.
Bảng phản ứng có hại
Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng có hại được quan sát thấy trong báo cáo tự phát và các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (bao gồm tổng số 7116 bệnh nhân được điều trị bằng CIALIS và 3718 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược) để điều trị rối loạn cương dương theo yêu cầu và hàng ngày cũng như điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt với chính quyền hàng ngày.
Quy ước tần số: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
1 Hầu hết bệnh nhân đã có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước (xem phần 4.4).
2 Giám sát sau khi tiếp thị báo cáo các phản ứng có hại không được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược.
3 Thường được báo cáo nhất khi dùng tadalafil cho bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc hạ huyết áp.
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Tỷ lệ thay đổi điện tâm đồ cao hơn một chút, chủ yếu là nhịp chậm xoang, được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng tadalafil một lần mỗi ngày so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Hầu hết những thay đổi điện tâm đồ này không liên quan đến phản ứng phụ.
Các quần thể đặc biệt khác
Có dữ liệu hạn chế ở những bệnh nhân trên 65 tuổi đã dùng tadalafil trong các thử nghiệm lâm sàng, để điều trị rối loạn cương dương hoặc điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Trong các thử nghiệm lâm sàng với tadalafil 5 mg, uống một lần mỗi ngày để điều trị u xơ. tăng sản tuyến tiền liệt, chóng mặt và tiêu chảy đã được báo cáo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
04.9 Quá liều
Liều duy nhất lên đến 500 mg đã được sử dụng cho người khỏe mạnh và nhiều liều hàng ngày lên đến 100 mg đã được sử dụng cho bệnh nhân. Các tác dụng ngoại ý tương tự như các tác dụng phụ xảy ra ở liều thấp hơn.
Trong trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần thiết.
Thẩm tách máu góp phần đáng kể vào việc loại bỏ tadalafil.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc tiết niệu, thuốc điều trị rối loạn cương dương.
Mã ATC: G04BE08.
Cơ chế hoạt động
Tadalafil là một chất ức chế chọn lọc và có hồi phục đối với phosphodiesterase đặc hiệu theo chu kỳ (cGMP)-phosphodiesterase loại 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến giải phóng oxit nitric cục bộ, sự ức chế PDE5 bởi tadalafil gây ra sự gia tăng mức độ cGMP trong thể hang. Điều này dẫn đến việc thư giãn cơ trơn và lưu lượng máu vào mô của dương vật. . do đó tạo ra sự cương cứng.Tadalafil không có tác dụng trong trường hợp không có kích thích tình dục.
Tác dụng dược lực học
Giáo dục trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng tadalafil là một chất ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một loại enzym được tìm thấy trong cơ trơn của thể hang, cơ trơn nội tạng và mạch máu, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não.
Tác dụng của tadalafil đối với PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterase khác. Tadalafil có tác dụng đối với PDE5 hơn 10.000 lần so với PDE1, PDE2 và PDE4, các enzym có trong tim, não, mạch máu, trong gan và các các cơ quan. Tadalafil có tác dụng đối với PDE5 hơn 10.000 lần so với PDE3, một loại enzym được tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc này đối với PDE5 so với PDE3 là rất quan trọng vì PDE3 là một enzym liên quan đến sự co bóp của tim. Ngoài ra, tadalafil là về Đối với PDE5 mạnh hơn 700 lần so với PDE6, một loại enzym trong võng mạc chịu trách nhiệm truyền dẫn quang. Ngoài ra, tadalafil đối với PDE5 mạnh hơn 10.000 lần so với PDE7 thông qua PDE10.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Ba nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên 1.054 bệnh nhân điều trị tại nhà để xác định khoảng thời gian đáp ứng với CIALIS được thực hiện theo yêu cầu. Tadalafil đã chứng minh sự cải thiện có ý nghĩa thống kê trong chức năng cương dương và khả năng giao hợp thành công lên đến 36 giờ sau khi dùng thuốc cũng như cải thiện khả năng đạt được và duy trì cương cứng của bệnh nhân so với giả dược để giao hợp thành công sớm nhất là 16 phút sau khi dùng liều.
Tadalafil dùng cho người khỏe mạnh so với giả dược không gây ra sự khác biệt đáng kể về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương khi nằm ngửa (giảm trung bình tối đa 1,6 / 0,8 mm Hg, tương ứng), huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương khi đứng (giảm trung bình tối đa 0,2 / 4,6 mm Hg, tương ứng) và không có thay đổi đáng kể về nhịp tim.
Trong một nghiên cứu để đánh giá tác động của tadalafil đối với chức năng thị giác với sự hỗ trợ của thử nghiệm màu Farnsworth-Munsell 100, không phát hiện thấy thay đổi nào trong nhận thức về màu sắc (xanh lam / xanh lục). Phát hiện này phù hợp với ái lực thấp của tadalafil đối với PDE6 so với PDE5.
Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, rất hiếm khi có báo cáo về những thay đổi trong thị lực màu sắc (
Ba nghiên cứu lâm sàng ở nam giới đã được thực hiện để đánh giá tác dụng tiềm tàng đối với quá trình sinh tinh của CIALIS, dùng với liều 10 mg mỗi ngày (một nghiên cứu 6 tháng) và 20 mg mỗi ngày (một nghiên cứu 6 tháng và một nghiên cứu 9 tháng) . Trong hai nghiên cứu này, đã quan sát thấy sự giảm số lượng và nồng độ tinh trùng có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến việc điều trị bằng tadalafil.
Những tác động này không liên quan đến những thay đổi trong các thông số khác như khả năng vận động, hình thái tinh trùng và hormone FSH.
Tadalafil ở liều 2,5, 5 và 10 mg, uống một lần mỗi ngày, được đánh giá ban đầu trong 3 nghiên cứu lâm sàng trên 853 bệnh nhân ở nhiều độ tuổi (21-82 tuổi) và dân tộc, bị rối loạn cương dương ở các mức độ khác nhau (nhẹ, trung bình, nặng) và căn nguyên. Trong hai nghiên cứu về hiệu quả chính trong dân số nói chung, tỷ lệ trung bình trên mỗi đối tượng cố gắng giao hợp thành công là 57% và 67% với CIALIS 5 mg, 50% với CIALIS 2,5 mg so với 31% và 37% với giả dược. Trong nghiên cứu ở những bệnh nhân bị rối loạn cương dương thứ phát sau bệnh tiểu đường, tỷ lệ trung bình trên mỗi đối tượng thử thành công lần lượt là 41% và 46% với CIALIS 5 mg và 2,5 mg, so với 28% với giả dược. Hầu hết các bệnh nhân trong ba thử nghiệm lâm sàng này đều đáp ứng với việc điều trị theo yêu cầu trước đó với chất ức chế PDE5. Trong một nghiên cứu tiếp theo, 217 bệnh nhân lần đầu tiên được điều trị bằng thuốc ức chế PDE5 được chọn ngẫu nhiên CIALIS 5 mg một lần mỗi ngày so với giả dược. Tỷ lệ cố gắng giao hợp thành công trung bình trên mỗi đối tượng là 68% đối với bệnh nhân được điều trị bằng CIALIS so với 52% đối với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.
Trong một nghiên cứu kéo dài 12 tuần trên 186 bệnh nhân (142 người được điều trị bằng tadalafil, 44 người được điều trị bằng giả dược) bị rối loạn cương dương thứ phát sau chấn thương tủy sống, tadalafil đã cải thiện đáng kể chức năng cương dương dẫn đến tỷ lệ phần trăm quan hệ tình dục thành công trên mỗi đối tượng, tính trung bình, 48% ở bệnh nhân được điều trị bằng tadalafil 10 hoặc 20 mg (liều lượng linh hoạt, nếu cần) so với 17% ở bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.
Dân số nhi khoa
Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã từ bỏ nghĩa vụ gửi kết quả nghiên cứu trong tất cả các nhóm nhỏ dân số trẻ em trong điều trị rối loạn cương dương. Xem phần 4.2 để biết thông tin về việc sử dụng cho trẻ em.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Tadalafil được hấp thu dễ dàng sau khi uống và nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương quan sát được (Cmax) đạt được ở thời điểm trung bình là 2 giờ sau khi dùng.
Sinh khả dụng tuyệt đối của tadalafil sau khi uống chưa được xác định.
Tốc độ và thời gian hấp thu của tadalafil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó có thể dùng CIALIS bất kể bữa ăn Thời điểm dùng thuốc (buổi sáng so với buổi tối) không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đến tốc độ và thời gian hấp thu.
Phân bổ
Thể tích phân phối trung bình khoảng 63 L, cho thấy tadalafil phân bố vào các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil liên kết với protein huyết tương. Liên kết với protein không bị ảnh hưởng bởi suy giảm chức năng thận.
Ít hơn 0,0005% liều sử dụng xuất hiện trong tinh dịch của những người khỏe mạnh.
Chuyển đổi sinh học
Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme 3A4 cytochrome P450 (CYP). Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn là methylcatecholglucuronide. Chất chuyển hóa này có tác dụng ít hơn tadalafil đối với PDE5 ít nhất 13.000 lần. Do đó, nó được cho là không có hoạt tính lâm sàng ở nồng độ chất chuyển hóa quan sát được.
Loại bỏ
Độ thanh thải trung bình của tadalafil sau khi uống là 2,5 l / giờ và thời gian bán thải trung bình là 17,5 giờ ở người khỏe mạnh.
Tadalafil được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính, chủ yếu qua phân (khoảng 61% liều dùng) và ở mức độ ít hơn qua nước tiểu (khoảng 36% liều dùng).
Tuyến tính / không tuyến tính
Các cấu hình dược động học của tadalafil ở người khỏe mạnh là tuyến tính đối với thời gian và liều lượng. Ở liều trên 2,5-20 mg, phơi nhiễm tadalafil (AUC) tăng tương ứng với liều dùng. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5 ngày kể từ ngày dùng thuốc hàng ngày.
Các cấu hình dược động học được xác định trong một nghiên cứu dân số ở những bệnh nhân bị rối loạn cương dương tương tự như ở những bệnh nhân không bị rối loạn cương dương.
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi
Những đối tượng cao tuổi khỏe mạnh (65 tuổi trở lên), sau khi uống, có độ thanh thải tadalafil thấp hơn, dẫn đến mức phơi nhiễm (AUC) cao hơn 25% so với những người khỏe mạnh từ 19 đến 45 tuổi. có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều lượng.
Suy thận
Trong các nghiên cứu dược lý học lâm sàng, sử dụng một liều tadalafil (5 đến 20 mg), phơi nhiễm tadalafil (AUC) tăng gần gấp đôi ở những người bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 51 đến 80 ml / phút) hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin từ 31 đến 50 ml / phút) và ở những bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối đang lọc máu. Ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo, Cmax cao hơn 41% so với quan sát thấy ở những bệnh nhân khỏe mạnh.
Suy gan
Sự tiếp xúc (AUC) với tadalafil ở những đối tượng bị suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh Class A và B) có thể so sánh với sự tiếp xúc ở những người khỏe mạnh khi dùng với liều 10 mg. Dữ liệu lâm sàng hạn chế về tính an toàn của CIALIS ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh lớp C). Không có sẵn dữ liệu về việc sử dụng tadalfil liều một lần mỗi ngày cho bệnh nhân suy gan. Nếu CIALIS được kê đơn một lần mỗi ngày, bác sĩ kê đơn nên đánh giá từng trường hợp một cách cẩn thận về tỷ lệ lợi ích-rủi ro.
Bệnh nhân tiểu đường
Tiếp xúc với tadalafil (AUC) ở bệnh nhân đái tháo đường thấp hơn khoảng 19% so với giá trị AUC ở người khỏe mạnh. Sự khác biệt về độ phơi nhiễm này không cần điều chỉnh liều lượng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về tính an toàn, dược lý, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư và độc tính đối với sinh sản.
Không có bằng chứng về khả năng gây quái thai, độc tính trên phôi thai hoặc độc tính trên cơ thể chuột cống hoặc chuột nhắt được sử dụng tadalafil tới 1.000 mg / kg / ngày. Ở chuột cái mang thai, AUC được tính toán cho thuốc tự do ở liều lượng này xấp xỉ 18 lần AUC ở người với liều lượng 20 mg.
Không có suy giảm khả năng sinh sản ở chuột đực và chuột cái. Ở những con chó được điều trị từ 6 đến 12 tháng với tadalafil với liều hàng ngày 25 mg / kg / ngày hoặc hơn (dẫn đến phơi nhiễm cao hơn ít nhất 3 lần [phạm vi 3,7- 18,6] so với quan sát ở người với liều duy nhất 20 mg), đã có sự thoái triển biểu mô của ống bán lá kim ở một số con chó dẫn đến giảm khả năng sinh tinh. Xem thêm phần 5.1.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên thuốc:
Lactose monohydrate,
natri croscarmellose,
hydroxypropylcellulose,
cellulose vi tinh thể,
natri lauryl sulfat,
Chất Magiê Stearate.
Lớp phủ phim:
Lactose monohydrate,
hypromellose,
triacetin,
titanium dioxide (E171),
oxit sắt màu vàng (E172),
oxit sắt đỏ (E172),
bột talc.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản trong bao bì ban đầu để tránh ẩm. Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhôm / PVC / PE / PCTFE trong thùng 28 viên nén bao phim.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Eli Lilly Nederland B.V.
G Motorcycle 1-5, NL-3991 RA, Houten
nước Hà Lan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 01/02/237/006
035672068
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 12 tháng 11 năm 2002
Ngày gia hạn cuối cùng: 12 tháng 11 năm 2012
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
D.CCE tháng 3 năm 2014
