Thành phần hoạt tính: Carvedilol
CARAVEL viên nén 6,25 mg CARAVEL viên nén 25 mg
Tại sao Caravel được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Thuốc này có chứa hoạt chất carvedilol, thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc chẹn beta, có tác dụng thư giãn và làm giãn mạch máu, hạ huyết áp và giảm công việc của tim.
CARAVEL được chỉ định cho:
- điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp thiết yếu), cũng như kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị huyết áp cao, chẳng hạn như thuốc lợi tiểu thiazide;
- điều trị đau ngực do các vấn đề về tim (cơn đau thắt ngực);
- điều trị một căn bệnh đặc trưng bởi tim không có khả năng cung cấp đủ lượng máu cho cơ thể (suy tim)
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Caravel
Đừng lấy CARAVEL
- nếu bạn bị dị ứng với carvedilol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6);
- nếu bạn có vấn đề về hô hấp do bệnh phổi (COPD - Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính) hoặc đã từng bị hen suyễn hoặc các vấn đề hô hấp tắc nghẽn khác (co thắt phế quản) trong quá khứ;
- nếu bạn có vấn đề về gan;
- nếu bạn đang mang thai và cho con bú;
- nếu chức năng của tim không đủ đảm bảo cung cấp đủ máu cho cơ thể và không được kiểm soát một cách ổn định (suy tim mất bù hoặc không ổn định);
- nếu bạn có vấn đề về dẫn truyền tim (blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 không được điều trị bằng máy tạo nhịp tim vĩnh viễn, bệnh nút xoang bị bệnh);
- nếu bạn có nhịp tim rất chậm (nhịp tim chậm), dưới 50 nhịp mỗi phút;
- nếu bạn có huyết áp rất thấp (huyết áp tối đa dưới 85 mmHg);
- nếu bạn có một vấn đề nghiêm trọng về tim được gọi là sốc tim, xảy ra khi tim của bạn không bơm đủ máu đi khắp cơ thể;
- nếu bạn có một khối u của tuyến thượng thận được gọi là pheochromocytoma và không được điều trị;
- nếu bác sĩ nói với bạn rằng nồng độ axit trong máu của bạn cao hơn bình thường (nhiễm toan chuyển hóa).
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Caravel
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng CARAVEL.
Chăm sóc đặc biệt và nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng thuốc này:
- nếu tim của bạn hoạt động kém và bạn bị giữ nước (suy tim sung huyết);
- nếu tim của bạn hoạt động kém và bạn bị huyết áp thấp (áp suất tối đa dưới 100 mmHg);
- nếu bạn có vấn đề về lưu thông máu hoặc không cung cấp đủ máu cho tim (bệnh tim thiếu máu cục bộ);
- nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng (suy thận);
- nếu bạn vừa bị đau tim;
- nếu bạn gặp vấn đề về hô hấp do bệnh phổi gọi là COPD (Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính);
- nếu bạn bị tiểu đường hoặc lượng đường trong máu thấp (hạ đường huyết). Carvedilol có thể che giấu hoặc làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng ban đầu của hạ đường huyết cấp tính, đặc biệt là tăng nhịp tim (nhịp tim nhanh);
- nếu bạn có vấn đề với lưu thông máu ở các chi hoặc nếu bạn bị một tình trạng được gọi là hiện tượng Raynaud, được đặc trưng bởi sự lưu thông máu kém ở các ngón tay hoặc ngón chân trở nên đau đớn và hơi trắng;
- nếu bạn có vấn đề về tuyến giáp (nhiễm độc giáp), vì carvedilol có thể che giấu các triệu chứng;
- Nếu bạn sắp trải qua một cuộc phẫu thuật cần sử dụng thuốc gây mê. Hãy cho bác sĩ gây mê biết rằng bạn đang dùng CARAVEL;
- nếu bạn có nhịp tim rất chậm (nhịp tim chậm), dưới 55 nhịp mỗi phút;
- nếu bạn đã bị các phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản ứng phản vệ) trong quá khứ hoặc nếu bạn đang điều trị giải mẫn cảm;
- nếu bạn bị một bệnh viêm da gọi là bệnh vẩy nến;
- nếu bạn dùng các loại thuốc khác để giảm huyết áp và điều trị các vấn đề về tim như verapamil hoặc diltiazem, hoặc nếu bạn dùng các loại thuốc chống loạn nhịp tim khác; trong những trường hợp này, bạn phải kiểm tra huyết áp và nhịp tim định kỳ;
- nếu bạn có một khối u của tuyến thượng thận được gọi là pheochromocytoma;
- nếu bạn bị một loại đau ngực do lưu thông máu kém đến tim (đau thắt ngực Prinzmetal);
- nếu bạn sử dụng kính áp tròng, vì có thể giảm chảy nước mắt;
- nếu bạn bị thay đổi huyết áp đột ngột (tăng huyết áp không ổn định) hoặc huyết áp cao do các bệnh khác (tăng huyết áp thứ phát).
Đối với những người chơi thể thao: việc sử dụng thuốc này mà không cần điều trị sẽ cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả chống doping dương tính
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Caravel
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Hãy chăm sóc đặc biệt và nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:
- thuốc được sử dụng để điều trị những thay đổi trong nhịp tim (digoxin và các glycoside digitalis khác);
- thuốc dùng để điều trị bệnh tiểu đường như insulin và thuốc uống hạ đường huyết;
- rifampicin, một loại thuốc dùng để điều trị bệnh lao;
- cimetidine, một loại thuốc được sử dụng để điều trị chấn thương và chứng ợ nóng (loét);
- thuốc chống trầm cảm được gọi là chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs);
- thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao, chẳng hạn như Reserpine, doxazosin
- thuốc để giảm huyết áp và điều trị các vấn đề về tim như diltiazem, verapamil và thuốc chống loạn nhịp tim (xem phần Cảnh báo và đề phòng);
- ciclosporin, một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa đào thải sau khi cấy ghép;
- clonidine, một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao. Nếu hai thuốc được dùng đồng thời, nên ngừng clonidin vài ngày sau khi ngừng carvedilol;
- thuốc dùng để gây mê (xem phần Cảnh báo và đề phòng).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Không dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Việc sử dụng thuốc này không được khuyến khích nếu bạn đang cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có dữ liệu nào để xác định ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, nếu bạn bị chóng mặt hoặc mệt mỏi, hãy tránh lái xe và sử dụng máy móc, điều này đặc biệt đúng khi bắt đầu điều trị, sau khi nâng cao của liều lượng, sau khi thay đổi sản phẩm và nếu bạn uống rượu.
CARAVEL chứa lactose và sucrose
Thuốc này có chứa lactose và sucrose, hai loại đường. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Caravel: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Uống thuốc với một lượng chất lỏng vừa đủ, bất kể bữa ăn. Tuy nhiên, nếu bạn bị suy tim, hãy dùng thuốc trong bữa ăn để giảm sự xuất hiện của các tác dụng phụ.
Điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp động mạch thiết yếu)
Người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần / ngày, trong 2 ngày đầu. Sau đó, liều khuyến cáo là 25 mg x 1 lần / ngày. Sau đó, có thể tăng dần liều lượng, trong khoảng thời gian không dưới 2 tuần, cho đến khi đạt được liều khuyến cáo tối đa 50 mg mỗi ngày trong một hoặc hai liều.
Điều trị đau ngực do các vấn đề về tim (cơn đau thắt ngực)
Người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần / ngày, trong 2 ngày đầu. Sau đó, có thể tăng liều đến liều khuyến cáo tối đa là 25 mg, hai lần mỗi ngày.
Điều trị suy tim
Việc điều trị phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ, người sẽ điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu của bạn cho đến khi đạt được liều lượng phù hợp. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 3,125 mg (nửa viên 6,25 mg) hai lần một ngày, ít nhất trong 2 tuần.Sau đó, có thể tăng dần liều lượng, trong khoảng thời gian không dưới 2 tuần, tối đa là 25 mg x 2 lần / ngày. Nếu bệnh nhân nặng hơn 85 kg, trong trường hợp mất bù nhẹ hoặc trung bình, liều khuyến cáo tối đa là 50 mg x 2 lần / ngày.
Bác sĩ sẽ cần theo dõi bệnh nhân và kiểm tra sức khỏe của họ trước khi tăng liều lượng thuốc. Nếu bạn bị suy tim hoặc giữ nước ngày càng trầm trọng, có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc khác hoặc CARAVEL.
Nếu bạn ngừng dùng thuốc này trong hơn hai tuần, liệu pháp của bạn sẽ cần được bắt đầu lại với liều tối thiểu là 3,125 mg (nửa viên 6,25 mg) hai lần một ngày, sau đó có thể tăng lên.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Không có sẵn dữ liệu về việc sử dụng thuốc này ở trẻ em dưới 18 tuổi.
Sử dụng ở người cao tuổi
Liều khởi đầu được khuyến cáo để điều trị tăng huyết áp cơ bản là 12,5 mg x 1 lần / ngày, có thể tăng lên trong khoảng thời gian không dưới 2 tuần đến liều khuyến cáo tối đa là 50 mg mỗi ngày, chia làm hai liều 25 mg. trong điều trị cơn đau thắt ngực là 12,5 mg x 2 lần / ngày có thể tăng lên sau khoảng thời gian ít nhất 2 ngày, lên đến liều tối đa 25 mg x 2 lần / ngày.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Caravel
Nếu bạn lấy nhiều CARAVEL hơn bạn nên
Nếu bạn đã nuốt / uống quá nhiều thuốc này, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc bệnh viện gần nhất ngay lập tức. Nếu bạn dùng quá nhiều thuốc này, bạn có thể gặp các triệu chứng sau: tim đập chậm (nhịp tim chậm), giảm huyết áp (hạ huyết áp) , suy tim (suy tim, sốc tim và ngừng tim) và khó thở (co thắt phế quản), nôn mửa, suy giảm ý thức và co giật.
Nếu bạn quên lấy CARAVEL
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng CARAVEL
Đừng ngừng dùng thuốc này mà không hỏi ý kiến bác sĩ của bạn. Bạn cần ngừng dùng thuốc này dần dần, trong vòng 2 tuần, đặc biệt nếu bạn bị rối loạn lưu thông máu ở tim (bệnh thiếu máu cơ tim).
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Caravel là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- nhức đầu và hoa mắt, chóng mặt;
- vấn đề về tim (suy tim);
- hạ huyết áp;
- cảm giác mệt mỏi (suy nhược).
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- nhiễm trùng đường thở (viêm phế quản), phổi (viêm phổi), mũi và họng (đường hô hấp trên);
- nhiễm trùng đường tiết niệu;
- giảm số lượng tế bào hồng cầu (thiếu máu);
- tăng cân;
- tăng mức cholesterol trong máu (tăng cholesterol máu)
- thay đổi lượng đường trong máu ở những người mắc bệnh tiểu đường;
- Phiền muộn;
- các vấn đề về thị lực, khô mắt và kích ứng mắt;
- giảm số lượng nhịp tim (nhịp tim chậm);
- giữ nước gây sưng phù toàn thân hoặc các bộ phận của cơ thể như bàn tay, bàn chân, mắt cá chân và chân (phù nề) và tăng lượng máu lưu thông (tăng thể tích máu);
- cảm thấy chóng mặt khi đứng lên do huyết áp giảm nhanh (hạ huyết áp tư thế), có thể liên quan đến ngất xỉu;
- các vấn đề về tuần hoàn ở tay và chân gây ra cảm giác lạnh ở bàn tay và bàn chân và đau ở tứ chi;
- ngứa ran và đau ở các ngón tay, sau đó là cảm giác nóng và đau (hiện tượng Raynaud);
- khó di chuyển (ngắt quãng);
- khó thở, đặc biệt ở những bệnh nhân bị hoặc đã bị hen suyễn;
- tích tụ chất lỏng trong phổi (phù phổi);
- buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa;
- đau bụng và các vấn đề tiêu hóa;
- vấn đề về thận và khó đi tiểu;
- nhức nhối.
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- rối loạn giấc ngủ;
- cảm thấy ngất xỉu, ngất xỉu, ngứa ran ở tứ chi (chứng loạn cảm);
- rối loạn hệ thống dẫn truyền của tim (blốc nhĩ thất);
- đau ngực do các vấn đề về tuần hoàn tim (cơn đau thắt ngực);
- phản ứng da như phát ban, viêm da, nổi mề đay, ngứa, tổn thương da;
- rụng tóc (rụng tóc);
- tăng tiết mồ hôi;
- rối loạn cương cứng (rối loạn cương dương).
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
- giảm tiểu cầu trong máu;
- nghẹt mũi (nghẹt mũi);
- táo bón;
- khô miệng.
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- giảm bạch cầu (giảm bạch cầu);
- phản ứng dị ứng;
- suy giảm chức năng gan và tăng nồng độ men gan (ALT, AST, GGT);
- tiểu không kiểm soát ở phụ nữ, sẽ tự khỏi khi ngừng điều trị.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này .
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bì sau khi "Hết hạn". Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Bảo quản dưới 25 ° C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
CARAVEL chứa những gì
CARAVEL viên nén 6,25 mg
- Các thành phần hoạt chất là carvedilol. Mỗi viên chứa 6,25 mg carvedilol.
- Các thành phần khác là: sucrose, monohydrat lactose, polyvinylpyrolidone, silica khan dạng keo, crospovidone, magie stearat, oxit sắt màu vàng (E 172).
CARAVEL viên nén 25 mg
- Các thành phần hoạt chất là carvedilol. Mỗi viên chứa 25 mg carvedilol.
- Các thành phần khác là: sucrose, monohydrat lactose, polyvinylpyrrolidone, silica khan dạng keo, crospovidone, magnesi stearat.
Mô tả sự xuất hiện của CARAVEL và nội dung của gói
CARAVEL viên nén 6,25 mg
Viên nén hình tròn, màu vàng nhạt, có vạch số. Hộp 28 viên có thể chia nhỏ.
CARAVEL viên nén 25 mg
Viên nén hình tròn, màu trắng có vạch số. Hộp 30 viên có thể chia nhỏ.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG ĐIỂM XE HƠI
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
CARAVEL viên nén 6,25 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: carvedilol 6,25 mg.
CARAVEL viên nén 25 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: carvedilol 25 mg.
Đối với tá dược, xem 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên chia 6,25 mg và 25 mg.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu:
carvedilol được chỉ định để điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu. Thuốc có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu thiazide.
Điều trị cơn đau thắt ngực.
Điều trị suy tim.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các viên thuốc nên được thực hiện với một lượng chất lỏng vừa đủ. Không cần thiết phải uống thuốc trong bữa ăn; tuy nhiên, ở những bệnh nhân suy tim, nên dùng carvedilol trong bữa ăn để làm chậm hấp thu và giảm tỷ lệ các tác dụng tư thế như hạ huyết áp thế đứng.
Điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu
Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5 mg một lần mỗi ngày trong hai ngày đầu tiên, sau đó, liều khuyến cáo là 25 mg một lần mỗi ngày. 50 mg mỗi ngày được thực hiện trong một lần duy nhất hoặc chia thành 25 mg hai lần một ngày.
Người cao tuổi: Liều khuyến cáo khi bắt đầu điều trị là 12,5 mg một lần một ngày. Liều này cho phép kiểm soát đầy đủ các giá trị huyết áp ở một số bệnh nhân. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể tăng liều trong khoảng thời gian không ít hơn hai vài tuần cho đến khi đạt được liều khuyến cáo tối đa là 50 mg, chia thành 25 mg x 2 lần / ngày.
Điều trị cơn đau thắt ngực
Người lớn: Liều khuyến cáo khi bắt đầu điều trị là 12,5 mg x 2 lần / ngày trong hai ngày đầu, sau đó, liều khuyến cáo là 25 mg x 2 lần / ngày, không nên vượt quá liều lượng này.
Người cao tuổi: liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần / ngày, sau đó có thể tăng liều, sau khoảng thời gian ít nhất hai ngày, lên 25 mg x 2 lần / ngày (không được vượt quá liều tối đa).
Điều trị suy tim
Quyết định bắt đầu điều trị bằng carvedilol cho bệnh suy tim nên được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc quản lý bệnh này, sau khi "đánh giá cẩn thận về tình trạng của bệnh nhân. Bệnh nhân phải luôn ổn định về mặt lâm sàng và không được xuất hiện với tình trạng lâm sàng xấu đi hoặc Dấu hiệu mất bù kể từ lần khám trước Ở những bệnh nhân đang dùng digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, nên ổn định liều lượng của những loại thuốc này trước khi bắt đầu điều trị với carvedilol.
LIỀU DÙNG PHẢI TÙY CHỈNH VÀ BỆNH NHÂN PHẢI ĐƯỢC BÁC SĨ THEO DÕI KỸ THUẬT TRONG GIAI ĐOẠN TOÀN BỘ CẦN THIẾT ĐỂ ĐẠT ĐƯỢC LIỀU LƯỢNG CẦN THIẾT.
Liều khuyến cáo khi bắt đầu điều trị là 3,125 mg (1/2 viên nén 6,25 mg) hai lần mỗi ngày trong ít nhất hai tuần. Nếu liều lượng này được dung nạp tốt, liều lượng sau đó có thể được tăng lên trong khoảng thời gian không dưới hai tuần, và tăng đầu tiên lên 6,25 mg x 2 lần / ngày, sau đó lên 12,5 mg x 2 lần / ngày và cuối cùng là 25 mg x 2 lần / ngày.
Liều khuyến cáo tối đa là 25 mg x 2 lần / ngày ở tất cả bệnh nhân suy tim nặng và bệnh nhân suy tim nhẹ hoặc trung bình có trọng lượng cơ thể dưới 85 kg. Ở những bệnh nhân suy tim nhẹ hoặc trung bình nặng hơn 85 kg, liều khuyến cáo tối đa là 50 mg x 2 lần / ngày.
Trước mỗi lần tăng liều, bệnh nhân nên được bác sĩ kiểm tra xem có dấu hiệu suy tim hoặc giãn mạch nặng hơn hay không. Tình trạng suy tim nặng hơn tạm thời hoặc giữ nước nên được điều trị bằng cách tăng liều lượng thuốc lợi tiểu mặc dù đôi khi có thể cần thiết. giảm liều carvedilol hoặc tạm thời ngừng dùng.
Trong trường hợp ngừng điều trị bằng carvedilol trong hơn hai tuần, nên bắt đầu lại liệu pháp với 3,125 mg (1/2 viên 6,25 mg) hai lần mỗi ngày và sau đó nên tăng cường hậu môn có tính đến các khuyến cáo trước đó.
Các triệu chứng giãn mạch ban đầu có thể được điều trị bằng cách giảm liều lượng thuốc lợi tiểu. Nếu các triệu chứng vẫn tiếp tục, có thể giảm liều thuốc ức chế men chuyển (nếu được sử dụng) và nếu thấy cần thiết, sau đó có thể giảm liều carvedilol. Trong những trường hợp như vậy, không nên tăng liều carvedilol cho đến khi các triệu chứng suy tim nặng hơn hoặc giãn mạch đã ổn định.
Khả năng dung nạp và hiệu quả của carvedilol ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với carvedilol hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Suy tim không ổn định / mất bù.
Lâm sàng biểu hiện rối loạn chức năng gan.
Blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3 (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp tim vĩnh viễn).
Nhịp tim chậm nghiêm trọng (
Rối loạn chức năng nút xoang nhĩ (hội chứng xoang bệnh, bao gồm cả blốc xoang nhĩ).
Hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp tâm thu
Sốc tim.
Tiền sử co thắt phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) có thành phần co thắt phế quản.
Bệnh hen suyễn.
Mang thai và cho con bú (xem phần 4.6).
Pheochromocytoma không được kiểm soát bằng thuốc chẹn alpha.
Nhiễm toan chuyển hóa.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Suy tim sung huyết mãn tính
Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, tình trạng suy tim trở nên tồi tệ hơn hoặc giữ nước có thể xảy ra trong giai đoạn chuẩn độ carvedilol. Nếu các triệu chứng này xảy ra, nên tăng liều thuốc lợi tiểu và không nên tăng liều carvedilol cho đến khi ổn định các triệu chứng và lâm sàng. Đôi khi, có thể cần giảm liều carvedilol hoặc trong một số trường hợp hiếm hoi, tạm thời ngừng dùng. Các đợt như vậy không loại trừ khả năng chuẩn độ carvedilol hiệu quả tiếp theo.
Ở những bệnh nhân bị suy tim có kiểm soát digitalis, thuốc lợi tiểu và / hoặc thuốc ức chế men chuyển, nên sử dụng carvedilol một cách thận trọng vì cả digitalis và carvedilol dẫn truyền chậm qua nhĩ thất.
Chức năng thận trong suy tim sung huyết
Sự xấu đi có thể đảo ngược của chức năng thận đã được quan sát thấy trong khi điều trị bằng carvedilol ở bệnh nhân suy tim mạn tính có huyết áp thấp (bệnh tim thiếu máu cục bộ tâm thu, bệnh mạch máu lan tỏa và / hoặc suy thận tiềm ẩn. Các yếu tố nguy cơ như vậy, chức năng thận nên được theo dõi trong các giai đoạn của tăng liều carvedilol và nên tạm ngừng điều trị, hoặc giảm liều, nếu quan sát thấy chức năng thận xấu đi.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp tính
Trước khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol, bệnh nhân phải ổn định về mặt lâm sàng và phải dùng thuốc ức chế men chuyển ít nhất trong 48 giờ qua, và liều thuốc ức chế men chuyển phải ổn định trong ít nhất 24 giờ qua.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
Carvedilol nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) có thành phần co giãn phế quản không dùng các sản phẩm thuốc qua đường miệng hoặc đường hít và chỉ khi lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ tiềm ẩn. Ở những bệnh nhân có khuynh hướng co thắt phế quản, suy hô hấp có thể xảy ra do tăng sức cản đường thở. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn điều chỉnh liều và ban đầu của carvedilol, và nếu quan sát thấy co thắt phế quản, nên giảm liều carvedilol.
Bệnh tiểu đường
Carvedilol nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân đái tháo đường, vì các dấu hiệu và triệu chứng ban đầu của hạ đường huyết cấp tính có thể bị che lấp hoặc giảm độc lực.
Tuy nhiên, ở những bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin, các loại thuốc thay thế cho thuốc chẹn beta được ưu tiên hơn cả.
Ở bệnh nhân đái tháo đường bị suy tim mãn tính, việc sử dụng carvedilol có thể liên quan đến việc kiểm soát đường huyết trở nên tồi tệ hơn. Do đó, cần kiểm soát đường huyết thường xuyên ở bệnh nhân tiểu đường cả khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol và khi tăng liều; nên điều chỉnh liệu pháp hạ đường huyết cho phù hợp .
Bệnh mạch máu ngoại vi
Carvedilol nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh mạch máu ngoại vi vì thuốc chẹn beta có thể kết tủa hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch.
Hiện tượng Raynaud
Carvedilol nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại vi (ví dụ như hiện tượng Raynaud) vì các triệu chứng có thể trở nên tồi tệ hơn.
Nhiễm độc giáp
Carvedilol, giống như các loại thuốc ngăn chặn beta khác, có thể che giấu các triệu chứng của nhiễm độc giáp.
Gây mê và phẫu thuật lớn
Cần đặc biệt chú ý ở những bệnh nhân đang phẫu thuật do sự hiệp lực giữa tác dụng co bóp và hạ huyết áp tiêu cực của carvedilol và thuốc mê.
Nhịp tim chậm
Carvedilol có thể gây ra nhịp tim chậm. Cần giảm liều Carvedilol nếu nhịp mạch của bệnh nhân giảm xuống dưới 55 nhịp / phút.
Quá mẫn cảm
Carvedilol nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và bệnh nhân đang điều trị giải mẫn cảm vì thuốc chẹn bêta có thể làm tăng cả nhạy cảm với chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ.
Bệnh vẩy nến
Ở những bệnh nhân có tiền sử bị vảy nến liên quan đến điều trị bằng thuốc chẹn beta, chỉ nên dùng carvedilol sau khi “đánh giá lợi ích / nguy cơ cẩn thận”.
Sử dụng đồng thời thuốc chẹn kênh canxi
Ở những bệnh nhân cần dùng carvedilol kết hợp với thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil hoặc diltiazem, hoặc các thuốc chống loạn nhịp tim khác, cần theo dõi cẩn thận điện tâm đồ (ECG) và huyết áp.
U tủy thượng thận
Ở bệnh nhân u pheochromocytoma, nên bắt đầu điều trị bằng thuốc chẹn alpha trước khi sử dụng bất kỳ chất chẹn beta nào. Mặc dù carvedilol sở hữu cả đặc tính dược lý ngăn chặn alpha và beta, nhưng không có kinh nghiệm về việc sử dụng nó trong tình trạng này. Do đó, cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng carvedilol cho bệnh nhân nghi ngờ mắc bệnh u pheochromocytoma.
Đau thắt ngực biến thể Prinzmetal
Thuốc có hoạt tính chẹn beta không chọn lọc có thể gây đau ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực biến thể Prinzmetal. Không có dữ liệu về kinh nghiệm lâm sàng với carvedilol ở những bệnh nhân này, mặc dù hoạt động ngăn chặn alpha của carvedilol có thể ngăn ngừa các triệu chứng này. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng carvedilol cho bệnh nhân nghi ngờ bị đau thắt ngực biến thể Prinzmetal.
Kính áp tròng
Những người đeo kính áp tròng nên lưu ý về khả năng giảm chảy nước mắt.
Hội chứng rút tiền
Không nên ngừng điều trị bằng Carvedilol đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ. Việc ngưng điều trị bằng carvedilol nên xảy ra dần dần (trên 2 tuần).
Như với các loại thuốc khác có hoạt động ngăn chặn beta:
Carvedilol nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị tăng huyết áp không ổn định hoặc thứ phát cho đến khi có thêm kinh nghiệm lâm sàng.
Nếu trong quá trình điều trị suy tim, tình trạng lâm sàng xấu đi hoặc có dấu hiệu suy tim nặng hơn so với lần khám trước, thì nên tiến hành điều trị thay thế.
Sản phẩm này có chứa sucrose: bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, hoặc mắc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose, hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Sản phẩm cũng chứa lactose: bệnh nhân bị thiếu hụt lactase, các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tương tác dược động học
DigoxinSau khi dùng đồng thời carvedilol và digoxin ở bệnh nhân cao huyết áp, nồng độ đáy của digoxin ở trạng thái ổn định đã tăng lên khoảng 16%. Cả digoxin và carvedilol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất. Nên theo dõi chặt chẽ hơn tình trạng digoxina huyết bất cứ khi nào bắt đầu, điều chỉnh hoặc ngừng điều trị bằng carvedilol.
Insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết: Tác dụng của insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết có thể bị tác động bởi các thuốc có đặc tính ngăn chặn beta. Các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết có thể bị che lấp hoặc giảm độc lực (đặc biệt là nhịp tim nhanh). Ở những bệnh nhân đang dùng insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết, một biện pháp kiểm soát đường huyết thường xuyên.
Chất cảm ứng và ức chế chuyển hóa ở gan: rifampicin làm giảm khoảng 70% nồng độ trong huyết tương của carvedilol. Cimetidine làm tăng AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi Cmax.
Cần đặc biệt chú ý cả ở những bệnh nhân được điều trị bằng các chất cảm ứng oxidase chức năng hỗn hợp (ví dụ như rifampicin), vì nồng độ carvedilol trong huyết thanh có thể giảm và ở những bệnh nhân được điều trị bằng các chất ức chế oxidase chức năng hỗn hợp (ví dụ: cimetidin), như nồng độ carvedilol trong huyết tương có thể tăng lên.
Tuy nhiên, do tác dụng tương đối nhỏ của cimetidine đối với nồng độ carvedilol, nên khả năng xảy ra tương tác quan trọng về mặt lâm sàng là rất ít.
Tác nhân làm giảm catecholamine: Bệnh nhân dùng cả hai thuốc có đặc tính ngăn chặn beta và một sản phẩm thuốc có thể làm giảm catecholamine (ví dụ: Reserpine, và chất ức chế monoamine oxidase), cần được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu hạ huyết áp và / hoặc nhịp tim chậm nghiêm trọng.
Cyclosporine: Nồng độ đáy trung bình của cyclosporin tăng ở mức độ vừa phải sau khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol ở 21 bệnh nhân ghép thận bị thải ghép mãn tính. Ở khoảng 30% bệnh nhân, liều cyclosporin đã được giảm xuống để giữ nồng độ cyclosporin trong khoảng điều trị, trong khi ở những bệnh nhân còn lại thì không cần điều chỉnh. Trung bình, liều cyclosporin ở những bệnh nhân này đã giảm khoảng 20%. Cần điều chỉnh liều riêng lẻ, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporin trong huyết tương sau khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol. và liều cyclosporin được điều chỉnh sao cho thích hợp.
Verapamil, diltiazem hoặc thuốc chống loạn nhịp tim khác: kết hợp với carvedilol có thể làm tăng nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (xem phần 4.4).
Tương tác dược lực học
Clonidine: Dùng đồng thời clonidin và các thuốc có đặc tính ngăn chặn beta có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và nhịp tim.
Nếu cần ngừng điều trị carvedilol và clonidin, dùng phối hợp, phải ngừng điều trị carvedilol trước, vài ngày trước khi bắt đầu giảm dần liều clonidin.
Thuốc chặn canxi (xem phần 4.4)
Đã quan sát thấy các trường hợp rối loạn dẫn truyền biệt lập (hiếm khi có suy giảm huyết động) khi dùng carvedilol kết hợp với diltiazem. Như quan sát thấy đối với các thuốc khác có đặc tính chẹn beta, nếu carvedilol được dùng đường uống cùng với thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil hoặc diltiazem, thì nên theo dõi điện tâm đồ và huyết áp.
Như đã quan sát thấy đối với các thuốc chẹn beta khác, carvedilol cũng có thể làm tăng tác dụng của các thuốc khác được dùng kết hợp với hoạt tính hạ huyết áp (ví dụ như thuốc đối kháng thụ thể alpha1) hoặc của các thuốc có thể gây hạ huyết áp như một tác dụng phụ không mong muốn.
Cần đặc biệt chú ý trong khi gây mê do sự hiệp lực giữa tác dụng co bóp và hạ huyết áp tiêu cực của carvedilol và thuốc mê.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không có kinh nghiệm lâm sàng đầy đủ về việc sử dụng carvedilol ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật là không đầy đủ về ảnh hưởng đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai / bào thai, quá trình sinh nở và sự phát triển sau khi sinh (xem phần 5.3).
những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Không nên dùng Carvedilol trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, có thể gây chết thai trong tử cung và sinh non và sinh non. Ngoài ra, các phản ứng có hại (đặc biệt là hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Có thể tăng nguy cơ biến chứng tim và phổi ở trẻ sơ sinh trong giai đoạn sau khi sinh.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng đáng kể về khả năng gây quái thai với carvedilol (xem thêm phần 5.3).
Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng carvedilol hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Người ta không biết liệu carvedilol có bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Uống Carvedilol được chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của carvedilol đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân đã được thực hiện.
Do các phản ứng cá nhân khác nhau (ví dụ như chóng mặt, mệt mỏi), khả năng lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc mà không có sự hỗ trợ vững chắc có thể bị suy giảm. Điều này đặc biệt đúng khi bắt đầu điều trị, sau khi tăng liều, thay đổi sản phẩm và kết hợp với rượu.
04.8 Tác dụng không mong muốn
(a) Tóm tắt hồ sơ an toàn
Tần suất của các phản ứng ngoại ý không phụ thuộc vào liều lượng, ngoại trừ chóng mặt, thị lực bất thường và nhịp tim chậm.
(b) Danh sách các phản ứng bất lợi
Nguy cơ của hầu hết các phản ứng có hại liên quan đến carvedilol là tương tự nhau trên tất cả các chỉ định.
Các ngoại lệ được mô tả trong tiểu mục (c).
Các hạng mục tham dự như sau:
Rất phổ biến ≥ 1/10
Phổ biến ≥ 1/100 e
Không phổ biến ≥1 / 1.000 và
Hiếm ≥ 1 / 10.000 e
Rất hiếm
Nhiễm trùng và nhiễm độc
Thường gặp: viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Thường gặp: thiếu máu
Hiếm: giảm tiểu cầu
Rất hiếm: giảm bạch cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm: quá mẫn cảm (phản ứng dị ứng)
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Thường gặp: hạ đường huyết, tăng cân, tăng cholesterol máu, suy giảm kiểm soát đường huyết (tăng đường huyết, hạ đường huyết) ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường từ trước
Rối loạn tâm thần
Thường gặp: trầm cảm, tâm trạng chán nản
Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: chóng mặt, chóng mặt, nhức đầu
Không phổ biến: tiền ngất, ngất, loạn cảm
Rối loạn mắt
Thường gặp: suy giảm thị lực, giảm tiết nước mắt (khô mắt), kích ứng mắt
Bệnh lý tim
Rất phổ biến: suy tim
Thường gặp: Nhịp tim chậm, phù (bao gồm: phù toàn thân, phù ngoại vi, phù bộ phận sinh dục, phù hai chi dưới), tăng thể tích máu, thừa dịch
Ít gặp: blốc nhĩ thất, cơn đau thắt ngực
Bệnh lý mạch máu
Rất phổ biến: hạ huyết áp
Thường gặp: hạ huyết áp thế đứng, rối loạn tuần hoàn ngoại vi (lạnh chi, bệnh mạch máu ngoại vi, đợt cấp từng cơn và hiện tượng Raynaud)
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp: khó thở, phù phổi, hen suyễn ở những bệnh nhân dễ mắc
Hiếm: nghẹt mũi
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu, đau bụng
Hiếm gặp: táo bón, khô miệng
Rối loạn gan mật
Rất hiếm: tăng alanin aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) và gammaglutamyltransferase (GGT)
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: phản ứng da (ví dụ như phát ban dị ứng, viêm da, nổi mày đay, ngứa, tổn thương da vảy nến, những tổn thương này có thể trầm trọng hơn khi điều trị và bệnh phù thũng tương tự), rụng tóc, tăng tiết mồ hôi
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Thường gặp: đau ở tứ chi
Rối loạn thận và tiết niệu
Thường gặp: suy thận và thay đổi chức năng thận ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu lan tỏa và / hoặc suy thận cơ bản, rối loạn tiểu tiện
Rất hiếm: són tiểu ở phụ nữ
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Ít gặp: rối loạn cương dương
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rất phổ biến: suy nhược (mệt mỏi)
Chung: đau
(c) Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Chóng mặt, ngất, nhức đầu và suy nhược thường nhẹ và có nhiều khả năng xảy ra khi bắt đầu điều trị.
Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, tình trạng suy tim trở nên tồi tệ hơn và giữ nước có thể xảy ra trong giai đoạn chuẩn độ liều carvedilol (xem phần 4.4).
Suy tim là một biến cố thường được báo cáo ở cả bệnh nhân điều trị bằng giả dược và carvedilol (tương ứng là 14,5% và 15,4% ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp).
Sự xấu đi có hồi phục của chức năng thận đã được quan sát thấy khi điều trị bằng carvedilol ở bệnh nhân suy tim mãn tính có huyết áp thấp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan tỏa và / hoặc suy thận cơ bản (xem phần 4.4).
Như một hiệu ứng nhóm, các chất đối kháng thụ thể beta-adrenergic có thể gây ra bệnh tiểu đường tiềm ẩn, làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường và ức chế phản điều hòa đường huyết.
Carvedilol có thể gây tiểu không kiểm soát ở phụ nữ, tình trạng này sẽ tự khỏi khi ngừng điều trị.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Các triệu chứng và dấu hiệu
Hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim và ngừng tim có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Ngoài ra, khó thở và các vấn đề, co thắt phế quản, nôn mửa, thay đổi ý thức và co giật toàn thân có thể xảy ra.
Sự đối xử
Ngoài các phác đồ can thiệp thông thường, các dấu hiệu sinh tồn cần được theo dõi và đưa bệnh nhân về trạng thái bình thường nếu cần trong điều kiện chăm sóc đặc biệt.
Có thể sử dụng các liệu pháp hỗ trợ sau:
Atropine: 0,5 đến 2 mg i.v. (trong trường hợp nhịp tim chậm quá mức)
Để hỗ trợ chức năng tâm thất, hãy sử dụng:
glucagon: ban đầu từ 1 đến 10 mg, sau đó 2 đến 5 mg / giờ bằng cách truyền dài hạn hoặc
thuốc cường giao cảm được dùng tùy theo trọng lượng cơ thể và hiệu quả thu được: dobutamine, isoprenaline, orciprenaline hoặc adrenaline.
Nếu cần phải có tác dụng co bóp tích cực, nên cân nhắc sử dụng thuốc ức chế men phosphodiesterase (PDE).
Trong trường hợp các biểu hiện phổ biến của quá liều là giãn mạch ngoại vi, nên dùng norfenephrine hoặc noradrenaline dưới sự theo dõi liên tục các tình trạng của hệ tuần hoàn.
Trong trường hợp nhịp tim chậm đề kháng với điều trị bằng thuốc, nên bắt đầu điều trị bằng máy tạo nhịp tim.
Trong trường hợp co thắt phế quản, nên dùng thuốc cường giao cảm bêta (bằng khí dung hoặc nếu không hiệu quả cũng tiêm tĩnh mạch) hoặc tiêm tĩnh mạch aminophylin, dùng đường tiêm hoặc truyền chậm.
Trong trường hợp co giật, khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm. của diazepam hoặc clonazepam.
Ghi chú:
Trong trường hợp nhiễm độc nặng kèm theo các triệu chứng sốc, nên tiếp tục điều trị hỗ trợ bằng thuốc giải độc trong một thời gian đủ dài, vì thời gian bán thải kéo dài và sự phân phối lại của carvedilol từ các ngăn sâu hơn. Thời gian điều trị bằng thuốc giải độc có liên quan đến mức độ quá liều; liệu pháp và các biện pháp hỗ trợ nên được tiếp tục cho đến khi bệnh nhân ổn định.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chẹn thụ thể alpha và beta-adrenergic.
Mã ATC: C07AG02.
Carvedilol là một thuốc chẹn beta không chọn lọc có tác dụng giãn mạch qua trung gian chủ yếu thông qua một khối chọn lọc các thụ thể alpha1-adrenergic, và có đặc tính chống oxy hóa.
Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi bằng cách giãn mạch và ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone bằng cách phong tỏa beta. Hoạt động renin huyết tương giảm và hiếm khi giữ nước.
Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại và giống như propranolol, có hoạt tính ổn định màng.
Carvedilol là một hỗn hợp raxemic của hai đồng phân lập thể.Trong các mô hình động vật, cả hai chất đối quang đều có hoạt tính ngăn chặn các thụ thể alpha adrenergic.
Đặc tính ngăn chặn thụ thể beta-adrenergic không chọn lọc đối với thụ thể adrenergic beta-1 hoặc beta-2 và có liên quan đến đồng phân đối quang levorotatory của carvedilol.
Carvedilol là một chất chống oxy hóa mạnh và có hoạt tính "xác thối" chống lại các gốc oxy.
Các đặc tính chống oxy hóa của carvedilol và các chất chuyển hóa của nó đã được chứng minh trong các nghiên cứu trong ống nghiệm và in vivo trong mô hình động vật, ed trong ống nghiệm trong các loại tế bào khác nhau của con người.
Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng kết hợp các hoạt động giãn mạch và ngăn chặn beta do carvedilol tạo ra các tác dụng sau:
Ở những bệnh nhân cao huyết áp, việc giảm huyết áp không liên quan đến sự gia tăng đồng thời tổng sức cản ngoại vi, như đã thấy ở các thuốc chẹn beta đơn thuần. Nhịp tim giảm nhẹ. Lưu lượng máu ở thận và chức năng thận được duy trì. Lưu lượng máu ngoại vi được duy trì, do đó chi lạnh (thường thấy khi dùng thuốc chẹn beta) là một trường hợp hiếm gặp.
Các nghiên cứu huyết động học cấp tính đã chỉ ra rằng carvedilol có thể làm giảm gánh trước và sau thất.
Ở những bệnh nhân suy tim, carvedilol đã được chứng minh là có tác dụng thuận lợi trên huyết động và cải thiện cả phân suất tống máu và kích thước của tâm thất trái.
Tỷ lệ bình thường của lipoprotein mật độ cao và thấp (HDL / LDL) không thay đổi. Hình ảnh điện giải huyết tương không thay đổi.
Trong một nghiên cứu lớn, đa trung tâm, mù đôi, có đối chứng với giả dược (COPERNICUS), 2289 bệnh nhân suy tim nặng ổn định có nguồn gốc thiếu máu cục bộ hoặc không thiếu máu cục bộ, với liệu pháp tiêu chuẩn, được chọn ngẫu nhiên để nhận carvedilol (1156 bệnh nhân) hoặc giả dược (1133 người bệnh).
Bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu thất trái với phân suất tống máu trung bình dưới 20%. Ở nhóm carvedilol, tỷ lệ tử vong giảm 35% so với nhóm dùng giả dược (12,8% so với 19,7%, p = 0,00013). Trong nhóm carvedilol, sự giảm tỷ lệ tử vong được quan sát thấy ở tất cả các phân nhóm bệnh nhân được nghiên cứu; hơn nữa, tử vong đột ngột giảm 41% so với nhóm dùng giả dược (4,2% so với 7,8%).
Kết cục phụ kết hợp của tỷ lệ tử vong hoặc nhập viện vì suy tim, tử vong hoặc nhập viện vì nguyên nhân tim mạch và tử vong hoặc nhập viện do mọi nguyên nhân đều thấp hơn đáng kể ở nhóm carvedilol so với nhóm giả dược (với mức giảm 31%, 27% và 24% , P
Trong quá trình nghiên cứu, tỷ lệ các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng thấp hơn ở nhóm carvedilol (39% so với 45,4%). Khi bắt đầu điều trị, tỷ lệ suy tim xấu đi ở cả hai nhóm là tương tự. thất bại thấp hơn ở nhóm carvedilol (14,5% so với 21,1%).
05.2 "Đặc tính dược động học
Sinh khả dụng tuyệt đối của carvedilol ở người là khoảng 25%. Đỉnh huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. nồng độ thuốc trong huyết tương bị chậm lại. Carvedilol rất ưa mỡ; khoảng 98% - 99% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 2 L / kg và tăng ở bệnh nhân xơ gan. L "tác dụng vượt qua đầu tiên" sau đường uống khoảng 60-75%; Sự tái tuần hoàn ruột của thuốc không thay đổi đã được chứng minh trên động vật.
Thời gian bán thải trung bình của carvedilol là từ 6 đến 10 giờ.
Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 590 mL / phút. Thải trừ chủ yếu qua đường mật, đường bài tiết chủ yếu là qua phân, một lượng nhỏ được thận thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau.
Ở tất cả các loài động vật được nghiên cứu và cả ở người, carvedilol được chuyển hóa rộng rãi để tạo ra các chất chuyển hóa khác nhau được thải trừ chủ yếu qua mật.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, sinh khả dụng có thể tăng lên đến 80% do tác dụng giảm lần đầu.
Carvedilol được chuyển hóa nhiều qua gan; một trong những cơ chế trao đổi chất chính được thể hiện bằng sự liên hợp glucuro. Quá trình khử methyl và hydroxyl hóa vòng phenolic tạo ra ba chất chuyển hóa tích cực có hoạt tính ngăn chặn beta. Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, chất chuyển hóa 4 "-hydroxyphenol được tìm thấy, hoạt động mạnh hơn carvedilol khoảng mười ba lần về hoạt động ngăn chặn beta. Ba chất chuyển hóa có hoạt tính cho thấy, khi so sánh với carvedilol, có tác dụng giãn mạch yếu. Ở người, nồng độ của chúng. chúng thấp hơn khoảng mười lần so với carvedilol. Hơn nữa, hai trong số các chất chuyển hóa hydroxy-carbazole là chất chống oxy hóa đặc biệt mạnh, với hoạt tính chống oxy hóa lớn hơn từ 30 đến 80 lần so với hoạt động của carvedilol.
Dược động học ở những quần thể đặc biệt
Dược động học của carvedilol thay đổi theo tuổi; nồng độ carvedilol trong huyết tương ở bệnh nhân cao tuổi cao hơn xấp xỉ 50% so với ở bệnh nhân trẻ. Trong một nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân xơ gan, sinh khả dụng của carvedilol cao hơn bốn lần và đỉnh huyết tương cao hơn năm lần so với quan sát thấy ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp có suy thận từ trung bình (độ thanh thải creatinin 20-30 ml / phút) đến nặng (độ thanh thải creatinin)
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu về khả năng gây ung thư được thực hiện trên chuột cống và chuột nhắt sử dụng liều lên đến 75 mg / kg / ngày và 200 mg / kg / ngày, tương ứng (gấp 38 đến 100 lần liều khuyến cáo tối đa ở người), carvedilol không được phát hiện là gây ung thư.
Carvedilol đã được chứng minh là không có hoạt tính gây đột biến trong các thử nghiệm được thực hiện trên động vật có vú và động vật không có vú trong ống nghiệm Là in vivo.
Sử dụng carvedilol cho chuột cái mang thai với liều lượng gây độc cho mẹ (200 mg / kg bằng hơn 100 lần liều khuyến cáo tối đa cho con người) dẫn đến suy giảm khả năng sinh sản (giao phối kém, ít tiểu thể và ít cấy ghép và phôi hơn) Liều lượng 60 mg / kg (gấp 30 lần liều khuyến cáo tối đa ở người) gây ra sự chậm phát triển và tăng trưởng của con cái. Một tác dụng gây độc cho phôi thai (tăng tổn thất sau khi cấy) đã được quan sát nhưng không có dị tật nào được quan sát thấy ở chuột và thỏ với liều lượng tương ứng là 200 mg / kg và 75 mg / kg (gấp 100 lần và 38 lần so với liều khuyến cáo tối đa ở "người ).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
CARAVEL viên nén 6,25 mg: sucrose; Lactose monohydrate; polyvinylpyrolidone; silica keo khan; crospovidone; Chất Magiê Stearate; oxit sắt màu vàng (E 172).
CARAVEL viên nén 25 mg: sucrose; Lactose monohydrate; polyvinylpyrolidone; silica keo khan; crospovidone; Chất Magiê Stearate.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
36 tháng.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản sản phẩm trong bao bì gốc để tránh ẩm và ánh sáng; bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Các viên nén được đóng gói trong vỉ PVC / PVDC-Al.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
SPA - Công ty Sản phẩm Kháng sinh S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 Milan.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
CARAVEL viên nén 6,25 mg - 28 viên nén chia được AIC 036339012
CARAVEL viên nén 25 mg - 30 viên nén chia nhỏ AIC 036339024
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày 5 tháng 10 năm 2005, ngày 5 tháng 10 năm 2010.
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 4 năm 2015.
