Hoạt chất: Barnidipine (Barnidipine hydrochloride)
Vasexten 10 mg viên nang phóng thích sửa đổi
Vasexten 20 mg viên nang phóng thích sửa đổi
Tại sao Vasexten được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Hoạt chất trong Vasexten thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc chẹn kênh canxi. Vasexten làm giãn mạch máu dẫn đến hạ huyết áp. Viên nang Vasexten là "bản phát hành mở rộng". Điều này có nghĩa là nguyên tắc hoạt động được cơ thể hấp thụ dần dần và tác dụng của nó kéo dài theo thời gian, vì lý do này, chỉ dùng một lần mỗi ngày là đủ.
Vasexten được sử dụng để điều trị huyết áp cao.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Vasexten
Không dùng Vasexten
- nếu bạn bị dị ứng với barnidipine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu bạn bị dị ứng với dihydropyridines (chất có trong thuốc điều trị tăng huyết áp)
- nếu bạn bị bệnh gan
- nếu bạn bị bệnh thận nặng
- nếu bạn mắc bất kỳ bệnh tim nào sau đây: suy tim không được điều trị, một số dạng đau ngực (do cơn đau thắt ngực không ổn định) hoặc ngừng tim cấp tính
- nếu bạn sử dụng bất kỳ loại thuốc nào sau đây: thuốc ức chế protease (thuốc điều trị AIDS), ketoconazole hoặc itraconazole (thuốc điều trị nhiễm nấm), erythromycin hoặc clarithromycin (thuốc kháng sinh).
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Vasexten
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Vasexten
- nếu bạn bị bệnh thận
- nếu bạn bị bệnh tim
Trẻ em và thanh thiếu niên
Vasexten không nên dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Vasexten
Các loại thuốc khác và Vasexten
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Điều này đặc biệt quan trọng nếu bạn đang sử dụng bất kỳ loại thuốc nào sau đây, vì chúng không được dùng cùng với Vasexten:
- chất ức chế protease (thuốc được sử dụng để điều trị bệnh AIDS)
- ketoconazole hoặc itraconazole (thuốc dùng để điều trị nhiễm nấm)
- erythromycin hoặc clarithromycin (kháng sinh)
Cũng nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:
- các loại thuốc khác để điều trị tăng huyết áp, có thể khiến huyết áp giảm thêm
- cimetidine (thuốc điều trị bệnh dạ dày) vì nó có thể làm tăng tác dụng của Vasexten
- phenytoin hoặc carbamazepine (thuốc dùng để điều trị động kinh) hoặc rifampicin (thuốc kháng sinh), vì bạn có thể cần liều Vasexten cao hơn. Nếu bạn ngừng dùng một trong những loại thuốc này, bác sĩ có thể giảm liều Vasexten của bạn.
Vasexten với thức ăn, đồ uống và rượu
Đặc biệt lưu ý khi uống rượu hoặc nước bưởi, vì những đồ uống này có thể làm tăng tác dụng của Vasexten.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Bạn không nên sử dụng Vasexten nếu bạn đang mang thai trừ khi rõ ràng là cần thiết. Không sử dụng Vasexten nếu bạn đang cho con bú. Nó có thể được bài tiết qua sữa mẹ.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có dữ liệu nào cho thấy Vasexten có thể làm giảm khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, Vasexten có thể gây chóng mặt, vì vậy bạn nên chắc chắn về tác dụng của thuốc này đối với bạn trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Viên nang vasexten chứa đường sucrose.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Vasexten: Liều lượng
Liều lượng
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu bạn không chắc chắn, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khởi đầu thông thường là 1 viên Vasexten 10 mg x 1 lần / ngày. Bác sĩ có thể tăng liều này lên 1 viên Vasexten 20 mg mỗi ngày một lần hoặc hai viên 10 mg mỗi ngày một lần.
Nếu bạn là người cao tuổi, bạn có thể sử dụng với liều lượng bình thường. Bác sĩ của bạn có nhiều khả năng theo dõi bạn chặt chẽ hơn khi bắt đầu điều trị.
Hướng dẫn sử dụng đúng cách
- Uống viên nang một lần một ngày, vào buổi sáng. Tốt hơn là kết hợp uống viên nang với một hành động hàng ngày, chẳng hạn như đánh răng hoặc ăn sáng.
- Nuốt toàn bộ viên nang, tốt nhất là với một ly nước. Bạn có thể uống Vasexten trước, trong hoặc sau bữa ăn tùy thích.
- Ngay cả khi bạn không có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của tăng huyết áp, điều quan trọng là bạn phải tiếp tục dùng Vasexten mỗi ngày để có được đầy đủ lợi ích của việc giảm huyết áp.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Vasexten
Nếu bạn uống nhiều Vasexten hơn mức cần thiết
Nếu bạn vô tình uống một lượng lớn viên nang cùng một lúc, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức hoặc yêu cầu được đưa đến phòng cấp cứu tại bệnh viện. Các triệu chứng có thể phát sinh sau khi dùng quá liều là suy nhược, giảm hoặc tăng nhịp tim, buồn ngủ, lú lẫn, buồn nôn, nôn và co giật.
Nếu bạn quên uống Vasexten
Nếu bạn quên uống Vasexten vào thời điểm thông thường trong ngày, hãy uống viên nang càng sớm càng tốt trong cùng ngày. Nếu bạn chỉ nhớ vào ngày hôm sau, đừng dùng liều gấp đôi để bù cho viên đã quên mà hãy tiếp tục với liều hàng ngày đều đặn.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Vasexten là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng gây khó thở hoặc chóng mặt, bạn nên thông báo cho bác sĩ hoặc y tá của bạn ngay lập tức.
Vasexten có thể gây ra:
Rất phổ biến: ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân
- đau đầu
- đỏ mặt
- tích tụ chất lỏng (phù nề) ở tay và chân
Phổ biến: ảnh hưởng đến 1 trong 10 bệnh nhân:
- chóng mặt
- đánh trống ngực
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
- tim đập loạn nhịp
- xét nghiệm máu cho thấy những thay đổi trong chức năng gan
- phát ban
Các tác dụng phụ này thường giảm hoặc biến mất trong quá trình điều trị (trong vòng một tháng đối với trường hợp tích nước và trong vòng hai tuần đối với đỏ bừng mặt, nhức đầu và đánh trống ngực).
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Bảo quản viên nang Vasexten dưới 25 ° C.
Không sử dụng Vasexten sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau "EXP". Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Vasexten chứa những gì
- Mỗi viên nang Vasexten chứa 10 mg hoặc 20 mg barnidipine hydrochloride, tương ứng với 9,3 mg và 18,6 mg barnidipine mỗi viên, tương ứng.
- Các thành phần khác là: Nội dung viên nang: carboxymethylethylcellulose, polysorbate 80, sucrose, ethylcellulose và talc. Vỏ nang: titanium dioxide (E 171), oxit sắt màu vàng (E 172) và gelatin. Mực in: shellac, propylene glycol (E 1520), oxit sắt đen (E 172), amoniac.
Vasexten trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nang màu vàng.
Viên nang Vasexten 10 mg được đánh dấu bằng mã số 155 10
Viên nang Vasexten 20 mg được đánh dấu bằng mã 155 20
Viên nang Vasexten được đóng gói trong vỉ nhôm / nhôm (có lớp phủ PVC và polyamide) chứa trong các thùng 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 hoặc 100 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
VASEXTEN 10 MG VỐN LIÊN HỆ ĐÃ SỬA ĐỔI.
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Vasexten chứa barnidipine hydrochloride.
Vasexten® 10 mg viên nang phóng thích biến đổi, cứng chứa 10 mg barnidipine hydrochloride, tương đương với 9,3 mg barnidipine mỗi viên nang.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang giải phóng thay đổi, cứng.
Viên nang phóng thích biến đổi Vasexten 10 mg có màu vàng và được đánh dấu 155 10.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Tăng huyết áp cơ bản nhẹ đến trung bình.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 mg một lần một ngày vào buổi sáng, nhưng có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày một lần nếu cần. Quyết định tăng liều chỉ nên được thực hiện sau khi đạt được sự ổn định hoàn toàn của các giá trị huyết áp với liều khởi đầu, thường mất ít nhất 3-6 tuần.
Bọn trẻ
Vì không có dữ liệu ở trẻ em (dưới 18 tuổi), không nên dùng barnidipine cho trẻ em.
Bệnh nhân cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Nên chú ý hơn khi bắt đầu điều trị.
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận
Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình, cần thận trọng khi tăng liều từ 10 đến 20 mg x 1 lần / ngày. Xem phần "Chống chỉ định" và "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng".
Bệnh nhân suy gan
Xem phần "Chống chỉ định".
Phương pháp điều trị
Tốt nhất là uống viên nang với một cốc nước. Có thể uống Vasexten trước, trong hoặc sau bữa ăn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất (hoặc với các dihydropyridin khác) hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Suy gan. Rối loạn chức năng thận nghiêm trọng (giảm đau thắt ngực không ổn định độ thanh thải creatinin và nhồi máu cơ tim cấp (trong 4 tuần đầu). Suy tim không được điều trị.
Nồng độ barnidipine trong máu có thể tăng lên khi sử dụng kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như được thể hiện trong các nghiên cứu tương tác trong ống nghiệm). Do đó, không nên kết hợp thuốc chống protein, ketoconazole, itraconazole, erythromycin và clarithromycin.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Vasexten nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin từ 10 đến 80 ml / phút) (xem phần 4.2 "Vị trí và phương pháp sử dụng").
Việc kết hợp thuốc chẹn kênh canxi với thuốc gây tác dụng co bóp tiêu cực có thể gây suy tim, hạ huyết áp hoặc một (khác) nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân có nguy cơ cao (ví dụ bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim).
Như với tất cả các dẫn xuất dihydropyridine, Vasexten nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái, ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn kênh dẫn lưu thất trái và ở những bệnh nhân bị mất bù ở tim phải cô lập, ví dụ. tim phổi.
Barnidipine chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân NYHA độ III hoặc IV.
Cũng nên thận trọng khi dùng barnidipine cho bệnh nhân bị bệnh xoang (trong trường hợp không có máy tạo nhịp tim).
Giáo dục trong ống nghiệm chỉ ra rằng barnidipine được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Không có nghiên cứu tương tác nào được thực hiện in vivo về ảnh hưởng của thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450 3A4 trên dược động học của barnidipine. Dựa trên kết quả của các nghiên cứu tương tác trong ống nghiệm, cần thận trọng khi kê đơn barnidipine đồng thời với các chất ức chế hoặc cảm ứng yếu đối với enzym CYP3A4 (xem phần "Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác").
Sản phẩm có chứa đường sucrose; do đó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, hội chứng kém hấp thu glucose / galactose hoặc suy sucrase-somaltase không nên dùng sản phẩm thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Việc dùng đồng thời barnidipine và các thuốc hạ huyết áp khác có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp bổ sung.
Vasexten có thể được sử dụng đồng thời với thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Hồ sơ tương tác dược động học của barnidipine chưa được nghiên cứu kỹ lưỡng. Giáo dục trong ống nghiệm cho thấy barnidipine được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).
Không có nghiên cứu tương tác chuyên sâu nào được thực hiện in vivo ảnh hưởng của thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym CYP3A4 trên dược động học của barnidipine.
Dữ liệu thu được từ các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy rằng cyclosporin có thể ức chế sự chuyển hóa của barnidipine. Cho đến khi có thông tin từ các nghiên cứu in vivo, barnidipine không nên được kê đơn đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh, chẳng hạn như antiproteases, ketoconazole, itraconazole, erythromycin và clarithromycin (xem phần 4.3 "Chống chỉ định"). Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời các chất ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 yếu. Trong trường hợp sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4, không nên tăng liều barnidipine lên 20 mg.
Sử dụng đồng thời cimetidine trong một nghiên cứu tương tác cụ thể dẫn đến trung bình làm tăng gấp đôi nồng độ barnidipine trong huyết tương. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời barnidipine và cimetidine.
Có thể cần liều barnidipine cao hơn khi dùng đồng thời barnidipine với các thuốc cảm ứng enzym, chẳng hạn như phenytoin, carbamazepine và rifampicin. Nếu bệnh nhân ngừng sử dụng thuốc cảm ứng enzym, nên cân nhắc giảm liều barnidipine.
Dựa trên kết quả của các nghiên cứu tương tác trong ống nghiệm với (trong số những loại khác) simvastatin, metoprolol, diazepam và terfenadine, không chắc rằng barnidipine sẽ ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác được chuyển hóa bởi cytochrome P450 isoenzyme.
Một nghiên cứu tương tác in vivo đã chứng minh rằng barnidipine không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin.
Trong một nghiên cứu về sự tương tác, rượu làm tăng nồng độ barnidipine trong huyết tương (40%), điều này không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.
Mặc dù động học của barnidipine không bị thay đổi đáng kể khi uống nước bưởi, một tác dụng khiêm tốn đã được quan sát thấy.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có kinh nghiệm lâm sàng về barnidipine trong thời kỳ mang thai hoặc trong thời kỳ cho con bú. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp đối với thai kỳ, phôi / bào thai hoặc sự phát triển sau khi sinh. Chỉ quan sát thấy các tác dụng gián tiếp (xem 5.3). Nhóm dihydropyridine đã cho thấy khả năng để kéo dài thời gian chuyển dạ và sinh đẻ, điều này chưa được ghi nhận với barnidipine, do đó barnidipine chỉ nên dùng trong thai kỳ nếu lợi ích mang lại cho thai nhi.
Giờ cho ăn
Kết quả thử nghiệm trên động vật cho thấy barnidipine (hoặc các chất chuyển hóa của nó) được bài tiết qua sữa mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có sẵn dữ liệu cho thấy có thể có ảnh hưởng tiêu cực của Vasexten đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nên thận trọng, vì có thể xảy ra chóng mặt hoặc hoa mắt trong khi điều trị hạ huyết áp.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các triệu chứng có xu hướng giảm bớt hoặc biến mất trong quá trình điều trị (phù ngoại vi trong vòng một tháng và nóng bừng, nhức đầu và đánh trống ngực trong vòng hai tuần).
Phát ban và tăng (có thể đảo ngược) phosphatase kiềm và transaminase huyết thanh là những tác dụng phụ đã biết của các dihydropyridin khác. Mặc dù tình trạng tăng men gan thoáng qua và có hồi phục đã được báo cáo trong một số trường hợp hiếm hoi với barnidipine, chúng không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.
Mặc dù nó chưa bao giờ được quan sát thấy, tác dụng ngoại ý sau đây có thể được quan tâm, như xảy ra với việc sử dụng các dihydropyridin khác: tăng sản nướu.
Một số dihydropyridin hiếm khi gây đau trước tim và cơn đau thắt ngực. Rất hiếm khi những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực từ trước có thể bị tăng tần suất, thời gian và mức độ nghiêm trọng của các cơn như vậy. Có thể có những trường hợp nhồi máu cơ tim cá biệt.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
Các triệu chứng say
Nói chung, các triệu chứng lâm sàng sau khi dùng quá liều thuốc chẹn kênh canxi phát triển trong vòng 30 đến 60 phút sau khi dùng liều gấp 5 đến 10 lần liều điều trị.
Các tác dụng phụ sau đây về mặt lý thuyết có thể được dự đoán: hạ huyết áp, hiệu ứng điện sinh lý (nhịp chậm xoang, kéo dài thời gian dẫn truyền AV, block AV độ 2 và 3), ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương (choáng váng, lú lẫn và hiếm khi co giật), các triệu chứng tiêu hóa (buồn nôn và nôn. ) và tác dụng chuyển hóa (tăng đường huyết).
Điều trị say
Điều trị nội trú là cần thiết trong trường hợp say. Điều trị triệu chứng và theo dõi điện tâm đồ liên tục được chỉ định.
Trong trường hợp quá liều, nên rửa dạ dày càng sớm càng tốt.
Tiêm tĩnh mạch (với liều 0,2 ml / kg thể trọng) canxi (tốt nhất là 10 ml dung dịch canxi clorua 10%) trong 5 phút, lên đến tổng liều là 10 ml ở mức độ co bóp cơ tim 10%. , nhịp xoang và dẫn truyền nhĩ thất do đó sẽ được cải thiện.
Việc điều trị có thể được lặp lại sau mỗi 15-20 phút (lên đến tổng cộng 4 liều) dựa trên phản ứng của bệnh nhân. Mức độ canxi cần được theo dõi.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị cao huyết áp. Mã ATC C08CA12.
Cơ chế hoạt động:
Barnidipine (đồng phân S tinh khiết, S) là một thuốc chẹn kênh canxi 1,4-dihydropyridine ưa béo thể hiện "ái lực cao với các kênh canxi của tế bào cơ trơn trong thành mạch. Động học của các thụ thể barnidipine được đặc trưng bởi sự xuất hiện của d "hành động chậm và một liên kết bền chặt và lâu dài. Giảm sức cản ngoại vi do barnidipine gây ra làm hạ huyết áp. Khi sử dụng Vasexten, tác dụng hạ huyết áp vẫn tồn tại trong suốt 24 giờ.
Việc sử dụng Vasexten trong điều trị mãn tính không dẫn đến tăng nhịp tim cơ bản.
Tác động của barnidipine đối với bệnh tật và tử vong tim mạch chưa được nghiên cứu.
Tuy nhiên, các nghiên cứu có đối chứng được kết luận gần đây với các dihydropyridin tác dụng kéo dài khác đã chỉ ra các tác dụng có lợi trên bệnh tật và tử vong tương tự như các tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác ở người cao tuổi.
Tác dụng trao đổi chất:
Barnidipine không có tác dụng tiêu cực trên hồ sơ lipid máu, đường huyết hoặc chất điện giải của máu.
05.2 "Đặc tính dược động học
Hấp thụ:
Sau khi dùng lặp lại Vasexten® 20 mg cho đối tượng khỏe mạnh, việc tiêu thụ đồng thời với thức ăn không có tác động có ý nghĩa thống kê đến AUC, Cmax, Tmax hoặc t½.
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 5-6 giờ sau khi uống Vasexten® 20 mg.
Vasexten có sinh khả dụng tuyệt đối là 1,1%.
Nồng độ barnidipine trong huyết tương có thể cho thấy sự thay đổi giữa các cá nhân đáng kể.
Phân bổ:
Giáo dục trong ống nghiệm cho thấy barnidipine liên kết 26-32% với hồng cầu người và ở mức độ cao (89-95%), với protein huyết tương. Phân tích trong ống nghiệm của các thành phần protein chỉ ra rằng barnidipine liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh, sau đó là glycoprotein axit alpha1 và lipoprotein tỷ trọng cao. Liên kết với gamma globulin xảy ra ở mức độ thấp hơn nhiều.
Trong nghiên cứu trong ống nghiệm không có tương tác thuốc dựa trên sự loại bỏ liên kết với protein huyết tương được quan sát thấy.
Chuyển đổi sinh học:
Barnidipine được chuyển hóa ở mức độ lớn thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Không có sự đảo ngược đạo đức in vivo của đồng phân tinh khiết S, S. Các phản ứng chính là phản ứng Ndebenzil hóa mạch bên, thủy phân este N-benzylpyrolidin, oxi hóa vòng 1,4-dihydropyridin, thủy phân metyl este và khử nhóm nitro Sự chuyển hóa của barnidipine dường như được thực hiện qua trung gian chủ yếu bởi họ isoenzyme CYP3A.
Bài tiết:
Thời gian bán thải đầu cuối trung bình khỏi huyết tương của Vasexten là 20 giờ sau khi dùng lặp lại theo mô hình phân tích hai ngăn.
Sự đào thải xảy ra chủ yếu qua quá trình chuyển hóa.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Sau một liều duy nhất, nồng độ barnidipine trong huyết tương ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình cao hơn từ 3 đến 4 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Sự thay đổi nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên.
Nồng độ barnidipine trong huyết tương trung bình cao gấp đôi ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thận không cần chạy thận nhân tạo so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ trung bình trong huyết tương ở những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo cao hơn gấp 3 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh, kèm theo “tăng khả năng thay đổi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Các thành phần khác của Vasexten như sau:
Nội dung viên nang:
carboxymethylethylcellulose, polysorbate 80, sucrose, ethylcellulose, bột talc.
Viên con nhộng:
titanium dioxide (E171), oxit sắt màu vàng (E172) và gelatin.
Mực in:
shellac, rượu biến tính, propylene glycol (E1520), nước tinh khiết, n-butanol, isopropyl alcohol, oxit sắt đen (E172).
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Viên nang phóng thích biến tính Vasexten được đóng gói trong thùng carton 10,14,20,28,30,50,56,98 hoặc 100 viên trong vỉ nhôm-nhôm (có lớp phủ PVC và polyamide).
Một vỉ chứa 7, 10 hoặc 14 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không lấy các hạt ra khỏi viên nang.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milan
Theo giấy phép của Astellas Pharma S.p.A.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Vasexten® 10 mg viên nang phóng thích biến đổi - 28 viên nang được đăng ký theo số 035144029 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày 19 tháng 11 năm 2001 / Gia hạn ngày 17 tháng 4 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 5 năm 2010
