Thành phần hoạt tính: Lacosamide
Viên nén bao phim Vimpat 50 mg
Viên nén bao phim Vimpat 100 mg
Viên nén bao phim Vimpat 150 mg
Viên nén bao phim Vimpat 200 mg
Các gói chèn Vimpat có sẵn cho các kích thước gói: - Viên nén bao phim Vimpat 50 mg, Viên nén bao phim Vimpat 100 mg, Viên nén bao phim Vimpat 150 mg, Viên nén bao phim Vimpat 200 mg
- Xi-rô Vimpat 10 mg / ml
- Vimpat 10 mg / ml dung dịch để tiêm truyền
Chỉ định Tại sao Vimpat được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Lacosamide (Vimpat) được sử dụng để điều trị một dạng động kinh nhất định (xem bên dưới) ở bệnh nhân từ 16 tuổi trở lên. Vimpat được sử dụng cùng với các loại thuốc chống động kinh khác. Bệnh động kinh là tình trạng bệnh nhân lên cơn co giật (co giật) tái phát, Vimpat được dùng cho dạng động kinh đó ban đầu các cơn co giật chỉ liên quan đến một bên não, nhưng sau đó có thể lan rộng ra các vùng lớn hơn ở cả hai bên não. (co giật khởi phát một phần có hoặc không có tổng quát thứ phát) Vimpat đã được bác sĩ kê toa cho bạn để giảm số lần co giật.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Vimpat
Đừng lấy Vimpat
- nếu bạn bị dị ứng với lacosamide hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6). Nếu bạn không chắc mình có bị dị ứng hay không, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ
- nếu bạn bị một loại rối loạn nhịp tim cụ thể (block AV cấp độ thứ hai hoặc thứ ba)
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Vimpat
Một số ít bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống động kinh như lacosamide đã có ý nghĩ tự làm hại hoặc tự sát. Nếu bạn có bất kỳ suy nghĩ như vậy, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Vimpat nếu bạn có một tình trạng liên quan đến suy giảm dẫn truyền điện qua tim (khối AV, rung nhĩ và cuồng động tâm nhĩ) hoặc các tình trạng tim nghiêm trọng như suy tim hoặc đau tim. Các triệu chứng của khối AV là mạch chậm hoặc không đều, cảm thấy choáng váng và ngất xỉu. Trong trường hợp rung nhĩ và cuồng nhĩ, bạn có thể gặp các triệu chứng như đánh trống ngực, mạch nhanh hoặc không đều và khó thở.
Vimpat có thể gây chóng mặt, có thể làm tăng nguy cơ bị thương hoặc té ngã do tai nạn. Do đó, hãy cẩn thận cho đến khi bạn đã quen với những tác dụng phụ có thể xảy ra mà thuốc này có thể gây ra.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Vimpat không được khuyến khích cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi. Tính an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này vẫn chưa được biết đến.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Vimpat
Các loại thuốc khác và Vimpat
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Điều này đặc biệt quan trọng nếu bạn đang dùng thuốc để điều trị bệnh tim hoặc nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào có thể gây ra sự bất thường của điện tâm đồ (điện tâm đồ) được gọi là kéo dài khoảng PR bao gồm carbamazepine, lamotrigine, pregabalin (thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tim) . động kinh) và các loại thuốc được sử dụng để điều trị một số dạng nhịp tim không đều hoặc suy tim. Nếu bạn không chắc liệu bất kỳ loại thuốc nào bạn đang dùng có thể có tác dụng này, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ. Các loại thuốc như fluconazole, itraconazole, ketoconazole (các loại thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm nấm), ritonavir (một loại thuốc dùng để điều trị nhiễm HIV), clarithromycin, rifampicin (thuốc dùng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn) và St. John's wort (một loại thuốc dùng để điều trị chứng lo âu nhẹ) có thể ảnh hưởng đến cách gan phân hủy Lacosamide.
Vimpat với rượu
Để phòng ngừa an toàn, không dùng Vimpat với rượu.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Khuyến cáo không dùng Vimpat trong thời kỳ mang thai, vì tác dụng của Vimpat đối với thai nhi chưa được biết đến. Nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy nói với bác sĩ của bạn ngay lập tức, người sẽ quyết định bạn có thể dùng Vimpat hay không.
Việc cho con bú không được khuyến khích trong thời gian điều trị bằng Vimpat, vì không biết liệu Vimpat có đi vào sữa mẹ hay không.
Nghiên cứu cho thấy tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở trẻ sinh ra từ phụ nữ được điều trị bằng liệu pháp chống động kinh. Mặt khác, liệu pháp chống động kinh hiệu quả không được gián đoạn, vì bệnh nặng hơn có thể gây hại cho cả mẹ và thai nhi.
Lái xe và sử dụng máy móc
Vimpat có thể gây chóng mặt hoặc mờ mắt. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng các công cụ hoặc máy móc. Không lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi bạn đã kiểm tra xem liệu thuốc này có ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này của bạn hay không.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Vimpat: Định vị
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều lượng
Dùng Vimpat hai lần một ngày, một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối, vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Vimpat được sử dụng như một phương pháp điều trị lâu dài.
Bắt đầu trị liệu (4 tuần đầu) Gói này (gói bắt đầu trị liệu) dành cho bạn để bắt đầu trị liệu với Vimpat. Bộ sản phẩm gồm 4 gói khác nhau cho 4 tuần điều trị đầu tiên, một gói cho mỗi tuần. Mỗi gói gồm 14 viên, tương ứng với 2 viên mỗi ngày trong 7 ngày. Mỗi gói chứa một cường độ khác nhau của Vimpat, để cho phép bạn tăng dần liều lượng. Bạn sẽ bắt đầu điều trị với liều thấp Vimpat, thường là 50 mg x 2 lần / ngày, và tăng liều dần dần theo tuần. Liều phổ biến nhất có thể được thực hiện mỗi ngày trong 4 tuần điều trị đầu tiên được trình bày trong bảng dưới đây. Bác sĩ sẽ cho bạn biết nếu bạn cần sử dụng cả 4 gói.
Bảng: bắt đầu điều trị (4 tuần đầu tiên)
Điều trị duy trì (sau 4 tuần đầu tiên)
Sau 4 tuần điều trị đầu tiên, bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng mà bạn sẽ tiếp tục dùng để điều trị lâu dài. Liều này được gọi là liều duy trì, và nó phụ thuộc vào phản ứng của bạn với Vimpat. Ở hầu hết bệnh nhân, liều duy trì là từ 200 mg đến 400 mg mỗi ngày.
Bác sĩ có thể kê một liều khác nếu bạn có vấn đề về thận.
Cách uống viên Vimpat
Bạn phải nuốt viên Vimpat với một lượng nước vừa đủ (ví dụ: một ly). Bạn có thể dùng Vimpat có hoặc không có thức ăn.
Thời gian điều trị bằng Vimpat
Vimpat được sử dụng như một phương pháp điều trị lâu dài. Bạn phải tiếp tục dùng Vimpat cho đến khi bác sĩ yêu cầu bạn ngừng điều trị.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Vimpat
Nếu bạn lấy nhiều Vimpat hơn mức cần thiết
Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn đã dùng nhiều Vimpat hơn mức cần thiết. Bạn có thể bị chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa, đau tim hoặc các vấn đề. Đừng cố lái xe.
Nếu bạn quên lấy Vimpat
Nếu bạn đã quên uống một liều Vimpat và đã vài giờ sau khi bạn thường uống, hãy uống Vimpat ngay khi bạn nhớ ra. Nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo (dưới 6 giờ), không nên máy tính bảng bị bỏ quên. Hãy dùng máy tính bảng Vimpat tiếp theo của bạn vào thời gian bình thường của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Vimpat
Đừng ngừng dùng Vimpat mà không hỏi ý kiến bác sĩ vì các triệu chứng của bạn có thể trở lại hoặc trở nên tồi tệ hơn. Nếu bác sĩ quyết định ngừng liệu pháp Vimpat, bác sĩ sẽ hướng dẫn bạn cách giảm liều dần dần.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Vimpat là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Rất phổ biến: có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân
- Chóng mặt, nhức đầu
- Buồn nôn
- Nhìn đôi (nhìn đôi)
Phổ biến: có thể ảnh hưởng từ 1 đến 10 trong 100 bệnh nhân
- Các vấn đề trong việc duy trì thăng bằng, khó phối hợp các cử động, các vấn đề về trí nhớ, buồn ngủ, run, khó suy nghĩ hoặc tìm từ, chuyển động nhanh và mất kiểm soát của mắt (rung giật nhãn cầu), ngứa ran (loạn cảm)
- Nhìn mờ
- Cảm giác "quay tròn" (chóng mặt)
- Nôn mửa, táo bón, dư thừa khí trong dạ dày hoặc ruột, tiêu chảy
- Ngứa
- Ngã, sự giao thoa
- Mệt mỏi, đi lại khó khăn, mệt mỏi bất thường và suy nhược (suy nhược), cảm thấy say
- Phiền muộn
- Sự hoang mang
- Giảm cảm ứng hoặc độ nhạy, khó nói từ, rối loạn chú ý
- Tiếng ồn trong tai như vo ve hoặc huýt sáo
- Khó tiêu, khô miệng
- Cáu gắt
- Co thắt cơ bắp
- Phát ban
- Khó ngủ
Không phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 đến 10 trong 1000 bệnh nhân
- Giảm nhịp tim
- Rối loạn dẫn truyền tim
- Cảm giác hạnh phúc quá mức
- Phản ứng dị ứng sau khi dùng thuốc
- Kiểm tra chức năng gan bất thường
- Cố gắng tự sát
- Suy nghĩ liên quan đến tự tử hoặc tự làm hại bản thân
- Đánh trống ngực và / hoặc nhịp đập nhanh hoặc không đều
- Hiếu chiến
- Kích động
- Suy nghĩ bất thường và / hoặc mất liên hệ với thực tế
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng gây sưng mặt, cổ họng, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân
- Mày đay
- Ảo giác (nhìn và / hoặc nghe những thứ không có thật)
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
- Giảm nghiêm trọng số lượng tế bào của một loại bạch cầu cụ thể (mất bạch cầu hạt)
- Phản ứng da nghiêm trọng có thể bao gồm các triệu chứng giống như cúm, phát ban trên mặt, phát ban trên diện rộng kèm theo sốt, tăng nồng độ men gan trong các xét nghiệm máu và tăng một loại tế bào bạch cầu (tăng bạch cầu ái toan) và sưng hạch bạch huyết
- Phát ban trên diện rộng với mụn nước và bong tróc da, đặc biệt là quanh miệng, mũi, mắt và bộ phận sinh dục (hội chứng Stevens-Johnson) và dạng nặng hơn gây bong tróc da ở hơn 30% bề mặt cơ thể (hoại tử biểu bì nhiễm độc) .
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau khi EXP và trên vỉ sau khi hết EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Vimpat chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là lacosamide.
Một viên nén Vimpat 50 mg chứa 50 mg lacosamide.
Một viên nén 100 mg Vimpat chứa 100 mg lacosamide.
Một viên nén Vimpat 150 mg chứa 150 mg lacosamide.
Một viên Vimpat 200 mg chứa 200 mg lacosamide.
Các thành phần khác là:
Lõi máy tính bảng: cellulose vi tinh thể, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylcellulose (ít thay thế), silica khan dạng keo, crospovidone (polyplasdon XL-10 dược phẩm), magie stearat
Lớp phủ: polyvinyl alcohol, polyethylene glycol, talc, titanium dioxide (E171), thuốc nhuộm *
* Thuốc nhuộm là: Viên nén 50 mg: oxit sắt đỏ (E172), oxit sắt đen (E172), carmine chàm (E132) Viên nén 100 mg: oxit sắt vàng (E172) Tài liệu do AIFA cung cấp ngày 31/03/2015 144 Viên nén 150 mg: oxit sắt màu vàng (E172), oxit sắt đỏ (E172), oxit sắt đen (E172) Viên nén 200 mg: carmine chàm (E132)
Mô tả Vimpat trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén bao phim Vimpat 50 mg có màu hồng, hình bầu dục với chữ 'SP' được in chìm ở một mặt và chữ '50' ở mặt kia.
Viên nén bao phim Vimpat 100 mg có màu vàng sẫm, hình bầu dục với chữ 'SP' được khắc ở một mặt và '100' ở mặt kia.
Viên nén bao phim Vimpat 150 mg có màu cá hồi, hình bầu dục với chữ 'SP' được in chìm ở một bên và chữ '150' ở mặt kia.
Viên nén bao phim Vimpat 200 mg có màu xanh lam, hình bầu dục với chữ 'SP' được in chìm ở một bên và chữ '200' ở mặt kia.
Gói bắt đầu trị liệu bao gồm 56 viên nén bao phim, được chia thành 4 gói:
- Gói được đánh dấu 'Tuần 1' chứa 14 viên nén 50 mg,
- Gói được đánh dấu 'Tuần 2' chứa 14 viên nén 100 mg,
- Gói được đánh dấu 'Tuần 3' chứa 14 viên nén 150 mg,
- Gói được đánh dấu 'Tuần 4' chứa 14 viên nén 200 mg.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG VIMPAT 50 MG ĐƯỢC BỌC BẰNG PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén bao phim chứa 50 mg lacosamide.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén bao phim màu hồng, hình bầu dục, có khắc chữ "SP" ở một mặt và "50" ở mặt kia của máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Vimpat được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát ở bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên (16-18 tuổi) bị động kinh.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Lacosamide phải được thực hiện hai lần một ngày (thường một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối). Liều khởi đầu được khuyến cáo là 50 mg x 2 lần / ngày, nên tăng lên liều điều trị ban đầu là 100 mg x 2 lần / ngày sau một tuần. Điều trị bằng Lacosamide cũng có thể được bắt đầu với liều nạp duy nhất 200 mg, sau đó khoảng 12 giờ bằng liều duy trì 100 mg x 2 lần / ngày (200 mg / ngày). Liều nạp có thể được sử dụng để bắt đầu điều trị bệnh nhân trong những tình huống mà bác sĩ xác định rằng phải đảm bảo đạt được nhanh chóng nồng độ lacosamide trong huyết tương ở trạng thái ổn định và hiệu quả điều trị. Liều này nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế đồng thời cân nhắc khả năng tăng tỷ lệ mắc bệnh phản ứng có hại của hệ thần kinh trung ương (xem phần 4.8). Việc sử dụng liều nạp chưa được nghiên cứu trong các tình trạng cấp tính như động kinh trạng thái.
Liều duy trì có thể tăng thêm 50 mg x 2 lần / ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, lên đến liều khuyến cáo tối đa là 400 mg / ngày (200 mg x 2 lần / ngày). Lacosamide có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Dựa trên thực hành lâm sàng hiện tại, trong trường hợp phải ngừng Lacosamide, nên làm như vậy dần dần (ví dụ: giảm liều hàng ngày 200 mg mỗi tuần).
Quần thể đặc biệt
Người lớn tuổi (trên 65 tuổi)
Không cần giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi. Kinh nghiệm về lacosamide ở bệnh nhân cao tuổi bị động kinh còn hạn chế. Ở bệnh nhân cao tuổi, nên xem xét giảm độ thanh thải của thận theo tuổi với nồng độ AUC tăng (xem phần sau "Suy thận" và phần 5.2).
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình (CLCR> 30 ml / phút). Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình, có thể cân nhắc liều nạp 200 mg, nhưng cần thận trọng khi chuẩn độ liều tiếp theo (> 200 mg mỗi ngày).
Ở bệnh nhân suy thận nặng (CLCR ≤30 ml / phút) và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, khuyến cáo liều duy trì tối đa 250 mg / ngày. Ở những bệnh nhân này, việc chuẩn độ liều nên được thực hiện một cách thận trọng. Nếu liều nạp được chỉ định, nên sử dụng liều khởi đầu 100 mg, sau đó là chế độ 50 mg x 2 lần / ngày trong tuần đầu tiên. Ở những bệnh nhân cần thẩm tách máu, khuyến cáo nên dùng một liều bổ sung, lên đến 50% liều duy nhất được sử dụng để đạt được liều hàng ngày, vào cuối mỗi đợt thẩm tách. Điều trị bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối nên được thực hiện một cách thận trọng, vì kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế và có khả năng tích lũy chất chuyển hóa (không có hoạt tính dược lý nào được biết đến).
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Việc chuẩn độ ở những bệnh nhân này nên được thực hiện một cách thận trọng, có tính đến "suy thận có thể cùng tồn tại. Có thể cân nhắc liều tải 200 mg, nhưng nên thực hiện chuẩn độ liều tiếp theo (> 200 mg mỗi ngày). Dược động học của lacosamide chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 5.2).
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của lacosamide ở trẻ em dưới 16 tuổi vẫn chưa được xác định và không có sẵn dữ liệu.
Phương pháp điều trị
Viên nén bao phim Lacosamide dùng để uống. Lacosamide có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Block nhĩ thất (AV) độ hai hoặc độ ba đã có từ trước.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Ý tưởng và hành vi tự sát
Các trường hợp có ý định và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong các chỉ định khác nhau của họ. Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược được thực hiện với thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ có ý định và hành vi tự sát tăng nhẹ. Cơ chế của nguy cơ này không được biết và dữ liệu hiện có không loại trừ khả năng tăng nguy cơ với lacosamide. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của ý tưởng và hành vi tự sát, đồng thời cân nhắc điều trị thích hợp. Bệnh nhân (và người chăm sóc) nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu của ý tưởng hoặc hành vi tự sát (xem phần 4.8).
Nhịp điệu và dẫn truyền tim
Việc kéo dài khoảng thời gian PR đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với lacosamide. Nên thận trọng khi dùng Lacosamide ở những bệnh nhân có các khuyết tật dẫn truyền tim từ trước, cũng như ở những bệnh nhân bị bệnh tim nặng như tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc suy tim. Lacosamide nên được sử dụng thận trọng, đặc biệt là ở những bệnh nhân cao tuổi, những người có thể tăng nguy cơ mắc bệnh tim hoặc khi lacosamide được sử dụng kết hợp với các sản phẩm được biết là dẫn đến kéo dài khoảng thời gian PR.
Block AV cấp độ hai hoặc cao hơn đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược với lacosamide ở bệnh nhân động kinh, không có rung hoặc cuồng nhĩ được báo cáo; tuy nhiên, cả hai đều được báo cáo trong nghiên cứu động kinh nhãn mở và sau- kinh nghiệm tiếp thị (xem phần 4.8).
Bệnh nhân cần được biết về các triệu chứng của blốc nhĩ thất cấp độ hai hoặc cao hơn (ví dụ như mạch chậm hoặc không đều, cảm thấy choáng váng và ngất xỉu) và các triệu chứng của rung tâm nhĩ và rung (ví dụ như đánh trống ngực, mạch nhanh hoặc không đều, khó thở). Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có bất kỳ triệu chứng nào trong số này.
Chóng mặt
Điều trị bằng Lacosamide có liên quan đến chóng mặt, có thể làm tăng nguy cơ bị thương hoặc té ngã do tai nạn. Do đó, bệnh nhân nên sử dụng thận trọng cho đến khi họ quen với các tác dụng tiềm ẩn của sản phẩm thuốc (xem phần 4.8).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Lacosamide nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các sản phẩm thuốc được biết là dẫn đến kéo dài khoảng PR (ví dụ như carbamazepine, lamotrigine, pregabalin) và ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp tim loại I. Tuy nhiên, các phân tích phân nhóm trong các nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng cho thấy không Khoảng PR kéo dài rõ rệt hơn ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với carbamazepine hoặc lamotrigine.
Dữ liệu trong ống nghiệm
Dữ liệu thực nghiệm cho thấy khả năng tương tác thấp đối với lacosamide. Các nghiên cứu đã thực hiện trong ống nghiệm chỉ ra rằng lacosamide không gây ra các tế bào CYP1A2, 2B6 và 2C9 hoặc ức chế CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 và 2E1 ở nồng độ trong huyết tương được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng. Một nghiên cứu được thực hiện trong ống nghiệm đã chứng minh rằng lacosamide không được vận chuyển bởi P-glycoprotein trong ruột. Dữ liệu trong ống nghiệm chứng minh rằng các cytochromes CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 có thể xúc tác sự hình thành chất chuyển hóa O-desmethyl.
Dữ liệu in vivo
Lacosamide không ức chế hoặc gây ra các tế bào CYP2C19 và 3A4 theo cách có liên quan về mặt lâm sàng. Lacosamide không ảnh hưởng đến AUC của midazolam (được chuyển hóa bởi cytochrome CYP3A4, lacosamide được dùng với liều 200 mg hai lần mỗi ngày), nhưng Cmax của midazolam tăng nhẹ (30%). Lacosamide không ảnh hưởng đến dược động học của midazolam. " omeprazole (được chuyển hóa bởi cytochromes CYP2C19 và 3A4, lacosamide dùng với liều 300 mg x 2 lần / ngày). Chất ức chế CYP2C19 omeprazole (40 mg mỗi ngày) không dẫn đến sự thay đổi có liên quan về mặt lâm sàng khi tiếp xúc với lacosamide. Do đó, các chất ức chế vừa phải của CYP2C19 không có khả năng ảnh hưởng đến sự tiếp xúc toàn thân với lacosamide theo cách có liên quan về mặt lâm sàng. Nên thận trọng khi điều trị đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP2C9 (ví dụ fluconazole) và CYP3A4 (ví dụ itraconazole, ketoconazole, ritonavir, clarithromycin), có thể dẫn đến tăng tiếp xúc toàn thân với lacosamide. Các tương tác như vậy chưa được thiết lập in vivo, nhưng chúng có thể thực hiện được trên cơ sở dữ liệu trong ống nghiệm.
Các chất cảm ứng enzym mạnh như rifampicin hoặc St. John's wort (Hypericum perforatum) có thể làm giảm mức độ tiếp xúc với lacosamide toàn thân ở mức độ vừa phải. Do đó, bất kỳ điều trị nào với các chất cảm ứng enzym này nên được bắt đầu hoặc ngừng một cách thận trọng.
Thuốc chống động kinh
Trong các nghiên cứu tương tác, lacosamide không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ trong huyết tương của carbamazepine và acid valproic. Mức độ lacosamide trong huyết tương không bị thay đổi bởi carbamazepine và "axit valproic. Một phân tích dược động học dân số cho thấy rằng điều trị đồng thời với các thuốc chống động kinh khác được biết là chất cảm ứng enzym (carbamazepine, phenytoin và phenobarbital, ở các liều lượng khác nhau) làm giảm mức độ phơi nhiễm toàn thân của lacosamide bằng cách 25%.
Thuốc uống tránh thai
Trong một nghiên cứu về tương tác, không tìm thấy tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng giữa lacosamide và thuốc tránh thai ethinylestradiol và levonorgestrel. Nồng độ progesterone không bị ảnh hưởng khi hai loại thuốc được sử dụng đồng thời.
Khác
Các nghiên cứu về tương tác đã chỉ ra rằng lacosamide không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin. Không có tương tác liên quan về mặt lâm sàng giữa lacosamide và metformin. Mặc dù không có dữ liệu về tương tác của lacosamide với rượu, nhưng không thể loại trừ tác dụng dược lực học.
Lacosamide gắn kết với protein huyết tương thấp (dưới 15%). Do đó, sự hiện diện của các tương tác có liên quan về mặt lâm sàng với các thuốc khác do cạnh tranh vị trí gắn kết với protein được coi là không thể.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Rủi ro liên quan đến bệnh động kinh và thuốc chống động kinh nói chung
Nó đã được chứng minh rằng ở con cái của những phụ nữ được điều trị bằng thuốc chống động kinh, tỷ lệ mắc dị tật cao hơn từ hai đến ba lần so với khoảng 3% trong dân số nói chung. Trong dân số được điều trị, sự gia tăng dị tật được quan sát thấy ở những phụ nữ đang điều trị đa liệu pháp; tuy nhiên, không thể hiểu được mức độ nào những dị tật này do việc điều trị và / hoặc căn bệnh gây ra. Hơn nữa, liệu pháp chống động kinh hiệu quả không nên bị gián đoạn, vì đợt cấp của bệnh có thể gây hại cho cả mẹ và thai nhi.
Rủi ro liên quan đến lacosamide
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng lacosamide ở phụ nữ có thai. Nguy cơ đối với con người chưa được biết rõ. đánh giá lại.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu lacosamide có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy lacosamide được bài tiết qua sữa mẹ. Để phòng ngừa, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng lacosamide.
Khả năng sinh sản
Ở chuột, không có phản ứng bất lợi nào đối với khả năng sinh sản hoặc sinh sản của nam hoặc nữ được ghi nhận ở liều lượng dẫn đến phơi nhiễm trong huyết tương (AUC) lên đến xấp xỉ 2 lần AUC huyết tương người sau khi dùng liều khuyến cáo tối đa cho người (MRHD).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Lacosamide có "ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Điều trị bằng Lacosamide có liên quan đến chóng mặt và mờ mắt. Do đó, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm cho đến khi họ đã quen với tác dụng của lacosamide về khả năng của họ để thực hiện các hoạt động này.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Dựa trên phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược trên 1308 bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát một phần, 61,9% bệnh nhân ngẫu nhiên vào nhóm lacosamide và 35,2% trong số này ngẫu nhiên vào nhóm giả dược đã báo cáo ít nhất một phản ứng có hại. Các phản ứng phụ thường gặp nhất được báo cáo sau khi điều trị bằng lacosamide là chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn và nhìn đôi. Những phản ứng này thường ở mức độ nhẹ đến trung bình. Một số phụ thuộc vào liều và được cải thiện khi giảm liều. Tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (CNS) và đường tiêu hóa (GI) thường giảm theo thời gian. Trong tất cả các nghiên cứu có đối chứng, tỷ lệ bệnh nhân ngừng điều trị do phản ứng có hại là 12,2% đối với bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên. nhóm lacosamide và 1,6% bệnh nhân được phân ngẫu nhiên vào nhóm giả dược. Phản ứng có hại thường gặp nhất dẫn đến việc ngừng điều trị là chóng mặt. Tỷ lệ các phản ứng có hại của hệ thần kinh trung ương, chẳng hạn như chóng mặt, có thể cao hơn sau khi dùng liều nạp.
Bảng phản ứng có hại
Bảng sau liệt kê theo tần suất các phản ứng có hại được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (với tỷ lệ mắc bệnh ≥1% ở nhóm lacosamide và là
> 1% so với giả dược) và theo kinh nghiệm sau tiếp thị. Tần suất được xác định như sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 đến
Các phản ứng phụ quan trọng tiềm ẩn của thuốc được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với tỷ lệ mắc không phù hợp với các tiêu chí trên.
phản ứng bất lợi được báo cáo trong trải nghiệm sau tiếp thị.
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Việc sử dụng lacosamide có liên quan đến việc kéo dài khoảng PR phụ thuộc vào liều lượng. Có thể xảy ra các phản ứng có hại (ví dụ blốc nhĩ thất, ngất, nhịp tim chậm) liên quan đến sự kéo dài này. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân động kinh, tỷ lệ xuất hiện blốc nhĩ thất (AV) mức độ đầu tiên được báo cáo là không phổ biến, 0,7%, 0%, 0,5% và 0% ở các nhóm lacosamide 200 mg, 400 mg, 600 mg hoặc giả dược, tương ứng. . Không có đợt cấp độ hai hoặc khối AV lớn nào được quan sát thấy trong các nghiên cứu này. Tuy nhiên, các trường hợp block AV độ 2 và độ 3 liên quan đến điều trị bằng lacosamide đã được báo cáo theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị. Tỷ lệ ngất trong các thử nghiệm lâm sàng là không phổ biến và không khác biệt ở bệnh nhân động kinh thuộc nhóm lacosamide (0,1%) và nhóm giả dược (0,3%). Không có rung hoặc cuồng nhĩ được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn, tuy nhiên, cả hai đều được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng nhãn mở trên bệnh nhân động kinh và trong trải nghiệm điều trị sau tiếp thị.
Bất thường trong các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Các bất thường về xét nghiệm chức năng gan đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với lacosamide ở bệnh nhân người lớn có cơn động kinh khởi phát cục bộ dùng đồng thời từ 1 đến 3 loại thuốc chống động kinh. Tăng ALT lên đến ≥3 x ULN (Giới hạn trên của Bình thường) xảy ra ở 0,7% (7/935) bệnh nhân được điều trị bằng Vimpat và 0% (0/356) bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.
Phản ứng quá mẫn đa cơ quan
Các phản ứng quá mẫn đa cơ quan đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng một số loại thuốc chống động kinh. Những phản ứng này xảy ra theo nhiều cách khác nhau, nhưng thường biểu hiện với sốt và phát ban và có thể liên quan đến sự tham gia của các hệ thống cơ quan khác nhau. Các trường hợp tiềm ẩn đã được báo cáo hiếm khi xảy ra với lacosamide; nếu nghi ngờ phản ứng quá mẫn đa cơ quan, nên ngừng điều trị bằng lacosamide.
Dân số trẻ em
Tần suất, loại và cường độ của các phản ứng có hại ở thanh thiếu niên từ 16-18 tuổi được cho là giống như ở người lớn. Tính an toàn của lacosamide ở trẻ em dưới 16 tuổi vẫn chưa được xác định và không có dữ liệu.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm là quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. .
04.9 Quá liều
Dữ liệu lâm sàng liên quan đến quá liều lacosamide ở người còn hạn chế.
Triệu chứng
Các triệu chứng lâm sàng (chóng mặt và buồn nôn) được quan sát thấy sau khi uống 1200 mg / ngày chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và hệ tiêu hóa, và được giải quyết bằng cách điều chỉnh liều. liều lượng độc hại của nhiều loại thuốc chống động kinh khác Đối tượng, ban đầu bị hôn mê, sau đó hồi phục hoàn toàn mà không bị tổn thương vĩnh viễn.
Ban quản lý
Không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều lacosamide. Xử trí quá liều nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung và nếu cần, có thể bao gồm chạy thận nhân tạo (xem phần 5.2).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống động kinh, thuốc chống động kinh khác, mã ATC: N03AX18
Cơ chế hoạt động
Thành phần hoạt chất, lacosamide (R-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide) là một axit amin mà các nhóm chức năng khác đã được thêm vào.
Cơ chế hoạt động chính xác mà Lacosamide tạo ra tác dụng chống động kinh ở người vẫn chưa được giải thích đầy đủ. trong ống nghiệm đã chứng minh rằng lacosamide làm tăng một cách chọn lọc sự bất hoạt chậm của các kênh natri được đo điện áp, dẫn đến sự ổn định của màng tế bào thần kinh có khả năng giảm kích thích.
Tác dụng dược lực học
Lacosamide cho thấy tác dụng bảo vệ chống lại cơn co giật trên một loạt các mô hình động vật gây co giật toàn thể một phần và nguyên phát và làm chậm sự khởi phát của bệnh sốt rét. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, lacosamide, kết hợp với levetiracetam, carbamazepine, phenytoin, valproate, lamotrigine, topiramate hoặc gabapentin, cho thấy tác dụng chống co giật hiệp đồng hoặc phụ gia.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Hiệu quả của Vimpat như một liệu pháp bổ sung ở liều khuyến cáo (200 mg / ngày, 400 mg / ngày) được đánh giá trong 3 thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược với thời gian duy trì 12 tuần, trong đó nó được sử dụng như liệu pháp bổ sung, Vimpat cũng được chứng minh là có hiệu quả với liều 600 mg / ngày, hiệu quả tương tự như khi dùng liều 400 mg / ngày, tuy nhiên với liều lượng ít được bệnh nhân dung nạp hơn do phản ứng có hại ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. và đường tiêu hóa. Do đó liều 600 mg / ngày không được khuyến cáo. Liều khuyến cáo tối đa là 400 mg / ngày. Các nghiên cứu này liên quan đến tổng số 1308 bệnh nhân có tiền sử trung bình 23 năm bị động kinh khởi phát một phần và được thiết kế để đánh giá hiệu quả và độ an toàn của lacosamide, kết hợp với 1-3 thuốc chống động kinh, ở những bệnh nhân có cơn động kinh khởi phát một phần có hoặc không kèm theo thứ phát. tổng quát hóa không được kiểm soát tốt bởi liệu pháp. Nhìn chung, tỷ lệ bệnh nhân giảm được 50% tần suất co giật là 23%, 34% và 40% đối với giả dược, lacosamide 200 mg / ngày và lacosamide 400 mg / ngày.
Không có đủ dữ liệu liên quan đến việc ngừng điều trị đồng thời thuốc chống động kinh để có thể sử dụng lacosamide một mình.
Dược động học và tính an toàn của một liều lacosamide nạp vào tĩnh mạch duy nhất đã được xác định trong một nghiên cứu đa trung tâm nhãn mở được thiết kế để đánh giá tính an toàn và khả năng dung nạp của việc bắt đầu điều trị lacosamide nhanh chóng bằng cách sử dụng một liều tải tĩnh mạch duy nhất (bao gồm cả liều 200 mg) sau đó sử dụng hai liều uống hàng ngày (tương đương với liều tiêm tĩnh mạch) như một liệu pháp bổ sung ở người lớn từ 16 đến 60 tuổi bị động kinh khởi phát một phần.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Lacosamide được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống của viên nén lacosamide là gần 100%. Sau khi uống, nồng độ lacosamide không thay đổi trong huyết tương tăng nhanh và đạt Cmax khoảng 0,5 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc. Viên nén Vimpat và xi-rô uống Vimpat có tương đương sinh học. Tốc độ và mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bổ
Khối lượng phân phối xấp xỉ 0,6 L / kg. Liên kết với protein huyết tương của lacosamide là dưới 15%.
Chuyển đổi sinh học
95% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc và các chất chuyển hóa. Sự chuyển hóa của lacosamide chưa được đặc trưng đầy đủ.
Các hợp chất chính được bài tiết qua nước tiểu là lacosamide không thay đổi (khoảng 40% liều dùng) và chất chuyển hóa O-desmethyl của nó (dưới 30%).
Một phần cực được giả thuyết là một dẫn xuất serine được tìm thấy khoảng 20% trong nước tiểu, nhưng đã được phát hiện với một lượng nhỏ (0-2%) trong huyết tương của một số đối tượng. Một lượng nhỏ chất chuyển hóa bổ sung (0,5-2%) được tìm thấy trong nước tiểu.
Dữ liệu trong ống nghiệm cho thấy rằng các cytochromes CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 có thể xúc tác sự hình thành chất chuyển hóa O-desmethyl, tuy nhiên không có xác nhận in vivo của isoenzyme chính tham gia. Không có sự khác biệt có liên quan lâm sàng về "tiếp xúc với lacosamide khi so sánh dược động học của nó ở những đối tượng được xác định là" người chuyển hóa rộng "(với CYP2C19 chức năng) và" người chuyển hóa kém "(khi không có CYP2C19 chức năng). Ngoài ra, một nghiên cứu tương tác với omeprazole (một chất ức chế CYP2C19) không cho thấy những thay đổi có liên quan về mặt lâm sàng đối với nồng độ lacosamide trong huyết tương, do đó cho thấy rằng con đường này không quan trọng lắm. Nồng độ trong huyết tương của O-desmethyl-lacosamide xấp xỉ 15% nồng độ trong huyết tương của lacosamide. chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý nào được biết đến.
Loại bỏ
Các con đường chính để loại bỏ lacosamide khỏi hệ tuần hoàn là bài tiết qua thận và chuyển hóa sinh học. Sau khi tiêm lacosamide đánh dấu phóng xạ bằng đường uống và tiêm tĩnh mạch, khoảng 95% hoạt độ phóng xạ được sử dụng được phục hồi trong nước tiểu và dưới 0,5% trong phân. Tuổi thọ của thuốc không thay đổi là khoảng 13 giờ. Dược động học phụ thuộc vào liều lượng và không đổi theo thời gian, ít thay đổi trong và giữa các bệnh nhân. Sau khi dùng hai lần mỗi ngày, trạng thái ổn định đạt được trong 3 ngày. Nồng độ trong huyết tương tăng với hệ số tích lũy khoảng 2.
Một liều nạp duy nhất 200 mg dẫn đến nồng độ ở trạng thái ổn định tương đương với hai liều uống 100 mg mỗi ngày.
Dược động học ở những bệnh nhân đặc biệt
Tình dục
Các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ lacosamide trong huyết tương.
Suy thận
AUC của lacosamide tăng xấp xỉ 30% ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình và 60% ở bệnh nhân suy thận nặng và giai đoạn cuối cần chạy thận nhân tạo, so với những người khỏe mạnh, trong khi Cmax không thay đổi có khả năng loại bỏ lacosamide khỏi huyết tương một cách hiệu quả . Mức giảm AUC của lacosamide khoảng 50% sau khi điều trị thẩm tách máu 4 giờ. Do đó, một liều bổ sung được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo (xem phần 4.2). Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa O-demethylated đã tăng lên nhiều lần ở những bệnh nhân suy thận vừa và nặng. Ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, trong trường hợp không chạy thận nhân tạo, nồng độ của chất chuyển hóa tăng lên và liên tục tăng trong quá trình lấy mẫu 24 giờ. Không biết liệu nồng độ trong huyết tương của thuốc chất chuyển hóa trong suy thận giai đoạn cuối có thể dẫn đến các tác dụng phụ, nhưng chưa xác định được hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa này.
Suy gan
Đối tượng suy gan trung bình (Child-Pugh B) có nồng độ lacosamide trong huyết tương cao hơn (AUCnorm tăng khoảng 50%). Mức độ phơi nhiễm cao hơn một phần do giảm chức năng thận ở các đối tượng được nghiên cứu. Việc giảm độ thanh thải ngoài thận ở những bệnh nhân này được ước tính là nguyên nhân làm tăng AUC của lacosamide 20%. Dược động học của Lacosamide chưa được đánh giá ở những bệnh nhân nặng suy gan (xem phần 4.2).
Người lớn tuổi (trên 65 tuổi)
Trong một nghiên cứu ở các đối tượng cao tuổi ở cả hai giới, bao gồm 4 bệnh nhân trên 75 tuổi, AUC đã tăng lên khoảng 30% ở nam giới và 50% ở phụ nữ, so với các đối tượng nam trẻ tuổi. Điều này một phần là do trọng lượng cơ thể thấp hơn Sự khác biệt chuẩn hóa đối với trọng lượng cơ thể tương ứng là 26 và 23%. Sự gia tăng sự thay đổi của việc tiếp xúc với thuốc cũng được quan sát thấy. Trong nghiên cứu này, độ thanh thải qua thận của lacosamide chỉ giảm nhẹ ở bệnh nhân cao tuổi.
Không cần giảm liều nói chung trừ khi có chỉ định do suy giảm chức năng thận (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu về độc tính, nồng độ lacosamide trong huyết tương thu được tương tự hoặc cao hơn một chút so với nồng độ quan sát được ở bệnh nhân, không để lại biên độ tiếp xúc bổ sung cho người.
Một nghiên cứu của dược lý an toàn trong đó lacosamide được tiêm tĩnh mạch cho chó được gây mê cho thấy sự gia tăng thoáng qua trong khoảng PR và thời gian của phức bộ QRS, cũng như giảm huyết áp rất có thể do tác dụng ức chế tim. Những thay đổi thoáng qua này bắt đầu trong cùng một khoảng nồng độ thu được sau đây quản lý liều khuyến cáo tối đa.Ở những con chó được gây mê và khỉ Cynomolgus, dẫn truyền nhĩ-thất chậm lại, block nhĩ-thất và phân ly nhĩ-thất đã được quan sát ở liều từ 15-60 mg / kg, tiêm tĩnh mạch.
Trong các nghiên cứu độc tính liều lặp lại, những thay đổi ở gan nhẹ và có thể hồi phục được quan sát thấy ở chuột bắt đầu với liều gấp 3 lần mức phơi nhiễm trên lâm sàng. Những thay đổi này bao gồm tăng trọng lượng gan, phì đại tế bào gan, tăng nồng độ men gan trong huyết thanh, và tăng nồng độ cholesterol và triglycerid toàn phần. Ngoại trừ phì đại tế bào gan, không phát hiện thêm thay đổi mô bệnh học nào.
Trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản và phát triển ở loài gặm nhấm và thỏ, các tác dụng gây quái thai duy nhất được tìm thấy là tăng số lượng thai chết lưu và tử vong chu sinh, và giảm nhẹ trọng lượng cơ thể và kích thước gan lứa ở chuột. tương tự như được tìm thấy trong thực hành lâm sàng. Vì không thể kiểm tra mức độ phơi nhiễm cao hơn ở động vật do độc tính đối với mẹ của những liều này, dữ liệu không đủ để xác định khả năng gây độc cho thai nhi và quái thai của lacosamide.
Các nghiên cứu trên chuột chỉ ra rằng lacosamide và / hoặc các chất chuyển hóa của nó dễ dàng đi qua nhau thai.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi của máy tính bảng:
Xenluloza vi tinh thể
Hydroxypropylcellulose
Hydroxypropylcellulose ít thay thế
Silica keo khan
Crospovidone (Polyplasdon cấp XL-10 dược phẩm)
Chất Magiê Stearate
Lớp phủ máy tính bảng:
Rượu polyvinyl
Polyetylen glycol 3350
Talc
Titanium dioxide (E171)
Ôxít sắt đỏ (E172), ôxít sắt đen (E172), carmine chàm (E132)
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Các gói 14, 56 và 168 viên nén bao phim trong vỉ PVC / PVDC được niêm phong bằng giấy nhôm.
Kích thước gói 56 x 1 viên nén trong vỉ đơn vị đục lỗ PVC / PVDC được niêm phong bằng giấy nhôm.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
UCB Pharma SA
Allée de la Recherche 60
B-1070 Brussels
nước Bỉ
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/8/470 / 001- A.I.C. n. 038919015
EU / 1/8/470 / 002- A.I.C. n 038919027
EU / 1/8/470 / 003- A.I.C. n 038919039
EU / 1/08/470/020
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 29 tháng 8 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 7 năm 2013