Thuốc phiện

Thuốc opioid tăng cường tác dụng giảm đau của opioid nội sinh bằng cách bắt chước hành động của chúng; các phân tử có bản chất peptit này thực hiện các chức năng khác nhau ở cấp độ trung tâm:

họ thực hiện kiểm soát ức chế kích thích đau đớn;
chúng điều chỉnh các chức năng tiêu hóa và nội tiết và các chức năng của hệ thống tự trị đối giao cảm và phó giao cảm;
chúng điều chỉnh lĩnh vực cảm xúc và nhận thức.

Các opioid nội sinh có nguồn gốc từ các macropeptit chịu quá trình thủy phân bằng enzym; Có ba loại opioid: enkephalins, endorphin và dynorphins.
Để hiểu cơ chế hoạt động của các loại thuốc này, điều cần thiết là phải biết chi tiết các thụ thể mà opioid nội sinh và ngoại sinh hoạt động; có ba loại thụ thể mà opioid tương tác, theo thứ tự ái lực và chọn lọc.

Thụ thể Μ: nó là thụ thể có nhiều nhất ở cấp độ trên cột sống, nhưng chúng tôi cũng tìm thấy nó ở khu vực tủy sống, để cho phép điều chỉnh cơn đau ở khắp nơi. Các chức năng chính của thụ thể này bao gồm kiểm soát: tác dụng giảm đau ở cấp độ trên tủy sống và tủy sống, tác dụng an thần, mặc dù không phải ở tất cả các loài; giảm nhu động đường tiêu hóa do ức chế giải phóng acetylcholin; của việc giải phóng các hormone và chất dẫn truyền thần kinh.
Thụ thể Δ: cũng nằm ở cấp độ trên cột sống và cột sống: nó chịu trách nhiệm điều chỉnh quá trình giảm đau ở các vùng trên cột sống và cột sống tương ứng, và kiểm soát thần kinh-nội tiết.
Receptor: đối chiếu giống như receptor δ, nhưng khác chức năng; thụ thể κ chịu trách nhiệm về các hiệu ứng tâm thần và giảm nhu động đường tiêu hóa.

Cả ba loại thụ thể đều có cơ chế hoạt động giống nhau: chúng là thụ thể ức chế liên kết với protein G: khi được kích hoạt, chúng sẽ ức chế enzym adenylate cyclase, do đó làm giảm sản xuất AMP vòng và sự xâm nhập của các ion canxi, do đó để xác định "sự ức chế tính dễ bị kích thích của tế bào". Sự bất hoạt của tế bào này dẫn đến việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh thấp hơn: ở mức sau synap, sự giải phóng ion kali tăng lên, làm giảm phản ứng của thụ thể ở mức sau synap. chất dẫn truyền thần kinh.
Opioid, nội sinh hoặc ngoại sinh, ức chế sự truyền dẫn kích thích đau đớn bằng cách tác động ở nhiều mức độ khác nhau: chúng làm giảm khả năng nhận thức của các cơ quan thụ cảm; ở cấp độ sừng của cột sống, chúng làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh chịu trách nhiệm dẫn truyền cơn đau; ở mức độ đồi thị, chúng ngăn chặn sự truyền kích thích đau đớn đến vỏ não cảm giác: mặt khác, chúng tăng cường khả năng kiểm soát ức chế của các con đường điều biến giảm dần.