Tính tổng quát
- Một số chất chống chuyển hóa có khả năng ức chế các enzym tham gia vào quá trình tổng hợp nucleotide (đơn vị cơ bản tạo nên DNA); theo cách này - nếu chất trung gian nucleotide không được tổng hợp - quá trình tổng hợp DNA bị gián đoạn và có sự ngừng phát triển của khối u.
-
DNA được tạo thành từ hai sợi nối quanh nhau tạo thành một chuỗi xoắn kép. DNA được tạo thành từ nhiều đơn phân, được gọi là nucleotide. Có 4 loại nucleotide: adenine (A), guanine (G), cytosine (C) và thymine (T), kết hợp với các cặp AT (adenine-thymine) và CG (cytosine-guanine) duy nhất được tổ chức với nhau bằng các liên kết hydro . Trình tự các base dọc theo phân tử DNA mang thông tin di truyền. Mặt khác, các chất chống chuyển hóa khác có cấu trúc rất giống với cấu trúc của nucleotide nội sinh (nucleotide thường có trong tế bào) và có thể thay thế chúng trong quá trình tổng hợp sợi DNA mới, do đó cản trở sự hình thành chính xác và ngăn chặn sự sao chép của tế bào.
Các loại chất chống chuyển hóa
DNA được tạo thành từ bốn nucleotide thiết lập liên kết giữa chúng để tạo thành cấu trúc chuỗi xoắn kép cổ điển đặc trưng cho nó. Những nucleotide này là adenine, cytosine, guanine và thymine, và còn được gọi là "bazơ nitơ'.
Các bazơ nitơ - tùy thuộc vào cấu trúc mà chúng sở hữu - được chia thành nhân purin, bao gồm adenine và guanine, và trong pyrimidines, bao gồm cytosine và thymine.
Thuốc ức chế purine và pyrimidine
Các tác nhân chống chuyển hóa có thể được phân loại theo loại bazơ nitơ mà chúng có thể ức chế:
- Chất ức chế Purine: như tên gọi của nó, các chất chống chuyển hóa này có khả năng ức chế sự tổng hợp các bazơ nitơ purin. Lớp này bao gồm mercaptopurine, được sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu cấp tính và bệnh bạch cầu nguyên bào tủy, và dẫn xuất của nó, "azathioprine, với hoạt tính ức chế miễn dịch và được sử dụng trong điều trị các bệnh khác nhau, chẳng hạn như lupus ban đỏ hệ thống, giảm tiểu cầu, viêm gan tự miễn, pemphigus vulgaris, sarcoidosis và thiếu máu tán huyết tự miễn. Các thioguanine, dùng đường uống trong điều trị bệnh bạch cầu không lympho.
- Thuốc ức chế pyrimidine: các chất chống chuyển hóa này ức chế sự tổng hợp các bazơ pyrimidine. Trong số này, chúng tôi tìm thấy 5-fluorouracil, được sử dụng trong điều trị ung thư ruột kết, vú, dạ dày và tuyến tụy; ở đó floxuridine, được sử dụng trong điều trị giảm nhẹ ung thư biểu mô tuyến đường tiêu hóa đã di căn vào gan và không thể phẫu thuật cắt bỏ. capecitabine, được sử dụng một mình hoặc kết hợp với docetaxel để điều trị ung thư vú, ung thư đại trực tràng và ung thư dạ dày tiến triển.
Chất ức chế DNA polymerase
Một nhóm thuốc chống chuyển hóa khác được cấu thành bởi Chất ức chế DNA polymerase, một trong những enzym tham gia vào quá trình tổng hợp chuỗi kép của DNA. Trong số những loại thuốc này, chúng tôi tìm thấy cytarabine Và gemcitabine.
Cytarabine được sử dụng để điều trị ung thư vú, tuyến tụy, ung thư phổi không tế bào nhỏ và điều trị bệnh bạch cầu Hodgkin và không Hodgkin và u lympho.
Gemcitabine có thể được tiêm dưới da, tiêm trong da (trong dịch tủy sống) và tiêm tĩnh mạch; nó được sử dụng để điều trị các loại bệnh bạch cầu.
Chất ức chế AXIT FOLIC
Các chất ức chế axit folic cũng được coi là tác nhân chống chuyển hóa. Trên thực tế, axit folic là chất nền tảng trong một số bước tổng hợp DNA.
Ngay sau khi tầm quan trọng của vai trò của axit folic trong quá trình tổng hợp DNA mới được phát hiện, các nhà nghiên cứu đã nhận ra tầm quan trọng của các chất ức chế của nó như một loại thuốc tiềm năng để điều trị các khối u. Vì lý do này, các chất ức chế axit folic đã và chúng vẫn là đối tượng của nghiên cứu và nghiên cứu.
Họ là một phần của lớp này l "aminopterin và methotrexate, loại thứ hai được sử dụng trong điều trị vú, đầu, cổ và một số loại ung thư phổi và ung thư hạch không Hodgkin.
