Thành phần hoạt tính: Montelukast
MONTEGEN viên nén bao phim 10 mg
Các gói chèn Montegen có sẵn cho các kích thước gói:- MONTEGEN viên nén bao phim 10 mg
- MONTEGEN viên nén nhai 5 mg
- MONTEGEN viên nén nhai 4 mg
- MONTEGEN 4 mg hạt
Chỉ định Tại sao Montegen được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
MONTEGEN là một chất đối kháng thụ thể leukotriene, ngăn chặn các chất được gọi là leukotriene. Leukotrienes khiến đường thở trong phổi thu hẹp và sưng lên, đồng thời cũng gây ra các triệu chứng dị ứng. Phong tỏa leukotriene cải thiện các triệu chứng hen suyễn và giúp kiểm soát hen suyễn và cải thiện các triệu chứng của dị ứng theo mùa (còn được gọi là sốt cỏ khô và viêm mũi dị ứng theo mùa).
Bác sĩ đã kê đơn MONTEGEN để điều trị bệnh hen suyễn, để ngăn chặn các triệu chứng hen suyễn cả ban ngày và ban đêm.
- MONTEGEN được sử dụng để điều trị những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về thuốc của họ và cần thêm thuốc.
- MONTEGEN cũng ngăn ngừa hẹp đường thở do tập thể dục.
- Ở những bệnh nhân hen suyễn khi MONTEGEN được chỉ định điều trị hen suyễn, MONTEGEN có thể giúp giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa.
Bác sĩ sẽ xác định cách sử dụng MONTEGEN tùy thuộc vào các triệu chứng và mức độ nghiêm trọng của bệnh hen suyễn của bạn.
Bệnh hen suyễn là gì?
Hen suyễn là một bệnh lâu dài.
Bệnh hen suyễn bao gồm:
- Khó thở do hẹp đường thở. Tình trạng hẹp đường thở trở nên tồi tệ hơn và cải thiện để đáp ứng với các tình trạng khác nhau.
- Đường thở phản ứng với nhiều kích thích khó chịu, chẳng hạn như khói thuốc lá, phấn hoa, không khí lạnh hoặc tập thể dục.
- Sưng (viêm) đường thở.
Các triệu chứng của bệnh hen suyễn bao gồm: ho, khó thở và tức ngực.
Dị ứng theo mùa là gì?
Dị ứng theo mùa (còn gọi là sốt cỏ khô hoặc viêm mũi dị ứng theo mùa) là các phản ứng dị ứng thường do phấn hoa trong không khí từ cây, cỏ và hạt gây ra. Các triệu chứng điển hình của dị ứng theo mùa có thể kể đến như: nghẹt mũi, lạnh, ngứa mũi; hắt xì; mắt đỏ, sưng, ngứa và chảy nước mắt.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Montegen
Nói với bác sĩ của bạn về bất kỳ bệnh hiện tại hoặc trong quá khứ và bất kỳ dị ứng nào.
Không dùng MONTEGEN
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với montelukast hoặc bất kỳ thành phần nào khác của MONTEGEN (xem phần 6. THÔNG TIN THÊM).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Montegen
Chăm sóc đặc biệt với MONTEGEN
- nếu bệnh hen suyễn hoặc hơi thở của bạn trở nên tồi tệ hơn, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
- MONTEGEN bằng đường uống không nên được sử dụng để điều trị các cơn hen cấp tính. Nếu co giật xảy ra, hãy làm theo hướng dẫn của bác sĩ. Luôn mang theo các loại thuốc hít khẩn cấp để điều trị cơn hen suyễn bên mình.
- Điều quan trọng là bạn hoặc con bạn phải dùng tất cả các loại thuốc điều trị hen suyễn mà bác sĩ kê đơn.
- Bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị hen suyễn cần lưu ý rằng nếu họ gặp phải sự kết hợp của các triệu chứng như hội chứng giống cúm, ngứa ran hoặc giảm cảm giác ở tay hoặc chân, các triệu chứng phổi tồi tệ hơn và / hoặc đỏ da, họ nên đến gặp bác sĩ.
- Bạn không nên dùng axit acetylsalicylic (aspirin) hoặc thuốc chống viêm (còn gọi là thuốc chống viêm không steroid hoặc NSAID) nếu chúng làm trầm trọng thêm bệnh hen suyễn.
Sử dụng ở trẻ em
Đối với trẻ em từ 2 đến 5 tuổi, viên nén nhai MONTEGEN 4 mg và viên nén 4 mg có sẵn.
Đối với trẻ em từ 6 đến 14 tuổi, viên nén nhai MONTEGEN 5 mg có sẵn.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Montegen
Sử dụng MONTEGEN với các loại thuốc khác
Một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của MONTEGEN hoặc MONTEGEN có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của các loại thuốc khác.
Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng các loại thuốc sau trước khi bắt đầu dùng MONTEGEN:
- Phenobarbital (được sử dụng để điều trị chứng động kinh)
- Phenytoin (được sử dụng để điều trị chứng động kinh)
- Rifampicin (được sử dụng để điều trị bệnh lao và một số bệnh nhiễm trùng khác)
- Gemfibrozil (được sử dụng để điều trị nồng độ lipid huyết tương cao).
Dùng MONTEGEN với thức ăn và đồ uống
MONTEGEN 10 mg có thể được uống cùng hoặc giữa các bữa ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Sử dụng trong thai kỳ
Nếu bạn đang mang thai hoặc muốn có thai, bạn phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng MONTEGEN. Bác sĩ của bạn sẽ xác định xem bạn có thể hoặc không thể dùng MONTEGEN trong những trường hợp này.
Sử dụng khi cho con bú
Người ta không biết liệu MONTEGEN có thể xuất hiện trong sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú hoặc dự định cho con bú, bạn phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng MONTEGEN.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, phản ứng của từng cá nhân với thuốc có thể khác nhau. Một số tác dụng phụ (như chóng mặt và buồn ngủ) đã được báo cáo rất hiếm khi xảy ra với MONTEGEN có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của MONTEGEN
Viên nén bao phim MONTEGEN 10 mg có chứa lactose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Montegen: Định vị
- Bạn chỉ cần uống một viên MONTEGEN mỗi ngày theo chỉ định của bác sĩ.
- Máy tính bảng cũng nên được thực hiện nếu bạn không có triệu chứng hoặc lên cơn hen suyễn cấp tính.
- Luôn dùng MONTEGEN đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
- Dùng viên uống.
Đối với người lớn từ 15 tuổi trở lên:
Một viên 10 mg được thực hiện mỗi ngày vào buổi tối. MONTEGEN 10 mg có thể được uống cùng hoặc giữa các bữa ăn.
Nếu bạn đang dùng MONTEGEN, hãy đảm bảo rằng bạn không dùng bất kỳ sản phẩm nào khác có chứa hoạt chất tương tự, montelukast.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Montegen
Nếu bạn dùng nhiều MONTEGEN hơn mức cần thiết
Tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Không có tác dụng không mong muốn trong phần lớn các báo cáo quá liều. Các triệu chứng thường xuyên được báo cáo khi dùng quá liều ở người lớn và trẻ em bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đầu, nôn mửa và tăng động.
Nếu bạn quên uống MONTEGEN
Cố gắng dùng MONTEGEN như đã được kê đơn. Tuy nhiên, nếu bạn quên uống một viên thuốc, hãy tiếp tục dùng thuốc với liều lượng thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng MONTEGEN
Điều trị bằng MONTEGEN chỉ có thể có hiệu quả chống lại bệnh hen suyễn nếu bạn tiếp tục dùng thuốc. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng MONTEGEN cho đến khi bác sĩ kê đơn. Điều này sẽ giúp kiểm soát bệnh hen suyễn.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng MONTEGEN, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Montegen là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, MONTEGEN có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Trong các nghiên cứu lâm sàng với viên nén bao phim MONTEGEN 10 mg, các tác dụng không mong muốn được báo cáo phổ biến nhất được cho là có liên quan đến MONTEGEN (xảy ra ở ít nhất một trong 100 bệnh nhân và ít hơn một trong 10 bệnh nhân) là:
- Đau bụng
- Đau đầu
Những tác dụng phụ này thường nhẹ và xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng MONTEGEN so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (một viên nén không chứa chất gây nghiện).
Tần suất của các tác dụng phụ có thể được liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước sau:
Rất phổ biến (ảnh hưởng đến ít nhất 1 trong 10 người dùng)
Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
Không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000)
Hiếm (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000)
Rất hiếm (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 10.000)
Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo khi sử dụng thuốc cho mục đích thương mại:
- nhiễm trùng đường hô hấp trên (Rất phổ biến)
- tăng xu hướng chảy máu (Hiếm gặp)
- phản ứng dị ứng bao gồm sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó thở hoặc khó nuốt (Không phổ biến)
- thay đổi hành vi và tâm trạng [giấc mơ bị thay đổi, bao gồm ác mộng, mất ngủ, mộng du, cáu kỉnh, cảm thấy lo lắng, bồn chồn, kích động bao gồm hành vi hung hăng hoặc thù địch, trầm cảm (Không phổ biến); run, thay đổi chú ý, suy giảm trí nhớ (Hiếm gặp); ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và hành động tự sát (Rất hiếm)]
- chóng mặt, buồn ngủ, ngứa ran, co giật (Không phổ biến)
- đánh trống ngực (Hiếm gặp)
- chảy máu cam (Không phổ biến)
- tiêu chảy, buồn nôn, nôn (Thường gặp); khô miệng, rối loạn tiêu hóa (Không phổ biến)
- viêm gan (viêm gan) (Rất hiếm)
- phát ban (Thường gặp); bầm tím, ngứa, nổi mề đay (Không phổ biến), sưng đau đỏ của mô dưới da thường gặp nhất ở bề mặt trước của chân (ban đỏ nốt), phản ứng da nghiêm trọng (hồng ban đa dạng) có thể xảy ra mà không có dấu hiệu báo trước (Rất hiếm)
- đau khớp hoặc cơ, chuột rút cơ (Không phổ biến)
- sốt (Thường gặp); suy nhược / cảm giác mệt mỏi, khó chịu, sưng tấy (Không phổ biến)
Một số triệu chứng phức tạp như dạng giống như cúm, ngứa ran hoặc tê ở tay hoặc chân, các triệu chứng phổi trở nên tồi tệ hơn và / hoặc phát ban trên da đã được báo cáo trong một số trường hợp rất hiếm khi điều trị bệnh nhân hen bằng montelukast. Churg-Strauss) . Người bệnh cần báo ngay cho thầy thuốc nếu có một hoặc nhiều triệu chứng trên.
Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm thông tin về các tác dụng phụ. Báo cáo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn bất kỳ tác dụng phụ nào ngoài những tác dụng được liệt kê ở trên hoặc nếu bất kỳ triệu chứng nào trở nên tồi tệ hơn.
Hết hạn và duy trì
- Để MONTEGEN xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
- Không sử dụng MONTEGEN sau ngày hết hạn ghi trên nhãn với sáu số sau chữ EXP. Hai số đầu tiên cho biết tháng; bốn số cuối cùng cho biết năm. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
- Bảo quản trong bao bì ban đầu để tránh ánh sáng và độ ẩm.
- Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
MONTEGEN chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là montelukast. Mỗi viên chứa montelukast natri tương ứng với 10 mg montelukast.
- Các thành phần khác là: Cellulose vi tinh thể, monohydrat lactose (89,3 mg), natri croscarmellose, hyprolose (E463) và magnesi stearat. Lớp phủ: hypromellose, hyprolose (E463), titanium dioxide (E171), oxit sắt màu đỏ và vàng (E172), sáp carnauba.
Mô tả sự xuất hiện của MONTEGEN và nội dung của gói
Màu be, hình vuông, bo tròn các cạnh, tráng phim, một mặt có 117 chữ nổi.
Dạng vỉ: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 viên.
Dạng vỉ (liều duy nhất), dạng gói: 49, 50 và 56 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
MONTEGEN 10 BẢNG MG ĐƯỢC BỌC BẰNG PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên nén bao phim chứa: montelukast natri, tương đương với 10 mg montelukast.
Tá dược với các tác dụng đã biết: Sản phẩm thuốc này chứa 89,3 mg lactose monohydrat mỗi viên.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Màu be, hình vuông, bo tròn các cạnh, tráng phim, kích thước 7,9mm x 7,9mm, một mặt có 117 chữ nổi.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Montegen được chỉ định để điều trị hen suyễn như một liệu pháp bổ trợ ở những bệnh nhân bị hen suyễn nhẹ / trung bình dai dẳng không được kiểm soát đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít và ở những bệnh nhân đồng thời dùng thuốc chủ vận b-adrenergic tác dụng ngắn cần "cung cấp kiểm soát lâm sàng không đầy đủ. của bệnh hen suyễn.Montegen cũng có thể được sử dụng để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở những bệnh nhân được chỉ định điều trị bệnh hen suyễn Montegen.
Montegen cũng được chỉ định để điều trị dự phòng hen suyễn trong đó thành phần chủ yếu là co thắt phế quản do gắng sức.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khuyến cáo cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị hen suyễn, hoặc mắc bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng theo mùa đồng thời, là một viên 10 mg mỗi ngày, uống vào buổi tối.
Khuyến nghị chung
Hiệu quả điều trị của Montegen đối với các thông số kiểm soát hen suyễn trở nên rõ ràng trong vòng một ngày. Montegen có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn. Khuyên bệnh nhân tiếp tục dùng Montegen ngay cả khi bệnh hen suyễn đã được kiểm soát, cũng như trong giai đoạn bệnh hen suyễn nặng hơn. Montegen không nên được sử dụng đồng thời với các sản phẩm khác có chứa cùng thành phần hoạt chất, montelukast.
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu về bệnh nhân suy gan nặng. Liều dùng như nhau đối với bệnh nhân của cả hai giới.
Liệu pháp Montegen liên quan đến các phương pháp điều trị bệnh hen suyễn khác
Montegen có thể được thêm vào chế độ hiện tại của bệnh nhân.
Corticosteroid dạng hít
Montegen có thể được sử dụng như một liệu pháp bổ sung trong đó các tác nhân khác như corticosteroid dạng hít cộng với chất chủ vận β tác dụng nhanh được sử dụng "khi cần thiết" cung cấp khả năng kiểm soát lâm sàng không đầy đủ. Montegen không phải là liệu pháp thay thế corticosteroid dạng hít (xem phần 4.4).
Dân số nhi khoa
Không dùng viên nén bao phim Montegen 10 mg cho trẻ em dưới 15 tuổi. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của viên nén bao phim Montegen 10 mg ở trẻ em dưới 15 tuổi.
Viên nén nhai 5 mg có sẵn cho bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi.
Viên nén nhai 4 mg có sẵn cho bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi.
Thuốc có sẵn ở dạng hạt 4 mg cho bệnh nhi từ 6 tháng đến 5 tuổi.
Phương pháp điều trị
Sử dụng bằng miệng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Khuyến cáo bệnh nhân không sử dụng montelukast dạng uống để điều trị cơn hen cấp và có sẵn các loại thuốc cấp cứu thích hợp thường được sử dụng trong các tình trạng như vậy. Trong trường hợp lên cơn cấp tính, nên sử dụng thuốc chủ vận b-adrenergic dạng hít tác dụng ngắn. Đến bác sĩ chăm sóc càng sớm càng tốt.
Không nên thay thế đột ngột Montelukast cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.
Không có dữ liệu chứng minh rằng có thể giảm liều uống corticosteroid khi dùng đồng thời montelukast.
Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân đang dùng thuốc chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, đôi khi biểu hiện thành các đặc điểm lâm sàng của viêm mạch tương tự như hội chứng Churg - Strauss, một tình trạng thường được điều trị bằng liệu pháp toàn thân corticosteroid. Những trường hợp này đôi khi có liên quan đến việc giảm hoặc ngừng điều trị bằng corticosteroid đường uống. Mặc dù mối quan hệ nhân quả với sự đối kháng thụ thể leukotriene chưa được thiết lập, các bác sĩ nên theo dõi bệnh nhân về tăng bạch cầu ái toan, phát ban mạch máu, các triệu chứng phổi xấu đi, biến chứng tim và / hoặc bệnh thần kinh. Những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng này cần được đánh giá và xem xét lại phác đồ điều trị của họ.
Ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin, điều trị montelukast không làm thay đổi nhu cầu tránh dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Montelukast có thể được sử dụng cùng với các loại thuốc khác thường được sử dụng trong dự phòng và điều trị mãn tính hen suyễn. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều montelukast được khuyến cáo trên lâm sàng không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc tránh thai uống (ethinylestradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương (AUC) của montelukast đã giảm khoảng 40% ở những đối tượng dùng đồng thời với phenobarbital. với các chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9, chẳng hạn như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
Giáo dục trong ống nghiệm cho thấy montelukast là một chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng với montelukast và rosiglitazone (chất nền được sử dụng làm thử nghiệm đại diện cho các sản phẩm thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chỉ ra rằng montelukast không ức chế CYP 2C8. in vivo. Do đó, Montelukast được cho là không làm thay đổi đáng kể quá trình chuyển hóa của các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (ví dụ, paclitaxel, rosiglitazone và repaglinide).
Giáo dục trong ống nghiệm cho thấy montelukast là chất nền của CYP 2C8, và ở mức độ thấp hơn là 2C9 và 3A4. Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc của montelukast và gemfibrozil (chất ức chế cả CYP 2C8 và 2C9), gemfibrozil đã làm tăng mức độ tiếp xúc toàn thân của montelukast lên 4,4 lần. Không cần điều chỉnh liều thường quy. Montelukast khi dùng đồng thời với gemfibrozil hoặc CYP mạnh khác Thuốc ức chế 2C8, nhưng bác sĩ nên lưu ý về khả năng gia tăng phản ứng có hại.
Dựa trên dữ liệu trong ống nghiệm, các tương tác thuốc quan trọng về mặt lâm sàng với các chất ức chế CYP 2C8 ít mạnh hơn (ví dụ trimethoprim) không được mong đợi. Dùng đồng thời montelukast với itraconazole, một chất ức chế mạnh CYP 3A4, không làm tăng đáng kể mức độ phơi nhiễm toàn thân của montelukast.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra sự hiện diện của các tác động có hại đối với thai kỳ hoặc sự phát triển của phôi thai.
Dữ liệu hạn chế có sẵn trong cơ sở dữ liệu về thai kỳ không cho thấy sự tồn tại của mối quan hệ nhân quả giữa Montegen và dị tật (khuyết tật chân tay) hiếm khi được báo cáo trong kinh nghiệm sau tiếp thị trên toàn thế giới.
Montegen chỉ có thể được sử dụng trong thai kỳ nếu nó rõ ràng là cần thiết.
Giờ cho ăn
Các nghiên cứu trên chuột cho thấy montelukast được bài tiết qua sữa mẹ (xem phần 5.3). Người ta chưa biết liệu montelukast / các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Montegen chỉ có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú nếu rõ ràng là cần thiết.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Montegen không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, một số bệnh nhân đã báo cáo rằng buồn ngủ hoặc chóng mặt.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Montelukast đã được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng như sau:
• Viên nén bao phim 10 mg trên khoảng 4.000 bệnh nhân hen suyễn người lớn và thanh thiếu niên ≥ 15 tuổi.
• Viên nén bao phim 10 mg cho khoảng 400 bệnh nhân hen suyễn người lớn và thanh thiếu niên bị viêm mũi dị ứng theo mùa trên 15 tuổi.
• Viên nén nhai 5 mg cho khoảng 1.750 bệnh nhân hen suyễn trẻ em từ 6 đến 14 tuổi.
Các phản ứng phụ liên quan đến thuốc sau đây thường được báo cáo (≥ 1/100
Với việc tiếp tục điều trị trong các thử nghiệm lâm sàng lên đến 2 năm ở một số lượng hạn chế bệnh nhân người lớn và lên đến 12 tháng ở bệnh nhân trẻ em từ 6-14 tuổi, hồ sơ an toàn không thay đổi.
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng có hại được báo cáo trong quá trình sử dụng sau khi tiếp thị được liệt kê trong bảng dưới đây theo nhóm cơ quan hệ thống và các phản ứng có hại cụ thể.Các loại tần suất được ước tính trên cơ sở các nghiên cứu lâm sàng có liên quan.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Trong các nghiên cứu hen suyễn mãn tính, montelukast đã được sử dụng cho bệnh nhân người lớn với liều lên đến 200 mg / ngày trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn lên đến 900 mg / ngày trong khoảng một tuần, không có tác dụng ngoại ý quan trọng về mặt lâm sàng.
Đã có báo cáo về quá liều cấp tính trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị và trong các thử nghiệm lâm sàng với montelukast. Chúng bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều lên đến 1000 mg (khoảng 61 mg / kg ở trẻ 42 tháng tuổi). phù hợp với hồ sơ an toàn ở người lớn và bệnh nhân trẻ em Không có kinh nghiệm bất lợi trong phần lớn các trường hợp quá liều.
Các triệu chứng quá liều
Các tác dụng ngoại ý thường xuyên được quan sát thấy phù hợp với đặc điểm an toàn của montelukast và bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đầu, nôn mửa và tăng động tâm thần.
Xử trí quá liều
Không có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với montelukast. Người ta không biết liệu montelukast có thể thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu hay không.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể leukotriene, mã ATC: R03D C03
Cơ chế hoạt động
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) là các eicosanoid gây viêm mạnh được tiết ra bởi các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các chất trung gian điều trị hen suyễn quan trọng này liên kết với các thụ thể cysteinyl-leukotriene (CysLT). Thụ thể CysLT loại 1 (CysLT1) nằm trong đường hô hấp ở người (bao gồm tế bào cơ trơn và đại thực bào đường thở) và trên các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc của dòng tuỷ). CysLTs có liên quan đến sinh lý bệnh của bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các tác dụng qua trung gian leukotriene bao gồm co thắt phế quản, bài tiết niêm mạc, tính thấm thành mạch và tăng bạch cầu ái toan. Trong viêm mũi dị ứng, CysLTs được giải phóng khỏi niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng trong cả phản ứng sớm và muộn và có liên quan đến các triệu chứng của viêm mũi dị ứng. Kích thích qua đường mũi bằng CysLTs đã được chứng minh là làm tăng sức cản của đường thở ở mũi và các triệu chứng của tắc nghẽn mũi.
Tác dụng dược lực học
Montelukast là một hợp chất có hoạt tính uống có ái lực cao và tính chọn lọc đối với thụ thể CysLT1. Trong các thử nghiệm lâm sàng, montelukast ở liều thấp, chẳng hạn như 5 mg, ức chế sự co thắt phế quản do hít phải LTD 4. Đã quan sát thấy sự giãn phế quản trong vòng hai giờ sau khi uống. Điều trị bằng Montelukast ức chế cả giai đoạn đầu và giai đoạn cuối của sự co thắt phế quản do 'tiếp xúc với' kháng nguyên. Montelukast, so với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan trong máu ngoại vi ở cả bệnh nhân người lớn và bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị bằng montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ái toan trong đường hô hấp (kết quả của xét nghiệm đờm) và máu ngoại vi trong khi cải thiện kiểm soát lâm sàng bệnh hen suyễn.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Trong các nghiên cứu dành cho người lớn vs placebo, montelukast, 10 mg x 1 lần / ngày, đã được chứng minh là cải thiện FEV1 vào buổi sáng (thay đổi so với ban đầu 10,4% vs 2,7%), lưu lượng đỉnh thở ra kháng kinh tuyến (PEFR) (thay đổi từ mức cơ bản 24,5 l / phút vs 3,3 l / phút), và giảm đáng kể tổng việc sử dụng các chất chủ vận b-adrenergic (thay đổi so với ban đầu -26,1% vs -4,6%). Sự cải thiện của bệnh nhân được báo cáo về điểm số triệu chứng ngày và đêm tốt hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược.
Trong các nghiên cứu dành cho người lớn, montelukast đã được chứng minh là cung cấp tác dụng lâm sàng phụ trội gây ra bởi corticosteroid dạng hít (phần trăm thay đổi so với ban đầu đối với beclomethasone dạng hít cộng với montelukast vs beclomethasone tương ứng của FEV1: 5,43% vs 1,04% và sử dụng chất chủ vận b-adrenergic: -8,70% vs -2,64%). Phản ứng ban đầu với montelukast được chứng minh là nhanh hơn so với beclomethasone dạng hít (200 mg x 2 lần / ngày, dùng qua thiết bị đệm), mặc dù beclomethasone đã có trong toàn bộ thời gian nghiên cứu kéo dài 12 tuần. montelukast vs beclomethasone FEV1 tương ứng: 7,49% vs 13,3% và sử dụng chất chủ vận b-adrenergic: -28,28% vs -43,89%). Tuy nhiên, "một tỷ lệ cao bệnh nhân được điều trị bằng montelukast đạt được đáp ứng lâm sàng tương tự như đã thấy với beclomethasone (ví dụ: 50% bệnh nhân được điều trị bằng beclomethasone đã đạt được sự cải thiện FEV1 khoảng 11% hoặc cao hơn so với lúc ban đầu, trong khi khoảng 42% của bệnh nhân được điều trị bằng montelukast đạt được phản ứng tương tự).
Một nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện để đánh giá việc sử dụng montelukast trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở bệnh nhân hen suyễn người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị đồng thời với viêm mũi dị ứng theo mùa. cải thiện, so với giả dược, trong điểm số triệu chứng viêm mũi hàng ngày. Điểm số triệu chứng viêm mũi hàng ngày là trung bình của điểm số các triệu chứng mũi ban ngày (nghẹt mũi trung bình, chảy nước mũi, hắt hơi và ngứa mũi) và điểm số của các triệu chứng về đêm (có nghĩa là nghẹt mũi khi đánh thức, khó đi vào giấc ngủ và điểm số cho các lần thức giấc về đêm). Xếp hạng chung về viêm mũi dị ứng của bệnh nhân và bác sĩ cũng được cải thiện đáng kể so với giả dược.Đánh giá hiệu quả điều trị hen suyễn không phải là mục tiêu chính của nghiên cứu này.
Trong một nghiên cứu kéo dài 8 tuần ở bệnh nhân từ 6-14 tuổi, montelukast, 5 mg x 1 lần / ngày, cải thiện đáng kể chức năng hô hấp so với giả dược (phần trăm thay đổi so với ban đầu trong FEV1: 8,71% vs 4,16%; phần trăm thay đổi so với mức cơ bản vào buổi sáng PEFR 27,9 l / phút vs 17,8 l / phút) và giảm việc sử dụng "khi cần thiết" các chất chủ vận b-adrenergic (thay đổi so với ban đầu -11,7% vs +8,2%).
Giảm đáng kể sự co thắt phế quản do tập thể dục (BIE) đã được chứng minh trong một nghiên cứu người lớn kéo dài 12 tuần (giảm tối đa FEV1 22,33% đối với montelukast vs 32,40% đối với giả dược; Thời gian phục hồi 5% của FEV1 ban đầu: 44,22 phút vs 60,64 phút). Hiệu ứng này nhất quán trong suốt thời gian 12 tuần của nghiên cứu. Sự giảm BIE cũng được chứng minh trong một nghiên cứu ngắn hạn ở bệnh nhi (giảm FEV1 tối đa: 18,27% vs 26,11%; Thời gian phục hồi 5% của FEV1 ban đầu: 17,76 phút vs 27,98 phút). Trong cả hai nghiên cứu, hiệu quả đã được chứng minh vào cuối khoảng thời gian dùng thuốc một lần mỗi ngày.
Ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin được điều trị đồng thời với corticosteroid dạng hít và / hoặc uống, điều trị bằng montelukast so với giả dược đã dẫn đến sự cải thiện đáng kể trong việc kiểm soát hen suyễn (phần trăm thay đổi so với ban đầu trong FEV1: 8,55% vs -1,74%; giảm tổng số sử dụng chất chủ vận b-adrenergic so với ban đầu: -27,78% vs 2,09%).
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Đối với viên nén bao phim 10 mg, giá trị trung bình của nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) ở người lớn đạt được sau 3 giờ (Tmax) sau khi dùng thuốc ở trạng thái đói. Sinh khả dụng trung bình sau khi uống là 64%. Sinh khả dụng và Cmax. chúng không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn Tính an toàn và hiệu quả đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng viên nén bao phim 10 mg bất kể thời gian ăn.
Đối với viên nén nhai 5 mg, Cmax của người lớn đạt được sau 2 giờ dùng thuốc ở trạng thái đói.
Phân bổ
Hơn 99% montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định của montelukast trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột với montelukast được đánh dấu phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não. Hơn nữa, 24 giờ sau khi dùng liều, nồng độ của chất được đánh dấu phóng xạ là tối thiểu trong tất cả các mô khác.
Chuyển đổi sinh học
Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu được thực hiện với liều điều trị, không thể phát hiện được nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast ở trạng thái ổn định ở cả người lớn và trẻ em.
Cytochrome P450 2C8 là enzym chính trong quá trình chuyển hóa của montelukast. Ngoài ra, CYP 3A4 và 2C9 có thể có một phần đóng góp nhỏ, mặc dù itraconazole, một chất ức chế CYP 3A4, đã được chứng minh là không làm thay đổi các biến dược động học của montelukast ở người khỏe mạnh. người đã nhận được 10 mg montelukast mỗi ngày. Dựa trên kết quả trong ống nghiệm trên microsome gan người, montelukast, ở nồng độ điều trị trong huyết tương, không ức chế cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Sự đóng góp của các chất chuyển hóa vào hiệu quả điều trị của montelukast là rất ít.
Loại bỏ
Ở người lớn khỏe mạnh, độ thanh thải trong huyết tương của montelukast trung bình là 45 ml / phút. Sau khi uống một liều montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt độ phóng xạ được phát hiện khi xét nghiệm phân, thực hiện trong năm ngày và ít hơn 0,2% được phát hiện trong nước tiểu Những dữ liệu này, cùng với những dữ liệu liên quan đến sinh khả dụng của montelukast sau khi uống, chỉ ra rằng montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết hầu như chỉ qua mật.
Đặc điểm của bệnh nhân
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận đã không được tiến hành. Vì montelukast và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật, nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu dược động học với montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh> 9).
Ở liều montelukast cao (gấp 20 và 60 lần so với liều khuyến cáo cho người) làm giảm nồng độ theophylline trong huyết tương và không thấy tác dụng này ở liều khuyến cáo 10 mg x 1 lần / ngày.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu về độc tính trên động vật, những thay đổi nhẹ và thoáng qua về SGPT (ALT), glucose, phốt pho và triglyceride huyết thanh đã được quan sát thấy. Những phản ứng này xảy ra ở liều cung cấp> 17 lần phơi nhiễm toàn thân quan sát được với liều lâm sàng. Ở khỉ, phản ứng có hại xảy ra bắt đầu ở liều 150 mg / kg / ngày (> 232 lần phơi nhiễm toàn thân được quan sát với liều lâm sàng). Trong các nghiên cứu trên động vật, montelukast không làm thay đổi khả năng sinh sản và khả năng sinh sản ở mức phơi nhiễm toàn thân cao hơn 24 lần so với quan sát với liều lâm sàng. Trong nghiên cứu khả năng sinh sản ở chuột cái, liều 200 mg / kg / ngày (> 69 lần so với mức phơi nhiễm toàn thân được quan sát với liều lâm sàng) đã quan sát thấy sự giảm nhẹ trọng lượng của trẻ sơ sinh. Trong các nghiên cứu trên thỏ, "tỷ lệ hóa thạch không hoàn toàn cao hơn so với nhóm chứng ở" 24 lần so với mức phơi nhiễm toàn thân được quan sát ở liều lâm sàng. Không có bất thường nào được quan sát thấy ở chuột. Montelukast đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ ở động vật.
Không có trường hợp tử vong nào xảy ra ở chuột nhắt và chuột cống sau khi uống một liều montelukast natri lên đến 5.000 mg / kg, liều tối đa được thử nghiệm (15.000 mg / m2 và 30.000 mg / m2 ở chuột nhắt và chuột cống, tương ứng). Liều tương đương với 25.000 lần liều khuyến cáo cho người ở người lớn (dựa trên trọng lượng 50 kg cho một bệnh nhân trưởng thành).
Montelukast được phát hiện là không có tia UVA, UVB hoặc quang phổ nhìn thấy được ở liều lên đến 500 mg / kg / ngày (xấp xỉ> 200 lần phơi nhiễm toàn thân được quan sát với liều lâm sàng) ở chuột.
Montelukast không gây đột biến cũng như không gây đột biến ở loài gặm nhấm trong ống nghiệm và in vivo cũng không phải oncogen.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xenluloza vi tinh thể
Lactose monohydrate
Natri croscarmelloza
Hyprolose (E 463)
Chất Magiê Stearate
Lớp áo:
Hypromellose
Hyprolose (E 463)
Titanium dioxide (E 171)
Oxit sắt màu đỏ và vàng (E 172)
Sáp carnauba
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Được đóng gói trong vỉ polyamide / PVC / nhôm trong:
Vỉ 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 và 200 viên.
Dạng vỉ (liều duy nhất), dạng gói 49x1, 50x1 và 56x1 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
28 viên nén bao phim 10 mg Không. 034003018
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 20 tháng 8 năm 1998
Ngày gia hạn gần đây nhất: ngày 21 tháng 7 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 2 năm 2016
