Thành phần hoạt tính: Gabapentin
Neurontin 100 mg viên nang cứng
Neurontin 300 mg viên nang cứng
Neurontin 400 mg viên nang cứng
Tại sao Neurontin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Neurontin thuộc nhóm thuốc điều trị chứng động kinh và đau thần kinh ngoại biên (cơn đau kéo dài do tổn thương dây thần kinh).
Các thành phần hoạt chất của Neurontin là gabapentin.
Neurontin được sử dụng để điều trị:
- Các dạng động kinh khác nhau (cơn động kinh ban đầu chỉ giới hạn ở một số vùng nhất định của não, cho dù cơn động kinh có lan sang các phần khác của não hay không). Bác sĩ sẽ kê toa Neurontin để giúp bạn điều trị chứng động kinh khi phương pháp điều trị hiện tại không kiểm soát được hoàn toàn tình trạng của bạn. Bạn nên dùng Neurontin bên cạnh phương pháp điều trị hiện tại trừ khi bạn nhận được hướng dẫn khác. Neurontin cũng có thể được sử dụng chỉ để điều trị cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
- Đau thần kinh ngoại biên (cơn đau kéo dài do tổn thương dây thần kinh). Một loạt các bệnh khác nhau có thể gây ra đau thần kinh ngoại biên (chủ yếu xảy ra ở chân và / hoặc cánh tay), chẳng hạn như bệnh tiểu đường hoặc bệnh zona. Cảm giác đau có thể được mô tả như nóng, rát, đau nhói, đau như chớp, đau nhói, đau nhói, chuột rút đau, nhức, ngứa ran, tê, đau nhói, v.v.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Neurontin
Không dùng Neurontin
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Neurontin
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Neurontin:
- nếu bạn có vấn đề về thận, bác sĩ có thể kê một liều lượng khác
- Nếu bạn đang chạy thận nhân tạo (để loại bỏ chất thải do suy thận), hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị đau và / hoặc yếu cơ
- Nếu bạn xuất hiện các dấu hiệu như đau dạ dày dai dẳng, buồn nôn và nôn, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức vì đây có thể là các triệu chứng của viêm tụy cấp (một 'tình trạng viêm tuyến tụy).
Các trường hợp lạm dụng và phụ thuộc vào gabapentin đã được báo cáo từ kinh nghiệm sau khi tiếp thị. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có tiền sử lạm dụng hoặc lệ thuộc.
Một số ít bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh như gabapentin đã nảy sinh ý định tự tử hoặc tự làm hại bản thân. Nếu bất cứ lúc nào bạn có những suy nghĩ như vậy, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Thông tin quan trọng về các phản ứng nghiêm trọng có thể xảy ra
Một số ít bệnh nhân được điều trị bằng Neurontin đã bị phản ứng dị ứng hoặc các phản ứng da có thể nghiêm trọng, nếu không được điều trị, có thể phát triển thành các vấn đề nghiêm trọng hơn. Bạn cần biết những triệu chứng này để có thể nhận ra chúng khi đang dùng Neurontin.
Đọc mô tả về các triệu chứng này trong phần 4 của tờ rơi này dưới "Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây sau khi dùng thuốc này vì chúng có thể nghiêm trọng"
Yếu cơ, đau nhức và đặc biệt nếu bạn cảm thấy không khỏe và đồng thời bị sốt, điều này có thể là do cơ bị suy yếu, có thể đe dọa đến tính mạng và có thể dẫn đến các vấn đề về thận. Nước tiểu đổi màu và xét nghiệm máu bất thường (đặc biệt là tăng creatine phosphokinase) cũng có thể xảy ra. Nếu bạn gặp bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào trong số này, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Neurontin
Các loại thuốc khác và Neurontin
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Thuốc có chứa opioid như morphin
Nếu bạn đang dùng thuốc có chứa opioid (như morphin), hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết vì opioid có thể làm tăng tác dụng của Neurontin Ngoài ra, sự kết hợp Neurontin với opioid có thể gây ra các triệu chứng như buồn ngủ và / hoặc giảm nhịp thở.
Thuốc kháng axit cho tiêu hóa kém
Nếu dùng chung Neurontin và các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie, thì sự hấp thu Neurontin từ dạ dày có thể bị giảm, do đó nên dùng Neurontin không sớm hơn hai giờ sau khi uống thuốc kháng acid.
Neurontin:
- Nó không được dự kiến sẽ tương tác với các loại thuốc chống động kinh khác hoặc thuốc tránh thai.
- Nó có thể gây trở ngại cho một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm; Nếu bạn cần xét nghiệm nước tiểu, hãy cho bác sĩ hoặc bệnh viện biết bạn đang dùng thuốc gì.
Neurontin với thức ăn
Neurontin có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Thai kỳ
Neurontin không nên được thực hiện trong khi mang thai trừ khi bác sĩ của bạn đã nói với bạn cách khác. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
Không có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện để đánh giá việc sử dụng gabapentin ở phụ nữ mang thai, nhưng đã có báo cáo về việc tăng nguy cơ đối với sự phát triển của trẻ đối với các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị co giật, đặc biệt là khi dùng nhiều loại thuốc cùng một lúc. Thuốc trị động kinh. Vì vậy, bất cứ khi nào có thể, bạn nên cố gắng chỉ dùng thuốc trị động kinh khi mang thai và chỉ theo lời khuyên của bác sĩ.
Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn đang mang thai, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc dự định có thai trong khi dùng Neurontin. Đừng đột ngột ngừng dùng thuốc này vì thuốc này có thể gây ra cơn co giật đột ngột và có thể gây hậu quả nghiêm trọng cho bạn và con bạn.
Giờ cho ăn
Gabapentin, thành phần hoạt tính trong Neurontin, đi vào sữa mẹ. Vì tác dụng đối với em bé chưa được biết rõ, nên bạn không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng Neurontin.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
Lái xe và sử dụng máy móc
Neurontin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và mệt mỏi. Bạn không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia các hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm khác cho đến khi bạn hiểu liệu thuốc này có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này của bạn hay không.
Neurontin chứa lactose
Neurontin viên nang cứng có chứa lactose (một loại đường). Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Neurontin: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Bác sĩ sẽ đưa ra liều lượng phù hợp cho bạn.
Bệnh động kinh, liều khuyến cáo là:
Người lớn và thanh thiếu niên:
Uống theo số lượng viên nang mà bác sĩ đã kê cho bạn. Bác sĩ của bạn thường sẽ tăng liều dần dần. Liều khởi đầu thường từ 300 mg đến 900 mg mỗi ngày. Sau đó, liều có thể được tăng lên, theo khuyến cáo của bác sĩ, lên đến tối đa 3600 mg mỗi ngày và bác sĩ sẽ yêu cầu bạn dùng liều này với 3 liều riêng biệt, tức là một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi chiều và một lần vào buổi tối.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Liều dùng cho trẻ sẽ do bác sĩ quyết định vì nó được tính dựa trên cân nặng của trẻ. Điều trị được bắt đầu với liều khởi đầu thấp và tăng dần trong khoảng 3 ngày. Liều thông thường để kiểm soát chứng động kinh là 25-35 mg / kg mỗi ngày.Thuốc thường được chia làm 3 lần, uống viên nang mỗi ngày thường một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi chiều và một lần vào buổi tối.
Neurontin không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Đau thần kinh ngoại biên, liều khuyến cáo là:
Người lớn:
Uống số lượng viên nang theo hướng dẫn của bác sĩ. Bác sĩ của bạn thường sẽ tăng liều dần dần. Liều khởi đầu thường từ 300 mg đến 900 mg mỗi ngày. Sau đó, liều có thể được tăng lên theo khuyến cáo của bác sĩ lên đến tối đa 3600 mg mỗi ngày và bác sĩ sẽ yêu cầu bạn dùng thuốc chia làm 3 lần, tức là một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi chiều và một lần vào buổi tối. .
Nếu bạn có vấn đề về thận hoặc đang chạy thận nhân tạo
Nếu bạn có vấn đề về thận hoặc đang chạy thận nhân tạo, bác sĩ có thể kê một lịch trình khác để dùng thuốc này và / hoặc một liều lượng khác.
Nếu bạn là bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi), bạn nên dùng Neurontin với liều lượng bình thường, trừ khi bạn có vấn đề về thận. Nếu bạn có vấn đề về thận, bác sĩ có thể kê một lịch trình uống thuốc khác và / hoặc một liều lượng khác.
Nếu bạn có ấn tượng rằng tác dụng của Neurontin quá mạnh hoặc quá yếu, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn càng sớm càng tốt.
Phương pháp điều trị
Neurontin được dùng bằng đường uống. Luôn luôn nuốt toàn bộ viên nang với một lượng lớn nước.
Tiếp tục điều trị bằng Neurontin cho đến khi bác sĩ yêu cầu bạn dừng lại.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Neurontin
Nếu bạn dùng nhiều Neurontin hơn mức cần thiết
Liều cao hơn khuyến cáo có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ bao gồm mất ý thức, chóng mặt, nhìn đôi, khó nói, buồn ngủ và tiêu chảy.
Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu gần nhất nếu bạn dùng Neurontin nhiều hơn so với quy định của bác sĩ. Hãy mang theo những viên nang mà bạn không uống cùng với bao bì và tờ rơi gói thuốc để bệnh viện có thể dễ dàng hiểu được bạn đã uống bao nhiêu thuốc.
Nếu bạn quên dùng Neurontin
Nếu bạn quên dùng một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra, trừ khi đã đến lúc dùng liều tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Neurontin
Đừng ngừng dùng Neurontin trừ khi bác sĩ yêu cầu. Việc ngừng điều trị nên được thực hiện dần dần trong ít nhất 1 tuần, nếu bạn đột ngột ngừng dùng Neurontin hoặc trước khi bác sĩ kê đơn, nguy cơ co giật sẽ tăng lên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Neurontin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Bạn nên liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào sau đây sau khi dùng thuốc này vì chúng có thể nghiêm trọng:
- phản ứng da nghiêm trọng cần được chăm sóc ngay lập tức, sưng môi và mặt, phát ban và đỏ da, và / hoặc rụng tóc (đây có thể là các triệu chứng của phản ứng dị ứng nghiêm trọng)
- Đau dạ dày dai dẳng, buồn nôn và nôn mửa vì đây có thể là các triệu chứng của viêm tụy cấp tính (một 'chứng viêm tuyến tụy).
- Neurontin có thể gây ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng, có thể ảnh hưởng đến da hoặc bất kỳ bộ phận nào khác của cơ thể như gan hoặc máu. Khi bạn có loại phản ứng này, bạn có thể bị phát ban hoặc không. Điều này có thể khiến bạn phải nhập viện hoặc ngừng dùng Neurontin.
Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây:
- viêm da
- mày đay
- sốt
- sưng các tuyến bạch huyết có xu hướng không biến mất
- sưng môi và lưỡi
- vàng da hoặc lòng trắng của mắt
- chảy máu hoặc bầm tím bất thường
- mệt mỏi hoặc suy nhược nghiêm trọng
- đau cơ đột ngột
- nhiễm trùng thường xuyên
Những triệu chứng này có thể là những dấu hiệu đầu tiên của một phản ứng nghiêm trọng. Bác sĩ sẽ kiểm tra bạn để quyết định xem có nên tiếp tục dùng Neurontin hay không.
- Nếu bạn đang chạy thận nhân tạo, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị đau và / hoặc yếu cơ.
Các tác dụng phụ khác bao gồm:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người):
- Nhiễm virus
- Cảm thấy buồn ngủ, chóng mặt, thiếu phối hợp
- Cảm thấy mệt mỏi, sốt
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- Viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm tai hoặc các bệnh nhiễm trùng khác
- Số lượng bạch cầu thấp
- Chán ăn, tăng cảm giác thèm ăn
- Giận dữ với người khác, nhầm lẫn, thay đổi tâm trạng, trầm cảm, lo lắng, căng thẳng, khó suy nghĩ
- Co giật, cử động giật, nói khó, giảm trí nhớ, run, rối loạn giấc ngủ, nhức đầu, nhạy cảm với da, giảm cảm giác (tê), khó phối hợp, cử động mắt bất thường, tăng, giảm hoặc không có phản xạ
- Nhìn mờ, nhìn đôi
- Chóng mặt
- Huyết áp cao, đỏ bừng mặt hoặc giãn mạch máu
- Khó thở, viêm phế quản, đau họng, ho, khô mũi
- Nôn mửa, buồn nôn, các vấn đề về răng miệng, đau nướu, tiêu chảy, đau dạ dày, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đầy hơi
- Sưng mặt, bầm tím, phát ban, ngứa, mụn trứng cá
- Đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật cơ
- Các vấn đề về cương cứng (bất lực)
- Sưng chân và tay, đi lại khó khăn, yếu, đau, cảm thấy không khỏe, các triệu chứng giống như cúm
- Giảm bạch cầu, tăng cân
- Vết thương do tai nạn, gãy xương, trầy xước
Ngoài ra, hành vi hung hăng và cử động giật mình thường được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em.
Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- Phản ứng dị ứng như nổi mày đay
- Giảm chuyển động
- Tăng nhịp tim
- Sưng có thể ảnh hưởng đến mặt, thân và tay chân
- Các giá trị xét nghiệm máu bất thường gợi ý các vấn đề về gan.
- Suy giảm tinh thần
- Ngã
- Tăng mức đường huyết (thường thấy ở bệnh nhân tiểu đường)
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- Mất ý thức
- Giảm mức đường huyết (quan sát thấy thường xuyên hơn ở bệnh nhân tiểu đường)
Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo sau khi tiếp thị:
- Giảm tiểu cầu (tế bào đông máu)
- Ảo giác
- Các vấn đề với cử động bất thường như rung giật, cử động giật và cứng khớp
- Tôi leng keng trong tai
- Một nhóm các tác dụng phụ, bao gồm sưng hạch bạch huyết (cục nhỏ cô lập dưới da), sốt, phát ban và viêm gan, có thể xảy ra cùng nhau
- Vàng da và mắt (vàng da), viêm gan
- Suy thận cấp, đại tiện không tự chủ
- Nở ngực, nở ngực
- Các tác dụng phụ xảy ra sau khi ngừng đột ngột gabapentin (lo lắng, rối loạn giấc ngủ, cảm thấy ốm, đau, đổ mồ hôi), đau ngực
- Tổn thương sợi cơ (tiêu cơ vân)
- Bất thường trong xét nghiệm máu (tăng creatine phosphokinase)
- Các vấn đề về chức năng tình dục bao gồm không thể đạt cực khoái, xuất tinh chậm
- Lượng natri trong máu thấp
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp, hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không bảo quản viên nang cứng Neurontin trên 30 ° C.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Neurontin chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là gabapentin. Mỗi viên nang gelatin cứng chứa 100 mg, 300 mg hoặc 400 mg gabapentin.
Các thành phần khác của viên nang Neurontin là:
Nội dung viên nang: monohydrat lactose, tinh bột ngô và bột talc.
Vỏ nang: gelatin, nước tinh khiết và natri lauryl sulfat.
Viên nang 100 mg chứa chất màu E171 (titanium dioxide), viên nang 300 mg chứa chất tạo màu E171 (titanium dioxide) và E172 (oxit sắt màu vàng) và viên nang 400 mg chứa chất tạo màu E171 (titanium dioxide) và E172 (màu đỏ và oxit sắt màu vàng). Mực được sử dụng trong tất cả các viên nang chứa shellac, E171 (titanium dioxide) và E132 (indigo carmine).
Neurontin trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nang cứng
Viên nang 100 mg cứng và màu trắng, có in chữ "Neurontin 100 mg" và "PD".
Viên nang 300 mg có màu vàng cứng và in chìm với "Neurontin 300 mg" và "PD".
Viên nang 400 mg có màu cam cứng và in chìm "Neurontin 400 mg" và "PD".
PVC / PVDC / vỉ nhôm 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
NGAY LẬP TỨC
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang cứng 100 mg chứa 100 mg gabapentin.
Mỗi viên nang cứng 300 mg chứa 300 mg gabapentin.
Mỗi viên nang cứng 400 mg chứa 400 mg gabapentin.
Tá dược vừa đủ:
Mỗi viên nang cứng 100 mg chứa 13 mg lactose (dưới dạng monohydrat).
Mỗi viên nang cứng 300 mg chứa 41 mg lactose (dưới dạng monohydrat).
Mỗi viên nang cứng 400 mg chứa 54 mg lactose (dưới dạng monohydrat).
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang cứng
Viên nang cứng Neurontin 100 mg: Viên nang cứng màu trắng đục, có in chữ "Neurontin 100 mg" và "PD", và có chứa bột màu trắng đến trắng đục.
Neurontin 300 mg viên nang cứng: viên nang cứng màu vàng đục, có in chữ "Neurontin 300 mg" và "PD", và có chứa bột màu trắng đến trắng.
Viên nang cứng Neurontin 400 mg: viên nang cứng màu cam đục có in chữ "Neurontin 400 mg" và "PD", và có chứa bột màu trắng đến trắng nhạt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Động kinh
Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị co giật một phần khi có hoặc không có toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên (xem phần 5.1).
Gabapentin được chỉ định riêng để điều trị co giật một phần khi có hoặc không có toàn thể thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.
Điều trị đau thần kinh ngoại biên
Gabapentin được chỉ định ở người lớn để điều trị đau thần kinh ngoại vi, chẳng hạn như bệnh thần kinh do tiểu đường gây đau và đau dây thần kinh sau herpes.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Sử dụng bằng miệng.
Gabapentin có thể được uống cùng hoặc không với thức ăn và phải được nuốt toàn bộ với một lượng chất lỏng vừa đủ (ví dụ như một ly nước).
Bảng 1 mô tả sơ đồ chuẩn độ để bắt đầu điều trị cho tất cả các chỉ định; Chế độ dùng thuốc này được khuyến nghị cho cả người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Hướng dẫn về tư thế được sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi được đưa ra trong chương phụ tiếp theo của phần này.
Ngừng sử dụng gabapentin
Theo thực hành lâm sàng hiện tại, nếu phải ngừng điều trị bằng gabapentin, thì việc này được thực hiện dần dần ít nhất trong một tuần bất kể chỉ định điều trị là gì.
Động kinh
Bệnh động kinh nói chung cần phải điều trị lâu dài. Liều lượng do bác sĩ điều trị thiết lập trên cơ sở dung nạp và hiệu quả đối với từng bệnh nhân.
Người lớn và thanh thiếu niên:
Trong các thử nghiệm lâm sàng, phạm vi liều hiệu quả là 900 đến 3600 mg / ngày. đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, liều có thể tăng thêm 300 mg / ngày mỗi lần 2-3 ngày cho đến tối đa 3600 mg / ngày. Chuẩn độ liều gabapentin chậm hơn. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg / ngày là một tuần, đối với liều 2400 mg / ngày là tổng cộng 2 tuần và đối với 3600 mg / ngày là tổng cộng 3 tuần. Liều lên đến 4800 mg / ngày đã được dung nạp tốt trong thời gian dài thử nghiệm lâm sàng nhãn mở. Liều tối đa hàng ngày nên được chia thành ba lần dùng đơn lẻ và để ngăn ngừa cơn động kinh khởi phát đột ngột, khoảng cách tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Liều khởi đầu nên thay đổi từ 10 đến 15 mg / kg / ngày và liều hiệu quả đạt được bằng cách tăng chuẩn độ trong khoảng thời gian khoảng ba ngày. Liều hiệu quả của gabapentin ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là 25-35 mg / kg / ngày. Liều lên đến 50 mg / kg / ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành ba lần dùng duy nhất và khoảng cách liều tối đa không được quá 12 giờ.
Không cần thiết phải theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương để tối ưu hóa liệu pháp gabapentin. Hơn nữa, gabapentin có thể được sử dụng kết hợp với các chất chống động kinh khác mà không có nguy cơ làm thay đổi nồng độ gabapentin trong huyết tương hoặc nồng độ huyết thanh của các sản phẩm thuốc chống động kinh khác.
Đau thần kinh ngoại biên
Người lớn
Liệu pháp có thể được bắt đầu thông qua chuẩn độ liều như được mô tả trong Bảng 1. Ngoài ra, liều khởi đầu là 900 mg / ngày được chia thành ba lần dùng bằng nhau. Sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều có thể được tăng thêm 300 mg / ngày mỗi lần 2-3 ngày cho đến tối đa là 3600 mg / ngày. Chuẩn độ liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp ở một số bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg / ngày là một tuần, đối với liều 2400 mg / ngày là tổng cộng 2 tuần và đối với 3600 mg / ngày là tổng cộng 3 tuần.
Trong điều trị đau thần kinh ngoại biên, chẳng hạn như đau thần kinh tiểu đường và đau dây thần kinh sau herpetic, hiệu quả và độ an toàn chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng đối với thời gian điều trị dài hơn 5 tháng. Nếu bệnh nhân cần điều trị đau thần kinh ngoại biên trên 5 tháng, bác sĩ điều trị cần đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và xác định nhu cầu kéo dài thời gian điều trị.
Hướng dẫn cho tất cả các chỉ định
Ở những bệnh nhân có tình trạng sức khỏe tổng quát kém, ví dụ như trọng lượng cơ thể thấp, bệnh nhân cấy ghép nội tạng, v.v., việc chuẩn độ liều nên được thực hiện chậm hơn, sử dụng liều lượng thấp hơn hoặc khoảng thời gian dài hơn giữa các lần tăng liều.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi)
Có thể cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi do chức năng thận giảm theo tuổi (xem Bảng 2).Buồn ngủ, phù ngoại vi và suy nhược có thể phổ biến hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
Sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và / hoặc ở những người đang chạy thận nhân tạo, khuyến cáo điều chỉnh liều như mô tả trong Bảng 2. Viên nang Gabapentin 100 mg có thể được sử dụng để tuân theo các khuyến cáo về liều lượng ở bệnh nhân suy thận.
a Tổng liều hàng ngày nên được chia làm ba lần. Giảm liều được chỉ định cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin
b Được dùng với liều 300 mg cách ngày.
c Dùng cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin
Sử dụng cho bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo
Ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo bị vô niệu chưa từng được điều trị bằng gabapentin, nên dùng liều nạp 300-400 mg, tiếp theo là 200-300 mg gabapentin sau mỗi lần thẩm tách máu kéo dài 4 giờ. Vào những ngày không chạy thận nhân tạo, không nên điều trị bằng gabapentin.
Ở bệnh nhân suy thận đang chạy thận nhân tạo, liều duy trì của gabapentin nên dựa trên các khuyến cáo về liều lượng được liệt kê trong Bảng 2. Ngoài liều duy trì, khuyến cáo thêm “liều 200-300 mg sau mỗi lần thẩm tách máu 4 giờ.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Các trường hợp có ý định và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh trong các chỉ định khác nhau của họ. Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm ngẫu nhiên giữa thuốc chống động kinh so với giả dược cũng cho thấy nguy cơ có ý định và hành vi tự sát cũng tăng lên một chút.
Cơ chế của rủi ro này chưa được thiết lập và dữ liệu hiện có không loại trừ khả năng gia tăng rủi ro với gabapentin.
Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của ý tưởng và hành vi tự sát và nếu có, cần xem xét điều trị thích hợp. Bệnh nhân (và người chăm sóc) nên được hướng dẫn thông báo cho bác sĩ điều trị của họ nếu xuất hiện các dấu hiệu của ý tưởng hoặc hành vi tự sát.
Nếu bệnh nhân bị viêm tụy cấp trong khi điều trị bằng gabapentin, nên xem xét việc ngừng điều trị bằng gabapentin (xem phần 4.8).
Mặc dù không có bằng chứng về sự tái phát của các cơn động kinh động kinh với gabapentin, việc ngừng đột ngột thuốc chống co giật ở bệnh nhân động kinh có thể kích thích trạng thái động kinh (xem phần 4.2).
Với gabapentin, cũng như các loại thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần suất co giật hoặc phát triển các dạng co giật mới.
Cũng như các thuốc chống động kinh khác, việc cố gắng ngừng dùng thuốc chống động kinh đồng thời với gabapentin ở những bệnh nhân khó điều trị bằng nhiều loại thuốc chống động kinh để đạt được đơn trị liệu bằng gabapentin có tỷ lệ thành công thấp.
Gabapentin không được coi là có hiệu quả trong điều trị co giật khi có hiện tượng tổng quát nguyên phát, chẳng hạn như vắng mặt, và có thể làm trầm trọng thêm những cơn co giật này ở một số bệnh nhân. Do đó, cần thận trọng khi dùng gabapentin cho những bệnh nhân bị động kinh hỗn hợp, kể cả những trường hợp vắng mặt.
Không có nghiên cứu hệ thống nào được thực hiện với gabapentin ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên. Trong một nghiên cứu mù đôi ở bệnh nhân đau thần kinh, buồn ngủ, phù ngoại vi và suy nhược xảy ra với tỷ lệ phần trăm cao hơn một chút ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên so với bệnh nhân trẻ. Ngoài những dữ liệu này, các đánh giá lâm sàng ở nhóm bệnh nhân này không chỉ ra một hồ sơ an toàn khác với hồ sơ được quan sát ở bệnh nhân trẻ tuổi.
Ảnh hưởng của liệu pháp dài hạn (trên 36 tuần) đối với học tập, trí thông minh và sự phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Do đó, lợi ích của liệu pháp kéo dài phải được cân nhắc với những rủi ro tiềm ẩn của liệu pháp đó.
Phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS)
Các phản ứng quá mẫn toàn thân nghiêm trọng và đe dọa tính mạng như phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh, bao gồm gabapentin (xem phần 4.8).
Điều quan trọng cần lưu ý là có thể xuất hiện các biểu hiện ban đầu của quá mẫn, chẳng hạn như sốt hoặc nổi hạch, ngay cả khi phát ban không rõ ràng. Nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng như vậy, bệnh nhân cần được đánh giá ngay lập tức. Nếu không thể xác định được căn nguyên thay thế cho những dấu hiệu hoặc triệu chứng này, nên ngừng điều trị bằng gabapentin.
Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Trong quá trình xác định bán định lượng protein niệu toàn phần bằng que thử que có thể thu được kết quả dương tính giả. Do đó, nên xác minh kết quả thử que thăm dương tính bằng các phương pháp dựa trên nguyên tắc phân tích khác, chẳng hạn như phương pháp Biuret, phương pháp liên kết đo độ đục hoặc so màu hoặc sử dụng các phương pháp thay thế này ngay từ đầu.
Neurontin viên nang cứng có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh (N = 12), khi dùng viên nang 60 mg morphin giải phóng có kiểm soát 2 giờ trước khi dùng viên nang 600 mg gabapentin, AUC trung bình của gabapentin tăng 44% so với khi dùng gabapentin mà không có morphin. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về bất kỳ dấu hiệu nào của suy nhược thần kinh trung ương, chẳng hạn như buồn ngủ, và nên giảm liều gabapentin hoặc morphin một cách thích hợp.
Không có tương tác nào được quan sát thấy giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, axit valproic hoặc carbamazepine.
Dược động học của gabapentin allo trạng thái ổn định nó cũng tương tự ở những người khỏe mạnh và ở những bệnh nhân bị động kinh đang được điều trị bằng những thuốc chống động kinh này.
Dùng đồng thời gabapentin và thuốc tránh thai chứa norethindrone và / hoặc ethinylestradiol không làm thay đổi dược động học tổng thể. trạng thái ổn định của hai thành phần.
Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie làm giảm sinh khả dụng của gabapentin lên đến 24%. Khuyến cáo nên dùng gabapentin sớm nhất hai giờ sau khi dùng thuốc kháng axit.
Sự bài tiết gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Việc giảm nhẹ bài tiết gabapentin qua thận khi dùng đồng thời với cimetidin được cho là không có tầm quan trọng về mặt lâm sàng.
04.6 Mang thai và cho con bú
Rủi ro thường liên quan đến bệnh động kinh và các sản phẩm thuốc chống động kinh
Nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng gấp 2-3 lần ở con của những phụ nữ được điều trị bằng thuốc chống động kinh. Các dị tật được báo cáo thường xuyên nhất là sứt môi, dị tật tim mạch và dị tật ống thần kinh. Điều trị bằng nhiều thuốc chống động kinh có thể liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh cao hơn so với đơn trị liệu và do đó điều quan trọng là phải sử dụng đơn trị liệu bất cứ khi nào có thể. Phụ nữ có khả năng mang thai hoặc đang trong độ tuổi sinh đẻ cần được tư vấn chuyên khoa và cần đánh giá lại nhu cầu điều trị chống động kinh khi phụ nữ có ý định mang thai. Không nên gián đoạn đột ngột liệu pháp chống động kinh vì điều này có thể gây ra cơn co giật có thể gây hậu quả nghiêm trọng cho cả mẹ và con. Hiếm khi quan sát thấy sự chậm phát triển ở trẻ sinh ra từ phụ nữ động kinh. Có thể phân biệt được liệu có phải chậm phát triển là do yếu tố di truyền hoặc xã hội, do bệnh động kinh của người mẹ hoặc do điều trị chống động kinh.
Rủi ro liên quan đến gabapentin
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng gabapentin ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.3). những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Gabapentin không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ rõ ràng hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Không có kết luận chắc chắn nào có thể được rút ra về mối liên quan có thể có giữa gabapentin và tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh khi dùng thuốc trong thời kỳ mang thai; điều này là do bản thân chứng động kinh và sự hiện diện của các loại thuốc chống động kinh được sử dụng đồng thời trong những lần mang thai riêng lẻ được kiểm tra.
Gabapentin được bài tiết qua sữa mẹ. Vì tác dụng đối với trẻ trong thời kỳ cho con bú chưa được biết, nên cần thận trọng khi dùng gabapentin cho phụ nữ đang cho con bú. Gabapentin chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú nếu lợi ích rõ ràng hơn nguy cơ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Gabapentin có thể có "ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Gabapentin tác động lên hệ thần kinh trung ương và có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan khác. Ngay cả khi chúng ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, những tác dụng phụ này có thể gây nguy hiểm tiềm tàng ở những bệnh nhân lái xe hoặc sử dụng máy móc. Điều này đặc biệt đúng khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều lượng.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh động kinh (bổ trợ và đơn trị liệu) và đau thần kinh được trình bày trong một danh sách duy nhất dưới đây chia theo lớp cơ quan hệ thống và tần suất rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 đến ≤ 1/10 ), không phổ biến (≥ 1 / 1.000 đến
Các phản ứng khác được báo cáo từ trải nghiệm hậu tiếp thị được bao gồm với tần suất Chưa biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn) in nghiêng trong danh sách dưới đây.
Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được báo cáo theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
Lớp cơ quan hệ thống Phản ứng có hại
Nhiễm trùng và nhiễm độc
Nhiễm virus rất phổ biến
Viêm phổi thông thường, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Giảm bạch cầu thông thường
Không biết giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Các phản ứng dị ứng không phổ biến (ví dụ như nổi mề đay)
Không biết hội chứng quá mẫn, một phản ứng toàn thân với các biểu hiện khác nhau có thể bao gồm sốt, phát ban, viêm gan, nổi hạch, tăng bạch cầu ái toan, và đôi khi các dấu hiệu và triệu chứng khác.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Biếng ăn thông thường, tăng cảm giác thèm ăn
Rối loạn tâm thần
Sự thù địch thường gặp, nhầm lẫn và không ổn định về cảm xúc, trầm cảm, lo lắng, căng thẳng, suy nghĩ bất thường
Không biết ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Buồn ngủ rất phổ biến, chóng mặt, mất điều hòa
Co giật thông thường, tăng vận động, rối loạn nhịp tim, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, các cảm giác như loạn cảm, giảm cảm giác, phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, tăng, giảm hoặc không có phản xạ
Hạ kali máu không phổ biến
Không biết rối loạn vận động khác (ví dụ, chứng múa giật, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ)
Rối loạn mắt
Rối loạn thị lực thường gặp như nhược thị, nhìn đôi
Rối loạn tai và mê cung
Chóng mặt thường gặp
Không biết ù tai
Bệnh lý tim
Đánh trống ngực không phổ biến
Bệnh lý mạch máu
Tăng huyết áp thông thường, giãn mạch
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Khó thở thông thường, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi
Rối loạn tiêu hóa
Nôn mửa thông thường, buồn nôn, bất thường về răng miệng, viêm lợi, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đầy hơi
Không biết viêm tụy
Rối loạn gan mật
Không biết viêm gan, vàng da
Rối loạn da và mô dưới da
Phù mặt thông thường, ban xuất huyết thường được mô tả là bầm tím sau chấn thương thể chất, phát ban, ngứa, mụn trứng cá
Không biết Hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, hồng ban đa dạng, rụng tóc, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (xem phần 4.4)
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Đau khớp thông thường, đau cơ, đau lưng, co giật cơ
Không biết tiêu cơ vân, Cơn giật cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Không biết suy thận cấp tính không kiểm soát
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Bất lực chung
Không biết phì đại vú, nữ hóa tuyến vú
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rất thông thường mệt mỏi, sốt
Thường gặp phù ngoại vi, rối loạn đi lại, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng cúm
Phù toàn thân không phổ biến
Không biết phản ứng cai nghiện (chủ yếu là lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi), đau ngực. Đã có báo cáo về cái chết đột ngột không rõ nguyên nhân mà mối quan hệ nhân quả với việc điều trị bằng gabapentin chưa được thiết lập.
Xét nghiệm chẩn đoán
Thường gặp giảm bạch cầu (số lượng bạch cầu), tăng cân
Các chỉ số chức năng gan tăng không phổ biến SGOT (AST), SGPT (ALT) và bilirubin
Không biết thay đổi mức đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường, tăng creatine phosphokinase
Tổn thương và ngộ độc
Các chấn thương do tai nạn thường gặp, gãy xương, trầy xước,
Các trường hợp viêm tụy cấp đã được báo cáo khi điều trị bằng gabapentin. Mối quan hệ nhân quả với gabapentin là không rõ ràng (xem phần 4.4).
Ở những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, bệnh cơ và tăng nồng độ creatine kinase do tổn thương thận giai đoạn cuối đã được báo cáo.
Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm tai giữa, co giật và viêm phế quản chỉ được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em. Ngoài ra, hành vi hung hăng và tăng vận động thường được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em.
04.9 Quá liều
Không có đợt nhiễm độc cấp tính đe dọa tính mạng nào được ghi nhận khi dùng gabapentin quá liều tới 49 g. Các triệu chứng của quá liều bao gồm: chóng mặt, nhìn đôi, nói lắp, ngủ gà, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục hoàn toàn khi được chăm sóc hỗ trợ. có thể giảm thiểu độc tính do dùng quá liều.
Quá liều gabapentin, đặc biệt khi kết hợp với việc sử dụng các loại thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể dẫn đến hôn mê.
Mặc dù gabapentin có thể được đào thải bằng thẩm tách máu, nhưng kinh nghiệm trước đây cho thấy điều này là không cần thiết. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân suy thận nặng, có thể chỉ định chạy thận nhân tạo.
Một liều gabapentin uống gây chết người không được xác định ở chuột và chuột được điều trị với liều lên đến 8000 mg / kg. Các dấu hiệu nhiễm độc cấp tính ở động vật bao gồm: mất điều hòa, khó thở, rối loạn nhịp thở, giảm hoạt động hoặc kích thích.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống động kinh khác.
Mã ATC: N03AX12.
Cơ chế hoạt động chính xác của gabapentin vẫn chưa được biết.
Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (axit gamma-aminobutyric) nhưng cơ chế hoạt động của nó khác với cơ chế hoạt động của nhiều hoạt chất khác tương tác với các khớp thần kinh của GABA như valproate, barbiturat, benzodiazepin, chất ức chế transaminase GABA, chất ức chế hấp thu GABA, Thuốc chủ vận GABA và tiền chất GABA. Giáo dục trong ống nghiệm được thực hiện với gabapentin được đánh dấu phóng xạ đã xác định được vị trí liên kết peptit mới trong các mô não chuột, bao gồm tân vỏ não và hải mã, có thể đề cập đến hoạt tính chống co giật và giảm đau của gabapentin và các dẫn xuất cấu trúc của nó. Vị trí liên kết gabapentin được xác định là các tiểu đơn vị alpha2-delta của điện thế các kênh canxi được kiểm soát.
Gabapentin ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng không liên kết với các loại thuốc thông thường khác hoặc các thụ thể dẫn truyền thần kinh não bao gồm GABAA, GABAB và benzodiazepine, glutamate, glycine hoặc thụ thể N-methyl-d-aspartate.
Gabapentin không tương tác trong ống nghiệm với kênh natri do đó phân biệt với phenytoin và carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần đáp ứng với chất chủ vận glutamatergic N-methyl-d-aspartate (NMDA) trong một số hệ thống trong ống nghiệm, nhưng chỉ ở nồng độ trên 100 mcM mà không thể đạt được in vivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự phát hành trong ống nghiệm của chất dẫn truyền thần kinh monoamine. Sử dụng gabapentin cho chuột làm tăng sự luân chuyển GABA ở nhiều vùng não theo cách tương tự như natri valproate, mặc dù ở các vùng não khác nhau. Mối quan hệ giữa các hoạt động gabapentin khác nhau này và tác dụng chống co giật vẫn chưa được xác định. Ở động vật, gabapentin dễ dàng thâm nhập vào não và ngăn ngừa co giật do sốc điện cực đại, bởi các chất gây co giật bao gồm các chất ức chế tổng hợp GABA và trong các mô hình di truyền của động kinh.
Một nghiên cứu lâm sàng về liệu pháp bổ trợ trong điều trị co giật cục bộ ở bệnh nhi từ 3 đến 12 tuổi cho thấy sự khác biệt về số lượng nhưng không có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ đáp ứng 50% có lợi cho nhóm gabapentin so với nhóm giả dược. Các phân tích đột xuất về tỷ lệ phản hồi được tính theo tuổi không cho thấy tác động có ý nghĩa thống kê của tuổi, như một biến liên tục hoặc một biến phân đôi (nhóm tuổi 3-5 tuổi và 6-12 tuổi).
Dữ liệu từ phân tích hậu kỳ sâu hơn này được tóm tắt trong bảng dưới đây:
*Dân số có ý định đối xử sửa đổi được định nghĩa là tất cả các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để nghiên cứu thuốc cũng có nhật ký động kinh đánh giá được trong 28 ngày trong cả hai giai đoạn ban đầu và mù đôi.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống, nồng độ gabapentin trong huyết tương tối đa được quan sát trong khoảng từ giờ thứ hai đến giờ thứ ba. Sinh khả dụng của gabapentin (một phần của liều hấp thu) có xu hướng giảm khi tăng liều. dược động học của gabapentin.
Dược động học của gabapentin không bị ảnh hưởng khi dùng lặp lại. Mặc dù nồng độ gabapentin trong huyết tương nói chung là từ 2 mcg / mL đến 20 mcg / mL trong các nghiên cứu lâm sàng, những nồng độ này không cho thấy sự an toàn hoặc hiệu quả. Các thông số dược động học được trình bày trong Bảng 3.
bàn số 3
Tóm tắt các thông số dược động học của nồng độ gabapentin allo trung bình (% CV) trạng thái ổn định sau khi quản lý 8 giờ một lần
Phân bổ
Gabapentin không liên kết với protein huyết tương và có thể tích phân bố là 57,7 lít. Ở bệnh nhân động kinh, nồng độ gabapentin trong dịch não tủy (CSF) xấp xỉ 20% nồng độ trong huyết tương tương ứng ở trạng thái ổn định. Gabapentin có trong sữa mẹ của phụ nữ đang cho con bú.
Sự trao đổi chất
Không có bằng chứng về chuyển hóa gabapentin ở người. Gabapentin không gây ra chức năng hỗn hợp oxy hóa các enzym gan chịu trách nhiệm chuyển hóa chất này.
Loại bỏ
Gabapentin chỉ được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin không phụ thuộc vào liều dùng và trung bình là 5 - 7 giờ.
Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận, độ thanh thải trong huyết tương của gabapentin bị giảm. Hằng số thải trừ, độ thanh thải trong huyết tương và độ thanh thải qua thận của gabapentin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin.
Gabapentin được loại bỏ khỏi huyết tương bằng thẩm tách máu. Khuyến cáo điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo (xem phần 4.2).
Dược động học của gabapentin ở trẻ em được xác định ở 50 đối tượng khỏe mạnh từ 1 tháng đến 12 tuổi. Nói chung, nồng độ gabapentin trong huyết tương ở trẻ em> 5 tuổi tương đương với nồng độ ở người lớn khi dùng thuốc trên cơ sở mg / kg.
Mức phơi nhiễm (AUC) thấp hơn khoảng 30%, Cmax thấp hơn và độ thanh thải cao hơn trên mỗi trọng lượng cơ thể đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu dược động học trên 24 đối tượng trẻ em khỏe mạnh từ 1 tháng đến 48 tháng so với dữ liệu được báo cáo ở trẻ em trên 5 tuổi.
Tuyến tính / Không tuyến tính
Sinh khả dụng của gabapentin (một phần của liều hấp thu) giảm khi tăng liều và điều này gây ra sự không tuyến tính đối với các thông số dược động học, bao gồm thông số sinh khả dụng (F), ví dụ Ae%, CL / F, Vd / F. các thông số không bao gồm các thông số sinh khả dụng như CLr và T½) được mô tả tốt nhất bằng dược động học tuyến tính. trạng thái ổn định có thể dự đoán được từ dữ liệu liên quan đến các cơ quan quản lý đơn lẻ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Chất sinh ung thư
Gabapentin được dùng qua đường ăn kiêng cho chuột nhắt (200, 600, 2000 mg / kg / ngày) và chuột cống (250, 1000, 2000 mg / kg / ngày) trong hai năm. Tỷ lệ u tế bào tụy tăng lên có ý nghĩa thống kê chỉ được tìm thấy ở chuột đực khi dùng liều cao nhất. Nồng độ thuốc trong huyết tương tối đa ở chuột cống 2000 mg / kg / ngày cao gấp 10 lần so với nồng độ thuốc trong huyết tương ở chuột cống. " với 3600 mg / ngày. Các khối u tế bào tuyến tụy ở chuột đực có mức độ ác tính thấp, không ảnh hưởng đến khả năng sống sót, không dẫn đến di căn hoặc xâm lấn các mô xung quanh và tương tự như các khối u được quan sát thấy ở động vật đối chứng. Mối quan hệ giữa các khối u tế bào tuyến tụy này ở chuột đực và nguy cơ ung thư ở người là không rõ ràng.
Gây đột biến
Gabapentin không có khả năng gây độc cho gen. Nó không gây đột biến trong các thử nghiệm tiêu chuẩn trong ống nghiệm tiến hành với tế bào vi khuẩn hoặc động vật có vú. Gabapentin không gây ra sai lệch cấu trúc nhiễm sắc thể trong tế bào động vật có vú trong ống nghiệm hoặc in vivo và không gây ra sự hình thành vi nhân trong tế bào tủy xương của chuột đồng.
Suy giảm khả năng sinh sản
Không có tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản hoặc sinh sản được quan sát thấy ở chuột với liều lên đến 2000 mg / kg (xấp xỉ năm lần liều tối đa hàng ngày ở người trên cơ sở mg / m2 diện tích bề mặt cơ thể).
Sự hình thành quái thai
Gabapentin không làm tăng tỷ lệ mắc dị tật so với đối chứng ở chuột con, chuột cống hoặc thỏ với liều tương ứng lên đến 50, 30 và 25 lần so với liều hàng ngày của con người là 3600 mg (tương ứng bốn, năm hoặc tám lần mỗi ngày liều sử dụng ở người trên cơ sở mg / m2).
Gabapentin gây ra sự chậm trễ trong quá trình hóa xương của hộp sọ, đốt sống, chi trước và chi dưới ở động vật gặm nhấm và đây là dấu hiệu của sự chậm phát triển của thai nhi. Những tác dụng này xảy ra ở chuột cái mang thai được điều trị với liều uống 1000 hoặc 3000 mg / kg / ngày trong quá trình hình thành cơ quan và ở chuột được điều trị với liều 500, 1000 hoặc 2000 mg / kg trước và trong khi giao phối và trong thời kỳ mang thai. Những liều này xấp xỉ 1-5 lần so với liều 3600 mg ở người trên cơ sở mg / m2.
Không có tác dụng nào được quan sát thấy ở chuột cái mang thai được điều trị với 500 mg / kg / ngày (khoảng ½ liều dùng cho người trên cơ sở mg / m2).
Sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh thận ứ nước và / hoặc thận ứ nước đã được quan sát thấy ở những con chuột được điều trị với 2000 mg / kg / ngày trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản và sinh sản nói chung, với 1500 mg / kg / ngày trong một nghiên cứu quái thai và lần lượt là 500, 1000 và 2000 mg / kg / ngày trong một nghiên cứu trước khi sinh và sau khi sinh. Ý nghĩa của những dữ liệu này chưa được biết rõ, nhưng chúng có liên quan đến sự chậm phát triển. m2 cơ sở.
Trong một nghiên cứu về quái thai được thực hiện trên thỏ, đã có sự gia tăng tỷ lệ sót thai sau khi làm tổ với liều 60, 300 và 1500 mg / kg / ngày trong quá trình hình thành cơ quan. Những liều này tương ứng với khoảng 1 / 4-8 lần liều hàng ngày của con người là 3600 mg trên cơ sở mg / m2.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nang cứng
Mỗi viên nang cứng chứa các thành phần không hoạt động sau: monohydrat lactose, tinh bột ngô và bột talc.
Operculum: gelatin, nước tinh khiết và natri lauryl sulfat.
Viên nang cứng 100 mg chứa chất tạo màu E171 (titanium dioxide), viên nang cứng 300 mg chứa chất tạo màu E171 (titanium dioxide) và E172 (oxit sắt màu vàng) và viên nang cứng 400 mg chứa chất tạo màu E171 (titanium dioxide) và E172 (oxit sắt màu vàng và đỏ).
Mực được sử dụng cho tất cả các viên nang chứa shellac và thuốc nhuộm E171 (titanium dioxide) và E132 (indigo carmine).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC / PVDC / vỉ nhôm
Gói 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Italia S.r.l. qua Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
50 viên nang 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 viên nang 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 viên nang 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Viên nang 100 mg: 18 tháng 7 năm 1995, 28 tháng 5 năm 2007
Viên nang 300 mg: 18 tháng 7 năm 1995/28 tháng 5 năm 2007
Viên nang 400 mg: 18 tháng 7 năm 1995, 28 tháng 5 năm 2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA ngày 10 tháng 6 năm 2013
.jpg)
