Thành phần hoạt tính: Metoprolol (metoprolol tartrate)
Viên nén 100 mg Seloken
Chèn gói Seloken có sẵn cho các kích thước gói:- Viên nén 100 mg Seloken
- Viên nén giải phóng kéo dài 200 mg Seloken
- Seloken 1 mg / ml dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch
Tại sao Seloken được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Thuốc chẹn beta có chọn lọc, không liên kết.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Điều trị tăng huyết áp động mạch.
Điều trị và phòng ngừa các cơn đau thắt ngực.
Điều trị nhồi máu cơ tim cấp.
Điều trị rối loạn nhịp tim (không bao gồm loạn nhịp tim).
Điều trị cường giáp.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Seloken
- Quá mẫn với hoạt chất, với các thuốc chẹn β khác, và / hoặc với bất kỳ tá dược nào;
- blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba;
- suy tim trong tình trạng mất bù không ổn định (phù phổi, giảm tưới máu hoặc hạ huyết áp);
- bệnh nhân đang điều trị co bóp liên tục hoặc ngắt quãng với chất chủ vận thụ thể β;
- nhịp chậm xoang có liên quan về mặt lâm sàng;
- hội chứng xoang bị bệnh (trừ khi đã cấy máy tạo nhịp tim vĩnh viễn), blốc xoang nhĩ;
- sốc tim;
- suy thận nặng;
- rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nghiêm trọng;
- nhiễm toan chuyển hóa;
- u pheochromocytoma chưa được điều trị.
Metoprolol tartrate không nên dùng cho bệnh nhân nghi ngờ nhồi máu cơ tim cấp với nhịp tim dưới 45 nhịp mỗi phút, khoảng P-Q lớn hơn 0,24 giây, hoặc huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Seloken
Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β không nên được điều trị bằng thuốc chẹn kênh canxi verapamil tiêm tĩnh mạch.
Theo quy định, ở bệnh nhân hen suyễn, nên sử dụng đồng thời liệu pháp chủ vận β2 (ở dạng viên nén hoặc ống hít). Khi bắt đầu điều trị với metoprolol, có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của chất chủ vận β2 (thường là tăng lên).
Trong khi điều trị bằng metoprolol, nguy cơ can thiệp vào chuyển hóa carbohydrate hoặc hạ đường huyết được che giấu thấp hơn so với thuốc chẹn β không chọn lọc.
Bệnh nhân suy tim nên được điều trị suy tim cả trước và trong khi điều trị bằng metoprolol.
Rất hiếm khi rối loạn dẫn truyền A-V mức độ trung bình đã có từ trước có thể trở nên trầm trọng hơn (dẫn đến block A-V có thể xảy ra).
Nếu nhịp tim của bệnh nhân trở nên chậm hơn, nên dùng metoprolol với liều thấp hơn hoặc ngừng dần dần.
Metoprolol có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng liên quan đến các bệnh về tuần hoàn động mạch ngoại vi
Nên tránh ngừng điều trị đột ngột. Nếu phải ngừng điều trị, việc này nên được thực hiện dần dần nếu có thể. Ở hầu hết bệnh nhân, có thể ngừng điều trị sau 14 ngày. Điều này có thể được thực hiện bằng cách giảm dần liều hàng ngày cho đến khi đạt được liều cuối cùng là 25 mg metoprolol một lần mỗi ngày.
Trong giai đoạn này, đặc biệt là những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ do tim quá mức cần được theo dõi chặt chẽ. Nguy cơ biến cố mạch vành, bao gồm đột tử, có thể tăng lên khi ngừng điều trị thuốc chẹn β.
Nếu metoprolol được kê đơn cho những bệnh nhân mắc bệnh u pheochromocytoma, nên dùng đồng thời thuốc chẹn thụ thể alpha.
Trước khi phẫu thuật, bác sĩ gây mê cần được thông báo rằng bệnh nhân đang được điều trị bằng metoprolol, khuyến cáo rằng không nên ngừng liệu pháp chẹn beta trước khi phẫu thuật.
Nên tránh bắt đầu điều trị liều cao ở những bệnh nhân không phẫu thuật tim vì nó có liên quan đến nhịp tim chậm, hạ huyết áp và đau tim với kết quả tử vong ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β, sốc phản vệ có dạng nghiêm trọng hơn.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Seloken
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn
Metoprolol là cơ chất chuyển hóa của isoenzyme cytochrome P450 CYP2D6. Thuốc hoạt động như chất cảm ứng hoặc ức chế enzym có thể ảnh hưởng đến nồng độ metoprolol trong huyết tương. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi dùng đồng thời các hợp chất được chuyển hóa bởi CYP2D6, ví dụ như thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc kháng histamine, histamine H2 thuốc đối kháng thụ thể, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và thuốc ức chế COX-2. Nồng độ trong huyết tương của metoprolol bị giảm bởi rifampicin và có thể tăng lên khi dùng rượu và hydralazin.
Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc ngăn chặn hạch giao cảm, với các thuốc chẹn β khác (ví dụ như thuốc nhỏ mắt) và với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), cần được theo dõi chặt chẽ.
Nếu ngừng điều trị đồng thời với clonidin, cần phải ngừng điều trị với thuốc chẹn β vài ngày trước khi ngừng sử dụng clonidin.
Khi metoprolol được dùng đồng thời với các thuốc chẹn kênh canxi như verapamil hoặc diltiazem, có thể xảy ra các tác dụng tăng co bóp và chronotropic âm tính. Thuốc chẹn kênh canxi như verapamil không nên được tiêm tĩnh mạch ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β.
Thuốc chẹn bêta có thể làm tăng tác dụng co bóp và giãn cơ tiêu cực của thuốc chống loạn nhịp tim (giống quinidine và amiodarone)
Các glycosid digitalis, kết hợp với thuốc chẹn β, có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và có thể gây ra nhịp tim chậm.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β, thuốc mê dạng hít làm tăng tác dụng ức chế tim.
Điều trị đồng thời với indomethacin hoặc các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin khác có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn β.
Trong một số điều kiện nhất định, khi adrenaline được sử dụng cho bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β, thuốc chẹn β chọn lọc tim can thiệp ít hơn nhiều đến việc kiểm soát huyết áp so với thuốc không chọn lọc tim mạch.
Có thể cần điều chỉnh liều lượng của thuốc trị đái tháo đường đường uống ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào. Giống như hầu hết các loại thuốc, không nên dùng metoprolol trong thời kỳ mang thai và cho con bú trừ khi thật cần thiết. Thuốc chẹn beta, bao gồm metoprolol, có thể gây hại cho thai nhi, sinh non và sẩy thai. Giống như tất cả các thuốc hạ huyết áp, thuốc chẹn beta có thể gây ra các tác dụng phụ, chẳng hạn như nhịp tim chậm, ở thai nhi, trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh.
Lượng metoprolol đi vào sữa mẹ dường như không đáng kể để gây ức chế beta ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ được điều trị ở liều khuyến cáo bình thường.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh nhân nên biết phản ứng của mình với metoprolol trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì đôi khi có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi.
Thuốc có chứa lactose; Nếu bạn đã được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Seloken chứa lactose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần thiết điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Seloken: Liều lượng
Viên nén Seloken nên được uống khi bụng đói
Tăng huyết áp
Liều khuyến cáo là 1-2 viên một ngày, dùng một liều duy nhất vào buổi sáng, hoặc chia làm hai lần (sáng và tối).
Nhồi máu cơ tim cấp tính
Liều khuyến cáo là 2 viên mỗi ngày chia làm 2 lần.
Rối loạn nhịp tim (không bao gồm loạn nhịp tim)
Liều khuyến cáo là 1-2 viên mỗi ngày chia thành 2-3 lần.
Cường giáp
Liều khuyến cáo là 1,5-2 viên mỗi ngày chia thành 3-4 lần.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều lượng cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Nói chung không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân xơ gan vì metoprolol gắn kết với protein huyết tương thấp (5-10%). Nếu có dấu hiệu suy gan rất nặng (bệnh nhân shunt), cần xem xét giảm liều.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Bọn trẻ
Kinh nghiệm điều trị Seloken ở trẻ em còn hạn chế.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Seloken
Triệu chứng
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhịp tim chậm và loạn nhịp tim, hạ huyết áp, suy tim, rối loạn dẫn truyền tim, khối A-V, sốc tim, ngừng tim, thay đổi ý thức / hôn mê, buồn nôn, nôn, tím tái và co thắt phế quản.
Sự đối xử
Việc điều trị cần được thực hiện tại cơ sở có đủ các biện pháp hỗ trợ, theo dõi và giám sát chặt chẽ.
Nếu được, có thể tiến hành rửa dạ dày và / hoặc dùng than hoạt.
Điều trị nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền tim bằng atropine, thuốc kích thích tuyến thượng thận hoặc máy tạo nhịp tim.
Điều trị hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc, với sự mở rộng thể tích máu thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần, sau đó truyền glucagon vào tĩnh mạch), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích adreno như dobutamine, với thuốc chủ vận thụ thể α1, trong ngoài ra, với sự hiện diện của giãn mạch.
Tiêm tĩnh mạch Ca2 + cũng có thể được xem xét.
Co thắt phế quản thường có thể được đảo ngược bằng thuốc giãn phế quản.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Seloken, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Seloken, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Seloken là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Seloken có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Metoprolol được dung nạp tốt và các tác dụng phụ thường nhẹ và có thể hồi phục. Các tác dụng phụ xảy ra trong quá trình thử nghiệm lâm sàng hoặc trong quá trình sử dụng thông thường được liệt kê dưới đây. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ với việc điều trị bằng metoprolol chưa được thiết lập.
Các định nghĩa sau về tần suất được sử dụng: rất phổ biến (≥10%), phổ biến (1-9,9%), không phổ biến (0,1-0,9%), hiếm (0,01-0,09%)) rất hiếm (
Bệnh lý tim
Thường gặp: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng (rất hiếm khi ngất), tay chân lạnh, đánh trống ngực.
Không phổ biến: làm trầm trọng thêm các triệu chứng suy tim, sốc tim ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp *, block A-V độ 1, đau trước tim.
Hiếm gặp: rối loạn dẫn truyền tim, rối loạn nhịp tim.
Rất hiếm: hoại thư ở bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng từ trước.
Bệnh lý mạch máu
Không phổ biến: phù nề.
Rất hiếm: hoại thư ở bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng từ trước.
* Tần suất vượt quá 0,4% so với giả dược trong một nghiên cứu với 46.000 bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính với tần suất sốc tim là 2,3% ở nhóm metoprolol và 1,9% ở nhóm giả dược ở nhóm bệnh nhân có chỉ số nguy cơ thấp. sốc. Chỉ số nguy cơ sốc dựa trên nguy cơ sốc tuyệt đối ở từng bệnh nhân do tuổi tác, giới tính, thời gian trì hoãn, loại Killip, huyết áp, nhịp tim, bất thường trên điện tâm đồ và tiền sử tăng huyết áp trước đó. Nhóm bệnh nhân bị nguy cơ sốc thấp tương ứng với những bệnh nhân được khuyến cáo sử dụng metoprolol trong nhồi máu cơ tim cấp.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: mệt mỏi.
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
Không phổ biến: loạn cảm, chuột rút cơ
Rất hiếm: rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
Không phổ biến: nôn mửa.
Hiếm gặp: khô miệng.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm: giảm tiểu cầu.
Rối loạn gan mật
Hiếm: bất thường xét nghiệm chức năng gan.
Rất hiếm: viêm gan.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không phổ biến: tăng cân.
Rối loạn cơ xương và hệ thống liên kết
Rất hiếm: đau khớp.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: trầm cảm, khó tập trung, buồn ngủ hoặc mất ngủ, ác mộng.
Hiếm gặp: hồi hộp, lo lắng, bất lực / rối loạn chức năng tình dục.
Rất hiếm: mất trí nhớ / suy giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp: khó thở khi gắng sức.
Không phổ biến: co thắt phế quản.
Hiếm: viêm mũi.
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: rối loạn thị giác, khô hoặc kích thích mắt, viêm kết mạc
Rối loạn tai và mê cung
Rất hiếm: ù tai.
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: phát ban (dưới dạng mày đay dạng vẩy nến và các tổn thương loạn dưỡng da), tăng tiết mồ hôi.
Hiếm gặp: rụng tóc.
Rất hiếm: phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, làm nặng thêm bệnh vẩy nến.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
CẢNH BÁO: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
THÀNH PHẦN
Một viên nén 330 mg chứa:
nguyên tắc hoạt động: metoprolol tartrat 100 mg .;
tá dược vừa đủ: natri cacboxymetyl tinh bột A; đường lactose; silica keo khan; povidone; Chất Magiê Stearate; cellulose vi tinh thể.
Viên nén SELOKEN 100 mg có màu trắng đến trắng nhạt, hình tròn, đường kính 10 mm, được ghi điểm và khắc chữ "A / mE" ở một mặt. Vạch ghi trên viên thuốc là để tạo điều kiện bẻ nhỏ để dễ nuốt hơn và không phải chia thành các liều lượng bằng nhau.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Hộp 50 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
SELOKEN 100 BẢNG MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên nén 330 mg chứa: thành phần hoạt chất: 100 mg metoprolol tartrate.
Tá dược có tác dụng đã biết: mỗi viên chứa 35 mg lactose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
Viên nén SELOKEN 100 mg có màu trắng đến trắng nhạt, hình tròn, đường kính 10 mm, được ghi điểm và khắc chữ "A / mE" ở một mặt. Vạch ghi trên viên thuốc là để tạo điều kiện bẻ nhỏ để dễ nuốt hơn và không phải chia thành các liều lượng bằng nhau.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị tăng huyết áp động mạch.
Điều trị và phòng ngừa các cơn đau thắt ngực.
Điều trị nhồi máu cơ tim cấp.
Điều trị rối loạn nhịp tim (không bao gồm loạn nhịp tim).
Điều trị cường giáp.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Thuốc viên Seloken nên được uống khi đói.
Tăng huyết áp
Liều khuyến cáo là 1-2 viên một ngày, dùng một liều duy nhất vào buổi sáng, hoặc chia làm hai lần (sáng và tối).
Cơn đau thắt ngực
Liều khuyến cáo là 1-3 viên mỗi ngày chia thành 2-3 lần.
Nhồi máu cơ tim cấp tính
Liều khuyến cáo là 2 viên mỗi ngày chia làm 2 lần.
Rối loạn nhịp tim (không bao gồm loạn nhịp tim)
Liều khuyến cáo là 1-2 viên mỗi ngày chia thành 2-3 lần.
Cường giáp
Liều khuyến cáo là 1,5-2 viên mỗi ngày chia thành 3-4 lần.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều lượng cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Nói chung không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân xơ gan vì metoprolol gắn kết với protein huyết tương thấp (5-10%).Nếu có dấu hiệu suy gan rất nặng (bệnh nhân shunt), cần xem xét giảm liều.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Bọn trẻ
Kinh nghiệm điều trị Seloken ở trẻ em còn hạn chế.
04.3 Chống chỉ định
• Quá mẫn với hoạt chất, với các thuốc chẹn β khác, và / hoặc với bất kỳ tá dược nào;
• blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba;
• suy tim trong tình trạng mất bù không ổn định (phù phổi, giảm tưới máu hoặc hạ huyết áp);
• bệnh nhân đang điều trị thuốc co bóp liên tục hoặc ngắt quãng với chất chủ vận thụ thể β;
• nhịp chậm xoang có liên quan về mặt lâm sàng;
• hội chứng xoang bị bệnh (trừ khi đã cấy máy tạo nhịp tim vĩnh viễn), blốc xoang nhĩ;
• sốc tim;
• suy thận nặng;
• rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nghiêm trọng;
• nhiễm toan chuyển hóa;
• u pheochromocytoma không được điều trị.
Không nên dùng metoprolol tartrate cho bệnh nhân nghi ngờ bị nhồi máu cơ tim cấp với nhịp tim dưới 45 nhịp mỗi phút, khoảng P-Q lớn hơn 0,24 giây hoặc huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chẹn β không nên được điều trị bằng thuốc chẹn kênh canxi tiêm tĩnh mạch như verapamil.
Theo quy định, ở bệnh nhân hen suyễn, nên sử dụng đồng thời liệu pháp chủ vận β2 (ở dạng viên nén hoặc ống hít). Khi bắt đầu điều trị với metoprolol, có thể cần phải điều chỉnh liều lượng của chất chủ vận β2 (thường là tăng lên).
Trong khi điều trị bằng metoprolol, nguy cơ can thiệp vào chuyển hóa carbohydrate hoặc hạ đường huyết được che giấu thấp hơn so với thuốc chẹn β không chọn lọc.
Bệnh nhân suy tim nên được điều trị suy tim cả trước và trong khi điều trị bằng metoprolol. Rất hiếm khi rối loạn dẫn truyền A-V mức độ trung bình đã có từ trước có thể trở nên trầm trọng hơn (dẫn đến block A-V có thể xảy ra).
Nếu nhịp tim của bệnh nhân trở nên chậm hơn, nên dùng metoprolol với liều lượng thấp hơn hoặc ngừng dần dần.
Metoprolol có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng liên quan đến các bệnh về tuần hoàn động mạch ngoại vi.
Nếu metoprolol được kê đơn cho những bệnh nhân mắc bệnh u pheochromocytoma, nên dùng đồng thời thuốc chẹn thụ thể alpha.
Nên tránh ngừng điều trị đột ngột. Nếu phải ngừng điều trị, việc này nên được thực hiện dần dần nếu có thể. Ở hầu hết bệnh nhân, có thể ngừng điều trị sau 14 ngày. Điều này có thể được thực hiện bằng cách giảm dần liều hàng ngày cho đến khi đạt được liều cuối cùng là 25 mg metoprolol một lần mỗi ngày.
Trong giai đoạn này, đặc biệt là những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ do tim quá mức cần được theo dõi chặt chẽ. Nguy cơ biến cố mạch vành, bao gồm đột tử, có thể tăng lên khi ngừng điều trị thuốc chẹn β.
Trước khi phẫu thuật, bác sĩ gây mê cần được thông báo rằng bệnh nhân đang được điều trị bằng metoprolol, khuyến cáo rằng không nên ngừng liệu pháp chẹn beta trước khi phẫu thuật.
Nên tránh bắt đầu điều trị liều cao ở những bệnh nhân không phẫu thuật tim vì nó có liên quan đến nhịp tim chậm, hạ huyết áp và đau tim với kết quả tử vong ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β, sốc phản vệ có dạng nghiêm trọng hơn.
Thuốc có chứa lactose; Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Metoprolol là cơ chất chuyển hóa của isoenzyme cytochrome P450 CYP2D6. Thuốc hoạt động như chất cảm ứng hoặc ức chế enzym có thể ảnh hưởng đến nồng độ metoprolol trong huyết tương. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi dùng đồng thời các hợp chất được chuyển hóa bởi CYP2D6, ví dụ như thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc kháng histamine, histamine H2 thuốc đối kháng thụ thể, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và thuốc ức chế COX-2. Nồng độ trong huyết tương của metoprolol bị giảm bởi rifampicin và có thể tăng lên khi dùng rượu và hydralazin.
Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc ngăn chặn hạch giao cảm, các thuốc chẹn beta khác (ví dụ như thuốc nhỏ mắt) và các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) nên được theo dõi chặt chẽ.
Nếu ngừng điều trị đồng thời với clonidin, cần phải ngừng điều trị với thuốc chẹn β vài ngày trước khi ngừng sử dụng clonidin.
Khi metoprolol được dùng đồng thời với các thuốc chẹn kênh canxi như verapamil hoặc diltiazem, có thể xảy ra các tác dụng tăng co bóp và chronotropic âm tính. Thuốc chẹn kênh canxi như verapamil không nên được tiêm tĩnh mạch ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β.
Thuốc chẹn bêta có thể làm tăng tác dụng co bóp tiêu cực và giảm sắc tố của thuốc chống loạn nhịp tim (giống quinidine và amiodarone).
Các glycosid digitalis, kết hợp với thuốc chẹn β, có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và có thể gây ra nhịp tim chậm.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β, thuốc mê dạng hít làm tăng tác dụng ức chế tim.
Điều trị đồng thời với indomethacin hoặc các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin khác có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn β.
Trong một số điều kiện nhất định, khi adrenaline được sử dụng cho bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β, thuốc chẹn β chọn lọc tim can thiệp ít hơn nhiều đến việc kiểm soát huyết áp so với thuốc không chọn lọc tim mạch.
Có thể cần điều chỉnh liều lượng của thuốc trị đái tháo đường đường uống ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn β.
04.6 Mang thai và cho con bú
Giống như hầu hết các loại thuốc, không nên dùng metoprolol trong thời kỳ mang thai và cho con bú trừ khi thực sự cần thiết. Thuốc chẹn bêta thường làm giảm tưới máu nhau thai. Các trường hợp chậm phát triển, chết trong tử cung, sẩy thai và sinh con. Do đó, cần theo dõi phù hợp giữa bà mẹ và thai nhi. được thực hiện ở phụ nữ có thai được điều trị bằng metoprolol.
Giống như tất cả các loại thuốc hạ huyết áp, thuốc chẹn β có thể gây ra các tác dụng phụ, chẳng hạn như nhịp tim chậm ở thai nhi, trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh.
Lượng metoprolol đi vào sữa mẹ dường như không đáng kể để cung cấp β-block ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ được điều trị ở liều khuyến cáo bình thường.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh nhân nên biết phản ứng của mình với metoprolol trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì đôi khi có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Metoprolol được dung nạp tốt và các tác dụng phụ thường nhẹ và có thể hồi phục. Các tác dụng phụ xảy ra trong quá trình thử nghiệm lâm sàng hoặc trong quá trình sử dụng thông thường được liệt kê dưới đây. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ với việc điều trị bằng metoprolol chưa được thiết lập.
Các định nghĩa sau về tần suất được sử dụng: rất phổ biến (≥10%), phổ biến (1-9,9%), không phổ biến (0,1-0,9%), hiếm (0,01-0,09%)) rất hiếm (
Bệnh lý tim
chung: nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng (rất hiếm khi ngất), tay chân lạnh, đánh trống ngực.
Không phổ biến: làm xấu đi các triệu chứng của suy tim, sốc tim ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp *, block A-V độ 1, đau trước tim.
Hiếm: rối loạn dẫn truyền tim, rối loạn nhịp tim.
Bệnh lý mạch máu
Không phổ biến: phù nề.
Rất hiếm: hoại thư ở những bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng từ trước.
* Tần suất vượt quá 0,4% so với giả dược trong một nghiên cứu với 46.000 bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính với tần suất sốc tim là 2,3% ở nhóm metoprolol và 1,9% ở nhóm giả dược ở nhóm bệnh nhân có chỉ số nguy cơ thấp. sốc. Chỉ số nguy cơ sốc dựa trên nguy cơ sốc tuyệt đối ở từng bệnh nhân do tuổi tác, giới tính, thời gian trì hoãn, loại Killip, huyết áp, nhịp tim, bất thường trên điện tâm đồ và tiền sử tăng huyết áp trước đó. Nhóm bệnh nhân bị nguy cơ sốc thấp tương ứng với những bệnh nhân được khuyến cáo sử dụng metoprolol trong nhồi máu cơ tim cấp.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: sự mệt mỏi.
chung: chóng mặt, nhức đầu.
Không phổ biến: chứng tê liệt, co cứng cơ.
Rất hiếm: rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa
chung: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
Không phổ biến: Anh ấy nói lại.
Hiếm: khô miệng.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm: giảm tiểu cầu.
Rối loạn gan mật
Hiếm: bất thường xét nghiệm chức năng gan.
Rất hiếm: viêm gan.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không phổ biến: tăng cân.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất hiếm: đau khớp.
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: trầm cảm, khó tập trung, buồn ngủ hoặc mất ngủ, gặp ác mộng.
Hiếm: hồi hộp, lo lắng, bất lực / rối loạn chức năng tình dục.
Rất hiếm: mất trí nhớ / suy giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
chung: khó thở khi gắng sức.
Không phổ biến: co thắt phế quản.
Hiếm: viêm mũi.
Rối loạn mắt
Hiếm: rối loạn thị lực, khô hoặc kích thích mắt, viêm kết mạc.
Rối loạn tai và mê cung
Rất hiếm: ù tai.
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: phát ban (dưới dạng mày đay dạng vẩy nến và các tổn thương loạn dưỡng da), tăng tiết mồ hôi.
Hiếm: rụng tóc.
Rất hiếm: phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, làm nặng thêm bệnh vẩy nến.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsiveabili ".
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhịp tim chậm và loạn nhịp tim, hạ huyết áp, suy tim, rối loạn dẫn truyền tim, khối A-V, sốc tim, ngừng tim, thay đổi ý thức / hôn mê, buồn nôn, nôn, tím tái và co thắt phế quản.
Sự đối xử
Việc điều trị cần được thực hiện tại cơ sở có đủ các biện pháp hỗ trợ, theo dõi và giám sát chặt chẽ.
Nếu được, có thể rửa dạ dày và / hoặc dùng than hoạt.
Điều trị nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền tim bằng atropine, thuốc kích thích tuyến thượng thận hoặc máy tạo nhịp tim.
Điều trị hạ huyết áp, suy tim cấp và sốc, với thể tích máu mở rộng thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần, sau đó truyền glucagon vào tĩnh mạch), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích adreno như dobutamine, với thuốc chủ vận thụ thể α1, trong Ngoài ra, khi có hiện tượng giãn mạch Việc truyền Ca2 + vào tĩnh mạch cũng có thể được xem xét.
Co thắt phế quản thường có thể được đảo ngược bằng thuốc giãn phế quản.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: chẹn β, chọn lọc, không liên kết.
Mã ATC: C07AB02.
Metoprolol là một thuốc chẹn β chọn lọc β1, vì nó ngăn chặn thụ thể β1 ở liều thấp hơn liều lượng cần thiết để chặn thụ thể β2.
Metoprolol có tác dụng ổn định màng kém và không có hoạt tính chủ vận từng phần.
Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác dụng chủ vận của catecholamine đối với tim (được giải phóng trong điều kiện căng thẳng về thể chất hoặc tinh thần). Điều này có nghĩa là nhịp tim, cung lượng tim, sức co bóp của tim và huyết áp tăng thông thường do sự gia tăng cấp tính của catecholamine, bị khử bởi metoprolol. Nếu nồng độ adrenaline nội sinh tăng cao, metoprolol ít can thiệp vào việc kiểm soát huyết áp hơn so với thuốc chẹn β không chọn lọc.
Ở những bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn, khi cần thiết, metoprolol có thể được dùng kết hợp với chất chủ vận β2. Dùng ở liều điều trị, kết hợp với chất chủ vận β2, metoprolol can thiệp ít hơn thuốc chẹn β không chọn lọc với sự giãn phế quản qua trung gian β2 do chất chủ vận β2 gây ra.
So với thuốc chẹn β không chọn lọc, metoprolol can thiệp ít hơn vào quá trình giải phóng insulin và chuyển hóa carbohydrate, cũng như phản ứng tim mạch đối với hạ đường huyết.
Các nghiên cứu ngắn hạn đã chỉ ra rằng metoprolol có thể làm tăng nhẹ chất béo trung tính và giảm axit béo tự do trong máu. Trong một số trường hợp, đã quan sát thấy sự giảm nhỏ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), mặc dù ở mức độ thấp hơn so với việc sử dụng thuốc chẹn β không chọn lọc. Tuy nhiên, sự giảm đáng kể nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh đã được chứng minh sau khi điều trị bằng metoprolol trong một nghiên cứu dài hạn.
Chất lượng cuộc sống không thay đổi hoặc cải thiện trong thời gian điều trị bằng metoprolol.
Chất lượng cuộc sống đã được cải thiện sau khi điều trị bằng metoprolol ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim.
Ảnh hưởng đến tăng huyết áp
Metoprolol làm giảm huyết áp ở cả tư thế chỉnh hình và nằm ngửa. Đã quan sát thấy sự gia tăng sức cản ngoại vi trong thời gian ngắn (vài giờ) và không đáng kể về mặt lâm sàng sau khi bắt đầu điều trị bằng metoprolol. Điều trị hạ huyết áp lâu dài với metoprolol cũng được chứng minh là làm giảm phì đại thất trái và cải thiện chức năng tâm trương thất trái và làm đầy thất trái.
Ở bệnh nhân nam bị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình, metoprolol đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ tử vong do tim mạch chủ yếu do giảm nguy cơ đột tử do tim mạch và giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ gây tử vong và không tử vong.
Tác dụng đối với cơn đau thắt ngực
Ở những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực, metoprolol đã được chứng minh là làm giảm tần suất, thời gian và mức độ nghiêm trọng của cả cơn đau thắt ngực và các đợt thiếu máu cục bộ thầm lặng, đồng thời làm tăng khả năng lao động thể chất.
Ảnh hưởng đến nhịp tim
Trong các trường hợp nhịp nhanh trên thất hoặc rung nhĩ và khi có ngoại tâm thu thất, metoprolol làm chậm tốc độ thất và giảm ngoại tâm thu thất.
Ảnh hưởng đến nhồi máu cơ tim
Ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã được xác nhận là nhồi máu cơ tim, metoprolol làm giảm tỷ lệ tử vong chủ yếu bằng cách giảm nguy cơ đột tử. Người ta cho rằng tác dụng này một phần là do ngăn ngừa rung thất. Tác dụng chống loạn nhịp được cho là do cơ chế kép: hiệu ứng phế vị bên trong hàng rào máu não ảnh hưởng tích cực đến sự ổn định điện của tim và tác dụng chống thiếu máu cục bộ ở tim giao cảm trực tiếp ảnh hưởng tích cực đến sự co bóp của tim, nhịp tim và máu. sức ép. Việc giảm tỷ lệ tử vong là hiện hữu, cả sau điều trị sớm và muộn, ngay cả ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị rối loạn tim mạch trước đó và ở bệnh nhân đái tháo đường.
Metoprolol cũng được chứng minh là làm giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim không gây tử vong.
Ảnh hưởng đến cường giáp
Metoprolol làm giảm các biểu hiện lâm sàng của cường giáp và do đó, có thể được dùng như một liệu pháp bổ sung.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Metoprolol được hấp thu hoàn toàn sau khi uống.
Nồng độ trong huyết tương, trong giới hạn của liều điều trị, tăng tuyến tính liên quan đến liều lượng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1,5 - 2 giờ. Cấu hình plasma thể hiện khả năng tái tạo tốt ở mỗi cá nhân mặc dù nó cho thấy "sự thay đổi rộng rãi giữa các đối tượng.
Phân bổ
Do tác dụng đầu tiên quan trọng của nó, sinh khả dụng toàn thân của metoprolol sau một liều uống duy nhất là khoảng 50%. Với các chính quyền lặp lại, phần liều có sẵn trong hệ thống tăng lên khoảng 70%. Nuốt phải thức ăn có thể làm tăng khả dụng toàn thân của liều uống khoảng 30 - 40%. Sự gắn kết của metoprolol với protein huyết tương thấp, khoảng 5 - 10%.
Sự trao đổi chất
Metoprolol trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa ở gan chủ yếu thông qua isoenzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hóa chính đã được xác định, mặc dù không có chất nào trong số này có tác dụng ngăn chặn β có liên quan về mặt lâm sàng.
Loại bỏ
Thông thường, hơn 95% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu; trong một số trường hợp cá biệt, giá trị này có thể tăng lên đến 30%. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ (khoảng: 1 và 9 giờ) Tổng tốc độ thanh thải xấp xỉ 1 lít / phút.
Những người lớn tuổi không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của metoprolol so với những người trẻ tuổi. Sinh khả dụng và thải trừ toàn thân của metoprolol không bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.Sự tích tụ đáng kể của các chất chuyển hóa được quan sát thấy ở những bệnh nhân có mức lọc cầu thận (GFR) dưới 5 mL / phút. Tuy nhiên, sự tích tụ của các chất chuyển hóa không dẫn đến sự gia tăng sự phong tỏa beta.
Dược động học của metoprolol bị ảnh hưởng kém do giảm chức năng gan. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị xơ gan nặng và shunt porta-cava, sinh khả dụng của metoprolol có thể tăng lên và độ thanh thải toàn phần có thể giảm. Bệnh nhân mắc chứng thông liên nhĩ có tổng độ thanh thải xấp xỉ 0,3 lít / phút và diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương (AUC) giá trị lớn hơn khoảng 6 lần so với những bệnh nhân khỏe mạnh.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu tiền lâm sàng dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính và sinh sản, không cho thấy bất kỳ nguy cơ cụ thể nào đối với con người.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
natri tinh bột cacboxymetyl A; đường lactose; silica keo khan; povidone; Chất Magiê Stearate; cellulose vi tinh thể.
06.2 Không tương thích
Không liên quan
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ 50 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nén 100 mg Seloken: A.I.C .: 023616028
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Seloken 100 viên: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA vào tháng 4 năm 2015
---video.jpg)
.jpg)
