SINEMET - TỜ RƠI GóI - TỜ RƠI

Chủ YếU / tờ rơi / 2021

Sinemet - Tờ rơi gói

Chỉ định Chống chỉ định Thận trọng khi sử dụng Tương tác Cảnh báo Liều lượng và phương pháp sử dụng Quá liều Tác dụng không mong muốn Hạn dùng và Bảo quản Thành phần và dạng dược phẩm

Thành phần hoạt tính: Levodopa, Carbidopa

SINEMET 250 mg + 25 mg viên nén
SINEMET 100 mg + 25 mg viên nén

Chèn gói Sinemet có sẵn cho các kích thước gói:

SINEMET 250 mg + 25 mg viên, SINEMET 100 mg + 25 mg viên
SINEMET 200 mg + 50 mg viên nén phóng thích sửa đổi, SINEMET 100 mg + 25 mg viên nén phóng thích sửa đổi

Tại sao Sinemet được sử dụng? Nó dùng để làm gì?

Viên nén Sinemet chứa các thành phần hoạt chất carbidopa và levodopa và được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson và hội chứng parkinson.

Sinemet rất hữu ích trong việc làm giảm nhiều triệu chứng của bệnh Parkinson, đặc biệt là cứng cơ và làm chậm tốc độ di chuyển (bradykinesia); nó hữu ích trong điều trị run, khó nuốt (nuốt khó), sản xuất quá nhiều nước bọt (chảy nước dãi) và khó khăn trong việc duy trì thăng bằng (mất ổn định tư thế).

So với levodopa đơn thuần, điều trị bằng Sinemet hỗ trợ kiểm soát các triệu chứng của bệnh, các biến thể trong đáp ứng điều trị và giảm các tác dụng không mong muốn. Những lợi ích này cho phép nhiều bệnh nhân giảm bớt các triệu chứng của bệnh Parkinson.

Sinemet cũng được chỉ định cho những bệnh nhân mắc hội chứng và bệnh Parkinson đang dùng các chế phẩm vitamin có chứa pyridoxine.

Bệnh Parkinson là gì?

Là một bệnh lý của hệ thần kinh gây run, cứng khớp, chậm vận động và đi lại khó khăn; nó được gây ra bởi mức độ thấp của dopamine, một chất thường được sản xuất bởi não và đóng một vai trò thiết yếu trong việc kiểm soát các chuyển động của cơ bắp.

Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Sinemet

Đừng dùng Sinemet

nếu bạn bị dị ứng với các hoạt chất levodopa và carbidopa hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6);
nếu bạn bị tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp góc hẹp);
nếu bạn vừa bị các vấn đề về tim (giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim);
nếu bạn có các tổn thương da đáng ngờ chưa được chẩn đoán;
nếu bạn đã hoặc đang bị ung thư da (u ác tính);
nếu bạn đang dùng hoặc đã dùng trong vòng hai tuần trước các loại thuốc điều trị trầm cảm và hội chứng Parkinson (chất ức chế monoamine oxidase), ngoại trừ liều thấp của chất ức chế monoamine oxidase loại B có chọn lọc (xem phần "Cảnh báo và thận trọng" và "Các loại thuốc khác và Sinemet ");
nếu bạn dưới 18 tuổi;
nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú (xem phần "Mang thai và cho con bú").

Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Sinemet

Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Sinemet. Nếu bạn gặp bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng bất thường nào trong khi dùng Sinemet, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Nói với bác sĩ của bạn trước khi sử dụng thuốc này:

nếu bạn hiện đang dùng thuốc chỉ có levodopa. Trong trường hợp này, bạn phải đợi ít nhất 12 giờ trước khi bắt đầu điều trị bằng Sinemet. Nên dùng Sinemet với liều cung cấp xấp xỉ 20% liều levodopa trước đó (xem phần 3 "Cách dùng Sinemet"). Bạn chắc chắn nên tránh dùng thêm liều levodopa, trừ khi được bác sĩ kê đơn;
nếu bạn hiện đang dùng một liều khuyến cáo của chất ức chế monoamine oxidase loại B chọn lọc được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson (ví dụ: selegiline hydrochloride) (xem phần 2 "Các loại thuốc khác và Sinemet"). Vì selegiline làm tăng tác dụng của levodopa, các phản ứng có hại đối với levodopa có thể tăng lên, đặc biệt nếu bạn đang điều trị levodopa liều cao. Anh ta sẽ được theo dõi bởi bác sĩ. Thêm selegiline vào liệu pháp levodopa có thể dẫn đến cử động và / hoặc kích động không tự chủ. Những tác dụng không mong muốn này biến mất sau khi giảm liều levodopa;
nếu có các phản ứng bất lợi do các nguyên nhân bên ngoài hệ thần kinh (ngoại tháp) do thuốc gây ra, chẳng hạn như cử động không tự chủ của cơ (rối loạn vận động chậm chạp) và không thể ngồi yên (chứng rối loạn vận động), bởi vì trong trường hợp này, điều trị bằng Sinemet là không được khuyến khích;
nếu bạn bị hoặc đã từng bị rối loạn suy nghĩ, hoang tưởng, ảo giác (rối loạn tâm thần) trong quá khứ;
nếu trước đây bạn đã từng bị các cử động nặng không tự chủ hoặc các đợt loạn thần sau khi điều trị bằng levodopa một mình. Những phản ứng này được cho là do sự gia tăng dopamine trong não (một chất do cơ thể sản xuất đóng vai trò như một chất truyền tin trong các tế bào của hệ thần kinh) sau khi sử dụng levodopa, và do đó việc sử dụng Sinemet có thể gây tái phát. Tất cả các bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự phát triển của các thay đổi tâm thần, trầm cảm tự tử hoặc các hành vi chống đối xã hội nghiêm trọng khác;
nếu bạn bị tăng nhanh nồng độ dopamine sau khi dùng Sinemet, so với điều trị bằng levodopa đơn thuần, vì điều này có thể dẫn đến suy giảm sớm vận động của cơ (rối loạn vận động). Những rối loạn này yêu cầu giảm liều Sinemet;
nếu bạn bị rối loạn tim mạch nghiêm trọng;
nếu bạn bị bệnh phổi nặng hoặc hen phế quản;
nếu bạn bị các vấn đề về thận hoặc gan, hoặc nếu bạn có vấn đề với hệ thống nội tiết (một hệ thống bao gồm một tập hợp các tuyến tiết ra hormone vào máu);
nếu bạn vừa bị nhồi máu cơ tim (nhồi máu cơ tim) và vẫn còn rối loạn nhịp tim (loạn nhịp nhĩ, nút hoặc thất). Trong trường hợp này, bác sĩ sẽ cần theo dõi chức năng tim của bạn rất cẩn thận trong thời gian điều chỉnh liều ban đầu;
nếu bạn đã từng bị thương ở thành dạ dày hoặc ruột của mình trong quá khứ (loét dạ dày tá tràng). Dùng Sinemet, như levodopa, có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa trên (xuất huyết);
Nếu bạn đột ngột ngừng dùng thuốc để điều trị bệnh Parkinson; điều này có thể gây ra các triệu chứng tương tự như hội chứng ác tính an thần kinh, biểu hiện bằng cứng cơ và tăng nhiệt độ cơ thể, thay đổi tâm thần và tăng creatine phosphokinase huyết thanh (một loại enzym có trong máu) Bác sĩ sẽ theo dõi bạn chặt chẽ nếu liều Sinemet của bạn bị giảm hoặc ngừng đột ngột, đặc biệt nếu bạn đang dùng thuốc chống loạn thần;
nếu bạn đang trong tình trạng buồn ngủ quá mức hoặc nếu bạn có xu hướng buồn ngủ đột ngột. Trong trường hợp này, bạn không nên lái xe, sử dụng máy móc và liên hệ với bác sĩ;
nếu bạn đã từng bị co giật trong quá khứ;
Nếu bạn mắc các bệnh về mắt do thay đổi áp suất bên trong mắt (bệnh tăng nhãn áp góc mở mãn tính). Bạn vẫn có thể dùng Sinemet, miễn là áp lực bên trong mắt được bù đắp tốt và bác sĩ của bạn kiểm tra cẩn thận để phát hiện những thay đổi trong áp lực trong quá trình trị liệu.

Đối với levodopa, trong trường hợp điều trị kéo dài, nên xét nghiệm máu định kỳ và kiểm tra chức năng gan, thận và hệ tuần hoàn.

Bệnh nhân và các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên theo dõi thường xuyên và thường xuyên để ngăn ngừa ung thư da (u ác tính) khi sử dụng Sinemet cho bất kỳ chỉ định nào. Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng bệnh nhân Parkinson có nguy cơ phát triển khối u ác tính cao hơn (gấp 2 đến khoảng 6 lần) so với dân số chung. Không rõ liệu nguy cơ gia tăng quan sát được là do bệnh Parkinson hay do các yếu tố khác, chẳng hạn như sử dụng thuốc để điều trị bệnh. .).

Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn hoặc ai đó trong gia đình / người chăm sóc của bạn nhận thấy rằng sự thúc giục hoặc mong muốn đang phát triển để cư xử theo những cách khác thường đối với bạn và bạn không thể cưỡng lại sự thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện một số hoạt động có thể gây hại cho bản thân hoặc người khác. Những hành vi này là được gọi là rối loạn kiểm soát xung động và có thể bao gồm nghiện cờ bạc, ăn uống hoặc chi tiêu quá mức, ham muốn tình dục bất thường, phóng đại hoặc gia tăng suy nghĩ hoặc cảm xúc tình dục. Bác sĩ có thể thấy cần thiết phải đánh giá lại, sửa đổi hoặc ngừng điều trị.

Có thể trong quá trình điều trị với Sinemet, bạn có thể bị thay đổi kết quả của một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm:

tăng một số chất trong máu (transaminase gan, LDH, bilirubin, phosphatase kiềm, nitơ, creatinin và axit uric);
xét nghiệm Coombs dương tính (một xét nghiệm được sử dụng để phát hiện sự hiện diện của một số loại kháng thể trong máu);
giảm hemoglobin và hematocrit (có thể dẫn đến thiếu máu), tăng lượng đường trong máu (tăng đường huyết) và các tế bào bạch cầu, và sự hiện diện của máu và vi khuẩn trong nước tiểu. Thiếu máu tan máu (sự phá vỡ các tế bào hồng cầu) là cực kỳ hiếm.

Nếu bạn gặp bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng bất thường nào khi dùng SINEMET, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Sinemet không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Sinemet

Các loại thuốc khác và Sinemet

Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.

Bạn nên đặc biệt thận trọng khi dùng Sinemet cùng với các loại thuốc sau:

thuốc hạ huyết áp, được sử dụng để điều trị huyết áp cao: dùng đồng thời với Sinemet có thể dẫn đến giảm huyết áp sau khi chuyển đổi đột ngột từ tư thế ngồi hoặc nằm sang tư thế (hạ huyết áp tư thế có triệu chứng). Trước khi bắt đầu điều trị bằng Sinemet, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để được giải quyết " có thể sửa đổi liều lượng;
thuốc dùng để điều trị trầm cảm: các tác dụng phụ, bao gồm huyết áp cao và các cử động không tự chủ của cơ (rối loạn vận động), hiếm khi được quan sát thấy khi điều trị đồng thời với Sinemet và một số loại thuốc dùng để điều trị trầm cảm (thuốc chống trầm cảm ba vòng); Nếu bạn đang dùng chất ức chế monoamine oxidase, hãy xem phần "Không dùng Sinemet";
Các sản phẩm thuốc có chứa sắt (ví dụ như sunphat sắt hoặc gluconat sắt): làm giảm sự hấp thu và hiệu quả của carbidopa và / hoặc levodopa (các thành phần hoạt tính của Sinemet);
thuốc chống loạn thần như phenothiazines và butyrophenones, được sử dụng để điều trị rối loạn tâm thần: tác dụng điều trị của levodopa có thể bị giảm bởi những loại thuốc này;
các loại thuốc như phenytoin, được sử dụng để điều trị bệnh động kinh và papaverine, được sử dụng để thư giãn cơ bắp: tác dụng điều trị của levodopa có thể bị loại bỏ bởi những loại thuốc này.Nếu bạn đang dùng thuốc chống loạn thần, phenytoin hoặc papaverine đồng thời với Sinemet, bác sĩ của bạn sẽ phải theo dõi chặt chẽ bạn về bất kỳ “mất đáp ứng điều trị nào;
thuốc có chứa các tác nhân làm giảm dự trữ dopamine trong cơ thể, chẳng hạn như Reserpine, được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và tetrabenazine, được sử dụng để điều trị co thắt và các cử động cơ không kiểm soát được hoặc với các loại thuốc khác được biết đến để làm trống dự trữ monoamine, chẳng hạn như adrenaline và noradrenaline: không nên sử dụng Sinemet với những loại thuốc này;
thuốc có chứa selegiline, được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, trầm cảm và sa sút trí tuệ do tuổi già: điều trị đồng thời với selegiline và carbidopa-levodopa có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng không chỉ do carbidopalevodopa (xem phần 2 "Cảnh báo và đề phòng"); - Thuốc ức chế monoamine oxidase, được sử dụng để điều trị trầm cảm và bệnh Parkinson (ngoại trừ liều thấp của chất ức chế monoamine oxidase loại B có chọn lọc): bạn không được dùng những loại thuốc này cùng lúc với Sinemet và bạn phải ngừng dùng những chất ức chế này ít nhất hai tuần trước khi bắt đầu trị liệu với Sinemet.

Sinemet với đồ ăn và thức uống

Sự hấp thu của Sinemet có thể bị giảm ở một số bệnh nhân tiêu thụ nhiều chất đạm trong chế độ ăn uống của họ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu chế độ ăn uống của bạn chứa nhiều chất đạm.

Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:

Mang thai và cho con bú

Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi sử dụng thuốc này.

Không sử dụng Sinemet nếu bạn đang mang thai, nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai hoặc nếu bạn đang cho con bú.

Lái xe và sử dụng máy móc

Điều trị bằng Sinemet có thể gây ra buồn ngủ (tê quá mức) và các đợt tấn công giấc ngủ đột ngột. Vì lý do này, anh ta phải hạn chế lái xe hoặc không tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà việc suy giảm khả năng chú ý có thể khiến bản thân hoặc người khác gặp nguy cơ tổn hại nghiêm trọng hoặc tử vong (ví dụ: việc sử dụng máy móc) cho đến khi những cơn buồn ngủ tái diễn như vậy và cơn buồn ngủ vẫn chưa giải quyết được.

Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Sinemet: Liều lượng

Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Liều tối ưu phải được thiết lập theo nhu cầu của bạn và hướng dẫn của bác sĩ; điều này có thể yêu cầu điều chỉnh cả liều lượng và tần suất sử dụng. Liều hiệu quả đầy đủ thường đạt được trong vòng 7 ngày.

Các viên nén trong hai công thức (Sinemet 100 mg +25 mg và 250 mg +25 mg) có thể được dùng riêng rẽ hoặc dùng chung nếu cần, để đạt được liều tối ưu. Máy tính bảng có thể được chia thành các phần bằng nhau tùy theo nhu cầu điều trị của nó.

Nếu bạn chưa bao giờ được điều trị bằng levodopa

Sinemet 100 mg + 25 mg viên nén: liều khuyến cáo là một viên ba lần một ngày.

Nếu bác sĩ cho là phù hợp, có thể tăng liều một viên mỗi ngày, hoặc cách ngày, tối đa tám viên Sinemet 100 mg + 25 mg viên.

Sinemet 250 mg + 25 mg viên nén: liều khởi đầu khuyến cáo là nửa viên một lần hoặc hai lần một ngày. Nếu bác sĩ thấy cần thiết, có thể tăng liều nửa viên mỗi ngày hoặc cách ngày cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu.

Nếu bạn hiện đang được điều trị bằng levodopa một mình

Bạn phải ngừng điều trị levodopa ít nhất 12 giờ trước khi bắt đầu điều trị bằng Sinemet (24 giờ đối với levodopa ở dạng giải phóng chậm). Nên cân nhắc liều Sinemet hàng ngày cung cấp 20% liều levodopa hàng ngày trước đó.

Nếu bạn dùng ít hơn 1.500 mg levodopa mỗi ngày:

Sinemet 100 mg + 25 mg viên nén: liều khởi đầu khuyến cáo là một viên ba hoặc bốn lần một ngày.

Nếu bạn đã dùng hơn 1.500 mg levodopa mỗi ngày:

Sinemet 250 mg + 25 mg viên nén: liều khởi đầu khuyến cáo là một viên ba hoặc bốn lần một ngày.

Điều trị duy trì

Liều khuyến cáo cho điều trị duy trì, trong hầu hết các trường hợp, có thể từ 3 đến 6 viên mỗi ngày; bạn không nên dùng nhiều hơn 8 viên một ngày, trên thực tế không có lợi ích gì bằng cách tăng liều carbidopa vượt quá 8 viên được cung cấp. Để có đủ lượng levodopa có sẵn để vận chuyển đến não để chuyển hóa thành dopamine sau đó, liều carbidopa được dùng phải là 70 đến 100 mg mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu liều carbidopa cao hơn; không có đủ dữ liệu. có sẵn để hỗ trợ một liều carbidopa hàng ngày lớn hơn 200 mg.

Trong thời gian điều trị bằng carbidopa, bạn cũng có thể dùng các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, ngoại trừ levodopa; bác sĩ của bạn sẽ có thể điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc này.

Nếu bạn dùng carbidopa liều thấp hơn, bạn có thể bị buồn nôn và nôn. Vì tác dụng điều trị của việc điều trị và tác dụng phụ xảy ra nhanh hơn với viên nén Sinemet so với chỉ dùng levodopa, bác sĩ sẽ theo dõi bạn trong thời gian điều chỉnh liều.

Khi dùng viên nén Sinemet, bạn có thể gặp các cử động không tự chủ, có thể yêu cầu giảm liều lượng. Thay vào đó, ép buộc và đóng mí mắt không tự nguyện (co thắt não) có thể là một dấu hiệu của quá liều.

Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật cần gây mê toàn thân, hãy dùng viên nén Sinemet miễn là bạn có thể uống chất lỏng và thuốc, sau đó tiếp tục liệu pháp hàng ngày thông thường của bạn khi bạn có thể uống lại thuốc.

Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Sinemet

Nếu bạn lấy nhiều Sinemet hơn bạn nên

Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Sinemet, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức hoặc liên hệ với bệnh viện gần nhất.

Phương pháp xử lý trong trường hợp quá liều Sinemet

Các quy trình cấp cứu thấy trước sự cần thiết phải thực hiện, cùng với "rửa dạ dày ngay lập tức, cũng là một liệu pháp hỗ trợ thích hợp".

Việc truyền dịch bằng đường tĩnh mạch nên được thực hiện một cách thận trọng và giữ cho đường thở được thông thoáng. Kiểm tra điện tâm đồ nên được thực hiện và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận về khả năng phát triển nhịp tim bất thường (loạn nhịp tim) và nếu cần thiết, nên đưa ra "liệu pháp chống loạn nhịp tim thích hợp. Ngoài ra, cần xem xét khả năng bệnh nhân Có thể đã dùng các loại thuốc khác cùng với Sinemet Cho đến nay, chưa có kinh nghiệm nào được báo cáo về hiệu quả lọc máu khi dùng quá liều. Pyridoxine không có tác dụng "hủy bỏ" hoạt động của Sinemet.

Nếu bạn quên uống Sinemet

Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.

Nếu bạn quên uống một viên thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời gian cho viên tiếp theo, đừng uống viên đã quên mà hãy tiếp tục với liều lượng thông thường.

Nếu bạn ngừng dùng Sinemet

Nếu liều Sinemet của bạn bị giảm hoặc ngừng đột ngột, bác sĩ sẽ theo dõi bạn thường xuyên, đặc biệt nếu bạn đang dùng thuốc chống loạn thần. Việc ngừng đột ngột các sản phẩm thuốc để điều trị bệnh Parkinson có thể dẫn đến các triệu chứng tương tự như hội chứng ác tính an thần kinh biểu hiện bằng cứng cơ, sốt, mê sảng và tăng creatine phosphokinase huyết thanh.

Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Sinemet là gì

Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Các tác dụng phụ có thể thường thấy ở bệnh nhân dùng Sinemet là do hoạt động của dopamine trong não. Những tác dụng này thường có thể giảm bớt bằng cách giảm liều.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất là:

các cử động ngẫu nhiên và liên tục (múa giật), co cơ bất thường (loạn trương lực cơ) và các cử động không tự chủ khác (rối loạn vận động);
cảm thấy buồn nôn (buồn nôn);
thay đổi trong co cơ (co thắt cơ) và đóng chặt và không tự chủ của mí mắt (co thắt não). Sự hiện diện của các triệu chứng này gợi ý giảm liều.

Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc trong quá trình tiếp thị thực tế của Sinemet là:

mất ý thức (ngất), đau ngực, chán ăn;
thay đổi nhịp tim và / hoặc đánh trống ngực, các giai đoạn liên quan đến tư thế của huyết áp thấp (hạ huyết áp thế đứng), tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch (viêm tĩnh mạch);
nôn mửa, chảy máu dạ dày và / hoặc ruột (xuất huyết đường tiêu hóa), loét tá tràng, nước bọt sẫm màu, tiêu chảy;
giảm một số loại bạch cầu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt), tiểu cầu (giảm tiểu cầu) và hồng cầu (thiếu máu tan máu và không tan máu);
các hiện tượng dị ứng như phản ứng viêm và sưng da (phù mạch), phát ban, ngứa, ban xuất huyết Henoch-Schonlein xảy ra với chấn thương và đau khớp;
hội chứng ác tính an thần kinh biểu hiện bằng cứng cơ, nhiệt độ cơ thể cao và rối loạn tâm thần (xem phần "Cảnh báo và đề phòng"), khó cử động (bradykinesia và hiện tượng bật tắt), chóng mặt, buồn ngủ (tê quá mức), bao gồm rất hiếm khi quá mức vào ban ngày buồn ngủ và các cơn buồn ngủ đột ngột;
thay đổi cảm giác ở tay chân hoặc các bộ phận khác của cơ thể (chứng loạn cảm);
rối loạn tâm thần, chẳng hạn như các dạng suy nghĩ lệch lạc với thực tế (ý tưởng hoang tưởng) và các giai đoạn loạn thần bao gồm mê sảng, ảo giác và các dạng suy nghĩ lệch lạc với thực tế (ý tưởng hoang tưởng), trầm cảm có và không có khuynh hướng tự sát, sa sút trí tuệ, rối loạn hoạt động giấc mơ (thay đổi giấc mơ ), kích động và nhầm lẫn;
vấn đề về hô hấp (khó thở);
rụng tóc (rụng tóc), phát ban, mồ hôi đen;
Nước tiểu đậm;
không có khả năng chống lại sự thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện các hành động có thể gây hại cho bản thân hoặc người khác, có thể bao gồm: - ham muốn mạnh mẽ để đánh bạc quá mức, bất chấp hậu quả cá nhân hoặc gia đình nghiêm trọng; - ham muốn tình dục bị thay đổi hoặc tăng lên mà bạn hoặc những người khác quan tâm; - mua sắm hoặc bội chi không kiểm soát được; - nghiện ăn (ăn một lượng lớn thức ăn trong thời gian ngắn) hoặc ăn vô độ (ăn nhiều thức ăn hơn mức bình thường và nhiều hơn mức cần thiết để thỏa mãn cơn đói của bạn).

Các cơn động kinh hiếm khi được quan sát thấy, tuy nhiên người ta chưa chứng minh được chắc chắn rằng cơn động kinh là do Sinemet gây ra.

Hãy cho bác sĩ của bạn biết nếu có bất kỳ hành vi nào trong số này xảy ra để họ có thể quyết định phải làm gì để kiểm soát hoặc giảm các triệu chứng.

Trị liệu bằng Sinemet (và các loại thuốc tương tự) có thể gây ra những thay đổi trong một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm:

tăng một số chất trong máu (transaminase gan, LDH, bilirubin, phosphatase kiềm, nitơ, creatinin và axit uric);
xét nghiệm Coombs dương tính (một xét nghiệm được sử dụng để phát hiện sự hiện diện của một số loại kháng thể trong máu);
giảm hemoglobin và hematocrit (có thể dẫn đến thiếu máu), tăng lượng đường trong máu (tăng đường huyết) và các tế bào bạch cầu, và sự hiện diện của máu và vi khuẩn trong nước tiểu;
dương tính giả với sự hiện diện của một số chất (thể xeton) trong nước tiểu nếu sử dụng que thử để xác định keton niệu. Phản ứng này không bị thay đổi khi đun sôi mẫu nước tiểu. Các xét nghiệm âm tính giả có thể xảy ra khi phương pháp glucose-oxidase được sử dụng để phát hiện glucose trong nước tiểu.

Các tác dụng phụ khác đã được thấy trong quá trình sử dụng các loại thuốc có chứa levodopa hoặc với các loại thuốc kết hợp levodopa / carbidopa và có thể có các tác dụng phụ tiềm ẩn của Sinemet:

khó tiêu (khó tiêu), khô miệng, thay đổi khẩu vị, tiết nhiều nước bọt (chảy nước dãi), khó nuốt (nuốt khó), co cơ nhai không chủ ý dẫn đến cọ xát răng quá mức (nghiến răng), nấc cụt, khó chịu và đau bụng , táo bón, đầy hơi, cảm giác nóng rát ở lưỡi;
giảm hoặc tăng cân, phù nề;
yếu cơ (suy nhược), giảm trí lực, mất phương hướng, mất phối hợp cơ (mất điều hòa), tê, run tay nhiều hơn, chuột rút cơ, co cơ hàm bất thường (trismus), kích hoạt hội chứng Horner từ trước (một rối loạn về mắt) biểu hiện bằng sự khởi đầu của chấn thương và khó cử động mắt, mất ngủ, kích động và lo lắng, hưng phấn, dễ ngã, đi lại khó khăn;
đỏ bừng, tăng tiết mồ hôi;
nhìn đôi (nhìn đôi), nhìn mờ, giãn đồng tử, cố định vị trí mắt (khủng hoảng thị lực);
bí tiểu, tiểu không kiểm soát, cương cứng dai dẳng, bất thường và đau đớn (chứng cương cứng);
suy nhược, ngất xỉu, mệt mỏi, nhức đầu, thay đổi âm sắc bình thường của giọng nói (khàn tiếng), khó chịu, đỏ bừng, cảm giác hưng phấn, nhịp thở không đều, khối u da (u ác tính) (xem phần 2 "Không dùng thuốc Sinemet").

Báo cáo tác dụng phụ

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.

Hết hạn và duy trì

Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.

Giữ thuốc tránh ánh sáng.

Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên bao bì sau "EXP". Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.

Hạn sử dụng được chỉ định là thuốc trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.

Không vứt bỏ bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt.

Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa.

Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Thành phần và dạng dược phẩm

Những gì Sinemet chứa

Các thành phần hoạt chất của viên nén Sinemet là: levodopa và carbidopa.

Mỗi viên nén Sinemet 100 mg + 25 mg chứa: 100 mg levodopa và 27 mg carbidopa ngậm nước, tương đương với 25 mg carbidopa khan.

Các thành phần khác là: xenluloza vi tinh thể, tinh bột biến tính, tinh bột ngô, magie stearat, quinolin vàng (E104).

Mỗi viên Sinemet 250 mg + 25 mg chứa: 250 mg Levodopa và 27 mg Carbidopa hydrat, tương đương với 25 mg carbidopa khan.

Các thành phần khác là: cellulose vi tinh thể, tinh bột biến tính, tinh bột ngô, magie stearat, (E132) indigo carmine.

Mô tả về những gì Sinemet trông như thế nào và nội dung của gói

Sinemet có dạng viên nén. Các viên nén được đóng gói trong vỉ mờ đục.

Mỗi vỉ Sinemet 250 mg + 25 mg chứa 50 viên.

Mỗi vỉ Sinemet 100 mg + 25 mg chứa 50 viên.

Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.

Thông tin thêm về Sinemet có thể được tìm thấy trong tab "Tóm tắt các đặc điểm". 01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC 02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG 03.0 CÔNG THỨC DƯỢC PHẨM 04.0 CÁC THÀNH PHẦN LÂM SÀNG 04.1 Chỉ định điều trị 04.2 Vị trí và phương pháp sử dụng 04.3 Chống chỉ định 04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng 04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác 04.6 Mang thai và cho con bú 04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc 04.8 Tác dụng không mong muốn 04.9 Quá liều 05.0 ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC 05.1 Đặc tính dược lực học 05.2 Đặc tính dược động học 05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng 06.0 THÀNH PHẦN DƯỢC LIỆU 06.1 Tá dược 06.2 Tương kỵ 06.3 Thời hạn sử dụng 06.4 Các lưu ý đặc biệt khi bảo quản nội dung của gói 06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý 07.0 GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN MARKETING 08.0 SỐ PHÉP ỦY QUYỀN MARKETING CIO 09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN QUYỀN LỢI 10.0 NGÀY XÉT LẠI VĂN BẢN 11.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, ĐẦY ĐỦ DỮ LIỆU VỀ PHÓNG XẠ NỘI BỘ 12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HƯỚNG DẪN CHI TIẾT VỀ CHUẨN BỊ VÀ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG

01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC

BẢNG TÍNH SINEMET

02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG

SINEMET 250 mg + 25 mg viên nén

Một viên chứa 250 mg levodopa và 27 mg carbidopa ngậm nước (tương đương với 25 mg carbidopa khan).

SINEMET 100 mg + 25 mg viên nén

Một viên chứa 100 mg levodopa và 27 mg carbidopa ngậm nước (tương đương với 25 mg carbidopa khan).

Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.

03.0 MẪU DƯỢC PHẨM

Máy tính bảng.

04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG

04.1 Chỉ định điều trị

Viên nén SINEMET được chỉ định cho việc điều trị bệnh Parkinson và hội chứng parkinson. Nó rất hữu ích trong việc làm giảm nhiều triệu chứng của bệnh parkinson, đặc biệt là chứng cứng và rối loạn vận động não.Viên nén SINEMET rất hữu ích trong điều trị run, khó nuốt, chảy nước dãi và mất ổn định tư thế liên quan đến bệnh và hội chứng Parkinson.

Khi đáp ứng điều trị với levodopa đơn độc không đều và các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson không được kiểm soát đồng nhất trong suốt cả ngày, việc thay thế bằng viên nén SINEMET thường có hiệu quả trong việc giảm dao động trong đáp ứng.

Bằng cách giảm một số tác dụng phụ của levodopa, viên nén SINEMET giúp nhiều bệnh nhân giảm bớt các triệu chứng bệnh Parkinson của họ.

Viên nén SINEMET được chỉ định cho những bệnh nhân mắc hội chứng và bệnh Parkinson được sử dụng các chế phẩm vitamin có chứa pyridoxine.

04.2 Vị thế và phương pháp quản trị

Viên nén SINEMET, sự kết hợp của carbidopa và levodopa, được cung cấp dưới dạng viên nén có thể bẻ được. Viên nén SINEMET 250 mg + 25 mg chứa 250 mg levodopa và 25 mg carbidopa khan (tỷ lệ 10: 1); Viên nén SINEMET 100 mg + 25 mg chứa 100 mg levodopa và 25 mg carbidopa (tỷ lệ 4: 1).

Các viên nén của hai bài trình bày có thể được sử dụng riêng biệt hoặc chung khi cần thiết để đạt được liều lượng tối ưu. Mỗi viên có thể được giảm một nửa với nỗ lực tối thiểu.

Xem xét chung

Liều lượng nên được điều chỉnh theo nhu cầu của từng bệnh nhân và điều này có thể yêu cầu điều chỉnh cả liều lượng cá nhân và tần suất dùng thuốc. Liều hiệu quả hoàn toàn thường đạt được trong vòng 7 ngày. Một số nghiên cứu cho thấy dopa-decarboxylase ngoại vi được bão hòa bởi carbidopa với liều khoảng 70-100 mg / ngày. Bệnh nhân dùng liều carbidopa thấp hơn có nhiều khả năng bị buồn nôn và nôn hơn.

Vì cả đáp ứng điều trị và đáp ứng không mong muốn xảy ra nhanh hơn khi dùng viên nén SINEMET so với khi dùng levodopa, nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân trong suốt thời gian điều chỉnh liều. Cụ thể, các cử động không tự chủ xảy ra với máy tính bảng SINEMET nhanh hơn so với levodopa. Sự khởi đầu của các cử động không tự chủ có thể yêu cầu giảm liều lượng ở một số bệnh nhân, co thắt não có thể là dấu hiệu ban đầu hữu ích của việc dùng quá liều. Liệu pháp tạm thời bị gián đoạn, liều lượng thông thường hàng ngày có thể được đưa ra ngay sau khi bệnh nhân có thể dùng thuốc bằng đường uống.

Bệnh nhân không được điều trị bằng levodopa

Liều khởi đầu tối ưu cho viên nén SINEMET 100 mg + 25 mg là một viên ba lần một ngày, một lịch trình dùng thuốc cung cấp cho bệnh nhân 75 mg carbidopa mỗi ngày. Có thể tăng liều lượng một viên mỗi ngày, hoặc cách ngày, nếu cần, cho đến khi đạt được sức mạnh tương đương với tám viên SINEMET 100 mg + 25 mg viên. Liều khởi đầu thông thường cho viên nén SINEMET 250 mg + 25 mg là nửa viên một lần hoặc hai lần một ngày, tăng lên nếu cần nửa viên một ngày hoặc cách ngày cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu.

Bệnh nhân đang điều trị bằng levodopa

Levodopa nên được ngưng ít nhất 12 giờ trước khi bắt đầu điều trị với viên nén SINEMET (24 giờ đối với levodopa ở dạng thuốc chậm). Nên cân nhắc liều dùng hàng ngày của viên nén SINEMET cung cấp 20% liều levodopa hàng ngày trước đó. Bệnh nhân đang dùng ít hơn 1.500 mg levodopa mỗi ngày nên bắt đầu với một viên SINEMET 100 mg + 25 mg viên ba hoặc bốn lần một ngày. Liều khởi đầu được đề nghị cho hầu hết bệnh nhân dùng hơn 1.500 mg levodopa là một viên SINEMET 250 mg + 25 mg viên ba hoặc bốn lần một ngày (ví dụ, nếu bệnh nhân đang nhận 4 g levodopa / ngày), liều lượng của viên nén SINEMET không được vượt quá 3 viên mỗi ngày).

Điều trị duy trì

Hầu hết bệnh nhân có thể được duy trì trên 3 đến 6 viên mỗi ngày; không có bệnh nhân nào nên nhận nhiều hơn 8 viên mỗi ngày.

Không có lợi ích nào khi tăng liều carbidopa vượt quá liều lượng 8 viên được cung cấp. Để ức chế tối ưu quá trình khử carboxyl ngoài xương sống của levodopa, nên dùng ít nhất 70 đến 100 mg carbidopa mỗi ngày. Có một số kinh nghiệm hạn chế về liều carbidopa hàng ngày lớn hơn 200 mg. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu bổ sung "liều levodopa. Các kết quả thu được chỉ ra rằng có thể tiếp tục sử dụng các sản phẩm thuốc chống bệnh ung thư biểu mô khác (trừ levodopa) mặc dù có thể cần phải điều chỉnh liều lượng.

04.3 Chống chỉ định

Viên nén SINEMET được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với các hoạt chất (levodopa và carbidopa) hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1, trong bệnh tăng nhãn áp góc hẹp và trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim. Vì levodopa có thể kích hoạt một khối u ác tính ác tính. , không nên sử dụng cho những bệnh nhân nghi ngờ có tổn thương da chưa được chẩn đoán hoặc có tiền sử ung thư hắc tố.

Không nên dùng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase (ngoại trừ các chất ức chế monoamine oxidase B chọn lọc liều thấp - xem phần 4.4 và 4.5) và viên nén SINEMET và nên ngừng điều trị với các chất ức chế này ít nhất hai tuần trước khi bắt đầu sử dụng viên nén SINEMET.

Không nên dùng viên nén SINEMET cho bệnh nhân dưới 18 tuổi, bệnh nhân đang mang thai và cho con bú.

04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng

Thuốc viên SINEMET có thể được dùng cho những bệnh nhân đã được điều trị bằng levodopa một mình; tuy nhiên phải ngừng dùng levodopa ít nhất 12 giờ trước khi bắt đầu điều trị bằng viên nén SINEMET. Viên nén SINEMET nên được dùng với liều cung cấp khoảng 20% liều levodopa trước đó (xem phần 4.2). Bệnh nhân đang điều trị bằng viên nén SINEMET nên tuyệt đối tránh dùng thêm liều levodopa, trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

Viên nén SINEMET có thể được sử dụng đồng thời với liều khuyến cáo của chất ức chế MAO có tính chọn lọc đối với MAO loại B được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson (ví dụ: selegiline hydrochloride) (xem phần 4.3 và 4.5).

Vì selegiline làm tăng tác dụng của levodopa, các phản ứng có hại đối với levodopa có thể tăng lên, đặc biệt nếu bệnh nhân đang điều trị levodopa liều cao. Những bệnh nhân này nên được quan sát. Thêm selegiline vào liệu pháp levodopa có thể dẫn đến cử động và / hoặc kích động không tự chủ. Những tác dụng không mong muốn này biến mất sau khi giảm liều levodopa.

Viên nén SINEMET không được khuyến cáo để điều trị các phản ứng ngoại tháp do thuốc gây ra.

Bệnh nhân có tiền sử hoặc hiện tại bị rối loạn tâm thần nên được điều trị thận trọng. Giống như levodopa, viên nén SINEMET có thể gây rối loạn tâm thần và vận động không tự chủ. Bệnh nhân có tiền sử vận động nặng không tự chủ hoặc các cơn loạn thần khi điều trị bằng levodopa một mình nên được theo dõi cẩn thận khi sử dụng viên nén SINEMET được thay thế.

Những phản ứng này được cho là do sự gia tăng dopamine trong não sau khi dùng levodopa; do đó, việc sử dụng máy tính bảng SINEMET có thể gây tái phát.

Tất cả bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự phát triển của các thay đổi tâm thần, trầm cảm muốn tự tử hoặc các hành vi chống đối xã hội nghiêm trọng khác. Nồng độ dopamine tăng cao đạt được khi sử dụng viên nén SINEMET nhanh hơn so với chỉ dùng levodopa có thể dẫn đến rối loạn vận động sớm. Những rối loạn như vậy đòi hỏi phải giảm liều lượng của viên nén SINEMET.

Thuốc viên SINEMET nên dùng thận trọng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc phổi nặng, hen phế quản, bệnh thận, gan hoặc nội tiết. Cần thận trọng khi dùng viên nén SINEMET cho bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim có rối loạn nhịp nhĩ, nút hoặc thất còn sót lại. Ở những bệnh nhân này, chức năng tim cần được theo dõi đặc biệt trong thời gian điều chỉnh liều lượng ban đầu.

Như với levodopa, có khả năng xuất huyết đường tiêu hóa trên ở những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng.

Các triệu chứng phức tạp giống như hội chứng an thần kinh ác tính biểu hiện như cứng cơ, nhiệt độ cơ thể cao, thay đổi tâm thần và tăng creatine kinase huyết thanh đã được báo cáo khi các sản phẩm thuốc antiparkinsonian bị thu hồi đột ngột. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ khi giảm liều đột ngột hoặc ngưng sử dụng viên nén SINEMET, đặc biệt nếu bệnh nhân đang dùng thuốc an thần kinh.Bệnh nhân có tiền sử co giật nên được điều trị thận trọng.

Điều trị bằng levodopa-carbidopa có liên quan đến tình trạng buồn ngủ và các cơn đột ngột khi ngủ, trong một số trường hợp không nhận biết và không có dấu hiệu cảnh báo. Bệnh nhân đang điều trị bằng viên nén SINEMET nên được thông báo về những hiện tượng này và khuyến cáo sử dụng thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc. Ngoài ra, việc giảm liều lượng hoặc ngừng điều trị có thể được xem xét.

Đối với levodopa, trong trường hợp điều trị kéo dài, nên thực hiện các xét nghiệm định kỳ về công thức máu và chức năng gan, thận và tim mạch. Bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc mở có thể được điều trị thận trọng với viên nén SINEMET, với điều kiện nhãn áp được bù đắp tốt và bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị.

U ác tính: Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng bệnh nhân mắc bệnh Parkinson có nguy cơ phát triển khối u ác tính cao hơn (gấp 2 đến xấp xỉ 6 lần) so với dân số chung. Không rõ liệu nguy cơ gia tăng quan sát được là do bệnh Parkinson hay do các yếu tố khác, chẳng hạn như sử dụng thuốc để điều trị bệnh.

Vì những lý do trên, bệnh nhân và các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên theo dõi phòng ngừa ung thư hắc tố thường xuyên và thường xuyên khi sử dụng Sinemet cho bất kỳ chỉ định nào.

Tốt nhất, việc khám da định kỳ nên được thực hiện bởi những người có chuyên môn (ví dụ như bác sĩ da liễu).

Rối loạn kiểm soát xung động

Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động.

Bệnh nhân và người chăm sóc cần lưu ý rằng các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động bao gồm cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm cưỡng bức hoặc chi tiêu quá mức, chứng cuồng ăn và thèm ăn có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine và / hoặc các phương pháp điều trị dopaminergic khác có chứa levodopa bao gồm cả SINEMET Nếu các triệu chứng như vậy phát triển, nên đánh giá lại việc điều trị.

Tính an toàn và hiệu quả của viên nén SINEMET chưa được chứng minh ở trẻ sơ sinh và trẻ em, do đó chống chỉ định sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi (xem phần 4.3).

Kiểm tra phòng thí nghiệm

Các bất thường trong xét nghiệm bao gồm: tăng SGOT, SGPT, LDH, bilirubin, alkaline phosphatase, cũng như tăng BUN, creatinine, acid uric và xét nghiệm Coombs dương tính.

Thiếu máu tan máu là cực kỳ hiếm.

Những điều sau đây đã được báo cáo: giảm hemoglobin và hematocrit, tăng glucose huyết thanh và bạch cầu và sự hiện diện của máu và vi khuẩn trong nước tiểu.

Nếu có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng bất thường nào xảy ra trong quá trình điều trị bằng viên nén SINEMET, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Cần thận trọng khi dùng đồng thời các sản phẩm thuốc sau đây với viên nén SINEMET.

Thuốc điều trị cao huyết áp

Hạ huyết áp tư thế có triệu chứng có thể xảy ra khi dùng viên nén SINEMET cho bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp. Do đó, khi bắt đầu điều trị bằng viên nén SINEMET, có thể cần điều chỉnh liều lượng của sản phẩm thuốc hạ huyết áp.

Thuốc chống trầm cảm

Đối với bệnh nhân dùng chất ức chế monoamine oxidase, xem phần 4.3 và 5.

Các phản ứng không mong muốn, bao gồm tăng huyết áp và rối loạn vận động, do sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng và viên nén SINEMET đã được báo cáo hiếm khi xảy ra.

Sắt

Các nghiên cứu cho thấy sự giảm sinh khả dụng của carbidopa và / hoặc levodopa khi uống cùng với sulfat sắt hoặc gluconat sắt.

Thuốc khác

Phenothiazines và butyrophenones có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa. Hơn nữa, đã có báo cáo rằng tác dụng điều trị của levodopa trong bệnh Parkinson bị loại bỏ bởi phenytoin và papaverine. Bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc này cùng với viên nén SINEMET nên được theo dõi cẩn thận xem có mất đáp ứng điều trị không.

Không nên sử dụng viên nén SINEMET với các chất làm giảm dopamine (ví dụ như Reserpine và tetrabenazine) hoặc với các sản phẩm thuốc khác đã làm cạn kiệt các cửa hàng monoamine.

Điều trị đồng thời với selegiline và carbidopa-levodopa có thể liên quan đến hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng không do chỉ dùng carbidopa-levodopa (xem phần 4.3).

Không nên dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (ngoại trừ liều lượng thấp của chất ức chế monoamine oxidase B chọn lọc) và viên nén SINEMET và nên ngừng điều trị bằng các chất ức chế này ít nhất hai tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng viên nén SINEMET.

04.6 Mang thai và cho con bú

Viên nén SINEMET không nên dùng trong thời kỳ mang thai, giả định là đang mang thai hoặc đang cho con bú.

04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Bệnh nhân được điều trị bằng máy tính bảng SINEMET xuất hiện các cơn buồn ngủ và / hoặc cơn buồn ngủ đột ngột nên được khuyến cáo không lái xe hoặc không tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà sự chú ý bị suy giảm có thể khiến bản thân hoặc những người khác có nguy cơ bị tổn hại nghiêm trọng hoặc tử vong (ví dụ: sử dụng máy móc) cho đến khi các cơn buồn ngủ tái diễn này được giải quyết (xem thêm phần 4.4).

04.8 Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn có thể thường xuyên xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng viên nén SINEMET là do hoạt động thần kinh trung ương của dopamine. Những tác dụng này thường có thể được giảm bớt bằng cách giảm liều lượng. Các cử động không tự chủ khác và buồn nôn. Co thắt cơ và co thắt não có thể được coi là các triệu chứng cảnh báo để quyết định giảm liều lượng.

Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc trong quá trình trải nghiệm sau khi tiếp thị là:

Cơ thể nói chung: ngất, đau ngực, chán ăn.

Bệnh lý tim mạch: tim bất thường và / hoặc đánh trống ngực, ảnh hưởng thế đứng bao gồm các đợt hạ huyết áp, tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch.

Rối loạn tiêu hóa: nôn mửa, xuất huyết tiêu hóa, phát triển loét tá tràng, tiêu chảy, nước bọt sẫm màu.

Rối loạn huyết học: giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu và không tan máu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Quá mẫn cảm. phù mạch, mày đay, ngứa, ban xuất huyết Henoch-Schonlein.

Rối loạn hệ thần kinh / Rối loạn tâm thần: hội chứng ác tính an thần kinh (xem phần 4.4), các giai đoạn của bradykinesia (hiện tượng bật tắt), chóng mặt, buồn ngủ bao gồm rất hiếm khi buồn ngủ quá mức vào ban ngày và các giai đoạn khởi phát giấc ngủ đột ngột, chứng loạn cảm, các giai đoạn loạn thần bao gồm mê sảng, ảo giác và hoang tưởng, trầm cảm với và không có xu hướng tự tử, sa sút trí tuệ, rối loạn hoạt động mơ, kích động, lú lẫn.

Rối loạn kiểm soát xung động

Bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm cưỡng bức hoặc chi tiêu quá mức, ăn vô độ và ăn uống vô độ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine và / hoặc với các phương pháp điều trị khác có chứa levodopa bao gồm SINEMET (xem phần 4.4).

Rối loạn hô hấp: khó thở.

Rối loạn da: rụng tóc từng mảng, phát ban, mồ hôi đen.

Rối loạn tiết niệu sinh dục: Nước tiểu đậm.

Co giật hiếm khi được quan sát thấy; tuy nhiên, mối tương quan nhân quả với SINEMET chưa được chứng minh.

XÉT NGHIỆM CHẨN ĐOÁN

Các thay đổi trong các thử nghiệm phòng thí nghiệm khác nhau đã xảy ra với các chế phẩm carbidopa-levodopa và có thể xảy ra với SINEMET. Những thay đổi này bao gồm tăng các giá trị xét nghiệm chức năng gan như phosphatase kiềm, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubin, BUN, creatinine, acid uric và xét nghiệm Coombs dương tính.

Những điều sau đây đã được báo cáo: giảm hemoglobin và hematocrit, tăng đường huyết, tăng bạch cầu, sự hiện diện của vi khuẩn và máu trong nước tiểu.

Các chế phẩm carbidopa-levodopa có thể gây ra phản ứng dương tính giả cho các thể ceton niệu khi sử dụng que thử để tìm ceton niệu. Phản ứng này sẽ không bị ảnh hưởng khi đun sôi mẫu nước tiểu. Các xét nghiệm âm tính giả có thể xảy ra khi phương pháp glucose-oxidase được sử dụng để phát hiện glucose trong nước tiểu.

Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo với levodopa hoặc với sự kết hợp levodopa / carbidopa và có thể là tác dụng không mong muốn tiềm ẩn của liệu pháp SINEMET như sau:

Rối loạn tiêu hóa: khó tiêu, khô miệng, thay đổi vị giác, chảy nước dãi, khó nuốt, nghiến răng, nấc cụt, khó chịu và đau bụng, táo bón, đầy hơi, cảm giác nóng rát ở lưỡi.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm hoặc tăng cân, phù nề.

Rối loạn hệ thần kinh / Rối loạn tâm thần: suy nhược, giảm trí lực, mất phương hướng, mất điều hòa, tê bì, run tay, chuột rút cơ, trismus, kích hoạt hội chứng Horner tiềm ẩn, mất ngủ, lo lắng, hưng phấn, dễ ngã và dáng đi bất thường.

Rối loạn da: đỏ bừng, tăng tiết mồ hôi.

Cơ quan cảm giác: nhìn đôi, nhìn mờ, giãn đồng tử, khủng hoảng thị lực.

Rối loạn tiết niệu sinh dục: bí tiểu, tiểu không tự chủ, tiểu dắt.

Điều khoản khác: suy nhược, ngất xỉu, mệt mỏi, nhức đầu, khàn giọng, khó chịu, đỏ bừng, cảm giác hưng phấn, nhịp thở không đều, u hắc tố ác tính (xem phần 4.3).

Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ

Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên đưa ra liệu pháp hỗ trợ thích hợp cùng với rửa dạ dày ngay lập tức. Cần thận trọng truyền dịch tĩnh mạch và duy trì đường thở. loạn nhịp tim; điều trị chống loạn nhịp tim thích hợp nên được đưa ra nếu cần thiết. Cần xem xét khả năng bệnh nhân có thể đã dùng các sản phẩm thuốc khác cùng với viên nén SINEMET. Cho đến nay, không có kinh nghiệm nào về lọc máu được báo cáo; do đó giá trị của nó khi dùng quá liều không được biết.

Pyridoxine không có tác dụng "hủy bỏ" hoạt động của viên nén SINEMET.

05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC

05.1 Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: thuốc antiparkinsonian, chất dopaminergic.

Mã ATC: N04BA02.

Viên nén SINEMET là sự kết hợp của carbidopa, một chất ức chế axit amin thơm decarboxylase và levodopa, tiền chất chuyển hóa của dopamine, để điều trị bệnh Parkinson và hội chứng parkinson.

Levodopa làm giảm các triệu chứng của bệnh Parkinson bằng cách được cho là đã khử cacboxyl hóa thành dopamine trong não. Carbidopa, không vượt qua hàng rào máu não, chỉ ức chế quá trình khử carboxyl ngoài não của levodopa, do đó cung cấp nhiều levodopa hơn để vận chuyển đến não và để chuyển hóa thành dopamine sau đó. Điều này giúp loại bỏ sự cần thiết phải sử dụng levodopa liều cao trong khoảng thời gian thường xuyên và giúp giảm một số tác dụng không mong muốn, chẳng hạn như buồn nôn, có thể là do sự tích tụ dopamine trong các mô ngoài đĩa đệm.

Khi được sử dụng theo khuyến cáo, viên nén SINEMET cải thiện đáp ứng điều trị tổng thể so với levodopa.

Viên nén SINEMET tạo ra nồng độ levodopa trong huyết tương hiệu quả và kéo dài ở liều thấp hơn khoảng 80% so với liều cần thiết khi chỉ dùng levodopa. Trong khi pyridoxine hydrochloride (vitamin B6) được biết là có tác dụng đẩy nhanh quá trình chuyển hóa ngoại vi của levodopa thành dopamine, carbidopa ngăn chặn điều này Trong một nghiên cứu trong đó bệnh nhân nhận được 100 đến 500 mg pyridoxine mỗi ngày trong khi được điều trị bằng carbidopa và levodopa kết hợp, không có sự thay đổi nào về tác dụng antiparkinsonian.

05.2 Đặc tính dược động học

Liều khuyến cáo tối đa: 8 viên SINEMET 250 mg + 25 mg viên nén mỗi ngày (200 mg carbidopa và 2 g levodopa, tức là khoảng 3 mg / kg carbidopa và 30 mg / kg levodopa ở bệnh nhân nặng 70 kg).

Bắt đầu tác dụng ở liều khuyến cáo: Đáp ứng được thấy trong vòng một ngày và đôi khi sau một liều. Liều hiệu quả đầy đủ thường đạt được trong vòng 7 ngày.

Chu kỳ bán rã : Sau khi uống, thời gian bán thải trong huyết tương của carbidopa là khoảng 3 giờ và đối với levodopa là khoảng 50 phút. Khi dùng carbidopa và levodopa cùng nhau, thời gian bán thải của levodopa kéo dài đến khoảng 1,5 giờ.

Chuyển hóa carbidopa : sau khi uống một liều carbidopa được đánh dấu phóng xạ cho người khỏe mạnh và bệnh nhân bị bệnh Parkinson, nồng độ phóng xạ tối đa trong huyết tương đạt được trong 2-4 giờ ở người khỏe mạnh và trong 1,5-5 giờ ở bệnh nhân. Một lượng tương đương nhau được bài tiết qua nước tiểu và phân từ cả hai nhóm. So sánh các chất chuyển hóa trong nước tiểu của những người khỏe mạnh và những bệnh nhân được chỉ ra rằng thuốc được chuyển hóa theo cách giống nhau ở cả hai nhóm. Bài tiết qua nước tiểu của thuốc không thay đổi về cơ bản hoàn toàn trong vòng 7 giờ và chiếm 35% tổng hoạt độ phóng xạ nước tiểu. Sau đó, chỉ có các chất chuyển hóa. Không tìm thấy hydrazine. Trong số các chất chuyển hóa được bài tiết bởi con người, có l "α-methyl-3- axit metoxy-4-hydroxyphenylpropionic và axit α-metyl-3,4-dihydroxyphenylpropionic. Các chất này tương ứng chiếm khoảng 14 và 10% các chất chuyển hóa phóng xạ được bài tiết. Hai chất chuyển hóa nhỏ đã được tìm thấy. Một chất đã được xác định là 3,4-dihydroxyphenylacetone và chất kia tạm thời là N-methylcarbidopa. Chúng đại diện cho ít hơn 5% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Carbidopa không thay đổi cũng có trong nước tiểu. Họ không được tìm thấy đã kết hôn.

Chuyển hóa Levodopa: Levodopa được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa rộng rãi. Mặc dù có hơn 30 chất chuyển hóa có thể được hình thành, nhưng nó chủ yếu được chuyển hóa thành dopamine, adrenaline, noradrenaline và cuối cùng thành axit dihydroxyphenylacetic, axit homovanillic và axit vanylmandelic. 3-O-methyldopa xuất hiện trong huyết tương và dịch não tủy. Ý nghĩa của nó không được biết đến. Khi dùng một liều levodopa phóng xạ ở trạng thái đói cho bệnh nhân mắc bệnh Parkinson, nồng độ phóng xạ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 0,5-2 giờ và có thể phát hiện được trong 4-6 giờ. Ở mức cao nhất, khoảng 30% hoạt độ phóng xạ xuất hiện dưới dạng catecholamine, 15% dưới dạng dopamine và 10% dưới dạng dopa.

Các hợp chất phóng xạ được bài tiết nhanh qua nước tiểu và 1/3 liều xuất hiện trong vòng 2 giờ. 80-90% chất chuyển hóa trong nước tiểu là axit phenylcarboxylic, chủ yếu là axit homovanillic. Trong 24 giờ, 1-2% hoạt độ phóng xạ thu hồi được là dopamine và dưới 1% là adrenaline, noradrenaline và levodopa không đổi.

Ảnh hưởng của carbidopa trên chuyển hóa levodopa: Carbidopa làm tăng rõ rệt nồng độ levodopa trong huyết tương với số lượng có ý nghĩa thống kê, được đánh giá so với giả dược, ở những người khỏe mạnh. Điều này đã được chứng minh khi dùng carbidopa trước levodopa và khi dùng hai loại thuốc cùng một lúc. Trong một nghiên cứu, tiền xử lý bằng carbidopa làm tăng nồng độ levodopa trong huyết tương của một liều duy nhất lên khoảng 5 lần và kéo dài thời gian phát hiện nồng độ levodopa trong huyết tương từ 4 đến 8 giờ. Trong các nghiên cứu khác, kết quả tương tự cũng thu được khi hai loại thuốc được sử dụng cùng nhau. Trong một nghiên cứu trong đó một liều duy nhất của levodopa được dán nhãn được sử dụng cho những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson đã được điều trị trước bằng carbidopa, đã có sự gia tăng thời gian bán thải của tổng hoạt độ phóng xạ huyết tương có nguồn gốc từ levodopa từ 3 đến 15 giờ. một phần hoạt độ phóng xạ còn lại khi levodopa không được chuyển hóa tăng ít nhất ba lần với carbidopa.

Dopamine và axit homovanillic trong huyết tương và nước tiểu đều giảm khi tiền xử lý bằng carbidopa.

05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Độc chất học

LD qua đường miệng của carbidopa lần lượt là 1,750 mg / kg ở chuột cái trưởng thành và 4,810 và 5,610 mg / kg ở chuột cái và chuột đực.

Độc tính cấp tính qua đường miệng của carbidopa tương tự ở chuột con và chuột trưởng thành, nhưng hợp chất này độc hơn ở chuột sơ sinh. Các dấu hiệu tác dụng của thuốc tương tự nhau ở chuột nhắt và chuột cống bao gồm: rối loạn tiêu hóa, mất điều hòa và giảm hoạt động. Giới tính ở mức 2.260 mg / kg ở chuột cái non.

Các dấu hiệu của tác dụng của thuốc là: kêu to, khó chịu, dễ bị kích thích, mất điều hòa và tăng hoạt động, sau đó là giảm hoạt động trong vòng một đến hai giờ.LD50 qua đường miệng của các kết hợp carbidopa và levodopa khác nhau ở chuột dao động từ 1.930 mg / kg đối với tỷ lệ 1: 1 đến 3.270 mg / kg đối với tỷ lệ 1: 3. Những lượng này là tổng của các liều carbidopa và levodopa; các tỷ lệ được thử nghiệm trên 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) không làm thay đổi đáng kể giá trị của LD50 so với tỷ lệ được tìm thấy với tỷ lệ 1: 3. Tỷ lệ 1: 3 trở lên ít độc hơn so với tỷ lệ 1: 1 và 1: 2.

Các nghiên cứu về độc tính mãn tính qua đường miệng với carbidopa được tiến hành trong một năm ở khỉ và 96 tuần ở chuột, sử dụng liều lượng từ 25 đến 135 mg / kg. Không có tác dụng liên quan đến thuốc được quan sát thấy ở khỉ.

Ở chuột, hiện tượng mềm nhũn xảy ra ở một số động vật thuộc tất cả các nhóm liều.

Carbidopa được sử dụng cho chó dẫn đến sự thiếu hụt pyridoxine đã được ngăn ngừa khi sử dụng đồng thời pyridoxine. Ngoại trừ sự thiếu hụt pyridoxine ở chó, carbidopa không cho thấy độc tính liên quan đến hydrazine.

Ba tỷ lệ liều lượng của carbidopa và levodopa được dùng bằng đường uống cho khỉ trong 54 tuần và chuột trong 106 tuần cho thấy rằng các tác dụng vật lý chính là do tác dụng dược lý của các hợp chất. Liều lượng được nghiên cứu là (carbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 và 10/100 mg / kg / ngày. Liều 10/20 mg / kg / ngày không có tác dụng thể chất rõ ràng. Tăng động xảy ra ở khỉ với liều 10/50 và 10/100 mg / kg / ngày, tiếp tục trong 32 tuần với liều cao nhất Với liều 10/50 mg / kg / ngày, chứng tăng động giảm chú ý; nghiên cứu tiếp tục và hiện tượng này không còn được quan sát thấy sau tuần thứ 14. Thiếu phối hợp cơ và yếu được quan sát thấy cho đến 22 tuần với liều 10/100 mg / kg / ngày. Các nghiên cứu giải phẫu bệnh cho thấy không có thay đổi về hình thái.

Những con chuột nhận 10/50 và 10/100 mg / kg / ngày đã giảm hoạt động bình thường và biểu hiện các vị trí cơ thể bất thường. Liều cao hơn dẫn đến "tiết nhiều nước bọt. Giảm" tăng cân. Các nghiên cứu giải phẫu bệnh cho thấy sự phì đại rất nhẹ của các tế bào nang của các tuyến dưới hàm dưới của hai con chuột đã nhận 10/100 mg / kg / ngày trong 26 tuần. Không có tác dụng mô học nào được tìm thấy với bất kỳ liều nào sau 54 hoặc 106 tuần. Sự phì đại tế bào nang tuyến nước bọt được ghi nhận ở chuột với liều kết hợp cao hơn trong thời gian ngắn hơn và chỉ với levodopa.

Nghiên cứu sinh sản và sinh sản

Carbidopa không cho thấy khả năng gây quái thai ở chuột hoặc thỏ với liều lên đến 120 mg / kg / ngày. Levodopa gây dị dạng nội tạng và xương ở thỏ với liều 125 và 250 mg / kg / ngày. Với sự kết hợp của carbidopa và levodopa, ở liều từ 25/250 đến 100/500 mg / kg / ngày, không có bằng chứng về khả năng gây quái thai ở chuột, nhưng dị tật nội tạng và xương tương tự về số lượng và chất lượng đối với thỏ. riêng levodopa. Kết hợp carbidopa và levodopa với liều lên đến 10/100 mg / kg / ngày không có tác dụng phụ đối với năng suất sinh sản của chuột đực hoặc chuột cái, cũng như sự tăng trưởng và sống sót của con cái.