Thành phần hoạt tính: Domperidone
RAXAR 10 mg viên nén
Tại sao Raxar được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Thuốc này có chứa domperidone, một chất đối kháng dopamine. Nó là một loại thuốc có tác dụng lên nhu động dạ dày.
Thuốc này được sử dụng ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35 kg trở lên) để điều trị buồn nôn (cảm thấy buồn nôn) và nôn (cảm thấy buồn nôn).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Raxar
Không dùng RAXAR 10 mg, dạng viên nén tan trong các trường hợp sau:
- Đã biết dị ứng với domperidone hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (xem thành phần).
- Prolactinoma (bệnh tuyến yên)
- Chảy máu dạ dày hoặc ruột, tắc ruột hoặc thủng đường tiêu hóa.
- Suy gan trung bình hoặc nặng
- Nếu ECG (điện tâm đồ) phát hiện một rối loạn tim được gọi là "kéo dài" khoảng QT đã điều chỉnh "
- Nếu bạn bị hoặc đã từng mắc chứng rối loạn mà tim của bạn không thể bơm máu đi khắp cơ thể như bình thường (một tình trạng gọi là suy tim).
- Nếu bạn bị rối loạn khiến bạn có mức kali hoặc magiê thấp hoặc lượng kali trong máu cao.
- Nếu bạn đang dùng một số loại thuốc (xem "Các loại thuốc khác và RAXAR")
NẾU Ở BẤT KỲ ĐÔI NÀO, HÃY THAM VẤN BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Raxar
Chăm sóc đặc biệt với RAXAR 10 mg, viên nén nổi:
- Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này;
- Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có vấn đề về gan (suy hoặc suy gan) (xem phần "Không dùng RAXAR").
- Nếu bạn đang dùng ketoconazole dạng uống (để điều trị nhiễm trùng do vi nấm) hoặc erythromycin dạng uống (một loại kháng sinh), không dùng thuốc này mà không kiểm tra trước với bác sĩ của bạn (xem "Các loại thuốc khác và RAXAR").
- Nếu bạn bị các vấn đề về thận (suy hoặc suy thận). Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ trong trường hợp điều trị kéo dài vì bạn có thể phải dùng thuốc này với liều lượng thấp hơn hoặc dùng thuốc này ít thường xuyên hơn và bác sĩ có thể muốn thăm khám cho bạn thường xuyên.
- Domperidone có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim và ngừng tim. Nguy cơ này có thể xảy ra nhiều hơn ở bệnh nhân trên 60 tuổi hoặc dùng liều lớn hơn 30 mg mỗi ngày. Nguy cơ cũng tăng lên khi dùng domperidone cùng với các loại thuốc khác. Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng thuốc để điều trị nhiễm trùng (nhiễm nấm hoặc nhiễm trùng do vi khuẩn) và / hoặc nếu bạn có vấn đề về tim hoặc AIDS / HIV (xem phần Các loại thuốc khác và RAXAR).
Domperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
- Việc sử dụng domperidone và các thuốc khác kéo dài khoảng QTc cần thận trọng ở những bệnh nhân có hiện tượng kéo dài khoảng dẫn truyền tim, đặc biệt là QTc, những bệnh nhân có bất thường điện giải đáng kể hoặc bệnh tim tiềm ẩn như suy tim sung huyết.
- Hiếm khi nó có thể gây ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và co thắt phế quản. Trong khi dùng domperidone, hãy liên hệ với bác sĩ nếu bạn nhận thấy rối loạn nhịp tim như đánh trống ngực, khó thở, ngất xỉu. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị domperidone.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Raxar
Không dùng RAXAR nếu bạn đang dùng thuốc để điều trị:
- nhiễm nấm, ví dụ như thuốc chống nấm azole, đặc biệt là ketoconazole uống, fluconazole hoặc voriconazole
- nhiễm trùng do vi khuẩn, đặc biệt là erythromycin, clarithromycin, telithromycin, moxifloxacin, pentamidine (những loại thuốc này là thuốc kháng sinh)
- vấn đề về tim hoặc huyết áp cao (ví dụ: amiodarone, dronedarone, quinidine, disopyramide, dofetilide, sotalol, diltiazem, verapamil)
- rối loạn tâm thần (ví dụ: haloperidol, pimozide, sertindole)
- trầm cảm (ví dụ: citalopram, escitalopram)
- rối loạn tiêu hóa (ví dụ: cisapride, dolasetron, prucalopride)
- dị ứng (ví dụ: mechitazine, mizolastine)
- sốt rét (đặc biệt là halofantrine)
- AIDS / HIV (chất ức chế protease)
- khối u (ví dụ: toremifene, vandetanib, vincamine)
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào để điều trị nhiễm trùng, bệnh tim hoặc AIDS / HIV.
Điều quan trọng là phải hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem RAXAR có an toàn cho bạn khi dùng các loại thuốc khác, kể cả thuốc không kê đơn hay không.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Thai kỳ
Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng RAXAR 10 mg trong ba tháng đầu của thai kỳ. Nếu cần thiết, hãy cân nhắc sử dụng domperidone trong ba tháng cuối và ba tháng cuối của thai kỳ. Nếu thuốc được kê đơn trong thời kỳ mang thai, hãy đảm bảo bạn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ cẩn thận.
Nếu bạn có thai trong khi điều trị, hãy nói với bác sĩ của bạn, người sẽ quyết định có tiếp tục điều trị hay không.
Cho con bú
Một lượng nhỏ domperidone đã được phát hiện trong sữa mẹ. Domperidone có thể gây ra tác dụng phụ trên tim của trẻ bú sữa mẹ. Domperidone chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú nếu bác sĩ của bạn cho là nó thực sự cần thiết, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc:
Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của RAXAR 10 mg, viên nén nổi: glucose, sulfur dioxide (E220).
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Raxar: Định vị
Thực hiện theo các hướng dẫn này một cách nghiêm ngặt, trừ khi bác sĩ đã đưa ra các hướng dẫn khác cho bạn.
Thời gian điều trị:
Các triệu chứng thường hết trong vòng 3-4 ngày sau khi dùng thuốc này. Không dùng RAXAR trong hơn 7 ngày mà không hỏi ý kiến bác sĩ của bạn.
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35 kg trở lên: Liều thông thường là một viên uống ba lần một ngày, tốt nhất là trước bữa ăn.
Không dùng nhiều hơn ba viên một ngày.
Thuốc dạng viên nén không thích hợp cho trẻ em có cân nặng dưới 35 kg.
Trẻ em nên được điều trị bằng hỗn dịch uống.
Phương pháp điều trị
Sử dụng bằng miệng.
Dạng viên nén tan nhanh chóng với nước bọt trong miệng và có thể uống mà không cần nước.
Để viên thuốc tan trong miệng mà không cần nhai.
Các viên nén cũng có thể được hòa tan trong nửa cốc nước bằng cách lắc chúng ngay trước khi dùng.
Các viên thuốc nên được thực hiện trước bữa ăn. Nếu máy tính bảng được uống sau bữa ăn, sự hấp thụ của nó vào cơ thể có thể bị chậm lại.
Suy gan:
Chống chỉ định trong trường hợp suy gan vừa hoặc nặng. Trong trường hợp suy gan nhẹ, không cần điều chỉnh liều.
Suy thận
Trong trường hợp suy thận, có thể cần giảm tần suất và liều dùng. Tác dụng trên tim mạch Do tác dụng lên tim mạch, Domperidone nên được sử dụng với liều lượng hiệu quả tối thiểu. Đối với những bệnh nhân đã có từ trước kéo dài khoảng dẫn truyền tim, rối loạn đáng kể hoặc bệnh tim tiềm ẩn, cần thận trọng.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Raxar
Nếu bạn đã uống quá nhiều RAXAR, hãy liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc trung tâm chống độc gần nhất ngay lập tức, đặc biệt nếu trẻ em đã uống quá nhiều. Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng có thể được áp dụng. Theo dõi siêu âm tim có thể được thực hiện, với khả năng có vấn đề về tim được gọi là kéo dài QT.
Nếu bạn quên uống RAXAR 10 mg viên nén phân tán:
Uống thuốc ngay khi bạn nhớ ra. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy đợi đến liều tiếp theo rồi tiếp tục như bình thường, không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Raxar là gì
Giống như tất cả các loại thuốc RAXAR 10 mg, thuốc viên nén có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng dùng được.
Rất phổ biến: Ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân
Phổ biến: Ảnh hưởng đến 1 đến 10 trong số 100 bệnh nhân
Không phổ biến: Ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000
Hiếm gặp: Ảnh hưởng đến 1 đến 10 trong số 10.000 bệnh nhân
Rất hiếm: Ảnh hưởng đến ít hơn 1 trong số 10.000 bệnh nhân
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
Rất hiếm:
- Rối loạn hệ thống miễn dịch: Các phản ứng dị ứng (ví dụ như phát ban, ngứa, khó thở, thở khò khè và / hoặc sưng mặt) đã được báo cáo. Nếu điều này xảy ra, hãy ngừng điều trị ngay lập tức và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
- Rối loạn hệ thần kinh: Có thể xảy ra co giật, buồn ngủ, nhức đầu, cử động cơ bất thường hoặc run (lắc). Sự khởi đầu của các chuyển động cơ bất thường có tầm quan trọng lớn hơn khi nó xảy ra ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh.
- Rối loạn tâm thần: kích động, lo lắng
- Điều tra: kiểm tra chức năng gan bất thường
- Bệnh tiêu chảy.
Hiếm:
- Tăng nồng độ prolactin (hormone gây ra dòng sữa), galactorrhea (tiết sữa ngoài thời kỳ cho con bú), nữ hóa tuyến vú (phát triển bất thường ở nam giới), vô kinh (kinh nguyệt không đều hoặc không có kinh), rối loạn tiêu hóa bao gồm các biểu hiện rất hiếm gặp và thoáng qua của cơ chuột rút.
Kể từ RAXAR 10 mg, viên nén uống nổi có chứa sulfur dioxide (E220), trong một số trường hợp hiếm gặp, có nguy cơ xảy ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng và các vấn đề về hô hấp.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- Rối loạn tim: rối loạn nhịp tim, đột tử
Rối loạn hệ thống tim mạch đã được báo cáo: rối loạn nhịp tim (nhịp tim nhanh hoặc không đều); khi có những phàn nàn như vậy, bạn nên ngừng điều trị ngay lập tức. Domperidone có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim và ngừng tim. Nguy cơ này có thể xảy ra nhiều hơn ở bệnh nhân trên 60 tuổi hoặc dùng liều lớn hơn 30 mg mỗi ngày. Domperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Tránh xa tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
Không sử dụng sau ngày hết hạn ghi trên bao bì sau khi hết EXP. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không bảo quản trên 30 ° C. Đóng chặt vỉ để tránh ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
RAXAR 10, viên nén bán chạy chứa những gì:
Thành phần hoạt chất là domperidone
Một viên thuốc uống có chứa 10 mg domperidone.
Các thành phần khác là:
Xenluloza vi tinh thể, crospovidone, hương chanh *, magie stearat, natri saccharin, natri lauryl sulfat, silica keo kỵ nước khan. * hương chanh: maltodextrin (nguồn glucose), gum arabic, butylated hydroxyanisole, sulfur dioxide (E220), alpha-pinene, beta-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, neral và geranial.
RAXAR 10 mg, dạng viên nén nổi lên trông như thế nào và nội dung của gói:
RAXAR 10 mg, viên nén nổi là viên nén dễ tiêu hóa từ trắng đến trắng, hình tròn và hai mặt lồi.
Nó có sẵn trong các gói chứa 10, 20, 30, 40, 60 và 100 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
RAXAR 10 MG BẢNG PHÂN PHỐI VÀNG
▼ Sản phẩm thuốc phải theo dõi thêm. Điều này sẽ cho phép xác định nhanh chóng các thông tin an toàn mới. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào. Xem phần 4.8 để biết thông tin về cách báo cáo phản ứng có hại.
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên thuốc uống có chứa 10 mg domperidone.
Tá dược vừa đủ: glucozơ, lưu huỳnh đioxit (E 220).
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén nổi tiếng.
Viên nén hai mặt lồi hoặc gần như trắng, tròn, hai mặt lồi.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
RAXAR được chỉ định để giảm các triệu chứng buồn nôn và nôn.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Tốt hơn là trẻ em được điều trị bằng hỗn dịch uống.
RAXAR nên được sử dụng với liều hiệu quả thấp nhất trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát buồn nôn và nôn.
Nên uống RAXAR trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, sự hấp thu của thuốc khá chậm.
Bệnh nhân nên cố gắng uống từng liều theo đúng thời gian đã định, nếu lỡ một liều thì nên bỏ qua và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường, không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Theo quy định, thời gian điều trị tối đa không được quá một tuần.
Người lớn và thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên và nặng 35 kg trở lên)
Một viên 10 mg đến ba lần một ngày với liều tối đa là 30 mg mỗi ngày.
Viên nén tan nhanh chóng trong miệng với sự trợ giúp của nước bọt và có thể uống cùng hoặc không với nước. Nếu uống không có nước, viên thuốc phải được đặt trên lưỡi và hòa tan trong miệng trước khi nuốt. Nếu thích hợp, có thể uống. sau đó. một cốc nước.
Cũng có thể hòa tan viên thuốc dạng lỏng bằng cách lắc trong nửa cốc nước ngay trước khi dùng.
Suy gan
RAXAR được chống chỉ định trong suy gan vừa và nặng (xem phần 4.3). Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều lượng trong trường hợp suy gan nhẹ (xem phần 5.2).
Suy thận
Vì thời gian bán thải của domperidone kéo dài ở người suy thận nặng, khi dùng liều lặp lại, tần suất dùng RAXAR nên giảm xuống một lần hoặc hai lần mỗi ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của suy thận và mức độ nghiêm trọng của suy thận có thể cần Những bệnh nhân này điều trị kéo dài nên được theo dõi thường xuyên (xem phần 4.4 và 5.2).
Domperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả do ảnh hưởng đến tim mạch. Đối với những bệnh nhân hiện có kéo dài khoảng thời gian dẫn truyền tim, rối loạn đáng kể hoặc bệnh tim tiềm ẩn, nên sử dụng thận trọng (xem phần 4.4).
04.3 Chống chỉ định
Thuốc này được chống chỉ định trong các trường hợp sau:
• Quá mẫn với domperidone hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Các khối u tuyến yên giải phóng prolactin (u tuyến yên).
• Ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng (xem phần 5.2).
• Ở những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng thời gian dẫn truyền của tim, đặc biệt là khoảng QTc, ở những bệnh nhân có rối loạn điện giải đáng kể và bệnh tim từ trước, ví dụ như suy tim sung huyết (xem phần 4.4).
• Dùng đồng thời tất cả các thuốc kéo dài khoảng QT (xem phần 4.5).
• Dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (bất kể tác dụng của chúng đối với việc kéo dài khoảng QT) (xem phần 4.5).
Thuốc này không nên được sử dụng trong các trường hợp kích thích nhu động dạ dày có thể gây hại: xuất huyết tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng ruột.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Suy thận
Thời gian bán thải của domperidone kéo dài ở người suy thận nặng, trong trường hợp dùng nhiều lần, nên giảm tần suất dùng domperidone xuống một lần hoặc hai lần mỗi ngày tùy theo mức độ suy giảm liều lượng.
Dùng chung với chất ức chế CYP3 mạnh A4
Nên tránh dùng đồng thời với ketoconazole đường uống, erythromycin hoặc các chất ức chế mạnh khác của CYP3 A4 làm kéo dài khoảng QTc (xem phần 4.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, ví dụ. galactosemia hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác dụng tim mạch
Domperidone có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát sau tiếp thị, rất hiếm trường hợp kéo dài khoảng QT đã được tìm thấy xoắn của điểm ở những bệnh nhân dùng domperidone. Những trường hợp này bao gồm bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu, rối loạn điện giải và điều trị đồng thời có thể là yếu tố góp phần (xem phần 4.8).
Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng domperidone có liên quan đến việc tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim (xem phần 4.8). Nguy cơ gia tăng đã được quan sát thấy ở bệnh nhân trên 60 tuổi, ở bệnh nhân dùng liều hàng ngày trên 30 mg và ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
Domperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Domperidone được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng thời gian dẫn truyền tim, đặc biệt là khoảng QTc, ở những bệnh nhân có rối loạn điện giải đáng kể (hạ calci huyết, tăng calci huyết, hạ kali máu), hoặc nhịp tim chậm, hoặc ở những bệnh nhân có bệnh tim từ trước, chẳng hạn như suy xung huyết. nhịp tim do tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất (xem phần 4.3).
Rối loạn điện giải (hạ calci huyết, tăng calci huyết, hạ kali máu) hoặc nhịp tim chậm được biết đến là những tình trạng làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Nên ngừng điều trị domperidone khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng liên quan đến rối loạn nhịp tim và bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Bệnh nhân nên được thông báo ngay lập tức bất kỳ triệu chứng tim nào.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Domperidone được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.
Dữ liệu từ các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế đáng kể CYP3 A4 có thể làm tăng nồng độ domperidone trong huyết tương.
Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT xảy ra do tương tác dược lực học và / hoặc dược động học.
Chống chỉ định dùng đồng thời các chất sau
Thuốc kéo dài khoảng QTc
• thuốc chống loạn nhịp tim loại IA (ví dụ như disopyramide, hydroquinidine, quinidine)
• thuốc chống loạn nhịp tim loại III (ví dụ như amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol)
• một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: haloperidol, pimozide, sertindole)
• một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ như citalopram, escitalopram)
• một số thuốc kháng sinh (ví dụ như erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin)
• một số chất chống nấm (ví dụ như pentamidine)
• một số thuốc chống sốt rét (đặc biệt là halofantrine, lumefantrine)
• một số thuốc tiêu hóa (ví dụ: cisapride, dolasetron, prucalopride)
• một số thuốc kháng histamine (ví dụ như mechitazine, mizolastine)
• một số loại thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư (ví dụ: toremifene, vandetanib, vincamine)
• một số loại thuốc khác (ví dụ như bepridil, diphemanil, methadone) (xem phần 4.3).
Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (bất kể tác dụng kéo dài QT của chúng), ví dụ:
• Chất ức chế protease
• thuốc chống nấm azole toàn thân
• một số macrolid (erythromycin, clarithromycin và telithromycin) (xem phần 4.3).
Không khuyến khích sử dụng đồng thời các chất sau
Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải, ví dụ như diltiazem, verapamil và một số macrolid. (xem phần 4.3)
Việc sử dụng đồng thời các chất sau đây cần thận trọng khi sử dụng
Cần thận trọng trong trường hợp thuốc gây nhịp tim chậm và hạ canxi máu, cũng như với các macrolid sau liên quan đến việc kéo dài khoảng QT: azithromycin và roxithromycin (chống chỉ định clarithromycin vì nó là chất ức chế mạnh CYP3A4).
Danh sách các chất ở trên chỉ mang tính chất chỉ định và không đầy đủ.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ :
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng domperidone ở phụ nữ mang thai; không có rủi ro nào đối với phôi thai, thai nhi hoặc trẻ sơ sinh đã được xác định sau khi tiếp xúc với domperidone trong thai kỳ.
Các nghiên cứu trên một loài động vật đã cho thấy độc tính sinh sản liên quan đến độc tính đối với mẹ sau khi dùng liều rất cao (xem phần 5.3).
Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng domperidone trong ba tháng đầu của thai kỳ. Nếu cần, có thể cân nhắc sử dụng domperidone trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.
Cho con bú
Domperidone được bài tiết qua sữa mẹ và trẻ sơ sinh bú sữa mẹ nhận được ít hơn 0,1% liều điều chỉnh theo cân nặng của mẹ. Không thể loại trừ việc xảy ra các tác dụng ngoại ý, đặc biệt là tác dụng lên tim sau khi tiếp xúc qua sữa mẹ. Trong trường hợp này, phải đưa ra quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng / ngừng điều trị domperidone bằng cách đánh giá lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ sơ sinh và lợi ích của liệu pháp đối với người mẹ. Cần thận trọng trong trường hợp có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QTc ở trẻ bú mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê dưới đây theo tần suất theo quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100,
1 Domperidone có thể làm tăng nồng độ prolactin do tuyến yên nằm bên ngoài hàng rào máu não.
Trong một số trường hợp hiếm hoi, tăng prolactin máu này có thể gây ra các tác dụng phụ thần kinh-nội tiết như galactorrhea, nữ hóa tuyến vú và vô kinh.
2 Tác dụng phụ ngoại tháp rất hiếm gặp ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ và đặc biệt ở người lớn.
Những tác dụng này biến mất một cách tự nhiên và hoàn toàn khi ngừng điều trị.
3 Các tác dụng khác liên quan đến hệ thần kinh trung ương như co giật, kích động và buồn ngủ là rất hiếm và chủ yếu được báo cáo ở trẻ sơ sinh và trẻ em.
Do sự hiện diện của sulfur dioxide (E220), có nguy cơ xảy ra phản ứng quá mẫn và co thắt phế quản trong một số trường hợp hiếm hoi.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Các trường hợp quá liều chủ yếu được báo cáo ở trẻ sơ sinh và trẻ em. Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm kích động, thay đổi ý thức, co giật, mất phương hướng, buồn ngủ và các biểu hiện ngoại tháp.
Sự đối xử
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho domperidone. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng tiêu chuẩn ngay lập tức. Theo dõi điện tâm đồ nên được thực hiện do khả năng kéo dài khoảng QT.
Rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính có thể hữu ích.
Các thuốc kháng cholinergic và antiparkinsonian có thể hữu ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: prokinetics.
Mã ATC: A03F A 03.
Domperidone là một chất đối kháng dopamine có đặc tính chống nôn, không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng domperidone, đặc biệt là ở người lớn, rất hiếm gặp tác dụng phụ ngoại tháp, nhưng domperidone thúc đẩy sự giải phóng prolactin từ tuyến yên. trong "vùng kích hoạt thụ thể hóa học", nằm bên ngoài hàng rào máu não trong vùng hậu sản. Các nghiên cứu trên động vật, theo nồng độ thấp được tìm thấy trong não, cho thấy tác dụng chủ yếu ở ngoại vi của domperidone trên các thụ thể dopaminergic.
Các nghiên cứu ở người đã chỉ ra rằng domperidone đường uống làm tăng áp lực cơ thắt thực quản dưới, cải thiện nhu động tá tràng và đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày. Nó không ảnh hưởng đến bài tiết dịch vị.
Một nghiên cứu kỹ lưỡng về khoảng QT được thực hiện theo hướng dẫn của ICH-E14. Nghiên cứu này bao gồm giả dược, chất so sánh tích cực và đối chứng tích cực và được tiến hành ở những đối tượng khỏe mạnh với liều domperidone lên đến 80 mg mỗi ngày với liều 10 hoặc 20 mg dùng 4 lần một ngày. Nghiên cứu này đã xác định sự khác biệt tối đa trong khoảng QT đã hiệu chỉnh (QTc) giữa domperidone và giả dược ở mức trung bình LS (Least Squares) trong sự thay đổi so với ban đầu là 3,4 mili giây đối với 20 mg domperidone được dùng 4 lần hàng ngày vào Ngày thứ 4. Khoảng tin cậy hai chiều 90% (1,0 đến 5,9 msec) không vượt quá 10 msec. Không có ảnh hưởng liên quan đến khoảng QTc được quan sát thấy trong nghiên cứu này khi domperidone được dùng với liều lên đến 80 mg / ngày (ví dụ hơn gấp đôi liều khuyến cáo tối đa).
Tuy nhiên, hai nghiên cứu về tương tác thuốc trước đây đã cho thấy bằng chứng về sự kéo dài khoảng QTc khi dùng domperidone đơn trị liệu (10 mg x 4 lần / ngày).
Sự khác biệt trung bình tương ứng với thời gian tối đa trong khoảng QT hiệu chỉnh Fridericia (QTcF) giữa domperidone và giả dược lần lượt là 5,4 msec (95% CI: -1,7 đến 12,4) và 7,5 msec (95 CI).%: 0,6 đến 14,4).
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Domperidone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị Cmax và AUC của Domperidone tăng tương ứng với các liều từ 10 mg đến 20 mg. Quan sát thấy sự tích tụ domperidone AUC gấp 2 hoặc 3 lần khi dùng domperidone lặp lại bốn lần mỗi ngày (cứ sau 5 giờ) trong 4 ngày.
Mặc dù sinh khả dụng của domperidone tăng lên ở người khỏe mạnh khi dùng sau bữa ăn, nhưng bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa nên dùng thuốc trước bữa ăn 15-30 phút. Giảm axit dạ dày làm giảm hấp thu domperidone. Sinh khả dụng theo đường uống bị giảm khi dùng đồng thời cimetidine và natri bicarbonate trước đó.
Thời gian để đạt đỉnh hấp thu hơi chậm và AUC có phần tăng lên khi thuốc được uống sau bữa ăn.
Phân bổ
Domperidone đường uống không có hiện tượng tích lũy hoặc tự cảm ứng chuyển hóa; 90 phút sau khi dùng, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 21 ng / ml, sau hai tuần uống với liều hàng ngày 30 mg, gần như tương đương với mức 18 ng / ml thu được sau liều đầu tiên. Domperidone liên kết 91-93% với protein huyết tương.
Các nghiên cứu về sự phân bố ở động vật, được thực hiện với thuốc được đánh dấu phóng xạ, cho thấy "sự phân bố trong mô rộng nhưng nồng độ thuốc trong não thấp. Một lượng nhỏ thuốc đi qua nhau thai ở chuột."
Sự trao đổi chất
Domperidone trải qua quá trình chuyển hóa ở gan nhanh chóng và rộng rãi bằng cách hydroxyl hóa và Ndealkyl hóa. Nghiên cứu chuyển hóa trong ống nghiệm với các chất ức chế chẩn đoán chỉ ra rằng CYP3A4 là dạng cytochrom P-450 tham gia nhiều nhất vào quá trình N-dealkyl hóa của domperidone, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 tham gia vào quá trình hydroxyl hóa thơm của domperidone.
Bài tiết
Lượng bài tiết qua nước tiểu và qua phân tương ứng là 31% và 66% liều uống. Tỷ lệ bài tiết dưới dạng không đổi là nhỏ (10% bài tiết qua phân và khoảng 1% bài tiết qua nước tiểu).
Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống một liều duy nhất là 7-9 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan
Ở những đối tượng bị suy gan trung bình (điểm Pugh từ 7 đến 9, phân loại Child-Pugh B), AUC và C của domperidone lần lượt cao hơn 2,9 và 1,5 lần so với những người khỏe mạnh.
Phần không liên kết tăng 25% và thời gian bán thải cuối kéo dài từ 15 đến 23 giờ. Đối tượng suy gan nhẹ có tiếp xúc toàn thân thấp hơn một chút so với đối tượng khỏe mạnh dựa trên giá trị Cmax và AUC, không có thay đổi về liên kết với protein hoặc Thời gian bán thải cuối cùng Các đối tượng suy gan nặng chưa được nghiên cứu Domperidone được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng (xem phần 4.3).
Suy thận
Ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 2), thời gian bán thải của domperidone tăng từ 7,4 lên 20,8 giờ nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Vì một lượng rất nhỏ thuốc không thay đổi được thải trừ qua thận (khoảng 1%) qua thận, nên không chắc rằng sẽ cần điều chỉnh liều của một lần dùng duy nhất ở bệnh nhân suy thận.
Tuy nhiên, trong trường hợp dùng lặp lại, tần suất dùng thuốc nên giảm xuống một hoặc hai lần mỗi ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của rối loạn và có thể cần giảm liều lượng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Nghiên cứu điện sinh lý trong ống nghiệm Và in vivo cho thấy nguy cơ kéo dài khoảng QTc tổng thể vừa phải ở người đối với domperidone. Trong các thí nghiệm in vitro trên các tế bào cô lập được truyền hERG và trên các tế bào cơ được phân lập từ chuột lang, tỷ lệ phơi nhiễm dao động từ 26 đến 47 lần, dựa trên giá trị IC50 ức chế dòng điện qua các kênh ion IKr so với nồng độ tự do trong huyết tương trong "sau khi dùng của liều tối đa hàng ngày là 10 mg, dùng 3 lần một ngày. Giới hạn an toàn để kéo dài thời gian hoạt động trong các thí nghiệm in vitro trên các mô tim cô lập cao hơn 45 lần so với nồng độ tự do trong huyết tương ở "người ở liều tối đa hàng ngày (10 mg dùng 3 lần một ngày). Giới hạn an toàn trong các mô hình chống loạn nhịp in vitro (tim được tưới máu Langendorff cô lập) cao hơn từ 9 đến 45 lần so với nồng độ tự do trong huyết tương ở người ở liều tối đa hàng ngày (10 mg dùng 3 lần ngày). Trong các mô hình in vivo mức không ảnh hưởng đối với khoảng QT hiệu chỉnh kéo dài (QTc) ở chó và cảm ứng rối loạn nhịp tim ở mô hình thỏ nhạy cảm với xoắn đỉnh lần lượt là hơn 22 lần và 435 lần, cao hơn nồng độ tự do trong huyết tương ở "người đàn ông ở liều tối đa hàng ngày (10 mg, dùng 3 lần một ngày). Ở mô hình có chuột lang được gây mê sau khi truyền tĩnh mạch, không có ảnh hưởng đến khoảng QT đã hiệu chỉnh (QTc) ở tổng nồng độ trong huyết tương là 45,4 ng / ml, Cao gấp 3 lần so với tổng nồng độ trong huyết tương ở người ở liều tối đa hàng ngày (10 mg dùng 3 lần một ngày). Mức độ liên quan của nghiên cứu mới nhất này đối với con người sau khi tiếp xúc với domperidone được sử dụng bằng đường uống là không chắc chắn.
Khi có sự ức chế chuyển hóa bởi CYP3A4, nồng độ domperidone tự do trong huyết tương có thể tăng gấp ba lần.
Ở liều lượng cao gây độc cho mẹ (gấp hơn 40 lần liều khuyến cáo cho người) tác dụng gây quái thai đã được thấy ở chuột. Không quan sát thấy khả năng gây quái thai ở chuột và thỏ.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xenluloza vi tinh thể, crospovidone, hương chanh *, magie stearat, natri saccharin, natri lauryl sulfat, silica keo kỵ nước khan.
* hương chanh: maltodextrin (nguồn glucose), gum arabic, butylated hydroxyanisole, sulfur dioxide (E220), alpha-pinene, beta-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, neral và geranial.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
Đóng chặt vỉ để tránh ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
10, 20, 30, 40, 60 và 100 viên nén trong vỉ (PVC / PVDC / Aluminium).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
RAXAR 10 mg viên nén nổi, 10 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg viên nén dạng lỏng, 20 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al AIC Số 039200023
RAXAR 10 mg viên nén dạng lỏng, 30 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al AIC Số 039200035
RAXAR 10 mg viên nén dạng lỏng, 40 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al AIC Số 039200047
RAXAR 10 mg viên nén dạng lỏng, 60 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al AIC số 039200050
RAXAR 10 mg viên nén dạng lỏng, 100 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al AIC số 039200062
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
20 tháng 11 năm 2009/7 tháng 11 năm 2012
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 3 năm 2015
