Thành phần hoạt tính: Parecoxib
Dynastat 40 mg bột pha dung dịch tiêm
Chỉ định Tại sao Dynastat được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Dynastat có chứa hoạt chất parecoxib.
Dynastat được sử dụng để điều trị ngắn hạn cơn đau sau phẫu thuật ở người lớn.
Nó thuộc về một loại thuốc được gọi là chất ức chế COX-2 (viết tắt của chất ức chế cyclooxygenase-2). Đau và sưng đôi khi do một số chất do cơ thể con người sản xuất ra được gọi là prostaglandin. Dynastat hoạt động bằng cách giảm mức độ của các prostaglandin này.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Dynastat
Không sử dụng Dynastat
- nếu bạn bị dị ứng với parecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu bạn đã từng bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng (đặc biệt là phản ứng da nghiêm trọng) với bất kỳ loại thuốc nào
- nếu bạn có phản ứng dị ứng với một nhóm thuốc được gọi là "sulphonamides" (ví dụ: một số loại thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng nhất định)
- nếu bạn bị loét dạ dày hoặc ruột đang hoạt động hoặc chảy máu trong dạ dày hoặc ruột
- nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng với axit acetylsalicylic (aspirin) hoặc với các thuốc chống viêm không steroid khác (ví dụ như ibuprofen) hoặc với chất ức chế COX-2. Các phản ứng sau khi dùng thuốc này có thể bao gồm khó thở (co thắt phế quản), nghẹt mũi , ngứa, phát ban hoặc sưng mặt, môi hoặc lưỡi, các phản ứng dị ứng khác hoặc polyp mũi
- nếu bạn đang trong ba tháng cuối của thai kỳ
- nếu bạn đang cho con bú
- nếu bạn bị bệnh gan nặng
- nếu bạn bị bệnh viêm ruột (viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn)
- nếu bạn bị suy tim
- nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật tim hoặc động mạch (bao gồm cả phẫu thuật động mạch vành)
- nếu bạn bị bệnh tim và / hoặc bệnh mạch máu não, chẳng hạn như nếu bạn bị đau tim, đột quỵ, đột quỵ nhẹ (Cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua) hoặc tắc nghẽn mạch máu của tim hoặc não hoặc nếu bạn phải can thiệp để loại bỏ hoặc khắc phục những trở ngại này
- nếu bạn có hoặc đã từng có vấn đề về tuần hoàn (bệnh động mạch ngoại vi)
Nếu bạn thấy mình trong bất kỳ trường hợp nào trong số này, bạn sẽ không cần phải tiêm thuốc mà hãy báo ngay cho bác sĩ hoặc y tá của bạn.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Dynastat
Không sử dụng Dynastat nếu bạn bị loét dạ dày hoặc ruột hoạt động hoặc xuất huyết tiêu hóa
Không sử dụng Dynastat nếu bạn bị bệnh gan nặng
Nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn trước khi sử dụng Dynastat:
- Nếu trước đó bạn đã bị loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa
- Nếu bạn đang dùng axit acetylsalicylic (aspirin) hoặc các loại thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID) (ví dụ: ibuprofen)
- Nếu bạn hút thuốc
- Nếu bạn bị tiểu đường
- Nếu bạn bị đau thắt ngực, đông máu, cao huyết áp hoặc tăng mức cholesterol
- Nếu bạn đang dùng các loại thuốc ảnh hưởng đến kết tập tiểu cầu (ví dụ: axit acetylsalicylic)
- Nếu bạn bị giữ nước (phù nề)
- Nếu bạn bị bệnh gan hoặc thận.
- Nếu bạn bị mất nước - điều này có thể xảy ra nếu bạn bị tiêu chảy hoặc nếu bạn bị nôn hoặc không thể uống chất lỏng
- Nếu bạn bị "nhiễm trùng, vì điều này có thể che dấu tình trạng sốt (là dấu hiệu của nhiễm trùng)
- Nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc để giảm đông máu (ví dụ: thuốc chống đông máu giống warfarin / warfarin hoặc thuốc chống đông máu đường uống mới, ví dụ: apixaban)
- Nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc có tên là corticosteroid (ví dụ như prednisone)
- Nếu bạn đang sử dụng một loại thuốc được cho để điều trị trầm cảm được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (ví dụ: sertraline).
Dynastat có thể làm tăng huyết áp hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng tăng huyết áp đã có từ trước, có thể dẫn đến gia tăng các tác dụng phụ liên quan đến bệnh tim. Trong khi bạn đang được điều trị bằng Dynastat, bác sĩ có thể muốn kiểm tra huyết áp của bạn.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không nên dùng Dynastat.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Dynastat
Hãy cho bác sĩ hoặc y tá của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Các loại thuốc đôi khi có thể ảnh hưởng lẫn nhau. Bác sĩ có thể giảm liều Dynastat hoặc các loại thuốc khác hoặc khuyên bạn nên dùng các loại thuốc khác nhau. Điều quan trọng là bác sĩ của bạn để biết nếu bạn đang dùng:
- Axit acetylsalicylic (aspirin) hoặc các loại thuốc chống viêm khác
- Fluconazole - được sử dụng cho các trường hợp nhiễm nấm
- Thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế angiotensin II, thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu - được sử dụng trong trường hợp huyết áp cao và bệnh tim
- Ciclosporin hoặc tacrolimus - được sử dụng sau khi cấy ghép
- Warfarin hoặc các loại thuốc giống warfarin khác - được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông, bao gồm các loại thuốc mới hơn như apixaban
- Lithium - được sử dụng để điều trị bệnh trầm cảm
- Rifampicin - được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn
- Thuốc chống loạn nhịp tim - được sử dụng để điều trị nhịp tim không đều
- Phenytoin hoặc carbamazepine - được sử dụng trong bệnh động kinh
- Methotrexate - được sử dụng trong bệnh viêm khớp dạng thấp và ung thư
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
- Nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai, vui lòng cho bác sĩ biết. Dynastat không được khuyến cáo trong 6 tháng đầu của thai kỳ và bạn không nên dùng Dynastat trong ba tháng cuối của thai kỳ.
- Nếu bạn đang cho con bú, bạn không nên dùng Dynastat, vì một lượng nhỏ Dynastat sẽ đi vào sữa.
- NSAID, bao gồm Dynastat, có thể khiến việc thụ thai khó khăn hơn. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang có kế hoạch mang thai hoặc khó mang thai.
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc y tá của bạn để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc mệt mỏi sau khi tiêm, đừng lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn cảm thấy tốt hơn.
Dynastat chứa
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri mỗi liều, tức là nó về cơ bản là 'không có natri'.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Dynastat: Posology
Dynastat sẽ được bác sĩ hoặc y tá tiêm cho bạn. Họ sẽ hòa tan bột trước khi tiêm cho bạn và tiêm dung dịch vào tĩnh mạch hoặc cơ. Việc tiêm có thể được thực hiện nhanh chóng và trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào một đường hiện có (vào một ống mỏng chảy vào tĩnh mạch), hoặc có thể được thực hiện từ từ và sâu vào cơ bắp. Dynastat chỉ có thể được sử dụng cho bạn trong thời gian ngắn và chỉ để giảm đau.
Liều khởi đầu thông thường được khuyến cáo là 40 mg.
Một liều tiếp theo 20 mg hoặc 40 mg có thể được cung cấp cho bạn 6-12 giờ sau liều đầu tiên.
Bạn không thể được cung cấp nhiều hơn 80 mg trong khoảng thời gian 24 giờ.
Một số người có thể cần liều lượng nhỏ hơn:
- Những người có vấn đề về gan
- Những người có vấn đề về thận nghiêm trọng
- Bệnh nhân trên 65 tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg
- Những người đang được điều trị bằng fluconazole
Nếu Dynastat được sử dụng cùng với thuốc giảm đau mạnh (được gọi là thuốc giảm đau opioid) như morphin, liều Dynastat sẽ giống như trên.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Dynastat
Nếu bạn dùng nhiều Dynastat hơn mức cần thiết, bạn có thể gặp các tác dụng phụ đã được báo cáo với liều khuyến cáo.
Nếu bạn không chắc chắn về việc sử dụng thuốc này, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc y tá của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Dynastat là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Ngừng dùng Dynastat ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ của bạn:
- nếu bạn phát ban da hoặc "loét ở bất kỳ bộ phận nào của cơ thể (ví dụ: da, miệng, mắt, môi hoặc lưỡi), hoặc phát triển bất kỳ dấu hiệu nào khác của phản ứng dị ứng như phát ban, sưng mặt, môi hoặc lưỡi có thể gây thở khò khè, khó thở hoặc nuốt - điều này hiếm khi xảy ra
- nếu bạn bị phồng rộp hoặc bong tróc da - trường hợp này hiếm khi xảy ra
- Phản ứng da bắt đầu có thể xảy ra bất cứ lúc nào, nhưng thường xảy ra hơn trong tháng đầu tiên điều trị; tần suất của những sự kiện này dường như cao hơn đối với valdecoxib, một loại thuốc giống parecoxib, so với các chất ức chế COX-2 khác.
- nếu bạn bị vàng da (da hoặc lòng trắng của mắt có màu vàng)
- nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu chảy máu trong dạ dày hoặc ruột của bạn, chẳng hạn như đi ngoài phân đen hoặc có máu hoặc nôn ra máu
Rất phổ biến: có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người
? Buồn nôn (cảm thấy buồn nôn)
Phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người
- Thay đổi huyết áp (tăng hoặc giảm)
- Đau lưng
- Sưng mắt cá chân, chân và bàn chân (giữ nước)
- Tê - da có thể mất nhạy cảm với cảm giác đau hoặc chạm vào
- Nôn mửa, đau dạ dày, rối loạn tiêu hóa, táo bón, chướng bụng và đầy hơi
- Thay đổi các giá trị chức năng thận bình thường
- Kích động hoặc khó đi vào giấc ngủ
- Chóng mặt
- Nguy cơ thiếu máu - thay đổi tế bào hồng cầu sau phẫu thuật có thể gây mệt mỏi và khó thở
- Đau họng hoặc khó thở (thở gấp)
- Da ngứa
- Giảm lượng nước tiểu
- Viêm phế nang sau nhổ răng (viêm và đau sau khi nhổ răng)
- Tăng tiết mồ hôi
- Mức độ kali thấp khi xét nghiệm máu
Không phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người
- Đau tim
- Nguy cơ rối loạn mạch máu não, ví dụ. đột quỵ, hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (giảm thoáng qua lưu lượng máu đến não) / đột quỵ nhỏ hoặc đau thắt ngực, hoặc tắc nghẽn mạch máu đến tim hoặc não
- Cục máu đông trong phổi
- Tăng huyết áp
- Loét đường tiêu hóa, trào ngược axit dạ dày mãn tính
- Làm chậm nhịp tim
- Huyết áp thấp khi đứng
- Thay đổi các giá trị chức năng gan bình thường
- Bằng chứng về vết bầm tím do số lượng tiểu cầu thấp
- Nguy cơ nhiễm trùng vết mổ, tiết dịch bất thường từ vết thương phẫu thuật
- Da đổi màu hoặc bầm tím
- Các biến chứng trong quá trình lành vết thương sau phẫu thuật
- Tăng lượng đường trong máu
- Đau tại chỗ tiêm hoặc phản ứng tại chỗ tiêm
- Phát ban da, phát ban ngứa da (phát ban)
- Chán ăn (chán ăn)
- Đau các khớp
- Mức độ tăng cao của các enzym trong máu do các xét nghiệm cho thấy tim, não hoặc mô cơ bị tổn thương hoặc căng thẳng
- Khô miệng
- Yếu cơ
- Đau tai
- Tiếng ồn bất thường ở bụng
Hiếm gặp: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người
- Phát ban hoặc loét ở bất kỳ phần nào của cơ thể (ví dụ: da, miệng, mắt, môi hoặc lưỡi), hoặc bất kỳ dấu hiệu nào khác của phản ứng dị ứng như phát ban, sưng mặt, môi và lưỡi, thở khò khè,
- khó thở hoặc nuốt (có thể gây tử vong)
- Sưng, phồng rộp hoặc bong tróc da
- Suy thận cấp
- Viêm gan (viêm gan)
- Viêm họng (thực quản)
- Viêm tuyến tụy (có thể dẫn đến đau dạ dày)
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
- Suy sụp do huyết áp giảm nghiêm trọng
- Suy tim
- Suy thận
- Tăng tần số hoặc nhịp tim không đều
- Thở khò khè
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em. Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và lọ sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào trước khi pha.
Nên sử dụng Dynastat càng sớm càng tốt sau khi trộn với dung môi, mặc dù có thể bảo quản thuốc này nếu tuân thủ nghiêm ngặt các hướng dẫn ở cuối tờ rơi gói. Dung dịch tiêm phải trong và không màu.
Không sử dụng dung dịch nếu dung dịch được tiêm có cặn của các chất dạng hạt hoặc nếu bột hoặc dung dịch bị đổi màu.
Hạn chót "> Thông tin khác
Dynastat chứa những gì
- Chất hoạt tính là parecoxib (như parecoxib natri). Mỗi lọ chứa 40 mg parecoxib, 42,36 mg parecoxib natri. Sau khi pha bằng 2 ml dung môi, thu được nồng độ 20 mg / ml của parecoxib. Sau khi pha trong dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%), Dynastat chứa khoảng 0,44 mEq natri mỗi lọ.
- Các thành phần khác là: Dinatri photphat khan Axit photphoric và / hoặc natri hydroxit (để điều chỉnh độ axit của dung dịch)
Dynastat trông như thế nào và nội dung của gói
Dynastat có sẵn dưới dạng bột từ trắng đến trắng.
Bột được đựng trong lọ thủy tinh trong (5 ml) có nút, đậy kín bằng nắp lật màu tím đặt trên miếng nhôm đậy kín.
Hạn chót "> Thông tin cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe
Thông tin sau chỉ dành cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe.
Liều lượng
Liều khuyến cáo là 40 mg, tiêm tĩnh mạch (i.v.) hoặc tiêm bắp (i.m.); có thể được theo sau bằng liều 20 mg hoặc 40 mg cách nhau 6-12 giờ nếu cần, với điều kiện không vượt quá liều hàng ngày 80 mg. Tiêm bolus tĩnh mạch có thể được tiêm nhanh chóng và trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào một đường dây hiện có.
Kinh nghiệm lâm sàng với Dynastat sau ba ngày còn hạn chế.
Vì nguy cơ tim mạch của các chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) cụ thể có thể tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc, nên thời gian điều trị càng ngắn càng tốt và nên sử dụng liều hàng ngày có hiệu quả thấp nhất.
Đã có những báo cáo sau lưu hành về tình trạng hạ huyết áp nghiêm trọng xảy ra ngay sau khi dùng parecoxib. Một số trong số này xảy ra mà không có các dấu hiệu khác của sốc phản vệ. Bác sĩ phải chuẩn bị sẵn sàng để điều trị hạ huyết áp nghiêm trọng.
Sử dụng qua đường tiêm bắp (tức là) hoặc tiêm tĩnh mạch (tức là).
Việc tiêm thuốc phải được thực hiện từ từ và sâu vào cơ bắp và hệ thống tiêm thuốc này. bolus có thể được truyền nhanh chóng và trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào đường truyền tĩnh mạch hiện có.
Các phương pháp sử dụng khác với tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp
Các đường dùng thuốc (ví dụ như trong khớp, trong khớp) ngoài đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp chưa được nghiên cứu và không nên sử dụng.
Dung môi để hoàn nguyên
Sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác. Chỉ nên hoàn nguyên thuốc bằng một trong các dung dịch sau:
- dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%) để tiêm / truyền
- dung dịch glucose để tiêm truyền 50 mg / ml (5%); hoặc
- Dung dịch natri clorid 4,5 mg / ml (0,45%) và 50 mg / ml (5%) để tiêm / truyền
Không thể sử dụng các dung môi sau để pha:
- Không khuyến cáo sử dụng dung dịch Ringer cho con bú để tiêm hoặc glucose 50 mg / ml (5%) trong dung dịch Ringer cho con bú để pha parecoxib vì nó gây ra kết tủa parecoxib.
- Việc sử dụng nước vô trùng để tiêm không được khuyến khích vì dung dịch thu được không đẳng trương.
Quy trình hoàn nguyên
Kỹ thuật vô trùng nên được sử dụng để hoàn nguyên parecoxib đông khô (như parecoxib natri).
Lọ 40 mg: tháo nắp lật màu tím cho đến khi nhìn thấy phần chính giữa của nút cao su của lọ parecoxib 40 mg. Dùng kim và ống tiêm vô trùng rút 2 ml dung môi thích hợp và đưa kim qua phần trung tâm của nút cao su để chuyển dung môi vào lọ parecoxib 40 mg.
Hòa tan hoàn toàn bột bằng động tác vặn nhẹ và kiểm tra sản phẩm đã pha trước khi sử dụng.
Không nên sử dụng dung dịch đã hoàn nguyên nếu bị đổi màu hoặc vẩn đục hoặc nếu phát hiện thấy cặn dạng hạt.
Nên rút toàn bộ lượng chứa trong lọ để sử dụng một lần. Nếu cần dùng liều dưới 40 mg, thì nên loại bỏ sản phẩm thuốc thừa.
Khả năng tương thích của dung dịch tiêm tĩnh mạch
Dynastat trong dung dịch với các sản phẩm thuốc khác có thể gây ra sự hình thành kết tủa và do đó Dynastat không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác, cả trong bước hoàn nguyên cũng như tại thời điểm sử dụng. Ở những bệnh nhân sử dụng cùng một đường truyền để sử dụng một sản phẩm thuốc khác, đường truyền phải được rửa sạch trước và sau khi dùng Dynastat bằng một dung dịch tương thích.
Sau khi pha bằng dung môi thích hợp, Dynastat có thể được tiêm vào tĩnh mạch hoặc tiêm bắp hoặc chỉ vào các đường truyền tĩnh mạch có chức năng:
- dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%) để tiêm / truyền
- dung dịch glucose để tiêm truyền 50 mg / ml (5%)
- Dung dịch natri clorid 4,5 mg / ml (0,45%) và 50 mg / ml (5%) để tiêm / truyền; hoặc
- giải pháp Ringer cho con bú để tiêm
Không khuyến cáo sử dụng Dynastat trong cùng một đường truyền với glucose 50 mg / ml (5%) trong dung dịch Ringer cho con bú hoặc các dịch truyền tĩnh mạch khác không được liệt kê trong phần này vì nó gây ra sự kết tủa của parecoxib.
Dung dịch chỉ sử dụng một lần và không nên bảo quản trong tủ lạnh hoặc tủ đông.
Tính ổn định hóa học và vật lý của dung dịch đã pha, không được bảo quản lạnh hoặc đông lạnh, đã được chứng minh trong tối đa 24 giờ ở 25 ° C. Do đó 24 giờ nên được coi là thời hạn sử dụng tối đa của sản phẩm đã pha. Tuy nhiên, do tầm quan trọng của nguy cơ nhiễm vi sinh đối với các sản phẩm tiêm, dung dịch đã pha nên được sử dụng ngay lập tức trừ khi việc pha được thực hiện trong các điều kiện vô trùng đã được xác nhận và kiểm soát. Nếu các yêu cầu này không được đáp ứng, thì thời gian và điều kiện bảo quản trước khi sử dụng là trách nhiệm của người sử dụng và thông thường không được quá 12 giờ ở 25 ° C.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
DYNASTAT POWDER AND SOLVENT
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Lọ 40 mg: Mỗi lọ chứa 40 mg parecoxib (tương đương 42,36 mg parecoxib natri) được hoàn nguyên. Sau khi pha, nồng độ cuối cùng của parecoxib là 20 mg / ml.
Sau khi pha trong dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%), Dynastat chứa khoảng 0,22 mEq natri mỗi lọ.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Bột và dung môi pha dung dịch pha tiêm.
Bột màu trắng đến trắng nhạt.
Dung môi: dung dịch trong, không màu.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Điều trị ngắn hạn cơn đau sau phẫu thuật.
Quyết định kê đơn một chất ức chế chọn lọc COX-2 phải dựa trên việc đánh giá rủi ro tổng thể của từng bệnh nhân (xem phần 4.3 và 4.4).
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều khuyến cáo là 40 mg, tiêm tĩnh mạch (i.v.) hoặc tiêm bắp (i.m.); Có thể theo sau bằng liều 20 mg hoặc 40 mg cách nhau 6-12 giờ nếu cần, với điều kiện không vượt quá liều hàng ngày 80 mg. Tiêm bolus tĩnh mạch có thể được tiêm nhanh chóng và trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào một đường dây hiện có.
Sử dụng đồng thời với thuốc giảm đau opioid: Thuốc giảm đau opioid có thể được sử dụng kết hợp với parecoxib với liều lượng được mô tả trong phần trên. Trong tất cả các đánh giá lâm sàng, parecoxib được sử dụng với liều lượng cố định trong khi opioid được sử dụng khi cần thiết (PRN).
Vì nguy cơ tim mạch của các chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) cụ thể có thể tăng lên theo liều lượng và thời gian tiếp xúc, nên thời gian điều trị càng ngắn càng tốt và nên sử dụng liều hàng ngày có hiệu quả thấp nhất.
Dynastat trong dung dịch với các sản phẩm thuốc khác có thể gây ra sự hình thành kết tủa và do đó Dynastat không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác, kể cả trong bước hoàn nguyên hoặc tại thời điểm sử dụng. Ở những bệnh nhân phải sử dụng cùng một đường truyền để sử dụng một sản phẩm thuốc khác, đường truyền phải được rửa sạch bằng dung dịch tương thích trước và sau khi dùng Dynastat.
Khả năng tương thích của dây truyền i.v.
Sau khi pha bằng dung môi thích hợp, Dynastat chỉ có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp hoặc vào các đường truyền tĩnh mạch có chức năng:
dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%)
dung dịch glucose 50 g / l (5%) để truyền
4,5 mg / ml (0,45%) natri clorua và dung dịch glucose 50 g / l (5%) để tiêm
Dung dịch Ringer-lactate để tiêm
Thuốc tiêm nội tuyến sử dụng glucose 50 g / l (5%) trong dung dịch Ringer cho con bú hoặc các chất lỏng tiêm tĩnh mạch khác không được liệt kê trong đoạn trước không được khuyến khích vì nó có thể gây kết tủa sản phẩm trong dung dịch.
Người cao tuổi: Thường không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi). Tuy nhiên, ở những bệnh nhân cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg, nên bắt đầu điều trị bằng một nửa liều khuyến cáo thông thường của Dynastat và giảm liều tối đa hàng ngày xuống 40 mg (xem phần 5.2).
Thay đổi chức năng gan: Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5-6), nói chung không cần điều chỉnh liều lượng. Bệnh nhân suy gan trung bình (Điểm Child-Pugh 7-9) nên bắt đầu điều trị một cách thận trọng và giảm một nửa liều Dynastat thông thường được khuyến cáo và giảm liều tối đa hàng ngày xuống 40 mg. Không có dữ liệu lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh ≥ 10), do đó việc sử dụng Dynastat bị chống chỉ định ở bệnh nhân này (xem phần 4.3 và 5.2).
Chức năng thận bị thay đổi: Dựa trên kết quả dược động học, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 30-80 ml / phút). Ở bệnh nhân suy thận nặng (nên bắt đầu điều trị giữ nước do độ thanh thải creatinin ở liều khuyến cáo thấp nhất và phải theo dõi cẩn thận chức năng thận của bệnh nhân (xem phần 4.4 và 5.2).
Trẻ em và thanh thiếu niên: không có kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em. Vì vậy việc sử dụng Dynastat không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này.
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào (xem phần 6.1).
Tiền sử có các phản ứng dị ứng thuốc nghiêm trọng thuộc bất kỳ loại nào, đặc biệt là các phản ứng ngoài da như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì, ban đỏ đa dạng hoặc bệnh nhân quá mẫn với sulphonamid (xem phần 4.4 và 4.8).
Loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Đối tượng đã xảy ra co thắt phế quản, viêm mũi cấp tính, polyp mũi, phù thần kinh mạch, nổi mày đay hoặc các phản ứng dạng dị ứng khác sau khi dùng axit acetylsalicylic hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm cả chất ức chế COX-2 (cycle-oxygenase-2) .
Ba tháng cuối của thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 4.6 và 5.3).
Suy gan nặng (albumin huyết thanh
Viêm ruột mãn tính.
Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).
Điều trị đau sau phẫu thuật sau ghép nối động mạch vành (xem phần 4.8 và 5.1).
Bệnh thiếu máu cơ tim đã thành lập, bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Kinh nghiệm lâm sàng với Dynastat sau ba ngày còn hạn chế.
Vì các phản ứng có hại có thể tăng lên khi tăng liều parecoxib, các COX-2 và NSAID khác, nên theo dõi bệnh nhân dùng parecoxib sau khi tăng liều và trong trường hợp không tăng hiệu quả của thuốc, nên xem xét các lựa chọn thay thế điều trị khác (xem phần 4.2) .
Điều trị lâu dài bằng thuốc ức chế COX-2 có liên quan đến nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ về tim mạch và huyết khối. Cả mức độ chính xác của nguy cơ liên quan đến một liều duy nhất cũng như thời gian điều trị chính xác liên quan đến việc tăng nguy cơ đã được xác định.
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với các biến cố tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá) chỉ nên được điều trị bằng parecoxib sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng (xem phần 5.1).
Cần thực hiện các biện pháp thích hợp và nên xem xét việc ngừng sử dụng parecoxib nếu các triệu chứng lâm sàng cụ thể trở nên tồi tệ hơn ở những bệnh nhân này (xem phần 5.1). Dynastat chưa được nghiên cứu trong các thủ thuật tái thông mạch tim ngoài ghép nối động mạch vành. Các nghiên cứu về các can thiệp phẫu thuật ngoài ghép cầu động mạch vành chỉ bao gồm bệnh nhân I-III của Hiệp hội Gây mê Hồi sức Hoa Kỳ (ASA).
Các chất ức chế chọn lọc COX-2 không thay thế cho axit acetylsalicylic trong điều trị dự phòng các bệnh huyết khối tắc mạch có nguồn gốc tim mạch vì chúng không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu. Do đó, không nên ngừng điều trị chống kết tập tiểu cầu (xem phần 5.1).
Các biến chứng đường tiêu hóa trên (thủng, loét hoặc chảy máu), một số trong số đó gây tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng parecoxib. Thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân có nguy cơ tăng các biến chứng đường tiêu hóa liên quan đến việc sử dụng NSAID: người cao tuổi, bệnh nhân đang dùng bất kỳ NSAID nào khác hoặc axit acetylsalicylic cùng lúc hoặc bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, chẳng hạn như loét và chảy máu đường tiêu hóa. Khi parecoxib natri được dùng đồng thời với axit acetylsalicylic (ngay cả ở liều thấp) sẽ làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng đường tiêu hóa khác).
Dynastat đã được nghiên cứu trong phẫu thuật nha khoa, chỉnh hình và phụ khoa (chủ yếu trong trường hợp cắt tử cung) và trong phẫu thuật bắc cầu động mạch vành. Kinh nghiệm về các loại phẫu thuật khác, chẳng hạn như phẫu thuật tiêu hóa hoặc tiết niệu, còn hạn chế.
Các phản ứng nghiêm trọng trên da, bao gồm hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy và hội chứng Stevens-Johnson (một số trường hợp có kết quả tử vong) đã được báo cáo trong quá trình giám sát sau tiếp thị ở bệnh nhân dùng parecoxib. Ngoài ra, các trường hợp hoại tử ngoại bì với hậu quả tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng valdecoxib (chất chuyển hóa có hoạt tính của parecoxib) và không thể loại trừ parecoxib (xem phần 4.8). Bệnh nhân dường như có nhiều nguy cơ bị các phản ứng bất lợi này trong giai đoạn đầu điều trị: trong hầu hết các trường hợp, sự khởi đầu của các triệu chứng xảy ra trong tháng đầu tiên điều trị.
Bác sĩ nên thực hiện các biện pháp thích hợp để theo dõi bất kỳ phản ứng da nghiêm trọng nào trong khi điều trị (ví dụ: thăm khám thêm cho bệnh nhân). Bệnh nhân nên báo cáo bất kỳ phản ứng da nào cho bác sĩ ngay lập tức.
Nên ngừng điều trị bằng parecoxib khi xuất hiện các dấu hiệu phát ban đầu tiên, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác. Người ta biết rằng các phản ứng da nghiêm trọng có thể xảy ra với NSAID, bao gồm các chất ức chế chọn lọc COX-2 cũng như với các loại thuốc khác. Tuy nhiên, tần suất phản ứng da nghiêm trọng đối với valdecoxib (chất chuyển hóa có hoạt tính của parecoxib) cao hơn so với các chất ức chế COX-2 chọn lọc khác. Bệnh nhân có tiền sử phản ứng kiểu dị ứng với sulphonamid có thể bị tăng nguy cơ phản ứng da (xem phần 4.3). Những bệnh nhân không có tiền sử dị ứng với sulfonamide cũng có thể có nguy cơ bị các phản ứng da nghiêm trọng.
Phản ứng quá mẫn (phản vệ và phù mạch) đã được báo cáo từ kinh nghiệm sau khi tiếp thị với valdecoxib và parecoxib (xem phần 4.8). Một số phản ứng này đã xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng dạng dị ứng với sulphonamid (xem phần 4.3). với parecoxib nên được ngưng khi có dấu hiệu quá mẫn đầu tiên.
Các đợt suy thận cấp đã được báo cáo trong quá trình giám sát sau tiếp thị ở những bệnh nhân dùng parecoxib (xem phần 4.8). Vì ức chế tổng hợp prostaglandin có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận và giữ nước, nên thận trọng khi dùng Dynastat cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận (xem phần 4.2) hoặc tăng huyết áp, hoặc bệnh nhân suy chức năng tim hoặc gan hoặc nếu họ bị các điều kiện khác dẫn đến giữ nước.
Thận trọng khi bắt đầu điều trị Dynastat ở bệnh nhân mất nước. Trong trường hợp này, bạn nên bù nước trước khi bắt đầu liệu pháp Dynastat.
Giữ nước và phù nề
Cũng như các sản phẩm thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, tình trạng giữ nước và phù nề đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng parecoxib. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng parecoxib cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim, phù nề từ trước hoặc các bệnh lý dễ mắc khác hoặc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng giữ nước, kể cả những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu.
Trong trường hợp có bằng chứng lâm sàng về tình trạng xấu đi của những bệnh nhân này, cần thực hiện các biện pháp thích hợp, bao gồm cả việc ngừng dùng parecoxib.
Tăng huyết áp
Như với tất cả các NSAID khác, parecoxib có thể dẫn đến tăng huyết áp mới hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tăng huyết áp đã có từ trước và cả hai đều có thể góp phần làm tăng tỷ lệ biến cố tim mạch.
NSAID, bao gồm parecoxib, nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân tăng huyết áp. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp trong thời gian bắt đầu và trong quá trình điều trị bằng parecoxib. Nếu huyết áp tăng đáng kể, nên cân nhắc điều trị thay thế.
Khuyến cáo sử dụng Dynastat một cách thận trọng cho bệnh nhân suy gan trung bình (Điểm Child-Pugh 7-9) (xem phần 4.2).
Nếu tình trạng lâm sàng của bệnh nhân xấu đi ở bất kỳ hệ thống cơ quan nào được mô tả ở trên xảy ra trong quá trình điều trị, nên thực hiện các biện pháp thích hợp và nên xem xét việc ngừng điều trị bằng parecoxib natri.
Dynastat có thể che giấu trạng thái sốt và các dấu hiệu viêm khác (xem phần 5.1). Đã có những báo cáo riêng biệt về tình trạng nhiễm trùng mô mềm trầm trọng hơn khi sử dụng NSAID và trong các nghiên cứu tiền lâm sàng với Dynastat (xem phần 5.3). Thận trọng khi theo dõi vết mổ ở những bệnh nhân được điều trị bằng Dynastat nếu có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào.
Cần thận trọng khi dùng Dynastat đồng thời với warfarin và các thuốc chống đông máu đường uống khác (xem phần 4.5).
Nên tránh sử dụng đồng thời parecoxib với các NSAID khác (không bao gồm aspirin).
Giống như bất kỳ loại thuốc nào ức chế tổng hợp cyclooxygenase / prostaglandin, Dynastat không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có kế hoạch mang thai (xem phần 4.6 và 5.1).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Tương tác dược lực học
Điều trị chống đông máu nên được theo dõi, đặc biệt là trong những ngày đầu tiên điều trị Dynastat ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng warfarin hoặc các thuốc chống đông đường uống khác, vì những bệnh nhân này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao hơn. Do đó, bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu đường uống cần được theo dõi chặt chẽ về thời gian prothrombin (INR), đặc biệt trong vài ngày đầu điều trị khi bắt đầu điều trị bằng parecoxib hoặc khi thay đổi liều lượng parecoxib (xem phần 4.4).
Dynastat không có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu qua trung gian axit acetylsalicylic. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Dynastat có thể được sử dụng kết hợp với axit acetylsalicylic liều thấp (≤ 325 mg). Trong các nghiên cứu quan trọng, cũng như với các NSAID khác, dùng đồng thời sử dụng acid acetylsalicylic liều thấp cho thấy tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng đường tiêu hóa khác khi so sánh với việc sử dụng parecoxib một mình (xem phần 5.1).
Dùng đồng thời parecoxib natri và heparin không ảnh hưởng đến dược lực học của heparin (thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa) so với heparin đơn thuần.
NSAID có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp. Giống như NSAID, nguy cơ suy thận cấp có thể tăng lên khi dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc lợi tiểu với parecoxib natri.
Sự kết hợp của NSAID với cyclosporin hoặc tacrolimus có thể làm tăng tác dụng độc với thận của cyclosporin và tacrolimus. Cần theo dõi chức năng thận khi dùng đồng thời parecoxib natri và bất kỳ chất nào trong số này.
Dynastat có thể được sử dụng kết hợp với thuốc giảm đau opioid. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nhu cầu hàng ngày đối với opioid được cung cấp khi cần thiết đã giảm đáng kể khi các loại thuốc này được sử dụng đồng thời với parecoxib.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với dược động học của parecoxib (hoặc phần hoạt tính của nó là valdecoxib)
Parecoxib nhanh chóng bị thủy phân thành hoạt chất valdecoxib. Các nghiên cứu ở người đã chỉ ra rằng chuyển hóa valdecoxib chủ yếu qua trung gian của các isoenzyme tế bào sắc tố 3A4 và 2C9.
Phơi nhiễm trong huyết tương (AUC và Cmax) với valdecoxib đã tăng lên (lần lượt là 62% và 19%) khi dùng thuốc này kết hợp với fluconazole (chủ yếu là chất ức chế CYP2C9) cho thấy rằng nên giảm liều parecoxib natri ở những bệnh nhân được điều trị bằng fluconazole .
Mức độ phơi nhiễm trong huyết tương (AUC và Cmax) với valdecoxib đã tăng lên (tương ứng 38% và 24%) khi dùng đồng thời với ketoconazole (chất ức chế CYP3A4), tuy nhiên, việc điều chỉnh liều thường không được coi là cần thiết cho bệnh nhân được điều trị bằng ketoconazole.
Tác dụng của cảm ứng enzym chưa được nghiên cứu. Sự chuyển hóa của valdecoxib có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepine hoặc dexamethasone.
Ảnh hưởng của parecoxib (hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là valdecoxib) trên dược động học của các sản phẩm thuốc khác
Điều trị bằng valdecoxib (40 mg x 2 lần / ngày trong 7 ngày) làm tăng gấp 3 lần nồng độ dextromethorphan (chất nền của cytochrom CYP2D6) trong huyết tương. Do đó, nên thận trọng khi dùng Dynastat cùng với các sản phẩm thuốc khác được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome CYP2D6 có biên điều trị hẹp (ví dụ như flecainide, propafenone và metoprolol).
Sự tiếp xúc trong huyết tương của omeprazole (chất nền của cytochrome CYP2C19) được dùng với liều 40 mg một lần mỗi ngày tăng 46% sau khi dùng valdecoxib 40 mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày, trong khi tiếp xúc với valdecoxib trong huyết tương vẫn không bị ảnh hưởng. Những kết quả này chứng minh rằng mặc dù valdecoxib không được chuyển hóa bởi cytochrome CYP2C19, valdecoxib có thể là chất ức chế isoenzyme này. Do đó, nên thận trọng khi dùng Dynastat kết hợp với các thuốc được biết là cơ chất của cytochrome CYP2C19 (ví dụ như phenytoin, diazepam hoặc imipramine).
Trong các nghiên cứu tương tác ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp được điều trị hàng tuần bằng methotrexat tiêm bắp, valdecoxib dùng đường uống (40 mg x 2 lần / ngày) không gây ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ methotrexat trong huyết tương. Tuy nhiên, cần theo dõi đầy đủ độc tính của methotrexate khi dùng kết hợp hai sản phẩm thuốc này.
Dùng đồng thời valdecoxib và lithi làm giảm đáng kể độ thanh thải trong huyết thanh (25%) và độ thanh thải qua thận (30%) của lithi với mức độ tiếp xúc trong huyết thanh cao hơn 34% so với chỉ dùng lithi. Cần cân nhắc kỹ nồng độ lithi huyết thanh và theo dõi khi điều trị bằng parecoxib natri được bắt đầu hoặc theo dõi ở những bệnh nhân dùng lithi.
Dùng đồng thời valdecoxib và glibenclamide (chất nền CYP3A4) không có ảnh hưởng đến dược động học (tiếp xúc) hoặc dược lực học (nồng độ glucose và insulin trong máu) của glibenclamide.
Thuốc gây mê dạng tiêm: dùng đồng thời parecoxib natri 40 mg tiêm tĩnh mạch và propofol (chất nền CYP2C9) hoặc midazolam (chất nền CYP3A4) không làm thay đổi dược động học (chuyển hóa và tiếp xúc) hoặc dược lực học (tác dụng trên điện tâm đồ, kiểm tra tâm thần vận động và thời gian phục hồi an thần) của propofol hoặc midazolam được tiêm tĩnh mạch Ngoài ra, sử dụng đồng thời valdecoxib không có ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa qua trung gian CYP3A4 ở gan hoặc ruột của midazolam đường uống.
Thuốc mê có thể hít phải: Không có nghiên cứu tương tác cụ thể nào được thực hiện. Trong các nghiên cứu phẫu thuật khi dùng parecoxib natri trước phẫu thuật, không có tương tác dược lực học nào được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng parecoxib natri và các chất gây mê dạng hít như nitơ oxit và isoflurane (xem phần 5.1).
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ:
Người ta tin rằng parecoxib natri có thể gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi dùng trong ba tháng cuối của thai kỳ vì
Giống như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, nó có thể gây đóng sớm ống động mạch hoặc làm tử cung trơ (xem phần 4.3, 5.1 và 5.3).
Dynastat được chống chỉ định (xem phần 4.3) trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Giống như các chất ức chế COX-2 khác, Dynastat không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có kế hoạch mang thai (xem phần 4.4, 5.1 và 5.3).
Giống như các chất ức chế COX-2 khác, Dynastat không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có kế hoạch mang thai (xem phần 4.4, 5.1 và 5.3).
Không có dữ liệu lâm sàng đầy đủ về việc sử dụng parecoxib natri trong thời kỳ mang thai hoặc trong khi chuyển dạ. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.1 và 5.3). Dynastat không nên được sử dụng trong hai quý đầu của thai kỳ hoặc khi chuyển dạ trừ khi thực sự cần thiết (tức là lợi ích cho bệnh nhân cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi).
Giờ cho ăn:
Parecoxib, valdecoxib (chất chuyển hóa có hoạt tính của nó) và chất chuyển hóa có hoạt tính của valdecoxib được bài tiết qua sữa chuột. Người ta chưa biết liệu valdecoxib có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Dynastat không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú (xem phần 4.3 và 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của Dynastat đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, những bệnh nhân bị chóng mặt, choáng váng hoặc buồn ngủ sau khi dùng Dynastat nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Trong mỗi lớp tần suất, các tác dụng không mong muốn được báo cáo theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng parecoxib (N = 5,402) trong 28 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược.
[Rất phổ biến (≥ 1/10), Phổ biến (≥ 1/100,
Nhiễm trùng và nhiễm độc
Thường gặp: viêm họng, viêm xương ổ răng (viêm phế nang sau nhổ răng)
Ít gặp: thoát huyết thanh bất thường từ vết thương trên xương ức, nhiễm trùng vết thương
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Thường gặp: thiếu máu sau phẫu thuật
Ít gặp: giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm: phản ứng phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Thường gặp: hạ kali máu
Ít gặp: chán ăn, tăng đường huyết
Rối loạn tâm thần
Thường gặp: kích động, mất ngủ
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: giảm cảm, chóng mặt
Không phổ biến: rối loạn mạch máu não
Rối loạn tai và mê cung
Không phổ biến: đau tai
Bệnh lý tim
Ít gặp: nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm
Bệnh lý mạch máu
Thường gặp: tăng huyết áp (trầm trọng hơn), hạ huyết áp thế đứng
Ít gặp: tăng huyết áp trầm trọng hơn
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp: suy hô hấp
Không phổ biến: thuyên tắc phổi
Rối loạn tiêu hóa
Rất phổ biến: buồn nôn
Thường gặp: đau bụng, nôn mửa, táo bón, khó tiêu, đầy hơi
Không phổ biến: loét dạ dày tá tràng, rối loạn trào ngược dạ dày thực quản, khô miệng, âm thanh tiêu hóa bất thường.
Hiếm gặp: viêm tụy, viêm thực quản, phù nề miệng (sưng quanh miệng)
Rối loạn da và mô da
Thường gặp: ngứa, tăng huyết áp
Ít gặp: bầm máu, phát ban, mày đay
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Thường gặp: đau lưng
Không phổ biến: đau khớp
Rối loạn thận và tiết niệu
Thành phố: thiểu niệu
Hiếm gặp: suy thận cấp
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thường gặp: phù ngoại vi
Ít gặp: suy nhược, đau tại chỗ tiêm, phản ứng tại chỗ tiêm
Xét nghiệm chẩn đoán
Thường gặp: tăng creatinin máu
Ít gặp: creatine phosphokinase tăng, lactate dehydrogenase tăng, SGOT tăng, SGPT tăng, urê máu tăng
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng thủ tục
Ít gặp: biến chứng sau điều trị (da)
Các phản ứng có hại nghiêm trọng sau đây hiếm khi được báo cáo liên quan đến NSAID và không thể loại trừ Dynastat: co thắt phế quản và viêm gan.
Bệnh nhân được điều trị bằng Dynastat trong phẫu thuật bắc cầu động mạch vành có nguy cơ cao bị các tác dụng phụ như tim mạch / huyết khối tắc mạch, nhiễm trùng vết mổ sâu và các biến chứng của quá trình sửa chữa vết thương xương ức. Các biến cố huyết khối / tim mạch bao gồm nhồi máu cơ tim, đột quỵ / TIA, thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu (xem phần 4.3 và 5.1).
Các phản ứng sau đây đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng parecoxib trong giai đoạn hậu tiếp thị:
Hiếm gặp: suy thận, suy tim sung huyết, khó thở, nhịp tim nhanh và hội chứng Stevens-Johnson.
Rất hiếm: ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy và phản ứng quá mẫn, bao gồm phản vệ và phù mạch (xem phần 4.4).
Phản ứng sau đây đã được báo cáo trong quá trình hậu mãi liên quan đến việc sử dụng valdecoxib và không thể loại trừ đối với parecoxib: hoại tử da (xem phần 4.4).
04.9 Quá liều -
Các trường hợp quá liều parecoxib có liên quan đến các tác dụng ngoại ý cũng được mô tả với liều khuyến cáo của parecoxib.
Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Valdecoxib không bị đào thải bằng thẩm tách máu. Bài niệu hoặc kiềm hóa nước tiểu có thể không phải là phương pháp hiệu quả do valdecoxib liên kết cao với protein huyết tương.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: Coxib, mã ATC: M01AH04
Parecoxib là tiền chất của valdecoxib. Valdecoxib là chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2), có hiệu quả bằng đường uống, khi được sử dụng trong phạm vi hiệu quả lâm sàng. Cyclo-oxygenase chịu trách nhiệm hình thành các prostaglandin. Hai dạng đồng phân của cyclo-oxygenase đã được xác định. oxygenase, COX-1 và COX-2. COX-2 đã được chứng minh là dạng đồng phân của enzym được tạo ra để phản ứng với các kích thích tiền viêm và được cho là nguyên nhân chính trong việc tổng hợp các prostanoid gây đau, viêm và sốt. COX-2 cũng tham gia vào quá trình rụng trứng, làm tổ noãn và đóng ống động mạch, điều hòa chức năng thận và hoạt động của hệ thần kinh trung ương (cảm ứng sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó cũng có thể đóng một vai trò trong việc chữa lành vết loét: trên thực tế, nó đã được phân lập trong các mô xung quanh vết loét dạ dày ở người, nhưng tầm quan trọng của nó trong quá trình chữa lành vết thương vết loét chưa được thành lập.
Sự khác biệt về hoạt tính kháng tiểu cầu giữa một số NSAID ức chế COX-1 và thuốc ức chế chọn lọc COX-2 có thể có ý nghĩa lâm sàng ở những bệnh nhân có nguy cơ bị phản ứng huyết khối. ) mà không ảnh hưởng đến thromboxan tiểu cầu. Tầm quan trọng lâm sàng của những quan sát này chưa được xác định.
Hiệu quả của Dynastat đã được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng, trong đó một thành phần gây đau đớn có mặt trong lĩnh vực nha khoa, phụ khoa (cắt tử cung), chỉnh hình (đặt bộ phận giả ở đầu gối và hông) và phẫu thuật bắt đầu tác dụng giảm đau đầu tiên có thể cảm nhận được. xảy ra trong 7-13 phút, tác dụng giảm đau có ý nghĩa lâm sàng trong 23-39 phút và tác dụng cao nhất trong vòng 2 giờ sau khi dùng Dynastat liều duy nhất 40 mg cho mỗi đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Mức độ tác dụng giảm đau của liều 40 mg là có thể so sánh với ketorolac 60 mg tiêm bắp hoặc ketorolac 30 mg tiêm tĩnh mạch. Sau khi dùng một lần, thời gian tác dụng giảm đau phụ thuộc vào liều lượng và kiểu đau lâm sàng và dao động từ 6 giờ đến hơn 12 giờ.
Hiệu ứng tiết kiệm đối với Opioid : Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược trong chỉnh hình và phẫu thuật tổng quát, bệnh nhân (n = 1050) được dùng Dynastat đường tiêm với liều khởi đầu là 40 mg IV, tiếp theo là 20 mg hai lần mỗi ngày trong tối thiểu 72 giờ, ngoài tiêu chuẩn điều trị bao gồm sử dụng opioid bổ sung có kiểm soát của bệnh nhân. Mức giảm sử dụng opioid trong quá trình điều trị Dynastat vào Ngày 2 và 3 là 7,2 mg và 2,8 mg (lần lượt là 37% và 28%). Việc giảm sử dụng opioid này có liên quan đến việc giảm sử dụng opioid. người bệnh. Giảm đau bổ sung đã được quan sát thấy so với việc sử dụng opioid một mình. Các nghiên cứu bổ sung được thực hiện ở các cơ sở phẫu thuật khác đã cung cấp các quan sát tương tự. opioid.
Các nghiên cứu về hệ tiêu hóa: Trong các nghiên cứu ngắn hạn (7 ngày), tỷ lệ loét hoặc ăn mòn dạ dày tá tràng được quan sát bằng nội soi ở đối tượng người già hoặc trẻ khỏe mạnh (tuổi ≥ 65) sau khi dùng Dynastat (5-21%), mặc dù tỷ lệ này cao hơn so với giả dược (5-12%), theo quan điểm thống kê thấp hơn đáng kể so với tỷ lệ được quan sát với NSAID (66-90%).
Các nghiên cứu an toàn sau phẫu thuật sau khi ghép bắc cầu động mạch vành: Là một phần của hai nghiên cứu an toàn có đối chứng với giả dược, trong đó bệnh nhân được dùng parecoxib natri trong ít nhất 3 ngày, sau đó chuyển sang dùng valdecoxib đường uống trong tổng thời gian 10-14 ngày, ngoài việc báo cáo các tác dụng ngoại ý đã chỉ định trước đó các loại biến cố thường quy. được xem xét và xác định bởi một ủy ban chuyên gia độc lập Trong quá trình điều trị, tất cả bệnh nhân đều được giảm đau tiêu chuẩn.
Bệnh nhân được điều trị bằng acid acetylsalicylic liều thấp trước khi phân nhóm ngẫu nhiên và trong hai thử nghiệm ghép bắc cầu động mạch vành.
Trong nghiên cứu phẫu thuật bắc cầu động mạch vành đầu tiên, một nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược kéo dài 14 ngày, bệnh nhân được điều trị bằng parecoxib natri 40 mg tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày trong tối thiểu 3 ngày được đánh giá tiếp theo là điều trị bằng valdecoxib 40 mg hai lần mỗi ngày ( parecoxib natri / valdecoxib) (n = 311) hoặc giả dược / giả dược (n = 151). Đã đánh giá 9 loại biến cố được chỉ định trước đây (biến cố huyết khối tắc mạch tim mạch, viêm màng ngoài tim, khởi phát mới hoặc đợt cấp của suy tim, rối loạn chức năng thận, biến chứng đường tiêu hóa trên, chảy máu nhiều mà không ảnh hưởng đến đường tiêu hóa, nhiễm trùng, biến chứng phổi có nguồn gốc không liên quan) . lây nhiễm và tử vong). Tỷ lệ mắc bệnh cao hơn đáng kể (thiếu máu cục bộ, tai biến mạch máu não, huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi) được quan sát thấy ở nhóm điều trị parecoxib / valdecoxib so với nhóm điều trị giả dược / giả dược trong giai đoạn tiêm tĩnh mạch (tương ứng 2,2% và 0). %) và trong toàn bộ thời gian nghiên cứu (tương ứng là 4,8% và 1,3%). Các biến chứng của vết thương phẫu thuật (hầu hết liên quan đến vết thương trên xương ức) được quan sát với tần suất cao hơn ở nhóm điều trị parecoxib / valdecoxib.
Trong nghiên cứu phẫu thuật bắc cầu động mạch vành thứ hai, bốn loại sự kiện được chỉ định trước đó đã được đánh giá (tim mạch / huyết khối tắc mạch; rối loạn chức năng thận / suy thận; loét / chảy máu đường tiêu hóa trên; biến chứng vết thương trên xương ức). Các bệnh nhân được phân nhóm ngẫu nhiên trong vòng 24 giờ sau khi ghép cầu nối động mạch vành như sau: liều khởi đầu của parecoxib 40 mg tiêm tĩnh mạch, tiếp theo là 20 mg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong tối thiểu 3 ngày, tiếp theo là valdecoxib uống 20 mg mỗi 12 giờ (n = 544) trong tổng cộng 10 ngày điều trị; giả dược tiêm tĩnh mạch tiếp theo là valdecoxib uống (n = 544); hoặc giả dược tiêm tĩnh mạch tiếp theo giả dược uống (n = 548 Tỷ lệ biến cố cao hơn đáng kể (p = 0,033) trong phân loại tim mạch / huyết khối tắc mạch là được phát hiện ở nhóm điều trị parecoxib / valdecoxib (2,0%) so với nhóm điều trị giả dược / giả dược (0,5%). Điều trị bằng giả dược / valdecoxib cũng có liên quan đến tỷ lệ biến cố huyết khối tắc mạch tim mạch cao hơn so với giả dược, nhưng sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê. Ba trong số sáu biến cố huyết khối tắc mạch tim mạch ở nhóm điều trị giả dược / valdecoxib xảy ra trong thời gian điều trị giả dược; những bệnh nhân này không nhận được valdecoxib. Các biến cố được chỉ định trước đây xảy ra với tỷ lệ cao nhất trong cả ba nhóm điều trị đều thuộc loại biến chứng vết thương phẫu thuật, bao gồm nhiễm trùng vết mổ sâu và quá trình sửa chữa vết thương xương ức.
Không có sự khác biệt đáng kể nào được quan sát thấy giữa các phương pháp điều trị tích cực và giả dược đối với bất kỳ loại sự kiện nào được chỉ định trước đó (rối loạn chức năng / suy thận, biến chứng đường tiêu hóa trên hoặc biến chứng vết thương trên xương ức).
Nghiên cứu An toàn trong Phẫu thuật Tổng quát: Trong một nghiên cứu lớn về chỉnh hình / phẫu thuật tổng quát (n = 1.050), bệnh nhân được điều trị với liều khởi đầu của parecoxib 40 mg tiêm tĩnh mạch, sau đó là 20 mg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong tối thiểu 3 ngày, tiếp theo là uống valdecoxib (20 mg 12 giờ một lần) (n = 525) trong tổng số 10 ngày điều trị, hoặc giả dược tiêm tĩnh mạch sau đó là giả dược đường uống (n = 525). Ở những bệnh nhân này trải qua phẫu thuật, không có sự khác biệt đáng kể về hồ sơ an toàn tổng thể đối với parecoxib natri / valdecoxib so với giả dược, bao gồm bốn loại biến cố được chỉ định trước đó và mô tả ở trên đối với nghiên cứu bắc cầu động mạch chủ-vành.
Nghiên cứu tiểu cầu: Trong một loạt các nghiên cứu lâm sàng nhỏ, nhiều liều được thực hiện trên các đối tượng trẻ và cao tuổi khỏe mạnh, sử dụng Dynastat 20 mg hoặc 40 mg hai lần mỗi ngày cho thấy không có tác dụng kết tập hoặc chảy máu tiểu cầu so với đối tượng trẻ tuổi, sử dụng Dynastat 40 mg hai lần mỗi ngày không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với việc ức chế chức năng tiểu cầu qua trung gian axit acetylsalicylic (xem phần 4.5).
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, parecoxib nhanh chóng được chuyển đổi thành valdecoxib, dạng thuốc có hoạt tính dược lý, bằng cách thủy phân bằng enzym trong gan.
Sự hấp thụ
Mức độ phơi nhiễm của valdecoxib sau khi dùng Dynastat một liều, được xác định bởi cả diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương so với thời gian (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax), gần như tuyến tính trên phạm vi liều lâm sàng. Giá trị AUC và Cmax sau hai lần dùng liều tuyến tính lên đến 50 mg tiêm tĩnh mạch và 20 mg tiêm bắp. trạng thái ổn định đã đạt được trong vòng 4 ngày với chế độ dùng gấp đôi liều hàng ngày.
Nồng độ tối đa trong huyết tương của valdecoxib đạt được trong khoảng 30 phút và khoảng 1 giờ sau khi tiêm các liều tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp tương ứng là 20 mg parecoxib natri, tương ứng. Tiếp xúc với valdecoxib sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp là tương tự về AUC và Cmax. Phơi nhiễm với parecoxib tương tự về AUC sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp.
Cmax trung bình của parecoxib sau khi tiêm bắp thấp hơn so với tiêm tĩnh mạch, một yếu tố gây chậm hấp thu ngoài mạch sau khi tiêm bắp. Những giảm này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng vì giá trị Cmax của valdecoxib có thể so sánh được sau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.
Phân bổ
Thể tích phân phối của valdecoxib sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 55 lít. Liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 98% trong khoảng nồng độ đạt được với liều khuyến cáo cao nhất, tức là 80 mg / ngày. Valdecoxib, nhưng không phải parecoxib, được phân bố rộng rãi trong hồng cầu.
Sự trao đổi chất
In vivo parecoxib được chuyển đổi nhanh chóng gần như hoàn toàn thành valdecoxib và axit propionic với thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 22 phút. Việc loại bỏ valdecoxib là do chuyển hóa mạnh ở gan liên quan đến nhiều con đường chuyển hóa bao gồm phân đoạn cytochrom P 450 (CYP) 3A4 và 2C9 và glucuronid hóa phần sulfonamide (khoảng 20%). Một chất chuyển hóa hydroxyl hóa của valdecoxib đã được xác định trong huyết tương người (thông qua con đường tế bào sắc tố) có hoạt tính như một chất ức chế COX-2. Chất chuyển hóa này đại diện cho khoảng 10% nồng độ valdecoxib; do nồng độ thấp của chất chuyển hóa này, chất này dự kiến sẽ không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng sau khi sử dụng liều điều trị của parecoxib natri.
Loại bỏ
Valdecoxib được thải trừ qua chuyển hóa ở gan và ít hơn 5% valdecoxib được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Không tìm thấy dấu vết của parecoxib không thay đổi trong nước tiểu trong khi chỉ tìm thấy dấu vết trong phân. Khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Độ thanh thải trong huyết tương (CLp) của valdecoxib là khoảng 6 lít / giờ. Thời gian bán thải (t½) của valdecoxib sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp parecoxib natri là khoảng 8 giờ.
Người cao tuổi: Dynastat đã được sử dụng trong các nghiên cứu dược động học và lâm sàng cho 335 đối tượng cao tuổi (từ 65 đến 96 tuổi). Ở những người cao tuổi khỏe mạnh, độ thanh thải rõ ràng của valdecoxib đường uống đã giảm xuống chứng tỏ mức độ phơi nhiễm valdecoxib trong huyết tương cao hơn khoảng 40% so với những người trẻ khỏe mạnh.
Sự tiếp xúc trong huyết tương của valdecoxib allo trạng thái ổn định được điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể, tỷ lệ này ở phụ nữ cao tuổi cao hơn khoảng 16% so với nam giới cao tuổi (xem phần 4.2).
Chức năng thận bị thay đổi: Ở những bệnh nhân suy thận ở các mức độ khác nhau, dùng Dynastat 20 mg tiêm tĩnh mạch, parecoxib được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương. Vì sự thải trừ valdecoxib chủ yếu không qua thận, nên không tìm thấy sự thay đổi về độ thanh thải valdecoxib ngay cả ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang thẩm tách (xem phần 4.2).
Thay đổi chức năng gan: Suy giảm chức năng gan vừa phải không làm giảm tốc độ hoặc hiệu quả của các cơ chế chuyển đổi parecoxib thành valdecoxib. Bệnh nhân suy gan trung bình (Điểm Child-Pugh 7-9) nên bắt đầu điều trị với một nửa liều khuyến cáo thông thường của Dynastat và liều tối đa hàng ngày nên giảm xuống 40 mg, vì ở nhóm bệnh nhân này, nồng độ valdecoxib đã tăng hơn gấp đôi (130%). Bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu và do đó việc sử dụng Dynastat ở bệnh nhân suy gan nặng không được khuyến cáo (xem phần 4.2 và 4.3).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn hoặc độc tính liều lặp lại ở mức gấp 2 lần mức phơi nhiễm tối đa ở người với parecoxib. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại ở chó và chuột, tiếp xúc toàn thân với valdecoxib (chất chuyển hóa có hoạt tính của parecoxib) lớn hơn xấp xỉ 0,8 lần so với mức phơi nhiễm toàn thân ở người cao tuổi với liều điều trị khuyến cáo tối đa là 80 mg mỗi ngày. Liều cao hơn có liên quan đến việc làm bệnh nhiễm trùng da trở nên tồi tệ hơn và chữa lành chậm hơn, một tác dụng có thể liên quan đến việc ức chế COX-2.
Trong các nghiên cứu về độc tính trên hệ sinh sản, tỷ lệ sản phẩm sau khi cấy làm mất khả năng thụ thai, tái hấp thu và thai nhi chậm phát triển xảy ra ở liều lượng không gây độc cho mẹ trong các nghiên cứu được thực hiện trên thỏ. Parecoxib không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột đực hoặc chuột cái.
Tác dụng của parecoxib natri chưa được đánh giá ở cuối thai kỳ hoặc trong thời kỳ trước khi sinh và sau khi sinh. Sau khi tiêm các liều đơn parecoxib natri vào tĩnh mạch cho chuột đang cho con bú, nồng độ parecoxib, valdecoxib và sữa được tìm thấy trong sữa. Một chất chuyển hóa có hoạt tính của valdecoxib tương tự với những người trong huyết tương mẹ.
Khả năng gây ung thư của parecoxib natri chưa được đánh giá.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Bụi bặm
Dinatri photphat khan.
Axit photphoric và / hoặc natri hydroxit (để điều chỉnh độ pH).
Dung môi
Natri clorua
Axit clohydric hoặc natri hydroxit (để điều chỉnh độ pH)
Nước pha tiêm.
06.2 Tính không tương thích "-
Sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc ngoại trừ những sản phẩm được đề cập trong phần 6.6.
Dynastat và opioid không được dùng cùng nhau trong cùng một ống tiêm.
Sử dụng để hoàn nguyên dung dịch Ringer cho con bú để tiêm hoặc glucose 50 g / l (5%) trong dung dịch Ringer cho con bú gây ra kết tủa parecoxib từ dung dịch và do đó không được khuyến cáo.
Việc sử dụng nước vô trùng để tiêm không được khuyến khích vì dung dịch thu được không đẳng trương.
Dynastat không được sử dụng qua cùng một đường truyền được sử dụng để quản lý các sản phẩm thuốc khác. Phải rửa đường truyền trước và sau khi dùng Dynastat bằng dung dịch tương thích (xem phần 6.6).
Thuốc tiêm nội tuyến sử dụng glucose 50 g / l (5%) trong dung dịch Ringer cho con bú hoặc các chất lỏng tiêm tĩnh mạch khác không được liệt kê trong phần 6.6 không được khuyến khích vì nó có thể gây kết tủa sản phẩm trong dung dịch.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm.
Tính ổn định hóa học và vật lý của dung dịch đã pha đã được chứng minh trong 24 giờ ở 25 ° C. Từ quan điểm vi sinh vật, sản phẩm được chuẩn bị trong điều kiện vô trùng nên được sử dụng ngay lập tức. Nếu không được sử dụng ngay lập tức, thời gian và điều kiện bảo quản trước khi sử dụng là trách nhiệm của người sử dụng và thông thường sẽ không quá 12 giờ ở 25 ° C trừ khi việc hoàn nguyên đã diễn ra trong các điều kiện vô trùng được kiểm soát và xác nhận.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào trước khi pha.
Dung dịch đã pha không được bảo quản trong tủ lạnh hoặc tủ đông.
Đối với các điều kiện bảo quản của sản phẩm thuốc đã hoàn nguyên, xem phần 6.3.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Lọ natri parecoxib
Lọ 40 mg: Lọ thủy tinh không màu trong suốt loại I (5 ml) có nắp nhiều lớp, đậy kín bằng nắp lật màu tím gắn trên nắp nhôm.
Lọ dung môi
Lọ 2 ml: thủy tinh trung tính không màu, Loại I.
Dynastat có sẵn dưới dạng lọ vô trùng sử dụng một lần được đóng gói với lọ 2 ml chứa đầy thể tích 2 ml dung dịch natri clorua 9 mg / ml (0,9%) (xem các kích thước và cấu hình gói khác nhau bên dưới).
Gói
Gói 1 + 1: chứa 1 lọ với 40 mg parecoxib và 1 ống với 2 ml dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%).
Gói 3 + 3: gồm 3 lọ chứa 40 mg parecoxib và 3 ống với 2 ml dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%).
Gói 5 + 5: gồm 5 lọ với 40 mg parecoxib và 5 ống với 2 ml dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Dynastat phải được hoàn nguyên trước khi sử dụng Dynastat không chứa chất bảo quản Phải sử dụng kỹ thuật vô trùng để pha chế sản phẩm.
Dung môi để hoàn nguyên
Pha lại Dynastat 40 mg với 2 ml dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%).
Các dung môi khác thích hợp để pha là:
dung dịch glucose 50 g / l (5%) để truyền
4,5 mg / ml (0,45%) natri clorua và dung dịch glucose 50 g / l (5%) để tiêm
Quy trình hoàn nguyên
Sử dụng kỹ thuật vô trùng để hoàn nguyên parecoxib đông khô (như parecoxib natri). Tháo nắp lật màu tím cho đến khi nhìn thấy phần chính giữa của nút cao su của lọ parecoxib 40 mg. Dùng kim và ống tiêm vô trùng rút 2 ml dung môi thích hợp và luồn kim qua phần giữa của nút cao su của lọ để chuyển dung môi vào lọ 40 mg. Hòa tan hoàn toàn bột bằng động tác vặn nhẹ và kiểm tra sản phẩm đã hoàn nguyên trước khi sử dụng. Nên hút toàn bộ lượng chứa trong lọ cho một lần sử dụng.
Sau khi hoàn nguyên, Dynastat phải được kiểm tra bằng mắt thường để tìm các chất dạng hạt và sự đổi màu trước khi sử dụng. Không nên sử dụng dung dịch nếu nó bị đổi màu hoặc vẩn đục hoặc nếu phát hiện thấy có cặn của các chất dạng hạt. Dynastat phải được sử dụng trong vòng 24 giờ sau khi hoàn nguyên (xem phần 6.3), nếu không thì phải loại bỏ.
Sản phẩm hoàn nguyên là đẳng trương.
Khả năng tương thích của dung dịch tiêm tĩnh mạch
Sau khi pha bằng dung môi thích hợp, Dynastat chỉ có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp hoặc vào các đường truyền tĩnh mạch có chức năng:
dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%)
dung dịch glucose 50 g / l (5%) để truyền
4,5 mg / ml (0,45%) natri clorua và dung dịch glucose 50 g / l (5%) để tiêm
Dung dịch Ringer-lactate để tiêm
Chỉ sử dụng một lần. Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
Pfizer Limited
Bánh mì sandwich
Kent CT13 9NJ
Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
EU / 1/02/209 / 006-008
035631062
035631074
035631086
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: 22 tháng 3 năm 2002
Gia hạn ủy quyền: ngày 22 tháng 3 năm 2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Ngày 21 tháng 2 năm 2011