Thành phần hoạt tính: Biperidene
AKINETON viên nén 2 mg
Chèn gói Akineton có sẵn cho các kích thước gói:- AKINETON viên nén 2 mg
- AKINETON viên nén giải phóng kéo dài 4 mg
Tại sao Akineton được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Antiparkinson
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Điều trị bổ trợ cho tất cả các dạng parkinson (bệnh Parkinson, hội chứng parkinson sau não, hội chứng parkinson co cứng động mạch, hội chứng ngoại tháp an thần kinh).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Akineton
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Tăng nhãn áp cấp tính, hẹp cơ học của đường tiêu hóa, megacolon, mất trương lực ruột và hội chứng bí tiểu.
Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem Cảnh báo đặc biệt).
Nói chung chống chỉ định ở trẻ em (xem Cảnh báo đặc biệt).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Akineton
Do khả năng tăng nhịp tim, ở những bệnh nhân bị đau tim gần đây, Viên nén AKINETON 2 mg chỉ có thể được kê đơn dưới sự theo dõi chặt chẽ của nhịp tim.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân rối loạn nhịp tim hoặc phì đại tuyến tiền liệt, trong trường hợp sau Thuốc viên nén AKINETON 2 mg có thể gây rối loạn tiểu tiện (trong trường hợp này nên giảm liều); hiếm khi bị bí tiểu (trong trường hợp này, carbachol được khuyến cáo là thuốc thuốc giải độc).
Việc thay thế các chế phẩm khác bằng AKINETON Viên nén 2 mg thường chỉ được tiến hành theo từng bước, tức là giảm từ từ liều lượng của thuốc đã dùng trước đó và đồng thời tăng dần liều AKINETON Viên nén 2 mg.
Việc đình chỉ điều trị bằng AKINETON viên nén 2 mg cũng nên được thực hiện dần dần.
Như với tất cả các loại thuốc tác dụng trung ương, nên tránh uống đồ uống có cồn trong khi điều trị bằng AKINETON Viên nén 2 mg.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Akineton
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Sử dụng AKINETON Viên nén 2 mg kết hợp với các thuốc kháng cholinergic hướng tâm thần khác, các thuốc chống co thắt cơ và chống co thắt có thể làm tăng tác dụng phụ ở trung ương và ngoại vi.
Uống đồng thời quinidine có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic, đặc biệt là liên quan đến dẫn truyền nhĩ thất ở tim. Dùng đồng thời L-Dopa và AKINETON Viên nén 2 mg có thể làm tăng rối loạn vận động. Các triệu chứng Parkinsonian khi có rối loạn vận động chậm đôi khi đủ nghiêm trọng để yêu cầu tiếp tục của liệu pháp kháng cholinergic Các thuốc kháng cholinergic có thể làm nổi bật các tác dụng phụ của pethidine trên hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng của metoclopramide và các thuốc tương tự trên đường tiêu hóa bị đối kháng bởi AKINETON Viên nén 2 mg.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Vì tính an toàn của nó vẫn chưa được thiết lập, việc sử dụng nó cho phụ nữ mang thai, phụ nữ đang cho con bú và bệnh nhi không được khuyến khích.
Lượng biperidene tiết ra trong sữa mẹ không được biết.
Như kết quả thí nghiệm trên động vật cho thấy, các loại thuốc kháng cholinergic tác dụng trung ương như AKINETON có thể làm tăng xu hướng co giật; điều này phải được tính đến trong việc quản lý những người đã chuẩn bị.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Liên quan đến liều lượng và độ nhạy của cá nhân, Viên nén AKINETON 2 mg có thể cản trở khả năng phản ứng (ví dụ: lái xe).
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Akineton: Liều lượng
Liều lượng thích hợp nhất cho từng trường hợp cụ thể chỉ có thể được xác định bởi bác sĩ.
Nói chung, điều trị được bắt đầu với 1/2 viên 2 lần một ngày, tăng dần liều này lên đến 1 viên 3 lần một ngày. Sau đó sẽ được duy trì trong vài ngày, sau đó sẽ tiếp tục tăng liều từ từ cho đến khi không còn cải thiện được nữa, sau đó giảm dần liều lượng cho đến khi bệnh tái phát trở lại.
Do đó, liều tối ưu nằm giữa liều tối đa đạt được và liều đã gây ra tình trạng tồi tệ mới. Tùy từng trường hợp, có thể thay đổi từ 1/2 viên 3 lần một ngày đến 2 viên 5 lần một ngày.
Nếu bệnh nhân không bị chảy nước dãi dữ dội, chế phẩm nên được dùng sau bữa ăn, nếu không thì trong bữa ăn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Akineton
Nhiễm độc AKINETON về cơ bản giống ngộ độc atropine với các triệu chứng kháng cholinergic ngoại biên như đồng tử giãn và chùng, màng nhầy khô, đỏ, nhịp tim nhanh, căng ruột và bàng quang cột, tăng thân nhiệt, đặc biệt ở trẻ em và suy giảm hệ thần kinh trung ương (kích động, lú lẫn, mất phương hướng và / hoặc ảo giác). Trong tình trạng nhiễm độc nặng, ức chế hô hấp tăng lên.
Trong trường hợp nhiễm độc đe dọa tính mạng, có thể sử dụng chất ức chế acetylcholine esterase có khả năng vượt qua hàng rào máu não, tốt nhất là Sostigmine, làm thuốc giải độc. Ngoài ra, có thể chỉ định hỗ trợ tim mạch và hô hấp, đặt ống thông bàng quang và nếu cần thiết có thể chỉ định làm mát.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều AKINETON, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
NẾU BẠN BẤT KỲ BẤT CỨ NÀO VỀ VIỆC SỬ DỤNG AKINETON, HÃY LIÊN HỆ VỚI BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Akineton là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, AKINETON có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tần số đưa ra dưới đây là các tần số được sử dụng làm cơ sở để đánh giá các tác dụng không mong muốn:
rất phổ biến (≥ 1/10)
phổ biến (≥ 1/100,
không phổ biến (≥ 1 / 1.000,
hiếm (≥ 1 / 10.000,
rất hiếm (
không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn).
Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị và nếu tăng liều quá nhanh.
Nhiễm trùng và nhiễm độc
Chưa biết: Quai bị
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm: Quá mẫn
Rối loạn tâm thần
Hiếm gặp: Kích động, kích động, sợ hãi, lú lẫn, các hội chứng mê sảng, ảo giác, mất ngủ có thể xảy ra ở liều cao. Các tác dụng kích thích trung tâm thường thấy ở những bệnh nhân có các triệu chứng thiếu não và có thể phải giảm liều lượng. Đã có báo cáo về việc giảm tạm thời giấc ngủ REM (giai đoạn ngủ được đặc trưng bởi chuyển động mắt nhanh), đặc trưng bởi sự gia tăng thời gian cần thiết để đạt được giai đoạn này và giảm phần trăm độ dài của giai đoạn này trong tổng số giấc ngủ.
Rất hiếm: hồi hộp, hưng phấn.
Rối loạn hệ thần kinh
Hiếm gặp: mệt mỏi, chóng mặt và rối loạn trí nhớ.
Rất hiếm: đau đầu, rối loạn vận động, mất điều hòa và rối loạn ngôn ngữ, tăng khuynh hướng co giật và động kinh não
Rối loạn mắt
Rất hiếm: rối loạn chỗ ở, nhìn không rõ, tăng nhãn áp, giãn đồng tử và nhạy cảm với ánh sáng. Có thể xảy ra bệnh tăng nhãn áp góc đóng (kiểm soát nhãn áp).
Bệnh lý tim
Hiếm: nhịp tim nhanh
Rất hiếm: nhịp tim chậm
Rối loạn tiêu hóa
Hiếm gặp: khô miệng, buồn nôn, khó chịu ở dạ dày.
Rất hiếm: táo bón
Rối loạn da và mô dưới da
Rất hiếm: phát ban dị ứng giảm tiết mồ hôi.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất hiếm: co cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm: rối loạn làm rỗng bàng quang, đặc biệt ở bệnh nhân u tuyến tiền liệt (giảm liều), hiếm hơn: bí tiểu
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Hiếm: buồn ngủ
Có thể tránh được rối loạn dạ dày bằng cách dùng AKINETON 2 mg Viên nén trong hoặc sau bữa ăn.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Cảnh báo: không sử dụng sản phẩm sau thời hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
GIỮ SẢN PHẨM THUỐC NGOÀI TẦM NHÌN VÀ TẦM TAY CỦA TRẺ EM.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
Một viên chứa: 2,0 mg biperidene hydrochloride. Tá dược: tinh bột ngô, canxi photphat dibasic, xenluloza vi tinh thể, đồng trùng hợp vinyl axetat vinylpyrolidon, lactoza, magie stearat, talc.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
60 viên nén 2 mg
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
AKINETON
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
1 viên nén 2 mg chứa:
biperidene hydrochloride 2,00 mg.
1 viên nén giải phóng kéo dài 4 mg chứa:
biperidene hydrochloride 4,00 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
Viên nén giải phóng kéo dài.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị bổ trợ cho tất cả các dạng parkinson (bệnh Parkinson, hội chứng parkinson sau não, hội chứng parkinson co cứng động mạch, hội chứng ngoại tháp an thần kinh).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng thích hợp nhất cho từng trường hợp cụ thể chỉ có thể được xác định bởi bác sĩ.
Viên nén 2 mg
Nói chung, điều trị được bắt đầu với ½ viên 2 lần một ngày, tăng dần liều này lên đến 1 viên 3 lần một ngày. Sau đó sẽ được duy trì trong vài ngày, sau đó sẽ tiếp tục tăng liều từ từ cho đến khi không còn cải thiện được nữa, sau đó giảm dần liều cho đến khi bệnh tái phát trở lại.
Do đó, liều tối ưu nằm giữa liều tối đa đạt được và liều đã gây ra tình trạng tồi tệ mới.Tùy trường hợp, liều lượng khác nhau, từ ½ viên 3 lần một ngày đến 2 viên 5 lần một ngày.
Nếu bệnh nhân không bị chảy nước dãi dữ dội, chế phẩm nên được dùng sau bữa ăn, nếu không thì trong bữa ăn.
Viên nén giải phóng kéo dài 4 mg
Nói chung, điều trị bằng AKINETON Viên nén 2 mg được bắt đầu, tăng dần cho đến khi đạt được liều lượng thích hợp nhất; sau đó chúng tôi chuyển sang sử dụng AKINETON 4 mg Viên nén phóng thích kéo dài.
Liều trung bình là 1 - 2 đến 3 viên nén giải phóng kéo dài 4 mg, chia đều trong ngày.
Nếu bệnh nhân không bị chảy nước dãi dữ dội, chế phẩm nên được dùng sau bữa ăn, nếu không thì trong bữa ăn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Tăng nhãn áp cấp tính, hẹp cơ học của đường tiêu hóa, megacolon, mất trương lực ruột và hội chứng bí tiểu.
Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem trang 4.6).
Nói chung chống chỉ định ở trẻ em (xem trang 4.4).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Vì tính an toàn của nó vẫn chưa được thiết lập, nên việc sử dụng nó ở bệnh nhân trẻ em không được khuyến khích.
Do khả năng tăng nhịp tim, ở những bệnh nhân bị đau tim gần đây, AKINETON chỉ có thể được kê đơn dưới sự theo dõi chặt chẽ của nhịp tim.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân rối loạn nhịp tim hoặc phì đại tuyến tiền liệt, trong trường hợp sau AKINETON có thể gây rối loạn tiểu tiện (trong trường hợp này nên giảm liều); hiếm gặp hơn bí tiểu (trong trường hợp này được khuyến cáo dùng làm thuốc giải độc carbachol) ).
Việc thay thế các chế phẩm khác bằng AKINETON Viên nén 2 mg, AKINETON 4 mg Viên nén phóng thích kéo dài thường chỉ được tiến hành theo từng bước, tức là giảm từ từ liều của thuốc đã dùng trước đó và đồng thời tăng dần liều AKINETON.
Việc ngừng điều trị với viên nén AKINETON 2 mg, viên nén giải phóng kéo dài AKINETON 4 mg cũng nên được thực hiện dần dần.
Như với tất cả các loại thuốc tác động trung tâm, nên tránh uống đồ uống có cồn trong thời gian điều trị bằng AKINETON.
Như kết quả thí nghiệm trên động vật cho thấy, các loại thuốc kháng cholinergic tác dụng trung ương như AKINETON có thể làm tăng xu hướng co giật; điều này phải được tính đến trong việc quản lý những người đã chuẩn bị.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Sử dụng AKINETON kết hợp với các thuốc hướng thần kháng cholinergic khác, thuốc chống co thắt cơ và thuốc chống co thắt có thể làm tăng tác dụng phụ ở trung ương và ngoại vi. Uống đồng thời quinidine có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic, đặc biệt đối với dẫn truyền nhĩ thất ở tim. Việc sử dụng đồng thời L-Dopa và AKINETON có thể làm tăng rối loạn vận động. Các triệu chứng parkinson khi có rối loạn vận động chậm đôi khi nghiêm trọng đến mức buộc phải tiếp tục dùng kháng cholinergic liệu pháp Thuốc kháng cholinergic có thể làm nổi bật các tác dụng phụ của pethidine trên hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng của metoclopramide và các thuốc tương tự trên đường tiêu hóa bị đối kháng bởi AKINETON.
04.6 Mang thai và cho con bú
Vì độ an toàn của nó vẫn chưa được xác định, nên việc sử dụng nó cho phụ nữ mang thai và cho con bú không được khuyến khích.
Lượng biperidene tiết ra trong sữa mẹ không được biết.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Liên quan đến liều lượng và độ nhạy của cá nhân, AKINETON có thể cản trở khả năng phản ứng (ví dụ: lái xe).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tần số đưa ra dưới đây là các tần số được sử dụng làm cơ sở để đánh giá các tác dụng không mong muốn.
rất phổ biến (≥1 / 10)
phổ biến (≥1 / 100,
không phổ biến (≥1 / 1.000,
hiếm (≥1 / 10.000,
rất hiếm (
không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn).
Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị và nếu tăng liều quá nhanh.
Nhiễm trùng và nhiễm độc
Chưa biết: quai bị.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm: quá mẫn.
Rối loạn tâm thần
Hiếm gặp: Kích động, kích động, sợ hãi, lú lẫn, các hội chứng mê sảng, ảo giác, mất ngủ có thể xảy ra ở liều cao. Các tác dụng kích thích trung tâm thường thấy ở những bệnh nhân có các triệu chứng thiếu não và có thể phải giảm liều lượng. Đã có báo cáo về việc giảm tạm thời giấc ngủ REM (giai đoạn ngủ được đặc trưng bởi chuyển động mắt nhanh), đặc trưng bởi sự gia tăng thời gian cần thiết để đạt được giai đoạn này và giảm phần trăm độ dài của giai đoạn này trong tổng số giấc ngủ.
Rất hiếm: hồi hộp, hưng phấn.
Rối loạn hệ thần kinh
Hiếm gặp: mệt mỏi, chóng mặt và rối loạn trí nhớ.
Rất hiếm: nhức đầu, rối loạn vận động, mất điều hòa và rối loạn ngôn ngữ, dễ bị co giật và khủng hoảng não.
Rối loạn mắt
Rất hiếm: rối loạn chỗ ở, nhìn không rõ, tăng nhãn áp, giãn đồng tử và nhạy cảm với ánh sáng. Có thể xảy ra bệnh tăng nhãn áp góc đóng (kiểm soát nhãn áp).
Bệnh lý tim
Hiếm: nhịp tim nhanh.
Rất hiếm: nhịp tim chậm.
Rối loạn tiêu hóa
Hiếm gặp: khô miệng, buồn nôn, khó chịu ở dạ dày.
Rất hiếm: táo bón.
Rối loạn da và mô dưới da
Rất hiếm: giảm tiết mồ hôi, phát ban dị ứng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất hiếm: co cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm: rối loạn làm rỗng bàng quang, đặc biệt ở bệnh nhân u tuyến tiền liệt (giảm liều), hiếm hơn: bí tiểu.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Hiếm: buồn ngủ.
Có thể tránh được rối loạn dạ dày bằng cách dùng AKINETON viên nén 2 mg trong hoặc sau bữa ăn.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Nhiễm độc AKINETON về cơ bản giống ngộ độc atropine với các triệu chứng kháng cholinergic ngoại biên như đồng tử giãn và chùng, màng nhầy khô, đỏ, nhịp tim nhanh, căng ruột và bàng quang cột, tăng thân nhiệt, đặc biệt ở trẻ em và suy giảm hệ thần kinh trung ương (kích động, lú lẫn, mất phương hướng và / hoặc ảo giác). Trong tình trạng nhiễm độc nặng, ức chế hô hấp tăng lên.
Trong trường hợp nhiễm độc đe dọa tính mạng, có thể sử dụng chất ức chế acetylcholine esterase có khả năng vượt qua hàng rào máu não, tốt nhất là physostigmine, làm thuốc giải độc. Ngoài ra, có thể chỉ định hỗ trợ tim mạch và hô hấp, đặt ống thông bàng quang và nếu cần thiết có thể chỉ định làm mát cơ thể.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Loại thuốc điều trị: Antiparkinsonian.
Mã ATC: N04AA02.
Biperidene có tác dụng kháng cholinergic trung ương mạnh, khác với cơ chế hoạt động của nó so với các loại thuốc antiparkinsonian tổng hợp khác.
Tính chất dược lý này được ứng dụng hữu ích trong phòng khám trong việc giải quyết cụ thể tình trạng cứng cơ do rối loạn điều hòa hệ thống ngoại tháp.
Một hiệu ứng lâm sàng thuận lợi cũng được quan sát thấy trên các triệu chứng khác của bệnh Parkinson.
Hoạt tính kháng cholinergic ngoại vi thấp hơn đáng kể so với atropine, trên thực tế, việc sử dụng biperidene có liên quan đến một tỷ lệ thấp các tác dụng thứ phát phó giao cảm.
Không giống như L-dopa, biperidene, nhờ đối kháng trung tâm với acetylcholine, có tác dụng ức chế rất rõ rệt đối với các tác dụng phụ ngoại tháp do điều trị bằng thuốc hướng thần (đặc biệt là thuốc an thần kinh).
05.2 Đặc tính dược động học
Các kết quả thu được ở người chỉ ra rằng biperidene trong công thức uống được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn trong đường tiêu hóa.
Sau khi uống 4 mg viên nén biperidene giải phóng tức thì (AKINETON), nồng độ trong huyết tương của thuốc tuân theo động học hai ngăn với nồng độ đỉnh tối đa (Cmax) là 4,1 ± 0,9 ng / ml và thời gian đỉnh (Tmax) trong khoảng 0,5-2 NS; sau sự gia tăng này, sự suy giảm nồng độ trong huyết tương được quan sát thấy với giai đoạn phân phối ban đầu nhanh (t½α = 1,5 giờ) sau đó là giai đoạn thải trừ cuối chậm hơn (t½β = 21 ± 3,1 giờ).
Sau khi uống 4 mg biperidene trong công thức giải phóng chậm (AKINETON 4 mg viên nén giải phóng kéo dài), đỉnh huyết tương đầu tiên (0,41-1,44 ng / ml) được quan sát thấy sau 2-6 giờ, tiếp theo là đỉnh thứ hai, đỉnh chính ( Cmax = 0,59-2,17 ng / ml) sau 10-12 giờ (Tmax).
AUC0-24h của hai công thức viên nén là tương đương nhau (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg Viên nén giải phóng kéo dài = 15,4 ± 6,5 ng / mlxh). Đối với viên nén giải phóng kéo dài AKINETON 4 mg, hồ sơ của đường cong nồng độ trong huyết thanh của thuốc thể hiện sự bền bỉ trong lưu thông của nồng độ hiệu quả ngay cả sau 8 giờ. Tại thời điểm 24 giờ sau khi uống 4 mg biperidene ở dạng viên nén giải phóng chậm, nồng độ trong huyết tương (khoảng 0,5 ng / ml) xấp xỉ gấp đôi nồng độ được xác định bằng cách uống viên nén giải phóng tức thời. Sau 48 giờ uống, nồng độ trong huyết tương ở mức giới hạn của mức phát hiện đối với cả hai công thức viên nén.
Biperidene có thể tích phân bố biểu kiến cao (Varea = 24 ± 4,1 l / kg), cho thấy sự thâm nhập mô rõ rệt, trong khi "độ thanh thải cao (11,6 ± 0,8 ml / phút / kg) phản ánh sự đào thải chuyển hóa rộng rãi vì không có biperidene không thay đổi được phát hiện trong nước tiểu.
Biperidene được chuyển hóa bằng cách hydroxyl hóa.
Việc xác định các chất chuyển hóa đơn lẻ cho thấy rằng trong khoảng 60% liều dùng chỉ có vòng heptenic hai vòng được hydroxyl hóa, 40% còn lại có nhóm OH trong phần piperidin của phân tử.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các thử nghiệm độc tính đã chỉ ra rằng ở động vật thí nghiệm thông thường, biperidene được dung nạp tốt (LD50: chuột cống 713 mg / kg; chó 308 mg / kg; chuột iv 43,04 mg / kg; chó iv 36,33 mg / kg, không có sự khác biệt đáng kể giữa hai loại giới tính).
Biperidene được dùng bằng đường uống cho chó Beagle với liều lượng 6, 20, 63 và 200 mg / kg trong thời gian 6 tháng.
Ở chuột, nó được dùng với liều uống 30, 95 và 300 mg / kg trong thời gian 9 và 15 tháng.
Các xét nghiệm lâm sàng, xét nghiệm máu và nước tiểu, và các xét nghiệm sinh hóa huyết thanh khác nhau được thực hiện định kỳ trong thời gian này.
Biperidene được chó dung nạp tốt với liều lượng từ 6 đến 63 mg / kg.
Liều 200 mg / kg gây chết người sau thời gian dùng thuốc hơn 6 tuần.
Không có tác dụng phụ liên quan đến thuốc được quan sát thấy ở chuột được điều trị với liều 30 mg / kg. Tỷ lệ tử vong của chuột được điều trị với liều 95 và 300 mg / kg cao hơn so với đối chứng.
Kiểm tra vĩ mô và hiển vi đối với các cơ quan của chó và chuột Beagle không cho thấy những thay đổi liên quan đến thuốc.
Sau khi uống biperidene cho chuột mang thai (Donrew) và thỏ mang thai (ICR-JCL) với liều lên đến 12 mg / kg, không quan sát thấy dị tật thai nhi liên quan đến thuốc.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nén 2 mg
Tinh bột ngô, canxi photphat dibasic, xenluloza vi tinh thể, đồng trùng hợp vinylpyrolidon vinyl axetat, lactoza, magie stearat, bột talc.
4 mg Viên nén giải phóng kéo dài
Tinh bột ngô, cellulose vi tinh thể, sáp carnauba, hydroxypropylcellulose, lactose, magie stearat, methylhydroxypropylcellulose, oxit sắt màu vàng (E 172), polyethylene glycol 400, polyethylene glycol 6000, polyvinylpyrrolidone, keo silica, natri laurilsulfate, talc, titanium dioxide (171).
06.2 Không tương thích
AKINETON không tương thích với chlorprothiazene và promazine.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không có.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Thùng 60 viên nén 2 mg đóng trong vỉ (nhôm / PVC).
Hộp đựng 50 viên nén giải phóng kéo dài 4 mg đóng trong vỉ (nhôm / PVC - PVDC).
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Phòng thí nghiệm Dược phẩm S.I.T. S.r.l. - Qua Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
60 viên nén 2 mg AIC 028330013
50 viên nén giải phóng kéo dài 4 mg AIC 028330037
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: ngày 1 tháng 10 năm 1991
Ngày gia hạn gần đây nhất: 29 tháng 7 năm 2014
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
29/10/2014
