Thành phần hoạt tính: Mesalazine (5-ASA)
PENTASA 500 mg viên nén phóng thích biến đổi
PENTASA 1 g hạt phóng thích kéo dài
Các gói chèn Pentasa có sẵn cho các kích thước gói: - PENTASA viên nén phóng thích biến đổi 500 mg, PENTASA 1 g viên nén giải phóng kéo dài
- PENTASA 1 g thuốc đạn
- PENTASA 4 g / 100 ml hỗn dịch trực tràng
Chỉ định Tại sao Pentasa được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Pentasa chứa hoạt chất mesalazine, thuộc nhóm thuốc gọi là salicylat, thuốc chống viêm đường ruột được sử dụng để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Viêm loét đại tràng là một bệnh của đại tràng (ruột già) và trực tràng, trong đó lớp niêm mạc bên trong của ruột trở nên đỏ và sưng lên (bị viêm), với các triệu chứng như đi cầu thường xuyên và phân có máu, kèm theo co thắt dạ dày.
Khi được sử dụng cho một đợt viêm loét đại tràng cấp tính, Pentasa hoạt động dọc theo toàn bộ đại tràng và trực tràng để điều trị viêm và giảm các triệu chứng. Thuốc viên cũng có thể được thực hiện để giúp ngăn ngừa viêm loét đại tràng quay trở lại.
Trong giai đoạn hoạt động nghiêm trọng, kết hợp với các thuốc cortisone có thể được khuyến khích.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Pentasa
Không sử dụng Pentasa
- nếu bạn bị dị ứng với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu bạn bị dị ứng với một loại thuốc được gọi là salicylat (ví dụ: aspirin)
- ở trẻ em dưới 6 tuổi
- trong những tuần cuối của thai kỳ và trong khi cho con bú (xem "Mang thai, cho con bú và khả năng sinh sản")
- nếu bạn có vấn đề về thận hoặc gan nghiêm trọng.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Pentasa
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi sử dụng Pentasa:
- nếu bạn bị dị ứng với sulfasalazine (dị ứng với salicylat)
- nếu gan của bạn hoạt động kém hoặc kém
- nếu bạn bị các vấn đề về thận. Mesalazine gây độc cho thận (độc tính trên thận), do đó phải ngừng thuốc ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận trong quá trình điều trị.
- nếu bạn đang được điều trị bằng các loại thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận của bạn, chẳng hạn như thuốc chống viêm không steroid (NSAID) và azathioprine, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ phản ứng với thận
- nếu bạn đang được điều trị bằng azathioprine hoặc 6-mercaptopurine và thioguanine vì đây là những loại thuốc có thể làm tăng nguy cơ mắc chứng rối loạn máu (rối loạn máu). Nên giảm hoặc ngừng điều trị khi có những phản ứng bất lợi này
- nếu bạn bị dạ dày tiêu hóa đặc biệt chậm hoặc là người mang bệnh hẹp môn vị (hẹp phần dạ dày dẫn vào ruột non)
- nếu bạn có vấn đề về hô hấp như hen suyễn.
Đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị, bác sĩ có thể yêu cầu xét nghiệm nước tiểu và máu để đánh giá chức năng của thận, gan.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Pentasa không được khuyến khích sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Pentasa
Cho bác sĩ biết nếu bạn đang sử dụng, đã sử dụng gần đây hoặc có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc có thể được thực hiện mà không cần toa bác sĩ.
Điều này đặc biệt quan trọng nếu bạn đang dùng các loại thuốc như:
- Azathioprine, 6-mercaptopurine và thioguanine (được gọi là thuốc 'ức chế miễn dịch' làm giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch của bạn).
- Thuốc chống đông máu coumarin (thuốc làm tăng thời gian đông máu). Ví dụ warfarin.
Pentasa với đồ ăn và thức uống
Thuốc này có thể được dùng cùng với thức ăn và đồ uống (xem phần 3).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi sử dụng thuốc này.
Pentasa nên được sử dụng thận trọng trong khi mang thai hoặc cho con bú và chỉ khi thực sự cần thiết (xem thêm phần 2 "Không sử dụng Pentasa").
Rối loạn máu đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh của các bà mẹ được điều trị bằng Pentasa.
Không thể loại trừ các phản ứng dị ứng như tiêu chảy ở trẻ sơ sinh.
Nếu trẻ bị tiêu chảy, nên ngừng cho trẻ bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Điều trị bằng Pentasa thông thường không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và / hoặc sử dụng máy móc.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Pentasa: Định vị
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo là:
Người lớn:
Trong bệnh viêm loét đại tràng
Điều trị cấp tính: tối đa 4 g mesalamine một lần mỗi ngày hoặc chia thành 2-4 lần
Điều trị duy trì: nên bắt đầu với 1.500 mg mesalamine mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Trong bệnh Crohn
Điều trị cấp tính: tối đa 3-4 g mesalamine mỗi ngày, chia thành 2-3 lần.
Điều trị duy trì: nên bắt đầu với 3 g mesalamine mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Sử dụng ở trẻ em
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên
Thông thường khuyến cáo rằng một nửa liều người lớn được dùng cho trẻ em có trọng lượng cơ thể lên đến 40 kg và liều lượng bình thường của người lớn cho những người trên 40 kg thể trọng.
- Điều trị cấp tính: bắt đầu với 30-50 mg / kg / ngày, chia thành các liều riêng biệt. Liều tối đa: 75 mg / kg / ngày trong các chính quyền riêng biệt. Tổng liều không được vượt quá 4 g / ngày (liều tối đa cho người lớn).
- Điều trị duy trì: bắt đầu với 15-30 mg / kg / ngày, chia thành các liều riêng biệt. Tổng liều không được vượt quá 2 g / ngày (liều khuyến cáo dành cho người lớn).
Các viên nén hoặc gói có thể được thực hiện trong hoặc ngay sau bữa ăn. Pentasa có thể được uống với nước hoặc sữa chua. Các viên thuốc có thể được nuốt toàn bộ hoặc, cách khác, chúng cũng có thể được bẻ nhỏ hoặc hòa tan trong ly hoặc thìa với một ít nước.
Không được nhai viên nén hoặc hạt Pentasa. Sau khi mở gói, các hạt phải được uống trong vòng 24 giờ (xem "Cách bảo quản Pentasa").
Nếu bạn quên dùng Pentasa
Nếu bạn quên dùng một liều Pentasa, hãy dùng liều thông thường tiếp theo theo lịch trình bình thường.
Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Pentasa
Bác sĩ sẽ cho bạn biết liệu trình điều trị sẽ kéo dài bao lâu. Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi ngừng điều trị bằng thuốc này.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Pentasa
Nếu bạn đã uống nhiều viên hoặc gói hơn mức cần thiết, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Pentasa là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- Đau đầu
- Bệnh tiêu chảy
- Đau bụng
- Buồn nôn
- Anh ấy sửa lại
- Đầy hơi (khí ruột)
- Phát ban trên da, chẳng hạn như phát ban, ban đỏ.
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- Chóng mặt
- Viêm mi và màng ngoài tim (viêm một số bộ phận của tim)
- Viêm tụy cấp (viêm tụy cấp) và tăng amylase (enzym của tụy).
Tác dụng phụ rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10.000 người):
- Rối loạn máu, chẳng hạn như tăng bạch cầu ái toan (tăng một loại tế bào bạch cầu gọi là bạch cầu ái toan), thiếu máu (giảm hồng cầu), thiếu máu bất sản (một dạng thiếu máu đặc trưng bởi sự sản xuất không đủ của tất cả các loại tế bào máu trong tủy xương) , giảm bạch cầu (giảm bạch cầu), giảm tiểu cầu (giảm tiểu cầu), mất bạch cầu hạt (giảm một loại bạch cầu gọi là bạch cầu hạt), giảm tiểu cầu (giảm tất cả các tế bào máu)
- Phản ứng quá mẫn (dị ứng) bao gồm phát ban dị ứng, phản ứng phản vệ, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), ban đỏ đa dạng và hội chứng Steavens-Johnson (SJS)
- Sốt ma túy
- Bệnh thần kinh ngoại biên (tình trạng bệnh lý ảnh hưởng đến các dây thần kinh của bàn tay và bàn chân)
- Viêm phế nang dị ứng, phản ứng dị ứng và rối loạn phổi (phản ứng xơ phổi, bao gồm khó thở (khó thở), ho, co thắt phế quản, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan, bệnh phổi kẽ, thâm nhiễm phổi, viêm phổi)
- Viêm ruột kết (viêm ruột kết)
- Rối loạn gan (tăng men gan, chỉ số ứ mật và bilirubin, nhiễm độc gan, bao gồm viêm gan, viêm gan ứ mật, xơ gan, suy gan)
- Rụng tóc (rụng hoặc mỏng tóc) có thể đảo ngược
- Đau cơ (đau cơ), đau khớp (đau khớp), các trường hợp phản ứng miễn dịch giống lupus ban đỏ
- Rối loạn thận (viêm thận kẽ cấp tính và mãn tính, hội chứng thận hư, suy thận, đổi màu nước tiểu)
- Oligospermia (nồng độ tinh trùng thấp trong tinh dịch) có thể đảo ngược.
Một số tác dụng phụ cũng có thể do chính căn bệnh này gây ra.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Sau khi mở gói, các hạt có thể được lưu trữ trong 24 giờ, sau đó nó phải được loại bỏ.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên bao bì sau "EXP". Hạn sử dụng đề cập đến ngày cuối cùng của tháng đó. Ngày này đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
Pentasa chứa những gì
Máy tính bảng phát hành sửa đổi:
- Thành phần hoạt chất là mesalamine
- Các thành phần khác là: polyvinylpyrrolidone, ethylcellulose, magie stearat, talc, cellulose vi tinh thể.
Bộ nhớ của các hạt phát hành mở rộng:
- Thành phần hoạt chất là mesalamine
- Các thành phần khác là: ethylcellulose, cellulose vi tinh thể.
Mô tả Pentasa trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén giải phóng biến đổi Pentasa 500 mg: Viên nén được trình bày với các đốm nhỏ màu trắng xám đến nâu nhạt và vạch điểm. 500 mg được in chìm một mặt và PENTASA trên mặt kia Hộp 50 viên.
Pentasa gói 1 g hạt phóng thích kéo dài: hạt màu trắng xám đến nâu nhạt. Gói 50 gói.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
PENTASA
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Một viên nén giải phóng biến đổi chứa: mesalamine (5-amino-salicylic acid) 500 mg.
Một gói hạt giải phóng kéo dài chứa: mesalazine (5-amino-salicylic acid) 1 g.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Dạng viên nén đã được sửa đổi, phóng thích với các đốm nhỏ màu trắng xám đến nâu nhạt, vạch điểm và dấu ấn: 500 mg ở một mặt, PENTASA ở mặt kia.
Hạt phóng thích kéo dài, có màu trắng xám đến nâu nhạt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Viêm đại tràng. Bệnh Crohn.
Pentasa được chỉ định cả trong điều trị giai đoạn hoạt động của bệnh và ngăn ngừa tái phát. Trong giai đoạn hoạt động nghiêm trọng, kết hợp với điều trị bằng cortisone có thể được khuyến khích.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp với từng bệnh nhân dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh. Trong bệnh viêm loét đại tràng
Điều trị cấp tính: tối đa 4 g mesalamine một lần mỗi ngày hoặc chia thành 2-4 lần.
Điều trị duy trì: nên bắt đầu với 1500 mg mesalamine mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Trong bệnh Crohn
Điều trị cấp tính: lên đến 3-4 g mesalamine mỗi ngày, chia thành 2-3 lần.
Điều trị duy trì: nên bắt đầu với 3 g mesalamine mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Dân số trẻ em
Chỉ có tài liệu hạn chế về ảnh hưởng ở trẻ em (6-18 tuổi). Trẻ em từ sáu tuổi
Điều trị cấp tính: phải được thiết lập riêng lẻ, bắt đầu với 30-50 mg / kg / ngày trong các chính quyền riêng biệt. Liều tối đa: 75 mg / kg / ngày trong các chính quyền riêng biệt. Tổng liều không được vượt quá 4 g / ngày (liều tối đa cho người lớn).
Điều trị duy trì: phải được thiết lập riêng lẻ, bắt đầu với 15-30 mg / kg / ngày trong các chính quyền riêng biệt. Tổng liều không được vượt quá 2 g / ngày (liều khuyến cáo dành cho người lớn).
Thông thường khuyến cáo rằng một nửa liều người lớn được dùng cho trẻ em có trọng lượng cơ thể lên đến 40 kg và liều lượng bình thường của người lớn cho những người trên 40 kg thể trọng.
Phương pháp điều trị
Không được nhai viên nén hoặc hạt Pentasa.
Các viên nén hoặc gói có thể được thực hiện trong hoặc ngay sau bữa ăn. Bạn cũng có thể bẻ viên nén hoặc để chúng tan ra trong ly hoặc muỗng với nước. Pentasa có thể được uống với nước hoặc sữa chua.
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với hoạt chất, với salicylat, hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Những tuần cuối của thai kỳ và cho con bú (xem phần 4.6). Suy thận hoặc suy gan nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Tái phát các triệu chứng khách quan và chủ quan có thể xảy ra cả sau khi ngừng điều trị và khi điều trị duy trì không đầy đủ. Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra liên quan đến việc tạm ngừng điều trị ngay lập tức. Ở những bệnh nhân tiêu hóa chậm hoặc là người mang bệnh hẹp môn vị, đôi khi có thể giải phóng 5-ASA đã có trong dạ dày, do đó gây kích ứng dạ dày và làm mất tác dụng của thuốc.
Pentasa nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân dị ứng với sulfasalazine (nguy cơ dị ứng với salicylat). Trong trường hợp phản ứng không dung nạp cấp tính như đau quặn bụng, đau bụng cấp, sốt, nhức đầu dữ dội và phát ban, nên ngừng điều trị ngay lập tức.
Thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan. Các thông số về chức năng gan, chẳng hạn như ALT hoặc AST, nên được đánh giá khi bắt đầu và trong quá trình điều trị, theo quyết định của bác sĩ.
Việc sử dụng Pentasa không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị rối loạn thận. Nên thường xuyên theo dõi chức năng thận (ví dụ như creatinin huyết thanh), đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị. Mesalazine gây độc cho thận, do đó nên ngừng sử dụng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận trong quá trình điều trị Trong trường hợp sử dụng đồng thời các thuốc gây độc cho thận khác, chẳng hạn như NSAID và azathioprine, nên tăng tần suất theo dõi chức năng thận.
Bệnh nhân bị bệnh phổi, đặc biệt là bệnh hen suyễn, cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
Các phản ứng quá mẫn của tim với mesalamine (viêm mỏm và màng ngoài tim) và rối loạn nhịp tim nghiêm trọng rất hiếm đã được báo cáo. Nên xét nghiệm máu để phân biệt các công thức máu khi bắt đầu và trong khi điều trị, theo quyết định của bác sĩ. Điều trị đồng thời với mesalamine có thể làm tăng nguy cơ rối loạn về máu ở những bệnh nhân dùng azathioprine hoặc 6-mercaptopurine hoặc thioguanine. (Xem phần 4.5) Điều trị nên ngưng sử dụng nếu nghi ngờ hoặc xảy ra những phản ứng bất lợi này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Điều trị đồng thời PENTASA và azathioprine hoặc 6-mercaptopurine hoặc thioguanine đã cho thấy tần suất tác dụng ức chế tủy cao hơn trong một số nghiên cứu, và mặc dù cơ chế tương tác chưa được thiết lập đầy đủ, nhưng mối tương quan dường như tồn tại. Nên theo dõi thường xuyên bạch cầu. và liều lượng thiopurine nên được điều chỉnh cho phù hợp.
Mesalamine có thể làm giảm tác dụng chống đông máu của warfarin.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Pentasa nên được sử dụng thận trọng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú và chỉ khi lợi ích tiềm ẩn lớn hơn, theo đánh giá của bác sĩ, những rủi ro có thể xảy ra. Mesalazine qua hàng rào nhau thai và nồng độ của nó trong huyết tương dây rốn thấp hơn trong huyết tương mẹ. Chất chuyển hóa acetyl-mesalazine được tìm thấy với nồng độ tương tự trong huyết tương dây rốn và dây rốn mẹ. Các nghiên cứu trên động vật với mesalazine đường uống không cho thấy tác dụng phụ trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Mesalamine được bài tiết qua sữa mẹ. Nồng độ mesalamine trong sữa mẹ thấp hơn trong máu mẹ trong khi chất chuyển hóa, acetyl-mesalazine, có nồng độ tương tự hoặc cao hơn. Có "kinh nghiệm hạn chế" về việc sử dụng mesalamine đường uống ở phụ nữ đang cho con bú. Không có nghiên cứu có kiểm soát nào được thực hiện với Pentasa trong thời kỳ cho con bú. Không thể loại trừ các phản ứng quá mẫn như tiêu chảy ở trẻ sơ sinh. Nếu trẻ bị tiêu chảy, nên ngừng cho con bú.
Các nghiên cứu trên động vật về mesalamine cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam và nữ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Điều trị bằng Pentasa không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe và / hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây theo cơ quan, bộ phận / hệ thống và tần số MedDRA. Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (1/10) phổ biến (≥ 1/100 a
Tần suất các tác dụng phụ dựa trên các thử nghiệm lâm sàng và báo cáo giám sát sau thị trường
(*) cơ chế mà mesalazine gây ra viêm cơ và màng ngoài tim, viêm tụy, viêm thận và viêm gan vẫn chưa được biết, nhưng có lẽ bản chất là dị ứng.
Điều quan trọng cần lưu ý là nhiều tác dụng phụ cũng có thể là do chính IBD.
Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ.
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Kinh nghiệm cấp tính ở động vật:
Liều uống của mesalamine lên đến 5 g / kg ở lợn hoặc liều mesalazine tiêm tĩnh mạch đơn lên đến 920 mg / kg ở chuột không gây chết người.
Kinh nghiệm trong con người:
Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế về quá liều không cho thấy độc tính trên thận hoặc gan. Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết và điều trị là triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị quá liều ở người:
Điều trị triệu chứng trong bệnh viện. Theo dõi cẩn thận chức năng thận.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: thuốc chống viêm đường ruột, axit amin salicylic và các chất tương tự.
ATC: A07EC02.
Mesalamine đã được tìm thấy là thành phần hoạt chất trong sulfasalazine, được sử dụng để điều trị viêm loét đại tràng, bệnh Crohn và viêm tuyến tiền liệt.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy giá trị điều trị của mesalazine, sau khi uống hoặc đặt trực tràng, dường như là do tác dụng tại chỗ trên niêm mạc ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân.
Bệnh nhân IBD có biểu hiện: tăng di chuyển bạch cầu, sản xuất cytokine bất thường, tăng sản xuất các chất chuyển hóa axit arachidonic, đặc biệt là leukotriene B4, và tăng hình thành các gốc tự do trong niêm mạc ruột bị viêm. Mesalazine có, cả in -vitro in-vivo, một loại dược lý Tác dụng ức chế sự điều hòa hóa học của bạch cầu, giảm sản xuất cytokine và leukotrienes và trung hòa các gốc tự do. Hiện vẫn chưa rõ cơ chế nào trong số này đóng vai trò chủ yếu trong hiệu quả lâm sàng của mesalazine.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Tính khả dụng tại chỗ: hoạt động điều trị của mesalazine rất có thể phụ thuộc vào sự tiếp xúc tại chỗ của thuốc với vùng niêm mạc ruột bị bệnh.
Các gói và viên nén giải phóng được sửa đổi Pentasa bao gồm các hạt vi hạt mesalamine được phủ bằng ethylcellulose. Sau khi sử dụng và phân hủy viên nén, mesalazine liên tục được giải phóng từ các vi hạt riêng lẻ trên khắp đường tiêu hóa ở các điều kiện pH ruột khác nhau.
Các vi hạt sẽ đến tá tràng trong vòng một "giờ kể từ khi dùng thuốc, bất kể" lượng thức ăn đồng thời ". Tốc độ vận chuyển trung bình trong ruột non là khoảng 3-4 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Sự hấp thụ
Dựa trên dữ liệu nước tiểu từ những người tình nguyện khỏe mạnh, 30-50% liều uống được hấp thu sau khi uống, chủ yếu ở ruột non.
Mesalazine có thể được phát hiện trong huyết tương sớm nhất là 15 phút sau khi dùng thuốc. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1-4 giờ. Sau khi giảm dần, mesalamine sẽ không còn được phát hiện trong 12 giờ sau khi dùng. Đường cong nồng độ trong huyết tương đối với acetyl mesalazine cũng theo mô hình tương tự, nhưng nồng độ thường cao hơn và thải trừ chậm hơn.
Tỷ lệ chuyển hóa của acetyl-mesalazine và mesalamine trong huyết tương sau khi uống dao động từ 3,5 đến 1,3 sau liều hàng ngày tương ứng là 500 mg x3 và 2 g x3, ngụ ý sự acetyl hóa phụ thuộc vào liều lượng có thể bị bão hòa.
Nồng độ mesalamine trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 2 μmol / L, 8 μmol / L và 12 μmol / L sau các liều hàng ngày tương ứng là 1,5 g, 4 g và 6 g. Đối với acetyl mesalazine, các nồng độ tương ứng là 6 mcmol / l, 13 mcmol / l và 16 mcmol / l.
Phân bổ
Mesalazine liên kết với protein huyết tương khoảng 50%, acetyl-mesalazine khoảng 80%. 5-ASA và Ac-5-ASA không qua hàng rào máu não.
Chuyển đổi sinh học
Mesalazine được chuyển hóa cả trước hệ thống bởi niêm mạc ruột và hệ thống trong gan thành N-acetyl-mesalazine (acetylmesalazine). Một phần của quá trình acetyl hóa cũng xảy ra bởi hệ vi khuẩn của ruột kết. Quá trình acetyl hóa dường như không phụ thuộc vào kiểu hình acetylator của bệnh nhân.
Acetyl mesalazine được cho là không hoạt động về mặt lâm sàng và độc tính, nhưng điều này vẫn chưa được xác nhận.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trong huyết tương của mesalamine là khoảng 40 phút và của acetyl-mesalazine khoảng 70 phút. Do PENTASA được phóng thích liên tục qua đường tiêu hóa nên không xác định được thời gian bán thải của mesalazine sau khi uống. Tuy nhiên, trạng thái ổn định đạt được sau thời gian điều trị 5 ngày sau khi uống.
Cả hai chất đều được bài tiết qua nước tiểu và phân.
Bài tiết nước tiểu chủ yếu bao gồm acetyl mesalazine.
Ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan hoặc thận, việc giảm tốc độ thải trừ và tăng nồng độ toàn thân của mesalazine có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại cho thận.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Tác dụng thải độc an toàn trên thận đã được chứng minh ở tất cả các loài. Nhìn chung, liều lượng chất độc vượt quá liều lượng sử dụng ở người từ 5 - 10 lần.
Không có độc tính đáng kể nào liên quan đến đường tiêu hóa, gan hoặc hệ thống tạo máu đã được báo cáo ở động vật.
Thử nghiệm trong ống nghiệm và nghiên cứu in-vivo chúng không cho thấy tác dụng gây đột biến và tạo clastogenic. Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư được thực hiện trên chuột nhắt và chuột cống không cho thấy sự gia tăng liên quan đến chất gây ung thư trong tỷ lệ mắc các khối u.
Các nghiên cứu trên động vật với mesalazine đường uống không chỉ ra tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với khả năng sinh sản, mang thai, phát triển phôi thai, sinh con hoặc phát triển sau khi sinh.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Viên nén: polyvinylpyrrolidone, ethylcellulose, magnesi stearat, talc, cellulose vi tinh thể.
Các chất rắn: xenlulozơ etylic, xenlulozơ vi tinh thể.
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
Viên nén phát hành sửa đổi: 3 năm.
Hạt phóng thích kéo dài: 2 năm. Sau khi các gói được mở ra,
hạt ổn định trong 24 giờ.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Máy tính bảng phát hành sửa đổi:
Gói 50 viên (5 vỉ nhôm / polyamide-nhôm-polyvinyl clorua).
Hạt phát hành mở rộng:
Gói 50 gói hạt. Các hạt được chứa trong các gói nhôm.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
Viên nén giải phóng biến đổi 500 mg, 50 viên: 027130071
1 g hạt phát hành mở rộng, 50 gói: 027130083
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Gói Pentasa 1g:
Đăng ký ngày 22 tháng 10 năm 1998 - Gia hạn ủy quyền tháng 6 năm 2010
-quando-preoccuparsi.jpg)
