Thành phần hoạt tính: Tamsulosin (Tamsulosin hydrochloride)
Pradif 0,4 mg viên nang cứng giải phóng biến đổi
Tại sao Pradif được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Hoạt chất trong Pradif là tamsulosin, một loại thuốc đối kháng chọn lọc α1A / α1D có tác dụng giảm căng cơ ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, giúp nước tiểu đi nhanh hơn qua niệu đạo, giúp bạn dễ dàng đi tiểu hơn, giảm cảm giác muốn tiểu gấp.
Pradif được sử dụng ở nam giới để điều trị các triệu chứng của đường tiết niệu dưới liên quan đến phì đại tuyến tiền liệt (tăng sản lành tính tuyến tiền liệt). Những rối loạn này có thể bao gồm khó đi tiểu (hẹp vòi), nhỏ giọt, tiểu gấp và tăng số lần đi tiểu. ngày và đêm.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Pradif
Không sử dụng Pradif
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với tamsulosin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Pradif. Quá mẫn có thể biểu hiện như sưng cục bộ đột ngột của các mô mềm trong cơ thể (ví dụ như cổ họng hoặc lưỡi), khó thở và / hoặc ngứa và phát ban (phù mạch),
- nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan,
- nếu bạn bị ngất do tụt huyết áp khi thay đổi tư thế (ngồi xuống hoặc đứng lên).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Pradif
Chăm sóc đặc biệt với Pradif
- Cần đi khám sức khỏe định kỳ để theo dõi sự phát triển của tình trạng bệnh mà bạn đang điều trị.
- Hiếm khi xảy ra ngất xỉu khi sử dụng Pradif như với các loại thuốc khác thuộc loại này. Khi có dấu hiệu chóng mặt hoặc suy nhược đầu tiên, bạn nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi chúng biến mất.
- Nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng, xin vui lòng cho bác sĩ của bạn.
- Nếu bạn đang trải qua hoặc lên lịch phẫu thuật mắt vì đục thủy tinh thể (đục thủy tinh thể) hoặc tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp). Hãy cho bác sĩ nhãn khoa của bạn biết nếu trước đây bạn đã dùng, đang dùng hoặc dự định dùng Pradif. Do đó, bác sĩ chuyên khoa có thể thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp nhất liên quan đến thuốc và kỹ thuật phẫu thuật được sử dụng. Hãy hỏi bác sĩ xem bạn có nên hoãn hoặc tạm thời ngừng điều trị bằng Pradif trước khi phẫu thuật mắt vì đục thủy tinh thể (đục thủy tinh thể) hoặc tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp) hay không.
Bọn trẻ
Không cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi dùng thuốc này vì thuốc không có hiệu quả ở đối tượng này.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Pradif
Dùng Pradif với các loại thuốc khác
Dùng Pradif với các thuốc khác thuộc cùng nhóm (thuốc đối kháng α1-adrenoceptor) có thể gây tụt huyết áp không mong muốn. Pradif khỏi cơ thể (ví dụ: ketoconazole, erythromycin).
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn.
Dùng Pradif với thức ăn và đồ uống
Pradif nên được uống sau bữa ăn sáng hoặc bữa ăn đầu tiên trong ngày
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Pradif không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ.
Xuất tinh bất thường (rối loạn xuất tinh) đã được báo cáo ở nam giới. Điều này có nghĩa là tinh dịch không ra khỏi cơ thể qua niệu đạo mà đi vào bàng quang (xuất tinh ngược dòng) hoặc khối lượng xuất tinh bị giảm hoặc không có (xuất tinh không thành công). Điều này là vô hại.
Lái xe và sử dụng máy móc
Pradif đã không được chứng minh là ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc hoặc thiết bị. Tuy nhiên, bạn phải lưu ý khả năng chóng mặt có thể phát sinh, trong trường hợp đó, bạn không được thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự chú ý.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Pradif: Định vị
Luôn dùng Pradif chính xác như bác sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu không chắc chắn, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Liều thông thường là 1 viên mỗi ngày, uống sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Viên nang nên được nuốt toàn bộ, không nghiền nát hoặc nhai nó.
Pradif thường được kê đơn trong thời gian dài. Tác dụng lên bàng quang và tiểu tiện được duy trì sau khi điều trị lâu dài với Pradif.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Pradif
Nếu bạn dùng nhiều Pradif hơn mức cần thiết
Uống quá nhiều Pradif có thể dẫn đến giảm huyết áp không mong muốn và tăng nhịp tim, liên quan đến cảm giác suy nhược. Nếu bạn đã dùng quá nhiều Pradif, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức.
Nếu bạn quên dùng Pradif
Nếu bạn đã quên dùng một liều Pradif, bạn có thể dùng nó sau đó trong ngày. Nếu bạn đã bỏ lỡ một ngày, hãy tiếp tục uống viên nang của ngày đó vào thời gian bình thường.
Nếu bạn ngừng dùng Pradif
Khi ngừng điều trị Pradif sớm, các triệu chứng ban đầu có thể xuất hiện trở lại. Do đó, hãy tiếp tục dùng Pradif cho đến khi nào bác sĩ nói với bạn, ngay cả khi các triệu chứng của bạn đã biến mất. Luôn hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn tin rằng liệu pháp này nên ngừng.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Pradif là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Pradif có thể có tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phổ biến (ít hơn 1 trong 10 trường hợp, nhiều hơn 1 trong 100 trường hợp (1-10%)):
chóng mặt, đặc biệt là khi ngồi hoặc đứng lên.
Xuất tinh bất thường (rối loạn xuất tinh). Triệu chứng này có nghĩa là tinh dịch không ra khỏi cơ thể qua niệu đạo mà đi vào bàng quang (xuất tinh ngược) hoặc thể tích tinh dịch bị giảm hoặc không có (không xuất tinh được). là vô hại.
Hiệu ứng không phổ biến (nhiều hơn 1 trường hợp trong 1000, ít hơn 1 trường hợp trong 100 (0,1-1%)):
nhức đầu, đánh trống ngực (tim đập thường xuyên hơn bình thường và cũng dễ nhận thấy), giảm huyết áp như đứng dậy nhanh sau khi ngồi hoặc nằm xuống thường đi kèm với chóng mặt, nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi (viêm mũi), tiêu chảy, buồn nôn và nôn, táo bón, suy nhược (suy nhược), đỏ da (phát ban), ngứa và nổi mề đay.
Tác dụng hiếm gặp (nhiều hơn 1 trường hợp trong 10.000, ít hơn 1 trường hợp trong 1000 (0,01-0,1%)):
ngất xỉu và các trường hợp sưng cục bộ đột ngột các mô mềm của cơ thể (ví dụ như cổ họng và lưỡi), khó thở kèm theo hoặc không ngứa và đỏ da (phát ban), thường gặp trong phản ứng dị ứng (phù mạch).
Tác dụng rất hiếm (ít hơn 1 trường hợp trong 10.000 (<0,01%)):
priapism (cương cứng không tự chủ gây đau đớn và kéo dài cần điều trị y tế ngay lập tức). Phát ban, viêm, phồng rộp da và / hoặc niêm mạc môi, mắt, miệng, lỗ mũi hoặc bộ phận sinh dục (hội chứng Stevens-Johnson).
Các tác động với tần suất không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- mờ mắt
- khiếm thị
- chảy máu cam (chảy máu cam)
- phát ban da nghiêm trọng (ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy)
- nhịp tim không đều bất thường (rung nhĩ, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh), khó thở (khó thở).
- Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật mắt do thủy tinh thể bị che phủ (đục thủy tinh thể) hoặc tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp) và bạn đã hoặc mới dùng Pradif, đồng tử có thể giãn ra kém và mống mắt (phần hình tròn có màu mắt) có thể bị nhòe trong quá trình phẫu thuật.
- khô miệng.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Lưu trữ trong bao bì ban đầu.
Để Pradif xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Không sử dụng Pradif sau ngày hết hạn được ghi trên vỉ và hộp sau "EXP" (tháng và năm). Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Pradif chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là tamsulosin hydrochloride.
Các thành phần khác là: nội dung viên nang: cellulose vi tinh thể (E460); Chất đồng trùng hợp axit metacrylic-etyl acrylat (1: 1); polysorbate 80 (E433); natri lauryl sulfat; triacetin (E1518); canxi stearat (E470a); talc (E553b). Vỏ nang: gelatin cứng; carmine màu chàm (E132); titan đioxit (E171); oxit sắt màu vàng (E172); oxit sắt đỏ (E172). Mực in: shellac (E904), propylene glycol (E1520), oxit sắt đen (E172).
Mô tả Pradif trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nang Pradif có màu cam / xanh ô liu, được đánh dấu bằng mã và logo T0.4.
Viên nang Pradif được đóng gói trong vỉ nhựa polypropylene-nhôm chứa trong hộp các tông.
Gói chứa 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 hoặc 200 viên nang. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
VỐN CỨNG PRADIF
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang phóng thích biến đổi chứa thành phần hoạt chất là 0,4 mg tamsulosin hydrochloride.
Tá dược: để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang giải phóng màu cam / xanh ô liu, cứng, được đánh dấu bằng mã và logo T0.4.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các triệu chứng đường tiết niệu dưới (LUTS) liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Sử dụng bằng miệng.
Một viên mỗi ngày được thực hiện sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Viên nang phải được nuốt toàn bộ và không được nghiền nát hoặc nhai vì điều này có thể cản trở việc giải phóng thành phần hoạt tính đã được sửa đổi.
Trong trường hợp suy thận, không cần điều chỉnh liều lượng.
Trong trường hợp suy gan nhẹ đến trung bình, không cần điều chỉnh liều lượng (xem thêm phần 4.3 Chống chỉ định).
Dân số nhi khoa
Không có chỉ định cho việc sử dụng Pradif cụ thể ở trẻ em.
Sự an toàn và hiệu quả của tamsulosin ở trẻ em
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với tamsulosin hydrochloride, bao gồm phù mạch do thuốc hoặc với bất kỳ tá dược nào; tiền sử hạ huyết áp thế đứng; suy gan nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cũng như các thuốc đối kháng a1-adrenoceptor khác, trong quá trình điều trị bằng Pradif, huyết áp giảm có thể xảy ra trong một số trường hợp cụ thể, hiếm khi có thể dẫn đến ngất. Khi có dấu hiệu đầu tiên của hạ huyết áp thế đứng (chóng mặt, yếu) bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng biến mất.
Trước khi bắt đầu điều trị Pradif, bệnh nhân nên được đánh giá các tình trạng khác có thể gây ra các triệu chứng tương tự như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Kiểm tra trực tràng và nếu cần, xác định kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA) nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và đều đặn sau đó.
Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút) vì thuốc chưa được nghiên cứu ở những đối tượng này.
Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật (IFIS, một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ) đã được quan sát thấy trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể và tăng nhãn áp ở một số bệnh nhân đã hoặc đã điều trị bằng tamsulosin hydrochloride.
IFIS có thể làm tăng nguy cơ biến chứng ở mắt trong và sau khi phẫu thuật.
Ngừng tamsulosin hydrochloride 1-2 tuần trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc bệnh tăng nhãn áp được coi là hữu ích theo kinh nghiệm, tuy nhiên lợi ích của việc ngừng điều trị vẫn chưa được xác định.
IFIS cũng đã được tìm thấy ở những bệnh nhân đã ngừng tamsulosin trong một thời gian dài hơn trước khi phẫu thuật.
Không nên bắt đầu điều trị với tamsulosin hydrochloride ở những bệnh nhân có kế hoạch phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc tăng nhãn áp.
Trong quá trình đánh giá trước khi phẫu thuật, bác sĩ nhãn khoa và nhóm phẫu thuật nên xem xét liệu bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc bệnh tăng nhãn áp đang được điều trị hoặc đã được điều trị bằng tamsulosin để đảm bảo rằng các biện pháp thích hợp có thể được thực hiện để quản lý IFIS trong quá trình can thiệp.
Tamsulosin hydrochloride không nên dùng kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những bệnh nhân có kiểu hình CYP2D6 chuyển hóa kém.
Tamsulosin hydrochloride nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh và trung bình (xem phần 4.5).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Không có tương tác nào được ghi nhận khi dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride với atenolol, enalapril hoặc theophylline.
Việc sử dụng đồng thời cimetidine làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương trong khi furosemide làm giảm nồng độ này; tuy nhiên, nồng độ tamsulosin trong huyết tương nằm trong khoảng điều trị và do đó không cần điều chỉnh liều lượng.
Trong ống nghiệm diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin và warfarin không làm thay đổi phần tamsulosin tự do trong huyết tương người. Tamsulosin không làm thay đổi phần tự do của diazepam, propranolol, trichlormethiazide và chlormadinone.
Tuy nhiên, diclofenac và warfarin có thể làm tăng tốc độ đào thải tamsulosin.
Dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride và các chất ức chế CYP3A4 mạnh có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm với tamsulosin hydrochloride. Sử dụng đồng thời với ketoconazole (một chất ức chế mạnh được biết đến của CYP3A4) dẫn đến sự gia tăng AUC và Cmax của tamsulosin hydrochloride lần lượt là 2,8 và 2,2.
Tamsulosin hydrochloride không nên dùng kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những bệnh nhân có kiểu hình CYP2D6 chuyển hóa kém.
Tamsulosin hydrochloride nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh và trung bình.
Sử dụng đồng thời tamsulosin hydrochloride và paroxetine, một chất ức chế mạnh CYP2D6, dẫn đến sự gia tăng Cmax và AUC của tamsulosin theo hệ số tương ứng là 1,3 và 1,6, nhưng những sự gia tăng này không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.
Sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng a1-adrenoceptor khác có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Pradif không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ.
Rối loạn xuất tinh đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn và dài hạn với tamsulosin hydrochloride. Các trường hợp rối loạn xuất tinh, xuất tinh ngược và không thể xuất tinh đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau khi được cấp phép.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc, tuy nhiên bệnh nhân cần lưu ý về khả năng bị chóng mặt.
04.8 Tác dụng không mong muốn
* Quan sát trong tiếp thị sau
Một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ được gọi là "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" (IFIS) liên quan đến liệu pháp tamsulosin đã được quan sát thấy trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể và tăng nhãn áp trong giai đoạn giám sát sau tiếp thị (xem thêm phần 4.4).
Trải nghiệm sau tiếp thị: Ngoài các tác dụng phụ được liệt kê ở trên, rung nhĩ, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh và khó thở đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng tamsulosin. tần suất và vai trò của tamsulosin trong việc gây ra chúng không thể được xác định một cách chắc chắn.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Quá liều với tamsulosin hydrochloride có khả năng gây ra tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng.
Các tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng đã được quan sát thấy ở các mức độ quá liều khác nhau.
Sự đối xử
Trong trường hợp hạ huyết áp cấp tính sau khi dùng quá liều, cần tiến hành ngay các biện pháp hỗ trợ hệ tim mạch.
Huyết áp và nhịp tim có thể được phục hồi trở lại bình thường bằng cách cho bệnh nhân nằm xuống.
Nếu vẫn chưa đủ, có thể dùng thuốc giãn nở thể tích và nếu cần, có thể dùng thuốc co mạch. Cần theo dõi chức năng thận và áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung.
Thẩm phân ít được sử dụng vì tamsulosin liên kết mạnh với protein huyết tương. Có thể thực hiện một số biện pháp như gây nôn để ngăn cản sự hấp thụ.
Trong trường hợp nuốt phải liều lượng lớn, rửa dạ dày có thể hữu ích và có thể dùng than hoạt và thuốc nhuận tràng thẩm thấu như natri sulfat.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý trị liệu: thuốc đối kháng adrenoceptor a1.
Mã ATC: G04C A02.
Các chế phẩm để điều trị độc quyền các bệnh lý tuyến tiền liệt.
Cơ chế hoạt động:
tamsulosin liên kết một cách có chọn lọc và cạnh tranh với các thụ thể adrenoceptor a1 sau synap, đặc biệt là các type phụ a1A và a1D. Nó làm cho các cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo giãn ra.
Tác dụng dược lực học:
pradif làm tăng lưu lượng nước tiểu tối đa. Làm giảm tắc nghẽn bằng cách thư giãn các cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo, do đó cải thiện các triệu chứng trống rỗng.
Nó cũng cải thiện các triệu chứng đầy hơi, trong đó sự bất ổn của bàng quang đóng một vai trò quan trọng.
Những tác động này đối với các triệu chứng làm đầy và làm trống được duy trì trong quá trình điều trị lâu dài. Nhu cầu phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu bị trì hoãn đáng kể.
Thuốc đối kháng A1-adrenoceptor có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại vi. Không thấy giảm huyết áp có ý nghĩa lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng với Pradif.
Dân số nhi khoa
Một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược, với liều lượng khác nhau đã được thực hiện ở trẻ em bị bệnh bàng quang thần kinh. Tổng số 161 trẻ em (2-16 tuổi) được chọn ngẫu nhiên và điều trị ở 1 trong 3 mức liều tamsulosin (thấp [0,001 đến 0,002 mg / kg], trung bình [0,002 đến 0,004 mg / kg] và cao [0,004 đến 0,008 mg / kg]), hoặc với giả dược. Điểm cuối chính là số lượng bệnh nhân có áp lực đầu dò điểm biến mất (áp suất điểm rò rỉ detrusor, LPP) giảm cho đến khi ổn định thận ứ nước và hydroureter và thay đổi thể tích nước tiểu thu được khi đặt ống thông và số lượng nước tiểu rò rỉ trong quá trình đặt ống thông, như được ghi lại trong nhật ký đặt ống thông. Không có sự khác biệt đáng kể giữa nhóm giả dược và bất kỳ nhóm nào trong 3 nhóm tamsulosin đối với tiêu chí chính hoặc phụ.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Tamsulosin hydrochloride được hấp thu từ ruột và gần như hoàn toàn có giá trị sinh học.
Sự hấp thu của tamsulosin hydrochloride bị giảm khi uống thuốc gần bữa ăn.
Có thể đạt được sự hấp thu đồng đều nếu bệnh nhân luôn dùng Pradif sau cùng một bữa ăn.
Tamsulosin thể hiện động học tuyến tính.
Sau một liều Pradif duy nhất ở trạng thái cho ăn, nồng độ tamsulosin trong huyết tương đạt đỉnh trong khoảng 6 giờ và ở điều kiện trạng thái ổn định đạt được sau 5 ngày điều trị, Cmax cao hơn xấp xỉ 2/3 so với mức đạt được sau khi dùng liều duy nhất.
Điều này đã được ghi nhận ở những bệnh nhân lớn tuổi và điều này cũng hợp lý để mong đợi điều này ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Có sự thay đổi đáng kể về nồng độ trong huyết tương của từng cá nhân sau khi dùng liều đơn và lặp lại.
Phân bổ
Ở người, tamsulosin liên kết khoảng 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố thấp (khoảng 0,2 l / kg).
Chuyển đổi sinh học
Tamsulosin có tác dụng đầu tiên kém vì nó được chuyển hóa chậm.
Tamsulosin hiện diện trong huyết tương chủ yếu ở dạng hoạt chất không thay đổi.
Nó được chuyển hóa ở gan.
Hầu như không quan sát thấy sự cảm ứng của hệ thống enzym gan microsome do tamsulosin gây ra ở chuột.
Kết quả in vitro cho thấy CYP3A4 và cả CYP2D6 tham gia vào quá trình chuyển hóa, với những đóng góp nhỏ có thể xảy ra vào quá trình chuyển hóa tamsulosin hydrochloride bởi các isoenzyme CYP khác. Sự ức chế các enzym chuyển hóa thuốc CYP3A4 và CYP2D6 có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm với tamsulosin hydrochlorid (xem phần 4.4 và 4.5).
Không có chất chuyển hóa nào hoạt động hơn sản phẩm ban đầu.
Loại bỏ
Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và khoảng 9% liều dùng ở dạng hoạt chất không thay đổi.
Sau một liều Pradif duy nhất trong điều kiện được cho ăn và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải được đánh giá lần lượt là 10 và 13 giờ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Nghiên cứu độc tính liều đơn và lặp lại được thực hiện trên chuột nhắt, chuột cống và chó. Nghiên cứu sinh sản ở chuột, nghiên cứu khả năng gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống, nghiên cứu độc tính gen cũng được xem xét. in vivo và trong ống nghiệm.
Hồ sơ độc tính chung được xác định khi dùng liều cao hơn của tamsulosin phù hợp với hoạt tính dược lý đã biết của các thuốc đối kháng adrenoceptor a1.
Ở chó, ở liều rất cao, điện tâm đồ bị thay đổi, phản ứng này được coi là không liên quan về mặt lâm sàng.
Tamsulosin không cho thấy các đặc tính gây độc gen liên quan.
Đã có báo cáo về "tỷ lệ gia tăng các thay đổi tăng sinh trong bầu vú của chuột cống và chuột cái. Những phát hiện này, có thể do tăng prolactin máu qua trung gian và chỉ xảy ra ở liều cao, được coi là không liên quan."
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Nội dung viên nang:
xenluloza vi tinh thể E460, axit metacrylic - đồng trùng hợp etyl acrylat (1: 1), polysorbate 80 E433, natri lauryl sulfat, triacetin E1518, canxi stearat E470a, talc E553b.
Viên con nhộng:
gelatin cứng, carmine màu chàm E132, titanium dioxide E171, oxit sắt màu vàng E172, oxit sắt màu đỏ E172.
Mực in:
shellac E904, propylene glycol E1520, oxit sắt đen E172.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
4 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Lưu trữ trong bao bì ban đầu.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Polypropylene - vỉ nhôm 10 viên nang, trong các hộp 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 và 200 viên.
PVC / PVDC - vỉ nhôm 5 viên, trong hộp 50 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Đức
Đại diện cho Ý
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Hộp 20 viên: A.I.C. N ° 030106013
Gói 30 viên: A.I.C. N ° 030106025
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
27 tháng 9 năm 1996/12 tháng 7 năm 2006.
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
10.06.2014.
