Thành phần hoạt tính: Tamsulosin
Viên nang cứng giải phóng biến đổi Lura 0,4 mg
Chỉ định Tại sao Lura được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Lura có chứa thành phần hoạt chất tamsulosin hydrochloride, thuộc nhóm thuốc được gọi là chất đối kháng thụ thể alpha1 adrenergic, có tác dụng làm giảm sự căng cơ của tuyến tiền liệt và niệu đạo bằng cách tạo điều kiện thuận lợi cho việc di chuyển và loại bỏ nước tiểu.
Lura được sử dụng ở nam giới để điều trị các triệu chứng đường tiết niệu dưới liên quan đến phì đại tuyến tiền liệt (tăng sản lành tính tuyến tiền liệt).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Lura
Đừng lấy Lura
- nếu bạn bị dị ứng với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6). Quá mẫn cũng được biểu hiện bằng sưng cục bộ đột ngột của các bộ phận mềm của cơ thể (ví dụ như cổ họng hoặc lưỡi), khó thở đôi khi kèm theo ngứa (phù mạch).
- nếu bạn có vấn đề về gan nghiêm trọng (suy gan nặng);
- nếu bạn đã từng gặp vấn đề với việc hạ huyết áp khi ngồi hoặc nằm xuống (hạ huyết áp tư thế đứng).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Lura
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Lura.
- Cũng như các loại thuốc khác thuộc loại này, trong những trường hợp đặc biệt với Lura, bạn có thể bị giảm huyết áp và hiếm khi bị ngất. Khi có dấu hiệu đầu tiên của huyết áp thấp (hạ huyết áp thế đứng) như chóng mặt và yếu, bạn nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng biến mất.
- Trước khi bắt đầu điều trị với Lura, bác sĩ sẽ phải loại trừ sự hiện diện của các tình trạng khác có thể gây ra cho bạn các triệu chứng tương tự như phì đại tuyến tiền liệt (tăng sản lành tính tuyến tiền liệt) bằng các xét nghiệm cụ thể.
- Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về thận, bác sĩ sẽ đặc biệt thận trọng vì thuốc chưa được nghiên cứu ở những người này.
- Nếu bạn phải phẫu thuật mắt vì đục thủy tinh thể (đục thủy tinh thể), hãy cho bác sĩ biết người sẽ phẫu thuật nếu bạn đã hoặc đang dùng Lura, vì dùng thuốc có thể làm tăng các biến chứng phẫu thuật trong và sau khi phẫu thuật. Bác sĩ của bạn có thể áp dụng các biện pháp phòng ngừa thích hợp liên quan đến thuốc. Hãy hỏi bác sĩ xem bạn có cần hoãn hoặc tạm thời ngừng điều trị trước khi phẫu thuật mắt hay không.
- Có thể dư lượng của viên thuốc sẽ được tìm thấy trong phân.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Lura không thích hợp cho trẻ em. Tính an toàn và hiệu quả của Lura ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Lura
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Đặc biệt, hãy cẩn thận nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- cimetidine (thuốc điều trị axit dạ dày)
- furosemide (lợi tiểu) Diclofenac (để giảm viêm và đau) và warfarin (để làm loãng máu), vì chúng có thể làm tăng tốc độ đào thải Lura.
- ketoconazole (để điều trị nhiễm nấm) hoặc paroxetine (để trầm cảm), vì chúng có thể làm tăng tác dụng của Lura.
- các loại thuốc khác thuộc cùng nhóm (thuốc đối kháng alpha1-adrenoceptor), vì chúng có thể gây giảm huyết áp.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Lura không thích hợp cho bệnh nhân nữ.
Xuất tinh bất thường (rối loạn xuất tinh) đã được báo cáo ở nam giới. Điều này có nghĩa là tinh dịch không ra khỏi cơ thể qua niệu đạo mà đi vào bàng quang (xuất tinh ngược dòng) hoặc lượng xuất tinh bị giảm hoặc không có (xuất tinh không thành công).
Lái xe và sử dụng máy móc
Chóng mặt có thể xảy ra sau khi dùng Lura, trong trường hợp này bạn không nên tham gia các hoạt động cần chú ý.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Lura: Định vị
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Liều khuyến cáo là một viên một ngày uống sau bữa ăn sáng hoặc bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Viên nang phải được nuốt toàn bộ và không được nghiền nát hoặc nhai vì điều này có thể cản trở việc giải phóng thành phần hoạt tính đã được sửa đổi.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Lura không được chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Nếu bạn quên mất việc dùng Lura
Không dùng liều gấp đôi để bù cho viên thuốc đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Lura
Nếu bạn đã dùng nhiều Lura hơn mức cần thiết, bạn có thể bị giảm huyết áp nghiêm trọng, đã được quan sát thấy ở các mức quá liều khác nhau.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Lura, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Lura là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau đây đã được quan sát thấy:
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người)
- chóng mặt
- rối loạn xuất tinh
Tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- nhức đầu (nhức đầu)
- nhịp tim đáng chú ý và thường xuyên (đánh trống ngực)
- giảm huyết áp khi chuyển từ tư thế ngồi hoặc nằm sang tư thế đứng (hạ huyết áp thế đứng)
- chảy nước mũi và nghẹt mũi (viêm mũi)
- táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa
- phát ban, ngứa, nổi mề đay
- suy nhược (suy nhược)
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
ngất xỉu (ngất)
sưng tấy đột ngột các phần mềm của cơ thể (ví dụ như cổ và lưỡi), khó thở kèm theo hoặc không ngứa và đỏ da (phù mạch)
Tác dụng phụ rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10.000 người)
- phát ban da, viêm, phồng rộp da và / hoặc môi, mắt, miệng, lỗ mũi hoặc bộ phận sinh dục (hội chứng Steven-Johnson)
- cương cứng dương vật kéo dài và đau đớn (chứng hẹp bao quy đầu)
Tác dụng không mong muốn với tần suất không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- mờ mắt, suy giảm thị lực
- chảy máu cam (chảy máu cam)
- khô miệng
- phát ban da nghiêm trọng (ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy)
- rối loạn xuất tinh, tinh dịch trong bàng quang (xuất tinh ngược dòng), xuất tinh không đạt.
- nhịp tim bất thường (rung nhĩ, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh)
- khó thở (khó thở).
Các biến chứng phẫu thuật (hội chứng đồng tử nhỏ, được gọi là "Hội chứng mống mắt cờ trong phẫu thuật" - IFIS đã được quan sát thấy và kết hợp với điều trị Lura trong quá trình phẫu thuật mắt do đục thủy tinh thể (đục thủy tinh thể và biện pháp phòng ngừa ").
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp sau khi "hết hạn sử dụng". Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thông tin khác
Lura chứa gì
Các thành phần hoạt chất là tamsulosin hydrochloride: 1 viên nang chứa 0,4 mg tamsulosin hydrochloride.
Các thành phần khác là: cellulose vi tinh thể, axit metacrylic - đồng trùng hợp ethyl acrylate (1: 1), polysorbate 80, sodium lauryl sulfate, triacetin, talc, calcium stearate. Viên nang cứng bao gồm: gelatin, titanium dioxide (E 171), indigo carmine (E 132), oxit sắt màu vàng (E 172), oxit sắt đỏ (E 172), oxit sắt đen (E 172).
Mô tả về sự xuất hiện của Lura và nội dung của gói
Viên nang giải phóng biến đổi, cứng - Hộp 20 viên, đóng trong vỉ.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
LURA 0,4 MG CÔNG SUẤT PHÁT HÀNH ĐƯỢC SỬA ĐỔI
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang phóng thích biến đổi chứa thành phần hoạt chất là 0,4 mg tamsulosin hydrochloride.
Tá dược: Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang giải phóng sửa đổi, cứng
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các triệu chứng đường tiết niệu dưới (LUTS) liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Sử dụng bằng miệng
Một viên mỗi ngày được thực hiện sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa ăn đầu tiên trong ngày. Viên nang nên được nuốt toàn bộ.
Viên nang không nên được nghiền nát hoặc nhai vì điều này có thể cản trở việc giải phóng thành phần hoạt tính đã được sửa đổi. Trong trường hợp suy thận, không cần điều chỉnh liều lượng.Trong trường hợp suy gan nhẹ đến trung bình, không cần điều chỉnh liều lượng (xem thêm phần 4.3 Chống chỉ định).
Dân số trẻ em
Không có chỉ định cho việc sử dụng LURA cụ thể ở trẻ em. Sự an toàn và hiệu quả của tamsulosin ở trẻ em
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với tamsulosin hydrochloride, bao gồm phù mạch do thuốc hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Tiền sử hạ huyết áp thế đứng.
Suy gan nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cũng như các thuốc đối kháng thụ thể alpha 1 khác, giảm huyết áp có thể xảy ra trong những trường hợp đặc biệt khi điều trị bằng LURA, hiếm khi có thể dẫn đến ngất. Khi có dấu hiệu đầu tiên của hạ huyết áp thế đứng (chóng mặt, yếu) bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng biến mất.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng LURA, bệnh nhân nên được đánh giá về sự hiện diện của các tình trạng khác có thể gây ra các triệu chứng tương tự như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
Kiểm tra trực tràng và nếu cần, xác định kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA) nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và đều đặn sau đó. Nên thận trọng khi điều trị bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút), vì thuốc chưa được nghiên cứu ở những đối tượng này. Trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể, một số bệnh nhân, trước đó đã được điều trị hoặc điều trị bằng thuốc có chứa tamsulosin, đã gặp phải IFIS "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" được gọi là mống mắt mềm. Sự xuất hiện của hội chứng này có thể làm tăng các biến chứng phẫu thuật trong và sau phẫu thuật. Do đó, không nên bắt đầu điều trị bằng tamsulosin ở những bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Kinh nghiệm giai thoại đã chỉ ra rằng việc ngừng điều trị bằng tamsulosin 1 hoặc 2 tuần trước khi phẫu thuật có thể hữu ích. Tuy nhiên, lợi ích thu được từ việc tạm ngừng và khoảng thời gian gián đoạn cần thiết vẫn chưa được thiết lập. IFIS cũng đã được tìm thấy ở những bệnh nhân đã ngừng dùng tamsulosin trong một thời gian dài hơn trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Trong giai đoạn đánh giá trước phẫu thuật, bác sĩ phải điều tra xem bệnh nhân dự định phẫu thuật có đang hoặc đang điều trị bằng tamsulosin hay không để đảm bảo các biện pháp quản lý IFIS thích hợp trong quá trình phẫu thuật.
Tamsulosin hydrochloride không nên dùng kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những bệnh nhân có kiểu hình CYP2D6 chuyển hóa kém.
Tamsulosin hydrochloride nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh và trung bình (xem phần 4.5).
Có thể dư lượng của viên thuốc sẽ được tìm thấy trong phân.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Không có tương tác nào được ghi nhận khi dùng tamsulosin đồng thời với atenolol, enalapril, hoặc nifedipine, hoặc theophylline.
Việc sử dụng đồng thời cimetidine làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương, trong khi furosemide làm giảm nồng độ này; tuy nhiên, nồng độ tamsulosin trong huyết tương nằm trong khoảng điều trị và do đó không cần điều chỉnh liều lượng.
Trong ống nghiệm diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin và warfarin không làm thay đổi phần tamsulosin tự do trong huyết tương người. Tamsulosin không làm thay đổi phần tự do của diazepam, propranolol, trichlormethiazide và chlormadinone. Trong các nghiên cứu trong ống nghiệm với các phân đoạn gan của microsome (đại diện của hệ thống enzym chuyển hóa thuốc liên kết với cytochrom P450) với amitriptylin, salbutamol, glibenclamide và Finasteride không có tương tác nào ở mức độ chuyển hóa ở gan. Tuy nhiên, diclofenac và warfarin có thể làm tăng tốc độ đào thải tamsulosin.
Dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride và các chất ức chế CYP3A4 mạnh có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm với tamsulosin hydrochloride. Dùng đồng thời với ketoconazole (một chất ức chế mạnh đã biết của CYP3A4) dẫn đến tăng AUC và C của tamsulosin hydrochloride theo hệ số tương ứng là 2,8 và 2,2.
Tamsulosin hydrochloride không nên dùng kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những bệnh nhân có kiểu hình CYP2D6 chuyển hóa kém.
Tamsulosin hydrochloride nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh và trung bình.
Dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride và paroxetine, một chất ức chế mạnh CYP2D6, dẫn đến sự gia tăng tamsulosin Cmax và AUC theo hệ số tương ứng là 1,3 và 1,6, nhưng những sự gia tăng này không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng. Sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng adrenoceptor alpha1 khác có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không liên quan vì LURA chỉ dùng cho bệnh nhân nam.
Rối loạn xuất tinh đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng ngắn hạn và dài hạn với tamsulosin hydrochloride. Các trường hợp rối loạn xuất tinh, xuất tinh ngược và không thể xuất tinh đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau khi cho phép.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý về khả năng chóng mặt xảy ra.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể, một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ được gọi là "Hội chứng mống mắt cờ trong phẫu thuật" (IFIS) liên quan đến liệu pháp tamsulosin đã được quan sát thấy trong giai đoạn giám sát sau tiếp thị (xem thêm đoạn 4.4).
Trải nghiệm sau tiếp thị: Ngoài các tác dụng phụ được liệt kê ở trên, rung tâm nhĩ, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh và khó thở đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng tamsulosin. tần suất và vai trò của tamsulosin trong việc gây ra chúng không thể được xác định một cách chắc chắn.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Quá liều với tamsulosin hydrochloride có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng.
Các tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng đã được quan sát thấy ở các mức độ quá liều khác nhau.
Sự đối xử
Trong trường hợp hạ huyết áp cấp tính sau khi dùng quá liều, phải tiến hành ngay các biện pháp điều trị tim mạch. Huyết áp và nhịp tim có thể được phục hồi bình thường bằng cách cho bệnh nhân nằm xuống. Nếu vẫn chưa đủ, có thể dùng thuốc giãn nở thể tích và nếu cần, có thể dùng thuốc co mạch. Cần theo dõi chức năng thận và áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung. Thẩm phân ít được sử dụng vì tamsulosin liên kết mạnh với protein huyết tương. Có thể thực hiện một số biện pháp như gây nôn để ngăn cản sự hấp thụ.
Trong trường hợp nuốt phải liều lượng lớn, rửa dạ dày có thể hữu ích và có thể dùng than hoạt và thuốc nhuận tràng thẩm thấu như natri sulfat.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc đối kháng adrenoceptor alpha1.
Mã ATC: G04CA02 - Thuốc điều trị độc quyền các rối loạn tuyến tiền liệt - Tamsulosin.
Cơ chế hoạt động: tamsulosin liên kết có chọn lọc và cạnh tranh với các thụ thể adrenoceptor alpha1 sau synap, đặc biệt là các phân nhóm alpha1A và alpha1D, gây giãn cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo.
Tác dụng dược lực học: Tamsulosin 0,4 mg làm tăng lưu lượng nước tiểu tối đa. Giảm tắc nghẽn bằng cách thư giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, do đó cải thiện các triệu chứng khó tiêu. Nó cũng cải thiện các triệu chứng đầy hơi, trong đó sự bất ổn của bàng quang đóng một vai trò quan trọng.
Những tác động này đối với các triệu chứng làm đầy và làm rỗng được duy trì trong quá trình điều trị lâu dài. Nhu cầu phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu bị trì hoãn đáng kể.
Thuốc đối kháng adrenoceptor alpha1 có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại vi. Không thấy giảm huyết áp có ý nghĩa lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng với tamsulosin.
Dân số trẻ em
Một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược, với liều lượng khác nhau đã được thực hiện ở trẻ em bị bệnh bàng quang thần kinh. đến 0,002 mg / kg], trung bình [0,002 đến 0,004 mg / kg] và cao [0,004 đến 0,008 mg / kg]), hoặc với giả dược. Điểm cuối chính là số lượng bệnh nhân có áp lực đầu dò điểm biến mất (áp suất điểm rò rỉ detrusor, LPP) giảm cho đến khi ổn định thận ứ nước và hydroureter và thay đổi thể tích nước tiểu thu được khi đặt ống thông và số lượng nước tiểu rò rỉ trong quá trình đặt ống thông, như được ghi lại trong nhật ký đặt ống thông. Không có sự khác biệt đáng kể giữa nhóm giả dược và bất kỳ nhóm nào trong 3 nhóm tamsulosin đối với tiêu chí chính hoặc phụ.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Tamsulosin được hấp thu từ ruột và gần như hoàn toàn có giá trị sinh học.
Sự hấp thu của tamsulosin hydrochloride bị giảm khi uống thuốc gần bữa ăn.
Có thể đạt được sự hấp thu đồng đều nếu bệnh nhân luôn dùng sản phẩm sau cùng một bữa ăn.
Tamsulosin thể hiện động học tuyến tính.
Sau một liều duy nhất của tamsulosin ở trạng thái cho ăn, nồng độ tamsulosin trong huyết tương đạt đỉnh trong khoảng 6 giờ và ở điều kiện trạng thái ổn định đạt được sau 5 ngày điều trị, Cmax cao hơn xấp xỉ 2/3 so với mức đạt được sau khi dùng liều duy nhất.
Điều này đã được ghi nhận ở những bệnh nhân lớn tuổi và điều này cũng hợp lý để mong đợi điều này ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Có sự thay đổi đáng kể về nồng độ trong huyết tương của từng cá nhân sau khi dùng liều đơn và lặp lại.
Phân bổ
Ở người, tamsulosin liên kết khoảng 99% với protein huyết tương và thể tích phân bố thấp (khoảng 0,2 l / kg).
Chuyển đổi sinh học
Tamsulosin có tác dụng đầu tiên kém vì nó được chuyển hóa chậm.
Tamsulosin hiện diện trong huyết tương chủ yếu ở dạng hoạt chất không thay đổi.
Nó được chuyển hóa ở gan.
Hầu như không quan sát thấy sự cảm ứng của hệ thống enzym gan microsome do tamsulosin gây ra ở chuột. Kết quả in vitro cho thấy CYP3A4 và cả CYP2D6 tham gia vào quá trình chuyển hóa, với những đóng góp nhỏ có thể xảy ra vào quá trình chuyển hóa tamsulosin hydrochloride bởi các isoenzyme CYP khác. Sự ức chế các enzym chuyển hóa thuốc CYP3A4 và CYP2D6 có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm với tamsulosin hydrochlorid (xem phần 4.4 và 4.5).
Không có chất chuyển hóa nào hoạt động hơn sản phẩm ban đầu.
Loại bỏ
Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và khoảng 9% lượng thuốc uống vào được thải trừ ở dạng không thay đổi.
Sau một liều 0,4 mg tamsulosin duy nhất ở điều kiện được cho ăn và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải được đo lần lượt là 10 và 13 giờ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu về độc tính liều đơn và liều lặp lại được thực hiện trên chuột nhắt, chuột cống và chó. Nghiên cứu sinh sản ở chuột, nghiên cứu khả năng gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống, nghiên cứu độc tính gen cũng được xem xét. trong ống nghiệm Và in vivo.
Hồ sơ độc tính chung được xác định khi dùng liều cao hơn của tamsulosin phù hợp với hoạt tính dược lý đã biết của các thuốc đối kháng adrenoceptor alpha1. Ở chó, ở liều rất cao, điện tâm đồ bị thay đổi, phản ứng này được coi là không liên quan về mặt lâm sàng.
Tamsulosin không cho thấy các đặc tính gây độc gen liên quan.
Đã có báo cáo về tỷ lệ thay đổi tăng sinh trong bầu vú của chuột cái và chuột nhắt. Những phát hiện này, có thể do tăng prolactin máu qua trung gian và chỉ xảy ra ở liều cao, được coi là không liên quan.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xenluloza vi tinh thể, axit metacrylic - đồng trùng hợp etyl acrylat (1: 1), Polysorbate 80, Natri lauryl sulfat, Triacetin, Talc, Canxi stearat.
Viên nang cứng: gelatin, titan điôxít (E 171), ôxít chàm (E 132), ôxít sắt màu vàng (E 172), ôxít sắt đỏ (E 172), ôxít sắt đen (E 172).
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ cách nhiệt PVC / Al đựng trong hộp bìa cứng in thạch bản, 20 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Sản phẩm không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo các yêu cầu pháp lý của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
ECUPHARMA S.r.l
Via Mazzini 20
20123 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
LURA
"CÔNG SUẤT LIÊN HỆ ĐƯỢC SỬA ĐỔI 0,4 MG - 20 CÔNG SUẤT AIC N. 036943013
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
4 tháng 7, 2006
Tháng 4 năm 2013
