Thành phần hoạt tính: Irbesartan
Viên nén Aprovel 75 mg
Chèn gói Aprovel có sẵn cho các kích thước gói:- Viên nén Aprovel 75 mg
- Viên nén Aprovel 150 mg
- Viên nén Aprovel 300 mg
Chỉ định Tại sao Aprovel được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Aprovel thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II. Angiotensin-II là một chất được cơ thể sản xuất liên kết với các thụ thể trong mạch máu và khiến chúng co lại. Điều này dẫn đến tăng huyết áp. Aprovel ngăn chặn angiotensin -II khỏi liên kết với các thụ thể này, cho phép các mạch máu giãn ra và huyết áp giảm xuống. Aprovel làm chậm quá trình suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân huyết áp cao và bệnh tiểu đường loại 2.
Aprovel được sử dụng cho bệnh nhân người lớn
- để điều trị mức huyết áp cao (tăng huyết áp động mạch thiết yếu)
- để bảo vệ thận ở bệnh nhân tăng huyết áp có huyết áp cao, tiểu đường loại 2 và có bằng chứng về rối loạn chức năng thận trên các xét nghiệm cận lâm sàng.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Aprovel
Đừng dùng Aprovel:
- nếu bạn bị dị ứng với irbesartan hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn đang mang thai hơn 3 tháng (tốt hơn hết là nên tránh Aprovel trong giai đoạn đầu thai kỳ - xem phần mang thai)
- nếu bạn bị tiểu đường hoặc suy giảm chức năng thận và bạn đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp có chứa aliskiren
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Aprovel
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Aprovel nếu bạn có bất kỳ bệnh chứng nào sau đây:
- nôn mửa hoặc tiêu chảy quá nhiều
- nếu bạn bị các vấn đề về thận
- nếu bạn bị các vấn đề về tim
- nếu bạn đang dùng Aprovel cho rối loạn thận do tiểu đường. Trong trường hợp này, bác sĩ có thể yêu cầu xét nghiệm máu thường xuyên, đặc biệt là đo nồng độ kali huyết thanh trong trường hợp chức năng thận kém.
- nếu bạn cần phải phẫu thuật (phẫu thuật) hoặc dùng thuốc gây mê
- nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị huyết áp cao:
- "Chất ức chế ACE" (ví dụ: enalapril, lisinopril, ramipril), đặc biệt nếu bạn có vấn đề về thận liên quan đến tiểu đường.
- aliskiren
Bác sĩ có thể kiểm tra chức năng thận, huyết áp và lượng chất điện giải (chẳng hạn như kali) trong máu của bạn định kỳ.
Xem thêm thông tin dưới tiêu đề "Không dùng Aprovel"
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Aprovel không được khuyến cáo trong giai đoạn đầu mang thai và không được dùng nếu mang thai trên 3 tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu sử dụng trong giai đoạn đó (xem phần dành cho thai kỳ).
Trẻ em và thanh thiếu niên
Thuốc này không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên vì tính an toàn và hiệu quả vẫn chưa được thiết lập đầy đủ.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Aprovel
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Bác sĩ của bạn có thể cần thay đổi liều lượng của bạn và / hoặc thực hiện các biện pháp phòng ngừa khác:
Nếu bạn đang dùng chất ức chế ACE hoặc aliskiren (xem thêm thông tin dưới tiêu đề: "Không dùng Aprovel" và "Cảnh báo và thận trọng")
Bạn có thể cần xét nghiệm máu nếu bạn đang sử dụng:
- bổ sung kali
- chất thay thế muối ăn chứa kali
- thuốc tiết kiệm kali (chẳng hạn như một số thuốc lợi tiểu)
- Thuốc có chứa lithium Nếu uống một số loại thuốc giảm đau, được gọi là thuốc chống viêm không steroid, hiệu quả của irbesartan có thể bị giảm.
Aprovel với đồ ăn và thức uống
Aprovel có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Bạn phải nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai); Bác sĩ của bạn thường sẽ khuyên bạn ngừng dùng Aprovel trước khi mang thai hoặc ngay sau khi bạn biết mình có thai và sẽ khuyên bạn dùng một loại thuốc khác thay vì Aprovel. Aprovel không được khuyến cáo cho tất cả "giai đoạn đầu mang thai và không được dùng nếu mang thai hơn 3 tháng vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu uống sau tháng thứ ba của thai kỳ.
Giờ cho ăn
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú hoặc sắp bắt đầu cho con bú. Aprovel không được khuyến cáo cho phụ nữ đang cho con bú và bác sĩ có thể chọn phương pháp điều trị khác nếu bạn muốn cho con bú, đặc biệt nếu trẻ mới sinh hoặc sinh non.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Aprovel không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn. Tuy nhiên, đôi khi, chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong quá trình điều trị huyết áp cao. Nếu điều này xảy ra, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Aprovel chứa lactose.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường (ví dụ như lactose), hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Aprovel: Posology
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Phương pháp điều trị
Aprovel được sử dụng bằng miệng. Nuốt viên thuốc với đủ chất lỏng (ví dụ như một ly nước). Bạn có thể uống Aprovel cùng hoặc không với thức ăn. Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Điều trị nên được tiếp tục miễn là bác sĩ của bạn cho là cần thiết .
- Bệnh nhân cao huyết áp. Liều thông thường là 150 mg mỗi ngày một lần (hai viên một ngày). Có thể tăng liều lượng lên 300 mg (bốn viên một ngày) một lần một ngày tùy thuộc vào mức giảm huyết áp.
- Bệnh nhân cao huyết áp và tiểu đường loại 2 có bệnh thận Ở bệnh nhân cao huyết áp và tiểu đường loại 2, liều duy trì được chỉ định là 300 mg (bốn viên một ngày) một lần một ngày để điều trị bệnh thận liên quan.
Bác sĩ có thể quyết định sử dụng liều thấp hơn, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, cụ thể là những bệnh nhân như những người đang chạy thận nhân tạo, hoặc ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Hiệu quả hạ huyết áp tối đa nên đạt được sau 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Aprovel không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi. Nếu trẻ nuốt phải thuốc viên, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Aprovel
Nếu bạn lấy nhiều Aprovel hơn mức cần thiết
Nếu bạn vô tình uống quá nhiều viên, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn quên lấy Aprovel
Nếu bạn vô tình quên dùng một liều thuốc, hãy tiếp tục liệu pháp của bạn như bình thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Aprovel là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Một số tác dụng này có thể nghiêm trọng và cần được chăm sóc y tế.
Cũng như các loại thuốc tương tự, một số trường hợp hiếm gặp về phản ứng da dị ứng (mẩn đỏ, nổi mề đay) cũng như sưng cục bộ ở mặt, môi và / hoặc lưỡi đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng irbesartan. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số những triệu chứng này hoặc nếu bạn khó thở, hãy ngừng dùng Aprovel và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Tần suất của các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước sau:
Rất phổ biến: có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người
Phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người
Không phổ biến: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng cho bệnh nhân được điều trị bằng Aprovel là:
- Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người): Nếu bạn bị huyết áp cao và bệnh tiểu đường loại 2 kèm bệnh thận, xét nghiệm máu có thể cho thấy nồng độ kali tăng cao.
- Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người): chóng mặt, cảm thấy buồn nôn / nôn mửa, mệt mỏi và xét nghiệm máu có thể cho thấy mức độ tăng của một loại enzyme đo chức năng cơ và tim (creatine kinase). Ở bệnh nhân huyết áp cao và bệnh tiểu đường loại 2 có bệnh thận, chóng mặt khi đứng dậy từ tư thế nằm hoặc ngồi, huyết áp thấp khi đứng dậy từ tư thế nằm hoặc ngồi, đau các khớp hoặc cơ và cũng bị đau. báo cáo. giảm nồng độ protein trong hồng cầu (hemoglobin).
- Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người): tăng nhịp tim, đỏ bừng, ho, tiêu chảy, khó tiêu / ợ chua, rối loạn chức năng tình dục (các vấn đề liên quan đến hoạt động tình dục), đau ngực.
Một số tác dụng không mong muốn đã được báo cáo kể từ khi tiếp thị Aprovel. Các tác dụng phụ với tần suất không xác định là: cảm giác quay cuồng, nhức đầu, rối loạn vị giác, ù tai, chuột rút cơ, đau các khớp và cơ, chức năng gan bất thường, tăng nồng độ kali trong máu, rối loạn chức năng thận và viêm các mạch máu nhỏ chủ yếu ảnh hưởng đến da (một tình trạng được gọi là viêm mạch bạch cầu). Các trường hợp vàng da không phổ biến (vàng da và / hoặc lòng trắng của mắt) cũng đã được báo cáo.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và vỉ sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Không bảo quản trên 30 ° C.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Aprovel chứa những gì
- Chất hoạt tính là irbesartan. Mỗi viên Aprovel 75 mg chứa 75 mg irbesartan.
- Các thành phần khác là: xenluloza vi tinh thể, natri carmelloza liên kết ngang, monohydrat lactoza, magie stearat, silica ngậm nước dạng keo, tinh bột ngô biến tính và poloxamer 188.
Aprovel trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén Aprovel 75 mg có màu trắng đến trắng nhạt, hai mặt lồi, hình bầu dục với hình trái tim được dập chìm ở một bên và số 2771 được in trên mặt còn lại.
Aprovel 75 mg viên nén có sẵn trong các gói 14, 28, 56 hoặc 98 viên nén trong vỉ. Vỉ liều duy nhất 56 x 1 viên cũng có sẵn để sử dụng trong bệnh viện.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG HIỆU MỨC ĐỘ APROVEL 75
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 75 mg irbesartan.
Tá dược: 15,37 mg lactose monohydrat mỗi viên.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Màu trắng đến trắng nhạt, hai mặt lồi, hình bầu dục với hình trái tim được khắc ở một mặt và số 2771 được khắc nổi ở mặt còn lại.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Aprovel được chỉ định ở người lớn để điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu.
Nó cũng được chỉ định để điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp 2 như một phần của điều trị bằng thuốc hạ huyết áp (xem phần 5.1).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khởi đầu và duy trì được khuyến nghị thông thường là 150 mg x 1 lần / ngày, bất kể lượng thức ăn dùng đồng thời. Aprovel với liều 150 mg x 1 lần / ngày nói chung giúp kiểm soát huyết áp 24 giờ tốt hơn so với 75 mg.Tuy nhiên, việc bắt đầu điều trị với 75 mg nên được cân nhắc, đặc biệt ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo và bệnh nhân cao tuổi trên 75 tuổi.
Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với 150 mg x 1 lần / ngày, có thể tăng liều Aprovel lên 300 mg, hoặc có thể dùng đồng thời các thuốc hạ huyết áp khác. Đặc biệt, việc bổ sung thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã cho thấy tác dụng phụ với Aprovel (xem phần 4.5).
Ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị đái tháo đường týp 2, nên bắt đầu điều trị bằng irbesartan 150 mg x 1 lần / ngày và tăng lên 300 mg x 1 lần / ngày làm liều duy trì được khuyến cáo để điều trị bệnh thận. Việc chứng minh lợi ích thận của Aprovel ở bệnh nhân cao huyết áp mắc bệnh tiểu đường loại 2 dựa trên các nghiên cứu trong đó irbesartan được sử dụng như một chất bổ trợ cho các sản phẩm thuốc hạ huyết áp khác, nếu cần, để đạt được huyết áp mục tiêu (xem phần 5.1).
Quần thể đặc biệt
Suy thận: ở những đối tượng suy giảm chức năng thận, không cần thay đổi liều lượng. Liều khởi đầu thấp hơn (75 mg) nên được xem xét ở những bệnh nhân đang thẩm tách máu (xem phần 4.4).
Suy gan: ở những đối tượng suy gan nhẹ hoặc trung bình, không cần điều chỉnh liều lượng. Không có dữ liệu lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân cao tuổi: Mặc dù nên cân nhắc khi bắt đầu điều trị với 75 mg ở người già trên 75 tuổi, nói chung là không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Dân số nhi khoa: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Aprovel ở trẻ em từ 0 đến 18 tuổi. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần 4.8, 5.1 và 5.2 nhưng không có khuyến nghị nào về vị trí.
Phương pháp điều trị
Dùng bằng miệng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào (xem phần 6.1).
Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Giảm âm lượng: về thể tích và / hoặc bệnh nhân giảm natri do điều trị lợi tiểu quá mạnh, chế độ ăn ít natri, tiêu chảy hoặc nôn mửa, có thể xảy ra các đợt hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt sau khi dùng liều đầu tiên. Trong những trường hợp như vậy, tình trạng cơ bản phải được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng Aprovel.
Tăng huyết áp mạch máuTăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên, hoặc hẹp động mạch thận chỉ có một thận hoạt động, được điều trị bằng thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.
Mặc dù điều này không được ghi nhận trong liệu pháp Aprovel, nhưng tác dụng tương tự cũng sẽ xảy ra với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II.
Suy thận và ghép thậnTheo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh được khuyến cáo khi sử dụng Aprovel cho bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu lâm sàng liên quan đến việc sử dụng Aprovel cho những bệnh nhân được ghép thận gần đây.
Bệnh nhân cao huyết áp mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh thận: Trong một phân tích được thực hiện trong nghiên cứu với bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển, tác dụng của irbesartan trên các biến cố thận và tim mạch là không đồng nhất giữa tất cả các phân nhóm. Đặc biệt, chúng ít thuận lợi hơn ở phụ nữ và các đối tượng không phải da trắng (xem phần 5.1).
Tăng kali máu: Cũng như các sản phẩm thuốc khác can thiệp vào hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, tăng kali huyết có thể xảy ra trong khi điều trị với Aprovel, đặc biệt khi có rối loạn chức năng thận, tiểu đạm nhiều do bệnh thận tiểu đường và / hoặc suy tim. Theo dõi chặt chẽ kali huyết thanh được khuyến cáo ở những bệnh nhân có nguy cơ (xem phần 4.5).
Lithium: không khuyến cáo kết hợp lithium và Aprovel (xem phần 4.5).
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Cũng như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý ở những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Chứng aldosteronism chính: Bệnh nhân bị tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp có tác dụng ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do đó, không khuyến cáo sử dụng Aprovel.
Tổng quan: ở những bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc có bệnh thận tiềm ẩn, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc angiotensin Thuốc đối kháng thụ thể -II ảnh hưởng đến hệ thống này có liên quan đến hạ huyết áp cấp tính, BUN, thiểu niệu, hoặc hiếm khi suy thận cấp. Giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Theo quan sát đối với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, irbesartan và các chất đối kháng angiotensin khác dường như kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân không da đen, có thể do tỷ lệ mắc các tình trạng ít renin trong dân số tăng huyết áp da đen (xem phần 5.1).
Thai kỳ: không nên bắt đầu điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) trong thời kỳ mang thai. Nên sử dụng phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ cho bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai trừ khi tiếp tục điều trị với AIIRA được coi là cần thiết.
Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRA ngay lập tức, và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế (xem phần 4.3 và 4.6).
Đường lactose: thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose / galactose không nên dùng thuốc này.
Dân số nhi khoa: irbesartan đã được nghiên cứu ở trẻ em từ 6 đến 16 tuổi nhưng dữ liệu hiện tại, trong khi chờ đợi sự sẵn có của những cái mới, không đủ để hỗ trợ việc mở rộng sử dụng nó cũng ở trẻ em (xem phần 4.8, 5.1 và 5.2).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác: Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan; tuy nhiên Aprovel đã được dùng một cách an toàn khi kết hợp với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp khác, chẳng hạn như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi tác dụng kéo dài và thuốc lợi tiểu thiazide. Điều trị trước đó với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến đến tình trạng giảm thể tích máu và nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng Aprovel (xem phần 4.4).
Bổ sung kali và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali: Dựa trên kinh nghiệm về việc sử dụng các loại thuốc khác hoạt động trên hệ thống renin-angiotensin, việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất bổ sung kali, chất thay thế muối ăn có chứa kali hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng kali (ví dụ: heparin) có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh và do đó không được khuyến cáo (xem phần 4.4).
LithiumĐã quan sát thấy sự gia tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và độc tính khi dùng đồng thời lithi và thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Các tác dụng tương tự cho đến nay rất hiếm khi được ghi nhận với irbesartan. Do đó, sự kết hợp này không được khuyến khích (xem phần 4.4). Nếu thực sự cần phối hợp, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.
Thuốc chống viêm không steroid: Khi thuốc đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (tức là thuốc ức chế chọn lọc COX-2, axit acetylsalicylic (> 3 g / ngày) và thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc), sự suy giảm tác dụng hạ huyết áp có thể xảy ra. Cũng như với thuốc ức chế men chuyển, việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II và thuốc chống viêm không steroid có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp và tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử - Chức năng thận còn khiêm tốn. Sự kết hợp nên được sử dụng một cách thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị kết hợp và định kỳ sau đó.
Tìm hiểu thêm về tương tác irbesartan: Trong các nghiên cứu lâm sàng, dược động học của irbesartan không bị ảnh hưởng bởi hydrochlorothiazide. Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 và ở mức độ thấp hơn qua quá trình glucuronid hóa. Không có tương tác dược động học hoặc dược lực học đáng kể nào được quan sát thấy sau khi dùng đồng thời irbesartan với warfarin, một sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9. Ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP2C9, chẳng hạn như rifampicin, trên dược động học của irbesartan chưa được đánh giá.
Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi dùng đồng thời irbesartan.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ:
Việc sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần 4.4). Việc sử dụng AIIRAs được chống chỉ định trong quý thứ hai và quý thứ ba của thai kỳ (xem phần 4.3 và 4.4).
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Mặc dù không có dữ liệu dịch tễ học được kiểm soát về nguy cơ với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs), nhưng nguy cơ tương tự cũng có thể tồn tại đối với nhóm sản phẩm thuốc này. Nên sử dụng phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế cho bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ, trừ khi tiếp tục điều trị với AIIRA được coi là cần thiết.
Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRAs ngay lập tức và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
Tiếp xúc với AIIRAs trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba được biết là gây nhiễm độc thai nhi (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm phát triển xương sọ) và nhiễm độc sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết) ở phụ nữ (xem phần 5.3).
Nếu phơi nhiễm với AIIRAs đã xảy ra từ ba tháng thứ hai của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi chặt chẽ về tình trạng hạ huyết áp (xem phần 4.3 và 4.4).
Giờ cho ăn
Vì không có dữ liệu nào liên quan đến việc sử dụng Aprovel trong thời kỳ cho con bú, Aprovel không được khuyến cáo và các phương pháp điều trị thay thế với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thời kỳ cho con bú được ưu tiên, đặc biệt khi cho trẻ sơ sinh và sinh non bú mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về tác dụng của irbesartan đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Dựa trên các đặc tính dược lực học của nó, irbesartan không có khả năng ảnh hưởng đến những khả năng này. Khi lái xe hoặc sử dụng máy móc, cần lưu ý rằng chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong sự đối xử.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân tăng huyết áp, tổng tỷ lệ các tác dụng ngoại ý ở các đối tượng được điều trị bằng irbesartan (56,2%) tương đương với tỷ lệ gặp ở các đối tượng được điều trị bằng giả dược (56,5%). thường gặp ở bệnh nhân được điều trị bằng irbesartan (3,3%) so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (4,5%). Tỷ lệ các tác dụng ngoại ý không phụ thuộc vào liều lượng (khoảng liều khuyến cáo), giới tính, tuổi, chủng tộc hoặc thời gian điều trị.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp do đái tháo đường có albumin niệu vi lượng và chức năng thận bình thường, chóng mặt tư thế và hạ huyết áp đã được báo cáo ở 0,5% (tức là không phổ biến) của chính bệnh nhân, nhưng cao hơn so với giả dược.
Bảng sau đây trình bày các phản ứng có hại về mặt dược lý được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược trong đó 1.965 bệnh nhân tăng huyết áp được dùng irbesartan. Các mục được đánh dấu hoa thị (*) đề cập đến các phản ứng có hại đã được báo cáo thêm ở> 2% bệnh nhân tăng huyết áp do đái tháo đường có suy thận mạn và protein niệu quá mức và hầu hết là đối với giả dược.
Tần suất của các phản ứng có hại được báo cáo dưới đây được xác định theo quy ước sau: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến
Các phản ứng bất lợi được báo cáo thêm từ trải nghiệm sau tiếp thị cũng được liệt kê. Những phản ứng bất lợi này bắt nguồn từ các báo cáo tự phát và do đó, tần suất của chúng "không được biết" (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)
Rối loạn hệ thống miễn dịch :
Chưa biết: phản ứng quá mẫn như phù mạch, phát ban, mày đay
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng :
Không biết: tăng kali huyết
Rối loạn hệ thần kinh :
Thường gặp: chóng mặt, chóng mặt thế đứng (*)
Không biết: chóng mặt, nhức đầu
Rối loạn tai và mê cung :
Không biết: ù tai
Bệnh lý tim :
Không phổ biến: nhịp tim nhanh
Bệnh lý mạch máu :
Thường gặp: hạ huyết áp thế đứng (*)
Không phổ biến: đỏ
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất :
Không phổ biến: ho
Rối loạn tiêu hóa :
Thường gặp: buồn nôn / nôn
Ít gặp: tiêu chảy, đau / rát
Chưa biết: rối loạn chức năng
Rối loạn gan mật :
Chưa biết: viêm gan, rối loạn chức năng gan
Rối loạn da và mô dưới da :
Chưa biết: viêm mạch bạch cầu
Rối loạn cơ xương và mô liên kết :
Thường gặp: đau cơ xương khớp
Chưa biết: đau khớp, đau cơ (trong một số trường hợp liên quan đến tăng nồng độ creatine kinase trong huyết tương), chuột rút cơ
Rối loạn thận và tiết niệu :
Chưa biết: suy giảm chức năng thận bao gồm các trường hợp suy thận ở những bệnh nhân có nguy cơ (xem phần 4.4)
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú :
Không phổ biến: rối loạn chức năng tình dục
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý :
Thường gặp: mệt mỏi
Không phổ biến: đau ngực
Xét nghiệm chẩn đoán :
Rất phổ biến: Tăng kali máu (*) xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng irbesartan so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Ở bệnh nhân tăng huyết áp do tiểu đường có albumin niệu vi lượng và chức năng thận bình thường, tăng kali huyết (≥ 5,5 mEq / L) xảy ra ở 29,4% bệnh nhân nhóm irbesartan 300 mg và 22% bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược. Ở bệnh nhân tăng huyết áp đái tháo đường có suy thận mạn và protein niệu quá mức, tăng kali huyết (≥ 5,5 mEq / L) xảy ra ở 46,3% bệnh nhân ở nhóm dùng irbesartan và 26,3% bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược.
Phổ biến: Tăng đáng kể creatine kinase trong huyết tương (1,7%) được quan sát thấy ở những đối tượng được điều trị bằng irbesartan. Không có sự gia tăng nào liên quan đến các biến cố lâm sàng cơ xương khớp có thể xác định được. Sự giảm giá trị hemoglobin *, không có ý nghĩa về mặt lâm sàng, đã được quan sát thấy ở 1,7% bệnh nhân tăng huyết áp có bệnh thận do đái tháo đường tiến triển được điều trị bằng irbesartan.
Dân số nhi khoa:
Trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên trên 318 trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng huyết áp, từ 6 đến 16 tuổi, các phản ứng có hại sau đây xảy ra trong giai đoạn mù đôi ba tuần: nhức đầu (7,9%), hạ huyết áp (2,2%), chóng mặt (1,9%), ho (0,9%). Trong khoảng thời gian 26 tuần mở nhãn của nghiên cứu lâm sàng này, các bất thường trong phòng thí nghiệm thường xuyên nhất được báo cáo là: tăng creatinine (6,5%) và tăng giá trị CK ở 2% trẻ em được điều trị.
04.9 Quá liều
Các nghiên cứu được thực hiện trên các đối tượng người lớn được điều trị với liều lên đến 900 mg / ngày trong 8 tuần không có dấu hiệu nhiễm độc. Các biểu hiện có khả năng xảy ra nhất của quá liều được cho là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể liên quan đến quá liều. Không có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều Aprovel. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị phải là triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ Các biện pháp đề xuất bao gồm gây nôn và / hoặc rửa dạ dày Có thể dùng than hoạt trong điều trị quá liều.Irbesartan không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng angiotensin-II, không liên kết.
Mã ATC: C09C A04.
Cơ chế hoạt động: Irbesartan là một chất đối kháng mạnh và chọn lọc thụ thể angiotensin-II (loại AT1), có hoạt tính khi dùng đường uống. Nó được cho là có thể ngăn chặn tất cả các tác dụng qua trung gian AT1 của angiotensin-II, bất kể "nguồn gốc tổng hợp angiotensin-II".
Sự đối kháng chọn lọc đối với thụ thể angiotensin-II (AT1) gây ra sự gia tăng nồng độ renin và angiotensin-II trong huyết tương và giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương. Irbesartan không ức chế ACE (kininase-II), một loại enzym tạo ra angiotensin-II và dị hóa bradykinin để tạo ra các chất chuyển hóa không hoạt động. Irbesartan không yêu cầu kích hoạt chuyển hóa để thực hiện hoạt động dược lý của nó.
Hiệu quả lâm sàng:
Tăng huyết áp
Irbesartan làm giảm giá trị huyết áp với những thay đổi tối thiểu về nhịp tim. Việc giảm huyết áp phụ thuộc vào liều dùng khi dùng một lần mỗi ngày với xu hướng ổn định ở liều trên 300 mg. Liều 150-300 mg một lần một ngày được phát hiện có thể làm giảm các giá trị huyết áp được phát hiện ở tư thế nằm ngửa hoặc ngồi trong toàn bộ thời gian được xem xét (lên đến 24 giờ kể từ lần uống thuốc cuối cùng), với mức trung bình cao hơn giảm 8-13 / 5-8 mmHg (tương ứng giá trị tâm thu và tâm trương) so với những người được phát hiện với giả dược.
Mức giảm huyết áp cao nhất đạt được trong vòng 3-6 giờ sau khi dùng thuốc và tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong ít nhất 24 giờ. Ở liều khuyến cáo, mức giảm huyết áp vẫn còn xấp xỉ 60-70% tại 24 giờ so với mức tối đa tương ứng Đỉnh tâm thu và giảm tâm trương: Liều 150 mg x 1 lần / ngày tạo ra đáp ứng hạ huyết áp đáy và trung bình trong 24 giờ tương tự như khi dùng cùng một lượng thuốc chia làm 2 lần.
Tác dụng hạ huyết áp của Aprovel thể hiện rõ ràng trong vòng 1-2 tuần điều trị, với hiệu quả tối đa có thể đạt được trong vòng 4-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng hạ huyết áp không đổi khi điều trị lâu dài. Sau khi ngừng thuốc đột ngột, huyết áp dần trở lại mức ban đầu. Không quan sát thấy tác dụng "hồi phục" trên huyết áp.
Tác dụng hạ huyết áp của irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazide tăng lên. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ nếu chỉ dùng irbesartan một mình, việc bổ sung một liều thấp hydrochlorothiazide (12,5 mg) vào irbesartan một lần mỗi ngày sẽ làm giảm huyết áp thêm lên đến tối đa là 7 -10 / 3-6 mmHg so với giả dược (trị số tâm thu và tâm trương tương ứng).
Hiệu quả của Aprovel không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác hoặc giới tính. Cũng như các sản phẩm thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin, bệnh nhân tăng huyết áp da đen có đáp ứng thấp hơn đáng kể với đơn trị liệu irbesartan. Khi dùng irbesartan kết hợp với liều thấp hydrochlorothiazide (ví dụ 12,5 mg / ngày), đáp ứng hạ huyết áp của bệnh nhân da đen phản ánh phản ứng của bệnh nhân da trắng.
Không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đối với nồng độ axit uric huyết thanh hoặc bài tiết axit uric niệu.
Dân số nhi khoa
Giảm huyết áp với các liều irbesartan đã chuẩn độ đã thiết lập là 0,5 mg / kg (thấp), 1,5 mg / kg (trung bình) và 4,5 mg / kg (cao) được đánh giá trong khoảng thời gian ba tuần trên 318 trẻ em và thanh thiếu niên, từ 6 đến 16 tuổi, tăng huyết áp hoặc có nguy cơ (đái tháo đường, tiền sử gia đình bị tăng huyết áp).
Vào cuối ba tuần, mức giảm trung bình so với ban đầu trong biến hiệu quả chính là huyết áp tâm thu khi ngồi xuống (SeSBP) là 11,7 mmHg (liều thấp), 9,3 mmHg (liều trung bình), 13,2 mgHg (liều cao). Không có sự khác biệt đáng kể nào được quan sát thấy giữa các liều lượng này. Sự thay đổi trung bình đã điều chỉnh của huyết áp tâm trương hạ lưu khi ngồi (SeDBP) như sau: 3,8 mmHg (liều thấp), 3,2 mmHg (liều trung bình), 5,6 mmHg (liều cao). Trong khoảng thời gian 2 tuần tiếp theo, trong thời gian bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên với chất hoạt tính hoặc giả dược, bệnh nhân được điều trị bằng giả dược có mức tăng 2,4 mmHg ở SeSBP và 2,0 mmHg ở SeDBP so với thay đổi + 0,1 và - 0,3 mmHg ở những người được điều trị bằng tất cả liều lượng của irbesartan (xem phần 4.2).
Tăng huyết áp và bệnh tiểu đường loại 2 với bệnh thận
"Thử nghiệm bệnh thận do tiểu đường Irbesartan (IDNT)" cho thấy irbesartan làm giảm sự tiến triển của bệnh thận ở những bệnh nhân suy thận mãn tính và protein niệu quá mức. IDNT là một nghiên cứu có kiểm soát, mù đôi, bệnh tật và tử vong so sánh Aprovel, amlodipine và giả dược. Tác dụng lâu dài (trung bình 2,6 năm) của Aprovel đối với sự tiến triển của bệnh thận và tất cả đều gây tử vong ở 1715 bệnh nhân tăng huyết áp mắc bệnh tiểu đường loại 2, protein niệu ≥ 900 mg / ngày và creatinin huyết thanh từ 1 đến 3 mg / dL. Bệnh nhân được nâng dần từ 75 mg lên liều duy trì 300 mg Aprovel, 2,5 mg đến 10 mg amlodipine, hoặc giả dược, được dung nạp. Nói chung, bệnh nhân ở tất cả các nhóm được dùng từ 2 đến 4 sản phẩm thuốc hạ huyết áp (ví dụ như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn alpha) để đạt được huyết áp mục tiêu ≤ 135/85 mmHg hoặc giảm 10 mmHg HA tâm thu nếu huyết áp> 160 mmHg .60 % bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược đạt được mục tiêu huyết áp này, trong đó con số này lần lượt là 76% và 78% ở nhóm dùng irbesar tan và amlodipine trong đó.
Irbesartan làm giảm đáng kể nguy cơ xuất hiện điểm cuối chính kết hợp bao gồm tăng gấp đôi creatinin huyết thanh, bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) hoặc tất cả các nguyên nhân gây tử vong. Khoảng 33% bệnh nhân trong nhóm irbesartan đạt được tiêu chí kết hợp chính về thận so với 39% và 41% ở nhóm giả dược và amlodipine [giảm 20% nguy cơ tương đối so với giả dược (p = 0,024) và giảm 23% nguy cơ tương đối so với amlodipine (p = 0,006)]. Khi từng thành phần của tiêu chí chính được phân tích riêng lẻ, không có ảnh hưởng đến tử vong do mọi nguyên nhân, trong khi có xu hướng tích cực trong việc giảm ESRD và giảm đáng kể sự tăng gấp đôi của creatinin huyết thanh.
Các phân nhóm được phân tích dựa trên giới tính, chủng tộc, tuổi, thời gian mắc bệnh tiểu đường, huyết áp ban đầu, creatinin huyết thanh và tốc độ bài tiết albumin để xác minh hiệu quả. Ở phụ nữ và bệnh nhân da đen, chúng lần lượt chiếm 32% và 26% tổng số dân số nghiên cứu, không thấy rõ lợi ích về thận, mặc dù khoảng tin cậy không loại trừ nó Cũng như với tiêu chí phụ của các biến cố tim mạch tử vong và không tử vong, không có sự khác biệt nào được quan sát thấy giữa ba nhóm trong tổng dân số, mặc dù trong nhóm irbesartan , so với nhóm dùng giả dược, "tỷ lệ NMCT không tử vong tăng lên được ghi nhận ở nữ giới và giảm tỷ lệ mắc bệnh này ở nam giới. Ở phụ nữ trong nhóm irbesartan, so với amlodipine, tỷ lệ NMCT không tử vong tăng lên và đột quỵ được quan sát thấy, trong khi dân số nhập viện do suy tim đã giảm toàn bộ.
Tuy nhiên, không có lời giải thích nào được xác định cho những phát hiện này ở phụ nữ.
Nghiên cứu "Ảnh hưởng của Irbesartan trên Microalbumin niệu ở bệnh nhân tăng huyết áp mắc bệnh đái tháo đường týp 2 (IRMA 2)" cho thấy irbesartan 300 mg làm giảm sự tiến triển thành protein niệu ở bệnh nhân có albumin niệu vi thể. IRMA 2 là một nghiên cứu bệnh tật có đối chứng với giả dược, mù đôi, ở 590 bệnh nhân đái tháo đường týp 2, có albumin niệu vi lượng, (30-300 mg / ngày) và chức năng thận bình thường (creatinin huyết thanh ≤ 1,5 mg / dl ở nam giới và 300 mg / ngày và tăng UAER ít nhất 30% so với ban đầu] . Mục tiêu huyết áp mặc định là ≤ 135/85 mmHg. Thuốc hạ huyết áp bổ sung (không bao gồm thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II và thuốc đối kháng canxi dihydropyridine) được thêm vào khi cần thiết để đạt được huyết áp mong muốn. Trong khi huyết áp tương tự là đạt được ở tất cả các nhóm, một số đối tượng trong nhóm irbesartan 300 mg (5,2%) so với Nhóm giả dược (14,9%) hoặc irbesartan 150 mg (9,7%) đạt được điểm cuối protein niệu công khai, chứng tỏ giảm nguy cơ tương đối 70% so với giả dược (p = 0,0004) đối với liều cao hơn.Trong ba tháng đầu điều trị, không quan sát thấy sự cải thiện song song nào về mức lọc cầu thận (GFR). Sự chậm tiến triển thành protein niệu lâm sàng rõ ràng sớm nhất là ba tháng và tiếp tục trong khoảng thời gian hai năm.
Hồi quy đến normoalbumin niệu (
05.2 Đặc tính dược động học
Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt: các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối cho giá trị khoảng 60-80%. Ăn đồng thời thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của irbesartan. Liên kết với protein là khoảng 96%, với một lượng liên kết với tế bào máu không đáng kể. Thể tích phân phối là 53-93 lít. Sau khi dùng irbesartan đánh dấu 14C bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, 80-85% hoạt độ phóng xạ được phát hiện là do irbesartan không thay đổi. Irbesartan được chuyển hóa ở gan bằng quá trình oxy hóa và liên hợp glucurono. Chất chuyển hóa tuần hoàn đại diện nhất (khoảng 6%). Là irbesartan glucuronid . Giáo dục trong ống nghiệm chỉ ra rằng irbesartan chủ yếu bị oxy hóa qua cytochrome P450-isoenzyme CYP2C9. CYP3A4 isoenzyme có ảnh hưởng không đáng kể.
Irbesartan thể hiện dược động học tuyến tính và tỷ lệ với liều trong khoảng liều từ 10 đến 600 mg. Sự gia tăng hấp thu qua đường uống ít hơn theo tỷ lệ ở liều trên 600 mg (gấp đôi liều khuyến cáo tối đa); cơ chế cho điều này là không rõ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,5-2 giờ. Tổng thanh lọc cơ thể và thận lần lượt là 157-176 và 3-3,5 ml / phút. Thời gian bán thải cuối cùng của irbesartan là 11-15 giờ. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày kể từ khi bắt đầu dùng liều một lần mỗi ngày. Giảm sự tích tụ irbesartan (huyết tương sau khi dùng liều lặp lại một lần mỗi ngày). Trong một nghiên cứu, nồng độ trong huyết tương cao hơn một chút đã được quan sát ở bệnh nhân tăng huyết áp, không có sự khác biệt về thời gian bán thải hoặc tích lũy của irbesartan. Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân. Giá trị AUC và Cmax của Irbesartan cũng cao hơn một chút ở bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi) so với người trẻ (18-40 tuổi). Tuy nhiên, giai đoạn cuối thời gian bán thải không bị thay đổi đáng kể. Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi.
Irbesartan và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ theo cả hai đường mật và thận. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch irbesartan 14C, khoảng 20% hoạt độ phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu, trong khi phần còn lại có thể phát hiện được trong phân. Dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng irbesartan không đổi.
Dân số nhi khoa
Dược động học của irbesartan được đánh giá ở 23 trẻ tăng huyết áp sau khi dùng một lần và nhiều liều irbesartan hàng ngày (2 mg / kg) cho đến liều hàng ngày tối đa là 150 mg trong bốn tuần. Trong số 23 trẻ đó, 21 trẻ được đánh giá để so sánh với dược động học của người lớn (12 trẻ trên 12 tuổi, 9 trẻ từ 6 đến 12 tuổi). Kết quả cho thấy Cmax, AUC và mức độ thanh thải có thể so sánh với những gì đã thấy ở bệnh nhân người lớn được dùng irbesartan 150 mg mỗi ngày. Quan sát thấy sự tích tụ hạn chế của irbesartan trong máu (18%) sau khi dùng liều hàng ngày lặp lại một lần.
Suy thận: ở người suy thận hoặc thẩm phân máu, các thông số dược động học của irbesartan không bị thay đổi đáng kể. Irbesartan không bị loại bỏ trong quá trình chạy thận nhân tạo.
Suy gan: Ở những đối tượng bị xơ gan nhẹ đến trung bình, các thông số dược động học của irbesartan không bị thay đổi đáng kể.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân suy gan nặng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Không có bằng chứng về độc tính toàn thân hoặc cơ quan đích bất thường ở liều thích hợp trên lâm sàng.
Trong các nghiên cứu an toàn tiền lâm sàng, irbesartan liều cao (≥ 250 mg / kg / ngày ở chuột cống và ≥ 100 mg / kg / ngày ở khỉ) làm giảm các thông số hồng cầu (hồng cầu, huyết sắc tố, hematocrit). Ở liều rất cao (≥ 500 mg / kg / ngày) những thay đổi thoái hóa ở thận (như viêm thận kẽ, phình giãn ống thận, ống mềm ưa bazơ, tăng nồng độ urê và creatinin huyết tương) do irbesartan gây ra ở chuột và khỉ và được coi là thứ phát sau tác dụng hạ huyết áp của thuốc dẫn đến giảm tưới máu thận. Hơn nữa, irbesartan gây tăng sản / phì đại tế bào cầu cạnh (ở chuột ≥ 90 mg / kg / ngày, ở khỉ ≥ 10 mg / kg / ngày). Tất cả những thay đổi này được coi là do tác dụng dược lý của irbesartan. Ở liều điều trị của irbesartan ở người, tăng sản / phì đại tế bào cầu thận cạnh thận dường như không liên quan.
Không có tác dụng gây đột biến gen, sinh vật hoặc gây ung thư nào được phát hiện.
Các nghiên cứu trên động vật với irbesartan cho thấy tác dụng độc nhất thời (giãn bể thận, ứ nước và phù nề dưới da) ở bào thai chuột, chúng sẽ thoái triển sau khi sinh. Sẩy thai hoặc hấp thu phôi sớm đã được báo cáo ở thỏ với liều lượng liên quan đến độc tính đáng kể đối với mẹ, bao gồm cả tử vong. Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai ở chuột hoặc thỏ.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xenluloza vi tinh thể,
natri carmellose liên kết chéo,
Lactose monohydrate,
Chất Magiê Stearate,
silica ngậm nước dạng keo,
tinh bột ngô đã được cải thiện,
188.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Thùng 14 viên: 1 vỉ PVC / PVDC / nhôm 14 viên.
Thùng 28 viên: 2 PVC / PVDC / vỉ nhôm 14 viên.
Thùng 56 viên: 4 PVC / PVDC / vỉ nhôm 14 viên.
Thùng 98 viên: 7 PVC / PVDC / vỉ nhôm 14 viên.
Thùng 56 x 1 viên: 7 vỉ đơn vị đục lỗ bằng PVC / PVDC / nhôm 8 x 1 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Sản phẩm không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ sản phẩm thuốc này phải được xử lý tuân thủ
đối với luật pháp địa phương có hiệu lực.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC
174 đại lộ Pháp
F-75013 Paris - Pháp
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/97/046 / 001-003
033264019
033264021
033264033
EU / 1/97/046/10
EU / 1/97/046/013
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 27 tháng 8 năm 1997
Ngày gia hạn cuối cùng: 27 tháng 8 năm 2007
