Thành phần hoạt tính: Silodosin
Urorec 8 mg viên nang cứng
Urorec 4 mg viên nang cứng
Chỉ định Tại sao Urorec được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Urorec là gì
Urorec thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế alpha1A-adrenoceptor. Urorec chọn lọc các thụ thể nằm trong tuyến tiền liệt, bàng quang và niệu đạo. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể này, thuốc làm giãn cơ trơn trong các mô này, giúp bạn đi tiểu dễ dàng hơn và giảm các triệu chứng .
Urorec dùng để làm gì
Urorec được sử dụng ở nam giới trưởng thành để điều trị các triệu chứng tiết niệu liên quan đến sự phì đại lành tính của tuyến tiền liệt (tăng sản tuyến tiền liệt), chẳng hạn như:
- khó khăn khi bắt đầu đi tiểu,
- cảm thấy rằng bạn chưa hoàn toàn làm trống bàng quang của mình,
- nhu cầu đi tiểu thường xuyên, ngay cả vào ban đêm.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Urorec
Không dùng Urorec
nếu bạn bị dị ứng với silodosin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Urorec
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Urorec
- Nếu bạn đang phẫu thuật mắt do dính tinh thể (phẫu thuật đục thủy tinh thể), điều quan trọng là bạn phải thông báo cho bác sĩ nhãn khoa của bạn ngay lập tức rằng bạn đang sử dụng hoặc đã sử dụng Urorec trong quá khứ. Điều này là do một số bệnh nhân được điều trị bằng loại thuốc này đã bị mất trương lực cơ trong mống mắt (phần tròn có màu của mắt) trong quá trình này. Bác sĩ nhãn khoa sẽ thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp liên quan đến các loại thuốc và kỹ thuật phẫu thuật sẽ được sử dụng.
- Nếu bạn đã bị ngất trước đây hoặc cảm thấy chóng mặt khi đột ngột đứng lên, hãy nói với bác sĩ trước khi dùng Urorec. Khi dùng Urorec, bạn có thể bị chóng mặt khi đứng lên và thỉnh thoảng ngất xỉu, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc nếu bạn dùng Urorec. làm giảm huyết áp Trong trường hợp này, hãy ngồi hoặc nằm xuống ngay lập tức cho đến khi các triệu chứng biến mất và báo cho bác sĩ của bạn càng sớm càng tốt (xem thêm phần "Lái xe và sử dụng máy móc").
- Nếu bạn có vấn đề về gan nghiêm trọng, bạn không nên dùng Urorec vì thuốc chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc những tình trạng này.
- Nếu bạn có vấn đề về thận, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ Nếu bạn có vấn đề về thận vừa phải, bác sĩ sẽ bắt đầu điều trị thận trọng với Urorec và có thể với liều lượng giảm (xem phần 3 "Liều lượng"). Nếu bạn bị bệnh thận nặng, bạn không được dùng Urorec.
- Vì phì đại lành tính của tuyến tiền liệt và ung thư tuyến tiền liệt có thể có các triệu chứng giống nhau, bác sĩ sẽ kiểm tra xem bạn không bị ung thư tuyến tiền liệt trước khi bắt đầu điều trị bằng Urorec. Urorec không phải là thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt.
- Điều trị bằng Urorec có thể dẫn đến xuất tinh bất thường (giảm lượng tinh dịch xuất ra khi quan hệ tình dục), có thể tạm thời làm giảm khả năng sinh sản của nam giới. Tác dụng này sẽ biến mất sau khi ngừng điều trị bằng Urorec. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn muốn có con.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không dùng thuốc này cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, vì không có chỉ định cho nhóm tuổi này.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Urorec
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Đặc biệt, hãy nói với bác sĩ của bạn nếu bạn dùng:
- thuốc làm giảm huyết áp (đặc biệt là thuốc được gọi là thuốc chẹn alpha1 như prazosin hoặc doxazosin), vì có nguy cơ tiềm ẩn rằng tác dụng của những loại thuốc này sẽ tăng lên trong quá trình điều trị bằng Urorec.
- thuốc chống nấm (chẳng hạn như ketoconazole hoặc itraconazole), thuốc được sử dụng để kiểm soát nhiễm HIV / AIDS (như ritonavir) hoặc thuốc được sử dụng sau khi cấy ghép để ngăn chặn đào thải nội tạng (như cyclosporine), vì những loại thuốc này có thể làm tăng nồng độ Urorec trong máu .
- thuốc được sử dụng nếu bạn gặp vấn đề trong việc duy trì hoặc cương cứng (chẳng hạn như sildenafil hoặc tadalafil), vì sử dụng đồng thời với Urorec có thể làm giảm huyết áp của bạn một chút.
- thuốc trị động kinh hoặc rifampicin (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh lao), vì tác dụng của Urorec có thể bị giảm.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Lái xe và sử dụng máy móc
Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu bạn cảm thấy ngất xỉu, chóng mặt hoặc buồn ngủ hoặc bị mờ mắt.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Urorec: Định vị
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo là một viên nang 8 mg Urorec mỗi ngày bằng đường uống.
Luôn uống viên nang trong bữa ăn, tốt nhất là vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Không nghiền nát hoặc nhai viên nang mà nên nuốt toàn bộ, tốt nhất là uống với một cốc nước.
Bệnh nhân có vấn đề về thận
Nếu bạn có các vấn đề về thận ở mức độ trung bình, bác sĩ có thể kê một liều lượng khác. Đối với những trường hợp này, viên nang cứng Urorec 4 mg có sẵn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Urorec
Nếu bạn dùng nhiều Urorec hơn mức cần thiết
Nếu bạn đã uống nhiều hơn một viên, hãy cho bác sĩ biết càng sớm càng tốt. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc ngất xỉu, hãy báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn quên uống Urorec
Nếu bạn quên uống một viên trước đó, bạn có thể uống muộn hơn trong cùng ngày. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên, không nên dùng liều gấp đôi để bù cho viên đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Urorec
Nếu bạn ngừng điều trị, các triệu chứng của bạn có thể trở lại.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Urorec là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ phản ứng dị ứng nào sau đây: sưng mặt hoặc cổ họng, khó thở, cảm thấy ngất xỉu, ngứa da hoặc phát ban, vì hậu quả có thể trở nên nghiêm trọng.
Tác dụng phụ thường gặp nhất là giảm lượng tinh dịch xuất ra khi quan hệ tình dục. Tác dụng này biến mất sau khi ngừng điều trị bằng Urorec. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn muốn có con.
Chóng mặt có thể xảy ra, bao gồm cả khi đứng lên và thỉnh thoảng ngất xỉu. Nếu bạn cảm thấy ngất xỉu hoặc chóng mặt, hãy ngồi hoặc nằm xuống ngay lập tức cho đến khi các triệu chứng biến mất. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt khi đứng lên hoặc nếu bạn bị ngất xỉu, hãy báo cho bác sĩ càng sớm càng tốt.
Urorec có thể gây ra các biến chứng trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể (phẫu thuật mắt được thực hiện để khắc phục sự che phủ của thủy tinh thể, xem phần "Cảnh báo và thận trọng"). Điều quan trọng là bạn phải thông báo cho bác sĩ nhãn khoa ngay lập tức nếu bạn đang sử dụng hoặc đã sử dụng Urorec trước đó .
Các tác dụng phụ có thể xảy ra được liệt kê dưới đây:
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- Xuất tinh bất thường (giảm hoặc không xuất tinh trong khi quan hệ tình dục, xem phần "Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa")
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người)
- Chóng mặt, ngay cả khi đứng lên (xem thêm phần trước trong đoạn này)
- Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi
- Bệnh tiêu chảy
Tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Giảm ham muốn tình dục
- Buồn nôn
- Khô miệng
- Khó khăn để có được hoặc duy trì sự cương cứng
- Nhịp tim tăng tốc
- Các triệu chứng của phản ứng dị ứng trên da, chẳng hạn như phát ban, ngứa, phát ban và phát ban do thuốc
- Kiểm tra chức năng gan bất thường
- Huyết áp thấp
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- Nhịp tim nhanh hoặc không đều (gọi là đánh trống ngực)
- Ngất / mất ý thức
Tác dụng phụ rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10.000 người)
- Các phản ứng dị ứng khác với sưng mặt hoặc cổ họng
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Cờ đồng tử trong khi phẫu thuật đục thủy tinh thể (xem thêm phần trước trong đoạn này)
Nếu đối với bạn, có vẻ như có bất kỳ ảnh hưởng nào đến đời sống tình dục của bạn, hãy nói với bác sĩ của bạn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp và vỉ sau EXP / EXP. Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
Không sử dụng thuốc này nếu bạn nhận thấy gói thuốc bị hư hỏng hoặc nếu nó có dấu hiệu giả mạo.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Urorec chứa gì
Urorec 8 mg
Các thành phần hoạt chất là silodosin. Mỗi viên nang chứa 8 mg silodosin.
Các thành phần khác là tinh bột ngô đã được Pregelati hóa, mannitol (E421), magie stearat, natri lauryl sulfat, gelatin, titanium dioxide (E171).
Urorec 4 mg
Các thành phần hoạt chất là silodosin. Mỗi viên nang chứa 4 mg silodosin.
Các thành phần khác là tinh bột ngô đã được Pregelati hóa, mannitol (E421), magie stearat, natri lauryl sulfat, gelatin, titanium dioxide (E171), oxit sắt màu vàng (E172).
Urorec trông như thế nào và nội dung của gói
Urorec 8 mg là viên nang gelatin màu trắng, đục, cứng.
Urorec 4 mg là viên nang gelatin, cứng, màu vàng đục.
Urorec có sẵn trong các gói chứa 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
CÔNG SUẤT CỨNG UROREC 4 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang cứng chứa 4 mg silodosin.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Quả nang cứng.
Viên nang gelatin cứng, màu vàng, đục, kích thước 3.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH) ở nam giới trưởng thành.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khuyến cáo là một viên nang 8 mg Urorec mỗi ngày. Đối với các nhóm bệnh nhân đặc biệt, một viên nang Urorec 4 mg mỗi ngày được khuyến nghị (xem bên dưới).
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi (xem phần 5.2).
Suy thận
Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (CLCR ≥50 đến ≤80 mL / phút) không cần điều chỉnh liều lượng.
Ở bệnh nhân suy thận trung bình (CLCR ≥30 đến
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng vì không có sẵn dữ liệu (xem phần 4.4 và 5.2).
Dân số trẻ em
Không có chỉ định sử dụng cụ thể Urorec cho trẻ em trong chỉ định được phép.
Phương pháp điều trị
Sử dụng bằng miệng.
Viên nang nên được uống với thức ăn, mỗi ngày, tốt nhất là cùng một lúc. Không nên nghiền hoặc nhai viên nang mà nên nuốt cả viên, tốt nhất là uống với một cốc nước.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật (Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật, NẾU LÀ)
IFIS (một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ) đã được quan sát thấy trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn α1 hoặc trước đó đã được điều trị bằng thuốc chẹn α1. Trường hợp này có thể làm tăng các biến chứng thủ thuật trong quá trình phẫu thuật.
Bắt đầu điều trị bằng silodosin ở những bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đục thủy tinh thể không được khuyến khích. Ngừng điều trị α1-blocker 1-2 tuần trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể đã được khuyến cáo, nhưng lợi ích và thời gian ngừng điều trị trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể vẫn chưa được xác định.
Trong quá trình đánh giá trước phẫu thuật, bác sĩ phẫu thuật mắt và toàn bộ nhóm phải xem xét liệu bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đục thủy tinh thể đang được điều trị hay đã được điều trị bằng silodosin, để đảm bảo rằng các biện pháp thích hợp có sẵn để giải quyết IFIS trong quá trình "can thiệp".
Hiệu ứng thế đứng
Tỷ lệ tác dụng thế đứng với silodosin là rất thấp. Tuy nhiên, giảm huyết áp có thể xảy ra ở từng bệnh nhân, hiếm khi có thể gây ngất. Ở các triệu chứng đầu tiên của hạ huyết áp thế đứng (như chóng mặt tư thế), bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm giảm cho đến khi các triệu chứng biến mất Ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp thế đứng, không khuyến cáo điều trị bằng silodosin.
Suy thận
Việc sử dụng silodosin ở bệnh nhân suy thận nặng (CLCR
Suy gan
Vì không có sẵn dữ liệu nên việc sử dụng silodosin không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.2 và 5.2).
Ung thư tuyến tiền liệt
Vì BPH và ung thư tuyến tiền liệt có thể có các triệu chứng giống nhau và có thể cùng tồn tại, nên những bệnh nhân được coi là mắc BPH nên được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị bằng silodosin để loại trừ sự hiện diện của ung thư tuyến tiền liệt, sau đó thường xuyên kiểm tra trực tràng kỹ thuật số và nếu cần, tuyến tiền liệt đo kháng nguyên cụ thể (PSA) nên được thực hiện.
Điều trị bằng silodosin dẫn đến giảm hoặc không xuất tinh khi đạt cực khoái, có thể tạm thời làm giảm khả năng sinh sản của nam giới. Tác dụng biến mất sau khi ngừng điều trị bằng silodosin (xem phần 4.8).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Silodosin được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu qua CYP3A4, alcohol dehydrogenase và UGT2B7. Silodosin cũng là chất nền của P-glycoprotein. Các chất ức chế (như ketoconazole, itraconazole, ritonavir hoặc cyclosporine) hoặc gây cảm ứng (như rifampicin, barbiturat, carbamazepine, phenytoin) các enzym và chất vận chuyển này có thể ảnh hưởng đến nồng độ silodosin trong huyết tương và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc chẹn alpha
Không có thông tin đầy đủ về sự an toàn của việc sử dụng silodosin kết hợp với các chất đối kháng α-adrenoceptor khác. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời các chất đối kháng α-adrenoceptor khác.
Thuốc ức chế CYP3A4
Trong một nghiên cứu tương tác, đã quan sát thấy sự gia tăng 3,7 lần nồng độ tối đa trong huyết tương của silodosin và sự gia tăng 3,1 lần khi tiếp xúc với silodosin (tức là AUC) khi dùng đồng thời một chất ức chế mạnh silodosin CYP3A4 (ketoconazole 400 mg). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazole, itraconazole, ritonavir hoặc cyclosporine).
Khi silodosin được dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 có hiệu lực trung bình như diltiazem, sự gia tăng AUC của silodosin khoảng 30%, trong khi Cmax và thời gian bán thải không bị ảnh hưởng. Sự thay đổi này không liên quan đến lâm sàng và không cần điều chỉnh liều lượng.
Chất ức chế PDE-5
Tương tác dược lực học tối thiểu đã được quan sát thấy giữa silodosin và liều tối đa của sildenafil hoặc tadalafil. Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược ở 24 đối tượng từ 45 đến 78 tuổi được điều trị bằng silodosin, việc sử dụng đồng thời sildenafil 100 mg hoặc tadalafil 20 mg không làm giảm huyết áp tâm thu hoặc huyết áp tâm trương có ý nghĩa lâm sàng như đã chứng minh từ thử nghiệm thế đứng ( đứng đấu với tư thế nằm ngửa). Ở những đối tượng trên 65 tuổi, mức giảm trung bình tại các thời điểm khác nhau dao động từ 5 đến 15 mmHg (huyết áp tâm thu) và từ 0 đến 10 mmHg (huyết áp tâm trương). Các xét nghiệm tư thế dương tính chỉ thường xuyên hơn một chút trong trường hợp dùng chung; tuy nhiên, không có các đợt hạ huyết áp thế đứng có triệu chứng hoặc chóng mặt. Bệnh nhân được điều trị bằng chất ức chế PDE-5 kết hợp với silodosin nên được theo dõi về các phản ứng phụ có thể xảy ra.
Thuốc điều trị cao huyết áp
Là một phần của chương trình thử nghiệm lâm sàng, nhiều bệnh nhân đã được điều trị đồng thời với thuốc hạ huyết áp (chủ yếu với thuốc tác dụng renin-angiotensin, thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh canxi và thuốc lợi tiểu), mà không làm tăng tỷ lệ hạ huyết áp tư thế đứng. Tuy nhiên, nên thận trọng khi bắt đầu sử dụng đồng thời với thuốc hạ huyết áp và bệnh nhân phải được theo dõi các phản ứng phụ có thể xảy ra.
Digoxin
Mức độ ổn định của digoxin, một chất nền của P-glycoprotein, không bị thay đổi đáng kể khi dùng đồng thời với silodosin 8 mg một lần mỗi ngày. Không cần điều chỉnh liều lượng.
04.6 Mang thai và cho con bú
Mang thai và cho con bú
Không phù hợp vì silodosin chỉ dành cho bệnh nhân nam.
Khả năng sinh sản
Các trường hợp xuất tinh với giảm hoặc không xuất tinh (xem phần 4.8) do các đặc tính dược lực học của silodosin đã được báo cáo trong khi điều trị bằng silodosin. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên được thông báo về tác dụng có thể xảy ra này, tạm thời làm suy giảm khả năng sinh sản của nam giới.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Urorec không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên được thông báo về khả năng xuất hiện các triệu chứng liên quan đến hạ huyết áp tư thế (như chóng mặt) và nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc cho đến khi họ nhận thức được những ảnh hưởng có thể có của silodosin đối với cơ thể của họ.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Tính an toàn của silodosin đã được đánh giá trong bốn thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng giai đoạn II-III (với 931 bệnh nhân được điều trị bằng silodosin 8 mg một lần mỗi ngày và 733 bệnh nhân được điều trị bằng giả dược) và trong hai nghiên cứu nhãn mở dài hạn. Tổng cộng, 1.581 bệnh nhân được dùng silodosin với liều 8 mg x 1 lần / ngày, bao gồm 961 bệnh nhân tiếp xúc ít nhất 6 tháng và 384 bệnh nhân tiếp xúc trong 1 năm.
Các phản ứng ngoại ý thường gặp nhất được báo cáo với silodosin trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược và trong quá trình sử dụng lâu dài là rối loạn xuất tinh như xuất tinh ngược dòng và xuất tinh (giảm hoặc không xuất tinh), với tần suất 23%. Điều này có thể tạm thời làm giảm khả năng sinh sản của nam giới. Tác dụng này có thể hồi phục trong vòng vài ngày sau khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).
Bảng phản ứng có hại
Trong bảng dưới đây, các phản ứng có hại được quan sát thấy trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng và từ kinh nghiệm sau khi tiếp thị trên toàn thế giới mà mối quan hệ nhân quả hợp lý đã được thiết lập được liệt kê theo nhóm cơ quan hệ thống MedDRA và theo tần suất: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến ( ≥1 / 100,
1 - Các phản ứng có hại được báo cáo thông qua báo cáo tự phát dựa trên kinh nghiệm sau tiếp thị trên toàn thế giới (tần suất được tính toán dựa trên các sự kiện được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I-IV và các nghiên cứu không can thiệp).
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Hạ huyết áp thế đứng
Tỷ lệ hạ huyết áp tư thế đứng trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược là 1,2% với silodosin và 1,0% với giả dược. Hạ huyết áp tư thế đứng đôi khi có thể gây ngất (xem phần 4.4).
Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật (IFIS)
IFIS đã được quan sát thấy trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể (xem phần 4.4).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Báo cáo về các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó.
04.9 Quá liều
Silodosin đã được đánh giá đến liều tối đa là 48 mg / ngày ở đối tượng nam giới khỏe mạnh. Hạ huyết áp tư thế là phản ứng có hại giới hạn liều lượng. Trong trường hợp mới uống thuốc, hãy cân nhắc gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu quá liều silodosin gây hạ huyết áp, cần hỗ trợ tim mạch. Hỗ trợ tim mạch không chắc. Lọc máu có lợi ích đáng kể, vì silodosin là liên kết với protein cao (96,6%).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc tiết niệu, thuốc đối kháng alpha-adrenoceptor, mã ATC: G04CA04.
Cơ chế hoạt động
Silodosin có tính chọn lọc cao đối với các thụ thể α1A nằm chủ yếu ở tuyến tiền liệt của con người, đáy và cổ bàng quang, nang tuyến tiền liệt và niệu đạo tuyến tiền liệt. Việc ngăn chặn các thụ thể α1A này gây ra sự thư giãn cơ trơn của các mô này, do đó làm giảm sức cản của đường ra bàng quang, mà không ảnh hưởng đến sự co bóp của cơ trơn detrusor. Điều này dẫn đến cải thiện các triệu chứng của đường tiết niệu dưới (các triệu chứng đường tiết niệu dưới, LUTS) liên quan đến lấp đầy (kích thích) và làm rỗng (tắc nghẽn), có liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
Silodosin có ái lực thấp hơn rõ rệt với α1B-adrenoceptors nằm chủ yếu trong hệ tim mạch. Nó đã được chứng minh trong ống nghiệm rằng tỷ lệ liên kết α1A: α1B của silodosin (162: 1) là rất cao.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Trong một nghiên cứu lâm sàng đối chứng với giả dược, mù đôi, xác lập liều pha II được thực hiện với silodosin 4 hoặc 8 mg một lần mỗi ngày, đã quan sát thấy sự cải thiện rõ rệt hơn về điểm số triệu chứng.Hiệp hội Tiết niệu Hoa Kỳ (AUA) với 8 mg silodosin (-6,8 ± 5,8, n = 90; p = 0,0018) và 4 mg silodosin (-5,7 ± 5,5, n = 88; p = 0,0355) so với giả dược (-4,0 ± 5,5, n = 83).
Hơn 800 bệnh nhân có các triệu chứng BPH mức độ trung bình đến nặng (Điểm triệu chứng tiền liệt tuyến quốc tế, IPSS, đường cơ sở ≥13) được điều trị bằng silodosin 8 mg x 1 lần / ngày trong hai nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III có kiểm soát giả dược được thực hiện ở Hoa Kỳ và trong một nghiên cứu lâm sàng đối chứng so sánh tích cực và giả dược ở Châu Âu. Trong tất cả các nghiên cứu, những bệnh nhân không đáp ứng với giả dược trong giai đoạn chạy thử giả dược kéo dài 4 tuần được chọn ngẫu nhiên để nhận điều trị nghiên cứu. Trong tất cả các nghiên cứu, các triệu chứng đầy hơi (khó chịu) và trống rỗng (tắc nghẽn) do BPH đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng silodosin so với giả dược, được đo sau 12 tuần điều trị. dân số của mỗi nghiên cứu được hiển thị dưới đây:
* giả dược pvs; ° p = 0,002 vs giả dược
Trong nghiên cứu lâm sàng có đối chứng so sánh tích cực được thực hiện ở Châu Âu, silodosin 8 mg x 1 lần / ngày được chứng minh là không thua kém về hiệu quả so với tamsulosin 0,4 mg x 1 lần / ngày: sự khác biệt trung bình đã điều chỉnh (KTC 95%) trong tổng điểm IPSS giữa các phương pháp điều trị trong dân số mỗi giao thức là 0,4 (-0,4 đến 1,1). Tỷ lệ phản hồi (tức là cải thiện tổng điểm IPSS ít nhất 25%) cao hơn đáng kể ở nhóm silodosin (68%) và tamsulosin (65%) so với nhóm giả dược (53%).
Trong giai đoạn mở rộng dài hạn, nhãn mở của các thử nghiệm có đối chứng này, trong đó bệnh nhân được điều trị bằng silodosin đến 1 năm, sự cải thiện triệu chứng do silodosin gây ra ở tuần điều trị 12 được duy trì trong 1 năm.
Không thấy giảm đáng kể huyết áp khi nằm ngửa trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng với silodosin.
Liều 8 mg và 24 mg silodosin mỗi ngày không có tác dụng có ý nghĩa thống kê trên khoảng thời gian điện tâm đồ hoặc sự tái cực của tim so với giả dược.
Dân số trẻ em
Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã từ bỏ nghĩa vụ gửi kết quả nghiên cứu với Urorec trong tất cả các nhóm nhỏ dân số trẻ em ở BPH (xem phần 4.2 để biết thông tin về việc sử dụng cho trẻ em).
05.2 Đặc tính dược động học
Dược động học của silodosin và các chất chuyển hóa chính của nó đã được kiểm tra ở các đối tượng nam giới trưởng thành có và không có BPH sau khi dùng một lần và nhiều lần, với liều lượng từ 0,1 mg đến 48 mg mỗi ngày. Dược động học của silodosin là tuyến tính trong phạm vi liều này.
Sự tiếp xúc với chất chuyển hóa chính trong huyết tương, silodosin glucuronide (KMD-3213G), ở trạng thái ổn định xấp xỉ 3 lần so với việc tiếp xúc với chất gốc. Silodosin và glucuronide của nó lần lượt đạt trạng thái ổn định sau 3 ngày và 5 ngày điều trị.
Sự hấp thụ
Silodosin dùng đường uống được hấp thu tốt và sự hấp thu tỷ lệ thuận với liều lượng. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 32%.
Trong một studio trong ống nghiệm được tiến hành với các tế bào Caco-2, người ta đã chỉ ra rằng silodosin là chất nền của P-glycoprotein.
Thức ăn làm giảm Cmax khoảng 30%, tăng Tmax khoảng 1 giờ và có tác dụng hạn chế đối với AUC.
Ở đối tượng nam khỏe mạnh, đại diện cho tuổi của bệnh nhân (n = 16, tuổi trung bình 55 ± 8 tuổi), sau khi dùng 8 mg x 1 lần / ngày trong 7 ngày ngay sau bữa ăn sáng, có các thông số dược động học sau: Cmax 87 ± 51 ng / ml (SD), Tmax 2,5 giờ (khoảng 1,0-3,0), AUC 433 ± 286 ng • h / ml.
Phân bổ
Silodosin có thể tích phân bố 0,81 l / kg và liên kết 96,6% với protein huyết tương. Nó không phân phối trong các tế bào máu.
Liên kết protein của silodosin glucuronid là 91%.
Chuyển đổi sinh học
Silodosin được chuyển hóa rộng rãi qua quá trình glucuronid hóa (UGT2B7), alcohol dehydrogenase, aldehyde dehydrogenase và quá trình oxy hóa, chủ yếu bởi CYP3A4. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương, chất liên hợp axit glucuronic của silodosin (KMD-3213G), đã được chứng minh là có hoạt tính trong ống nghiệm, có thời gian bán thải kéo dài (khoảng 24 giờ) và đạt nồng độ trong huyết tương cao hơn khoảng bốn lần so với nồng độ silodosin. trong ống nghiệm chỉ ra rằng silodosin không có khả năng ức chế hoặc cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450.
Loại bỏ
Sau khi uống silodosin đánh dấu 14C, khả năng phục hồi hoạt độ phóng xạ sau 7 ngày là khoảng 33,5% trong nước tiểu và 54,9% trong phân. Tổng độ thanh thải của silodosin là khoảng 0,28 L / h / kg. Silodosin được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, một lượng tối thiểu của chất không thay đổi được thu hồi qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng của silodosin và glucuronide của nó tương ứng là khoảng 11 giờ và 18 giờ.
Quần thể bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Tiếp xúc với silodosin và các chất chuyển hóa chính của nó không thay đổi đáng kể theo tuổi tác, ngay cả ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Dân số trẻ em
Silodosin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Suy gan
Trong một nghiên cứu liều duy nhất, dược động học của silodosin không bị thay đổi ở 9 bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child-Pugh từ 7 đến 9) so với 9 người tình nguyện khỏe mạnh. Kết quả của nghiên cứu này nên được giải thích một cách thận trọng, vì những bệnh nhân được ghi danh có giá trị sinh hóa bình thường, cho thấy chức năng chuyển hóa bình thường và được phân loại là suy gan trung bình, dựa trên sự hiện diện của cổ trướng và bệnh não gan.
Dược động học của silodosin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận
Trong một nghiên cứu liều duy nhất, phơi nhiễm silodosin (không liên kết) ở bệnh nhân suy thận nhẹ (n = 8) và trung bình (n = 8), trung bình, làm tăng Cmax (1,6 lần) và AUC (1,7 lần ) so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường (n = 8). Ở những bệnh nhân suy thận nặng (n = 5) mức tăng phơi nhiễm là 2,2 lần đối với Cmax và 3,7 lần đối với AUC. Tiếp xúc với các chất chuyển hóa chính, silodosin glucuronide và KMD-3293, cũng được tăng lên.
Theo dõi nồng độ huyết tương trong một nghiên cứu lâm sàng pha III cho thấy nồng độ silodosin toàn phần sau 4 tuần điều trị không thay đổi ở bệnh nhân suy thận nhẹ (n = 70) so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường (n = 155), trong khi họ tăng gấp đôi trên trung bình ở bệnh nhân suy giảm chức năng trung bình (n = 7).
Đánh giá dữ liệu an toàn thu được ở những bệnh nhân tham gia tất cả các nghiên cứu lâm sàng không chỉ ra rằng suy thận nhẹ (n = 487) mang thêm nguy cơ an toàn khi điều trị với silodosin (chẳng hạn như tăng chóng mặt hoặc hạ huyết áp thế đứng) so với những bệnh nhân có thận bình thường. chức năng (n = 955). Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Vì chỉ có ít kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận trung bình (n = 35), liều khởi đầu giảm 4 mg. bệnh nhân suy thận nặng không được khuyến cáo.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn và khả năng gây ung thư, gây đột biến và gây quái thai. Tác dụng trên động vật (ảnh hưởng đến tuyến giáp ở loài gặm nhấm) chỉ được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm được coi là đủ vượt mức phơi nhiễm tối đa của con người, cho thấy ít liên quan đến việc sử dụng lâm sàng.
Vô sinh được quan sát thấy ở chuột đực do phơi nhiễm gần gấp đôi so với phơi nhiễm ở liều khuyến cáo tối đa cho con người. Hiệu ứng quan sát được là có thể đảo ngược.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Nội dung viên nang
Tinh bột Pregelatinised (ngô)
Mannitol (E421)
Chất Magiê Stearate
Natri lauryl sulfat
Vỏ nang
Thạch
Titanium dioxide (E171)
Oxit sắt màu vàng (E172)
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Các viên nang được cung cấp trong vỉ PVC / PVDC / lá nhôm, đóng gói trong thùng carton.
Gói 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Recordati Ireland Ltd.
Raheens East
Ringaskiddy Co. Cork
Ireland
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1 / 09/608/001
EU / 1 / 09/608/002
EU / 1/09/608/003
EU / 1/09/608/004
EU / 1/09/608/005
EU / 1/09/608/006
EU / 1/09/608/007
039789019
039789021
039789033
039789045
039789058
039789060
039789072
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 29/01/2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
D.CCE tháng 9 năm 2014
