Hấp thụ thuốc

Hấp thu là giai đoạn đầu tiên của cuộc hành trình của thuốc vào cơ thể chúng ta; nó là sự truyền thuốc từ vị trí quản lý vào máu. Nhưng chất của chúng ta phải trải qua những gì để đến được máu? Chủ yếu nó phải đi qua màng tế bào.

Màng tế bào chỉ là một lớp kép phospholipid, bên trong có các protein hình nêm có thể đảm nhận các chức năng khác nhau. Vì vậy, nếu một phân tử rất phân cực, nó không thể hòa tan tốt trong pha dầu, do đó nó không vượt qua màng tế bào. Mặt khác, nếu phân tử ưa béo thì nó sẽ bị giữ lại trong màng phospholipid; Để khắc phục những nhược điểm này, một dung dịch phải có cả đặc tính ưa béo và ưa nước, để cho phép phân tử thuốc vượt qua lớp phospholipid, nhưng cũng ở lại bên trong tế bào trong môi trường nước (chất lỏng nội bào).

Một phân tử, để đi qua màng tế bào, có thể tận dụng một số cách:

LỌC. Lọc là con đường phân phối dễ dàng nhất và các phân tử có thể đi qua các lỗ được phân cách bởi các protein có trong màng. Quá trình chuyển đổi chỉ có thể diễn ra nếu các phân tử nhỏ và ưa nước. Con đường này là dễ nhất, nhưng nó cũng ít được sử dụng nhất. Nó được khai thác chủ yếu bởi các ion.
KHUẾCH TÁN THỤ ĐỘNG. Nó là con đường chính được sử dụng bởi ma túy. Thuốc đi qua tấm kép phospholipid của màng vì nó có các đặc điểm về khả năng hòa tan chất béo như đi từ dịch ngoại bào bên trong màng và từ bên trong màng vào dịch nội bào. Dược phẩm có thể đi qua vì nó có nhiều ái lực với các thành phần của màng. Sự khuếch tán là thụ động vì các phân tử có thể đi từ phần cô đặc hơn của màng sang phần ít cô đặc hơn mà không cần sử dụng các dạng năng lượng cụ thể. Sự khuếch tán này xảy ra theo gradien nồng độ. Cần nhớ rằng các phân tử phải có một mức độ ưa béo nhất định để có thể đi qua màng tế bào mà không gặp vấn đề gì.
CHUYÊN VẬN TẢI. Việc vận chuyển này được đặc trưng bởi việc sử dụng các chất vận chuyển cụ thể. Các băng tải này hoạt động như "con thoi" tải thuốc ở mặt ngoài của màng và vận chuyển thuốc ở mặt trong. Khi chúng đã lắng đọng bên trong, chúng trở lại để thải bỏ bên ngoài. để treo một phân tử thuốc mới. Tóm lại, chúng là những chất vận chuyển có khả năng mang phân tử từ phần này sang phần khác của màng.
PINOCYTOSIS. Phương pháp pinocytosis được sử dụng trong các trường hợp cụ thể:

với các phân tử không có chất mang cụ thể để vận chuyển;
với các phân tử rất lớn, do đó không tận dụng được sự khuếch tán thụ động.

A: khuếch tán thụ động: sự di chuyển được điều chỉnh bởi mức độ ưa mỡ của thuốc

B: kênh khuếch tán

C: khuếch tán qua trung gian vận chuyển

D: nội bào giai đoạn dịch

E: tế bào nội bào qua trung gian thụ thể

Khuếch tán thụ động

Bây giờ chúng ta hãy phân tích cụ thể về khuếch tán thụ động. Con đường này có các thông số phụ thuộc vào đặc điểm hóa - lý của phân tử và vào đặc điểm sinh lý, giải phẫu và bệnh lý của người bệnh.

Trong số các đặc điểm hóa lý của phân tử, chúng tôi tìm thấy:

TRỌNG LƯỢNG RẤT NHIỀU (PM), bao gồm cản trở steric; nghĩa là, nó đại diện cho các kích thước của một chất cụ thể. Trọng lượng phân tử càng lớn thì sự khuếch tán thụ động càng bị cản trở (chất càng lớn thì càng khó đi qua màng). Khối lượng phân tử do đó tỷ lệ nghịch với khả năng khuếch tán thụ động.
ĐỘ PHÂN BIỆT là khả năng của nguyên tắc hoạt động để hòa tan trong dịch ngoại bào. Phân tử hòa tan trong dịch ngoại bào càng nhanh, thì phân tử càng nhanh càng sẵn sàng để đi qua màng.
Ví dụ, nếu chúng ta uống một xi-rô mà chúng ta thấy thành phần hoạt chất đã được hòa tan, chất này sẽ đi qua màng nhanh hơn thành phần hoạt tính được tìm thấy trong viên nang hoặc viên nén. Tỷ lệ hấp thụ sẽ tỷ lệ với khả năng hòa tan.
KHOẢNG CÁCH là một thuật ngữ lần lượt bao gồm các thông số khác và mọi thứ được giải thích bằng LUẬT FICK'S.

dQ / dT = (D x Krip / e) x S (C1-C2)

dQ / dT = tốc độ khuếch tán (lượng thuốc được hấp thụ trong đơn vị thời gian)
D = hệ số khuếch tán (khả năng khuếch tán của thuốc theo tính chất của nó)
Krip = hệ số phân vùng (tức là thuốc tan trong nước hay tan trong chất béo)
e = cho biết độ dày của màng
S = cho biết bề mặt của vùng hấp thụ
(C1-C2) = cho biết nồng độ của thuốc trên các mặt của màng.

Tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với D, Krip, S và (C1-C2). Tốc độ khuếch tán tỷ lệ nghịch với e (độ dày màng). Do đó thuốc càng ưa mỡ (luôn nằm trong một giới hạn nhất định) và khuếch tán qua màng càng nhanh.

ĐỘ BỀN BỈ bao gồm sự phân hủy phân tử trong môi trường dầu hoặc trong môi trường nước, xác định khó khăn hoặc thuận lợi liên quan đến sự đi qua của màng. Tỷ lệ này được gọi là hệ số phân vùng dầu / nước.

THÀNH PHẦN HIỆU QUẢ = [thuốc] ở pha dầu / [thuốc] ở pha nước Nếu> 1 thuốc là chất ưa mỡ và dễ lây lan Nếu <1 thuốc ưa nước và không dễ lây lan
Thuốc được hấp thụ bằng cách khuếch tán thụ động phải CHỈ LÀ LIPOSOLUBLE.

ĐỘ PHÂN BIỆT có thể khác nhau ở các độ pH khác nhau. Hãy nhớ rằng độ pH khác nhau tùy thuộc vào các vùng trên cơ thể chúng ta và loại thuốc chúng ta dùng có thể là axit yếu hoặc bazơ yếu. Một axit yếu hoặc một bazơ yếu ở trạng thái cân bằng ở dạng phân ly và không phân ly. Vì vậy, chúng ta có thể nói rằng mức độ phân ly bị ảnh hưởng bởi pH của môi trường mà phân tử đó nằm trong đó.
Mối quan hệ mà c "là giữa mức độ phân ly của phân tử và pH được mô tả trong phương trình HENDERSON-HASSELBACH.