Dược động học

Sau khi được sử dụng, thuốc được hấp thụ, đi vào vòng tuần hoàn, được phân phối theo cách đã thấy ở trên và cuối cùng đến được vị trí đích nơi nó thực hiện chức năng dược lý của mình.

Sau khi thuốc đã thực hiện tất cả các hành động của mình, nó sẽ được đào thải khỏi cơ thể chúng ta. Để được loại bỏ, thuốc phải có các đặc tính nghịch đảo so với các đặc điểm hữu ích cho sự hấp thu; thực tế, dược chất được sử dụng phải trở nên ưa nước và không hoạt động. sự trở lại tuần hoàn của nó làm tăng tính lâu dài của nó trong cơ thể và tất nhiên, tất cả các tác dụng dược lý do thuốc cung cấp cũng được tăng lên.

Mục đích của quá trình trao đổi chất của chúng ta là biến đổi hợp chất ban đầu thành chất chuyển hóa không hoạt động, phân cực hơn phân tử ban đầu và có trọng lượng phân tử thấp hơn. Sự can thiệp bất hoạt của hoạt chất dược lý này xảy ra nhờ vào sự hiện diện của các enzym đặc biệt chủ yếu được tìm thấy trong gan. Một số loại thuốc sau giai đoạn chuyển hóa có thể làm phát sinh các chất chuyển hóa khác nhau, do đó gặp các số phận khác nhau. Không phải lúc nào cũng chắc chắn rằng một chất không hoạt động bắt nguồn từ một chất hoạt động, nhưng các hợp chất hoạt động, không hoạt động hoặc độc hại khác có thể được tạo ra. Một điều quan trọng cần đề cập là các chất chuyển hóa hoạt động cũng có thể được tạo ra từ một hợp chất không hoạt động. Hợp chất không hoạt động được coi là tiền chất, ở dạng ban đầu là không hoạt động và chỉ sau khi chuyển hóa mới giải phóng các chất chuyển hóa có hoạt tính.

HỢP CHẤT HOẠT ĐỘNG → METABOLITE HOẠT ĐỘNG → TĂNG HIỆU QUẢ HỢP CHẤT HOẠT ĐỘNG → METABOLITE KHÔNG TÁC ĐỘNG → ĐÃ XÓA HỢP CHẤT HOẠT ĐỘNG → TOXIC METABOLITE → TÁC DỤNG PHỤ HỢP CHẤT KHÔNG TÁC ĐỘNG → METABOLITE HOẠT ĐỘNG → TÁC DỤNG

Phản ứng giai đoạn I và giai đoạn II trong quá trình biến đổi sinh học thuốc. Phản ứng pha II cũng có thể xảy ra trước phản ứng pha I.

Nhờ nghiên cứu về chuyển hóa, người ta có thể xác định liều lượng của thuốc tùy theo bệnh, khả năng hình thành các hợp chất khác, dự đoán các tác động có thể xảy ra và cuối cùng dự đoán những thay đổi trong phản ứng sau điều trị kéo dài (cảm ứng enzym và ức chế chuyển hóa thuốc) chủ yếu xảy ra ở gan, nhưng cũng có ở phổi, thận, ruột, nhau thai và da, nhờ các enzym đặc biệt. Loại thứ hai có mặt hầu như ở khắp mọi nơi, có số lượng cao và độ đặc hiệu thấp của chất nền (chúng nhận ra nhiều loại chất nền khác nhau và có hiệu quả xúc tác kém). Sự thâm hụt này được bù đắp bởi các đặc điểm khác (hiện diện nhiều và số lượng nhiều).
Sự trao đổi chất có thể có hai loại: toàn thân hoặc trước toàn thân. Chúng tôi nói về chuyển hóa trước hệ thống khi một tiền chất phải được thủy phân hoặc khử để thu được hợp chất hoạt động trước khi đi vào tuần hoàn; chỉ tại thời điểm này, sản phẩm mới có thể được hấp thụ và đến được vị trí tác dụng. Trong trường hợp chuyển hóa toàn thân, tất cả các enzym khác được bản địa hóa trong các mô mà dược chất chỉ đạt được sau khi chúng đã thực hiện tác dụng dược lý của mình.

BIOTRANSFORMATION:

nó xảy ra chủ yếu ở gan, nhưng cũng có thể ở ruột, thận và phổi;

chức năng chính của quá trình trao đổi chất là biến đổi các chất ưa béo (cơ thể khó đào thải) thành các hợp chất ưa nước có thể đào thải dễ dàng.

ENZYMES, MITOCHONDRIAL VÀ MICROSOMIAL ENZYMES

Cho đến nay chúng ta đã nói về các enzym, nhưng chúng là gì? Ở đâu? Chúng có chức năng gì? Các enzym này là protein và có thể được tìm thấy ở khắp mọi nơi trong máu, hệ tiêu hóa, gan và hệ thần kinh trung ương.

Trong máu, chúng ta có thể tìm thấy các enzym esterase xúc tác quá trình thủy phân este, protease và lipase có trong hệ tiêu hóa, hệ thống enzym monooxygenaza có thể được tìm thấy trong gan và cuối cùng là trong thần kinh trung ương các enzym cần thiết để phân hủy các chất dẫn truyền thần kinh. Tất cả các enzym này được bản địa hóa trong các mô khác nhau được đề cập ở trên, nhưng ở cấp độ của mỗi cơ quan, chúng thường được tìm thấy bên trong tế bào. Ở cấp độ tế bào, chúng có thể được khu trú trong không gian ngoại bào hoặc nội bào. Nếu các enzym này được tìm thấy ở ngoại bào không gian hoạt động của chúng là phân giải các chất có thể làm tổn thương tế bào, thực tế chúng còn được gọi là các enzym bảo vệ tế bào.Nếu chúng được tìm thấy trong không gian nội bào, chúng chủ yếu nằm trong ty thể, trong bào tương và ở vi thể. cấp độ.

Mycorsomas là những túi lưới nội chất trơn và thô, được thu nhận nhân tạo bằng cách ly tâm. Quá trình ly tâm này chỉ diễn ra khi bạn muốn chia nhỏ các thành phần dưới tế bào của tế bào. Enzyme ti thể có thể dự đoán được về mặt định tính và định lượng (số lượng do mã di truyền của tế bào thiết lập nên sẽ tạo thành một số lượng nhất định và một loại nhất định), trong khi đó các enzym ở microsome có số lượng thay đổi và hoạt động ". Thực tế, các enzym ở microsome có nhiệm vụ các hoạt động nhược trương hoặc phì đại (tăng hoặc giảm số lượng enzym) và hoạt động có thể được thay đổi tùy theo các điều kiện mà tế bào phải đối mặt.

MITOCHONDRIAL ENZYMES → SỐ ĐƯỢC THIẾT LẬP KÍCH THÍCH VI SINH → BIẾN SỐ

Ví dụ về các loại thuốc làm tăng chuyển hóa của các loại thuốc khác

CUỘN CẢM

Thuốc làm tăng chuyển hóa

Phenylbutazone (chống viêm)

Cortisol, digoxin

Phenytoin (chống động kinh, đau dây thần kinh sinh ba)

Cortisol, digitoxin, theophylline

phenobarbital và các barbiturat khác

Thuốc chống đông máu, thuốc an thần, chlorpromazine, cortisol, phenytoin,

Rifampicin (kháng sinh ức chế RNA polymerase)

Thuốc chống đông máu, digitoxin, glucocorticoid, thuốc tránh thai, propranolol