Khái quát chung và phân loại
Thuốc kháng cholinergic là các hoạt chất có hoạt tính đối kháng với các thụ thể acetylcholine.
Về cơ bản, thuốc kháng cholinergic có thể được chia thành hai nhóm vĩ mô, chẳng hạn như:
- Thuốc đối kháng muscarinic (vì chúng hoạt động ở mức độ thụ thể đối với acetylcholine loại muscarinic);
- Thuốc đối kháng nicotinic (khi chúng tương tác với các thụ thể nicotinic acetylcholine).
Thuốc đối kháng Muscarinic
Như đã đề cập, thuốc đối kháng muscarinic - hoặc antimuscarinics, nếu bạn thích - là thuốc kháng cholinergic thực hiện hoạt động của chúng bằng cách tương tác với các thụ thể acetylcholine loại muscarinic.
Về cơ bản, có năm loại thụ thể muscarinic khác nhau:
- M1, hiện diện chủ yếu ở các tuyến, não và hạch giao cảm;
- M2, đặc biệt nằm ở cơ trơn, tim và não;
- M3, chủ yếu hiện diện trong cơ trơn (như đường tiêu hóa), não và các tuyến;
- M4; hiện diện trong não;
- M5; chủ yếu nằm ở mắt và não.
Tiền thân của loại thuốc kháng cholinergic này là atropine, một phân tử có khả năng đối kháng không chọn lọc với tất cả năm loại thụ thể muscarinic có trong cơ thể chúng ta.
Tuy nhiên, trên thị trường có các loại thuốc antimuscarinic được bào chế theo cách có tác dụng chọn lọc, chỉ chống lại một số loại thụ thể nhất định.
Các thành phần hoạt tính như scopolamine, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin và trihexyphenidyl thuộc nhóm thuốc antimuscarinic.
Ứng dụng và công dụng chữa bệnh
Tùy thuộc vào loại thụ thể muscarinic mà thuốc kháng cholinergic tương tác, có thể thu được các đáp ứng sinh học khác nhau.
Nói chung, phản ứng với thuốc đối kháng muscarinic có thể được cho là bao gồm:
- Giảm sức co bóp của cơ trơn đường tiêu hóa và đường tiết niệu (đặc biệt, hành động này được thực hiện bởi các chất đối kháng thụ thể loại M3);
- Giãn phế quản (do sự "đối kháng của các thụ thể M3 có trong phế quản);
- Giảm bài tiết dạ dày và bài tiết tuyến, bao gồm cả bài tiết nước bọt và niêm mạc;
- Giãn đồng tử (giãn đồng tử).
Do đó, các tác nhân antimuscarinic có thể được sử dụng trong điều trị các bệnh và rối loạn khác nhau, chẳng hạn như:
- Co thắt đường tiêu hóa;
- Bàng quang hoạt động quá mức
- Buồn nôn và nôn (chủ yếu do say tàu xe);
- Run, cứng cơ và chảy nước dãi, đặc trưng cho bệnh Parkinson và bệnh parkinson;
- Các triệu chứng liên quan đến các tình trạng như hen suyễn hoặc viêm phế quản mãn tính (co thắt phế quản).
Mặt khác, tác dụng mydriatic của antimuscarinics được khai thác trong nhãn khoa trong quá trình thực hiện các cuộc kiểm tra nhãn khoa và kiểm tra y tế.
Phản ứng phụ
Tất nhiên, loại tác dụng phụ và cường độ chúng xảy ra có thể khác nhau đáng kể ở mỗi cá nhân, cũng tùy thuộc vào loại hoạt chất được sử dụng, đường dùng thuốc và độ nhạy cảm mà mỗi bệnh nhân thể hiện trong so sánh của cùng một loại thuốc.
Trong mọi trường hợp, các tác dụng phụ chính được chỉ định khi sử dụng - đặc biệt nếu kéo dài - của thuốc đối kháng muscarinic là:
- Khô miệng
- Giãn đồng tử (tác dụng ngoại ý, như đã đề cập, đôi khi được khai thác trong nhãn khoa);
- Khó đi tiểu (một tác dụng không mong muốn, như chúng ta đã thấy, trong một số trường hợp có ích để chống lại các triệu chứng của bàng quang hoạt động quá mức);
- Nhìn mờ
- Chứng sợ ám ảnh;
- Táo bón;
- Buồn ngủ;
- Sự hoang mang;
- Nhịp tim nhanh (tác dụng phụ khá hiếm).
Chất đối kháng nicotine
Thuốc đối kháng nicotinic là thuốc kháng cholinergic hoạt động ở mức độ của các thụ thể nicotinic acetylcholine.
Các thành phần hoạt tính thuộc nhóm thuốc kháng cholinergic này chủ yếu được sử dụng làm thuốc giãn cơ. Do đó, các loại thuốc này chủ yếu được sử dụng để hỗ trợ can thiệp phẫu thuật hoặc trong quá trình thực hiện một số loại nội soi.
Phân loại và cơ chế hoạt động
Các thuốc kháng cholinergic đối kháng với các thụ thể nicotinic của acetylcholine có tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ; vì lý do này chúng thường được định nghĩa là thuốc giãn cơ với tác dụng ngoại vi.
Trên thực tế, các chất kháng cholinergic được đề cập liên kết với các thụ thể nicotinic có trong tấm thần kinh cơ, do đó gây ra sự giảm tín hiệu acetylcholine và do đó, các cơ được thư giãn.
Chính xác hơn, những loại thuốc này có thể được chia thành:
- Thuốc giãn cơ khử cực có tác dụng ngoại vi, nhóm thuộc về succinylcholine;
- Thuốc giãn cơ với tác dụng ngoại vi không khử cực, một nhóm chứa các thành phần hoạt tính như atracurium, rocuronium và vecuronium.
Phản ứng phụ
Cũng trong trường hợp này, loại tác dụng không mong muốn và cường độ chúng xảy ra có thể khác nhau ở bệnh nhân này sang bệnh nhân khác, vừa là chức năng của loại hoạt chất được chọn vừa là chức năng của mức độ nhạy cảm của mỗi cá nhân đối với thuốc được sử dụng. .
Tuy nhiên, nhiều loại thuốc kháng cholinergic này có thể gây ra các tác dụng phụ, chẳng hạn như:
- Co thắt phế quản;
- Bệnh hen suyễn;
- Huyết áp thấp;
- Rối loạn tim mạch;
- Ban đỏ;
- Ngứa;
- Mày đay.
Trong mọi trường hợp, để biết thêm thông tin chi tiết về công dụng, cơ chế hoạt động và tác dụng phụ của loại thuốc kháng cholinergic này, vui lòng tham khảo bài viết chuyên dụng đã có trên trang web này: Thuốc giãn cơ.
