Thành phần hoạt tính: Rocuronium bromide
Esmeron 10 mg / ml dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch
Tại sao Esmeron được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nó là một loại thuốc có chứa rocuronium bromide, một hoạt chất thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc giãn cơ (thuốc làm cho một số loại cơ thư giãn).
Esmeron được chỉ định gây mê toàn thân để tạo điều kiện đặt nội khí quản (trong khi phẫu thuật, một ống được đưa vào khí quản để tạo điều kiện cho hô hấp nhân tạo và để có được sự thư giãn của một số loại cơ. Hô hấp nhân tạo thay thế hô hấp tự nhiên khi nó không được thực hiện tự phát hơn) ở người lớn và bệnh nhi (từ trẻ đủ tháng đến thanh thiếu niên, từ 0 đến dưới 18 tuổi). Ngoài ra, ở người lớn việc sử dụng Esmeron cũng được chỉ định tại các khoa chăm sóc đặc biệt (ICU) để tạo điều kiện cho việc đặt nội khí quản.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Esmeron
Không sử dụng Esmeron nếu bạn bị dị ứng với rocuronium bromide, ion bromide hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Esmeron
Khi kết thúc quy trình, bác sĩ gây mê sẽ để tác dụng của Esmeron giảm dần và bạn sẽ có thể tự thở.
Nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn trước khi bạn được cho thuốc này
- nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại thuốc giãn cơ nào
- nếu bạn bị bệnh thận, gan hoặc đường mật (được sử dụng để vận chuyển mật)
- nếu bạn bị bệnh tim hoặc bệnh ảnh hưởng đến lưu thông máu
- nếu một hoặc nhiều vùng trên cơ thể bạn bị sưng do tích tụ chất lỏng (ví dụ như ở mắt cá chân)
- nếu bạn đã mắc bệnh thần kinh cơ (bệnh ảnh hưởng đến cả dây thần kinh và cơ mà chúng kiểm soát), bệnh bại liệt (viêm tủy sống do vi-rút gây ra một dạng tê liệt), bệnh nhược cơ (bệnh đặc trưng bởi sự thiếu sức mạnh của các cơ ), Hội chứng Eaton-Lambert (bệnh đặc trưng bởi thiếu sức mạnh cơ bắp, bất lực, chứng nghẹt mũi và hình thành các mụn nước nhỏ trên bàn tay và bàn chân)
- nếu bạn đã từng có các đợt nhiệt độ cơ thể quá thấp khi gây mê (hạ thân nhiệt)
- nếu bạn thừa cân - nếu bạn bị bỏng
- nếu bạn có một lượng canxi trong máu thấp (hạ canxi máu)
- nếu bạn có một lượng kali trong máu thấp (hạ kali máu)
- nếu bạn có lượng magiê cao trong máu (tăng magnesi huyết)
- nếu bạn có lượng protein trong máu thấp (giảm protein máu)
- nếu bạn bị mất nước (lượng nước mất đi nhiều hơn lượng nước được tiêu thụ)
- nếu bạn bị tăng lượng axit trong máu (nhiễm toan)
- nếu bạn tăng lượng carbon dioxide trong máu (tăng CO2 máu)
- nếu bạn bị sụt cân quá mức (suy mòn).
Nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào được mô tả ở trên, bác sĩ sẽ xem xét chúng khi xác định liều Esmeron phù hợp cho bạn.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Esmeron có thể được sử dụng cho trẻ em (trẻ đủ tháng và thanh thiếu niên) tuy nhiên bác sĩ gây mê nên xem lại bệnh sử.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Esmeron
Cho bác sĩ hoặc y tá của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Những loại thuốc sau đây có ảnh hưởng đến tác dụng và / hoặc thời gian tác dụng của Esmeron.
Thuốc làm tăng tác dụng của Esmeron:
- thuốc mê dạng hít như halothane, ether, enflurane, methoxyflurane và cyclopropane
- suxamethonium, một loại thuốc giãn cơ
- corticosteroid (thuốc chống viêm). Sử dụng đồng thời corticosteroid và Esmeron trong thời gian dài tại các đơn vị chăm sóc đặc biệt có thể gây ra bệnh cơ (bệnh cơ) hoặc kéo dài tác dụng giãn cơ (xem phần 2 và 4).
- liều cao của một số loại thuốc gây mê như thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxy-butyrate, ethomidate và propofol
- thuốc giãn cơ khác
- các loại thuốc khác:
- kháng sinh (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng), chẳng hạn như aminoglycoside, lincosamide, polypeptide và acylaminopenicillin, tetracycline, metronidazole liều cao
- thuốc lợi tiểu (được sử dụng để tăng lượng nước tiểu được sản xuất)
- thiamine (quan trọng đối với các chức năng của tế bào)
- thuốc điều trị trầm cảm được gọi là chất ức chế mono amino oxidase (MAOIs)
- quinidine (được sử dụng để điều trị bệnh tim và điều chỉnh huyết áp cao)
- quinine (thuốc được sử dụng để điều trị sốt, đau và sốt rét)
- protamine (thuốc dùng để điều trị chảy máu)
- Thuốc chẹn adrenergic, thuốc chẹn kênh canxi (thuốc dùng để điều chỉnh huyết áp cao)
- muối magiê (thuốc nhuận tràng)
- muối liti (thuốc chống trầm cảm)
- một số thuốc tê dùng tại chỗ (lidocain, bupivacain).
Thuốc làm giảm tác dụng của Esmeron:
- neostigmine, edrophonium (được sử dụng để kích hoạt lại chức năng cơ), sử dụng corticosteroid mãn tính trước đó
- thuốc chống động kinh (phenytoin hoặc carbamazepine)
- norepinephrine cũng được sử dụng để tăng trương lực cơ (trạng thái co cơ nhẹ và dai dẳng, xuất hiện trong điều kiện bình thường), azathioprine (thuốc được sử dụng để thay đổi hệ thống miễn dịch làm tăng phản ứng trực tiếp chống lại các thành phần của cơ thể bạn)
- theophylline (thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh hen suyễn)
- clorua canxi, clorua kali
- chất ức chế protease (thuốc chống lại vi rút HIV).
Hiệu ứng biến đổi
- Sử dụng thuốc giãn cơ kết hợp với Esmeron có thể làm giảm hoặc tăng sự tắc nghẽn cơ tùy thuộc vào thứ tự sử dụng và loại thuốc giãn cơ được sử dụng.
- Sử dụng suxamethonium sau Esmeron có thể tăng cường hoặc làm suy yếu sự giãn cơ.
- Sự kết hợp của Esmeron và lidocain có thể ảnh hưởng đến tác dụng của lidocain. Không có nghiên cứu tương tác (nghiên cứu với các loại thuốc ảnh hưởng đến tác dụng và thời gian tác dụng của thuốc này) đã được thực hiện. Tương tác của Esmeron với các loại thuốc khác được báo cáo cho người lớn (xem "Các loại thuốc khác và Esmeron") và các cảnh báo và thận trọng được liệt kê ở trên (xem "Cảnh báo và thận trọng"), cũng nên được xem xét đối với trẻ em và thanh thiếu niên.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi được cho dùng thuốc này.
Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng rocuronium bromide trong thai kỳ hoặc ở phụ nữ có khả năng sinh đẻ.
Cần thận trọng khi kê đơn Esmeron cho phụ nữ có thai.
Người ta không biết liệu Esmeron có bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Chỉ nên dùng Esmeron cho phụ nữ đang cho con bú nếu bác sĩ điều trị cho rằng lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
đẻ bằng phương pháp mổ
Ở những bệnh nhân sinh mổ, Esmeron có thể được sử dụng trong quá trình gây mê.
Bác sĩ sẽ đánh giá liều lượng tốt nhất dựa trên tình trạng của bệnh nhân.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không sử dụng máy móc nguy hiểm tiềm ẩn và không lái xe trước 24 giờ trôi qua sau khi hoạt động cơ hồi phục hoàn toàn.Esmeron chứa natri Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri trên 5 ml và trên 10 ml tức là về cơ bản là "không có natri".
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Esmeron: Liều lượng
Thuốc này sẽ được đưa cho bạn bởi một bác sĩ gây mê hoặc một bác sĩ có kinh nghiệm, những người biết Esmeron hoạt động như thế nào và cách sử dụng nó.
Cũng như các thuốc giãn cơ khác, liều lượng của Esmeron phải được thiết lập theo từng trường hợp cụ thể, dựa trên một số yếu tố như: loại gây mê và thời gian dự kiến của cuộc phẫu thuật, phương pháp an thần (trạng thái bệnh nhân không hoàn toàn mất ý thức) và thời gian hô hấp nhân tạo dự kiến, tương tác có thể xảy ra với các sản phẩm thuốc khác và tình trạng của bệnh nhân.
Esmeron sẽ được tiêm cho bạn dưới dạng bolus tĩnh mạch (tiêm một lần) hoặc truyền liên tục.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Đối với trẻ sơ sinh (0-27 ngày), trẻ sơ sinh (28 ngày-2 tháng), trẻ mới biết đi (3-23 tháng), trẻ em (2-11 tuổi) và thanh thiếu niên (12-17 tuổi), liều khuyến cáo để đặt nội khí quản khi gây mê và liều duy trì (liều cần thiết để duy trì hiệu quả điều trị) tương tự như liều khuyến cáo cho người lớn.
Tuy nhiên, thời gian tác dụng của liều duy nhất để đặt nội khí quản sẽ lâu hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ hơn ở trẻ em.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Esmeron
Nếu bạn sử dụng nhiều Esmeron hơn mức cần thiết
Bác sĩ gây mê của bạn sẽ theo dõi chặt chẽ bạn khi bạn đang ở dưới tác dụng của Esmeron, do đó, không chắc bạn sẽ được tiêm quá nhiều Esmeron. Tuy nhiên, nếu điều này xảy ra, sự thư giãn của các cơ của bạn có thể tăng lên. bạn dùng thuốc để hủy hiệu ứng này và sẽ đảm bảo rằng quá trình gây mê và hô hấp nhân tạo được tiếp tục cho đến khi bạn có thể tự thở trở lại.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc y tá của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Esmeron là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ thường được quan sát thấy bao gồm đau và / hoặc phản ứng tại chỗ tiêm và phong bế cơ kéo dài.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng được báo cáo thường xuyên nhất là phản ứng dị ứng (phản ứng phản vệ và phản vệ).
Dưới đây là thông tin chi tiết về các tác dụng phụ:
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người) / Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- nhịp tim nhanh (tăng nhịp tim)
- hạ huyết áp (huyết áp thấp)
- thuốc không hiệu quả, giảm đáp ứng điều trị, tăng đáp ứng điều trị, đau tại chỗ tiêm, phản ứng dị ứng tại chỗ tiêm
- khối thần kinh cơ (ngăn chặn sự truyền xung động từ thần kinh đến cơ) kéo dài, chậm đánh thức do gây mê
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- quá mẫn, phản ứng dị ứng (phản ứng phản vệ, sốc phản vệ, sốc phản vệ)
- liệt mềm (mất trương lực cơ bình thường)
- suy sụp tuần hoàn và sốc (lưu thông máu không đủ khắp cơ thể với huyết áp giảm đáng kể), bốc hỏa
- co thắt phế quản (khó thở do thu hẹp phế quản)
- phù mạch (sưng da, niêm mạc và các mô dưới niêm mạc, có nguồn gốc dị ứng), mày đay, viêm da, phát ban đỏ (phản ứng da dị ứng)
- yếu cơ, bệnh cơ do steroid (một tình trạng bệnh lý ảnh hưởng đến cơ xương do thuốc corticosteroid)
- phù mặt (sưng mặt)
- khó thở khi gây mê
Các tác dụng phụ bổ sung ở trẻ em
Một "phân tích của 11 nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở bệnh nhi (n = 704) được điều trị bằng rocuronium bromide (lên đến 1 mg / kg) cho thấy tác dụng không mong muốn của thuốc là nhịp tim nhanh xảy ra với tần suất 1", 4%. .
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: www.agenziafarmaco.gov.it/ it/ chịu trách nhiệm. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên nhãn sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Không sử dụng thuốc này nếu bạn nhận thấy các dấu hiệu suy giảm rõ ràng.
Sau khi mở lọ, dung dịch ổn định về mặt hóa học trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng.
Do Esmeron không chứa chất bảo quản nên không nên sử dụng phần dung dịch còn lại.
Esmeron phải được bảo quản trong bóng tối và ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C.
Esmeron có thể được bảo quản ở 8 ° đến 30 ° C trong 3 tháng trước khi hết hạn.
Hạn chót "> Thông tin khác
Esmeron chứa những gì
Hoạt chất: rocuronium bromide. 1 ml Esmeron chứa 10 mg rocuronium bromide.
Các thành phần khác là: natri axetat, natri clorua, axit axetic và nước để tiêm.
Mô tả Esmeron trông như thế nào và nội dung của gói
Dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch.
Gói
- 12 lọ 5 ml dung dịch 10 mg / ml;
- 10 lọ 5 ml dung dịch 10 mg / ml;
- 10 lọ 10 ml dung dịch 10 mg / ml.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Hạn chót "> Thông tin cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe
Thông tin sau chỉ dành cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe:
Cảnh báo và đề phòng
Vì Esmeron gây tê liệt các cơ hô hấp, thông khí nhân tạo là cần thiết cho những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc này cho đến khi phục hồi nhịp thở tự phát. Như với tất cả các thuốc giãn cơ, điều quan trọng là phải lường trước bất kỳ khó khăn nào khi đặt nội khí quản, đặc biệt nếu thuốc được sử dụng như một phần của kỹ thuật cảm ứng chuỗi nhanh.
Trong trường hợp gặp khó khăn khi đặt nội khí quản, đặc trưng bởi nhu cầu lâm sàng để phục hồi ngay lập tức sự chẹn thần kinh cơ do rocuronium gây ra, việc sử dụng sugammadex nên được xem xét.
Các trường hợp hồi phục còn lại đã được báo cáo với Esmeron cũng như các thuốc giãn cơ khác. Để tránh các biến chứng xuất phát từ "khả năng tích tụ chất còn sót lại, chỉ nên rút nội khí quản cho bệnh nhân sau khi bệnh nhân đã hồi phục đầy đủ khỏi khối thần kinh cơ. Bệnh nhân lão khoa (từ 65 tuổi trở lên) có thể tăng nguy cơ bị khối thần kinh cơ còn lại. Các yếu tố khác cũng cần được xem xét (ví dụ như tương tác thuốc hoặc tình trạng bệnh nhân) có thể gây ra tình trạng tái thông khí sau rút nội khí quản sau phẫu thuật. Nếu chưa phải là một phần của thực hành lâm sàng thông thường, hãy xem xét việc sử dụng các tác nhân đối kháng (như sugammadex hoặc chất ức chế acetylcholinesterase), đặc biệt ở những nơi có nhiều khả năng xảy ra quá trình curarin hóa tồn dư.
Phản ứng phản vệ có thể xảy ra sau khi dùng thuốc giãn cơ. Các biện pháp phòng ngừa cần thiết luôn phải được thực hiện để điều trị các phản ứng như vậy. Đặc biệt trong trường hợp phản ứng phản vệ trước đó với thuốc giãn cơ, cần đặc biệt thận trọng vì các trường hợp dị ứng chéo với thuốc giãn cơ đã được báo cáo.
Nói chung, tình trạng tê liệt kéo dài và / hoặc yếu cơ xương đã được quan sát thấy sau khi dùng thuốc giãn cơ trong thời gian dài tại phòng chăm sóc đặc biệt. Để tránh sự kéo dài có thể xảy ra của quá trình phong bế thần kinh cơ và / hoặc quá liều, nên theo dõi sự dẫn truyền thần kinh cơ trong khi dùng thuốc giãn cơ. Bệnh nhân cũng cần được giảm đau và an thần đầy đủ. Liều thuốc giãn cơ sau đó phải được điều chỉnh theo phản ứng của từng cá nhân dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm, người đã quen với tác dụng của các sản phẩm thuốc đó và các kỹ thuật theo dõi thần kinh cơ thích hợp.
Sự khởi phát của bệnh cơ đã được báo cáo thường xuyên sau khi sử dụng lâu dài các thuốc giãn cơ không khử cực khác trong phòng chăm sóc đặc biệt kết hợp với liệu pháp corticosteroid.
Do đó, ở những bệnh nhân được điều trị bằng corticosteroid và thuốc giãn cơ, thời gian sử dụng thuốc sau này nên được hạn chế càng nhiều càng tốt. Nếu dùng suxamethonium để đặt nội khí quản, nên hoãn dùng Esmeron cho đến khi bệnh nhân hồi phục về mặt lâm sàng sau quá trình phong tỏa thần kinh cơ do suxamethonium gây ra.
Các đặc tính dược động học và / hoặc dược lực học của Esmeron có thể bị ảnh hưởng bởi những điều kiện sau:
Bệnh gan và / hoặc đường mật và suy thận
Vì rocuronium được bài tiết qua nước tiểu và mật, nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc mật nghiêm trọng về mặt lâm sàng và / hoặc suy thận. Ở những bệnh nhân này, quan sát thấy kéo dài thời gian tác dụng của rocuronium bromide với liều từ 0,6 mg / kg thể trọng.
Thời gian lưu hành kéo dài
Các điều kiện liên quan đến thời gian lưu thông kéo dài như bệnh tim mạch, tuổi già và tình trạng bệnh huyết dẫn đến tăng thể tích phân phối, có thể góp phần kéo dài thời gian lưu thông. Thời gian tác dụng cũng có thể bị kéo dài do giảm độ thanh thải trong huyết tương.
Bệnh thần kinh cơ
Giống như các thuốc giãn cơ khác, Esmeron nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh thần kinh cơ hoặc sau viêm cơ tủy, vì phản ứng với thuốc giãn cơ có thể bị suy giảm đáng kể trong những trường hợp này.
Độ lớn và hướng của sự thay đổi này có thể khác nhau rất nhiều. Vì ở bệnh nhân nhược cơ hoặc hội chứng nhược cơ (Eaton-Lambert), việc dùng Esmeron với liều lượng nhỏ có thể tạo ra tác dụng sâu sắc, sản phẩm thuốc phải được chuẩn độ theo phản ứng thu được.
Hạ thân nhiệt
Khi phẫu thuật trong điều kiện hạ thân nhiệt, tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ do Esmeron gây ra tăng cường độ và thời gian.
Béo phì
Giống như các sản phẩm thuốc giãn cơ khác, Esmeron có thể gây kéo dài thời gian tác dụng và thời gian phục hồi tự phát ở bệnh nhân béo phì khi liều dùng được tính trên cơ sở trọng lượng cơ thể thực tế.
Bỏng
Vì bệnh nhân bỏng có thể kháng thuốc giãn cơ không phân cực, nên chuẩn độ dựa trên phản ứng quan sát được.
Các điều kiện có thể làm tăng tác dụng của Esmeron
Hạ kali máu (ví dụ sau khi nôn mửa dữ dội, tiêu chảy và điều trị bằng thuốc lợi tiểu), tăng magnesi huyết, hạ calci huyết (sau khi truyền máu lớn), giảm protein huyết, mất nước, nhiễm toan, tăng CO2 máu, suy mòn. Do đó, cần phải điều chỉnh các trạng thái mất cân bằng điện giải nghiêm trọng, thay đổi pH máu hoặc mất nước, nếu có thể.
Các loại thuốc khác và Esmeron
Các sản phẩm thuốc sau đây có ảnh hưởng đến cường độ và / hoặc thời gian tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với Esmeron
Tăng hiệu ứng
- Thuốc gây mê: Halothane, ether, enflurane, methoxyflurane, cyclopropane. Thuốc gây mê halogen dễ bay hơi làm tăng khả năng phong tỏa thần kinh cơ do Esmeron gây ra. Tác dụng chỉ trở nên rõ ràng khi dùng liều duy trì. Cũng có thể tác dụng đối kháng của sự phong tỏa của các chất ức chế acetylcholinesterase bị ức chế.
- Sau khi đặt nội khí quản bằng suxamethonium.
- Sử dụng đồng thời corticosteroid và Esmeron trong thời gian dài tại các đơn vị chăm sóc đặc biệt có thể dẫn đến bệnh cơ hoặc kéo dài thời gian phong bế thần kinh cơ.
- Liều cao thiopental, methoesital, ketamine, fentanyl, gamma hydroxybutyrate, ethomidate và propofol.
- Các chất ngăn chặn thần kinh cơ không khử cực khác.
- Thuốc khác
- Thuốc kháng sinh: aminoglycosid, lincosamit, polypeptit và acylaminopenicillin, tetracyclin, metronidazol liều cao.
- Thuốc lợi tiểu, thiamine, các sản phẩm thuốc ức chế MAO, quinidine và đồng phân quinine của nó, protamine, các sản phẩm thuốc ngăn chặn adrenergic, muối magiê, thuốc chẹn kênh canxi, muối lithium, thuốc gây tê cục bộ (IV lidocain, bupivacain ngoài màng cứng) và sử dụng cấp tính phenytoin và ß - thuốc chặn.
Đã có báo cáo về sự hồi phục sau phẫu thuật của quinidine, quinine, muối magiê và các kháng sinh sau: aminoglycoside, lincosamide, polypeptide và acylaminopenicillin.
Giảm hiệu lực
- Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, các dẫn xuất của aminopyridine.
- Sử dụng corticosteroid, phenytoin hoặc carbamazepine mãn tính trước đây
- Noradrenaline, azathioprine (chỉ tác dụng nhất thời và hạn chế), theophylline, calcium chloride, potassium chloride.
- Thuốc ức chế protease (gabexate, ulinastatin).
Hiệu ứng biến đổi
- Việc sử dụng các thuốc giãn cơ không khử cực khác kết hợp với Esmeron có thể gây ra sự suy giảm hoặc tăng cường khối thần kinh cơ tùy thuộc vào thứ tự sử dụng chúng và loại thuốc giãn cơ được sử dụng.
- Tiếp theo dùng suxamethonium cho Esmeron có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ do Esmeron gây ra.
Ảnh hưởng của Esmeron đối với các sản phẩm thuốc khác
Sự kết hợp của Esmeron và lidocain có thể làm giảm thời gian tồn tại của lidocain.
Bệnh nhân nhi
Không có nghiên cứu tương tác chính thức nào được thực hiện.Tương tác đối với người lớn và các cảnh báo và thận trọng liên quan cũng nên được xem xét đối với bệnh nhi.
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu lâm sàng nào về việc tiếp xúc với rocuronium bromide trong thai kỳ.
Cần thận trọng khi kê đơn Esmeron cho phụ nữ có thai.
đẻ bằng phương pháp mổ
Ở những bệnh nhân sinh mổ, Esmeron có thể được sử dụng như một phần của kỹ thuật cảm ứng trình tự nhanh, với điều kiện là không dự đoán trước được khó khăn khi đặt ống nội khí quản và tiêm đủ liều thuốc mê hoặc sau khi đặt ống nội khí quản sau khi dùng suxamethonium. Esmeron, với liều lượng 0,6 mg / kg thể trọng, đã được chứng minh là an toàn ở phụ nữ mang thai sinh mổ. Esmeron không ảnh hưởng đến điểm Apgar, trương lực cơ của thai nhi hoặc sự thích ứng của tim mạch. Xét nghiệm máu cuống rốn chỉ ra rằng rocuronium bromide chỉ đi qua nhau thai một cách tối thiểu mà không làm phát sinh các tác dụng lâm sàng có thể quan sát được trên trẻ sơ sinh.
Lưu ý 1: Liều 1,0 mg / kg thể trọng đã được nghiên cứu trong việc khởi mê theo trình tự nhanh, nhưng không áp dụng ở bệnh nhân sinh mổ. Do đó, ở loại bệnh nhân này, chỉ nên sử dụng liều 0,6 mg / kg thể trọng.
Lưu ý 2: Khả năng hồi phục của khối thần kinh cơ do thuốc giãn cơ gây ra có thể bị ức chế hoặc không đạt yêu cầu ở những bệnh nhân được điều trị bằng muối magiê đối với bệnh nhiễm độc huyết do muối magie làm tăng khối thần kinh cơ. Do đó, liều Esmeron nên được giảm và điều chỉnh cẩn thận liên quan đến đáp ứng với kích thích ở những bệnh nhân này.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu Esmeron có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã tìm thấy nồng độ Esmeron trong sữa mẹ không đáng kể. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nghén, sự phát triển phôi thai / bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Chỉ nên dùng Esmeron cho phụ nữ đang cho con bú nếu bác sĩ điều trị cho rằng lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Vị thế và phương pháp quản trị
Cũng như các thuốc giãn cơ khác, liều lượng của Esmeron phải được xác định theo từng trường hợp cụ thể. Khi xác định liều lượng, loại thuốc gây mê, thời gian phẫu thuật dự kiến, phương pháp an thần và thời gian thở máy dự kiến, tương tác có thể xảy ra với các sản phẩm thuốc khác được sử dụng đồng thời và tình trạng của bệnh nhân cần được xem xét.
Việc sử dụng một kỹ thuật theo dõi thần kinh cơ thích hợp được khuyến khích để theo dõi quá trình phong bế và phục hồi thần kinh cơ.
Thuốc mê qua đường hô hấp làm tăng tác dụng của quá trình phong tỏa thần kinh cơ do Esmeron gây ra.
Tuy nhiên, hiệu ứng này trở nên có liên quan về mặt lâm sàng trong quá trình gây mê, khi các chất dễ bay hơi đã đạt đến nồng độ trong mô cần thiết cho tương tác này. tỷ lệ trong trường hợp can thiệp trong thời gian dài (trên 1 giờ) dưới gây mê qua đường hô hấp.
Ở người lớn, các liều khuyến cáo sau đây có thể được sử dụng như một hướng dẫn chung cho việc đặt ống nội khí quản, để khử cơ trong các can thiệp thời gian ngắn đến dài hạn và sử dụng trong các đơn vị chăm sóc đặc biệt.
Can thiệp phẫu thuật
Đặt nội khí quản
Liều tiêu chuẩn để đặt nội khí quản trong khi gây mê tiêu chuẩn là 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide ở hầu hết các bệnh nhân là đủ để thiết lập các điều kiện thích hợp để đặt nội khí quản trong vòng 60 giây.
Để tạo thuận lợi cho việc đặt nội khí quản trong quá trình khởi mê theo trình tự nhanh chóng, liều lượng rocuronium bromide là 1,0 mg / kg thể trọng, liều lượng này ở hầu hết tất cả các bệnh nhân là đủ để thiết lập các điều kiện thích hợp cho việc đặt nội khí quản. Nếu rocuronium bromide được dùng với liều 0,6 mg / kg thể trọng để khởi mê chuỗi nhanh, nên đợi 90 giây trước khi đặt nội khí quản cho bệnh nhân.
Liều cao
Nếu cần sử dụng liều cao hơn rocuronium bromide ở những bệnh nhân cụ thể, cần biết rằng liều ban đầu lên đến 2 mg / kg thể trọng đã được sử dụng trong quá trình phẫu thuật mà không có bất kỳ tác dụng phụ tim mạch nào được ghi nhận. Việc sử dụng liều lượng cao rocuronium bromide làm giảm thời gian khởi phát và kéo dài thời gian tác dụng.
Liều duy trì
Liều duy trì được khuyến cáo là 0,15 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide; trong trường hợp gây mê đường hô hấp trong thời gian dài, nên giảm liều xuống 0,075-0,1 mg / kg thể trọng. Liều duy trì nên được đưa ra khi biên độ của đáp ứng kích thích đã trở lại 25% giá trị kiểm soát, hoặc khi có 2 hoặc 3 đợt 4 đáp ứng (TOF).
Truyền liên tục
Nếu rocuronium bromide được sử dụng dưới dạng truyền liên tục, nên dùng liều nạp 0,6 mg / kg thể trọng và khi có dấu hiệu phục hồi đầu tiên sau phong bế thần kinh cơ, nên bắt đầu truyền bằng cách tiêm truyền. Tốc độ truyền nên được điều chỉnh để duy trì biên độ đáp ứng thần kinh cơ ở 10% giá trị kiểm soát hoặc để duy trì 1 hoặc 2 đáp ứng với kích thích TOF. Ở người lớn, tốc độ truyền cần thiết để duy trì phong bế thần kinh cơ ở các mức này nằm trong khoảng từ 0,3 đến 0,6 mg / kg thể trọng khi gây mê tĩnh mạch và từ 0,3 đến 0,4 mg / kg thể trọng trong trường hợp gây mê qua đường hô hấp.
Nên theo dõi liên tục khối thần kinh cơ, vì tốc độ truyền khác nhau ở mỗi bệnh nhân và tùy thuộc vào kỹ thuật gây mê.
Bệnh nhân nhi
Đối với trẻ sơ sinh (0-27 ngày), trẻ sơ sinh (28 ngày-2 tháng), trẻ mới biết đi (3 tháng-23 tháng), trẻ em (2-11 tuổi) và thanh thiếu niên (12-17 tuổi) liều khuyến cáo đặt nội khí quản trong khi gây mê tiêu chuẩn và liều duy trì tương tự như khuyến cáo cho người lớn.
Tuy nhiên, thời gian tác dụng của liều duy nhất để đặt nội khí quản sẽ lâu hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ hơn ở trẻ em.
Đối với truyền liên tục trong khoa nhi, ngoại trừ trường hợp trẻ em (2-11 tuổi), tốc độ truyền giống như đối với người lớn.
Đối với trẻ em từ 2 đến 11 tuổi, tốc độ truyền cao hơn có thể được yêu cầu.
Trong trường hợp trẻ em (2-11 tuổi), nên bắt đầu với cùng tốc độ truyền ban đầu được sử dụng cho người lớn và sau đó điều chỉnh nó sau đó để duy trì biên độ đáp ứng thần kinh cơ ở 10% giá trị kiểm soát hoặc để duy trì 1 hoặc 2 phản ứng với kích thích TOF trong quá trình phẫu thuật.
Ở bệnh nhân nhi, kinh nghiệm với rocuronium bromide để khởi mê trình tự nhanh còn hạn chế. Ở nhóm bệnh nhân này, nên sử dụng rocuronium bromide để tạo điều kiện cho đặt nội khí quản trong quá trình khởi mê theo trình tự nhanh.
Bệnh nhân lão khoa và bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc đường mật và / hoặc suy thận
Liều tiêu chuẩn để đặt nội khí quản cho bệnh nhân lão khoa và những người bị bệnh gan và / hoặc đường mật và / hoặc suy thận khi gây mê thường quy là 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide. Trong trường hợp gây mê theo trình tự nhanh ở những bệnh nhân dự kiến có thời gian tác dụng kéo dài, nên cân nhắc liều 0,6 mg / kg thể trọng. Bất kể kỹ thuật được sử dụng để gây mê, liều duy trì được khuyến cáo cho loại bệnh nhân này là 0,075-0,1 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide, với tốc độ truyền 0,3-0,4 mg / kg thể trọng.
Bệnh nhân thừa cân béo phì
Khi thuốc được sử dụng cho bệnh nhân thừa cân hoặc béo phì (được định nghĩa là bệnh nhân có trọng lượng cơ thể từ 30% trở lên so với trọng lượng cơ thể lý tưởng), nên giảm liều lượng có tính đến trọng lượng cơ thể lý tưởng.
Quy trình Chăm sóc Chuyên sâu
Đặt nội khí quản
Liên quan đến đặt nội khí quản, tham khảo các liều tương tự được chỉ định ở trên để can thiệp phẫu thuật.
Liều duy trì
Khuyến cáo sử dụng liều nạp ban đầu của rocuronium bromide là 0,6 mg / kg thể trọng, sau đó truyền liên tục ngay khi biên độ đáp ứng trở lại 10% hoặc từ thời điểm xuất hiện lại 1 hoặc 2 đáp ứng với kích thích TOF.
Liều dùng phải luôn được điều chỉnh theo hiệu quả quan sát được ở từng bệnh nhân. Ở bệnh nhân người lớn, tốc độ truyền ban đầu được khuyến cáo để duy trì khối thần kinh cơ là 80-90% (hiện diện 1 hoặc 2 đáp ứng với kích thích TOF) là 0,3 -0,6 mg / kg thể trọng trong giờ đầu tiên dùng thuốc, và sau đó nên giảm trong 6-12 giờ tiếp theo dựa trên phản ứng của từng cá nhân. Sau giai đoạn này, liều lượng cá nhân cần thiết vẫn tương đối không đổi ở mỗi bệnh nhân.
Từ các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, đã xuất hiện sự thay đổi rõ rệt của từng cá nhân về tốc độ truyền hàng giờ, thay đổi trung bình từ 0,2 đến 0,5 mg / kg trọng lượng cơ thể tùy thuộc vào bản chất và mức độ suy cơ quan (i), các sản phẩm thuốc được sử dụng đồng thời và từng cá nhân. Đặc điểm của bệnh nhân. Để đảm bảo kiểm soát bệnh nhân tối ưu, khuyến cáo nên theo dõi sự dẫn truyền thần kinh cơ. Việc dùng thuốc trong tối đa 7 ngày đã được nghiên cứu.
Quần thể bệnh nhân đặc biệt
Esmeron không được chỉ định để hỗ trợ thở máy trong ICU ở bệnh nhân nhi và lão khoa, vì thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Phản ứng phụ
Các phản ứng có hại của thuốc thường được quan sát thấy bao gồm đau và / hoặc phản ứng tại chỗ tiêm, thay đổi các dấu hiệu sinh tồn và phong bế cơ kéo dài.
Các báo cáo về phản ứng có hại nghiêm trọng mà hệ thống cảnh giác dược nhận được thường xuyên nhất liên quan đến phản ứng phản vệ và phản vệ và các triệu chứng liên quan của chúng.
Sốc phản vệ
Mặc dù rất hiếm, phản ứng phản vệ nghiêm trọng với thuốc giãn cơ, bao gồm cả Esmeron, đã được báo cáo. Phản ứng phản vệ / phản vệ là: co thắt phế quản, thay đổi tim mạch (ví dụ hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, trụy tuần hoàn - sốc) và thay đổi da (ví dụ phù mạch, mày đay). Những phản ứng này trong một số trường hợp đã gây tử vong.
Với mức độ nghiêm trọng có thể xảy ra của các phản ứng này, phải luôn tính đến khả năng xảy ra của chúng và thực hiện tất cả các biện pháp phòng ngừa cần thiết.
Vì thuốc giãn cơ có thể gây giải phóng histamine cả cục bộ tại chỗ tiêm và toàn thân, khi sử dụng các sản phẩm thuốc này, có thể xảy ra phản ứng ngứa và ban đỏ tại chỗ tiêm và / hoặc phản ứng histaminoid tổng quát (phản vệ) (xem thêm những gì đã nói trên về phản ứng phản vệ).
Trong các nghiên cứu lâm sàng, chỉ quan sát thấy sự gia tăng nhẹ giá trị histamine huyết tương sau khi dùng rocuronium bromide dạng bolus nhanh 0,3-0,9 mg / kg thể trọng.
Chặn thần kinh cơ kéo dài
Phản ứng bất lợi thường xuyên nhất của nhóm thuốc giãn cơ không khử cực là kéo dài tác dụng dược lý của hợp chất vượt quá khoảng thời gian cần thiết. Các tác động có thể từ yếu cơ xương đến liệt sâu và kéo dài cùng có thể gây suy hô hấp hoặc ngừng thở.
Bệnh cơ
Các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo sau khi sử dụng các sản phẩm thuốc giãn cơ khác nhau trong ICU kết hợp với corticosteroid (xem phần "Thận trọng khi sử dụng").
Phản ứng cục bộ tại chỗ tiêm
Trong quá trình khởi mê theo trình tự nhanh chóng, cảm giác đau tại chỗ tiêm đã được ghi nhận, đặc biệt trong trường hợp bệnh nhân chưa hoàn toàn mất ý thức và đặc biệt khi propofol được sử dụng để khởi mê. % bệnh nhân được gây mê theo trình tự nhanh với propofol, và dưới 0,5% bệnh nhân được gây mê theo trình tự nhanh với fentanyl và thiopental.
Quá liều
Trong trường hợp quá liều và kéo dài khối thần kinh cơ, bệnh nhân nên được duy trì thông khí có kiểm soát và dùng thuốc an thần. Trong tình huống này, có hai lựa chọn để đảo ngược phong bế thần kinh cơ: 1) ở người lớn, sugammadex có thể được sử dụng để đảo ngược phong bế cường độ cao và sâu. Liều sugammadex được dùng tùy thuộc vào mức độ phong bế thần kinh cơ; 2) Thuốc ức chế acetylcholinesterase (neostigmine, edrophonium, pyridostigmine) hoặc sugammadex có thể được sử dụng khi có dấu hiệu phục hồi tự phát đầu tiên với liều lượng thích hợp.
Nếu việc sử dụng các thuốc kháng cholinesterase không đảo ngược được các tác dụng thần kinh cơ của Esmeron, nên tiếp tục thông khí cho đến khi thở tự nhiên trở lại. Dùng lặp lại các chất ức chế acetylcholinesterase có thể nguy hiểm. Trong các nghiên cứu trên động vật, chỉ quan sát thấy suy giảm nghiêm trọng chức năng tim mạch, dẫn đến suy tim sau khi dùng liều tích lũy 750 X ED90 (135 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide).
Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Các nghiên cứu về khả năng tương thích đã được thực hiện với các dịch truyền sau đây.Ở nồng độ danh nghĩa 0,5 mg / ml và 2,0 mg / ml Esmeron được phát hiện là tương thích với:
- 0,9% NaCl
- 5% dextrose
- 5% dextrose trong dung dịch sinh lý
- Nước pha tiêm
- Giải pháp Ringer cho con bú
- Haemaccel.
Các dung dịch phải được sử dụng trong vòng 24 giờ và ngay sau khi trộn.
Loại bỏ dung dịch không sử dụng.
Không tương thích
Sự tương kỵ vật lý đã được ghi nhận khi Esmeron được thêm vào các dung dịch có chứa các sản phẩm thuốc sau: amphotericin, amoxicillin, azathioprine, cefazoline, cloxacillin, dexamethasone, diazepam, enoximone, erythromycin, famotidine, furosemide, hydrocortisone, succiesitalolone natri, insulin metociesitalol thiopental, trimethoprim và vancomycin. Esmeron cũng không tương thích với Intralipid.
Không bao giờ được trộn Esmeron với các sản phẩm thuốc khác với những sản phẩm được liệt kê trong phần "Hướng dẫn sử dụng và xử lý". Nếu Esmeron được sử dụng trong cùng một đường truyền được sử dụng cho các sản phẩm thuốc khác, điều quan trọng là đường truyền được rửa sạch (ví dụ: với 0,9% NaCl) giữa việc sử dụng Esmeron và các sản phẩm thuốc mà tính tương kỵ với Esmeron đã được chứng minh hoặc tính tương thích với Esmeron chưa được thiết lập.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt, điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
GIẢI PHÁP ESMERON 10 MG / ML ĐỂ TIÊM ĐỂ SỬ DỤNG NGOẠI LỆ
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
1 ml Esmeron chứa 10 mg rocuronium bromide.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch (pH 3,8-4,2).
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Esmeron được chỉ định ở bệnh nhân người lớn và trẻ em (từ trẻ sơ sinh đủ tháng đến thanh thiếu niên [0 đến cơ xương trong quá trình phẫu thuật. Ở người lớn Esmeron cũng được chỉ định để tạo điều kiện đặt nội khí quản trong quá trình khởi phát nhanh và như một chất bổ trợ trong Đơn vị Chăm sóc Đặc biệt (ICU) ) để tạo thuận lợi cho việc đặt nội khí quản và thở máy.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Cũng như các thuốc giãn cơ khác, việc sử dụng Esmeron chỉ nên được thực hành hoặc giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm, những người quen thuộc với hoạt động và cách sử dụng các loại thuốc này.
Cũng như các thuốc giãn cơ khác, liều lượng của Esmeron phải được xác định theo từng trường hợp cụ thể. Khi xác định liều lượng, loại thuốc gây mê, thời gian phẫu thuật dự kiến, phương pháp an thần và thời gian thở máy dự kiến, tương tác có thể xảy ra với các sản phẩm thuốc khác được sử dụng đồng thời và tình trạng của bệnh nhân cần được xem xét.
Việc sử dụng một kỹ thuật theo dõi thần kinh cơ thích hợp được khuyến khích để đánh giá sự phong tỏa và phục hồi thần kinh cơ.
Thuốc mê đường hô hấp làm tăng tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ do Esmeron gây ra.
Tuy nhiên, hiệu ứng này trở nên có liên quan về mặt lâm sàng trong quá trình gây mê, khi các chất dễ bay hơi đã đạt đến nồng độ trong mô cần thiết cho tương tác này. tỷ lệ trong trường hợp can thiệp trong thời gian dài (trên 1 giờ) dưới gây mê đường hô hấp (xem phần 4.5).
Ở người lớn, các liều khuyến cáo sau đây có thể được sử dụng như một hướng dẫn chung cho việc đặt nội khí quản, điều hòa cơ trong các can thiệp thời gian ngắn đến dài và sử dụng trong các ICU.
Can thiệp phẫu thuật
Đặt nội khí quản
Liều tiêu chuẩn để đặt nội khí quản trong khi gây mê tiêu chuẩn là 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide ở hầu hết các bệnh nhân là đủ để thiết lập các điều kiện thích hợp cho việc đặt nội khí quản trong vòng 60 giây để tạo điều kiện đặt nội khí quản trong quá trình khởi mê theo trình tự nhanh, một liều rocuronium bromide được khuyến cáo là 1,0 mg / kg thể trọng, ở hầu hết tất cả bệnh nhân là đủ để thiết lập các điều kiện thích hợp trong vòng 60 giây để đặt nội khí quản. Nếu rocuronium bromide với liều 0,6 mg / kg thể trọng được dùng để khởi phát nhanh gây mê theo trình tự, nên đợi 90 giây trước khi đặt nội khí quản cho bệnh nhân.
Về việc sử dụng rocuronium bromide trong quá trình khởi mê trình tự nhanh ở bệnh nhân sinh mổ, xem phần 4.6.
Liều cao
Nếu cần sử dụng liều cao hơn rocuronium bromide ở những bệnh nhân cụ thể, cần biết rằng liều ban đầu lên đến 2 mg / kg thể trọng đã được sử dụng trong quá trình phẫu thuật mà không có bất kỳ tác dụng phụ tim mạch nào được ghi nhận. Việc sử dụng liều lượng cao rocuronium bromide làm giảm thời gian chờ và kéo dài thời gian tác dụng (xem đoạn 5.1).
Liều duy trì
Liều duy trì được khuyến cáo là 0,15 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide; trong trường hợp gây mê đường hô hấp trong thời gian dài, nên giảm liều xuống 0,075-0,1 mg / kg thể trọng. Liều duy trì nên được sử dụng khi biên độ của đáp ứng với kích thích thần kinh cơ đã trở lại 25% giá trị kiểm soát, hoặc khi có 2 hoặc 3 đáp ứng để huấn luyện bốn kích thích (TOF).
Truyền liên tục:
Nếu rocuronium bromide được sử dụng dưới dạng truyền liên tục, nên dùng liều nạp 0,6 mg / kg thể trọng và khi có dấu hiệu phục hồi đầu tiên sau phong bế thần kinh cơ, nên bắt đầu truyền bằng cách tiêm truyền. Tốc độ truyền phải được điều chỉnh để duy trì cường độ đáp ứng thần kinh cơ ở 10% giá trị kiểm soát hoặc để duy trì 1 hoặc 2 đáp ứng với kích thích TOF. Ở người lớn, tốc độ truyền cần thiết để duy trì phong tỏa thần kinh cơ ở các mức này, nó dao động từ 0,3 đến 0,6 mg / kg thể trọng. h-1 trong trường hợp gây mê tĩnh mạch và từ 0,3 đến 0,4 mg / kg thể trọng. h-1 trong trường hợp gây mê hít.
Nên theo dõi liên tục khối thần kinh cơ, vì tốc độ truyền khác nhau ở mỗi bệnh nhân và tùy thuộc vào kỹ thuật gây mê.
Dân số trẻ em
Đối với trẻ sơ sinh (0-27 ngày), trẻ sơ sinh (28 ngày-2 tháng), trẻ mới biết đi (3-23 tháng), trẻ em (2-11 tuổi) và thanh thiếu niên (12-17 tuổi), liều khuyến cáo để đặt nội khí quản trong khi gây mê tiêu chuẩn và liều duy trì tương tự như liều khuyến cáo cho người lớn.
Tuy nhiên, thời gian tác dụng của liều duy nhất để đặt nội khí quản sẽ lâu hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ hơn ở trẻ em (xem phần 5.1).
Đối với truyền liên tục trong khoa nhi, ngoại trừ trường hợp trẻ em (2-11 tuổi), tốc độ truyền giống như đối với người lớn. Đối với trẻ em từ 2 đến 11 tuổi, tốc độ truyền cao hơn có thể được yêu cầu.
Trong trường hợp trẻ em (2-11 tuổi), nên bắt đầu với cùng tốc độ truyền ban đầu được sử dụng cho người lớn và sau đó điều chỉnh nó sau đó để duy trì biên độ đáp ứng thần kinh cơ ở 10% giá trị kiểm soát hoặc để duy trì 1 hoặc 2 phản ứng với kích thích TOF trong quá trình phẫu thuật.
Ở bệnh nhân nhi, kinh nghiệm với rocuronium bromide để khởi mê trình tự nhanh còn hạn chế.
Bệnh nhân lão khoa và bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc đường mật và / hoặc suy thận
Liều tiêu chuẩn để đặt nội khí quản cho bệnh nhân lão khoa và những người bị bệnh gan và / hoặc đường mật và / hoặc suy thận khi gây mê thường quy là 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide. Trong trường hợp gây mê theo trình tự nhanh ở những bệnh nhân dự kiến có thời gian tác dụng kéo dài, nên cân nhắc liều 0,6 mg / kg thể trọng. Bất kể kỹ thuật được sử dụng để gây mê là gì, liều duy trì khuyến cáo cho loại bệnh nhân này là 0,075-0,1 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide, với tốc độ truyền 0,3-0,4 mg / kg thể trọng h-1 ( xem Truyền liên tục) (Xem thêm phần 4.4).
Bệnh nhân thừa cân béo phì
Khi thuốc được sử dụng cho bệnh nhân thừa cân hoặc béo phì (được định nghĩa là bệnh nhân có trọng lượng cơ thể trên 30% trên mức lý tưởng), nên giảm liều lượng có tính đến trọng lượng cơ thể lý tưởng.
Quy trình Chăm sóc Chuyên sâu
Đặt nội khí quản
Liên quan đến đặt nội khí quản, tham khảo các liều tương tự được chỉ định ở trên để can thiệp phẫu thuật.
Liều duy trì
Khuyến cáo sử dụng liều nạp ban đầu của rocuronium bromide là 0,6 mg / kg thể trọng, sau đó truyền liên tục ngay khi biên độ đáp ứng trở lại 10% hoặc từ thời điểm xuất hiện lại 1 hoặc 2 đáp ứng với kích thích TOF. Liều dùng phải luôn được điều chỉnh theo hiệu quả quan sát được ở từng bệnh nhân. Ở bệnh nhân người lớn, tốc độ truyền ban đầu được khuyến cáo để duy trì khối thần kinh cơ là 80-90% (hiện diện 1 hoặc 2 đáp ứng với kích thích TOF) là 0,3 -0,6 mg / kg thể trọng. H-1 trong giờ đầu tiên dùng thuốc, và sau đó nên giảm trong 6-12 giờ tiếp theo dựa trên phản ứng của từng cá nhân. Sau khoảng thời gian này, liều lượng cá nhân cần thiết vẫn tương đối không đổi ở mỗi bệnh nhân.
Từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, sự thay đổi rõ rệt về tốc độ truyền hàng giờ của từng cá nhân đã xuất hiện, thay đổi trung bình từ 0,2 đến 0,5 mg / kg trọng lượng cơ thể. H-1 tùy thuộc vào bản chất và mức độ của (s ), dùng đồng thời các sản phẩm thuốc và đặc điểm của từng bệnh nhân. Nên theo dõi sự dẫn truyền thần kinh cơ để đảm bảo bệnh nhân được kiểm soát tối ưu. Việc dùng thuốc trong tối đa 7 ngày đã được nghiên cứu.
Quần thể bệnh nhân đặc biệt
Esmeron không được chỉ định để tạo điều kiện thở máy trong ICU ở bệnh nhân nhi và lão khoa, vì thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Phương pháp điều trị
Esmeron được tiêm tĩnh mạch dưới dạng bolus hoặc truyền liên tục (xem phần 6.6).
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với rocuronium, ion bromide hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Vì Esmeron gây tê liệt các cơ hô hấp, nên hô hấp nhân tạo là cần thiết cho những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc này cho đến khi hô hấp tự phát được phục hồi. Như với tất cả các thuốc giãn cơ, điều quan trọng là phải lường trước mọi khó khăn khi đặt nội khí quản, đặc biệt nếu thuốc được sử dụng như một phần của kỹ thuật cảm ứng trình tự nhanh. việc sử dụng sugammadex nên được xem xét.
Các trường hợp dư thừa đã được báo cáo với Esmeron cũng như các thuốc giãn cơ khác. Để tránh các biến chứng phát sinh do "có thể có tồn dư khối u, chỉ nên rút nội khí quản cho bệnh nhân sau khi bệnh nhân đã hồi phục hoàn toàn khỏi khối thần kinh cơ. Bệnh nhân lão khoa (từ 65 tuổi trở lên) có thể tăng nguy cơ khối thần kinh cơ còn lại. .
Cũng cần phải xem xét các yếu tố khác (ví dụ, bất kỳ tương tác thuốc nào hoặc tình trạng của bệnh nhân) có thể gây ra sự tích tụ dư sau khi rút nội khí quản ở giai đoạn hậu phẫu. chất ức chế acetylcholinesterase), đặc biệt là ở những nơi có khả năng xảy ra quá trình curarin hóa còn lại.
Phản ứng phản vệ có thể xảy ra sau khi dùng thuốc giãn cơ. Các biện pháp phòng ngừa cần thiết luôn phải được thực hiện để điều trị các phản ứng như vậy. Đặc biệt trong trường hợp phản ứng phản vệ trước đó với thuốc giãn cơ, cần đặc biệt thận trọng vì các trường hợp dị ứng chéo với thuốc giãn cơ đã được báo cáo.
Nói chung, tình trạng tê liệt kéo dài và / hoặc yếu cơ xương đã được quan sát thấy sau khi dùng thuốc giãn cơ trong ICU lâu dài. Để tránh sự kéo dài có thể xảy ra của quá trình phong bế thần kinh cơ và / hoặc quá liều, nên theo dõi sự dẫn truyền thần kinh cơ trong khi dùng thuốc giãn cơ. Bệnh nhân cũng cần được giảm đau và an thần đầy đủ. Liều thuốc giãn cơ sau đó phải được điều chỉnh theo phản ứng của từng cá nhân dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm, người đã quen với tác dụng của các sản phẩm thuốc đó và các kỹ thuật theo dõi thần kinh cơ thích hợp.
Sự khởi phát của bệnh cơ đã được báo cáo thường xuyên sau khi sử dụng lâu dài các thuốc giãn cơ không khử cực khác trong ICU, kết hợp với liệu pháp corticosteroid. thời gian sử dụng sau này.
Nếu dùng suxamethonium để đặt nội khí quản, nên hoãn dùng Esmeron cho đến khi bệnh nhân hồi phục về mặt lâm sàng sau quá trình phong tỏa thần kinh cơ do suxamethonium gây ra.
Các đặc tính dược động học và / hoặc dược lý của Esmeron có thể bị ảnh hưởng bởi những điều kiện sau:
Bệnh gan và / hoặc đường mật và suy thận
Vì rocuronium được bài tiết qua nước tiểu và mật, nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc mật nghiêm trọng về mặt lâm sàng và / hoặc suy thận. Quan sát thấy kéo dài thời gian tác dụng của rocuronium bromide ở những bệnh nhân này với liều 0,6 mg / kg thể trọng.
Thời gian lưu hành kéo dài
Các điều kiện liên quan đến thời gian lưu thông kéo dài như bệnh tim mạch, tuổi già và tình trạng bệnh huyết dẫn đến tăng thể tích phân phối, có thể góp phần kéo dài thời gian lưu thông. Thời gian tác dụng cũng có thể bị kéo dài do giảm độ thanh thải trong huyết tương.
Bệnh thần kinh cơ
Giống như các thuốc giãn cơ khác, Esmeron nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh thần kinh cơ hoặc sau viêm cơ tủy, vì phản ứng với thuốc giãn cơ có thể bị suy giảm đáng kể trong những trường hợp này. Độ lớn và hướng của sự thay đổi này có thể khác nhau rất nhiều. Vì ở bệnh nhân nhược cơ hoặc hội chứng nhược cơ (Eaton-Lambert), việc dùng Esmeron với liều lượng nhỏ có thể tạo ra tác dụng sâu sắc, sản phẩm thuốc phải được chuẩn độ theo phản ứng thu được.
Hạ thân nhiệt
Khi phẫu thuật trong điều kiện hạ thân nhiệt, tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ do Esmeron gây ra tăng cường độ và thời gian.
Béo phì
Giống như các sản phẩm thuốc giãn cơ khác, Esmeron có thể gây kéo dài thời gian tác dụng và thời gian phục hồi tự phát ở bệnh nhân béo phì khi liều dùng được tính trên cơ sở trọng lượng cơ thể thực tế.
Bỏng
Vì bệnh nhân bỏng có thể kháng thuốc giãn cơ không phân cực, nên chuẩn độ dựa trên phản ứng quan sát được.
Các điều kiện có thể làm tăng tác dụng của Esmeron
Hạ kali máu (ví dụ sau khi nôn mửa dữ dội, tiêu chảy và điều trị bằng thuốc lợi tiểu), tăng magnesi huyết, hạ calci huyết (sau khi truyền máu lớn), giảm protein huyết, mất nước, nhiễm toan, tăng CO2 máu, suy mòn.
Do đó, cần phải điều chỉnh các trạng thái mất cân bằng điện giải nghiêm trọng, thay đổi pH máu hoặc mất nước, nếu có thể.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của Esmeron:
Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri trên 5 ml và trên 10 ml tức là về cơ bản là "không có natri".
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Các sản phẩm thuốc sau đây đã được chứng minh là có "ảnh hưởng đến cường độ và / hoặc thời gian tác dụng của các sản phẩm thuốc giãn cơ không khử cực:
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với Esmeron
Tăng cường hiệu ứng
• Thuốc mê: halothane, ether, enflurane, methoxyflurane, cyclopropane.
Thuốc mê halogen hóa dễ bay hơi làm tăng cường khối cơ do Esmeron gây ra. Tác dụng chỉ trở nên rõ ràng khi dùng liều duy trì (xem phần 4.2).
• Sau khi đặt nội khí quản bằng suxamethonium (xem phần 4.4).
• Sử dụng đồng thời corticosteroid và Esmeron trong thời gian dài trong ICU có thể gây ra bệnh cơ hoặc kéo dài thời gian phong bế thần kinh cơ (xem phần 4.4 và 4.8).
• Liều cao thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxy-butyrate, etomidate và propofol.
• Các chất ngăn chặn thần kinh cơ không phân cực khác.
• Các loại thuốc khác
- Thuốc kháng sinh: aminoglycosid, lincosamid, polypeptid, acylaminopenicillin. Tetracyclines, metonidazole liều cao.
- Thuốc lợi tiểu, thiamine, các sản phẩm thuốc ức chế MAO, quinidine và quinine đồng phân của nó, protamine, các sản phẩm thuốc ngăn chặn adrenergic, muối magiê, thuốc chẹn kênh canxi, muối lithium, thuốc gây tê cục bộ (IV lidocain, bupivacain ngoài màng cứng) và sử dụng cấp tính phenytoin và β- thuốc chặn.
Đã có báo cáo về tình trạng phục hồi sức khỏe sau khi dùng quinidin, quinin, muối magie và các kháng sinh sau: aminoglycosid, lincosamid, polypeptid và acylaminopenicilin (xem phần 4.4).
Giảm hiệu lực
• Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, các dẫn xuất của aminopyridine.
• Sử dụng corticosteroid, phenytoin hoặc carbamazepine mãn tính trước đây.
• Noradrenaline, azathioprine (chỉ tác dụng nhất thời và hạn chế), theophylline, calcium chloride, potassium chloride.
• Thuốc ức chế protease (gabexate, ulinastatin).
Hiệu ứng biến đổi
• Việc sử dụng các thuốc giãn cơ không khử cực khác kết hợp với Esmeron có thể gây suy giảm hoặc tăng cường khối thần kinh cơ, tùy thuộc vào thứ tự sử dụng chúng và loại thuốc giãn cơ được sử dụng.
• Việc sử dụng suxamethonium tiếp theo với Esmeron có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ do Esmeron gây ra.
Ảnh hưởng của Esmeron đối với các sản phẩm thuốc khác
Sự kết hợp của Esmeron và lidocain có thể làm giảm thời gian tồn tại của lidocain.
Dân số trẻ em
Không có nghiên cứu tương tác chính thức nào được thực hiện. Tương tác đối với người lớn và các cảnh báo đặc biệt liên quan và các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng được liệt kê ở trên (xem phần 4.4) cũng nên được xem xét đối với bệnh nhân trẻ em.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không có dữ liệu lâm sàng nào về việc tiếp xúc với rocuronium bromide trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi / thai nhi, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh. Cần thận trọng khi kê đơn Esmeron cho phụ nữ có thai.
đẻ bằng phương pháp mổ
Ở những bệnh nhân sinh mổ, Esmeron có thể được sử dụng như một phần của kỹ thuật cảm ứng trình tự nhanh, với điều kiện không lường trước được khó khăn khi đặt nội khí quản và tiêm đủ liều thuốc mê hoặc sau khi đặt nội khí quản sau khi dùng suxamethonium.
Esmeron, với liều lượng 0,6 mg / kg thể trọng, đã được chứng minh là an toàn ở phụ nữ mang thai sinh mổ. Esmeron không ảnh hưởng đến điểm Apgar, trương lực cơ của thai nhi hoặc "sự thích ứng của tim mạch. Xét nghiệm máu dây rốn chỉ ra rằng rocuronium bromide chỉ đi qua nhau thai ở mức tối thiểu mà không làm phát sinh bất kỳ tác dụng ngoại ý có thể quan sát được trên bệnh nhân sơ sinh."
Lưu ý 1: Liều 1,0 mg / kg thể trọng đã được nghiên cứu trong việc khởi mê theo trình tự nhanh, nhưng không áp dụng ở bệnh nhân sinh mổ. Do đó, ở loại bệnh nhân này, chỉ nên sử dụng liều 0,6 mg / kg thể trọng.
Lưu ý 2: Khả năng hồi phục của khối thần kinh cơ do thuốc giãn cơ gây ra có thể bị ức chế hoặc không đạt yêu cầu ở những bệnh nhân được điều trị bằng muối magiê đối với bệnh nhiễm độc huyết do muối magie làm tăng khối thần kinh cơ. Do đó, liều Esmeron nên được giảm và điều chỉnh cẩn thận liên quan đến đáp ứng với kích thích ở những bệnh nhân này.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu Esmeron có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã tìm thấy nồng độ Esmeron trong sữa mẹ không đáng kể. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nghén, sự phát triển phôi thai / bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Chỉ nên dùng Esmeron cho phụ nữ đang cho con bú nếu bác sĩ điều trị cho rằng lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Vì Esmeron được sử dụng như một chất hỗ trợ cho gây mê toàn thân, nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa tương tự đối với bệnh nhân ngoại trú như sau khi gây mê toàn thân.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Các phản ứng có hại của thuốc thường được quan sát thấy bao gồm đau và / hoặc phản ứng tại chỗ tiêm, thay đổi các dấu hiệu quan trọng và phong bế cơ kéo dài. Các báo cáo về phản ứng có hại nghiêm trọng mà hệ thống cảnh giác dược nhận được thường xuyên nhất liên quan đến "phản ứng phản vệ và phản vệ" và các triệu chứng liên quan. Xem thêm các giải thích được đưa ra bên dưới bảng.
¹ Các tần suất được báo cáo là kết quả của các ước tính thu được từ các báo cáo do hệ thống cảnh giác dược thu thập và từ dữ liệu trong tài liệu.
² Vì dữ liệu được thu thập thông qua hệ thống cảnh giác dược không cho phép lấy các giá trị tỷ lệ mắc chính xác, tần suất báo cáo đã được chia thành hai loại thay vì năm.
³ Sau thời gian dài sử dụng trong quá trình chăm sóc đặc biệt.
Sốc phản vệ
Mặc dù rất hiếm, phản ứng phản vệ nghiêm trọng với thuốc giãn cơ, bao gồm cả Esmeron, đã được báo cáo. Phản ứng phản vệ / phản vệ là: co thắt phế quản, thay đổi tim mạch (ví dụ hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, trụy tuần hoàn, sốc) và thay đổi da (ví dụ phù mạch, mày đay). Những phản ứng này trong một số trường hợp đã gây tử vong.
Với mức độ nghiêm trọng có thể xảy ra của các phản ứng này, phải luôn tính đến khả năng xảy ra của chúng và thực hiện tất cả các biện pháp phòng ngừa cần thiết.
Vì thuốc giãn cơ có thể gây giải phóng histamine cả cục bộ tại chỗ tiêm và toàn thân, khi sử dụng các sản phẩm thuốc này, có thể xảy ra phản ứng ngứa và ban đỏ tại chỗ tiêm và / hoặc phản ứng histaminoid tổng quát (phản vệ) (xem thêm những gì đã nói trên về phản ứng phản vệ).
Trong các nghiên cứu lâm sàng, chỉ quan sát thấy sự gia tăng nhẹ giá trị histamine huyết tương sau khi dùng rocuronium bromide dạng bolus nhanh 0,3-0,9 mg / kg thể trọng.
Chặn thần kinh cơ kéo dài
Phản ứng bất lợi thường xuyên nhất của nhóm thuốc giãn cơ không khử cực là kéo dài tác dụng dược lý của hợp chất vượt quá khoảng thời gian cần thiết. Các tác động có thể từ yếu cơ xương đến liệt sâu và kéo dài cùng có thể gây suy hô hấp hoặc ngừng thở.
Bệnh cơ
Các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo sau khi sử dụng các sản phẩm thuốc giãn cơ khác nhau trong ICU kết hợp với corticosteroid (xem phần 4.4).
Phản ứng cục bộ tại chỗ tiêm
Trong quá trình khởi mê theo trình tự nhanh chóng, cảm giác đau tại chỗ tiêm đã được ghi nhận, đặc biệt trong trường hợp bệnh nhân chưa hoàn toàn mất ý thức và đặc biệt khi propofol được sử dụng để khởi mê. % bệnh nhân được gây mê theo trình tự nhanh với propofol, và dưới 0,5% bệnh nhân được gây mê theo trình tự nhanh với fentanyl và thiopental.
Dân số trẻ em
Một phân tích tổng hợp của 11 thử nghiệm lâm sàng với bệnh nhi (n = 704) được điều trị bằng rocuronium bromide (lên đến 1 mg / kg) cho thấy nhịp tim nhanh, được xác định là tác dụng không mong muốn của thuốc, với tần suất 1,4%.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi sản phẩm được cấp phép là rất quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / rủi ro của sản phẩm đó.Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Trong trường hợp quá liều và kéo dài khối thần kinh cơ, bệnh nhân nên được duy trì thông khí có kiểm soát và dùng thuốc an thần. Trong tình huống này, có hai lựa chọn để đảo ngược phong bế thần kinh cơ: 1) ở người lớn, sugammadex có thể được sử dụng để đảo ngược phong bế cường độ cao và sâu. Liều sugammadex được dùng tùy thuộc vào mức độ phong bế thần kinh cơ; 2) Thuốc ức chế acetylcholinesterase (neostigmine, edrophonium, pyridostigmine) hoặc sugammadex có thể được sử dụng khi có dấu hiệu phục hồi tự phát đầu tiên với liều lượng thích hợp.
Nếu việc sử dụng các thuốc kháng cholinesterase không đảo ngược được các tác dụng thần kinh cơ của Esmeron, nên tiếp tục thông khí cho đến khi thở tự nhiên trở lại. Dùng lặp lại các chất ức chế acetylcholinesterase có thể nguy hiểm.
Trong các nghiên cứu trên động vật, chỉ quan sát thấy suy giảm nghiêm trọng chức năng tim mạch, dẫn đến suy tim sau khi dùng một liều tích lũy 750 X ED90 (135 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Danh mục dược lý trị liệu: thuốc giãn cơ với tác dụng ngoại vi.
Mã ATC: M03AC09.
Cơ chế hoạt động
Esmeron (rocuronium bromide) là thuốc giãn cơ không khử cực với tác dụng trung gian và tác dụng chậm, với tất cả các tác dụng dược lý đặc trưng của nhóm thuốc này (curariforms). Nó hoạt động bằng cách cạnh tranh với acetylcholine trên các thụ thể nicotinic nằm trên lớp cuối của cơ vân.
Hoạt động của nó bị đối kháng bởi các chất ức chế acetylcholinesterase như neostigmine, edrophonium và pyridostigmine.
Tác dụng dược lực học
ED90 (liều cần thiết để làm giảm 90% phản ứng của ngón tay cái đối với kích thích dây thần kinh ulnar) khi gây mê tĩnh mạch là khoảng 0,3 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide. ED95 ở trẻ sơ sinh thấp hơn ở người lớn và trẻ em (tương ứng 0,25, 0,35 và 0,40 mg / kg thể trọng).
Thời gian lâm sàng (thời gian để phục hồi tự phát 25% đáp ứng đối chứng) là 30 - 40 phút với 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide. Tổng thời lượng (thời gian trôi qua cho đến khi tự phục hồi 90% phản ứng kiểm soát) là 50 phút. Thời gian trung bình để phục hồi tự phát từ 25 đến 75% đáp ứng (chỉ số phục hồi) là 14 phút sau khi tiêm liều lượng 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide.
Với liều thấp hơn, bằng 0,3-0,45 mg / kg thể trọng (1-1½ x ED90), thời gian tiềm tàng tăng lên trong khi thời gian tác dụng giảm. Với liều cao, bằng 2 mg / kg thể trọng, thời gian lâm sàng là 110 phút.
Đặt nội khí quản khi gây mê thường quy
Trong vòng 60 giây sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide (2 x ED90 khi gây mê tĩnh mạch), có thể đạt được các điều kiện thích hợp để đặt nội khí quản ở hầu hết mọi bệnh nhân, các tình trạng mà trong "80% trường hợp được đánh giá là trở nên xuất sắc. Trong vòng 2 phút, liệt cơ hoàn toàn được thiết lập, phù hợp với bất kỳ loại phẫu thuật nào.
Sau khi sử dụng 0,45 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide, phải mất 90 giây để đạt được điều kiện chấp nhận được để đặt nội khí quản.
Cảm ứng trình tự nhanh chóng
Trong quá trình khởi mê theo trình tự nhanh, 1,0 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide cho phép đạt được các điều kiện thích hợp để đặt nội khí quản trong vòng 60 giây ở 93% và 96% bệnh nhân được gây mê tương ứng bằng propofol hoặc fentanyl / thiopental. Trong 70 % trong số những bệnh nhân này, tình trạng bệnh được đánh giá là tuyệt vời. Với liều lượng này, thời gian lâm sàng khoảng 1 giờ, sau đó khối cơ có thể được hồi phục một cách an toàn. Liều bằng 0,6 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide cho phép đạt được trong vòng 60 giây điều kiện thích hợp để đặt nội khí quản ở 81% và 75% bệnh nhân được gây mê tương ứng bằng propofol hoặc fentanyl / thiopental bằng kỹ thuật cảm ứng chuỗi nhanh.
Dân số trẻ em
Thời gian khởi phát trung bình ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em ở liều 0,6 mg / kg thể trọng dùng để đặt nội khí quản ngắn hơn một chút so với người lớn. So sánh giữa các nhóm bệnh nhi cho thấy thời gian khởi phát ở trẻ sơ sinh và thanh thiếu niên (1,0 phút) dài hơn một chút so với trẻ sơ sinh, trẻ mới biết đi và trẻ em (lần lượt là 0,4, 0,6 và 0,8 phút). Ở trẻ em, thời gian thư giãn và thời gian hồi phục có xu hướng ngắn hơn ở trẻ sơ sinh và người lớn. Khi so sánh các nhóm bệnh nhi, người ta thấy rằng thời gian trung bình để xuất hiện lại T3 ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh (tương ứng là 56,7 và 60,7 phút) so với trẻ mới biết đi, trẻ em và thanh thiếu niên (lần lượt là 45,4, 37,6 và 42,9).
Thời gian trung bình (SD) đến khi khởi phát và thời gian lâm sàng sau khi dùng liều đặt nội khí quản ban đầu * 0,6 mg / kg rocuronium trong khi gây mê sevoflurane / nitrous oxide và isoflurane / nitrous oxide (duy trì) ở nhóm PP (bệnh nhi)
* Liều rocuronium được sử dụng trong vòng 5 giây.
** Tính từ khi kết thúc liều đặt ống nội khí quản rocuronium
Bệnh nhân lão khoa và bệnh nhân mắc bệnh gan và / hoặc mật và / hoặc rối loạn chức năng thận
Thời gian tác dụng của liều duy trì 0,15 mg / kg thể trọng của rocuronium bromide có thể lâu hơn một chút khi gây mê với enflurane và isoflurane ở bệnh nhân lão khoa và ở những bệnh nhân bị bệnh gan và / hoặc thận (khoảng 20 phút) so với bệnh nhân không suy giảm chức năng các cơ quan bài tiết khi gây mê tĩnh mạch (khoảng 13 phút) (xem phần 4.2).
Đơn vị chăm sóc đặc biệt
Sau khi truyền liên tục vào ICU, thời gian cần thiết để trở lại TOF tỉ lệ bằng 0,7 phụ thuộc vào mức độ tắc nghẽn khi kết thúc truyền. tỉ lệ 0,7 tương đương với khoảng 1,5 (1-5) giờ ở bệnh nhân không có hình ảnh suy đa cơ quan và đến 4 giờ (1-25) ở bệnh nhân suy đa cơ quan.
Phẫu thuật tim mạch
Những thay đổi tối thiểu và không đáng kể về mặt lâm sàng trong các thông số tim mạch phổ biến nhất đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân phẫu thuật tim mạch trong thời gian tiềm tàng của khối tối đa gây ra khi sử dụng Esmeron 0,6-0,9 mg / kg thể trọng, tức là tăng lên đến 9 % về nhịp tim và lên đến 16% về áp lực động mạch trung bình so với giá trị kiểm soát.
Phục hồi của thư giãn cơ
Tác dụng của rocuronium có thể bị đối kháng cả khi sử dụng sugammadex và với các chất ức chế acetylcholinesterase (neostigmine, pyridostigmine hoặc edrophonium). Sugammadex có thể được sử dụng bằng cách đảo ngược thường quy (với giá trị từ 1-2 lần đếm uốn ván cho đến khi T2 xuất hiện trở lại) hoặc bằng cách đảo ngược ngay lập tức (3 phút sau khi dùng rocuronium bromide).
Thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể được sử dụng khi xuất hiện lại đáp ứng T2 hoặc khi có dấu hiệu phục hồi lâm sàng đầu tiên.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều rocuronium bromide liều bolus duy nhất, xu hướng nồng độ trong huyết tương theo thời gian tuân theo ba giai đoạn hàm mũ. Ở người lớn bình thường, thời gian bán thải trung bình (KTC 95%) là 73. (66-80) phút, thể tích phân bố (biểu kiến) ở điều kiện trạng thái ổn định ở 203 (193-214) ml.kg-1 và độ thanh thải trong huyết tương là 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1 phút-1.
Trong các nghiên cứu có đối chứng, sự giảm thanh thải trong huyết tương đã được quan sát thấy ở bệnh nhân lão khoa và ở những người bị rối loạn chức năng thận, nhưng sự giảm này không đạt mức có ý nghĩa thống kê trong hầu hết các nghiên cứu. Ở những bệnh nhân bị bệnh gan, thời gian bán thải trung bình kéo dài thêm 30 phút trong khi độ thanh thải trung bình trong huyết tương giảm đi 1 ml.kg-1 phút-1.
Dân số trẻ em
Các đặc tính dược động học của rocuronium bromide ở bệnh nhi (n = 146) từ 0-17 tuổi được đánh giá bằng phân tích dân số dữ liệu dược động học từ hai nghiên cứu lâm sàng với gây mê dưới sevoflurane (cảm ứng) và isoflurane / oxit nitơ (duy trì). Tất cả các thông số dược động học được chứng minh là tỷ lệ tuyến tính với trọng lượng cơ thể như được chỉ ra bởi độ thanh thải tương tự (l.h-1.kg-1). Thể tích phân bố (l.kg-1) và thời gian bán thải (h) giảm dần theo tuổi (năm). Các thông số dược động học của các đối tượng trẻ em theo từng lứa tuổi được trình bày trong bảng dưới đây:
Các thông số dược động học ước tính (trung bình [SD]) của rocuronium bromide ở bệnh nhi điển hình trong thời gian dùng sevoflurane và nitrous oxide (cảm ứng) và isoflurane / nitrous oxide (gây mê duy trì)
Đơn vị chăm sóc đặc biệt
Khi sản phẩm thuốc được sử dụng dưới dạng truyền liên tục để tạo điều kiện thở máy trong 20 giờ hoặc hơn, có sự gia tăng thời gian bán thải trung bình và thể tích phân bố trung bình (biểu kiến) ở trạng thái ổn định. Bản chất và mức độ của suy cơ quan (hoặc đa cơ quan) và các đặc điểm của từng bệnh nhân. Thời gian bán hủy thải trừ trung bình (± SD) là 21 được quan sát ở bệnh nhân suy đa cơ quan. 5 (± 3,3) giờ, một thời gian ổn định - thể tích phân bố ở trạng thái (biểu kiến) 1,5 (± 0,8) 1,kg-1, và độ thanh thải trong huyết tương là 2,1 (± 0,8) mL. kg-1. phút-1.
Rocuronium được thải trừ qua nước tiểu và mật. Bài tiết nước tiểu khoảng 40% trong 12-24 giờ. Sau khi tiêm một liều rocuronium bromide được đánh dấu phóng xạ, sự bài tiết xảy ra trung bình 47% trong nước tiểu và 43% trong phân sau 9 ngày. Khoảng 50% được tìm thấy ở dạng không thay đổi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Tác dụng trong các nghiên cứu phi lâm sàng chỉ được quan sát ở mức phơi nhiễm được coi là vượt quá mức phơi nhiễm tối đa của con người, cho thấy ít liên quan đến lâm sàng.
Không có mô hình động vật nào có khả năng tái tạo chính xác bức tranh thường rất phức tạp của một bệnh nhân được đưa vào chăm sóc đặc biệt. Do đó, dữ liệu an toàn của Esmeron được sử dụng để tạo điều kiện thở máy trong các ICU phần lớn dựa trên kết quả thu được trong các nghiên cứu lâm sàng.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Natri axetat (chất điều chỉnh pH)
Natri clorua
Axit axetic (chất điều chỉnh độ pH)
Nước pha tiêm
06.2 Tính không tương thích "-
Sự tương kỵ vật lý đã được ghi nhận khi Esmeron được thêm vào các dung dịch có chứa các sản phẩm thuốc sau: amphotericin, amoxicillin, azathioprine, cefazoline, cloxacillin, dexamethasone, diazepam, enoximone, erythromycin, famotidine, furosemide, hydrocortisone, succiesitalolone natri, insulin metociesitalol thiopental, trimethoprim và vancomycin. Esmeron cũng không tương thích với Intralipid.
Không bao giờ được trộn Esmeron với các sản phẩm thuốc khác ngoại trừ những thuốc được đề cập trong phần 6.6.
Nếu Esmeron được sử dụng trong cùng một đường truyền với các sản phẩm thuốc khác, điều quan trọng là đường truyền phải được rửa sạch đầy đủ (ví dụ với 0,9% NaCl) giữa việc sử dụng Esmeron và các sản phẩm thuốc mà tính tương kỵ với Esmeron đã được chứng minh hoặc có khả năng tương thích với Esmeron vẫn chưa được thành lập.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
Esmeron có thời hạn sử dụng là 3 năm trong bao bì chưa mở, được bảo quản đúng cách (xem phần 6.4). Hạn sử dụng được ghi trên bao bì và trên nhãn lọ.
Sau khi mở lọ, dung dịch ổn định về mặt hóa học trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng.
Vì Esmeron không chứa chất bảo quản, nên bỏ phần dung dịch không dùng đến.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Esmeron phải được bảo quản ở 2 ° - 8 ° C và trong bóng tối.
Esmeron có thể được bảo quản ở 8 ° đến 30 ° C trong 3 tháng trước khi hết hạn.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Quy cách đóng gói gồm 12 lọ chứa 50 mg rocuronium bromide mỗi lọ.
Gói 10 lọ chứa 50 mg rocuronium bromide mỗi lọ.
Quy cách đóng gói gồm 10 lọ chứa 100 mg rocuronium bromide mỗi lọ.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Các nghiên cứu về khả năng tương thích đã được thực hiện với các dịch truyền sau đây. Ở nồng độ danh nghĩa 0,5 mg / ml và 2,0 mg / ml Esmeron được tìm thấy là tương thích với: 0,9% NaCl, 5% dextrose, 5% dextrose trong dung dịch sinh lý, Nước pha tiêm, Lactated Ringer và Haemaccel.
Các dung dịch phải được sử dụng trong vòng 24 giờ và ngay sau khi trộn.
Loại bỏ dung dịch không sử dụng.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Hà Lan)
Đại diện ở Ý
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
ESMERON 10 mg / ml Dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch - 12 lọ 5 ml
A.I.C. N ° 029209032
ESMERON 10 mg / ml Dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch - 10 lọ 5 ml
A.I.C. N ° 029209057
ESMERON 10 mg / ml Dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch - 10 lọ 10 ml
A.I.C. N ° 029209044
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: 29 tháng 11 năm 1995 (Nghị định A.I.C. số 833/1995)
Ngày gia hạn gần đây nhất: ngày 31 tháng 12 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 1 năm 2015