Thành phần hoạt tính: Flumazenil
Phụ lục dung dịch 0,5 mg / 5 ml pha tiêm để tiêm tĩnh mạch
Phụ lục dung dịch tiêm 1 mg / 10 ml để tiêm tĩnh mạch
Chỉ định Tại sao Anexate được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Anexate chứa hoạt chất flumazenil, một loại thuốc ngăn chặn cảm giác buồn ngủ và tác dụng làm dịu và thư giãn gây ra bởi một nhóm thuốc gọi là "benzodiazepines" với các đặc tính an thần và giải lo âu có thể gây ngủ và thư giãn cơ bắp.
Anexate hoạt động bằng cách giảm giấc ngủ và cảm giác buồn ngủ, gây ra sự đánh thức và trở lại ý thức.
- Phụ lục được chỉ ra trong người lớn trong các trường hợp sau:
- để đánh thức bạn khỏi gây mê toàn thân (trạng thái tê toàn thân do mất ý thức) do benzodiazepine gây ra và duy trì trong quá trình phẫu thuật
- để ngăn chặn tác dụng làm dịu và cảm giác buồn ngủ do benzodiazepine gây ra khi khám hoặc điều trị tại bệnh viện hoặc cơ sở ngoại trú
- để dừng các phản ứng được xác định là nghịch lý (một số tác dụng phụ có thể xảy ra sau khi sử dụng benzodiazepine.
- để điều trị các tác động do tự nguyện hoặc ngẫu nhiên uống một lượng quá nhiều benzodiazepin và để loại bỏ tác dụng của nó trong não (khôi phục khả năng thở tự chủ và tỉnh lại, mà không cần đặt ống vào đường hô hấp hoặc cho phép loại bỏ nó).
- Phụ lục được chỉ ra trong trẻ em trên một tuổi ngăn chặn cảm giác buồn ngủ và tác dụng làm dịu và thư giãn do benzodiazepine gây ra
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Anexate
Bạn không được giao Anexate cho bản thân và / hoặc con bạn
- nếu bạn bị dị ứng với flumazenil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này)
- nếu bạn đã dùng hoặc đã được cho dùng thuốc benzodiazepine để điều trị căn bệnh mà bạn mắc phải và đe dọa đến tính mạng, ví dụ: tăng áp lực trong sọ (tăng áp nội sọ), co giật liên tục mà không hồi phục hoàn toàn ý thức (trạng thái động kinh) .
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Anexate
Thuốc này chỉ có ở bệnh viện. Vì vậy, thuốc này chỉ được quản lý dưới sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế có chuyên môn.
- Trước khi dùng thuốc này, bác sĩ sẽ kiểm tra sức khỏe của bạn / con bạn để cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị bằng Anexate với những rủi ro có thể xảy ra.
- Sau khi bạn được tiêm Anexate, bác sĩ sẽ theo dõi bạn và / hoặc em bé của bạn trong ít nhất 24 giờ, và kiểm tra bất kỳ tác dụng phụ nào.
- Trong trường hợp điều trị trước đó bằng benzodiazepine với liều cao và / hoặc trong thời gian dài, bác sĩ sẽ tránh tiêm nhanh Anexate với liều bằng hoặc lớn hơn 1 mg vì bạn / trẻ có thể gặp các triệu chứng cai nghiện như đánh trống ngực (cảm giác tăng nhịp tim), kích động, lo lắng, rối loạn cảm xúc, cũng như nhầm lẫn và thay đổi nhẹ các giác quan.
Trong mọi trường hợp, bác sĩ sẽ đánh giá những lợi thế của việc sử dụng Anexate so với những rủi ro có thể xảy ra khi xuất hiện các triệu chứng cai nghiện. trẻ có các triệu chứng cai nghiện.
Trước khi bạn được cung cấp Anexate, hãy nói với bác sĩ của bạn nếu bạn và / hoặc con bạn:
- bạn bị bất kỳ bệnh nào chẳng hạn nếu bạn có vấn đề về tim
- bạn bị lo lắng, vì bác sĩ của bạn sẽ phải đánh giá cẩn thận liều lượng Anexate để sử dụng cho bạn
- bị các vấn đề về gan, vì bác sĩ của bạn sẽ phải đánh giá cẩn thận liều lượng của Anexate để quản lý
- bạn đang lạm dụng hoặc lạm dụng nhiều loại thuốc, đặc biệt là benzodiazepine và thuốc chống trầm cảm theo chu kỳ (thuốc điều trị trầm cảm), vì bạn có thể bị co giật và rối loạn nhịp tim
- bạn bị động kinh và đã sử dụng thuốc benzodiazepines trong một thời gian dài, vì bạn / con bạn có thể bị co giật
- bạn bị tổn thương não và đang được điều trị bằng thuốc benzodiazepine, vì bạn có thể bị co giật, lưu lượng máu và áp lực trong não bị thay đổi.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Trẻ em dưới một tuổi
Ở trẻ em dưới một tuổi, việc sử dụng Anexate cần thận trọng vì dữ liệu hạn chế. rủi ro cho đứa trẻ, đặc biệt là trong trường hợp vô tình dùng quá liều.
Trẻ em trên một tuổi
Có thể dùng Anexate cho trẻ em trên một tuổi để ngăn cảm giác buồn ngủ và tác dụng làm dịu và thư giãn do benzodiazepine gây ra.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Anexate
Cho bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn / con bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Đặc biệt, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn / con bạn đang dùng các loại thuốc sau:
- benzodiazepine (đặc biệt nếu ở liều cao và / hoặc trong thời gian dài) hoặc các loại thuốc tương tự như benzodiazepine như zopiclone, triazolopyridazines.
Không có tương tác nào được tìm thấy với các loại thuốc khác có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Nồng độ Anexate trong máu không bị ảnh hưởng khi Anexate được dùng đồng thời với các benzodiazepine midazolam, flunitrazepam và lormetazepam.
Không có tương tác nào giữa etanol và Anexate ảnh hưởng đến nồng độ Anexate trong máu
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hoặc nếu bạn đang cho con bú, vui lòng cho bác sĩ hoặc y tá của bạn biết trước khi bạn được sử dụng thuốc này.
Thai kỳ
Sự an toàn của việc sử dụng Anexate trong thai kỳ vẫn chưa được xác định. Nếu bạn đang mang thai, bác sĩ sẽ đánh giá lợi ích của việc sử dụng Anexate cho người mẹ so với những nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu Anexate có đi vào sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú, bác sĩ sẽ quyết định có cho bạn uống Anexate hay không dựa trên tình trạng của bạn và mức độ nghiêm trọng của trường hợp này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không tham gia vào các công việc đòi hỏi sự cảnh giác, chẳng hạn như lái xe (bao gồm cả đi xe đạp) và vận hành máy móc trong 24 giờ đầu tiên sau khi Anexate được đưa ra. Bác sĩ sẽ xem xét liệu bạn có nên đi cùng khi xuất viện hay không.
Anexate chứa natri
Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri trên mỗi mililit.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Anexate: Liều lượng
Thuốc này chỉ có ở bệnh viện. Vì vậy, thuốc này chỉ được quản lý dưới sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế có chuyên môn.
Người lớn và trẻ em trên một tuổi
Liều lượng phù hợp nhất được bác sĩ xác định trên cơ sở tuổi, cân nặng, tình trạng sức khỏe chung, cách bạn / trẻ đáp ứng với điều trị, các tác dụng phụ mà bạn / trẻ có thể gặp phải và khả năng sử dụng các loại thuốc. .
Liều và tốc độ dùng thuốc sẽ được điều chỉnh riêng cho đến khi đạt được sự tỉnh táo mong muốn.
Anexate được đưa vào tĩnh mạch (bằng cách tiêm hoặc truyền bằng cách nhỏ giọt) bởi nhân viên y tế có chuyên môn (bác sĩ gây mê hoặc bác sĩ có kinh nghiệm của bạn).
Nếu bạn / con bạn có vấn đề về gan hoặc lo lắng
Nếu bạn / con bạn có vấn đề về gan hoặc lo lắng, bác sĩ sẽ cân nhắc cẩn thận liều lượng Anexate sẽ được đưa ra.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Anexate
Nếu có nhiều Phụ lục hơn bạn nên
Nếu tiêm quá liều Anexate, bác sĩ sẽ thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung (như kiểm tra các dấu hiệu sinh tồn và sức khỏe chung của bạn).
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Anexate là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Anexate được dung nạp tốt ở cả người lớn và trẻ em. Các tác dụng phụ thường giải quyết nhanh chóng mà không cần điều trị đặc biệt. Các tác dụng phụ mà bạn / con bạn có thể gặp phải sau khi dùng Anexate được liệt kê dưới đây theo tần suất sau:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- buồn nôn
- Anh ấy sửa lại
Những tác dụng phụ này có thể xảy ra khi sử dụng Anexate để đánh thức bạn sau khi phẫu thuật, đặc biệt nếu opioid (thuốc ngăn ngừa và giảm đau trong khi phẫu thuật) cũng đã được sử dụng để gây mê.
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- lo lắng và sợ hãi. Những tác dụng phụ này xảy ra sau khi tiêm dung dịch Anexate quá nhanh
- đánh trống ngực (cảm giác nhịp tim tăng lên). Tác dụng phụ này xảy ra sau khi tiêm dung dịch Anexate quá nhanh và thường không cần điều trị.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- phản ứng dị ứng (bao gồm cả phản ứng phản vệ)
- các triệu chứng cai nghiện (ví dụ: kích động, lo lắng, rối loạn cảm xúc, lú lẫn, thay đổi các giác quan). Những tác dụng này xảy ra sau khi tiêm quá nhanh dung dịch Anexate và nếu bạn đang được điều trị bằng benzodiazepine với liều lượng cao và / hoặc trong thời gian dài.
- các cơn hoảng loạn. Tác dụng phụ này xảy ra nếu bạn đã từng bị các cơn hoảng sợ trong quá khứ.
- khóc bất thường
- sự kích động
- phản ứng tích cực
- Co giật. Tác dụng này xảy ra nếu bạn bị động kinh hoặc các vấn đề về gan nghiêm trọng và đặc biệt nếu trước đó bạn đã dùng thuốc benzodiazepine trong một thời gian dài hoặc lạm dụng nhiều loại thuốc.
- tăng huyết áp tạm thời. Tác dụng phụ này có thể xảy ra khi thức dậy.
- đỏ
- ớn lạnh. Tác dụng phụ này xảy ra sau khi tiêm dung dịch Anexate quá nhanh và thường không cần điều trị.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc y tá hoặc dược sĩ của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa. gov.it / content / báo cáo phản ứng bất lợi
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Anexate chứa những gì
Phụ lục dung dịch 0,5 mg / 5 ml pha tiêm để tiêm tĩnh mạch
- chất hoạt tính là: flumazenil (một ống 5 ml chứa 0,5 mg flumazenil)
- các thành phần khác là: natri edetat, axit axetic băng, natri clorua (xem phần "Phụ lục chứa natri"), nước pha tiêm.
Phụ lục dung dịch tiêm 1 mg / 10 ml để tiêm tĩnh mạch
- chất hoạt tính là: flumazenil (một ống 10 ml chứa 1 mg flumazenil)
- các thành phần khác là: natri edetat, axit axetic băng, natri clorua (xem phần "Phụ lục chứa natri"), nước pha tiêm.
Anexate trông như thế nào và nội dung của gói
Anexate có dạng dung dịch trong suốt và trong suốt để tiêm vào tĩnh mạch, được đựng trong lọ thủy tinh trong suốt 5 ml hoặc 10 ml. Mỗi gói Anexate gồm 1 lọ.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
GIẢI PHÁP PHỤ LỤC ĐỂ TIÊM ĐỂ SỬ DỤNG NỘI BỘ
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Phụ lục dung dịch 0,5 mg / 5 ml pha tiêm để tiêm tĩnh mạch
Một lọ chứa:
Thành phần hoạt chất: flumazenil 0,5 mg
Phụ lục dung dịch tiêm 1 mg / 10 ml để tiêm tĩnh mạch
Một lọ chứa:
Thành phần hoạt chất: flumazenil 1 mg
Đối với tá dược, xem 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Dung dịch tiêm tĩnh mạch.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Anexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần trung ương của các benzodiazepin. Do đó, nó được sử dụng trong gây mê và chăm sóc đặc biệt trong các điều kiện sau:
Gây tê
Ngừng gây mê toàn thân và duy trì bằng benzodiazepine ở bệnh nhân nhập viện và bệnh nhân ngoại trú;
hủy bỏ an thần benzodiazepine trong các quy trình chẩn đoán và điều trị ngắn ở bệnh nhân nhập viện và ngoại trú;
trung hòa các phản ứng nghịch lý do các benzodiazepin.
Quan tâm sâu sắc
Để điều trị quá liều tự nguyện hoặc ngẫu nhiên của benzodiazepine; như một tác nhân cụ thể trong việc hủy bỏ tác dụng trung tâm của benzodiazepin trong các trường hợp quá liều thuốc (trở lại nhịp thở và ý thức tự phát để không cần đặt nội khí quản hoặc cho phép rút nội khí quản).
Nó được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazepine ở trẻ em trên một tuổi.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Anexate nên được sử dụng qua đường tĩnh mạch bởi bác sĩ gây mê hoặc bác sĩ lâm sàng có kinh nghiệm.
Nó có thể được sử dụng như vậy hoặc pha loãng. Để truyền tĩnh mạch, nó có thể được pha loãng trong dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch sinh lý 0,9% và cũng có thể được sử dụng cùng với các thủ tục hồi sức khác. Gây tê
Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,2 mg tiêm tĩnh mạch trong khoảng 15 giây.
Nếu không đạt được mức độ tỉnh táo mong muốn trong vòng 60 giây, có thể tiêm liều thứ hai 0,1 mg, có thể lặp lại sau mỗi 60 giây nếu cần thiết cho đến khi đạt được tổng liều 1 mg.
Liều thông thường là 0,3-0,6 mg.
Quan tâm sâu sắc
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,3 mg tiêm tĩnh mạch. Nếu không đạt được mức độ tỉnh táo mong muốn trong vòng 60 giây, có thể lặp lại Anexate với liều 0,1 mg cho đến khi bệnh nhân tỉnh hoặc cho đến khi đạt được tổng liều 2 mg.
Nếu tình trạng buồn ngủ tái phát, có thể tiêm 0,1-0,4 mg thuốc trong 1 giờ truyền tĩnh mạch.
Liều lượng và tốc độ truyền dịch nên được điều chỉnh riêng cho đến khi đạt được sự tỉnh táo mong muốn.
Tại các đơn vị chăm sóc đặc biệt, Anexate được truyền chậm và được pha loãng thích hợp sẽ không gây ra các triệu chứng cai nghiện ở những bệnh nhân được điều trị trong thời gian dài với liều lượng lớn benzodiazepin.
Nếu các dấu hiệu kích thích quá mức bất ngờ xảy ra, nên tiêm tĩnh mạch 5 mg diazepam hoặc 5 mg midazolam.
Nếu các liều lặp lại của Anexate không cải thiện chức năng hô hấp và ý thức, thì nên xem xét căn nguyên khác (không phải benzodiazepine).
Suy gan:
Vì flumazenil được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nên điều chỉnh liều cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan.
Trẻ em trên một tuổi
Để chống lại tác dụng an thần do benzodiazepin gây ra ở trẻ em trên một tuổi, liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,01 mg / kg (lên đến 0,02 mg) tiêm tĩnh mạch trong 15 giây. Nếu mức độ ý thức mong muốn không đạt được sau khi "đợi thêm 45 giây," có thể tiêm thêm 0,01 mg / kg (lên đến 0,02 mg) và lặp lại cách nhau 60 giây nếu cần (tối đa 4 lần) với tổng liều tối đa là 0,05 mg / kg hoặc 1 mg, tùy theo giá trị nào thấp hơn. Liều nên được cá nhân hóa theo phản ứng của bệnh nhân. Không có sẵn dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng lặp lại Anexate cho trẻ em để điều trị bệnh.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Việc sử dụng Anexate được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã được sử dụng benzodiazepine để điều trị một tình trạng có thể đe dọa tính mạng (ví dụ như tăng huyết áp nội sọ hoặc tình trạng động kinh).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Để xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Bệnh nhân nên được giám sát y tế trong tối đa 24 giờ sau khi sử dụng Anexate.
Sự đào thải có thể bị chậm lại ở bệnh nhân suy gan.
Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng Anexate trong trường hợp dùng quá liều nhiều loại thuốc. Đặc biệt trong trường hợp ngộ độc với benzodiazepin và thuốc chống trầm cảm theo chu kỳ, một số tác dụng độc hại như co giật và loạn nhịp tim do thuốc chống trầm cảm gây ra nhưng ít xảy ra nhanh hơn khi dùng chung với benzodiazepin, càng trầm trọng hơn khi dùng Anexate.
Không khuyến cáo sử dụng Anexate ở bệnh nhân động kinh được điều trị bằng benzodiazepine trong thời gian dài Mặc dù có tác dụng chống co giật nội tại nhẹ của Anexate, việc ức chế đột ngột tác dụng bảo vệ của chất chủ vận benzodiazepine có thể dẫn đến co giật ở bệnh nhân động kinh.
Những bệnh nhân được điều trị bằng Anexate để trung hòa tác dụng của benzodiazepine nên được theo dõi, tốt nhất là ở đơn vị chăm sóc đặc biệt, về khả năng trở lại của thuốc an thần, ức chế hô hấp hoặc các tác dụng còn lại của benzodiazepine khác, trong một khoảng thời gian thích hợp, được đánh giá trên cơ sở liều lượng và thời gian tác dụng của thuốc benzodiazepine đã sử dụng, cho đến khi hết tác dụng của thuốc Anexate. Vì các tác dụng chậm như mô tả ở trên có thể xảy ra đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nên có thể cần thời gian theo dõi kéo dài..
Tác dụng đối kháng của Anexate là đặc hiệu đối với các benzodiazepin, tác dụng do đó không được mong đợi nếu tình trạng “không tỉnh” do các chất khác gây ra.
Trong gây mê khi kết thúc phẫu thuật, Anexate không được dùng trước khi tác dụng giãn cơ biến mất trên các cơ ngoại vi.
Anexate nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị chấn thương não vì nó có thể gây co giật hoặc làm suy giảm lưu lượng máu não ở những bệnh nhân đang điều trị bằng benzodiazepin. Ở những bệnh nhân bị tổn thương não nặng (và / hoặc áp lực nội sọ không ổn định) được điều trị bằng Anexate - để đảo ngược tác dụng của benzodiazepine - có thể phát triển tăng áp lực nội sọ.
Tiêm nhanh thuốc với liều 1 mg hoặc cao hơn ở những bệnh nhân đã điều trị bằng benzodiazepine liều cao và / hoặc kéo dài, chấm dứt bất cứ lúc nào trong những tuần trước khi dùng Anexate, có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện như đánh trống ngực, kích động, lo lắng , cảm xúc không ổn định, cũng như nhầm lẫn và các thay đổi cảm giác nhẹ và do đó nên tránh.
Anexate không được chỉ định để điều trị sự phụ thuộc benzodiazepine cũng như để điều trị các hội chứng cai thuốc kéo dài với benzodiazepine.
Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao, lợi ích của việc an thần do benzodiazepine gây ra phải được cân nhắc với nguy cơ tỉnh lại nhanh chóng.Ở những bệnh nhân (ví dụ có vấn đề về tim), duy trì một số mức độ an thần trong thời gian đầu hậu phẫu có thể thích hợp hơn để có ý thức hoàn toàn.
Ở những bệnh nhân lo lắng trước khi phẫu thuật hoặc những bệnh nhân bị lo lắng mãn tính hoặc thoáng qua, liều lượng của Anexate nên được điều chỉnh cẩn thận.
Đối với những bệnh nhân đã được điều trị mãn tính bằng liều cao benzodiazepine, lợi ích của việc sử dụng Anexate nên được cân nhắc cẩn thận với những nguy cơ có thể xảy ra của các triệu chứng cai nghiện. liều thấp của benzodiazepin, được chuẩn độ theo đường tĩnh mạch dựa trên đáp ứng của bệnh nhân.
Tuy nhiên, cảm giác đau sau khi phẫu thuật nên được lưu ý và có thể tốt hơn là giữ cho bệnh nhân được an thần nhẹ.
Anexate nên được sử dụng thận trọng trong việc vô hiệu hóa tác dụng an thần có ý thức ở trẻ em dưới một tuổi, trong hồi sức trẻ sơ sinh và vô hiệu hóa tác dụng an thần của các benzodiazepin được sử dụng trong việc gây mê toàn thân ở trẻ em, vì dữ liệu hiện có về vấn đề này còn hạn chế . Cho đến khi có đủ dữ liệu, chỉ nên dùng Anexate cho trẻ em dưới một tuổi nếu nguy cơ đối với bệnh nhân (đặc biệt trong trường hợp vô tình dùng quá liều) so với lợi ích của việc điều trị. Anexate chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri trên mỗi mililit
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Anexate ngăn chặn tác dụng trung tâm của benzodiazepine bằng cách tương tác cạnh tranh ở cấp độ thụ thể; tác dụng lên thụ thể benzodiazepine của các chất chủ vận không phải benzodiazepine như zopiclone, triazolopyridazines và những thuốc khác cũng bị Anexate chặn lại.
Không có tương tác nào được tìm thấy với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Dược động học của benzodiazepine không bị thay đổi khi có mặt Anexate.
Các thông số dược động học của Anexate không bị ảnh hưởng khi Anexate được dùng đồng thời với các benzodiazepin midazolam, flunitrazepam và lormetazepam.
Không có tương tác dược động học giữa ethanol và flumazenil.
04.6 Mang thai và cho con bú
Mặc dù các nghiên cứu trong ống nghiệm và việc sử dụng Anexate liều cao trên động vật không cho thấy bất kỳ vấn đề nào về độc tính với phôi thai, gây quái thai hoặc suy giảm khả năng sinh sản, tính an toàn của việc sử dụng Anexate trong thai kỳ vẫn chưa được xác định. Vì lý do này, lợi ích thu được từ việc sử dụng thuốc trong thai kỳ phải được đánh giá có tính đến các nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Hiệu quả trên thai nhi chưa được đánh giá trong các nghiên cứu trên động vật.
Người ta không biết liệu Anexate có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Dùng đường tiêm Anexate trong trường hợp khẩn cấp không được chống chỉ định khi cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Mặc dù sử dụng Anexate dẫn đến tỉnh táo và mức độ tỉnh táo tốt, bệnh nhân nên được khuyến cáo không tham gia vào các công việc rủi ro đòi hỏi trạng thái tỉnh táo hoàn toàn, chẳng hạn như vận hành trên máy móc nguy hiểm hoặc lái xe trong 24 giờ đầu tiên sau khi sử dụng Hãy thôn tính., Vì tác dụng của các thuốc benzodiazepin được uống hoặc sử dụng ban đầu có thể quay trở lại.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Anexate được dung nạp tốt ở cả người lớn và trẻ em. Ở người lớn, Anexate được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao hơn liều khuyến cáo. Không có trường hợp suy thận hoặc suy gan đã được báo cáo.
Đôi khi buồn nôn và / hoặc nôn có thể xuất hiện trong quá trình sử dụng trong gây mê.
Các phản ứng quá mẫn bao gồm cả phản vệ đã được quan sát thấy.
Trong một số trường hợp hiếm hoi, các rối loạn như cảm giác lo lắng, đánh trống ngực và ám ảnh đã xuất hiện sau khi tiêm thuốc quá nhanh. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều trị cụ thể những biểu hiện này.
Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc suy gan nặng, đặc biệt khi kết thúc điều trị kéo dài với benzodiazepin hoặc trong trường hợp dùng quá liều nhiều thuốc.
Trong trường hợp dùng quá liều một số loại thuốc, đặc biệt với thuốc chống trầm cảm ba vòng, việc trung hòa hoạt tính của các benzodiazepin thu được với Anexate có thể gây ra một số tác dụng độc hại, chẳng hạn như co giật và thay đổi nhịp tim. Cần kiêng ở bệnh nhân dùng liều cao và / hoặc kéo dài điều trị bằng benzodiazepine, đã kết thúc bất kỳ lúc nào trong những tuần trước khi sử dụng Anexate.
Các cuộc tấn công hoảng sợ do Anexate gây ra đã được ghi nhận ở những bệnh nhân trước đó đã từng mắc các bệnh tương tự.
Các sự kiện bất lợi được liệt kê dưới đây đã được báo cáo. Những tác dụng phụ này thường giảm đi nhanh chóng mà không cần điều trị đặc biệt.
Các loại tần suất được xác định bằng cách sử dụng các quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 đến
Rối loạn hệ thống miễn dịch :
Chưa biết: Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phản vệ.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: lo lắng, sợ hãi: sau khi tiêm nhanh, nói chung không cần điều trị.
Chưa biết: Các triệu chứng cai thuốc (ví dụ: kích động, lo lắng, không nhạy cảm, lú lẫn, biến dạng cảm giác), sau khi tiêm nhanh liều 1 mg hoặc cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị với liều cao hoặc trong thời gian dài với benzodiazepin bất kỳ lúc nào trong vòng vài tuần trước việc quản lý Anexate (xem phần 4.4); cơn hoảng sợ (ở những bệnh nhân có phản ứng hoảng sợ trước đó); khóc bất thường, kích động và phản ứng hung hăng (hồ sơ tác dụng phụ ở trẻ em nói chung tương tự như ở người lớn. Khi Anexate được sử dụng để vô hiệu hóa tác dụng an thần có ý thức, người ta đã báo cáo những phản ứng bất thường về khóc, kích động và hung hăng).
Rối loạn hệ thần kinh
Chưa biết: Động kinh: đặc biệt ở những bệnh nhân thường bị động kinh hoặc suy gan nặng, đặc biệt là sau khi điều trị lâu dài với benzodiazepin hoặc trong trường hợp dùng quá liều nhiều thuốc (xem phần 4.4)
Bệnh lý tim
Ít gặp: Đánh trống ngực: sau khi tiêm nhanh, thường không cần điều trị.
Bệnh lý mạch máu
Chưa biết: Tăng huyết áp thoáng qua (khi thức giấc) Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Buồn nôn, nôn: trong quá trình sử dụng sau phẫu thuật, đặc biệt nếu opioid cũng đã được sử dụng.
Rối loạn da và mô dưới da
Không biết: Đỏ
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Chưa biết: ớn lạnh: sau khi tiêm nhanh. Nó thường không cần điều trị.
Báo cáo về những nghi ngờ và phản ứng bất lợi
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Quá liều
Trong trường hợp dùng quá liều một số loại thuốc, đặc biệt là với thuốc chống trầm cảm ba vòng, các tác dụng độc hại có thể phát sinh (như co giật và thay đổi nhịp tim) với việc trung hòa tác dụng của benzodiazepine bởi Anexate.
Kinh nghiệm của con người về quá liều cấp tính với Anexate là rất hạn chế.
Không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều với Anexate. Điều trị quá liều nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Ngay cả ở liều cao hơn khuyến cáo, ngay cả ở liều 100 mg i.v., không có triệu chứng quá liều nào được báo cáo.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc giải độc
Mã ATC: V03AB25
Cơ chế hoạt động
Anexate, một imidazobenzodiazepine, là một chất đối kháng benzodiazepine đặc biệt ngăn chặn tác dụng trung tâm của thuốc hoạt động thông qua các thụ thể benzodiazepine bằng cách ức chế cạnh tranh.
Các nghiên cứu được thực hiện trên động vật cho thấy tác động của các hợp chất có ái lực đối với các thụ thể benzodiazepine bị chặn như thế nào.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, Anexate tiêm tĩnh mạch đã được chứng minh là có thể chống lại tác dụng an thần, chứng hay quên và suy giảm tâm thần vận động do chất chủ vận benzodiazepine tạo ra.
Tác dụng gây ngủ-an thần của benzodiazepine giảm nhanh (1-2 phút) sau khi tiêm tĩnh mạch Anexate; trong một số trường hợp, nó có thể xuất hiện dần dần trong những giờ sau, tùy thuộc vào thời gian bán thải và tỷ lệ liều giữa chất chủ vận và chất đối kháng.
Anexate được dung nạp tốt ngay cả khi dùng liều cao.
Anexate có thể có hoạt tính chủ vận nội tại yếu, ví dụ như loại chống co giật.
Ở động vật được điều trị trước bằng benzodiazepine liều cao trong vài tuần, Anexate gây ra các biểu hiện cai nghiện, bao gồm cả co giật. Một hiệu ứng tương tự đã được quan sát thấy ở các đối tượng người lớn.
05.2 "Đặc tính dược động học
Dược động học của flumazenil là liều lượng tỷ lệ thuận với phạm vi điều trị và hơn thế nữa (lên đến 100 mg).
Phân bổ
Anexate, một bazơ ưa mỡ yếu, liên kết khoảng 50% với protein huyết tương, 2/3 với albumin. Flumazenil phân bố rộng rãi trong không gian ngoại mạch. Nồng độ flumazenil trong huyết tương giảm với thời gian bán thải 4-11 phút trong giai đoạn phân phối. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định là 0,9-1,1 L / kg.
Sự trao đổi chất
Flumazenil được chuyển hóa nhiều ở gan. Ở "người", axit cacboxylic đã được xác định là chất chuyển hóa chính trong huyết tương (ở dạng tự do) và trong nước tiểu (tự do và glucuronat). Trong các thử nghiệm dược lý, chất chuyển hóa này không có hoạt tính như một chất chủ vận hoặc đối kháng benzodiazepine.
Loại bỏ
Flumazenil được thải trừ gần như hoàn toàn (99%) qua thận. Flumazenil như vậy thực tế không có trong nước tiểu, vì vậy thuốc được cho là sẽ trải qua quá trình thoái hóa chuyển hóa toàn bộ. Thực tế, quá trình loại bỏ phân tử được đánh dấu phóng xạ hoàn tất trong 72 giờ, với 90-95% hoạt độ phóng xạ hiện diện trong nước tiểu và 5-10% trong phân. Sự đào thải diễn ra nhanh chóng, bằng chứng là thời gian bán hủy thải trừ ngắn, bằng đến 40-80 phút.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của Anexate là 0,8-1 l / giờ / kg và hầu như phụ thuộc hoàn toàn vào gan.
Nuốt phải thức ăn trong quá trình truyền flumazenil vào tĩnh mạch làm tăng độ thanh thải lên 50%, rất có thể là do lưu lượng máu đến gan tăng sau bữa ăn. Dược động học ở các nhóm bệnh nhân cụ thể
Thời gian bán thải của flumazenil dài hơn ở bệnh nhân suy chức năng gan (75,7 ± 23,3 phút ở bệnh nhân suy trung bình và 141,7 ± 27,5 phút ở bệnh nhân suy nặng). ) tổng độ thanh thải thấp hơn ở những người khỏe mạnh. Dược động học của flumazenil không có những thay đổi đáng kể ở người cao tuổi, không khác biệt ở nam và nữ, ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo hoặc ở người suy thận.
Thời gian bán thải ở trẻ em trên 1 tuổi thay đổi nhiều hơn ở người lớn, trung bình là 40 phút nhưng với giá trị tối đa và tối thiểu từ 20 đến 75 phút. Độ thanh thải và thể tích phân bố, chuẩn hóa cho giá trị trọng lượng cơ thể giảm. trong cùng một phạm vi giá trị được tìm thấy ở người lớn.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính thấp và không có hoạt tính gây đột biến.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
natri edetat, axit axetic băng, natri clorua, nước pha tiêm.
06.2 Không tương thích
Phạm vi tương thích đã được xác minh với 0,9% NaCl, 5% glucose và 2,5% glucose + 0,45% NaCl.
Dung dịch Anexate ổn định về mặt vật lý và hóa học trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và ánh sáng ban ngày khuếch tán, khi được trộn với các dung dịch truyền dịch nêu trên theo tỷ lệ 10, 20 hoặc 50 ml Anexate trong 500 ml.
06.3 Thời gian hiệu lực
Hạn sử dụng của gói chưa mở được bảo quản đúng cách: 5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào. Thuốc này không được sử dụng sau ngày hết hạn (EXP) được ghi trên bao bì.
Về điều kiện bảo quản sau khi pha loãng dược phẩm, xem phần 6.2.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Lọ thủy tinh không màu
Phụ lục dung dịch 0,5 mg / 5 ml pha tiêm để tiêm tĩnh mạch - 1 ống
Anexate 1 mg / 10 ml dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch - 1 ống
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Để có độ vô trùng tối ưu, Anexate nên được giữ nguyên trong lọ cho đến khi sử dụng.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n ° 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch - 1 ống
AIC n ° 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml dung dịch tiêm để tiêm tĩnh mạch - 1 ống
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Gia hạn: Tháng 6 năm 2010
