Thành phần hoạt tính: Bupropion (Bupropion hydrochloride)
ELONTRIL 150 mg viên nén phóng thích sửa đổi
ELONTRIL 300 mg viên nén phóng thích sửa đổi
Chỉ định Tại sao sử dụng Elontril? Nó dùng để làm gì?
Elontril là một loại thuốc được bác sĩ kê đơn để điều trị chứng trầm cảm của bạn. Nó được cho là tương tác với các chất hóa học trong não gọi là norepinephrine và dopamine, có liên quan đến chứng trầm cảm.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Elontril
Không dùng Elontril
- Nếu bạn bị dị ứng với bupropion hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- Nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào khác có chứa bupropion
- Nếu bạn đã được chẩn đoán mắc chứng động kinh hoặc đã từng bị động kinh
- Nếu bạn bị, hoặc đã từng mắc chứng rối loạn ăn uống (ví dụ, chứng ăn vô độ hoặc chán ăn tâm thần)
- Nếu bạn có một khối u não
- Nếu bạn là người nghiện rượu nặng vừa mới cai hoặc sắp cai rượu
- Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan
- Nếu gần đây bạn đã ngừng dùng thuốc an thần hoặc sắp ngừng dùng chúng khi đang dùng Elontril
- Nếu bạn đang dùng hoặc đã dùng các loại thuốc khác cho bệnh trầm cảm được gọi là chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) trong 14 ngày qua
Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn ngay lập tức, không dùng Elontril.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Elontril
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Elontril
Trẻ em và thanh thiếu niên
Elontril không được khuyến cáo để điều trị cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi liên quan đến tự tử nếu bệnh nhân dưới 18 tuổi được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Người lớn
Trước khi bạn dùng Elontril, bác sĩ của bạn cần biết:
- Nếu bạn thường xuyên uống một lượng lớn rượu
- Nếu bạn bị bệnh tiểu đường mà bạn sử dụng insulin hoặc thuốc viên
- Nếu bạn đã từng bị chấn thương đầu nghiêm trọng hoặc bị chấn thương đầu trong quá khứ, Elontril đã được chứng minh là có thể gây co giật ở khoảng 1 trong số 1000 người. Tác dụng phụ này có nhiều khả năng xảy ra ở những người được mô tả ở trên. Nếu bạn bị phù trong thời gian điều trị, bạn phải ngừng dùng Elontril, hãy ngừng dùng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ của bạn.
- Nếu bạn bị rối loạn lưỡng cực (thay đổi tâm trạng cực độ), vì Elontril có thể gây ra một đợt bệnh này
- Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, bạn có nhiều khả năng gặp phải các tác dụng phụ.
Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn một lần nữa trước khi dùng Elontril. Bác sĩ của bạn có thể muốn đặc biệt chú ý đến liệu pháp của bạn hoặc đề nghị một phương pháp điều trị khác.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Elontril
Nếu bạn đang dùng hoặc đã dùng thuốc chống trầm cảm khác được gọi là chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) trong 14 ngày qua, vui lòng thông báo cho bác sĩ của bạn mà không dùng Elontril (xem thêm phần 2 "Không dùng Elontril").
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc, sản phẩm thảo dược hoặc vitamin nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần toa bác sĩ. Bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều lượng của Elontril hoặc khuyên bạn thay đổi các loại thuốc khác.
Một số loại thuốc không nên dùng cùng với Elontril. Một số có thể làm tăng nguy cơ co giật hoặc phù. Các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ khác. Một số ví dụ được liệt kê dưới đây, nhưng danh sách không đầy đủ.
Có thể có khả năng co giật cao hơn bình thường ...
- Nếu bạn dùng các loại thuốc khác cho bệnh trầm cảm hoặc các bệnh tâm thần khác
- Nếu bạn đang dùng theophylline cho bệnh hen suyễn hoặc bệnh phổi
- Nếu bạn dùng tramadol, một loại thuốc giảm đau mạnh
- Nếu bạn đã dùng thuốc an thần, hoặc nếu bạn sắp ngừng chúng khi đang dùng Elontril (xem thêm phần 2 "Không dùng Elontril")
- Nếu bạn dùng thuốc trị sốt rét (chẳng hạn như mefloquine hoặc chloroquine)
- Nếu bạn dùng chất kích thích hoặc các loại thuốc khác để kiểm soát cân nặng hoặc sự thèm ăn của mình
- Nếu bạn dùng steroid (bằng đường uống hoặc tiêm)
- Nếu bạn dùng thuốc kháng sinh gọi là quinolon
- Nếu bạn dùng một số loại thuốc kháng histamine có thể khiến bạn buồn ngủ
- Nếu bạn dùng thuốc cho bệnh tiểu đường Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn ngay lập tức trước khi dùng Elontril. Bác sĩ của bạn sẽ đánh giá những lợi ích và rủi ro của việc dùng Elontril.
Có thể có nguy cơ cao hơn bình thường về các tác dụng phụ khác ...
- Nếu bạn dùng các loại thuốc khác cho bệnh trầm cảm (chẳng hạn như amitriptyline, fluoxetine, paroxetine, dosulepin, desipramine hoặc imipramine) hoặc cho các bệnh tâm thần khác (chẳng hạn như clozapine, risperidone, thioridazine hoặc olanzapine)
- Nếu bạn dùng thuốc điều trị bệnh Parkinson (levodopa, amantadine hoặc orphenadrine)
- Nếu bạn dùng thuốc ảnh hưởng đến khả năng đào thải Elontril của cơ thể (carbamazepine, phenytoin, valproate)
- Nếu bạn dùng một số loại thuốc dùng để điều trị ung thư (chẳng hạn như cyclophosphamide, ifosfamide)
- Nếu bạn dùng ticlopidine hoặc clopidogrel, được sử dụng chủ yếu để ngăn ngừa đột quỵ
- Nếu bạn dùng thuốc chẹn beta nhất định (chẳng hạn như metoprolol)
- Nếu bạn dùng một số loại thuốc cho nhịp tim không đều (propafenone hoặc flecainide)
- Nếu bạn sử dụng miếng dán nicotine để giúp bạn bỏ thuốc lá.
Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn ngay lập tức, trước khi dùng Elontril.
Elontril có thể kém hiệu quả hơn
- Nếu bạn dùng ritonavir hoặc efavirenz, các loại thuốc điều trị nhiễm HIV.
Nếu điều này áp dụng cho bạn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn. Bác sĩ sẽ kiểm tra cách thức hoạt động của Elontril đối với bạn. Có thể cần tăng liều hoặc thay đổi phương pháp điều trị trầm cảm khác. Không tăng liều Elontril mà không có lời khuyên của bác sĩ, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ bao gồm co giật.
Elontril có thể làm cho các loại thuốc khác kém hiệu quả hơn
- Nếu bạn đang dùng tamoxifen được sử dụng để điều trị ung thư vú
Nếu điều này áp dụng cho bạn, hãy nói với bác sĩ của bạn. Nó có thể cần thiết để sử dụng một phương pháp điều trị trầm cảm khác.
- Nếu bạn đang dùng digoxin cho tim
Nếu điều này áp dụng cho bạn, hãy nói với bác sĩ của bạn. Bác sĩ có thể xem xét thay đổi liều digoxin của bạn.
Elontril và rượu
Rượu có thể làm thay đổi cách hoạt động của Elontril và khi được sử dụng cùng nhau, nó hiếm khi có thể làm thay đổi thần kinh và trạng thái tinh thần của bạn.Một số người nhận thấy rằng họ nhạy cảm hơn với rượu khi họ dùng Elontril. Bác sĩ có thể khuyên bạn không uống rượu (bia, rượu vang hoặc rượu mạnh) trong khi bạn đang dùng Elontril hoặc cố gắng uống một lượng nhỏ. Nhưng nếu bạn hiện đang uống một nhiều, đừng dừng lại. đột ngột: nó có thể khiến bạn có nguy cơ bị co giật.
Nói chuyện với bác sĩ của bạn về việc uống rượu trước khi bạn bắt đầu dùng Elontril.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Suy nghĩ liên quan đến tự tử và trầm cảm tồi tệ hơn
Nếu bạn bị trầm cảm, đôi khi bạn có thể có ý nghĩ làm hại hoặc giết chết bản thân. Những suy nghĩ này có thể thường xuyên hơn vào lần đầu tiên bạn bắt đầu dùng thuốc chống trầm cảm, vì tất cả những loại thuốc này cần một thời gian để phát huy tác dụng, thường là khoảng hai tuần, nhưng đôi khi lâu hơn.
Bạn có thể có nhiều khả năng có những suy nghĩ này:
- nếu trước đây bạn từng có ý nghĩ về việc tự sát hoặc làm hại chính mình
- nếu bạn là một thanh niên. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy tăng nguy cơ hành vi tự sát ở người lớn dưới 25 tuổi bị rối loạn tâm thần đã được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Nếu bạn có ý định tự làm hại hoặc giết mình bất cứ lúc nào, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc đến bệnh viện ngay lập tức. Bạn có thể thấy hữu ích khi nói với người thân hoặc bạn bè rằng bạn bị trầm cảm và yêu cầu họ đọc tờ rơi này. Bạn có thể hỏi họ nếu họ nghĩ rằng tình trạng trầm cảm của bạn đang trở nên tồi tệ hơn, hoặc nếu họ lo lắng về những thay đổi trong hành vi của bạn.
Ảnh hưởng đến phân tích nước tiểu
Elontril có thể can thiệp vào một số xét nghiệm nước tiểu được sử dụng để phát hiện các loại thuốc khác. Nếu bạn cần phân tích nước tiểu, vui lòng cho bác sĩ hoặc bệnh viện biết bạn đang dùng Elontril.
Mang thai và cho con bú
Không dùng Elontril nếu bạn đang mang thai, nghi ngờ hoặc dự định có thai, trừ khi bác sĩ đề nghị. Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này. Một số, nhưng không phải tất cả các nghiên cứu đều báo cáo nguy cơ mắc dị tật bẩm sinh, đặc biệt là dị tật tim, ở những trẻ có mẹ dùng Elontril. Người ta không biết liệu những điều này có phải là do việc sử dụng Elontril hay không.
Các thành phần của Elontril đi vào sữa mẹ. Bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng thuốc Elontril.
Lái xe và sử dụng máy móc
Nếu Elontril khiến bạn cảm thấy chóng mặt hoặc choáng váng, không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Elontril: Posology
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Đây là những liều thông thường, nhưng hướng dẫn của bác sĩ dành cho cá nhân bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Có thể mất một thời gian để bạn cảm thấy tốt hơn. Phải mất một thời gian để thuốc phát huy hết tác dụng, đôi khi vài tuần hoặc vài tháng. Khi bạn bắt đầu cảm thấy tốt hơn, bác sĩ có thể khuyên bạn tiếp tục dùng Elontril để ngăn ngừa trầm cảm quay trở lại.
Bạn nên lấy bao nhiêu
Liều khuyến cáo thông thường là một viên 150 mg mỗi ngày, chỉ dành cho người lớn.
Bác sĩ có thể tăng liều của bạn lên 300 mg mỗi ngày nếu tình trạng trầm cảm của bạn không cải thiện sau vài tuần.
Uống viên nén Elontril vào buổi sáng. Không dùng Elontril nhiều hơn một lần một ngày.
Viên thuốc được bao phủ bởi một lớp phủ giúp giải phóng thuốc từ từ vào cơ thể. Bạn có thể nhận thấy thứ gì đó trong phân của mình trông giống như một viên thuốc. Đây là lớp lót rỗng đã đi qua cơ thể.
- Nuốt toàn bộ máy tính bảng. Bạn không nên nhai, nghiền nát hoặc chia nhỏ chúng - nếu làm vậy, bạn sẽ có nguy cơ bị quá liều, vì thuốc sẽ được giải phóng vào cơ thể bạn quá nhanh. Điều này sẽ làm cho bạn có nhiều khả năng gặp phải các tác dụng phụ, bao gồm cả co giật.
Một số người tiếp tục dùng một viên 150 mg mỗi ngày trong suốt quá trình điều trị.
Bác sĩ có thể đã kê đơn liều lượng này cho bạn nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận.
Nó nên được thực hiện trong bao lâu
Chỉ bạn và bác sĩ của bạn mới có thể quyết định dùng Elontril trong bao lâu. Bạn có thể mất vài tuần hoặc vài tháng điều trị để thấy sự cải thiện. Nói chuyện với bác sĩ về các triệu chứng của bạn thường xuyên để quyết định bạn nên dùng thuốc trong bao lâu. Khi bạn bắt đầu cảm thấy tốt hơn, bác sĩ có thể khuyên bạn tiếp tục dùng Elontril để ngăn ngừa bệnh trầm cảm quay trở lại.
Nếu bạn quên dùng Elontril
Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy đợi và uống viên tiếp theo vào thời điểm bình thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Elontril
Đừng ngừng dùng Elontril hoặc giảm liều của bạn mà không nói chuyện trước với bác sĩ của bạn. Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Elontril
Nếu bạn uống quá nhiều viên, nó có thể làm tăng nguy cơ phù hoặc phù. Đừng lãng phí thời gian. Hỏi bác sĩ của bạn phải làm gì hoặc đến ngay phòng cấp cứu của bệnh viện gần nhất.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Elontril là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Co giật hoặc phù
Khoảng 1 trong số 1000 người dùng Elontril có nguy cơ bị co giật (phù hoặc phù). Khả năng xảy ra điều này cao hơn nếu bạn dùng quá nhiều, nếu bạn dùng một số loại thuốc hoặc nếu bạn có nguy cơ bị co giật cao hơn bình thường. Nếu bạn lo lắng, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn.
Nếu bạn bị phù, hãy nói với bác sĩ ngay khi bạn cảm thấy tốt hơn. Không dùng bất kỳ máy tính bảng nào khác.
Phản ứng dị ứng
Một số người có thể có phản ứng dị ứng với Elontril. Bao gồm các
- Da đỏ hoặc phát ban (tương tự như phát ban), ngứa hoặc mụn nước (phát ban) trên da Một số phát ban có thể cần điều trị tại bệnh viện, đặc biệt nếu bạn bị đau ở miệng hoặc mắt.
- Thở khò khè bất thường và khó thở
- Sưng mí mắt, môi hoặc lưỡi
- Đau cơ hoặc khớp
- Suy sụp hoặc mất ý thức
Nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức. Không dùng bất kỳ máy tính bảng nào khác.
Phản ứng dị ứng có thể kéo dài một thời gian dài. Nếu bác sĩ kê đơn thuốc làm giảm các triệu chứng dị ứng của bạn, hãy nhớ kết thúc quá trình điều trị.
Các tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ rất phổ biến: có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người
- Khó ngủ. Hãy chắc chắn rằng bạn dùng Elontril vào buổi sáng
- Đau đầu
- Khô miệng
- Buồn nôn ói mửa
Các tác dụng phụ thường gặp: có thể ảnh hưởng đến 1/10 người
- Sốt, chóng mặt, ngứa, đổ mồ hôi và phát ban (đôi khi do phản ứng dị ứng)
- Rung, run, suy nhược, mệt mỏi, đau ngực
- Cảm thấy lo lắng hoặc kích động
- Đau dạ dày hoặc các khiếu nại khác (táo bón), thay đổi mùi vị thức ăn, chán ăn (biếng ăn)
- Đôi khi tăng huyết áp nghiêm trọng, đỏ bừng (đột ngột đỏ)
- Ù tai, rối loạn tầm nhìn
Các tác dụng phụ không phổ biến có thể ảnh hưởng đến một trong số 100 người
- Cảm thấy chán nản (xem thêm Phần 2 "Chăm sóc đặc biệt với Elontril", trong "Suy nghĩ liên quan đến tự tử và trầm cảm nặng hơn")
- Cảm thấy bối rối
- Khó tập trung
- Tăng nhịp tim
- Giảm cân.
Các tác dụng phụ hiếm gặp có thể ảnh hưởng đến một trong 1.000 người
- Co giật.
Các tác dụng phụ rất hiếm gặp có thể ảnh hưởng đến một trong số 10.000 người
- Đánh trống ngực, ngất xỉu
- Co giật cơ, cứng cơ, cử động mất kiểm soát, các vấn đề về đi lại hoặc phối hợp
- Cảm thấy kích động, cáu kỉnh, thù địch, hung hăng, những giấc mơ lạ, ngứa ran hoặc tê, mất trí nhớ
- Da hoặc lòng trắng của mắt bị đổi màu vàng (vàng da) có thể do tăng men gan, viêm gan
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng; phát ban liên quan đến đau ở khớp và cơ
- Thay đổi lượng đường trong máu
- Đi tiểu nhiều hơn hoặc ít hơn bình thường
- Phát ban da nghiêm trọng có thể ảnh hưởng đến miệng hoặc các bộ phận khác của cơ thể và có thể đe dọa tính mạng
- Bệnh vẩy nến tồi tệ hơn (các mảng da đỏ)
- Cảm giác không thực tế hoặc xa lánh (nhân cách hóa); nhìn hoặc nghe thấy những thứ không có ở đó (ảo giác); cảm thấy hoặc tin vào những thứ không có ở đó (ảo tưởng); nghi ngờ nghiêm trọng (hoang tưởng).
Các tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác đã xảy ra ở một số ít người nhưng tần suất chính xác của chúng không được biết:
- Suy nghĩ về việc làm hại hoặc tự sát khi dùng Elontril hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 2, "Những điều bạn cần biết trước khi dùng Elontril"). Nếu bạn có những suy nghĩ này, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc đến bệnh viện ngay lập tức.
- mất liên lạc với thực tế và không có khả năng suy nghĩ hoặc phán đoán rõ ràng (rối loạn tâm thần); các triệu chứng khác có thể bao gồm ảo giác và / hoặc mê sảng.
- Giảm số lượng hồng cầu (thiếu máu), giảm số lượng bạch cầu (giảm bạch cầu) và giảm số lượng tiểu cầu (giảm tiểu cầu).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp. Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Bảo quản trong bao bì ban đầu để tránh ẩm và ánh sáng. Chai chứa một hộp nhỏ đậy kín có chứa than và silica gel để giữ cho viên thuốc khô ráo Để nguyên hộp thuốc Không được nuốt.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
Những gì Elontril chứa
Các thành phần hoạt chất là bupropion hydrochloride. Mỗi viên chứa 150 mg hoặc 300 mg bupropion hydrochloride.
Các thành phần khác là: lõi viên: rượu polyvinyl, glyceryl dibeenate, lớp phủ viên: ethylcellulose, povidone K-90, macrogol 1450, chất phân tán copolymer axit metacrylic ethyl acrylate, silicon dioxide, triethyl citrate.
Mực: chất định hình shellac, oxit sắt đen (E172) và amoni hydroxit.
Elontril trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén Elontril 150 mg có hình tròn màu trắng kem đến vàng nhạt, được in bằng mực đen ở một mặt "GS5FV" và không in ở mặt còn lại. Chúng có sẵn trong các chai polyetylen màu trắng gồm 7, 30 hoặc 90 (3x30) viên.
Viên nén Elontril 300 mg có hình tròn màu trắng kem đến vàng nhạt, được in bằng mực đen ở một mặt là "GS5YZ" và không in ở mặt còn lại. Chúng có sẵn trong các chai polyetylen màu trắng gồm 7, 30 hoặc 90 (3x30) viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
CÁC BẢNG LIÊN QUAN ĐẾN ĐƯỢC SỬA ĐỔI ELONTRIL
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Mỗi viên chứa 150 mg hoặc 300 mg bupropion hydrochloride.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Máy tính bảng phát hành sửa đổi.
Viên nén 150 mg: Viên nén hình tròn màu trắng kem đến vàng nhạt được in bằng mực đen ở một mặt với "GS5FV" và không có dấu trên mặt còn lại.
Viên nén 300 mg: viên nén hình tròn màu trắng kem đến vàng nhạt được in bằng mực đen ở một mặt với "GS5YZ" và không có dấu ở mặt còn lại.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
ELONTRIL được chỉ định để điều trị các giai đoạn trầm cảm nặng.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Sử dụng ở người lớn
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 150 mg uống một lần một ngày. Liều tối ưu chưa được thiết lập trong các nghiên cứu lâm sàng. Nếu không thấy cải thiện sau 4 tuần điều trị với 150 mg, có thể tăng liều lên 300 mg uống một lần mỗi ngày. Cần có khoảng thời gian ít nhất 24 giờ giữa các liều tiếp theo.
Đối với bupropion, tác dụng điều trị bắt đầu được quan sát thấy sau 14 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị. Cũng như tất cả các thuốc chống trầm cảm khác, tác dụng chống trầm cảm đầy đủ của ELONTRIL có thể không rõ ràng cho đến sau vài tuần điều trị.
Bệnh nhân trầm cảm nên được điều trị trong thời gian đủ ít nhất 6 tháng để đảm bảo không có triệu chứng.
Mất ngủ là một tác dụng ngoại ý rất phổ biến và thường thoáng qua. Mất ngủ có thể được giảm bớt bằng cách tránh dùng liều trước khi đi ngủ (miễn là có ít nhất 24 giờ giữa các liều).
• Những bệnh nhân trước đây đã điều trị bằng viên nén giải phóng kéo dài WELLBUTRIN:
Khi bệnh nhân chuyển từ điều trị bằng viên nén bupropion giải phóng kéo dài, hai lần một ngày
điều trị bằng viên nén phóng thích biến đổi ELONTRIL, dùng tổng liều hàng ngày như nhau bất cứ khi nào có thể.
Dân số trẻ em
Việc sử dụng ELONTRIL không được chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi (xem phần 4.4) Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ELONTRIL ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Người cao tuổi
Trong một nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân cao tuổi theo chế độ liều lượng tương tự như ở người lớn (xem phần Sử dụng ở người lớn) chưa được chứng minh rõ ràng.
Bệnh nhân suy gan
ELONTRIL nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan (xem phần 4.4). Do sự thay đổi dược động học tăng lên ở bệnh nhân suy giảm chức năng nhẹ đến trung bình, liều khuyến cáo ở những bệnh nhân này là 150 mg x 1 lần / ngày.
Bệnh nhân suy thận
Liều khuyến cáo ở những bệnh nhân này là 150 mg x 1 lần / ngày, vì bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có thể tích lũy ở mức độ lớn hơn bình thường ở những bệnh nhân này (xem phần 4.4).
Phương pháp điều trị
Viên nén ELONTRIL nên được nuốt cả viên. Không nên cắt, nghiền hoặc nhai viên thuốc, vì điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ bao gồm co giật.
Viên nén ELONTRIL có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.
Ngừng điều trị
Mặc dù không có phản ứng cai nghiện nào (được đo dưới dạng báo cáo tự phát chứ không phải thang đánh giá) đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với ELONTRIL, nên cân nhắc giai đoạn giảm dần. Bupropion là một chất ức chế chọn lọc sự tái hấp thu catecholamine của tế bào thần kinh và không thể loại trừ tác dụng dội lại hoặc các phản ứng rút tiền.
04.3 Chống chỉ định -
ELONTRIL được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với bupropion hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
ELONTRIL được chống chỉ định ở những bệnh nhân đang dùng bất kỳ sản phẩm thuốc nào khác có chứa bupropion, vì tỷ lệ co giật phụ thuộc vào liều lượng và để tránh dùng quá liều.
ELONTRIL được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị rối loạn động kinh hoặc có tiền sử động kinh.
ELONTRIL chống chỉ định ở những bệnh nhân có khối u của hệ thần kinh trung ương.
ELONTRIL được chống chỉ định ở những bệnh nhân ngưng bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị
đột ngột uống rượu hoặc bất kỳ loại thuốc nào được biết là có liên quan đến nguy cơ co giật khi ngừng sử dụng (đặc biệt là các thuốc benzodiazepine và các chất tương tự benzodiazepine).
ELONTRIL được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị xơ gan nặng.
ELONTRIL được chống chỉ định ở những bệnh nhân có chẩn đoán hiện tại hoặc trước đó là chứng cuồng ăn hoặc chán ăn tâm thần.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời ELONTRIL và chất ức chế monoamine oxidase (chất ức chế MAO). Ít nhất phải trôi qua 14 ngày kể từ khi ngừng thuốc ức chế MAO không hồi phục và bắt đầu điều trị bằng ELONTRIL. Đối với chất ức chế MAO có thể đảo ngược, thời gian là 24 giờ.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Co giật
Không nên vượt quá liều khuyến cáo của viên nén bupropion giải phóng biến đổi, vì bupropion có liên quan đến nguy cơ co giật liên quan đến liều lượng. Tỷ lệ co giật tổng thể khi sử dụng viên nén bupropion giải phóng biến đổi trong các thử nghiệm lâm sàng với liều lên đến 450 mg mỗi ngày là khoảng 0,1%.
Tăng nguy cơ co giật xảy ra khi sử dụng ELONTRIL với sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ dễ mắc phải làm giảm ngưỡng co giật. Do đó, ELONTRIL nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có một hoặc nhiều tình trạng dẫn đến việc hạ thấp ngưỡng co giật. .
Tất cả bệnh nhân nên được đánh giá về các yếu tố nguy cơ dễ mắc phải, bao gồm
§ Dùng đồng thời các loại thuốc khác được biết là làm giảm ngưỡng co giật (ví dụ: thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống sốt rét, tramadol, theophylline, steroid toàn thân, quinolon và thuốc kháng histamine an thần)
§ Lạm dụng rượu (xem thêm phần 4.3)
§ Tiền sử chấn thương đầu
§ Bệnh tiểu đường được điều trị bằng thuốc hạ đường huyết hoặc insulin
§ Sử dụng các sản phẩm kích thích hoặc biếng ăn
ELONTRIL nên được ngừng sử dụng, và không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị co giật trong quá trình điều trị.
Tương tác (xem phần 4.5)
Do các tương tác dược động học, nồng độ bupropion trong huyết tương hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể bị thay đổi, do đó làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn (ví dụ: chứng rối loạn nhịp tim, mất ngủ, co giật). Do đó, nên thận trọng khi dùng bupropion đồng thời với các sản phẩm thuốc có thể gây ra hoặc ức chế sự chuyển hóa của nó.
Bupropion ức chế sự trao đổi chất bởi cytochrom P450 2D6. Cần thận trọng nếu sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi enzym này.
Các tài liệu đã chứng minh rằng các loại thuốc ức chế CYP2D6 có thể dẫn đến giảm nồng độ endoxifen, là chất chuyển hóa có hoạt tính của tamoxifen. Do đó, nên tránh sử dụng bupropion là chất ức chế CYP2D6 bất cứ khi nào có thể trong khi điều trị với tamoxifen (xem phần 4.5).
Khoa thần kinh
Tự tử / suy nghĩ tự sát hoặc bệnh lý xấu đi
Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự tử).
Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong những tuần đầu tiên hoặc ngay sau khi điều trị, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi sự cải thiện đó xuất hiện. Kinh nghiệm lâm sàng thông thường cho thấy nguy cơ tự tử có thể tăng lên trong giai đoạn đầu của quá trình cải thiện.
Bệnh nhân có tiền sử các sự kiện liên quan đến tự sát hoặc có ý định tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị được biết là có nhiều nguy cơ có ý định tự sát hoặc có ý định tự sát, và cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện với thuốc chống trầm cảm so với giả dược ở bệnh nhân người lớn bị rối loạn tâm thần cho thấy nguy cơ hành vi tự sát ở nhóm tuổi dưới 25 của bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm tăng lên so với giả dược.
Điều trị bằng thuốc phải luôn được kết hợp với giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc) nên được khuyến cáo về sự cần thiết phải theo dõi xem có bất kỳ biểu hiện xấu đi nào trên lâm sàng, hành vi hoặc suy nghĩ tự sát, và những thay đổi bất thường trong hành vi và nên tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức. Cần nhận ra rằng sự khởi phát của một số triệu chứng tâm thần kinh có thể liên quan đến tình trạng bệnh cơ bản hoặc điều trị bằng thuốc (xem bên dưới Các triệu chứng tâm thần kinh bao gồm hưng cảm và rối loạn lưỡng cực; xem phần 4.8).
Việc sửa đổi phác đồ, bao gồm cả việc có thể ngừng điều trị, nên được xem xét ở những bệnh nhân có biểu hiện bắt đầu có ý định / hành vi tự sát, đặc biệt nếu các triệu chứng đó nghiêm trọng, khởi phát đột ngột hoặc không có trong triệu chứng khởi phát.
Các triệu chứng tâm thần kinh bao gồm hưng cảm và rối loạn lưỡng cực
Các triệu chứng tâm thần kinh đã được báo cáo (xem phần 4.8). Đặc biệt, các triệu chứng loạn thần và hưng cảm đã được quan sát thấy, chủ yếu ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần. Hơn nữa, các giai đoạn trầm cảm chính có thể là tiền đề của rối loạn lưỡng cực. Người ta thường tin rằng (mặc dù không được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng) rằng điều trị cơn này chỉ bằng thuốc chống trầm cảm có thể làm tăng khả năng trải qua cơn hỗn hợp / hưng cảm ở những bệnh nhân có nguy cơ bị rối loạn lưỡng cực. Dữ liệu lâm sàng hạn chế về việc sử dụng bupropion kết hợp với thuốc ổn định tâm trạng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực cho thấy tỷ lệ chuyển sang hưng cảm thấp. Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm, bệnh nhân cần được khám sàng lọc đúng cách để xác định xem họ có nguy cơ bị rối loạn lưỡng cực hay không; lựa chọn này nên bao gồm tiền sử tâm thần chi tiết, bao gồm tiền sử gia đình về tự tử, rối loạn lưỡng cực và trầm cảm.
Dữ liệu trên động vật cho thấy khả năng bị lạm dụng. Tuy nhiên, các nghiên cứu về khả năng bị lạm dụng ở người và kinh nghiệm lâm sàng sâu rộng cho thấy rằng bupropion có khả năng bị lạm dụng thấp.
Kinh nghiệm lâm sàng về bupropion ở những bệnh nhân đang điều trị bằng liệu pháp điện giật (ECT) còn hạn chế. Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang điều trị bằng liệu pháp điện giật (ECT) đồng thời với điều trị bằng bupropion.
Quá mẫn cảm
Nên ngừng ELONTRIL ngay lập tức nếu bệnh nhân gặp các phản ứng quá mẫn trong quá trình điều trị. Bác sĩ nên được khuyến cáo rằng các triệu chứng có thể tiến triển hoặc tái phát sau khi ngừng ELONTRIL và đảm bảo rằng điều trị triệu chứng được thực hiện trong một khoảng thời gian thích hợp (ít nhất một tuần). Các triệu chứng thường bao gồm phát ban da, ngứa, nổi mề đay hoặc đau ngực, nhưng các phản ứng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm phù mạch, khó thở / co thắt phế quản, sốc phản vệ, ban đỏ đa dạng hoặc hội chứng Stevens-Johnson. Đau khớp, đau cơ và sốt cũng đã được báo cáo có liên quan đến phát ban hoặc các triệu chứng khác gợi ý đến quá mẫn muộn (xem phần 4.8). Các triệu chứng được cải thiện sau khi ngừng sử dụng bupropion và bắt đầu sử dụng thuốc kháng histamine và corticosteroid ở hầu hết bệnh nhân, và hết theo thời gian.
Bệnh tim mạch
Kinh nghiệm lâm sàng trong việc sử dụng bupropion để điều trị trầm cảm ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch còn hạn chế. Cần cẩn thận nếu bupropion được sử dụng cho những bệnh nhân như vậy. Tuy nhiên, bupropion thường được dung nạp tốt trong các nghiên cứu cai thuốc lá ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ tim mạch (xem phần 5.1).
Huyết áp
Bupropion đã được chứng minh là không gây tăng huyết áp đáng kể ở những bệnh nhân không bị trầm cảm bị tăng huyết áp giai đoạn I. Tuy nhiên, trên thực tế lâm sàng, tăng huyết áp, trong một số trường hợp nghiêm trọng, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng bupropion (xem phần 4.8). và yêu cầu điều trị cấp tính. Điều này đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có và không bị tăng huyết áp từ trước.
Huyết áp ban đầu nên được đo khi bắt đầu điều trị, với các cuộc kiểm tra theo dõi, đặc biệt ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp từ trước. Cần thận trọng khi ngừng điều trị bằng ELONTRIL nếu thấy huyết áp tăng đáng kể trên lâm sàng.
Việc sử dụng đồng thời bupropion và hệ thống phân phối nicotin qua da có thể làm tăng huyết áp.
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Dân số trẻ em - Điều trị bằng thuốc chống trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự sát ở trẻ em và thanh thiếu niên mắc chứng rối loạn trầm cảm nặng và các rối loạn tâm thần khác.
Bệnh nhân suy gan - Bupropion được gan chuyển hóa nhiều thành các chất chuyển hóa có hoạt tính; các chất chuyển hóa này được chuyển hóa thêm. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về dược động học của bupropion ở những bệnh nhân xơ gan nhẹ đến trung bình so với những người tình nguyện khỏe mạnh, nhưng nồng độ bupropion trong huyết tương cho thấy sự thay đổi lớn hơn giữa các bệnh nhân. Do đó ELONTRIL nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (xem phần 4.2).
Tất cả bệnh nhân suy gan cần được theo dõi cẩn thận về các tác dụng phụ có thể xảy ra (ví dụ: mất ngủ, chứng rối loạn kinh nguyệt, co giật) có thể cho thấy nồng độ thuốc hoặc chất chuyển hóa tăng cao.
Bệnh nhân suy thận - Bupropion được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa của nó. Do đó, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có thể tích tụ nhiều hơn bình thường. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra (ví dụ như mất ngủ, choáng váng, co giật) có thể cho thấy nồng độ thuốc hoặc chất chuyển hóa tăng cao (xem phần 4.2 ).
Người cao tuổi - Hiệu quả chưa được chứng minh rõ ràng ở người cao tuổi.Trong một thử nghiệm lâm sàng, người cao tuổi tuân theo chế độ dùng thuốc giống như người lớn (xem phần 4.2 Sử dụng ở người lớn và 5.2). Không thể loại trừ mức độ nhạy cảm cao hơn ở một số người cao tuổi.
Can thiệp vào phân tích nước tiểu
Bupropion, bởi vì nó có cấu trúc hóa học giống như amphetamine, can thiệp vào các xét nghiệm được sử dụng trong một số xét nghiệm nhanh về sự hiện diện của ma túy trong nước tiểu, dẫn đến dương tính giả, đặc biệt là đối với amphetamine. Kết quả dương tính thường phải được xác nhận bằng một phương pháp cụ thể hơn.
Các tuyến quản lý không phù hợp
ELONTRIL chỉ sử dụng bằng miệng. Hít phải viên nén nghiền nát hoặc tiêm bupropion đã được báo cáo và có thể dẫn đến giải phóng nhanh, hấp thu nhanh hơn và có thể xảy ra quá liều. Co giật và / hoặc các trường hợp tử vong đã được báo cáo khi dùng thuốc trong mũi hoặc tiêm bupropion qua đường tĩnh mạch.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Vì chất ức chế monoamine oxidase A và B cũng làm tăng con đường catecholaminergic, theo cơ chế khác với bupropion, nên việc sử dụng đồng thời ELONTRIL và chất ức chế monoamine oxidase (chất ức chế MAO) bị chống chỉ định (xem phần 4.3) vì làm tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ các phản ứng sau khi dùng chung thuốc. Ít nhất 14 ngày phải trôi qua từ khi ngừng thuốc ức chế MAO không hồi phục đến khi bắt đầu điều trị bằng ELONTRIL. Đối với thuốc ức chế MAO có thể đảo ngược, khoảng thời gian 24 giờ là đủ.
Ảnh hưởng của bupropion đối với các sản phẩm thuốc khác
Mặc dù không được chuyển hóa bởi isoenzyme CYP2D6, bupropion và chất chuyển hóa chính của nó là hydroxybupropion ức chế con đường CYP2D6. Việc sử dụng đồng thời bupropion và desipramine cho những người tình nguyện khỏe mạnh được biết là những người chuyển hóa mạnh của CYP2D6 dẫn đến sự gia tăng lớn (2-5 lần) của Cmax và AUC của desipramine. Sự ức chế CYP2D6 được duy trì ít nhất 7 ngày sau liều bupropion cuối cùng.
Điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc có chỉ số điều trị giảm, được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, nên được bắt đầu ở liều thấp nhất trong khoảng liều của sản phẩm thuốc dùng đồng thời. Các sản phẩm thuốc này bao gồm một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ như desipramine, imipramine), thuốc chống loạn thần ( ví dụ: risperidone, thioridazine), thuốc chẹn beta (ví dụ metoprolol), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và thuốc chống loạn nhịp loại 1C (ví dụ propafenone, flecainide), cần phải giảm liều của sản phẩm thuốc gốc. những trường hợp như vậy, lợi ích mong đợi của việc điều trị bằng ELONTRIL nên được so sánh cẩn thận với những rủi ro tiềm ẩn.
Các thuốc yêu cầu kích hoạt chuyển hóa bởi CYP2D6 để có hiệu quả (ví dụ như tamoxifen), có thể bị giảm hiệu quả khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2D6, chẳng hạn như bupropion (xem phần 4.4).
Mặc dù citalopram (một SSRI) không được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, trong một nghiên cứu, bupropion đã làm tăng C và AUC của citalopram tương ứng lên 30% và 40%.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với bupropion
Bupropion được chuyển hóa chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính, hydroxybupropion, bởi cytochrome P450 CYP2B6 (xem phần 5.2).
Sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa isoenzyme CYP2B6 của bupropion (ví dụ như chất nền CYP2B6: cyclophosphamide, ifosfamide và chất ức chế CYP2B6: orphenadrine, ticlopidine, clopidogrel) có thể dẫn đến tăng nồng độ bupropion trong huyết tương và giảm nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính hydroxybupropion. Hậu quả lâm sàng của việc ức chế chuyển hóa của bupropion gây ra bởi enzym CYP2B6 và những thay đổi do đó trong tỷ lệ bupropion-hydroxybupropion hiện chưa được biết rõ.
Vì bupropion được chuyển hóa chủ yếu, nên thận trọng khi sử dụng chung bupropion với các sản phẩm thuốc được biết là gây chuyển hóa (ví dụ như carbamazepine, phenytoin, ritonavir, efavirenz) hoặc để ức chế chuyển hóa (ví dụ như valproate), vì chúng có thể ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng và khả năng dung nạp .
Trong một loạt nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ritonavir (100 mg x 2 lần / ngày hoặc 600 mg x 2 lần / ngày) hoặc ritonavir cộng với lopinavir 400 mg x 2 lần / ngày làm giảm sự tiếp xúc của bupropion và các chất chuyển hóa chính của nó theo liều lượng phụ thuộc từ 20% đến khoảng 80% ( xem phần 5.2). Tương tự, efavirenz 600 mg x 1 lần / ngày trong 2 tuần làm giảm khoảng 55% phơi nhiễm bupropion ở những người tình nguyện khỏe mạnh. bupropion có thể yêu cầu tăng liều bupropion, nhưng không được vượt quá liều khuyến cáo tối đa cho bupropion.
Tìm hiểu thêm về các tương tác
Nên thận trọng khi sử dụng ELONTRIL cho bệnh nhân dùng đồng thời levodopa hoặc amantadine. Dữ liệu lâm sàng hạn chế cho thấy tỷ lệ tác dụng không mong muốn cao hơn (ví dụ buồn nôn, nôn và các biến cố tâm thần kinh - xem phần 4.8) ở những bệnh nhân được điều trị bằng bupropion đồng thời với levodopa hoặc amantadine.
Mặc dù dữ liệu lâm sàng không chỉ ra tương tác dược động học giữa bupropion và rượu, nhưng đã có một số báo cáo hiếm hoi về các tác dụng ngoại ý về tâm thần kinh hoặc suy giảm khả năng dung nạp rượu ở những bệnh nhân uống rượu trong khi điều trị bằng bupropion. Nên giảm thiểu hoặc tránh uống rượu trong khi dùng ELONTRIL.
Không có nghiên cứu dược động học với bupropion và benzodiazepine dùng đồng thời. Xem xét các con đường trao đổi chất trong ống nghiệm, không có cơ sở để biện minh cho sự tương tác này. Sau khi dùng đồng thời bupropion với diazepam ở những người tình nguyện khỏe mạnh, có ít tác dụng an thần hơn so với chỉ dùng diazepam.
Chưa có đánh giá hệ thống về mối liên quan của bupropion với thuốc chống trầm cảm (ngoài desipramine và citalopram), benzodiazepine (ngoài diazepam), hoặc thuốc an thần kinh. Kinh nghiệm lâm sàng với St. John's wort cũng còn hạn chế.
Sử dụng đồng thời ELONTRIL và hệ thống phân phối nicotin qua da có thể làm tăng huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Một số nghiên cứu dịch tễ học về kết quả mang thai sau khi mẹ tiếp xúc với bupropion trong ba tháng đầu đã báo cáo "mối liên hệ với việc tăng nguy cơ mắc một số dị tật tim mạch bẩm sinh, đặc biệt là dị tật thông liên thất và dị tật tim liên quan đến đường ra thất trái. Những phát hiện này không thống nhất giữa Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản (xem phần 5.3) Không nên sử dụng ELONTRIL cho phụ nữ có thai.
Giờ cho ăn
Bupropion và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Quyết định bỏ bú mẹ hoặc kiêng điều trị ELONTRIL phải được đưa ra có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ sơ sinh và lợi ích của liệu pháp ELONTRIL đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của bupropion đối với khả năng sinh sản của con người.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Giống như các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, bupropion có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các nhiệm vụ đòi hỏi sự chú ý hoặc các kỹ năng vận động và nhận thức. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ chắc chắn một cách hợp lý rằng ELONTRIL không ảnh hưởng xấu đến hoạt động của họ.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Danh sách dưới đây cung cấp thông tin về các tác dụng không mong muốn được xác định từ kinh nghiệm lâm sàng, được chia nhỏ theo tỷ lệ mắc và lớp cơ quan hệ thống.
Các tác dụng phụ được sắp xếp theo tần suất sử dụng quy ước sau đây; rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
* Quá mẫn có thể biểu hiện dưới dạng phản ứng trên da. Xem phần "Rối loạn hệ thống miễn dịch" và "Rối loạn da và mô dưới da".
** Tỷ lệ co giật là khoảng 0,1% (1 / 1.000). Loại co giật phổ biến nhất là co giật co giật toàn thân, một loại co giật mà trong một số trường hợp có thể dẫn đến chứng lú lẫn sau đại tràng hoặc suy giảm trí nhớ (xem phần 4.4).
*** Các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng bupropion hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Báo cáo về các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là
quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / rủi ro của thuốc. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Việc uống cấp tính với liều lớn hơn 10 lần liều điều trị tối đa đã được báo cáo. ), loạn nhịp tim và nhịp tim nhanh. Kéo dài khoảng QTc cũng đã được báo cáo, nhưng điều này thường được quan sát thấy liên quan đến kéo dài QRS và tăng nhịp tim. Mặc dù hầu hết bệnh nhân hồi phục mà không có hậu quả, hiếm khi được báo cáo tử vong liên quan đến bupropion ở những bệnh nhân đã ăn một lượng lớn thuốc quá liều.
Xử lý: Trong trường hợp quá liều, nên nhập viện. Điện tâm đồ và các dấu hiệu quan trọng cần được theo dõi.
Phải đảm bảo thông đường thở, oxy và thông khí đầy đủ, khuyến cáo sử dụng than hoạt tính. Không có thuốc giải độc cụ thể cho bupropion. Các phương pháp điều trị tiếp theo sẽ được thực hiện trên cơ sở bệnh cảnh lâm sàng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm khác - Mã ATC N06AX12
Cơ chế hoạt động
Bupropion là một chất ức chế chọn lọc sự tái hấp thu tế bào thần kinh của catecholamine (noradrenaline và dopamine), với tác dụng tối thiểu đối với việc tái hấp thu indolamine (serotonin) và không ức chế monoamine oxidase.
Cơ chế hoạt động của bupropion như một thuốc chống trầm cảm vẫn chưa được biết đến. Tuy nhiên, tác dụng của nó được cho là qua trung gian của cơ chế noradrenergic và / hoặc dopaminergic.
Hiệu quả lâm sàng
Hoạt tính chống trầm cảm của bupropion đã được nghiên cứu trong một chương trình lâm sàng được thực hiện ở bệnh nhân Rối loạn trầm cảm nặng (MDD) bao gồm tổng số 1155 bệnh nhân được điều trị bằng ELONTRIL và 1868 bệnh nhân được điều trị bằng viên nén giải phóng kéo dài WELLBUTRIN. Bảy nghiên cứu đã kiểm tra "hiệu quả của ELONTRIL : 3 được tiến hành ở Liên minh Châu Âu với liều lượng lên đến 300 mg mỗi ngày và 4 được tiến hành ở Hoa Kỳ như một phần của phạm vi liều linh hoạt lên đến 450 mg mỗi ngày.Ngoài ra, 9 nghiên cứu với viên nén giải phóng kéo dài WELLBUTRIN trong Rối loạn trầm cảm nặng được coi là hỗ trợ, dựa trên tương đương sinh học của viên nén giải phóng kéo dài ELONTRIL (một lần mỗi ngày) và WELLBUTRIN (hai lần mỗi ngày).
ELONTRIL được chứng minh là vượt trội hơn về mặt thống kê so với giả dược dựa trên đánh giá về sự cải thiện trong tổng điểm của Thang đánh giá trầm cảm Montgomery-Asberg (MADRS) trong một trong hai nghiên cứu giống hệt nhau sử dụng liều lượng từ phạm vi 150-300 mg. Tỷ lệ đáp ứng và thuyên giảm cũng cao hơn có ý nghĩa thống kê với ELONTRIL so với giả dược. Trong nghiên cứu thứ ba ở bệnh nhân cao tuổi, không đạt được ưu thế thống kê so với giả dược về thông số chính, giảm trung bình các giá trị cơ bản trong MADRS (trong "phân tích" Lượt quan sát cuối cùng được thực hiện về phía trước), mặc dù các tác động có ý nghĩa thống kê đã được quan sát thấy trong "phân tích thứ cấp (phân tích trên các trường hợp được quan sát, Các trường hợp được quan sát).
Một lợi ích đáng kể đã được quan sát thấy trong "điểm cuối chính trong 2 trong số 4 nghiên cứu được thực hiện ở Hoa Kỳ với ELONTRIL (300-450 mg). Trong số 2 nghiên cứu tích cực, một là nghiên cứu đối chứng với giả dược ở bệnh nhân Rối loạn trầm cảm nặng và nghiên cứu còn lại là nghiên cứu có đối chứng so sánh tích cực ở bệnh nhân Rối loạn trầm cảm nặng.
Trong một nghiên cứu phòng ngừa tái phát, những bệnh nhân đáp ứng với 8 tuần điều trị cấp tính với viên nén giải phóng kéo dài WELLBUTRIN nhãn mở (300 mg mỗi ngày) được chọn ngẫu nhiên vào viên nén giải phóng kéo dài WELLBUTRIN hoặc giả dược trong thêm 44 tuần. WELLBUTRIN viên giải phóng kéo dài đã chứng minh sự vượt trội có ý nghĩa thống kê so với giả dược (kết cục chính. Tỷ lệ duy trì tác dụng trong thời gian theo sát trong nghiên cứu mù đôi kéo dài 44 tuần là 64% và 48% đối với viên nén giải phóng kéo dài WELLBUTRIN và giả dược, tương ứng.
An toàn lâm sàng
Tỷ lệ dị tật tim bẩm sinh ở các thai kỳ được quan sát tiền cứu có phơi nhiễm trước khi sinh với bupropion trong tam cá nguyệt đầu tiên là 9/675 (1,3%) trong Cơ quan đăng ký mang thai quốc tế. hơn một nghìn tam cá nguyệt đầu tiên tiếp xúc với bupropion so với việc sử dụng các loại thuốc chống trầm cảm khác.
Trong một phân tích hồi cứu sử dụng dữ liệu từ Nghiên cứu Phòng chống Dị tật bẩm sinh Quốc gia, một mối liên quan có ý nghĩa thống kê đã được quan sát thấy giữa sự xuất hiện của dị tật tim ở đường chảy bên trái ở trẻ sơ sinh và mẹ tự báo cáo việc sử dụng bupropion ở trẻ sơ sinh. Giai đoạn đầu của thai kỳ. : Không có mối liên quan nào được quan sát thấy giữa việc mẹ sử dụng bupropion và bất kỳ loại dị tật tim nào khác hoặc với tất cả các loại dị tật tim kết hợp.
Phân tích sâu hơn dữ liệu từ Nghiên cứu về Dị tật bẩm sinh của Trung tâm Dịch tễ học Slone cho thấy không có sự gia tăng có ý nghĩa thống kê về dị tật tim đường ra thất trái khi mẹ sử dụng bupropion. Tuy nhiên, một mối liên quan có ý nghĩa thống kê đã được quan sát thấy đối với các dị tật thông liên thất sau khi sử dụng bupropion một mình trong ba tháng đầu.
Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không có tác dụng đáng kể nào về mặt lâm sàng của viên nén bupropion giải phóng biến đổi (450 mg / ngày) đối với khoảng QTcF so với giả dược sau 14 ngày dùng thuốc ở trạng thái ổn định.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Sau khi uống một lần mỗi ngày viên nén giải phóng 300 mg bupropion hydrochloride cho người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) khoảng 160 ng / mL được quan sát thấy sau khoảng 5 giờ. Tại trạng thái ổn định giá trị Cmax và AUC của hydroxybupropion lần lượt là xấp xỉ 3 và 14 lần so với bupropion. Cmax của threohydrobupropion ở trạng thái ổn định tương tự như của bupropion và AUC cao hơn xấp xỉ 5 lần, trong khi nồng độ erythrohydrobupropion trong huyết tương tương đương với bupropion. Nồng độ đỉnh của hydroxybupropion trong huyết tương đạt được sau 7 giờ, trong khi nồng độ threohydrobupropion và erythrohydrobupropion đạt được sau 8 giờ. AUC và Cmax của bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là hydroxybupropion và threohydrobupropion tăng liều tương ứng với a phạm vi liều lượng 50-200 mg sau liều duy nhất và trong bối cảnh phạm vi liều 300-450 mg mỗi ngày sau khi dùng mãn tính.
Sinh khả dụng tuyệt đối của bupropion chưa được biết rõ; tuy nhiên, dữ liệu liên quan đến bài tiết nước tiểu cho thấy ít nhất 87% liều bupropion được hấp thu.
Sự hấp thu của viên nén giải phóng biến đổi bupropion không bị ảnh hưởng đáng kể khi chúng được dùng cùng với thức ăn.
Phân bổ
Bupropion phân bố rộng rãi với thể tích phân bố biểu kiến khoảng 2000 lít.
Bupropion, hydroxybupropion và threohydrobupropion liên kết vừa phải với protein huyết tương (tương ứng 84%, 77% và 42%).
Bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đi qua hàng rào máu não và nhau thai.
Các nghiên cứu về Positron Emission Tomography (PET) được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy bupropion thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương và liên kết với chất vận chuyển thể vân để tái hấp thu dopamine (khoảng 25% với liều 150 mg hai lần mỗi ngày).
Chuyển đổi sinh học
Bupropion được chuyển hóa rộng rãi ở người. Ba chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý đã được xác định trong huyết tương: hydroxybupropion và các đồng phân rượu amino, threohydrobupropion và erythrohydrobupropion. Những chất này có thể có ý nghĩa lâm sàng vì nồng độ trong huyết tương của chúng cao bằng bupropion hoặc cao hơn. Các chất chuyển hóa có hoạt tính tiếp tục được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính (một số chất chưa được đặc trưng đầy đủ nhưng có thể bao gồm các chất liên hợp) và bài tiết qua nước tiểu.
Giáo dục trong ống nghiệm chỉ ra rằng bupropion được chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính có hoạt tính hydroxybupropion chủ yếu bởi CYP2B6, trong khi CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 và 2E1 ít tham gia hơn. Ngược lại, sự hình thành threohydrobupropion liên quan đến quá trình khử cacbonyl nhưng không liên quan đến các isoenzyme cytochrome P450 (xem phần 4.5).
Khả năng ức chế của threohydrobupropion và erythrohydrobupropion đối với cytochrom P450 chưa được nghiên cứu.
Bupropion và hydroxybupropion đều là chất ức chế isoenzyme CYP2D6 với giá trị Ki tương ứng là 21 và 13,3 microM (xem phần 4.5).
Ở động vật, bupropion đã được chứng minh là gây ra sự chuyển hóa của nó sau khi dùng thuốc dưới mãn tính. Ở người, không có bằng chứng về cảm ứng enzym của bupropion hoặc hydroxybupropion ở những người tình nguyện hoặc bệnh nhân dùng liều khuyến cáo của bupropion hydrochloride trong 10-45 ngày.
Loại bỏ
Sau khi uống 200 mg 14C-bupropion ở người, 87% và 10% liều phóng xạ được thu hồi tương ứng trong nước tiểu và phân. Phần liều bupropion được bài tiết dưới dạng không đổi chỉ là 0,5%, phù hợp với sự chuyển hóa rộng rãi của bupropion. Dưới 10% liều 14C này được đo trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
Ở đó giải tỏa Trung bình rõ ràng sau khi uống bupropion hydrochloride là khoảng 200 lít / giờ và thời gian bán thải trung bình của bupropion là khoảng 20 giờ.
Thời gian bán thải của hydroxybupropion khoảng 20 giờ. Thời gian bán thải của threohydrobupropion và erythrohydrobupropion dài hơn (tương ứng là 37 và 33 giờ) và các giá trị AUC ở trạng thái ổn định chúng cao hơn lần lượt 8 và 1,6 lần so với bupropion. Các trạng thái ổn định đối với bupropion và các chất chuyển hóa của nó, nó đạt được trong vòng 8 ngày.
Lớp phủ không hòa tan của viên nén giải phóng đã sửa đổi có thể vẫn còn nguyên vẹn trong quá trình vận chuyển qua đường tiêu hóa và được loại bỏ trong phân.
Quần thể bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận
Sự đào thải của bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó có thể bị giảm ở bệnh nhân suy thận. Dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối hoặc suy thận từ trung bình đến nặng chỉ ra rằng phơi nhiễm với bupropion và / hoặc các chất chuyển hóa của nó tăng lên (xem phần 4.4) .
Bệnh nhân suy gan
Dược động học của bupropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không khác biệt có ý nghĩa thống kê ở bệnh nhân xơ gan nhẹ đến trung bình so với người tình nguyện khỏe mạnh, mặc dù quan sát thấy sự khác biệt giữa các bệnh nhân lớn hơn (xem phần 4.4). Đối với bệnh nhân xơ gan nặng, Cmax và AUC của bupropion đã tăng lên đáng kể (chênh lệch trung bình tương ứng khoảng 70% và 3 lần) và thay đổi nhiều hơn khi so sánh với giá trị của những người tình nguyện khỏe mạnh; thời gian bán hủy trung bình cũng dài hơn (khoảng 40%). Đối với hydroxybupropion, Cmax trung bình thấp hơn (khoảng 70%), AUC trung bình có xu hướng cao hơn (khoảng 30%), T trung bình bị trễ ( khoảng 20 giờ), và thời gian bán thải trung bình dài hơn (khoảng 4 lần) so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Đối với threohydrobupropion và erythrohydrobupropion, Cmax trung bình có xu hướng thấp hơn (khoảng 30%), AUC trung bình có xu hướng cao hơn (khoảng 50%), Tmax trung bình bị chậm lại (khoảng 20 giờ) và "thời gian bán thải trung bình dài hơn (khoảng 2 lần) so với những người tình nguyện khỏe mạnh (xem phần 4.3).
Người cao tuổi
Các nghiên cứu dược động học ở người cao tuổi đã cho thấy các kết quả khác nhau. Một nghiên cứu liều duy nhất cho thấy dược động học của bupropion và các chất chuyển hóa của nó ở người cao tuổi không khác với ở người trẻ. Một nghiên cứu dược động học đơn và đa liều khác chỉ ra rằng sự tích tụ bupropion và các chất chuyển hóa của nó có thể xảy ra nhiều hơn ở người cao tuổi. Kinh nghiệm lâm sàng chưa xác định được sự khác biệt về khả năng dung nạp giữa bệnh nhân cao tuổi và trẻ hơn, nhưng không thể loại trừ sự tăng nhạy cảm ở bệnh nhân lớn tuổi (xem phần 4.4).
Phóng thích trong ống nghiệm của bupropion với rượu
Thử nghiệm trong ống nghiệm cho thấy rằng ở nồng độ cồn cao (lên đến 40%), bupropion được giải phóng nhanh hơn từ công thức giải phóng đã sửa đổi (lên đến 20% được hòa tan trong 2 giờ) (xem phần 4.5).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản được thực hiện trên chuột ở mức độ phơi nhiễm tương tự như nghiên cứu thu được với liều khuyến cáo tối đa cho người (dựa trên dữ liệu phơi nhiễm toàn thân) không cho thấy bất kỳ tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản, mang thai và sự phát triển của thai nhi.
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản được tiến hành trên thỏ được điều trị với liều lượng gấp 7 lần liều tối đa được khuyến cáo cho người trên cơ sở mg / m² (không có dữ liệu về phơi nhiễm toàn thân) chỉ cho thấy sự gia tăng nhẹ các biến thể về xương (tăng tần suất các biến thể giải phẫu thường gặp của lồng ngực phụ xương sườn và quá trình hóa học chậm của phalanges). Ngoài ra, sự giảm trọng lượng bào thai của thỏ đã được quan sát thấy ở liều gây độc cho mẹ.
Trong các nghiên cứu trên động vật, liều bupropion cao hơn nhiều so với liều điều trị được sử dụng ở người, trong số những người khác, gây ra các triệu chứng liên quan đến liều sau: mất điều hòa và co giật ở chuột, suy nhược chung, run và nôn ở chó và tăng huyết áp gây chết ở cả hai giống loài. Do cảm ứng enzym ở động vật chứ không phải ở người, phơi nhiễm toàn thân ở động vật tương tự như phơi nhiễm toàn thân quan sát thấy ở người ở liều khuyến cáo tối đa.
Những thay đổi ở gan đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật, nhưng những thay đổi này phản ánh hoạt động của chất cảm ứng enzym gan. Ở liều khuyến cáo ở người, bupropion không tự gây ra chuyển hóa. Điều này cho thấy rằng các phát hiện về gan ở động vật thí nghiệm chỉ có liên quan hạn chế trong việc đánh giá và xác định nguy cơ liên quan đến bệnh bupropion.
Dữ liệu về độc tính gen chỉ ra rằng bupropion là một tác nhân gây đột biến vi khuẩn yếu, nhưng không phải là tác nhân gây đột biến ở động vật có vú và do đó không được quan tâm như một tác nhân gây độc gen ở người. Các nghiên cứu trên chuột và chuột cống xác nhận không có khả năng gây ung thư ở những loài này.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Lõi máy tính bảng:
Rượu polyvinyl
Glyceryl dibeenat
Lớp phủ máy tính bảng:
Mực:
Mực in đen (Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823 chứa ≈45% chất cố định shellac (20% được este hóa), oxit sắt đen (E172) và 28% amoni hydroxit.
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
18 tháng.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm và ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Chai polyethylene mật độ cao (HDPE) màu trắng đục có chứa chất hút ẩm được bọc kim loại với sự kết hợp carbon / silica gel và được trang bị màng kín chịu nhiệt cho trẻ em.
150 mg: viên nén 7, 30 và 90 (3x30).
300 mg: viên nén 7, 30 và 90 (3x30).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
Đại lý để bán:
Sigma Tau Industrie Farmaboliche Riunite S.p.A. - Viale Shakespeare, 47 tuổi - Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
Viên nén phóng thích biến đổi 150 mg - 7 A.I.C. n .: 037697012
Viên nén phóng thích biến đổi 150 mg - 30 A.I.C. n .: 037697024
Viên nén phóng thích biến đổi 150 mg - 90 A.I.C. n .: 037697036
Viên nén phóng thích biến đổi 300 mg - 7 A.I.C. n .: 037697048
Viên nén phóng thích biến đổi 300 mg - 30 A.I.C. n .: 037697051
Viên nén phóng thích biến đổi 300 mg - 90 viên A.I.C. n .: 037697063
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
22 tháng 1, 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
02/2015
