Thành phần hoạt tính: Brotizolam
LENDORMIN viên nén 0,25 mg
Tại sao Lendormin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Lendormin chứa hoạt chất brotizolam, thuộc nhóm thuốc gọi là benzodiazepines, có tác dụng an thần (thư giãn thể chất và tinh thần) và ngủ.
Lendormin được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn (khó đi vào giấc ngủ và / hoặc thức giấc thường xuyên hoặc kéo dài vào ban đêm) ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.
Benzodiazepines chỉ được chỉ định khi tình trạng mất ngủ nghiêm trọng, làm mất khả năng (nghĩa là, nó làm suy giảm khả năng thực hiện các hoạt động bình thường) và khiến đối tượng rất khó chịu. Hãy liên hệ với bác sĩ nếu bạn không cảm thấy tốt hơn hoặc nếu bạn cảm thấy tồi tệ hơn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Lendormin
Không dùng Lendormin
- Nếu bạn bị dị ứng với brotizolam hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này hoặc các thuốc benzodiazepin khác
- nếu bạn bị yếu cơ (bệnh nhược cơ)
- nếu bạn bị suy hô hấp nặng (bệnh hô hấp nặng xảy ra nhanh chóng và đột ngột và liên quan đến việc cung cấp không đủ oxy và / hoặc carbon dioxide trong máu)
- nếu bạn bị hội chứng ngưng thở khi ngủ (khi ngủ vào ban đêm, ngưng thở xảy ra nhiều lần, tức là tạm ngừng thở, có thể dẫn đến buồn ngủ đáng kể và không tự nhiên vào ban ngày)
- nếu bạn bị bệnh gan nặng (suy gan nặng) (xem phần "Cảnh báo và thận trọng")
- nếu bạn dưới 18 tuổi vì máy tính bảng chỉ thích hợp cho người lớn và không có nghiên cứu nào ở trẻ em
- trong trường hợp các tình trạng di truyền hiếm gặp có thể không tương thích với một trong các thành phần của thuốc này (xem thêm phần "Lendormin chứa lactose")
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Lendormin
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Lendormin.
Cảnh báo cho các nhóm dân cư cụ thể:
- Nếu bạn là người cao tuổi hoặc bị suy giảm chức năng gan
Nếu bạn là người cao tuổi hoặc bị suy giảm chức năng gan, bác sĩ có thể giảm liều lượng thuốc này (xem phần 3 "Cách dùng Lendormin"). Benzodiazepine không được chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, vì những loại thuốc này có thể gây ra bệnh não (bệnh não gây lú lẫn, rối loạn ý thức, rối loạn nhân cách, mất trí nhớ, run và hôn mê do sự hiện diện của các chất độc hại tích tụ trong máu do trục trặc gan) (xem phần "Không dùng Lendormin").
- Nếu bạn có vấn đề về hô hấp mãn tính (suy hô hấp mãn tính)
Nếu bạn bị suy hô hấp mãn tính (bệnh hô hấp kéo dài theo thời gian, liên quan đến việc cung cấp không đủ oxy và / hoặc carbon dioxide trong máu) kèm theo sự gia tăng carbon dioxide trong máu (tăng CO2 máu), bác sĩ có thể giảm liều lượng của thuốc này, vì nó có thể làm tăng nguy cơ giảm hoạt động thở (ức chế hô hấp) đặc biệt là vào ban đêm.
- Nếu bạn bị rối loạn tâm thần (rối loạn tâm thần)
Lendormin không được khuyến cáo để điều trị rối loạn tâm thần trừ khi kết hợp với các loại thuốc khác.
- Nếu bạn bị trầm cảm hoặc lo lắng liên quan đến trầm cảm
Việc sử dụng nhóm thuốc này có thể tạo ra bằng chứng về chứng trầm cảm đã xuất hiện. Lendormin không nên được sử dụng để điều trị trầm cảm hoặc lo âu liên quan đến trầm cảm trừ khi kết hợp với các loại thuốc khác, vì nó có thể làm trầm trọng thêm hành vi chống lại bạn, có thể dẫn đến đến chết Luôn làm theo hướng dẫn của bác sĩ.
- Nếu bạn đã từng có tiền sử lạm dụng ma túy.
Thuốc này không nên được sử dụng nếu bạn đã có tiền sử lạm dụng thuốc.
- Nếu bạn đã có tiền sử lạm dụng rượu
Thuốc này không nên được sử dụng nếu bạn đã có tiền sử lạm dụng rượu (xem phần "Lendormin với rượu").
Lòng khoan dung
Sau khi sử dụng lặp lại trong một vài tuần, một số tác dụng của benzodiazepin có thể bị mất đi.
Sự phụ thuộc
- Việc sử dụng nhóm thuốc này có thể dẫn đến sự phát triển của sự phụ thuộc về thể chất và tinh thần. Nguy cơ này tăng lên theo liều lượng và thời gian điều trị và lớn hơn nếu bạn đã lạm dụng rượu hoặc ma túy trong quá khứ, trong trường hợp đó bạn không nên dùng Lendormin .
- Sau khi ngừng điều trị, hội chứng thoáng qua có thể xảy ra bao gồm sự xuất hiện trở lại, ở dạng trầm trọng hơn, các triệu chứng dẫn đến việc sử dụng thuốc này: đây là một trong những triệu chứng đầu tiên của chứng nghiện và có thể kèm theo các phản ứng khác như như thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn hoặc rối loạn giấc ngủ.
- Trong trường hợp bạn đã phát triển sự phụ thuộc về thể chất, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi ngừng điều trị bằng thuốc này, vì việc ngừng điều trị đột ngột sẽ đi kèm với các triệu chứng cai nghiện với mức độ nghiêm trọng khác nhau, các khiếu nại nhẹ như, ví dụ, đau đầu, đau cơ, các triệu chứng tâm thần nghiêm trọng chẳng hạn như lo lắng và căng thẳng tột độ, bồn chồn, bối rối và cáu kỉnh. Trong trường hợp nghiêm trọng, các triệu chứng sau có thể xảy ra: cảm giác nhận thức thế giới bên ngoài và thực tại một cách méo mó (vô hiệu hóa), cảm giác tách rời khỏi thế giới bên ngoài và với chính mình (cá nhân hóa), rối loạn thính giác liên quan đến sự gia tăng nhạy cảm và không khoan dung với âm thanh (tăng âm), tê và ngứa ran ở tay và chân, tăng nhạy cảm với ánh sáng, tiếng ồn hoặc tiếp xúc vật lý, nhận thức về những thứ không tồn tại trong thực tế (ảo giác) hoặc co giật. Xem các phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra" và "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin". Ngoài ra, nếu bạn đang dùng liều cao của thuốc này, các triệu chứng cai nghiện cũng có thể xảy ra trong khoảng thời gian giữa các liều.
Chứng hay quên (rối loạn trí nhớ)
Benzodiazepine có thể gây ra rối loạn trí nhớ, đặc trưng bởi không có khả năng ghi nhớ thông tin mới (chứng hay quên do phản ứng ruột) có thể xảy ra ngay cả ở liều lượng được khuyến nghị; nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao hơn.
Các tác dụng liên quan đến chứng hay quên anterograde có thể liên quan đến rối loạn hành vi. Tình trạng này xảy ra thường xuyên nhất vài giờ sau khi dùng thuốc; do đó, để giảm nguy cơ này, trước khi dùng thuốc này, bạn phải đảm bảo rằng bạn có thể có một giấc ngủ đủ không bị gián đoạn, thường là 7-8 giờ (xem phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra" và "Cách dùng Lendormin").
Phản ứng tâm thần và nghịch lý (rối loạn hành vi)
Bồn chồn, kích động, khó chịu, hung hăng, rối loạn tâm thần (mê sảng), tức giận, ác mộng, nhận thức về những thứ không tồn tại trong thực tế (ảo giác), rối loạn tâm thần (rối loạn tâm thần), hành vi không phù hợp và những thứ khác có thể xảy ra trong quá trình sử dụng benzodiazepin. Nếu điều này xảy ra, bạn nên liên hệ với bác sĩ để ngừng sử dụng thuốc (xem phần "Các tác dụng phụ có thể xảy ra" và phần "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin").
Trẻ em và thanh thiếu niên
Viên nén chỉ thích hợp cho người lớn và chưa có nghiên cứu nào ở trẻ em, do đó không nên sử dụng Lendormin cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Lendormin
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Hoạt động của Lendormin có thể được tăng lên nếu nó được kê đơn cùng với các loại thuốc khác hoạt động bằng cách giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương, làm tăng tác dụng của chúng. Điều này có thể xảy ra với nhiều loại thuốc bao gồm:
- thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh, thuốc điều trị rối loạn tâm thần)
- thuốc ngủ (thuốc ngủ)
- thuốc giải lo âu (thuốc lo âu)
- thuốc an thần (thuốc gây thư giãn về thể chất và tinh thần)
- thuốc chống trầm cảm (thuốc điều trị trầm cảm)
- thuốc giảm đau gây nghiện (thuốc giảm đau bằng cách tác động lên hệ thần kinh trung ương). Trong trường hợp dùng thuốc giảm đau có chất gây mê, sự hưng phấn tăng lên có thể dẫn đến sự phụ thuộc vào tâm linh (cảm thấy cần thiết phải uống thuốc mạnh)
- thuốc chống động kinh (thuốc cho bệnh động kinh)
- thuốc gây mê (thuốc gây mất cảm giác tạm thời, đau và trong một số trường hợp, thậm chí cả ý thức, liên quan đến thư giãn cơ)
- thuốc kháng histamine an thần (thuốc dị ứng cũng gây thư giãn thể chất và tinh thần của hệ thần kinh trung ương).
Hoạt động của Lendormin có thể bị thay đổi bởi các loại thuốc ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của gan (tức là cách hoạt động của gan):
- khi Lendormin được dùng cùng với các loại thuốc kích thích chuyển hóa ở gan như rifampicin (kháng sinh), tác dụng của Lendormin có thể giảm
- Khi Lendormin được sử dụng cùng với các loại thuốc làm giảm chuyển hóa của gan như ketoconazole (thuốc trị nấm da), tác dụng của Lendormin có thể tăng lên và trở nên có hại.
Lendormin với rượu
Khi Lendormin được sử dụng đồng thời với rượu, chúng có thể làm tăng tác dụng an thần (thư giãn về thể chất và tinh thần), mệt mỏi và giảm khả năng tập trung, do đó không nên uống đồng thời với rượu.
Ngoài ra, "tác dụng an thần tăng lên" khi thuốc được dùng đồng thời với rượu sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc (xem phần "Lái xe và sử dụng máy móc").
Dùng quá nhiều Lendormin cùng với rượu có thể nguy hiểm đến tính mạng (xem phần "Nếu bạn sử dụng nhiều Lendormin hơn mức cần thiết")
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi sử dụng thuốc này.
Mang thai và cho con bú
Không có đủ dữ liệu về Lendormin để đánh giá độ an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Do đó, việc sử dụng Lendormin không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Nếu bạn có ý định có thai hoặc nghi ngờ mình có thai và đang dùng thuốc này, bạn nên liên hệ với bác sĩ để ngừng sử dụng thuốc (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin").
Mặc dù không được khuyến khích, nhưng nếu bác sĩ kê đơn thuốc này cho bạn vào cuối thai kỳ hoặc trong khi chuyển dạ, thuốc có thể gây ảnh hưởng đến em bé như nhiệt độ cơ thể thấp (hạ thân nhiệt), khiếm khuyết trương lực cơ đôi khi kết hợp với yếu cơ (giảm trương lực) và giảm trung bình. trong hoạt động hô hấp (ức chế hô hấp vừa phải), gây ra bởi tác dụng của thuốc.
Ngoài ra, trẻ em sinh ra từ những bà mẹ đã sử dụng thuốc benzodiazepine (tức là thuốc cùng loại với Lendormin) thường xuyên trong giai đoạn sau của thai kỳ có thể phát triển sự phụ thuộc về thể chất và có một số nguy cơ phát triển các triệu chứng cai nghiện trong giai đoạn sau khi sinh (xem phần 4 "Mặt có thể Các hiệu ứng").
Vì benzodiazepine được bài tiết qua sữa mẹ, nên việc sử dụng thuốc này không được khuyến cáo cho các bà mẹ đang cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về khả năng sinh sản cho sản phẩm thuốc này. Các nghiên cứu với brotizolam, thành phần hoạt chất trong Lendormin, không cho thấy bất kỳ tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn như an thần (thư giãn về thể chất và tinh thần), rối loạn trí nhớ (chứng hay quên), giảm khả năng tinh thần và thể chất có thể xảy ra trong quá trình điều trị (xem phần “Tác dụng không mong muốn có thể xảy ra”).
Suy giảm tinh thần và thể chất có thể làm tăng nguy cơ té ngã và tai nạn đường bộ.
Việc sử dụng đồng thời rượu và / hoặc các loại thuốc làm giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương có thể làm tăng tình trạng suy giảm chức năng này.
Trong trường hợp thời gian ngủ không đủ, khả năng giảm tỉnh táo sẽ tăng lên. Do đó cần thận trọng khi điều khiển xe và sử dụng máy móc.
Nếu bạn gặp phải bất kỳ trường hợp nào ở trên, bạn nên tránh các hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Lendormin chứa lactose
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Lendormin: Định vị
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Người lớn từ 18 tuổi trở lên
Bao nhiêu
Trừ khi được bác sĩ chỉ định khác, các liều lượng sau đây được khuyến nghị:
Người lớn: Liều khuyến cáo là 0,25 mg (1 viên) vào buổi tối trước khi đi ngủ
Người cao tuổi: liều khuyến cáo là 0,125 mg (nửa viên) -0,25 mg (1 viên) vào buổi tối trước khi đi ngủ
Các viên có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
Điều trị nên được bắt đầu với liều khuyến cáo thấp nhất.
Không được vượt quá liều 0,25 mg (1 viên) do "tăng nguy cơ" phát triển các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương (xem phần 4 "Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra").
Nếu bác sĩ kê đơn liều cao, các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra trong khoảng thời gian giữa các liều (xem phần 4 "Các tác dụng phụ có thể xảy ra").
Vì nguy cơ cai nghiện hoặc các triệu chứng bùng phát trở lại lớn hơn nếu ngừng điều trị đột ngột, bác sĩ sẽ giảm dần liều của bạn trước khi ngừng thuốc vĩnh viễn (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin").
Như
Thuốc nên được uống với một lượng nhỏ chất lỏng ngay trước khi đi ngủ. Sau khi dùng thuốc này, bạn nên để 6-7 giờ để nghỉ ngơi hoặc ngủ.
Nếu bạn bị suy giảm chức năng gan
Nếu bạn bị suy giảm chức năng gan, nên giảm liều theo chỉ định của bác sĩ.
Nếu bạn bị giảm chức năng thận
Dữ liệu hiện có chứng minh rằng không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Hãy dùng thuốc này theo chỉ định của bác sĩ.
Thời gian điều trị
Điều trị càng ngắn càng tốt. Thời gian điều trị thay đổi từ vài ngày đến tối đa là 2 tuần. Bác sĩ của bạn sẽ điều chỉnh liều giảm dần trên cơ sở cá nhân.
Do đó, khi bắt đầu điều trị, bác sĩ sẽ thông báo cho bạn rằng điều này sẽ có thời hạn và sẽ giải thích cho bạn chính xác cách bạn sẽ phải giảm dần liều lượng.
Trong một số trường hợp nhất định, bác sĩ sau khi đánh giá lại tổng thể tình trạng của bạn có thể quyết định kéo dài liệu pháp vượt quá thời gian điều trị tối đa (tức là ngoài 2 tuần).
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Viên nén chỉ thích hợp cho người lớn và chưa có nghiên cứu nào ở trẻ em, do đó không nên sử dụng Lendormin cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Lendormin
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Lendormin, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Triệu chứng
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Lendormin thường có thể xảy ra giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương ở các mức độ khác nhau. Trong trường hợp nhẹ, các triệu chứng bao gồm mất khả năng cảm giác và trí tuệ nhất thời liên quan đến mất phương hướng (buồn ngủ), rối loạn tâm thần và hôn mê (ngủ sâu với giảm phản ứng với các kích thích bình thường); trong trường hợp nghiêm trọng, các triệu chứng có thể bao gồm mất phối hợp cơ tiến triển (mất điều hòa), khiếm khuyết về trương lực cơ đôi khi kết hợp với yếu cơ (giảm trương lực), huyết áp thấp (hạ huyết áp) , giảm hoạt động hô hấp (ức chế hô hấp), hiếm khi hôn mê và rất hiếm khi tử vong.
Cũng như các thuốc benzodiazepin khác, "vô tình uống / uống quá liều sẽ không nguy hiểm đến tính mạng trừ khi dùng cùng lúc với các chất khác làm giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương, kể cả" rượu (xem phần "Lendormin với rượu").
Sự đối xử
Nếu bạn vô tình ăn / uống quá liều thuốc benzodiazepine, bác sĩ sẽ khiến bạn bị nôn nếu bạn còn tỉnh (trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều).
Nếu bạn bất tỉnh, bạn sẽ được rửa dạ dày (sẽ được tiến hành tại bệnh viện bởi nhân viên chuyên môn).
Nếu việc làm rỗng dạ dày (bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày) không mang lại lợi ích gì, bác sĩ sẽ cho bạn uống than hoạt tính, một chất được dùng để làm giảm hấp thu. Các chức năng tim và hô hấp của bạn sẽ được theo dõi cẩn thận tại bệnh viện. khu chăm sóc đặc biệt.
Nếu cần, bác sĩ có thể sử dụng flumazenil (một chất có khả năng ngăn chặn tác dụng an thần của benzodiazepine, tức là thư giãn thể chất và tinh thần trong hệ thần kinh trung ương) như một loại thuốc giải độc.
Nếu bạn quên dùng Lendormin
Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Lendormin
- Nếu bạn đã phát triển sự phụ thuộc về thể chất vào thuốc này (xem phần "Cảnh báo và thận trọng"), hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi ngừng điều trị, vì việc ngừng điều trị đột ngột có thể gây ra:
- các triệu chứng cai nghiện (như nhức đầu, đau nhức cơ thể, cực kỳ lo lắng và căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn hoặc cáu kỉnh)
- các triệu chứng hồi phục (khi các triệu chứng xuất hiện khi bắt đầu điều trị nghiêm trọng hơn và có thể gây ra các phản ứng khác bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn)
Do đó, do nguy cơ cắt cơn hoặc các triệu chứng bùng phát trở lại lớn hơn nếu ngừng điều trị đột ngột, bác sĩ sẽ giảm liều lượng dần dần.
- Rối loạn hành vi có thể xảy ra trong quá trình sử dụng thuốc benzodiazepines: bồn chồn, kích động, cáu kỉnh, hung hăng, rối loạn tâm thần (mê sảng), tức giận (thịnh nộ), ác mộng, nhận thức về những thứ không tồn tại trong thực tế (ảo giác), rối loạn tâm thần (rối loạn tâm thần), hành vi không phù hợp và các tác dụng không mong muốn khác của hành vi (xem phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra"). Nếu điều này xảy ra, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức để ngừng sử dụng thuốc.
- Nếu bạn có ý định có thai hoặc nghi ngờ mình có thai và đang dùng thuốc này, bạn nên liên hệ với bác sĩ để ngừng sử dụng thuốc (xem phần "Mang thai, cho con bú và khả năng sinh sản"). công dụng của thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Lendormin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Hầu hết các tác dụng phụ được thấy cho đến nay đều liên quan đến cách thức hoạt động của thuốc. Những tác dụng này chủ yếu xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường giảm trong quá trình điều trị.
Nguy cơ phụ thuộc tăng lên theo thời gian điều trị bằng thuốc này, không quá hai tuần.
Các triệu chứng nghiện có thể là:
- hiệu ứng phục hồi (một tình trạng có thể xảy ra nếu bạn đã phát triển sự phụ thuộc về thể chất vào thuốc và trong đó các triệu chứng xuất hiện khi bắt đầu điều trị được biểu hiện ở dạng nghiêm trọng hơn trong trường hợp ngừng điều trị đột ngột)
- thay đổi tâm trạng
- sự lo ngại
- bồn chồn
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 bệnh nhân)
- buồn ngủ
- nhức đầu (nhức đầu)
- rối loạn dạ dày và ruột (rối loạn tiêu hóa)
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 bệnh nhân)
- ác mộng, nghiện ma túy, trầm cảm, thay đổi tâm trạng, lo lắng, rối loạn cảm xúc, rối loạn hành vi, kích động, thay đổi ham muốn tình dục (rối loạn ham muốn tình dục)
- chóng mặt, thư giãn về thể chất và tinh thần (an thần), mất phối hợp cơ tiến triển (mất điều hòa), rối loạn trí nhớ đặc trưng bởi không có khả năng ghi nhớ thông tin mới (chứng hay quên ngược dòng)
- sa sút trí tuệ, rối loạn tâm thần, giảm khả năng tinh thần và thể chất; những tác dụng không mong muốn này là đặc trưng của benzodiazepin
- nhìn đôi (nhìn đôi), khô miệng, rối loạn gan, vàng da và lòng trắng của mắt (vàng da), phản ứng da, yếu cơ
- hội chứng cai nghiện (một tình trạng có thể xảy ra nếu bạn đã phát triển sự phụ thuộc về thể chất vào thuốc và đột ngột ngừng điều trị). Các triệu chứng chẳng hạn như: nhức đầu, đau cơ, cực kỳ lo lắng và căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn hoặc cáu kỉnh (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin")
- tác dụng phục hồi (một tình trạng có thể xảy ra nếu bạn đã phát triển sự phụ thuộc về thể chất vào thuốc và trong đó các triệu chứng xuất hiện khi bắt đầu điều trị trở nên trầm trọng hơn trong trường hợp ngừng điều trị đột ngột). Các phản ứng khác bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin")
- rối loạn tâm thần và hành vi bất ngờ (phản ứng nghịch lý), cáu kỉnh, cảm thấy mệt mỏi - các xét nghiệm bất thường để đánh giá chức năng gan
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 bệnh nhân)
- Trạng thái bối rối, bồn chồn, giảm mức độ ý thức
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra mà tần suất không xác định được
Tổn thương
Tai nạn đường bộ, ngã; những tác dụng phụ này là đặc trưng của benzodiazepine.
Sự phụ thuộc
Sử dụng (ngay cả ở liều điều trị) có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất: ngừng điều trị có thể gây ra hiện tượng cai nghiện hoặc phục hồi (xem phần "Cảnh báo và đề phòng" và "Nếu bạn ngừng dùng Lendormin"). đã được báo cáo.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Bảo quản dưới 25 ° C.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Lendormin chứa những gì
- thành phần hoạt chất là: brotizolam 0,25 mg.
- các thành phần khác là: lactose (xem phần "Những điều bạn cần biết trước khi dùng Lendormin"), tinh bột ngô, natri tinh bột glycolat, cellulose vi hạt, magnesi stearat.
Lendormin trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén Lendormin 0,25 mg được đóng gói trong vỉ 30 viên mờ đục.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG GHÉP LENDORMIN 0,25 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
1 viên chứa: thành phần hoạt chất: brotizolam 0,25 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ.
Benzodiazepine chỉ được chỉ định khi mất ngủ nghiêm trọng, gây tàn phế và khiến đối tượng khó chịu nghiêm trọng.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Trừ khi được bác sĩ chỉ định khác, các liều lượng sau đây được khuyến nghị:
Người lớn: 0,25 mg
Người cao tuổi: 0,125 mg - 0,25 mg
Thuốc nên được uống với một lượng nhỏ chất lỏng ngay trước khi đi ngủ.
Sau khi dùng brotizolam, bệnh nhân nên đảm bảo có một khoảng thời gian 6-7 giờ để nghỉ ngơi hoặc ngủ.
Điều trị nên được bắt đầu với liều khuyến cáo thấp nhất.
Không nên vượt quá liều khuyến cáo 0,25 mg do tăng nguy cơ phát triển các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, nên giảm liều.
Dữ liệu hiện có chứng minh rằng không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy giảm chức năng thận.
Điều trị càng ngắn càng tốt. Thời gian điều trị thay đổi từ vài ngày đến tối đa là hai tuần. Việc giảm liều dần dần nên được điều chỉnh trên cơ sở cá nhân.
Trong một số trường hợp nhất định, việc kéo dài quá thời gian điều trị tối đa có thể là cần thiết; điều này không nên được thực hiện khi chưa đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân.
04.3 Chống chỉ định
Brotizolam chống chỉ định ở bệnh nhân nhược cơ, suy hô hấp nặng, hội chứng ngưng thở khi ngủ và suy gan nặng (xem phần 4.4).
Brotizolam được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào hoặc với các benzodiazepin khác.
Các dạng dược phẩm có sẵn chỉ thích hợp cho người lớn và không có nghiên cứu nào được thực hiện ở trẻ em.
Do đó, không nên dùng Lendormin cho trẻ em và thanh thiếu niên đến 18 tuổi.
Việc sử dụng sản phẩm thuốc được chống chỉ định trong trường hợp các tình trạng di truyền hiếm gặp có thể không tương thích với bất kỳ tá dược nào (xem phần 4.4).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Lòng khoan dung
Sau khi sử dụng lặp lại trong vài tuần, có thể xảy ra một số mất tác dụng đối với tác dụng thôi miên của các thuốc benzodiazepin tác dụng ngắn.
Sự phụ thuộc
Sự phụ thuộc về thể chất và tâm lý có thể phát triển. Nguy cơ nghiện tăng theo liều lượng và thời gian điều trị; nó cũng lớn hơn ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu hoặc ma túy, những người không nên sử dụng brotizolam.
Khi sử dụng đồng thời brotizolam với rượu, có thể gây ra tình trạng an thần, mệt mỏi và giảm khả năng tập trung (xem phần 4.5).
Trong trường hợp sự phụ thuộc về thể chất đã phát triển, việc ngừng điều trị đột ngột sẽ kèm theo các triệu chứng cai nghiện. Các triệu chứng cai nghiện này bao gồm ví dụ như nhức đầu, đau cơ, lo lắng và căng thẳng tột độ, bồn chồn, lú lẫn hoặc cáu kỉnh.
Trong trường hợp nghiêm trọng, các triệu chứng sau có thể xảy ra: mất cân bằng, khử cá nhân, tăng tiết máu, tê và ngứa ran các đầu chi, quá mẫn cảm với ánh sáng, tiếng ồn hoặc tiếp xúc vật lý, ảo giác hoặc co giật.
Một trong những triệu chứng đầu tiên của sự phát triển nghiện là xuất hiện hiện tượng hồi phục trong đó các triệu chứng dẫn đến việc điều trị bằng benzodiazepine tái phát ở dạng trầm trọng hơn sau khi ngừng thuốc. Hiệu ứng này có thể đi kèm với các phản ứng khác bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn.
Vì nguy cơ ngừng thuốc hoặc các triệu chứng phục hồi lớn hơn sau khi ngừng điều trị đột ngột, nên giảm dần liều lượng.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị càng ngắn càng tốt (xem phần 4.2.) Nhưng không được quá hai tuần. Việc giảm liều dần dần nên được điều chỉnh trên cơ sở cá nhân.
Có thể hữu ích khi thông báo cho bệnh nhân khi bắt đầu điều trị rằng thời gian này sẽ có giới hạn và giải thích chính xác cách giảm liều từ từ.
Hơn nữa, điều quan trọng là bệnh nhân phải nhận thức được khả năng xảy ra hiện tượng dội ngược, do đó giảm thiểu sự lo lắng do các triệu chứng này gây ra nếu chúng xuất hiện trong giai đoạn cai thuốc.
Có những dấu hiệu cho thấy khi sử dụng các thuốc benzodiazepin có thời gian tác dụng ngắn, các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra trong khoảng thời gian giữa các liều, đặc biệt nếu liều cao.
Chứng hay quên
Benzodiazepine có thể gây ra chứng hay quên anterograde, cũng có thể xảy ra ở liều điều trị và nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao hơn. Các tác dụng liên quan đến chứng hay quên ngược dòng có thể liên quan đến các bất thường về hành vi. Tình trạng này xảy ra thường xuyên nhất vài giờ sau khi dùng thuốc; do đó, để giảm nguy cơ này, bệnh nhân nên đảm bảo rằng họ có thể có một khoảng thời gian ngủ đủ giấc không bị gián đoạn, thường là 7-8 giờ (xem phần 4.8).
Phiền muộn
Việc sử dụng các thuốc benzodiazepine có thể cho thấy tình trạng trầm cảm đã có từ trước.
Phản ứng tâm thần và nghịch lý
Trong quá trình sử dụng thuốc benzodiazepin, những điều sau đây có thể xảy ra: bồn chồn, kích động, khó chịu, hung hăng, mê sảng, tức giận, ác mộng, ảo giác, rối loạn tâm thần, hành vi không phù hợp và các tác dụng phụ. Nếu điều này xảy ra, nên ngừng sử dụng sản phẩm thuốc.
Những phản ứng như vậy xảy ra thường xuyên hơn ở trẻ em và người già.
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Cần cân nhắc giảm liều đối với người cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan (xem phần 4.2).
Biện pháp phòng ngừa tương tự cũng áp dụng cho những bệnh nhân suy hô hấp mãn tính có tăng CO2 máu, do nguy cơ ức chế hô hấp đặc biệt là vào ban đêm.
Brotizolam một mình không được khuyến cáo để điều trị rối loạn tâm thần.
Brotizolam không nên được sử dụng một mình để điều trị trầm cảm hoặc lo âu liên quan đến trầm cảm vì chúng có thể dẫn đến hành vi tự sát ở những bệnh nhân này.
Brotizolam không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu hoặc ma túy.
Benzodiazepine không được chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, vì những sản phẩm thuốc này có thể gây ra "bệnh não" (xem phần 4.3).
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Khi brotizolam được kê đơn cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, tác dụng phụ thần kinh trung ương có thể xảy ra.
Những tương tác tiềm tàng như vậy phải được xem xét với nhiều loại thuốc bao gồm thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), thuốc ngủ, thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây mê, thuốc chống động kinh, thuốc gây mê và thuốc kháng histamine an thần.
Trong trường hợp sử dụng thuốc giảm đau gây mê, việc tăng cường hưng phấn có thể dẫn đến gia tăng sự phụ thuộc vào tâm linh.
Khi sử dụng brotizolam kết hợp với rượu, chúng có thể làm tăng tác dụng an thần, gây mệt mỏi và giảm khả năng tập trung.
Các nghiên cứu tương tác in vitro cho thấy sự đóng góp đáng kể của CYP 3A4 vào chuyển hóa ở gan của brotizolam.
Do đó, nên tính đến các tương tác dược động học tiềm ẩn với các sản phẩm thuốc khác và sự thay đổi hoạt tính của brotizolam do đó cần được tính đến khi brotizolam được dùng đồng thời với các chất cảm ứng (tiềm tăng độc tính của brotizolam) của CYP 3A4.
Việc uống rượu đồng thời không được khuyến khích.
Tác dụng an thần có thể tăng lên khi thuốc được dùng đồng thời với rượu. Điều này ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không có đủ dữ liệu về brotizolam để đánh giá độ an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Do đó, việc sử dụng brotizolam không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Nếu thuốc được kê cho phụ nữ có khả năng sinh con, cô ấy nên liên hệ với bác sĩ để ngừng thuốc nếu cô ấy có ý định mang thai hoặc nghi ngờ rằng cô ấy đang mang thai.
Mặc dù không được khuyến cáo nếu dùng brotizolam vào cuối thai kỳ hoặc trong khi chuyển dạ, các tác dụng như hạ thân nhiệt, giảm trương lực và ức chế hô hấp trung bình (Hội chứng trẻ sơ sinh mềm) do tác dụng dược lý của thuốc có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh, trẻ sinh ra từ bà mẹ đã dùng benzodiazepin mãn tính trong giai đoạn sau của thai kỳ có thể phát triển sự phụ thuộc về thể chất và có thể có một số nguy cơ phát triển các triệu chứng cai nghiện trong giai đoạn sau khi sinh.Vì benzodiazepine được bài tiết qua sữa mẹ, nên việc sử dụng brotizolam không được khuyến cáo cho các bà mẹ đang cho con bú.
Không có dữ liệu lâm sàng về khả năng sinh sản cho brotizolam. Các nghiên cứu tiền lâm sàng được thực hiện với brotizolam cho thấy không có tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Tuy nhiên, bệnh nhân cần được cảnh báo rằng có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn như an thần, mất trí nhớ, giảm kỹ năng vận động tâm thần trong quá trình điều trị.
Suy giảm chức năng vận động có thể làm tăng nguy cơ té ngã và tai nạn đường bộ. Uống đồng thời rượu và / hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể làm gia tăng tình trạng suy giảm chức năng này. Trong trường hợp thời gian ngủ không đủ, khả năng giảm tỉnh táo sẽ tăng lên.
Do đó, nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc, nếu bệnh nhân gặp phải bất kỳ tác dụng nào trong số này, nên tránh các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn như lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Hầu hết các tác dụng không mong muốn được quan sát cho đến nay đều liên quan đến tác dụng dược lý của thuốc. Những tác dụng này chủ yếu xuất hiện khi bắt đầu điều trị và thường giảm dần khi tiếp tục điều trị. Nguy cơ nghiện (ví dụ như hiệu ứng hồi phục, thay đổi tâm trạng, lo lắng và bồn chồn) tăng lên theo thời gian điều trị bằng brotizolam, không quá hai tuần.
Để xác định tần suất của các tác dụng không mong muốn, dữ liệu từ các nghiên cứu trong đó có tổng cộng 2.603 đối tượng, tình nguyện viên người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân, được điều trị bằng brotizolam trong khoảng thời gian từ 1 ngày đến 26 tuần.
Các tần suất được liệt kê dưới đây đề cập đến 1.259 đối tượng, tình nguyện viên khỏe mạnh và bệnh nhân được điều trị bằng brotizolam với liều khuyến cáo 0,25 mg.
Tần suất theo phân loại MedDRA:
Rất phổ biến ≥ 1/10
Phổ biến ≥ 1/100
Không phổ biến ≥ 1 / 1.000
Hiếm ≥ 1 / 10.000
Rất hiếm
Không thể ước tính tần suất chưa biết từ dữ liệu có sẵn.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: ác mộng, nghiện ma túy, trầm cảm, thay đổi tâm trạng, lo lắng, rối loạn cảm xúc, hành vi bất thường, kích động, rối loạn ham muốn tình dục.
Hiếm: trạng thái bối rối, bồn chồn.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: buồn ngủ, nhức đầu.
Không phổ biến: chóng mặt, an thần, mất điều hòa, chứng hay quên ngược dòng, sa sút trí tuệ * #, suy giảm tâm thần * #, giảm kỹ năng vận động tâm lý * #.
Hiếm: giảm mức độ ý thức.
Rối loạn mắt
Không phổ biến: nhìn đôi.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: rối loạn tiêu hóa.
Không phổ biến: khô miệng.
Rối loạn gan mật
Ít gặp: rối loạn gan, vàng da.
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: phản ứng da.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không phổ biến: yếu cơ.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Không phổ biến: hội chứng cai nghiện, phản ứng nghịch lý, "hiệu ứng hồi phục". , khó chịu, cảm giác mệt mỏi.
Xét nghiệm chẩn đoán
Không phổ biến: bất thường xét nghiệm chức năng gan.
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng thủ tục
Tai nạn trên đường * #, ngã * #.
*) Các tác dụng không mong muốn này không được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng trong số 1.259 đối tượng tiếp xúc với brotizolam ở liều 0,25 mg.
#) Hiệu ứng lớp benzodiazepine.
Sự phụ thuộc
Sử dụng (ngay cả ở liều điều trị) có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất: việc ngừng điều trị có thể gây ra hiện tượng cai thuốc hoặc phục hồi (xem phần 4.4). Có thể xảy ra tình trạng lệ thuộc vào tâm thần. Các trường hợp lạm dụng benzodiazepine đã được báo cáo.
04.9 Quá liều
Cũng như với các thuốc benzodiazepin khác, quá liều được cho là không gây nguy hiểm chết người trừ khi chúng được dùng cùng lúc với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (bao gồm cả rượu). trong vòng 1 giờ) nếu bệnh nhân còn tỉnh hoặc thực hiện rửa dạ dày, có bảo vệ đường hô hấp, nếu bệnh nhân bất tỉnh. để dạ dày không có ích lợi gì, cho uống than hoạt để giảm hấp thu. Các chức năng tim mạch và hô hấp phải được theo dõi cẩn thận trong phòng chăm sóc đặc biệt.
Dùng quá liều benzodiazepin thường dẫn đến các mức độ khác nhau của chứng suy nhược thần kinh trung ương, từ "buồn ngủ đến hôn mê. Trong trường hợp nhẹ, các triệu chứng bao gồm buồn ngủ, rối loạn tâm thần và hôn mê; trong trường hợp nghiêm trọng, các triệu chứng có thể bao gồm mất điều hòa, giảm trương lực, hạ huyết áp, suy hô hấp, hiếm khi hôn mê và rất hiếm khi tử vong Có thể dùng Flumazenil làm thuốc giải độc.
Trước khi sử dụng, cần tham khảo phần Tóm tắt về Đặc tính Sản phẩm có liên quan.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc ngủ và an thần, dẫn xuất benzodiazepine, mã ATC N05CD09.
Brotizolam là một etrazepine liên kết đặc biệt và có ái lực cao với các thụ thể benzodiazepine của hệ thần kinh trung ương.
Nó làm giảm thời gian đi vào giấc ngủ và số lần thức giấc giảm, thời gian ngủ tăng lên.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Brotizolam dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sau một liều uống 0,25 mg duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 5,5 ± 0,7 ng / mL được quan sát thấy trong 45 ± 12 phút.
Sự hấp thụ xảy ra với quá trình trôi qua đầu tiên rõ ràng với thời gian bán hủy hấp thụ trung bình là 14,9 ± 8,5 phút.
Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống xấp xỉ 70%.
Phân bổ
Brotizolam liên kết 89-95% với protein huyết tương và có thời gian bán thải phân bố rõ ràng từ 7 đến 26 phút.
Các khu vực được phụ thuộc bởi đường cong nồng độ huyết tương theo thời gian (AUC) hiển thị các giá trị trong khoảng từ 31,0 ± 5,7 ng h / ml đến 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolam phân bố tốt trong cơ thể người, với khối lượng trung bình
phân bố biểu kiến khoảng 0,66 l / kg.
Ở động vật, brotizolam đi qua hàng rào nhau thai và cũng được bài tiết qua sữa mẹ.
Sự trao đổi chất
Brotizolam được chuyển hóa qua các phản ứng oxy hóa ở gan bởi CYP 3A4; con đường chuyển hóa ưu tiên là hydroxyl hóa tại các vị trí phản ứng khác nhau của phân tử brotizolam, tức là nhóm metyl và vòng diazepin.
Tất cả các chất chuyển hóa hydroxyl hóa hầu như liên hợp hoàn toàn với axit glucuronic và / hoặc axit sulfuric.
Các chất chuyển hóa hydroxyl hóa ít hoạt động hơn hợp chất gốc, và không được cho là góp phần vào các tác dụng lâm sàng.
Loại bỏ
Khoảng 2/3 lượng brotizolam dùng đường uống được thải trừ qua thận, phần còn lại qua phân. Dưới 1% liều đã dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Các chất chuyển hóa chính của brotizolam α-hydroxybrotizolam và 6-hydroxybrotizolam có thể được phát hiện trong nước tiểu ở nồng độ tương ứng là 27% và 7%.
Các chất chuyển hóa khác có tính phân cực cao cũng có thể được phát hiện trong nước tiểu, có thể có nhiều hơn một nhóm hydroxy, cũng như một chất ít phân cực hơn brotizolam.
Thời gian bán thải trung bình của brotizolam khỏi huyết tương ngắn và dao động từ 3 đến 8 giờ ở người khỏe mạnh.
Brotizolam được phân loại là một benzodiazepine tác dụng ngắn. cụ thể là RIA (Xét nghiệm miễn dịch vô tuyến), GLC (Sắc ký khí-lỏng).
Việc uống 0,25 mg brotizolam hàng ngày không dẫn đến tích lũy hoặc thay đổi dược động học của brotizolam so với dùng đơn lẻ.
Đặc tính dược động học ở các nhóm dân cư đặc biệt:
Người cao tuổi
Sau khi uống 0,25 mg, thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân cao tuổi (trung bình 82 tuổi) dài hơn một chút so với thời gian quan sát được ở đối tượng trẻ hơn (trung bình 23 tuổi), tức là 1,7 giờ so với 1,1 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình ở bệnh nhân cao tuổi sau cùng một liều uống là khoảng 5,6 ng / ml, và không cho thấy bất kỳ sự khác biệt nào với nồng độ được tính toán trong các nghiên cứu được thực hiện trên các đối tượng trẻ khỏe mạnh. Thời gian bán thải qua đường uống cao hơn đáng kể so với quan sát thấy ở những người tình nguyện trẻ tuổi (9,1 giờ so với 5,0 giờ, p
Suy thận
Các đặc tính dược động học của brotizolam về cơ bản không thay đổi ở những bệnh nhân suy thận ở các mức độ khác nhau (độ thanh thải creatinin máu được ước tính là 8,15 giờ, 6,90 giờ và 7,61 giờ tương ứng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình và nặng).
Suy gan
Thời gian đạt đỉnh hấp thu và nồng độ đỉnh của brotizolam ở bệnh nhân xơ gan tương tự như ở người khỏe mạnh trong khi thời gian bán thải được kéo dài hơn. thời gian bán thải trung bình là 12,8 giờ (9,4 - 25 giờ).
Rượu
Uống rượu đồng thời làm giảm đáng kể độ thanh thải brotizolam (1,85 ml / phút / kg so với 2,19 ml / phút / kg), tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương (5,3 ng / ml so với 3,4 ng / mL) và kéo dài thời gian cuối cùng nửa đời thải trừ (5,2 giờ so với 4,4 giờ).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Brotizolam có độc tính cấp rất thấp: giá trị LD50 qua đường miệng> 10 g / kg ở chuột nhắt và chuột cống và> 2 g / kg ở thỏ và chó. Các biểu hiện lâm sàng bao gồm mất điều hòa và an thần ở tất cả các loài được nghiên cứu.
Trong các nghiên cứu về độc tính liều uống lặp đi lặp lại ở chuột (với khay hoặc phụ gia thực phẩm) trong tối đa 13 tuần, Mức tác dụng có hại không quan sát được (NOAEL) là 0,3 mg / kg / ngày và cao hơn. Không có trường hợp tử vong nào xảy ra. Ngoài tác dụng an thần, những con chuột được điều trị với 100 mg / kg / ngày và với liều cao hơn cho thấy sự hung dữ. cho thấy gan to và tăng cholesterol huyết thanh. Dấu hiệu rút thuốc xảy ra khi ngừng điều trị. Tất cả các tác động do điều trị có thể đảo ngược.
Những con chuột được điều trị với 400 mg / kg / ngày, tương đương với khoảng 12.000 lần MRHD (Liều tối đa được khuyến nghị cho con người) trên cơ sở mg / m2, cho thấy tỷ lệ tử vong tăng lên do điều kiện chung kém, cũng như các phát hiện mô bệnh học của bệnh phospholipidosis ở phổi. , viêm bể thận và teo tinh hoàn.
Khỉ (loại Rhesus) dung nạp 1 mg / kg / ngày trong 12 tháng (NOAEL). Ở liều trung bình (10 hoặc 7 mg / kg / ngày trong 3 hoặc 12 tháng), người ta thấy mất điều hòa, giảm hoạt động và buồn ngủ. Sự gia tăng cảm giác thèm ăn dẫn đến tăng cân và hậu quả là các tác dụng phụ.
Ở liều cao (100 hoặc 50 mg / kg / ngày), co thắt cơ kèm tăng phản xạ đã được quan sát thấy. Các dấu hiệu cai nghiện được quan sát sau khi ngừng điều trị. Trong 3 tháng nghiên cứu, tất cả các triệu chứng đều có thể hồi phục. Brotizolam không gây độc cho phôi thai cũng không gây quái thai ở liều uống lên đến 30 mg / kg / ngày (chuột) và 9 mg / kg / ngày ( Con thỏ).
Ở chuột, tác dụng gây độc cho phôi thai được quan sát thấy ở liều gây độc cho mẹ từ 250 mg / kg / ngày trở lên (tương đương với khoảng 8.000 lần MRDH trên cơ sở mg / m2).
Khả năng sinh sản không bị suy giảm ở liều lên đến 10 mg / kg / ngày.
Trong một nghiên cứu về sự phát triển trước và sau khi sinh được thực hiện trên chuột, NOAEL là 0,05 mg / kg / ngày.
Ở liều 2,5 mg / kg / ngày (tương đương 80 lần MRDH trên cơ sở mg / m2) và ở liều cao hơn gây an thần và giảm tăng trọng cơ thể ở con cái, khả năng sống của con nhộng trong thời kỳ cho con bú làm tăng tỷ lệ tử vong ở con cái. 10 mg / kg / ngày và liều cao hơn.
Kết quả của các nghiên cứu về khả năng gây đột biến được thực hiện (thử nghiệm Ames, thử nghiệm vi nhân tủy xương ở chuột, thử nghiệm di truyền tế bào trong tủy xương chuột đồng Trung Quốc và "thử nghiệm gây tử vong vượt trội" ở chuột) đều âm tính.
Brotizolam không cho thấy bất kỳ khả năng gây khối u nào trong các nghiên cứu về khả năng gây ung thư ở chuột được điều trị với liều lên đến 200 mg / kg. Trong nghiên cứu trên chuột, NOAEL là 10 mg / kg / ngày. Ở mức 200 mg / kg / ngày, những thay đổi tăng sản và tân sinh được tìm thấy trong tuyến giáp, trong tuyến ức và trong tử cung, nhưng được coi là đặc trưng cho loài, liên quan đến căng thẳng hoặc ngẫu nhiên và do đó không liên quan đến việc sử dụng thuốc trong con người.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose, tinh bột ngô, tinh bột natri glycolat, cellulose vi hạt, magie stearat.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Al / PVC đục - Vỉ PVDC.
Hộp 30 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Để giải phóng một viên thuốc, cần phải ấn vào vỉ từ phần nhựa.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8 tuổi
20139 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
A.I.C. n .: 026343018
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
29.09.1988/01.06.2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA ngày 23 tháng 3 năm 2012
-panettone-di-pasqua.jpg)
