Thành phần hoạt tính: Bromocriptine
PARLODEL viên nang cứng 5 mg
PARLODEL viên nang cứng 10 mg
Tờ rơi gói Parlodel có sẵn cho các kích thước gói: - PARLODEL viên nang cứng 5 mg, viên nang cứng PARLODEL 10 mg
- PARLODEL viên nén 2,5 mg
Chỉ định Tại sao Parlodel được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Thuốc chủ vận dopaminergic.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Bệnh Parkinson vô căn, xơ cứng động mạch, hậu não.
PARLODEL cũng được chỉ định ở những bệnh nhân có đáp ứng điều trị với levodopa đang giảm dần và trong những trường hợp xuất hiện hiện tượng "bật tắt" làm hạn chế sự thành công của liệu pháp levodopa.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Parlodel
Quá mẫn với hoạt chất, với bất kỳ tá dược nào (xem "Thành phần") hoặc với các ancaloit ergot khác.
Bromocriptine được chống chỉ định ở bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, rối loạn tăng huyết áp của thai kỳ (bao gồm sản giật, tiền sản giật hoặc tăng huyết áp do thai nghén), cao huyết áp sau sinh và sau sinh.
Bromocriptine được chống chỉ định để ức chế tiết sữa, hoặc các chỉ định không đe dọa tính mạng khác, ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành hoặc các tình trạng tim mạch nghiêm trọng khác, hoặc có các triệu chứng / tiền sử rối loạn tâm thần nghiêm trọng. Điều trị bằng PARLODEL trong thời gian dài thời gian ở những bệnh nhân đã hoặc đang có các phản ứng xơ hóa (mô sẹo) ảnh hưởng đến tim.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Parlodel
Không nên sử dụng liều cao PARLODEL để điều trị bệnh Parkinson, tức là 10-20 mg / ngày hoặc hơn trong các chỉ định khác.
Việc điều trị phải được thực hiện dưới sự giám sát y tế.
Nếu phụ nữ có các tình trạng không liên quan đến tăng prolactin máu được điều trị bằng PARLODEL, thuốc nên được dùng ở liều hiệu quả thấp nhất, cần thiết để làm giảm các triệu chứng, để tránh khả năng hạ mức prolactin dưới mức bình thường, do hậu quả là thay đổi hoàng thể. hàm số. Những bệnh nhân này nên được xác định prolactin huyết tương và progesterone sau rụng trứng đều đặn nếu tiếp tục điều trị hơn 6 tháng.
Một số báo cáo về xuất huyết tiêu hóa và loét dạ dày đã được báo cáo. Trong trường hợp xảy ra, nên ngừng sử dụng PARLODEL. Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng hoặc loét dạ dày tá tràng hiện tại tốt nhất nên được điều trị thay thế. Nếu PARLODEL nhất thiết phải được sử dụng cho bệnh nhân parkinson bị chứng to lớn, họ nên báo cáo kịp thời bất kỳ phản ứng tiêu hóa nào.
Vì các phản ứng hạ huyết áp đôi khi có thể phát sinh, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị, dẫn đến giảm tỉnh táo, nên phải đặc biệt thận trọng khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc (xem thêm "Cảnh báo đặc biệt - Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc lái xe trên" sử dụng máy móc ”) .. Vì lý do tương tự, ở bệnh nhân ngoại trú nên theo dõi các trị số huyết áp trong những ngày đầu điều trị.
Bromocriptine có liên quan đến tình trạng buồn ngủ và các đợt bắt đầu ngủ đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson.
Các cơn buồn ngủ đột ngột được báo cáo rất hiếm khi hoạt động hàng ngày, một số trường hợp không nhận biết và không có dấu hiệu cảnh báo. Bệnh nhân dùng bromocriptine nên được thông báo về các hiện tượng này và khuyến cáo sử dụng thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Những bệnh nhân đã trải qua các giai đoạn buồn ngủ và / hoặc đột ngột buồn ngủ nên hạn chế lái xe và sử dụng máy móc (xem thêm "Cảnh báo đặc biệt - Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc" sử dụng máy móc "). Ngoài ra, việc giảm liều lượng hoặc ngừng điều trị có thể được xem xét.
Tràn dịch màng phổi và màng ngoài tim, cũng như xơ hóa màng phổi và phổi và viêm màng ngoài tim co thắt, đôi khi đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng bromocriptine, đặc biệt là lâu dài và ở liều cao. Những bệnh nhân có rối loạn màng phổi chưa được xác định chính xác nên được điều tra cẩn thận và “ngừng điều trị PARLODEL”.
Xơ hóa sau phúc mạc đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị lâu dài và ở liều cao với PARLODEL. Để đảm bảo nhận biết xơ hóa sau phúc mạc trong giai đoạn hồi phục ban đầu, ở loại bệnh nhân này, nên theo dõi các triệu chứng điển hình của bệnh lý này (ví dụ: đau lưng, phù chi dưới, thay đổi chức năng thận). Nên ngừng sử dụng PARLODEL nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ những thay đổi xơ của sau phúc mạc.
Ở những đối tượng mắc chứng dạ dày, vô kinh phụ thuộc prolactin, rối loạn kinh nguyệt hoặc chứng to, điều trị bằng PARLODEL có thể loại bỏ chứng vô sinh từ trước. Vì vậy, phụ nữ có khả năng thụ thai nhưng không muốn mang thai nên áp dụng phương pháp tránh thai cơ học. Trước khi bắt đầu điều trị bằng PARLODEL, phải xác định nguyên nhân gây vô sinh.
Nên tránh mang thai nếu chẩn đoán u tuyến yên. Tình trạng phì đại rõ rệt của mụn nước hoặc khiếm khuyết thị giác cần điều trị phẫu thuật và / hoặc xạ trị trong trường hợp đầu tiên. PARLODEL chỉ được chỉ định nếu các biện pháp này không thành công. Trong trường hợp không có u tuyến yên và nếu bệnh nhân nóng lòng muốn thụ thai, nên đình chỉ PARLODEL càng sớm càng tốt sau khi thụ thai (chẩn đoán sớm có thai bằng xét nghiệm miễn dịch), vì đã biết về tác dụng có thể có của thuốc đối với sự tiến triển của thai kỳ. và trên thai nhi Trong những trường hợp đã xác định có thai, như một biện pháp phòng ngừa, các tác động tiêu cực có thể có của một sự kiện bệnh lý tuyến yên liên quan đến thai kỳ nên được điều tra thường xuyên, ví dụ bằng cách điều tra thị trường.
Điều trị ở phụ nữ nên được giám sát y tế bao gồm liều lượng hormone và khám phụ khoa. Theo thông lệ y tế tốt, tất cả phụ nữ nhận PARLODEL liên tục trong hơn 6 tháng nên khám phụ khoa định kỳ hàng năm nếu phụ nữ ở tuổi tiền mãn kinh, 6 tháng một lần nếu đang trong thời kỳ mãn kinh (tế bào cổ tử cung và nội mạc tử cung, nếu có thể) .
Cần thận trọng khi dùng PARLODEL ở liều cao cho bệnh nhân Parkinson có tiền sử rối loạn tâm thần, bệnh tim mạch nặng, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Sử dụng cho phụ nữ sau sinh
Theo dõi huyết áp định kỳ được khuyến khích ở phụ nữ sau sinh được điều trị bằng PARLODEL cho bất kỳ tình trạng nào. Trong trường hợp tăng huyết áp, nhức đầu dữ dội, tiến triển hoặc không ngừng (có hoặc không kèm theo rối loạn thị giác) hoặc nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, nên ngừng dùng PARLODEL và điều tra bệnh nhân ngay lập tức.
Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân mới được điều trị hoặc đang điều trị đồng thời với các thuốc có thể làm thay đổi huyết áp, ví dụ như thuốc co mạch như thuốc cường giao cảm hoặc ancaloit ergot, bao gồm ergometrine hoặc methylergometrine, và khuyến cáo sử dụng đồng thời chúng trong giai đoạn không dậy thì. .
Sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, tốc độ thải trừ có thể bị chậm lại và nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên cần điều chỉnh liều lượng.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn hoặc ai đó trong gia đình, hoặc người chăm sóc của bạn, nhận thấy rằng những thúc giục hoặc mong muốn đang phát triển để hành xử theo những cách khác thường đối với bạn và bạn không thể cưỡng lại sự thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện một số hoạt động có thể gây hại cho bản thân hoặc những người khác. được gọi là rối loạn kiểm soát xung động và có thể bao gồm các hành vi như nghiện cờ bạc, ăn quá nhiều, mua sắm không kiểm soát hoặc chi tiêu quá mức, ham muốn tình dục bất thường, phóng đại hoặc tăng suy nghĩ hoặc cảm xúc tình dục. Bác sĩ của bạn có thể thấy cần thiết phải thay đổi hoặc ngừng liều của bạn.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Parlodel
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Không thể loại trừ khả năng xảy ra tương tác giữa bromocriptine và các thuốc điều trị thần kinh hoặc hạ huyết áp.
Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân đang điều trị bằng ancaloit ergot hoặc thuốc tác động lên huyết áp liên quan đến tác dụng tiềm ẩn có thể xảy ra.
Bromocriptine đồng thời là chất nền và chất ức chế cytochrom P3A4. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng các loại thuốc ức chế mạnh và / hoặc cơ chất của enzym này (thuốc chống nấm azoline, thuốc ức chế protease HIV).
Sử dụng đồng thời erythromycin, iosamycin hoặc các kháng sinh macrolid khác có thể làm tăng nồng độ bromocriptine trong huyết tương.
Vì PARLODEL phát huy tác dụng điều trị bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trung ương, nên các chất đối kháng dopamine như thuốc chống loạn thần (phenothiazines, butyrophenones và thioxanthenes), nhưng metoclopramide và domperidone cũng có thể làm giảm hoạt động của nó.
Khả năng dung nạp với điều trị có thể bị giảm khi dùng đồng thời với rượu.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Cờ bạc, tăng ham muốn tình dục và cuồng dâm đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine cho bệnh Parkinson bao gồm PARLODEL.
Thai kỳ
Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để được tư vấn nếu gần đây bạn đã sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Ở những bệnh nhân muốn thụ thai, PARLODEL, giống như tất cả các loại thuốc khác, nên ngừng dùng PARLODEL khi đã xác nhận có thai, trừ khi có lý do y tế để tiếp tục điều trị. Không có sự gia tăng tỷ lệ sẩy thai sau khi ngừng điều trị PARLODEL ở giai đoạn này. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy PARLODEL, được sử dụng trong thời kỳ mang thai, không ảnh hưởng xấu đến tiến trình và kết quả của nó.
Giờ cho ăn
Vì PARLODEL ức chế tiết sữa, nên những bà mẹ muốn cho con bú không nên dùng PARLODEL.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ
Điều trị bằng PARLODEL có thể phục hồi khả năng sinh sản. Vì vậy, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không muốn thụ thai nên được khuyến cáo thực hiện một phương pháp tránh thai hữu hiệu.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
PARLODEL ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Vì, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị, đôi khi có thể xuất hiện các phản ứng hạ huyết áp dẫn đến giảm tỉnh táo, cần đặc biệt chú ý khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc.
Bệnh nhân đang điều trị bằng bromocriptine bị buồn ngủ và / hoặc đột ngột lên cơn buồn ngủ nên được khuyên hạn chế lái xe hoặc tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà sự suy giảm khả năng chú ý có thể khiến bản thân hoặc những người khác có nguy cơ bị tổn thương nghiêm trọng hoặc tử vong. (Ví dụ: sử dụng máy móc) cho đến khi những cơn buồn ngủ tái phát này đã hết (xem thêm "Thận trọng lúc dùng").
Thông tin về một số thành phần của PARLODEL
PARLODEL chứa lactose. Nếu bác sĩ chẩn đoán bạn mắc chứng "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Parlodel: Liều lượng
Các tiêu chí dùng thuốc sau đây chỉ áp dụng cho việc điều trị bệnh Parkinson.
Tác dụng antiparkinsonian đã được quan sát thấy ở liều hàng ngày 10-15 mg. Khoảng liều tối ưu thường cao hơn (20 mg / ngày hoặc hơn). Liều tối đa hàng ngày là 30 mg / ngày. Nếu PARLODEL được dùng kết hợp với levodopa, có hoặc không có chất ức chế decarboxylase, chúng có thể đủ. Cần đạt được liều tối ưu khi tăng liều từ từ và chậm.
Lịch trình liều lượng chỉ định có thể như sau: dùng 2,5 mg hai lần một ngày trong một tuần. Sau đó, tăng liều không được vượt quá 5 mg mỗi 2-3 ngày.
Việc giảm liều levodopa nên được thực hiện dần dần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu: trong một số trường hợp, việc điều trị bằng levodopa có thể bị đình chỉ hoàn toàn.
Thuốc luôn phải được dùng trong bữa ăn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Parlodel
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chóng mặt, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh, hôn mê, ngủ gà, ngủ lịm và ảo giác.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều PARLODEL, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng PARLODEL, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Parlodel là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, PARLODEL có thể gây ra tác dụng phụ mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo tần suất sử dụng quy ước sau: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến <1/10); không phổ biến (≥ 1/1000, <1/100); hiếm (≥ 1 / 10.000, <1/1000); rất hiếm (<1 / 10.000), bao gồm các trường hợp cá biệt:
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: Lú lẫn, kích động tâm thần, ảo giác
Hiếm: Rối loạn tâm thần; mất ngủ
Rất hiếm: Tăng ham muốn tình dục, quá khích và nghiện cờ bạc
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu, hôn mê, chóng mặtÍt gặp: Rối loạn vận động
Hiếm: Buồn ngủ, loạn cảm
Rất hiếm: Buồn ngủ quá mức vào ban ngày, ngủ đột ngột
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: Rối loạn thị giác, mờ mắt
Rối loạn tai và mê cung
Hiếm: Ù tai
Rối loạn tim:
Hiếm gặp: Tràn dịch màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim co thắt, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim
Rất hiếm: Bệnh van tim (bao gồm trào ngược) và các rối loạn liên quan (tràn dịch màng phổi và màng tim)
Bệnh lý mạch máu
Ít gặp: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng (rất hiếm khi lên đến ngất)
Rất hiếm: Các ngón tay và ngón chân tái nhợt có thể đảo ngược do lạnh (chủ yếu ở những bệnh nhân có tiền sử hiện tượng Raynaud)
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Phổ biến: Nghẹt mũi
Hiếm gặp: Tràn dịch màng phổi, xơ hóa màng phổi, viêm màng phổi, xơ phổi, khó thở
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Buồn nôn, táo bón, nôn mửa
Ít gặp: Khô miệng
Hiếm gặp: Tiêu chảy, đau bụng, xơ hóa sau phúc mạc, loét đường tiêu hóa, xuất huyết đường tiêu hóa
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: Phản ứng da dị ứng, rụng tóc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Chuột rút chân không phổ biến
Các Rối loạn Chung và Điều kiện Trang web Quản trị
Không phổ biến: Mệt mỏi
Hiếm: Phù ngoại vi
Rất hiếm: Hội chứng giống như Hội chứng ác tính thần kinh do ngừng đột ngột PARLODEL
Bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine cho bệnh Parkinson bao gồm PARLODEL, đặc biệt là ở liều cao, đã báo cáo bắt đầu cờ bạc, tăng ham muốn tình dục và cuồng dâm, thường có thể hồi phục khi giảm hoặc ngừng điều trị. Rất hiếm khi nhận được những báo cáo này với PARLODEL.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Nếu bất kỳ hoặc tất cả các tác dụng phụ trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra:
Không có khả năng chống lại sự thôi thúc thực hiện các hành động có thể gây hại, có thể bao gồm:
- thôi thúc mạnh mẽ để đánh bạc quá mức, bất chấp hậu quả cá nhân hoặc gia đình nghiêm trọng
- thay đổi hoặc gia tăng sở thích và hành vi tình dục gây ra cho bạn hoặc những người khác mối quan tâm đáng kể, chẳng hạn như tăng ham muốn tình dục, mua sắm không kiểm soát hoặc chi tiêu vượt quá
- ép ăn (ăn một lượng lớn thức ăn trong một thời gian ngắn) hoặc ăn vô độ (ăn nhiều thức ăn hơn bình thường và nhiều hơn mức cần thiết để thỏa mãn cơn đói của bạn)
Hãy cho bác sĩ biết nếu có bất kỳ hành vi nào trong số này xảy ra để bác sĩ có thể quyết định phải làm gì để kiểm soát hoặc giảm các triệu chứng.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
THẬN TRỌNG: KHÔNG SỬ DỤNG SẢN PHẨM THUỐC SAU NGÀY HẠN SỬ DỤNG ĐƯỢC CHỈ ĐỊNH TRÊN GÓI.
kho
Không bảo quản trên 25 ° C.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
GIỮ SẢN PHẨM THUỐC NGOÀI TẦM TAY VÀ SANG TRỌNG CỦA TRẺ EM.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
PARLODEL viên nang cứng 5 mg
Một viên nang chứa:
Nguyên tắc hoạt động
bromocriptine mesylate 5,735 mg (tương đương với 5 mg bromocriptine base.)
Tá dược: Silica keo khan, magnesi stearat, axit maleic, tinh bột ngô, lactose.
Thành phần của vỏ: Titanium dioxide, indigo carmine, gelatin.
PARLODEL viên nang cứng 10 mg
Một viên nang chứa:
Nguyên tắc hoạt động
bromocriptine mesylate 11.470 mg (tương đương với 10 mg bromocriptine base).
Tá dược: Silica keo khan, magnesi stearat, axit maleic, tinh bột ngô, lactose.
Thành phần của vỏ: Titanium dioxide, gelatin.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Viên nang để sử dụng bằng miệng.
"Viên nang cứng 5 mg" - Hộp 30 viên
“Viên nang cứng 10 mg” - Hộp 20 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG HIỆU PARLODEL 2.5 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Nguyên tắc hoạt động:
bromocriptine mesylate 2,87 mg, tương đương với 2,5 mg bromocriptine base.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Galactorrhea có hoặc không có vô kinh: vô kinh (Argonz del Castillo);
khối u (Forbes Albright); từ thuốc (thuốc hướng thần, thuốc tránh thai).
Chỉ dự phòng hoặc ức chế tiết sữa sinh lý sau sinh khi có chỉ định lâm sàng (như trường hợp sẩy trong đẻ, tử vong sơ sinh, nhiễm HIV của mẹ).
Bromocriptine không được khuyến cáo để ức chế tiết sữa thường quy hoặc để giảm các triệu chứng đau đớn và căng sữa sau sinh, có thể được điều trị đầy đủ bằng các biện pháp can thiệp không dùng thuốc (như nâng đỡ vú ổn định, chườm đá) và / hoặc thuốc giảm đau thông thường.
Vô kinh phụ thuộc prolactin không có galactorrhea.
Vô sinh tăng prolactin máu.
Rối loạn chức năng của chu kỳ kinh nguyệt (giai đoạn hoàng thể ngắn).
Thiểu năng sinh dục nam phụ thuộc prolactin.
To đầu chi: phương pháp điều trị đầu tiên của tình trạng này là phẫu thuật hoặc xạ trị; Parlodel là một chất bổ trợ hữu ích cho các phương pháp điều trị như vậy hoặc, trong trường hợp cụ thể, nó có thể được sử dụng độc lập với chúng.
bệnh Parkinson, vô căn và xơ cứng động mạch: Parlodel đặc biệt hữu ích ở những bệnh nhân có biểu hiện giảm đáp ứng điều trị với L-DOPA và trong những trường hợp liệu pháp điều trị bằng thuốc lá bị ảnh hưởng bởi sự xuất hiện của hiện tượng "tắt mở". Sự kết hợp với L-dopa làm tăng tác dụng chống bệnh Parkinson, cho phép giảm liều lượng của cả hai loại thuốc. Parlodel có thể được sử dụng một mình trong các trường hợp ban đầu hoặc nhẹ của bệnh Parkinson và cũng có thể kết hợp với thuốc kháng cholinergic và / hoặc với các thuốc chống bệnh Parkinson khác .
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Thuốc luôn phải được uống vào giờ ăn.
Xuất huyết galactorrhea và / hoặc vô kinh phụ thuộc prolactin, vô sinh do tăng prolactin máu:
nửa viên 3 lần một ngày; nếu liều lượng này được chứng minh là không đủ, tăng dần lên 1 viên 2-3 lần một ngày, trong bữa ăn. Tiếp tục điều trị cho đến khi sự biến mất hoàn toàn của tuyến vú và nếu tình trạng vô kinh vẫn tồn tại thì cho đến khi chu kỳ kinh nguyệt trở lại bình thường. Nếu cần, có thể tiếp tục điều trị trong vài chu kỳ kinh nguyệt để tránh tái phát.
Rối loạn chức năng của chu kỳ kinh nguyệt (giai đoạn hoàng thể ngắn):
nửa viên 3 lần một ngày, sau đó tăng dần lên 1 viên 2 lần một ngày, trong bữa ăn, cho đến khi giai đoạn hoàng thể bình thường được phục hồi.
Thiểu năng sinh dục nam : nửa viên 3 lần một ngày, tăng dần lên 1 viên 3 lần một ngày, trong 2-3 tháng.
To đầu chi : bắt đầu với 1 viên mỗi ngày; tăng dần liều lượng trong vòng 1-2 tuần, lên đến 4-8 viên, liên quan đến nhu cầu cá nhân, đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Liều dùng hàng ngày nên được chia thành 4 liều đơn bằng nhau.
bệnh Parkinson : có thể đạt được tác dụng antiparkinsonian với liều thấp, từ 10 đến 15 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, liều hiệu quả điều trị khi dùng Parlodel một mình thường cao hơn. Liều tối đa hàng ngày là 30 mg / ngày. Nếu Parlodel được dùng kết hợp với L-dopa, có hoặc không có chất ức chế dopa-decarboxylase, liều thấp hơn có thể đủ. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2,5 mg hai lần một ngày (cùng bữa ăn) trong một tuần. Liều lượng tăng lên phải nhỏ và đều đặn, bình thường không quá 5 mg mỗi lần
2-3 ngày ở giai đoạn đầu điều trị; sau đó, có thể tăng dần liều lượng hơn nữa, không quá 10 mg mỗi lần, liên quan đến đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp. Bất kỳ việc giảm liều lượng L-DOPA nào cũng nên từ từ, cho đến khi đạt được hiệu quả tối ưu; trong một số trường hợp, L-DOPA có thể bị triệt tiêu hoàn toàn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất, với bất kỳ tá dược nào (xem phần 2 và 6.1) hoặc với các ancaloit ergot khác.
Bromocriptine được chống chỉ định ở bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, rối loạn tăng huyết áp của thai kỳ (bao gồm sản giật, tiền sản giật hoặc tăng huyết áp do thai nghén), cao huyết áp sau sinh và sau sinh.
Bromocriptine được chống chỉ định để ức chế tiết sữa, hoặc các chỉ định không đe dọa tính mạng khác, ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành hoặc các tình trạng tim mạch nghiêm trọng khác, hoặc các triệu chứng / tiền sử rối loạn tâm thần nặng.
Đối với điều trị lâu dài: bằng chứng của bệnh van tim được xác định trên siêu âm tim thực hiện trước khi điều trị.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Nếu phụ nữ có các tình trạng không liên quan đến tăng prolactin máu được điều trị bằng Parlodel, thuốc nên được dùng ở liều hiệu quả thấp nhất, cần thiết để làm giảm các triệu chứng, để tránh khả năng hạ nồng độ prolactin dưới mức bình thường, với sự thay đổi do hậu quả của chức năng hoàng thể.
Những bệnh nhân này nên được xác định prolactin huyết tương và progesterone sau rụng trứng đều đặn nếu tiếp tục điều trị hơn 6 tháng.
Một số báo cáo về xuất huyết tiêu hóa và loét dạ dày đã được báo cáo. Nếu điều này xảy ra, nên ngừng sử dụng Parlodel. Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng hoặc loét dạ dày tá tràng hiện tại tốt nhất nên được điều trị thay thế. Nếu Parlodel nhất thiết phải được sử dụng cho những bệnh nhân như vậy, họ nên báo cáo kịp thời bất kỳ phản ứng tiêu hóa nào.
Vì, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị, đôi khi có thể xuất hiện các phản ứng hạ huyết áp dẫn đến giảm tỉnh táo, cần đặc biệt chú ý khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc. Vì lý do tương tự, ở những bệnh nhân ngoại trú, nên kiểm tra các giá trị huyết áp trong những ngày đầu điều trị. Nếu các tác dụng không mong muốn vẫn còn, nên giảm liều một cách thích hợp.
Bromocriptine có liên quan đến tình trạng buồn ngủ và các cơn đột ngột khi ngủ, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.
Cờ bạc, tăng ham muốn tình dục và cuồng dâm đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine cho bệnh Parkinson bao gồm cả Parlodel.
Các cơn buồn ngủ đột ngột được báo cáo rất hiếm khi hoạt động hàng ngày, một số trường hợp không nhận biết và không có dấu hiệu cảnh báo. Bệnh nhân dùng bromocriptine nên được thông báo về các hiện tượng này và khuyến cáo sử dụng thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Những bệnh nhân đã trải qua các giai đoạn buồn ngủ và / hoặc một giai đoạn ngủ đột ngột nên hạn chế lái xe và vận hành máy móc (xem thêm phần 4.7). Ngoài ra, có thể xem xét giảm liều lượng hoặc ngừng điều trị.
Tràn dịch màng phổi và màng ngoài tim, cũng như xơ hóa màng phổi và phổi và viêm màng ngoài tim co thắt, đôi khi đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng bromocriptine, đặc biệt là lâu dài và ở liều cao. Những bệnh nhân có rối loạn màng phổi không xác định được bản chất nên được kiểm tra cẩn thận và "ngừng điều trị Parlodel nên được xem xét."
Xơ hóa sau phúc mạc đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị lâu dài và ở liều cao với Parlodel. Để đảm bảo nhận biết xơ hóa sau phúc mạc trong giai đoạn hồi phục ban đầu, ở loại bệnh nhân này, nên theo dõi các triệu chứng điển hình của bệnh lý này (ví dụ: đau lưng, phù chi dưới, thay đổi chức năng, thay đổi sợi của sau phúc mạc.
Ở những người bị bệnh galactorrhea, vô kinh phụ thuộc prolactin, rối loạn kinh nguyệt hoặc chứng to, điều trị bằng Parlodel có thể loại bỏ chứng vô sinh từ trước. Vì vậy, những phụ nữ có khả năng thụ thai nhưng không muốn mang thai nên áp dụng phương pháp tránh thai cơ học. Trước khi bắt đầu điều trị bằng Parlodel, phải xác định nguyên nhân gây vô sinh.
Nên tránh mang thai nếu chẩn đoán u tuyến yên.
Tình trạng phì đại rõ rệt của mụn nước hoặc khiếm khuyết thị giác cần điều trị phẫu thuật và / hoặc xạ trị trong trường hợp đầu tiên. Parlodel chỉ được chỉ định nếu các biện pháp này không thành công. Trong trường hợp không có u tuyến yên và nếu bệnh nhân nóng lòng muốn thụ thai, nên đình chỉ dùng Parlodel càng sớm càng tốt sau khi thụ thai (chẩn đoán sớm thai kỳ bằng xét nghiệm miễn dịch), vì đã biết về tác dụng có thể có của thuốc đối với sự tiến triển của thai kỳ. và trên thai nhi vẫn chưa hoàn thiện Trong trường hợp đã xác định có thai, để phòng ngừa, các tác động tiêu cực có thể có của một biến cố bệnh lý tuyến yên liên quan đến thai nghén nên được điều tra thường xuyên, ví dụ bằng cách điều tra thị trường.
Điều trị ở phụ nữ nên được giám sát y tế bao gồm liều lượng hormone và khám phụ khoa. Theo quy định của thực hành y tế tốt, tất cả phụ nữ nhận Parlodel liên tục trong hơn 6 tháng nên khám phụ khoa định kỳ hàng năm nếu phụ nữ ở tuổi tiền mãn kinh, 6 tháng một lần nếu đang trong thời kỳ mãn kinh (tế bào cổ tử cung và nội mạc tử cung, nếu có thể) .
Sử dụng cho phụ nữ sau sinh
Trong một số trường hợp hiếm hoi, các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng, bao gồm tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, co giật, đột quỵ hoặc rối loạn tâm thần, đã được báo cáo ở phụ nữ sau sinh được điều trị bằng bromocriptine để ức chế tiết sữa. nhức đầu dữ dội và / hoặc rối loạn thị giác thoáng qua. Cần theo dõi huyết áp cẩn thận, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị. nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, nên ngừng sử dụng bromocriptine và đưa bệnh nhân đi khám ngay.
Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân mới được điều trị hoặc đang điều trị đồng thời với các thuốc có thể làm thay đổi huyết áp, ví dụ như thuốc co mạch như thuốc cường giao cảm hoặc ancaloit ergot, bao gồm ergometrine hoặc methylergometrine.
Mặc dù không có "bằng chứng kết luận về sự tương tác" giữa Parlodel và các loại thuốc này, việc sử dụng đồng thời chúng trong giai đoạn sau sinh không được khuyến khích.
Sử dụng cho bệnh nhân parkinson
Cần thận trọng khi dùng Parlodel liều cao cho bệnh nhân Parkinson có tiền sử rối loạn tâm thần, bệnh tim mạch nặng, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, tốc độ đào thải có thể bị chậm lại và nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên, cần điều chỉnh liều lượng.
Khác
Có rất ít bằng chứng về hiệu quả của Parlodel trong điều trị các triệu chứng tiền kinh nguyệt và các rối loạn lành tính ở vú. Do đó, việc sử dụng Parlodel ở những bệnh nhân có những tình trạng này không được khuyến cáo.
Thông tin về một số thành phần của Parlodel
Thuốc viên có chứa lactose, do đó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose nên tránh dùng thuốc này.
Rối loạn kiểm soát xung động
Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc nên biết rằng các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động, bao gồm bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, quá khích, mua sắm cưỡng bức hoặc chi tiêu quá mức, ăn vô độ và ăn uống vô độ, có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, bao gồm giảm liều Parlodel / bỏ dần dần. cho đến khi ngừng thuốc nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không thể loại trừ khả năng xảy ra tương tác giữa bromocriptine và các thuốc điều trị thần kinh hoặc hạ huyết áp.
Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân đang điều trị bằng ancaloit ergot hoặc thuốc tác động lên huyết áp có thể gây ra tác dụng tăng áp lực.
Bromocriptine đồng thời là chất nền và chất ức chế cytochrom P3A4 (xem phần 5.2). Do đó, cần thận trọng khi sử dụng các loại thuốc ức chế mạnh và / hoặc cơ chất của enzym này (thuốc chống nấm azoline, thuốc ức chế protease HIV).
Sử dụng đồng thời erythromycin, iosamycin hoặc các kháng sinh macrolid khác có thể làm tăng nồng độ bromocriptine trong huyết tương. Ở những bệnh nhân to bụng, điều trị đồng thời với bromocriptine và octreotide làm tăng nồng độ bromocriptine trong huyết tương. Vì Parlodel phát huy tác dụng điều trị bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trung ương, dopamine thuốc đối kháng như thuốc chống loạn thần (phenothiazines, butyrophenones và thioxanthenes), nhưng metoclopramide và domperidone cũng có thể làm giảm hoạt động của nó.
Khả năng chịu đựng điều trị có thể bị giảm do uống rượu đồng thời.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Ở những bệnh nhân muốn thụ thai, Parlodel, giống như tất cả các loại thuốc khác, nên ngừng dùng khi đã xác định có thai, trừ khi có lý do y tế để tiếp tục điều trị. Không có sự gia tăng tỷ lệ sẩy thai nào được ghi nhận sau khi ngừng điều trị Parlodel ở giai đoạn này.
Giờ cho ăn
Vì Parlodel ức chế tiết sữa, nên những bà mẹ muốn cho con bú không nên dùng nó.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ
Điều trị bằng Parlodel có thể phục hồi khả năng sinh sản. Vì vậy, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không muốn thụ thai nên được khuyến cáo thực hiện một phương pháp tránh thai hữu hiệu.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Parlodel làm suy giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Như, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị, chúng có thể phát sinh
đôi khi xảy ra phản ứng hạ huyết áp dẫn đến giảm tỉnh táo, đặc biệt phải chú ý khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc.
Những bệnh nhân được điều trị bằng bromocriptine gặp các cơn buồn ngủ và / hoặc các cơn buồn ngủ đột ngột nên được khuyên hạn chế lái xe hoặc tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà sự suy giảm khả năng chú ý có thể khiến bản thân hoặc những người khác có nguy cơ bị tổn hại nghiêm trọng hoặc tử vong. (Ví dụ: sử dụng máy móc) cho đến khi những cơn buồn ngủ và buồn ngủ tái diễn này đã được giải quyết (xem 4.4).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo tần suất sử dụng quy ước sau: Rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: Lú lẫn, kích động tâm thần, ảo giác
Hiếm: Rối loạn tâm thần, Mất ngủ
Rất hiếm: Tăng ham muốn tình dục, quá khích và nghiện cờ bạc
Rối loạn hệ thần kinh
Chung: Nhức đầu, hôn mê, chóng mặt
Không phổ biến: Rối loạn vận động
Hiếm: Buồn ngủ, dị cảm
Rất hiếm: Buồn ngủ quá mức vào ban ngày, ngủ đột ngột
Rối loạn mắt
Hiếm: Rối loạn thị giác, mờ mắt
Rối loạn tai và mê cung
Hiếm: Ù tai
Rối loạn tim:
Hiếm: Tràn dịch màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim co thắt, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim
Rất hiếm: Bệnh van tim (bao gồm trào ngược) và các rối loạn liên quan (tràn dịch màng phổi và màng tim)
Bệnh lý mạch máu
Không phổ biến: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng (rất hiếm khi lên đến ngất)
Rất hiếm: tái nhợt có thể đảo ngược của các ngón tay và ngón chân do lạnh (đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử hiện tượng Raynaud)
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Chung: Nghẹt mũi
Hiếm: Tràn dịch màng phổi, xơ hóa màng phổi, viêm màng phổi, xơ phổi, khó thở
Rối loạn tiêu hóa
Chung: Buồn nôn, táo bón, nôn mửa
Không phổ biến: Khô miệng
Hiếm: Tiêu chảy, đau bụng, xơ hóa sau phúc mạc, loét đường tiêu hóa, xuất huyết đường tiêu hóa
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: Phản ứng dị ứng da, rụng tóc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không phổ biến Chuột rút chân
Các Rối loạn Chung và Điều kiện Trang web Quản trị
Không phổ biến: Độ béo
Hiếm: Phù ngoại vi
Rất hiếm: Hội chứng loại Hội chứng ác tính thần kinh do ngừng đột ngột Parlodel
Bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm ép buộc hoặc chi tiêu quá mức, chứng cuồng ăn và ăn uống vô độ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, bao gồm cả Parlodel (xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
04.9 Quá liều
Các dấu hiệu và triệu chứng
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chóng mặt, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh, hôn mê, ngủ gà, ngủ lịm và ảo giác.
Sự đối xử
Trong trường hợp quá liều, khuyến cáo sử dụng than hoạt và trong trường hợp mới uống, có thể cân nhắc rửa dạ dày.
Điều trị triệu chứng nhiễm độc cấp tính. Metoclopramide có thể được sử dụng để điều trị nôn mửa hoặc ảo giác.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế prolactin - Mã
ATC: G02CB01.
Parlodel ức chế sự tiết hormone prolactin tiền tuyến yên mà không ảnh hưởng đến mức độ bình thường của các hormone khác của tuyến yên. Tuy nhiên Parlodel có thể làm giảm nồng độ GH tăng cao ở những bệnh nhân mắc chứng to cực: những tác dụng này là do sự kích thích của các thụ thể dopaminergic.
Trong thời kỳ hậu sản, prolactin cần thiết để bắt đầu và duy trì tiết sữa. Trong các tình trạng khác, tăng tiết prolactin dẫn đến tiết sữa bệnh lý (galactorrhea) và / hoặc rối loạn rụng trứng và kinh nguyệt. Là một chất ức chế cụ thể tiết prolactin, bromocriptine có thể được sử dụng để ngăn ngừa hoặc ức chế tiết sữa sinh lý, cũng như để điều trị chứng tiết prolactin các trạng thái bệnh tật.
Trong trường hợp "vô kinh và / hoặc không rụng trứng" (có hoặc không có galactorrhea) Parlodel có thể được sử dụng để phục hồi chu kỳ kinh nguyệt và rụng trứng.
Các biện pháp cụ thể để ức chế tiết sữa, chẳng hạn như hạn chế truyền dịch, không cần thiết trong khi điều trị bằng bromocriptine. Hơn nữa, Parlodel không làm rối loạn sự xâm nhập hậu sản của tử cung và không làm tăng nguy cơ thuyên tắc huyết khối.
Bromocriptine đã được phát hiện để ngăn chặn sự phát triển hoặc giảm khối lượng của u tuyến yên phụ thuộc prolactin (prolactinoma).
Prolactin cũng có thể đóng một vai trò trong cơ chế bệnh sinh của các trường hợp thiểu năng sinh dục nam khác nhau: với Parlodel, việc phục hồi chức năng tuyến sinh dục bình thường và hiệu lực tình dục đạt được bằng cách điều chỉnh tỷ lệ prolactin.
Ở những bệnh nhân to cực, ngoài việc làm giảm nồng độ hormone tăng trưởng (GH) và prolactin trong huyết tương, Parlodel có tác dụng có lợi trên bệnh cảnh lâm sàng và sự dung nạp glucose.
Bromocriptine cải thiện các triệu chứng lâm sàng của hội chứng buồng trứng đa nang bằng cách khôi phục mức tiết LH bình thường.
Ở những bệnh nhân bị bệnh vú lành tính, bromocriptine làm giảm khối lượng và số lượng u nang và / hoặc cục u trong vú và giảm đau vú thường liên quan đến tình trạng này để bình thường hóa sự mất cân bằng progesterone / estrogen tại cơ sở của nó. Đồng thời, bromocriptine làm giảm tiết prolactin ở những bệnh nhân có mức độ cao.
Do hoạt tính dopaminergic của nó, Parlodel ở liều thường cao hơn liều cần thiết trong các chỉ định nội tiết, có hiệu quả trong điều trị bệnh Parkinson, được đặc trưng bởi sự thiếu hụt dopamine nigrostriatal cụ thể. Trong những điều kiện này, sự kích thích của các thụ thể dopamine có thể khôi phục sự cân bằng hóa thần kinh trong thể vân.
Parlodel cải thiện các triệu chứng lâm sàng liên quan đến run, cứng khớp, rối loạn vận động não và các triệu chứng parkinson khác trong tất cả các giai đoạn của bệnh. Hiệu quả điều trị thường kéo dài trong vài năm (về mặt này, kết quả tốt đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị đến 8 năm). Parlodel có thể được sử dụng một mình hoặc - trong giai đoạn đầu cũng như giai đoạn nặng của bệnh - kết hợp với các thuốc trị bệnh ung thư da. Kết hợp với levodopa làm tăng tác dụng chống bệnh ung thư da thường khiến có thể giảm liều lượng levodopa. Parlodel đặc biệt có lợi cho những bệnh nhân đang điều trị levodopa mà đáp ứng điều trị đang giảm dần hoặc những người có các biến chứng như cử động bất thường không tự chủ (rối loạn vận động múa giật và / hoặc loạn trương lực cơ đau), suy giảm cuối liều hoặc "tắt" .
Parlodel cải thiện các triệu chứng trầm cảm thường thấy ở người Parkinson. Điều này là do các đặc tính chống trầm cảm vốn có của nó như đã được chứng minh trong các nghiên cứu có kiểm soát ở bệnh nhân không Parkinson bị trầm cảm nội sinh hoặc tâm thần.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống, PARLODEL được hấp thu tốt. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán hủy hấp thu là 0,2-0,5 giờ và nồng độ bromocriptine trong huyết tương đạt đỉnh trong vòng 1-3 giờ. Liều uống 5 mg bromocriptine tạo ra Cmax là 0,465 ng / mL. Tác dụng hạ prolactin xảy ra trong vòng 1- 2 giờ sau khi uống, đạt mức tối đa (ví dụ giảm prolactin huyết tương hơn 80%) trong vòng
5-10 giờ và duy trì gần mức tối đa trong 8-12 giờ.
Chuyển đổi sinh học
Bromocriptine trải qua "quá trình chuyển đổi sinh học lần đầu tiên rộng rãi trong gan, được phản chiếu bởi một cấu trúc phức tạp của các chất chuyển hóa và sự vắng mặt gần như hoàn toàn của thuốc không thay đổi trong nước tiểu và phân. Nó thể hiện ái lực cao với cytochrome P3A và hydroxyl hóa thành" vòng proline của phân tử cyclopeptide đại diện con đường trao đổi chất chính. Do đó, các chất ức chế và / hoặc chất nền mạnh của cytochrom P3A4 có thể ức chế sự thanh thải của bromocriptine và làm cho nồng độ của nó tăng lên. Bromocriptine cũng là một chất ức chế cytochrom P3A4 mạnh với giá trị IC50 được tính toán là 1,69 mcM. Trong bất kỳ trường hợp nào, với nồng độ điều trị thấp của bromocriptine tự do ở bệnh nhân, sẽ không có sự thay đổi đáng kể về chuyển hóa của thuốc thứ hai có độ thanh thải qua trung gian cytochrom P3A4.
Loại bỏ
Thuốc thải trừ khỏi huyết tương theo hai pha với thời gian bán thải cuối khoảng 15 giờ (khoảng 8-20 giờ). Sự thải trừ thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa của nó gần như hoàn toàn qua gan, chỉ 6% được thải trừ qua thận.
Liên kết với protein huyết tương là khoảng 96%.
Bệnh nhân đặc biệt
Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, tốc độ đào thải có thể bị chậm lại và nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên, cần điều chỉnh liều lượng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính cấp tính
Các nghiên cứu về độc tính cấp tính bằng cách sử dụng bromocriptine vi lượng cho thấy giá trị LD50 qua đường miệng bằng 2620 mg / kg ở chuột, lớn hơn 1000 mg / kg ở thỏ và lớn hơn 2000 mg / kg ở chuột cống. Các giá trị LD 50 sau i.v. là: chuột 190 mg / kg, chuột 72 mg / kg và thỏ 12,5 mg / kg. Dấu hiệu nhiễm độc là kích thích vận động, đôi khi chuột rút, khó thở và hôn mê. Độ nhạy cao ở thỏ là đặc điểm của các dẫn xuất ergot nói chung.
Gây đột biến
Bromocriptine được phát hiện là không có hoạt tính gây độc gen tiềm ẩn trong các nghiên cứu về tác động gây đột biến ở Salmonella typhimurium có và không có hoạt hóa chuyển hóa, tiềm năng sinh clastogenic trong tủy xương in vitro (thử nghiệm vi nhân ở chuột, thử nghiệm nhiễm sắc thể ẩn trên chuột đồng Trung Quốc).
Chất sinh ung thư
Trong một nghiên cứu kéo dài 100 tuần trên chuột, bromocriptine được sử dụng trong thức ăn với liều lượng 1,8, 9,9 hoặc 44,5 mg / kg mỗi ngày, tương đương với 25-100 lần liều điều trị ở người để ức chế prolactin ở người. Điều trị gây ra một liều- tỷ lệ khối u giảm phụ thuộc ở tất cả các nhóm được điều trị. Điều này được phản ánh trong sự giảm tỷ lệ chung của khối u vú ở phụ nữ và khối u tuyến thượng thận ở nam giới. Cả hai tác dụng này có lẽ liên quan đến tác dụng ức chế prolactin của bromocriptine. Ngược lại, bromocriptine liều cao vừa làm tăng tỷ lệ mắc các khối u tử cung. Trong một nghiên cứu kéo dài một năm trên chuột, người ta thấy rằng tác động lên tử cung là kết quả của tác dụng estrogen kéo dài do tác dụng ức chế của prolactin được cung cấp. bởi bromocriptine, đặc biệt nổi bật trong hệ thống nội tiết đang hoạt động kém hiệu quả của chuột cái già. Trong cùng một nghiên cứu, trên thực tế, người ta đã chỉ ra rằng bromocriptine đã ức chế sự gia tăng nồng độ progesterone trong huyết tương, liên quan đến tình trạng giả mang thai, thường thấy ở chuột cái lớn tuổi; nồng độ estradiol không thay đổi sau 53 tuần, không có các tổn thương tử cung tăng sản và chuyển sản không mong muốn, có thể tiến triển thành ung thư khi thời gian điều trị kéo dài đến 100 tuần.
Phát hiện này không phù hợp với phụ nữ vì những khác biệt cơ bản trong quá trình lão hóa của các chức năng sinh sản. Ở chuột cái già, không giống như phụ nữ, đáp ứng buồng trứng được duy trì, hỗ trợ giả mang thai khi kích thích prolactin liên tục, nếu tình trạng tăng prolactin máu bị kìm hãm bởi bromocriptine, và hỗ trợ sự thống trị của estrogen dẫn đến chuyển sản vảy của đường sinh dục. không có bằng chứng nào cho thấy những tác dụng dược lực học cụ thể trên chuột này có ý nghĩa lâm sàng ở người.
Việc bromocriptine làm mất tác dụng kích thích trực tiếp lên tử cung đã được nhấn mạnh thêm trong một nghiên cứu kéo dài 104 tuần trên chuột cái đã cắt buồng trứng. Liều 10 mg / kg mỗi ngày được sử dụng trong thức ăn không gây ra những thay đổi trong tử cung hoặc khối u tiền ung thư. Việc không có khả năng gây ung thư đã được xác nhận ở những con chuột nhận bromocriptine trong thức ăn với liều lượng lên đến 50 mg / kg mỗi ngày.
Độc tính sinh sản
Không có khả năng gây độc cho phôi hoặc gây quái thai của bromocriptine được phát hiện ở chuột, thỏ hoặc khỉ.
Ở động vật đực, bromocriptine được tạo ra không ảnh hưởng đến tế bào mầm, khả năng sinh sản và sự phát triển của con cái. Ở động vật cái, khả năng sinh sản, sự phát triển trước khi sinh và con cái không bị ảnh hưởng xấu sau khi điều trị bằng đường uống với bromocriptine.
Liều cao 30 mg / kg được dùng cho chuột trong thời kỳ cuối của thai kỳ cho đến khi đẻ làm giảm khả năng sống sót và tăng cân của trẻ sơ sinh. Loại thứ hai được cho là do giảm tiết sữa do sự ức chế prolactin bởi bromocriptine. Mặt khác, sự phát triển sau khi sinh của động vật F1 bị suy giảm bất kể sử dụng trong giai đoạn đầu hay cuối của thai kỳ. bromocriptine hai lần mỗi ngày không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hoặc sự phát triển bào thai của trẻ sơ sinh.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Keo silica khan, magie stearat, axit maleic, natri edetat (dihydrat), tinh bột ngô, lactose.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản sản phẩm ở nhiệt độ không quá 25 ° C và tránh ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC / PVDC / ALU đục.Hộp chứa 30 viên nén.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
A.I.C. n. 023781014
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
27.11.1978/01.06.2005