Thành phần hoạt tính: Brinzolamide
AZOPT 10 mg / ml thuốc nhỏ mắt, hỗn dịch
Chỉ định Tại sao Azopt được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
AZOPT chứa brinzolamide thuộc một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế anhydrase carbonic. Nó làm giảm áp lực trong mắt.
Thuốc nhỏ mắt AZOPT được sử dụng để điều trị áp lực cao trong mắt. Áp lực này có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp.
Nếu áp suất trong mắt quá cao, nó có thể làm hỏng thị lực.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Azopt
Không sử dụng Azopt
- nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng
- nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của AZOPT.
- nếu bạn bị dị ứng với các loại thuốc gọi là sulfonamide. Ví dụ bao gồm các loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường và nhiễm trùng cũng như thuốc lợi tiểu (viên nén). AZOPT có thể gây ra phản ứng tương tự
- nếu bạn có quá nhiều axit trong máu (một tình trạng được gọi là nhiễm axit tăng clo huyết)
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Azopt
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi sử dụng AZOPT
- nếu bạn có vấn đề về thận hoặc gan
- nếu bạn bị khô mắt hoặc các vấn đề về giác mạc
- nếu bạn đang dùng các loại thuốc sulfa khác
- nếu bạn mắc một dạng bệnh tăng nhãn áp cụ thể, trong đó áp suất bên trong mắt tăng lên do cặn bẩn ngăn dòng chảy của chất lỏng (bệnh tăng nhãn áp giả bong tróc hoặc bệnh tăng nhãn áp) hoặc một dạng bệnh tăng nhãn áp cụ thể, trong đó áp suất bên trong mắt tăng lên (đôi khi nhanh chóng) vì mắt bị đẩy về phía trước và chặn dòng chảy của chất lỏng (bệnh tăng nhãn áp góc hẹp)
Trẻ em và thanh thiếu niên
Trẻ sơ sinh, trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không nên sử dụng AZOPT, trừ khi có lời khuyên của bác sĩ.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Azopt
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả các loại thuốc được mua mà không cần đơn thuốc.
Nếu bạn đang dùng một chất ức chế anhydrase carbonic khác, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi sử dụng thuốc này.
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng AZOPT. Việc sử dụng AZOPT không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Không sử dụng AZOPT trừ khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ.
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi tầm nhìn của bạn rõ ràng. Thị lực của bạn có thể bị mờ một thời gian ngay sau khi sử dụng AZOPT.
AZOPT có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự chú ý về tinh thần và / hoặc phối hợp thể chất. Nếu bạn gặp phải triệu chứng này, hãy cẩn thận khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc.
AZOPT chứa benzalkonium clorua
AZOPT có chứa chất bảo quản (benzalkonium chloride) có thể gây kích ứng mắt và được biết là làm đổi màu kính áp tròng mềm. Nên tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Nếu bạn đeo kính áp tròng, bạn nên tháo chúng ra trước khi thoa AZOPT và đợi tại ít nhất 15 phút sau khi tiêm liều trước khi lắp lại chúng.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Azopt: Định vị
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Chỉ sử dụng AZOPT cho mắt của bạn. Đừng nuốt nó và không tiêm nó.
Liều khuyến cáo là nhỏ 1 giọt vào mắt bị ảnh hưởng, hai lần một ngày - sáng và tối. Sử dụng lượng này trừ khi bác sĩ yêu cầu bạn khác. Chỉ sử dụng AZOPT cho cả hai mắt khi bác sĩ yêu cầu. Sử dụng thuốc trong thời gian dài bác sĩ khuyến cáo.
- Nhận AZOPT và một tấm gương
- Rửa tay
- Lắc chai và mở nắp. Sau khi tháo nắp, nếu vòng an toàn bị lỏng, hãy tháo nó ra trước khi sử dụng sản phẩm.
- Cầm chai trong tay bạn, giữa ngón cái và ngón giữa và giữ chai hướng xuống dưới
- Bạn ngửa đầu ra sau. Dùng ngón tay sạch kéo nắp dưới xuống để tạo một “túi” giữa nắp và mắt, nhỏ một giọt thuốc nhỏ mắt vào mắt.
- Giữ đầu chai gần mắt bạn. Soi gương có thể hữu ích
- Không chạm vào mắt hoặc mí mắt, các vùng xung quanh hoặc các bề mặt khác bằng đầu chai. Nó có thể làm nhiễm trùng thuốc nhỏ mắt
- Một áp lực nhẹ lên đáy chai sẽ làm phóng thích từng giọt AZOPT.
- Không bóp chai: nó đã được thiết kế đặc biệt để một áp lực nhẹ trên đáy là đủ
- Sau khi sử dụng AZOPT, dùng ngón tay ấn vào khóe mắt gần mũi (hình 3) trong ít nhất 1 phút. Điều này ngăn không cho AZOPT lây lan sang phần còn lại của cơ thể
- Nếu bạn cần nhỏ thuốc vào cả hai mắt, hãy lặp lại các bước cho mắt còn lại
- Đậy nắp lại ngay sau khi sử dụng
- Uống hết một chai trước khi mở chai tiếp theo.
Nếu nhỏ thuốc vào mắt bạn, hãy thử lại.
Nếu bạn đang sử dụng thuốc nhỏ mắt hoặc thuốc mỡ mắt khác, hãy đợi ít nhất 5 phút giữa khi nhỏ AZOPT và các loại thuốc nhỏ mắt khác. Nên dùng thuốc mỡ tra mắt sau cùng.
Nếu bạn quên sử dụng AZOPT
Sử dụng một giọt duy nhất ngay khi bạn nhớ và sau đó trở lại thời gian nhỏ thuốc bình thường của bạn. Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng AZOPT
Nếu bạn ngừng sử dụng AZOPT mà không hỏi ý kiến bác sĩ, nhãn áp của bạn sẽ không được kiểm soát và có thể dẫn đến mất thị lực.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Azopt
Nếu bạn đã nhỏ quá nhiều thuốc nhỏ mắt, ngay lập tức rửa mắt bằng nước ấm, không sử dụng thuốc cho đến khi đến thời điểm cho liều tiếp theo.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Azopt là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau đây đã được quan sát thấy với AZOPT
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người)
Ảnh hưởng đến mắt: mờ mắt, ngứa mắt, đau mắt, chảy dịch mắt, ngứa mắt, khô mắt, cảm giác bất thường ở mắt, mắt đỏ.
Tác dụng phụ chung: mùi vị không tốt.
Tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
Ảnh hưởng đến mắt: nhạy cảm với ánh sáng, viêm hoặc nhiễm trùng kết mạc, sưng mắt, ngứa đỏ hoặc sưng mí mắt, lắng đọng trong mắt, chói, cảm giác nóng rát, phát triển trên bề mặt mắt, tăng sắc tố mắt, mỏi mắt, đóng vảy ở rìa mí mắt, tăng tiết nước mắt.
Tác dụng phụ chung: giảm chức năng tim, tim đập mạnh có thể nhanh hoặc không đều, giảm nhịp tim, khó thở, thở gấp, ho, giảm số lượng hồng cầu trong máu, tăng nồng độ clo trong máu, chóng mặt, khó nhớ, trầm cảm, lo lắng, giảm cảm xúc, ác mộng, suy nhược toàn thân, cảm giác bất thường, mệt mỏi, cảm giác bất thường, đau, khó cử động, giảm ham muốn tình dục, khó quan hệ tình dục nam, các triệu chứng cảm lạnh, nghẹt ngực, nhiễm trùng khoang mũi, kích ứng cổ họng, đau cổ họng, tăng hoặc giảm độ nhạy cảm trong miệng, viêm bên trong thực quản, đau bụng, buồn nôn, nôn, đau dạ dày, đại tiện thường xuyên, tiêu chảy, khí ruột, rối loạn tiêu hóa, đau thận, đau cơ, co thắt cơ, đau lưng , chảy máu mũi, mũi chảy nước mũi, nghẹt mũi, hắt hơi, đỏ da, cảm giác da bất thường, phát ban hoặc mẩn đỏ với các nốt gồ lên, căng da, ngứa, nhức đầu, khô miệng, có mảnh vụn trong mắt.
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
Ảnh hưởng đến mắt: sưng giác mạc, giảm thị lực đôi hoặc giảm, thị lực bất thường, nhấp nháy ánh sáng trong trường thị giác, giảm cảm giác mắt, sưng quanh mắt, tăng áp lực trong mắt, tổn thương dây thần kinh thị giác.
Tác dụng phụ chung: suy giảm trí nhớ, buồn ngủ, đau ngực, tắc nghẽn đường hô hấp trên, tắc nghẽn xoang, nghẹt mũi, khô mũi, ù tai, rụng tóc, ngứa toàn thân, cảm giác bồn chồn, khó chịu, nhịp tim không đều, suy nhược tổng thể, khó khăn ngủ li bì, khó thở, mẩn ngứa ngoài da.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
Ảnh hưởng đến mắt: bất thường mí mắt, rối loạn thị lực, khó chịu giác mạc, dị ứng mắt, giảm sự phát triển hoặc số lượng lông mi, mí mắt đỏ.
Tác dụng phụ chung: tăng các triệu chứng dị ứng, giảm nhạy cảm, run, mất hoặc giảm vị giác, giảm huyết áp, tăng huyết áp, tăng nhịp tim, đau khớp, hen suyễn, đau tứ chi, mẩn đỏ, viêm hoặc ngứa da, chức năng gan máu kiểm tra bất thường, sưng các chi, đi tiểu thường xuyên, giảm cảm giác thèm ăn, tâm trạng khó chịu.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn nhận được bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Điều này cũng áp dụng cho bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên chai và hộp sau "EXP". Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Nên vứt bỏ chai này 4 tuần sau lần mở đầu tiên để tránh nhiễm trùng. Viết ngày bạn đã mở từng chai vào khoảng trống bên dưới và khoảng trống trên nhãn chai và hộp. Đối với gói 1 chai chỉ ghi 1 ngày.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thông tin khác
AZOPT chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là brinzolamide. Mỗi ml chứa 10 mg brinzolamide.
- Các thành phần khác là: benzalkonium chloride, carbomer 974P, dinatri edetate, mannitol (E421), nước tinh khiết, natri clorua và tyloxapol. Một lượng nhỏ axit clohydric hoặc natri hydroxit được thêm vào để duy trì giá trị độ axit bình thường (giá trị pH).
AZOPT trông như thế nào và nội dung của gói
AZOPT là thuốc nhỏ mắt màu trắng đục (hỗn dịch) được đóng gói trong chai nhựa nắp vặn 5 ml hoặc 10 ml (droptainer), hoặc trong một gói chứa ba chai nhựa nắp vặn 5 ml (droptainer). Không phải tất cả các gói đều có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
AZOPT 10 MG / ML MẮT MẮT, TẠM NGỪNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi ml hỗn dịch chứa 10 mg brinzolamide.
Tá dược vừa đủ:
Mỗi ml hỗn dịch chứa 0,1 mg benzalkonium clorid.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Thuốc nhỏ mắt, hỗn dịch.
Hỗn dịch màu trắng đến trắng nhạt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
AZOPT được chỉ định để giảm nhãn áp cao trong các trường hợp:
• tăng huyết áp mắt
• bệnh tăng nhãn áp góc mở
như đơn trị liệu ở bệnh nhân người lớn mà thuốc chẹn beta đã tỏ ra không hiệu quả hoặc ở bệnh nhân người lớn chống chỉ định dùng thuốc chẹn beta, hoặc như liệu pháp bổ sung cho thuốc chẹn beta hoặc các chất tương tự prostaglandin (xem thêm phần 5.1).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Khi được sử dụng riêng hoặc như một liệu pháp hỗ trợ, liều lượng là một giọt AZOPT trong túi kết mạc của (các) mắt bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể có đáp ứng tốt hơn với một giọt ba lần mỗi ngày.
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Suy gan và suy thận
AZOPT chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan và do đó không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này.
AZOPT chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng (nhiễm toan tăng acid clohydrat thanh thải creatinin. Vì brinzolamide và chất chuyển hóa chính của nó được đào thải chủ yếu qua thận, AZOPT chống chỉ định ở những bệnh nhân này (xem thêm phần 4.3).
Dân số trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của AZOPT ở trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên từ 0-17 tuổi. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần 4.8 và 5.1.
Việc sử dụng AZOPT không được khuyến cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên.
Phương pháp điều trị
Dùng cho nhãn khoa.
Khuyến cáo nên tắc mũi hoặc sụp mí mắt sau khi nhỏ thuốc. Điều này có thể làm giảm sự hấp thu toàn thân của thuốc tra mắt và làm giảm tác dụng phụ toàn thân.
Hướng dẫn bệnh nhân lắc đều chai trước khi sử dụng, sau khi tháo nắp, nếu vòng an toàn bị lỏng, hãy tháo ra trước khi sử dụng sản phẩm.
Để ngăn ngừa sự nhiễm bẩn của đầu ống nhỏ giọt và hỗn dịch, cần chú ý không để đầu ống nhỏ giọt của chai chạm vào mí mắt, các vùng xung quanh hoặc các bề mặt khác. Hướng dẫn bệnh nhân đậy chặt nắp chai khi không sử dụng.
Khi AZOPT được sử dụng để thay thế cho một thuốc chống tăng nhãn áp khác, hãy ngừng sử dụng thuốc kia và bắt đầu điều trị AZOPT vào ngày hôm sau.
Nếu sử dụng nhiều hơn một sản phẩm thuốc bôi mắt, các sản phẩm thuốc này nên được sử dụng riêng lẻ cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt nên được dùng sau cùng.
Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy tiếp tục điều trị với liều tiếp theo theo lịch trình. Liều không được vượt quá một giọt ba lần một ngày cho mỗi mắt bị ảnh hưởng.
04.3 Chống chỉ định
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
• Quá mẫn với sulfonamid (xem thêm phần 4.4).
• Suy thận nặng.
• Nhiễm toan tăng clo huyết (xem phần 4.2).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Hiệu ứng toàn thân
AZOPT là một chất ức chế sulphonamide carbonic anhydrase và, mặc dù được dùng tại chỗ, được hấp thu toàn thân. Các loại phản ứng có hại tương tự do sulphonamide có thể xảy ra khi dùng tại chỗ. Nếu xảy ra các dấu hiệu phản ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn, hãy ngừng sử dụng chế phẩm này.
Rối loạn axit / bazơ đã được báo cáo khi sử dụng thuốc ức chế anhydrase carbonic bằng đường uống. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ suy thận do nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra (xem phần 4.2).
Tác dụng của brinzolamide chưa được nghiên cứu ở trẻ sinh non (tuổi thai dưới 36 tuần) và trẻ dưới 1 tuần tuổi. Ở những bệnh nhân chưa trưởng thành hoặc có bất thường đáng kể ở ống thận, chỉ có thể dùng brinzolamide sau khi đã đánh giá rủi ro cẩn thận do nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra.
Thuốc ức chế anhydrase carbonic đường uống có thể làm giảm khả năng thực hiện các công việc đòi hỏi sự chú ý về tinh thần và / hoặc phối hợp thể chất. AZOPT được hấp thu toàn thân và do đó điều này có thể xảy ra khi dùng tại chỗ.
Liệu pháp đồng thời
Khả năng gây ra tác dụng phụ đối với tác dụng toàn thân đã biết của việc ức chế anhydrase carbonic tồn tại ở những bệnh nhân dùng chất ức chế anhydrase carbonic và AZOPT. ).
AZOPT chủ yếu được đánh giá khi dùng đồng thời với timolol trong điều trị hỗ trợ bệnh tăng nhãn áp. Tác dụng hạ nhãn áp (IOP) của AZOPT như một liệu pháp bổ trợ cho thuốc travoprost tương tự prostaglandin cũng đã được nghiên cứu. Không có sẵn dữ liệu dài hạn về việc sử dụng AZOPT như một liệu pháp bổ sung cho travoprost (xem thêm phần 5.1).
Còn hạn chế về kinh nghiệm với AZOPT trong việc điều trị bệnh nhân bị tăng nhãn áp giả bong vảy hoặc tăng nhãn áp sắc tố. Cần thận trọng khi điều trị những bệnh nhân này và
Nên theo dõi chặt chẽ nhãn áp (IOP). AZOPT chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp và việc sử dụng nó không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này.
Vai trò có thể có của brinzolamide đối với chức năng giác mạc nội mô của bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương (đặc biệt ở những bệnh nhân có số lượng tế bào nội mô thấp) vẫn chưa được nghiên cứu.
Bệnh nhân đeo kính áp tròng chưa được nghiên cứu cụ thể và ở những bệnh nhân này, khuyến cáo theo dõi cẩn thận trong quá trình sử dụng brinzolamide, vì các chất ức chế anhydrase carbonic có thể làm thay đổi quá trình hydrat hóa của giác mạc và việc đeo kính áp tròng có thể làm tăng nguy cơ đối với giác mạc. Nên theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân bị tổn thương giác mạc như bệnh nhân đái tháo đường hoặc loạn dưỡng giác mạc.
Benzalkonium chloride, thường được sử dụng làm chất bảo quản trong các sản phẩm nhãn khoa, đã được báo cáo là gây ra bệnh dày sừng thủng và / hoặc bệnh dày sừng loét độc hại. Vì AZOPT có chứa benzalkonium chloride, cần theo dõi cẩn thận trong trường hợp sử dụng thường xuyên hoặc kéo dài, ở những bệnh nhân bị khô mắt hoặc tổn thương giác mạc.
AZOPT chưa được nghiên cứu ở những người đeo kính áp tròng. AZOPT có chứa benzalkonium chloride có thể gây kích ứng mắt và được biết là có thể làm đổi màu kính áp tròng mềm. Nên tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Bệnh nhân nên tháo kính áp tròng trước khi phẫu thuật. Sử dụng AZOPT và đợi ít nhất 15 phút sau khi nhỏ thuốc liều lượng trước khi lắp lại chúng.
Khả năng tác dụng trở lại sau khi ngừng điều trị AZOPT chưa được nghiên cứu; tác dụng hạ nhãn áp sẽ kéo dài trong 5-7 ngày.
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của AZOPT ở trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên từ 0-17 tuổi chưa được thiết lập và việc sử dụng nó không được khuyến cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có nghiên cứu tương tác thuốc cụ thể nào được thực hiện với AZOPT. Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng đồng thời AZOPT và các chế phẩm nhỏ mắt dựa trên các chất tương tự prostaglandin và timolol không cho thấy bất kỳ tương tác bất lợi nào. Mối liên quan giữa AZOPT và thuốc miotics hoặc thuốc chủ vận adrenergic chưa được đánh giá trong các liệu pháp bổ trợ tăng nhãn áp.
AZOPT là một chất ức chế anhydrase carbonic và mặc dù được sử dụng tại chỗ, nó được hấp thu toàn thân. Khả năng tương tác nên được xem xét ở những bệnh nhân đang dùng AZOPT.
Các isoenzyme cytochrome P-450 chịu trách nhiệm chuyển hóa brinzolamide bao gồm CYP3A4 (chất chính), CYP2A6, CYP2C8 và CYP2C9. Các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và troleandomycin có thể ức chế sự chuyển hóa của brinzolamide qua CYP3A4. Cần thận trọng nếu sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4. Tuy nhiên, vì sự đào thải chủ yếu qua thận nên khó có thể tích tụ brinzolamide. Brinzolamide không phải là chất ức chế isoenzyme cytochrome P-450.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có hoặc hạn chế dữ liệu về việc sử dụng brinzolamide trong mắt ở phụ nữ có thai.
AZOPT không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nhưng không sử dụng các biện pháp tránh thai.
Giờ cho ăn
Không biết liệu brinzolamide / chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy bài tiết một lượng nhỏ brinzolamide trong sữa mẹ sau khi uống.
Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc liệu pháp AZOPT có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp cho người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật với brinzolamide cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng của việc sử dụng brinzolamide trong mắt đối với khả năng sinh sản của con người.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
AZOPT có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Nhìn mờ tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc (xem thêm phần 4.8 i) Nếu bị mờ mắt sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên đợi cho thị lực trở lại rõ ràng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Các chất ức chế anhydrase carbonic đường uống có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự chú ý về tinh thần và / hoặc phối hợp thể chất (xem thêm phần 4.4 và phần 4.8).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên 2732 bệnh nhân được điều trị bằng AZOPT đơn trị liệu hoặc bổ sung timolol maleat 5 mg / ml, các phản ứng phụ liên quan đến điều trị được báo cáo thường xuyên nhất là: rối loạn tiêu hóa (6,0%) (vị đắng hoặc bất thường, xem mô tả bên dưới) và mờ tạm thời khi nhỏ thuốc (5,4%) kéo dài từ vài giây đến vài phút (xem thêm phần 4.7).
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo với thuốc nhỏ mắt brinzolamide 10 mg / ml, hỗn dịch và được phân loại theo quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến
Rối loạn tiêu hóa (vị đắng hoặc bất thường trong miệng sau khi nhỏ thuốc) là phản ứng có hại hệ thống được báo cáo thường xuyên nhất liên quan đến việc sử dụng AZOPT trong các thử nghiệm lâm sàng; điều này có thể là do sự truyền của thuốc nhỏ mắt vào mũi họng qua ống mũi họng. Tắc tuyến lệ hoặc nhắm nhẹ mí mắt sau khi nhỏ thuốc có thể giúp giảm tỷ lệ tác dụng này (xem thêm phần 4.2).
AZOPT là một chất ức chế sulphonamide của anhydrase carbonic với sự hấp thu toàn thân.
Các tác dụng trên đường tiêu hóa, hệ thần kinh, huyết học, thận và chuyển hóa thường liên quan đến các chất ức chế anhydrase carbonic toàn thân. Các phản ứng có hại tương tự do các chất ức chế anhydrase carbonic uống có thể xảy ra khi dùng tại chỗ.
Không có phản ứng bất lợi không mong muốn nào được ghi nhận với AZOPT khi được sử dụng như một liệu pháp bổ sung cho travoprost. Các phản ứng có hại xảy ra với liệu pháp bổ sung đã được quan sát với từng hoạt chất riêng lẻ.
Dân số trẻ em
Trong các thử nghiệm lâm sàng nhỏ, ngắn hạn, các phản ứng có hại đã được báo cáo ở khoảng 12,5% bệnh nhi, hầu hết là các phản ứng nhãn khoa cục bộ, không nghiêm trọng, chẳng hạn như tăng kết mạc, kích ứng mắt, chảy nước mắt và tăng tiết nước mắt (xem cũng như phần 5.1).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm là quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Điều trị nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể xảy ra tình trạng mất cân bằng điện giải, tình trạng nhiễm toan và ảnh hưởng đến hệ thần kinh. Cần theo dõi nồng độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali) và nồng độ pH trong máu.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý trị liệu: chống tăng nhãn áp và các chế phẩm từ miotic, chất ức chế anhydrase carbonic.
Mã ATC: S01EC04.
Cơ chế hoạt động
Carbonic anhydrase là một loại enzyme được tìm thấy trong nhiều mô trong cơ thể, bao gồm cả mắt. Anhydrase cacbonic xúc tác phản ứng thuận nghịch bao gồm sự hydrat hóa cacbon đioxit và khử nước của axit cacbonic.
Sự ức chế anhydrase carbonic ở mức độ của các quá trình thể mi của mắt làm giảm sự bài tiết của thủy dịch, có lẽ là do sự hình thành các ion bicarbonat bị chậm lại, do đó làm giảm sự vận chuyển natri và chất lỏng. Kết quả là làm giảm nhãn áp (IOP), một yếu tố nguy cơ chính trong cơ chế bệnh sinh của tổn thương dây thần kinh thị giác và mất trường thị giác trong bệnh tăng nhãn áp. Brinzolamide, một chất ức chế carbonic anhydrase II (CA-II), isoenzyme chủ yếu trong mắt, với IC50 trong ống nghiệm là 3,2 nM và Ki là 0,13 nM đối với CA-II.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Tác dụng hạ nhãn áp (IOP) của AZOPT như một liệu pháp bổ trợ cho thuốc travoprost tương tự prostaglandin đã được nghiên cứu. Sau 4 tuần điều trị ban đầu với travoprost, bệnh nhân có IOP ≥19 mmHg được chọn ngẫu nhiên để được điều trị bổ sung với brinzolamide hoặc timolol. Đã có "sự giảm hơn nữa IOP trung bình ban ngày từ 3,2 đến 3,4 mmHg đối với nhóm brinzolamide và từ 3,2 đến 4,2 mmHg đối với nhóm timolol. Có" tỷ lệ cao hơn về các phản ứng bất lợi không nghiêm trọng ở mắt, chủ yếu liên quan đến các dấu hiệu của kích ứng cục bộ, ở nhóm brinzolamide / travoprost. Các biến cố nhẹ và không ảnh hưởng đến tỷ lệ ngừng nghiên cứu nói chung (xem thêm phần 4.8).
Một nghiên cứu lâm sàng với AZOPT đã được thực hiện trên 32 bệnh nhi dưới 6 tuổi được chẩn đoán mắc bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng huyết áp ở mắt. Một số bệnh nhân chưa bao giờ điều trị bằng liệu pháp giảm trương lực mắt trong khi những bệnh nhân khác đã được điều trị bằng các loại thuốc hạ IOP. không phải ngừng điều trị cho đến khi bắt đầu đơn trị liệu AZOPT.
Trong số những bệnh nhân chưa từng trải qua liệu pháp giảm trương lực mắt (10 bệnh nhân), hiệu quả của AZOPT tương tự như hiệu quả đã quan sát thấy trước đây ở người lớn, với mức giảm IOP trung bình lên đến 5 mmHg so với ban đầu ở những bệnh nhân đang điều trị giảm IOP tại chỗ. (22 bệnh nhân), IOP trung bình tăng nhẹ so với ban đầu ở nhóm AZOPT.
05.2 Đặc tính dược động học
Sau khi dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ, brinzolamide được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Do có ái lực cao với carbonic anhydrase II, brinzolamide phân bố rộng rãi trong các tế bào hồng cầu và thể hiện thời gian bán hủy dài trong máu toàn phần (có nghĩa là khoảng 24 tuần). Ở người, chất chuyển hóa N-desethyl brinzolamide được hình thành. Chất này cũng liên kết thành carbonic anhydrase và tích tụ trong hồng cầu. Chất chuyển hóa này liên kết chủ yếu với carbonic anhydrase I khi có mặt brinzolamide. Trong huyết tương, nồng độ của cả brinzolamide và N-desethyl brinzolamide đều thấp và nhìn chung dưới giới hạn của phép phân tích định lượng (
Liên kết với protein huyết tương không cao (khoảng 60%). Brinzolamide được thải trừ chủ yếu qua bài tiết qua thận (khoảng 60%). Khoảng 20% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Brinzolamide và N-desethyl-brinzolamide là những thành phần chính trong nước tiểu, cùng với nồng độ cao hơn thấp của các chất chuyển hóa N-desmethoxypropyl và O-desmethyl.
Trong một nghiên cứu dược động học đường uống, những người tình nguyện khỏe mạnh được uống viên nang brinzolamide 1 mg hai lần mỗi ngày trong 32 tuần và hoạt tính của anhydrase carbonic trong hồng cầu được đo để đánh giá mức độ ức chế toàn thân của anhydrase carbonic.
Độ bão hòa hồng cầu của anhydrase II bằng brinzolamide đạt được trong vòng bốn tuần (nồng độ hồng cầu khoảng 20 μM). N-desethyl brinzolamide tích lũy trong hồng cầu đạt trạng thái ổn định trong vòng 20-28 tuần, với nồng độ từ 6 đến 30 mcM. Sự ức chế tổng hoạt động của anhydrase carbonic trong các tế bào hồng cầu ở trạng thái ổn định là khoảng 70-75%.
Đối tượng suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-60 ml / phút) nhận 1 mg brinzolamide uống hai lần mỗi ngày trong tối đa 54 tuần. Nồng độ thuốc trong hồng cầu ở tuần điều trị thứ tư dao động trong khoảng 20-40 mcM. Ở trạng thái ổn định, nồng độ của brinzolamide và chất chuyển hóa của nó trong hồng cầu lần lượt dao động từ 22,0 đến 46,1 và 17,1 đến 88,6 mcM.
Nồng độ N-desethyl-brinzolamide trong hồng cầu tăng lên và hoạt tính của tổng số anhydrase carbonic trong hồng cầu giảm khi giảm thải trừ creatine, nhưng nồng độ brinzolamide trong hồng cầu sẽ giảm xuống. hoạt động của CA-II không thay đổi. Ở những đối tượng có mức độ rối loạn chức năng thận cao nhất, sự ức chế hoạt động của anhydrase carbonic toàn phần cao hơn, mặc dù ít hơn 90% ở trạng thái ổn định.
Trong một nghiên cứu tại chỗ ở mắt, nồng độ ở trạng thái ổn định của brinzolamide trong các tế bào hồng cầu tương tự như trong nghiên cứu bằng miệng, nhưng nồng độ của N-desethyl brinzolamide thấp hơn. Hoạt tính của anhydrase cacbonic xấp xỉ 40-70% mức predose
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
Các nghiên cứu về độc tính phát triển trên thỏ với liều uống brinzolamide lên đến 6 mg / kg / ngày (gấp 125 lần liều dùng cho nhãn khoa ở người) cho thấy không có ảnh hưởng đến sự phát triển của bào thai mặc dù có độc tính đáng kể trên mẹ. Các nghiên cứu tương tự trên chuột cho thấy giảm nhẹ hóa xương sọ và xương ức của thai nhi từ mẹ được dùng brinzolamide với liều 18 mg / kg / ngày (gấp 375 lần liều dùng cho nhãn khoa ở người), nhưng không phải ở liều 6 mg / kg / ngày. Những kết quả này xảy ra ở liều lượng gây ra nhiễm toan chuyển hóa làm giảm sự phát triển trọng lượng cơ thể mẹ và trọng lượng thai nhi. Sự giảm trọng lượng thai nhi phụ thuộc vào liều lượng đã được quan sát thấy ở con của những bà mẹ dùng brinzolamide bằng đường uống với mức giảm thay đổi (khoảng 5-6%) với 2 mg / kg / ngày đến xấp xỉ 14% với 18 mg / kg / ngày. Trong thời kỳ cho con bú, mức độ không có tác dụng phụ ở con cái là 5 mg / kg / ngày.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Benzalkonium clorua,
mannitol (e421),
carbomer 974p,
tyloxapol,
dinatri edeteate,
natri clorua,
axit clohydric / natri hydroxit (để điều chỉnh độ pH)
nước tinh khiết.
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
4 tuần sau lần mở đầu tiên.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Chai polyetylen đục tỷ trọng thấp có nắp vặn bằng polypropylen 5 ml và 10 ml.
Các kích thước gói sau đây có sẵn: gói chứa 1 x 5 ml, 3 x 5 ml và 1 x 10 ml.
Không phải tất cả các gói đều có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Phòng thí nghiệm Alcon (Anh) Ltd.
Khu thương mại Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
Vương quốc Anh.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Chai 5 ml: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
Chai 10 ml: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 chai 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: ngày 9 tháng 3 năm 2000
Ngày gia hạn cuối cùng: ngày 9 tháng 3 năm 2005
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
D.CCE tháng 4 năm 2015
