Thành phần hoạt tính: Telmisartan
Micardis viên nén 20 mg
Chèn gói Micardis có sẵn cho các kích thước gói:- Micardis viên nén 20 mg
- Micardis viên nén 40 mg
Chỉ định Tại sao Micardis được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Micardis thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Angiotensin II là một chất trong cơ thể khiến mạch máu co lại, do đó làm tăng huyết áp. Micardis ngăn chặn tác dụng của angiotensin II, làm cho các mạch máu giãn ra và do đó làm giảm huyết áp.
Micardis được sử dụng để điều trị tăng huyết áp cơ bản (huyết áp cao) ở người lớn. 'Thiết yếu' có nghĩa là huyết áp cao không phải do bất kỳ tình trạng nào khác gây ra.
Huyết áp cao, nếu không được điều trị, có thể làm hỏng các mạch máu ở nhiều cơ quan, đôi khi có thể dẫn đến đau tim, suy tim hoặc thận, đột quỵ hoặc mù lòa. Thông thường, huyết áp cao không có triệu chứng trước khi những tổn thương như vậy xảy ra. Vì vậy, điều quan trọng là phải đo huyết áp thường xuyên để xem nó có ở mức trung bình hay không.
Micardis cũng được sử dụng để giảm các biến cố tim mạch (ví dụ như đau tim hoặc đột quỵ) ở người lớn có nguy cơ do nguồn cung cấp máu đến tim hoặc chân của họ bị giảm hoặc bị tắc nghẽn hoặc đã bị đột quỵ hoặc mắc bệnh tiểu đường cao. Bác sĩ có thể cho bạn biết nếu bạn có nguy cơ cao mắc những biến cố này.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Micardis
Không dùng Micardis
- nếu bạn bị dị ứng với telmisartan hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn đang mang thai hơn 3 tháng (tốt hơn hết là nên tránh dùng Micardis trong thời kỳ đầu mang thai - xem phần dành cho thai kỳ).
- nếu bạn có các vấn đề về gan nghiêm trọng như ứ mật hoặc tắc mật (các vấn đề về thoát mật từ gan và túi mật) hoặc bất kỳ bệnh gan nặng nào khác.
- nếu bạn bị tiểu đường hoặc suy giảm chức năng thận và bạn đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp có chứa aliskiren.
Nếu bạn có bất kỳ điều kiện nào được liệt kê ở trên, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết trước khi dùng Micardis.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Micardis
Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn đã hoặc đã từng bị bất kỳ tình trạng hoặc bệnh nào sau đây:
- Bệnh thận hoặc ghép thận.
- Hẹp động mạch thận (hẹp mạch máu của một hoặc cả hai thận).
- Các bệnh về gan.
- Vấn đề tim mạch.
- Tăng nồng độ aldosterone (giữ nước và muối trong cơ thể làm mất cân bằng một số khoáng chất trong máu).
- Huyết áp thấp (hạ huyết áp), có nhiều khả năng xảy ra nếu bạn bị mất nước (cơ thể mất quá nhiều nước) hoặc thiếu muối do điều trị bằng thuốc lợi tiểu ('thuốc lợi tiểu'), chế độ ăn ít muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa .
- Lượng kali trong máu cao.
- Bệnh tiểu đường.
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Micardis:
- nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị huyết áp cao:
- chất ức chế ACE (ví dụ enalapril, lisinopril, ramipril), đặc biệt nếu bạn có các vấn đề về thận liên quan đến tiểu đường.
- aliskiren.
Bác sĩ có thể kiểm tra chức năng thận, huyết áp và lượng chất điện giải (chẳng hạn như kali) trong máu của bạn định kỳ. Xem thêm thông tin dưới tiêu đề "Không dùng Micardis".
- nếu bạn đang dùng digoxin.
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Micardis không được khuyến cáo trong giai đoạn đầu mang thai và không được dùng nếu bạn đang mang thai trên 3 tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu dùng trong giai đoạn đó (xem phần dành cho thai kỳ).
Trong trường hợp phẫu thuật hoặc sử dụng thuốc gây mê, bạn nên nói với bác sĩ rằng bạn đang dùng Micardis.
Micardis có thể kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở bệnh nhân dân tộc Phi.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng Micardis không được khuyến khích ở trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Micardis
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Bác sĩ của bạn có thể quyết định thay đổi liều lượng của các loại thuốc khác này hoặc thực hiện các biện pháp phòng ngừa khác. Trong một số trường hợp, có thể cần phải ngừng dùng một trong các loại thuốc này. Điều này chủ yếu áp dụng cho các loại thuốc được liệt kê bên dưới, được dùng cùng lúc với Micardis:
- Thuốc có chứa lithium để điều trị một số loại trầm cảm.
- Thuốc có thể làm tăng nồng độ kali trong máu như chất thay thế muối chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (một số "thuốc lợi tiểu"), thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, NSAID (thuốc chống viêm không steroid, ví dụ như aspirin hoặc ibuprofen), heparin, thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ như cyclosporin hoặc tacrolimus) và kháng sinh trimethoprim.
- Thuốc lợi tiểu, đặc biệt khi dùng với liều cao cùng với Micardis, có thể gây mất quá nhiều nước trong cơ thể và huyết áp thấp (hạ huyết áp).
- Nếu bạn đang dùng chất ức chế ACE hoặc aliskiren (xem thêm thông tin dưới tiêu đề: "Không dùng Micardis" và "Cảnh báo và thận trọng").
- Digoxin.
Tác dụng của Micardis có thể bị giảm khi dùng NSAID (thuốc chống viêm không steroid, ví dụ như aspirin hoặc ibuprofen) hoặc corticosteroid.
Micardis có thể làm tăng tác dụng của các loại thuốc khác được sử dụng để giảm huyết áp hoặc các loại thuốc có khả năng làm giảm huyết áp (ví dụ như baclofen, amifostine).
Ngoài ra, huyết áp thấp có thể trở nên trầm trọng hơn do rượu, barbiturat, ma tuý hoặc thuốc chống trầm cảm. Bạn có thể cảm thấy huyết áp thấp như chóng mặt khi đứng lên. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn cần thay đổi liều lượng của các loại thuốc khác trong khi dùng Micardis.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Thông thường bác sĩ sẽ khuyên bạn ngừng dùng Micardis trước khi mang thai hoặc ngay sau khi bạn biết mình có thai và sẽ khuyên bạn nên dùng một loại thuốc khác thay vì Micardis, Micardis hoàn toàn không được khuyến khích sử dụng trong thời kỳ đầu mang thai và không được dùng. nếu bạn đang mang thai hơn 3 tháng vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu dùng sau tháng thứ ba của thai kỳ.
Giờ cho ăn
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú hoặc sắp bắt đầu cho con bú. Micardis không được khuyến cáo cho phụ nữ đang cho con bú và bác sĩ có thể chọn phương pháp điều trị khác cho bạn nếu bạn muốn cho con bú, đặc biệt nếu trẻ là trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
Lái xe và sử dụng máy móc
Một số bệnh nhân có thể cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ khi dùng Micardis. Nếu những tác động này xảy ra, không lái xe hoặc vận hành máy móc.
Micardis chứa sorbitol.
Nếu bạn không dung nạp bất kỳ loại đường nào, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng Micardis
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Micardis: Liều lượng
Luôn dùng Micardis chính xác như bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo của Micardis là một viên mỗi ngày. Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Bạn có thể dùng Micardis có hoặc không có thức ăn. Các viên thuốc nên được nuốt với một số nước hoặc một thức uống không cồn khác. Điều quan trọng là phải dùng Micardis mỗi ngày cho đến khi bác sĩ cho bạn biết cách khác. Nếu bạn có ấn tượng rằng tác dụng của Micardis quá mạnh hoặc quá yếu, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Để điều trị huyết áp cao, liều khuyến cáo của Micardis cho hầu hết bệnh nhân là một viên 40 mg mỗi ngày để kiểm soát huyết áp trong khoảng thời gian 24 giờ. Bác sĩ đã khuyến nghị liều thấp hơn 20 mg mỗi ngày. Micardis cũng có thể được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide, đã được chứng minh là có tác dụng bổ sung khi kết hợp với Micardis trong việc giảm huyết áp.
Để giảm các biến cố tim mạch, liều thông thường của Micardis là một viên 80 mg x 1 lần / ngày. Khi bắt đầu điều trị dự phòng với Micardis 80 mg, huyết áp nên được kiểm tra thường xuyên.
Nếu gan của bạn không hoạt động bình thường, không nên vượt quá liều thông thường 40 mg mỗi ngày.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Micardis
Nếu bạn đã uống nhầm quá nhiều viên, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn hoặc phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất ngay lập tức.
Nếu bạn quên uống Micardis
Nếu bạn quên uống thuốc, đừng lo lắng. Thực hiện ngay khi bạn nhớ, sau đó tiếp tục như trước. Nếu bạn bỏ lỡ liều vào một ngày, hãy dùng liều bình thường của bạn vào ngày hôm sau. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Micardis là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng và cần được chăm sóc y tế ngay lập tức:
Bạn nên đến gặp bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây:
Nhiễm trùng huyết * (thường được gọi là "nhiễm trùng máu" là một bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng với phản ứng viêm của toàn bộ cơ thể), sưng da và niêm mạc nhanh chóng (phù mạch); những tác dụng phụ này rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người) , nhưng cực kỳ nghiêm trọng và bệnh nhân nên ngừng dùng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức. Nếu không được điều trị, chúng có thể gây tử vong.
Các tác dụng phụ có thể xảy ra của Micardis:
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
Huyết áp thấp (hạ huyết áp) ở những bệnh nhân được điều trị để giảm các biến cố tim mạch.
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên (ví dụ: đau họng, viêm xoang, cảm lạnh thông thường), giảm hồng cầu (thiếu máu), nồng độ kali trong máu cao, khó ngủ, cảm thấy buồn (trầm cảm), ngất xỉu (ngất), cảm giác quay cuồng ( chóng mặt), nhịp tim chậm (nhịp tim chậm), huyết áp thấp (hạ huyết áp) ở những bệnh nhân được điều trị huyết áp cao, cảm thấy đứng lên không vững (hạ huyết áp thế đứng), thở gấp, ho, đau bụng, tiêu chảy, khó chịu ở bụng, chướng bụng , nôn mửa, ngứa, tăng tiết mồ hôi, phát ban do thuốc, đau lưng, chuột rút cơ, đau cơ (đau cơ), suy thận bao gồm cả suy thận cấp, đau ngực, cảm giác yếu, tăng nồng độ creatinin trong máu.
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
Nhiễm trùng huyết * (thường được gọi là "nhiễm trùng máu" là một bệnh nhiễm trùng nặng với phản ứng viêm toàn thân có thể dẫn đến tử vong), tăng một số tế bào bạch cầu (tăng bạch cầu ái toan), số lượng tiểu cầu thấp (giảm tiểu cầu), phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản ứng phản vệ) , phản ứng dị ứng (ví dụ như phát ban (phát ban), ngứa, khó thở, thở khò khè, sưng mặt hoặc huyết áp thấp), lượng đường trong máu thấp (ở bệnh nhân tiểu đường), cảm thấy lo lắng, buồn ngủ, thị lực bất thường, nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh ), khô miệng, đau dạ dày, thay đổi vị giác (rối loạn tiêu hóa), suy giảm chức năng gan (bệnh nhân Nhật Bản dễ bị tác dụng phụ này hơn), sưng da và niêm mạc nhanh chóng, cũng có thể dẫn đến tử vong (phù mạch bao gồm cả kết cục tử vong ), chàm (rối loạn da), đỏ da (phát ban), phát ban da nghiêm trọng nghiện ma túy, đau khớp (đau khớp), đau tứ chi, đau gân, bệnh giống cúm, giảm hemoglobin (một loại protein trong máu), tăng nồng độ axit uric, tăng men gan hoặc creatine phosphokinase trong máu.
Tác dụng phụ rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10.000 người):
Tiến triển sẹo mô phổi (bệnh phổi kẽ) **.
* Sự kiện có thể đã xảy ra một cách tình cờ hoặc có thể liên quan đến một cơ chế hiện chưa được xác định.
** Đã có báo cáo về việc mô phổi bị sẹo tiến triển khi dùng telmisartan. Tuy nhiên, người ta không biết liệu telmisartan có phải là nguyên nhân hay không.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V.
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ nhiệt độ bảo quản đặc biệt nào. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Chỉ lấy viên Micardis ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nội dung của gói và thông tin khác
Micardis chứa những gì
Chất hoạt tính là telmisartan. Mỗi viên chứa 40 mg telmisartan.
Các thành phần khác là povidone, meglumine, natri hydroxit, sorbitol (E420) và magie stearat.
Micardis trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén Micardis 40 mg có màu trắng, hình thuôn dài, in nổi logo công ty và mã “51H”.
Micardis có sẵn trong vỉ chứa 14, 28, 56, 84 hoặc 98 viên, trong vỉ đơn vị đục lỗ chứa 28 x 1, 30 x 1 hoặc 90 x 1 viên hoặc trong nhiều gói chứa 360 viên (4 gói 90 x 1 viên) .
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG GHÉP MICARDIS 40 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 40 mg telmisartan.
Tá dược với các tác dụng đã biết:
Mỗi viên chứa 169 mg sorbitol (E420).
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng
Máy tính bảng 3,8 mm màu trắng, thuôn dài với mã "51H" được dập chìm ở một mặt và logo của công ty được dập chìm ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Tăng huyết áp:
Điều trị tăng huyết áp cần thiết ở người lớn.
Phòng ngừa tim mạch
Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở người lớn với:
- biểu hiện bệnh tim mạch huyết khối xơ vữa (tiền sử bệnh động mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh động mạch ngoại vi) hoặc
- bệnh đái tháo đường týp 2 với tổn thương cơ quan đích đã được ghi nhận.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Điều trị tăng huyết áp cơ bản:
Liều hiệu quả nói chung là 40 mg x 1 lần / ngày. Một số bệnh nhân có thể đã được hưởng lợi từ liều 20 mg x 1 lần / ngày. Trong trường hợp không kiểm soát được huyết áp, có thể tăng liều telmisartan lên tối đa 80 mg x 1 lần / ngày. Ngoài ra, telmisartan có thể được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, chẳng hạn như hydrochlorothiazide, đã được chứng minh là có tác dụng hạ huyết áp phụ gia, kết hợp với telmisartan. Khi cân nhắc tăng liều, cần lưu ý rằng hiệu quả hạ huyết áp tối đa thường đạt được từ 4 đến 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị (xem phần 5.1).
Phòng ngừa bệnh tật và tử vong tim mạch:
Liều khuyến cáo là 80 mg một lần một ngày. Người ta không biết liệu liều telmisartan dưới 80 mg có hiệu quả trong việc giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch hay không.
Khi bắt đầu điều trị với telmisartan để giảm bệnh tim mạch, nên theo dõi huyết áp cẩn thận và nếu thích hợp, có thể cần điều chỉnh liều của các sản phẩm thuốc hạ huyết áp.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân suy thận:
Kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc đang chạy thận nhân tạo còn hạn chế. Khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp hơn 20 mg cho những bệnh nhân này (xem phần 4.4). Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
Bệnh nhân suy gan:
Micardis được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.3).
Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều không được vượt quá 40 mg x 1 lần / ngày (xem phần 4.4).
Bệnh nhân cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Dân số nhi khoa:
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Micardis ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Phương pháp điều trị:
Viên nén Telmisartan dùng để uống, dùng một lần mỗi ngày và nên được dùng với chất lỏng, có hoặc không có thức ăn.
Các biện pháp phòng ngừa cần thực hiện trước khi xử lý hoặc sử dụng sản phẩm thuốc:
Viên nén telmisartan nên được bảo quản trong vỉ kín do đặc tính hút ẩm của chúng. Chúng phải được lấy ra khỏi vỉ ngay trước khi sử dụng (xem phần 6.6).
04.3 Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1
- Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6)
- Tắc nghẽn đường mật
- Suy gan nặng
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Thai kỳ:
Không nên bắt đầu liệu pháp đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRA) trong thời kỳ mang thai. Nên sử dụng phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế với hồ sơ an toàn đã được thiết lập để sử dụng trong thai kỳ cho bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai trừ khi việc tiếp tục điều trị với AIIRA được coi là cần thiết. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRA ngay lập tức, và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế (xem phần 4.3 và 4.6).
Suy gan:
Micardis không được dùng cho bệnh nhân ứ mật, tắc mật hoặc suy gan nặng (xem phần 4.3) vì telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Đối với những bệnh nhân này, khả năng thanh thải ở gan giảm đối với telmisartan. Micardis chỉ nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Tăng huyết áp mạch máu:
Ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận liên quan đến một quả thận hoạt động đơn lẻ, được điều trị bằng thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, sẽ tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận.
Suy thận và ghép thận:
Khi sử dụng Micardis cho bệnh nhân rối loạn chức năng thận, nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh. Không có dữ liệu liên quan đến việc sử dụng Micardis ở những bệnh nhân vừa trải qua ghép thận.
Giảm thể tích tuần hoàn nội mạch:
Ở những bệnh nhân bị suy giảm natri và / hoặc giảm thể tích máu do dùng thuốc lợi tiểu liều cao, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa, có thể xảy ra hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là sau liều đầu tiên của Micardis.Các tình trạng này phải được khắc phục trước khi bắt đầu điều trị bằng Micardis. Sự suy giảm natri và / hoặc giảm thể tích máu nên được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng Micardis.
Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone:
Do hậu quả của việc ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, hạ huyết áp, ngất, tăng kali máu và thay đổi chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) đã được báo cáo ở những người nhạy cảm, đặc biệt khi kết hợp với các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống phong tỏa của Do đó không khuyến cáo sử dụng hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ như sử dụng telmisartan với các thuốc chẹn khác của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone).
Các tình trạng khác với sự kích thích của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone:
Ở những bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận chủ yếu phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ như bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bị bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị bằng các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống này, chẳng hạn như như telmisartan, có liên quan đến hạ huyết áp cấp tính, tăng urê máu, thiểu niệu hoặc hiếm hơn là suy thận cấp (xem phần 4.8).
Chứng aldosteronism chính:
Bệnh nhân bị tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp có tác dụng ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do đó, không khuyến cáo sử dụng telmisartan.
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Cũng như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng insulin hoặc thuốc chống đái tháo đường:
Hạ đường huyết có thể xảy ra ở những bệnh nhân này khi điều trị bằng telmisartan. Do đó, cần xem xét theo dõi đường huyết thích hợp ở những bệnh nhân này; Có thể phải điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc chống đái tháo đường, nếu có chỉ định.
Tăng kali máu:
Việc sử dụng các sản phẩm thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tăng kali huyết.
Ở bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận, bệnh nhân đái tháo đường, bệnh nhân được điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali và / hoặc ở những bệnh nhân có các biến cố đồng thời, tăng kali huyết có thể gây tử vong.
Trước khi cân nhắc việc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, cần cân nhắc tỷ lệ rủi ro / lợi ích.
Các yếu tố nguy cơ chính phải được xem xét đối với tăng kali máu là:
- Đái tháo đường, suy thận, tuổi (> 70 tuổi)
- Kết hợp với một hoặc nhiều sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và / hoặc chất bổ sung kali. Các sản phẩm thuốc hoặc nhóm thuốc điều trị có thể gây tăng kali huyết là chất thay thế muối chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid (NSAID, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2), heparin, thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin hoặc tacrolimus) và trimethoprim.
- Các biến cố xảy ra liên tục, cụ thể là mất nước, suy tim cấp, nhiễm toan chuyển hóa, suy giảm chức năng thận, đột ngột tình trạng thận xấu đi (như nhiễm trùng), ly giải tế bào (như thiếu máu cục bộ chi cấp, tiêu cơ vân, chấn thương rộng).
Theo dõi chặt chẽ kali huyết thanh được khuyến cáo ở những bệnh nhân có nguy cơ (xem phần 4.5).
Sorbitol:
Thuốc này chứa sorbitol (E420). Bệnh nhân có vấn đề về không dung nạp fructose di truyền hiếm gặp không nên dùng Micardis.
Sự khác biệt về sắc tộc:
Theo quan sát đối với các thuốc ức chế men chuyển, telmisartan và các chất đối kháng thụ thể angiotensin II khác dường như kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở bệnh nhân da đen so với các bệnh nhân khác, có thể do tỷ lệ mắc các trạng thái đặc trưng bởi mức độ renin thấp ở người da đen. bị tăng huyết áp.
Khác:
Như với bất kỳ thuốc hạ huyết áp nào, việc giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể gây ra nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Giống như các sản phẩm thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, telmisartan có thể gây tăng kali huyết (xem phần 4.4). Nguy cơ có thể tăng lên khi kết hợp với các sản phẩm thuốc khác cũng có thể gây tăng kali máu, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid (NSAID, bao gồm thuốc ức chế COX-2 chọn lọc), heparin, thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporin hoặc tacrolimus) và trimethoprim.
Sự khởi phát của tăng kali máu phụ thuộc vào sự kết hợp của các yếu tố nguy cơ. Nguy cơ tăng lên trong trường hợp kết hợp các phương pháp điều trị được liệt kê ở trên. Nguy cơ đặc biệt cao khi kết hợp với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và khi kết hợp với các chất thay thế muối có chứa kali. Ví dụ, sự kết hợp với thuốc ức chế men chuyển hoặc NSAID có nguy cơ thấp hơn miễn là tuân thủ nghiêm ngặt các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng.
Không nên sử dụng đồng thời
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali hoặc thuốc bổ sung kali:
Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như telmisartan làm giảm sự mất kali do thuốc lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali như spironolactone, eplerenone, triamterene hoặc amiloride, chất bổ sung kali hoặc chất thay thế muối chứa kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh Nếu chỉ định dùng đồng thời do tình trạng hạ kali máu đã được ghi nhận, nên sử dụng chúng một cách thận trọng và nồng độ kali huyết thanh phải được theo dõi thường xuyên.
Lithium:
Sự gia tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và độc tính đã được báo cáo khi dùng đồng thời lithi với thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, bao gồm cả telmisartan.
Sử dụng đồng thời cần thận trọng
Thuốc chống viêm không steroid:
NSAID (tức là, liều lượng chống viêm axit acetylsalicylic, chất ức chế COX-2 và NSAID không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (ví dụ như bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận), việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và các thuốc ức chế cyclo-oxygenase có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp tính. Thường có thể hồi phục.
Trong một nghiên cứu, việc sử dụng đồng thời telmisartan và ramipril đã làm tăng ramipril và ramiprilat AUC0-24 và Cmax lên đến 2,5 lần. Mức độ phù hợp lâm sàng của quan sát này vẫn chưa được biết rõ.
Thuốc lợi tiểu (thiazide hoặc thuốc lợi tiểu quai):
Việc điều trị trước đó với liều cao thuốc lợi tiểu như furosemide (thuốc lợi tiểu quai) và hydrochlorothiazide (thuốc lợi tiểu thiazide) có thể dẫn đến cạn dịch và có nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng telmisartan.
Cần lưu ý trong trường hợp sử dụng đồng thời
Các thuốc hạ huyết áp khác:
Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan có thể được tăng cường khi sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp khác.
Dựa trên các đặc điểm dược lý của chúng, các sản phẩm thuốc sau đây có thể được mong đợi để tăng cường tác dụng hạ huyết áp của tất cả các thuốc hạ huyết áp bao gồm telmisartan: baclofenac, amifostine. Ngoài ra, tình trạng hạ huyết áp thế đứng có thể trở nên trầm trọng hơn khi dùng rượu, thuốc an thần, ma tuý hoặc thuốc chống trầm cảm.
Corticosteroid (toàn thân):
Giảm tác dụng hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ:
Việc sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần 4.4). Việc sử dụng AIIRAs được chống chỉ định trong quý thứ hai và quý thứ ba của thai kỳ (xem phần 4.3 và 4.4).
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng Micardis ở phụ nữ mang thai, các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với sinh sản (xem phần 5.3).
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Mặc dù không có dữ liệu dịch tễ học được kiểm soát về nguy cơ với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs), nhưng nguy cơ tương tự cũng có thể tồn tại đối với nhóm sản phẩm thuốc này. Nên sử dụng phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế cho bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ, trừ khi tiếp tục điều trị với AIIRA được coi là cần thiết. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRAs ngay lập tức và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
Tiếp xúc với AIIRAs trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba được biết là gây nhiễm độc thai nhi (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm phát triển xương sọ) và độc tính ở trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết) ở phụ nữ. (Xem đoạn 5.3).
Nếu phơi nhiễm với AIIRAs đã xảy ra từ ba tháng thứ hai của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi chặt chẽ về tình trạng hạ huyết áp (xem phần 4.3 và 4.4).
Giờ cho ăn:
Vì không có dữ liệu nào liên quan đến việc sử dụng Micardis trong thời kỳ cho con bú, nên không khuyến khích sử dụng Micardis và các phương pháp điều trị thay thế có hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thời kỳ cho con bú được ưu tiên, đặc biệt khi nuôi con sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
Khả năng sinh sản:
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không thấy ảnh hưởng của Micardis lên khả năng sinh sản của nam và nữ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng đôi khi buồn ngủ và chóng mặt có thể xảy ra với liệu pháp hạ huyết áp, chẳng hạn như Micardis.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn:
Các phản ứng có hại nghiêm trọng của thuốc bao gồm phản ứng phản vệ và phù mạch có thể hiếm khi xảy ra (≥1 / 10.000,
Tỷ lệ chung của các phản ứng có hại được báo cáo với telmisartan thường tương đương với tỷ lệ được báo cáo với giả dược (41,4% so với 43,9%) trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở bệnh nhân điều trị tăng huyết áp. Tỷ lệ phản ứng ngoại ý không liên quan đến liều lượng và không liên quan đến giới tính, tuổi tác hoặc chủng tộc của bệnh nhân. Hồ sơ an toàn của telmisartan ở những bệnh nhân được điều trị để giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch phù hợp với ở những bệnh nhân được điều trị tăng huyết áp.
Các phản ứng có hại sau đây được thu thập từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng được thực hiện ở bệnh nhân điều trị tăng huyết áp và từ các báo cáo sau lưu hành. Danh sách cũng bao gồm các phản ứng có hại nghiêm trọng và phản ứng có hại khi ngừng điều trị được báo cáo trong ba nghiên cứu lâm sàng dài hạn bao gồm 21.642 bệnh nhân được điều trị lên đến sáu năm với telmisartan để giảm bệnh tim mạch.
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại:
Các phản ứng có hại đã được xếp hạng theo tần suất sử dụng quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100,
Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng có hại được liệt kê theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
1,2,3,4: để biết thêm mô tả, hãy xem phần phụ "Mô tả các phản ứng có hại đã chọn ”.
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Nhiễm trùng huyết:
Nghiên cứu PRoFESS đã quan sát thấy "tỷ lệ nhiễm trùng huyết tăng lên khi sử dụng telmisartan so với giả dược". Sự kiện này có thể là kết quả ngẫu nhiên hoặc có thể liên quan đến một cơ chế hiện chưa được biết rõ (xem thêm phần 5.1).
Huyết áp thấp:
Phản ứng bất lợi này được báo cáo là phổ biến ở những bệnh nhân có huyết áp được kiểm soát được điều trị bằng telmisartan để giảm bệnh tim mạch ngoài liệu pháp tiêu chuẩn.
Suy giảm chức năng gan / rối loạn gan:
Hầu hết các trường hợp suy giảm chức năng gan / rối loạn gan sau tiếp thị xảy ra ở bệnh nhân Nhật Bản. Bệnh nhân Nhật Bản có nhiều khả năng gặp các phản ứng bất lợi này hơn.
Bệnh phổi kẽ:
Các trường hợp bệnh phổi kẽ đã được báo cáo sau tiếp thị liên quan đến thời gian sử dụng telmisartan. Tuy nhiên, mối quan hệ nhân quả vẫn chưa được thiết lập.
04.9 Quá liều
Có thông tin hạn chế về quá liều ở người.
Triệu chứng:
Các biểu hiện nổi bật nhất liên quan đến quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; Nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp cũng đã được báo cáo.
Sự đối xử:
Telmisartan không thể loại bỏ bằng thẩm tách máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị theo triệu chứng và hỗ trợ. Việc điều trị phụ thuộc vào thời gian kể từ khi uống và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Các biện pháp được đề xuất bao gồm gây nôn và / hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trong việc điều trị quá liều. Nồng độ creatinine và điện giải trong huyết thanh nên được kiểm tra thường xuyên. Trong trường hợp hạ huyết áp, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa và nhanh chóng bổ sung muối và chất lỏng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng Angiotensin II, không liên kết. Mã ATC: C09CA07.
Cơ chế hoạt động:
Telmisartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) cụ thể và hiệu quả bằng đường uống. Telmisartan thay thế angiotensin II có "ái lực cao" từ vị trí liên kết của nó với loại phụ thụ thể AT1, chịu trách nhiệm cho các tác dụng nổi tiếng của "angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bất kỳ hoạt động chủ vận một phần nào đối với thụ thể AT1. Telmisartan liên kết có chọn lọc vào thụ thể AT1. Mối liên kết này là lâu dài. Telmisartan không cho thấy ái lực đáng kể với các thụ thể khác, bao gồm AT2 và các thụ thể AT khác ít đặc trưng hơn. Vai trò chức năng của các thụ thể này và tác động của việc chúng có thể bị kích thích quá mức bởi angiotensin II, mà nồng độ của chúng tăng lên, vẫn chưa được biết rõ từ telmisartan. Telmisartan gây ra a giảm nồng độ aldosterone huyết tương. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc ngăn chặn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kininase II), men này cũng làm phân hủy bradykinin.
Ở "người, liều 80 mg telmisartan dẫn đến" ức chế gần như hoàn toàn "sự tăng huyết áp do" angiotensin II gây ra. Tác dụng ức chế kéo dài trong 24 giờ và vẫn có thể đo được trong tối đa 48 giờ.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Điều trị tăng huyết áp cơ bản:
Hoạt động hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 3 giờ kể từ khi dùng liều đầu tiên của telmisartan. Mức giảm huyết áp tối đa thường đạt được từ 4 đến 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.
Tác dụng hạ huyết áp tiếp tục ổn định trong 24 giờ sau khi dùng và bao gồm 4 giờ cuối cùng trước khi dùng tiếp theo, được chứng minh bằng các phép đo huyết áp liên tục trong 24 giờ. các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng vẫn ổn định trên 80% sau khi dùng liều 40 mg và 80 mg. C "là một xu hướng rõ ràng cho mối quan hệ giữa liều lượng và thời gian để trở về huyết áp tâm thu ban đầu (PAS). Từ quan điểm này, dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương (PAD) không nhất quán.
Ở bệnh nhân cao huyết áp, telmisartan làm giảm cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Chưa xác định được sự đóng góp của tác dụng lợi tiểu và lợi tiểu natri của dược phẩm đối với hiệu quả hạ huyết áp của nó. , atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide và lisinopril).
Sau khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp dần dần trở lại các giá trị đã có trước đó trong khoảng thời gian vài ngày, mà không dẫn đến hiệu ứng phục hồi.
Trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh trực tiếp hai phương pháp điều trị hạ huyết áp, tỷ lệ ho khan ở những bệnh nhân được điều trị bằng telmisartan thấp hơn đáng kể so với những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Phòng ngừa tim mạch:
ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone và kết hợp với Ramipril Global Endpoint Trial) đã so sánh tác dụng của telmisartan, ramipril và sự kết hợp của telmisartan và ramipril trên kết quả tim mạch ở 25.620 bệnh nhân ít nhất 55 tuổi có tiền sử bệnh tim mạch vành, đột quỵ, TIA, bệnh động mạch ngoại vi hoặc bệnh đái tháo đường týp 2 liên quan đến bằng chứng tổn thương cơ quan đích (ví dụ bệnh võng mạc, phì đại thất trái, albumin niệu vĩ mô hoặc vi mô) đại diện cho dân số có nguy cơ mắc các biến cố tim mạch.
Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên vào một trong ba nhóm điều trị sau: telmisartan 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) hoặc kết hợp telmisartan 80 mg với ramipril 10 mg (n = 8.502) và theo dõi trung bình thời gian quan sát 4,5 năm.
Telmisartan đã cho thấy hiệu quả tương tự như ramipril trong việc giảm điểm cuối tổng hợp chính của tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không gây tử vong hoặc nhập viện vì suy tim sung huyết. Tỷ lệ của điểm cuối chính là tương tự ở nhóm điều trị telmisartan (16,7%) và ramipril (16,5%). "Tỷ lệ nguy cơ đối với telmisartan so với ramipril là 1,01 (97,5% CI 0,93 - 1,10, p (không tự ti) = 0,0019 với biên độ 1,13). L" tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân lần lượt là 11,6% và 11,8% , ở những bệnh nhân được điều trị bằng telmisartan và ramipril.
Telmisartan được phát hiện có hiệu quả như ramipril trong các tiêu chí phụ được chỉ định trước là tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong và đột quỵ không tử vong [0,99 (97,5% CI 0,90 - 1,08, p (không tự ti) = 0,0004)] , điểm cuối chính trong nghiên cứu tham chiếu HOPE (Nghiên cứu đánh giá kết quả phòng ngừa bệnh tim) đánh giá tác dụng của ramipril so với giả dược.
TRASCEND chọn ngẫu nhiên những bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế men chuyển có tiêu chuẩn đưa vào tương tự như ONTARGET để nhận telmisartan 80 mg (n = 2,954) hoặc giả dược (n = 2,972), cả hai đều được sử dụng cùng với liệu pháp tiêu chuẩn. Thời gian trung bình của thời gian theo dõi là 4 năm 8 tháng. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ của tiêu chí chính tổng hợp (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong hoặc nhập viện vì suy tim sung huyết) (15,7% ở nhóm telmisartan và 17,0% ở nhóm giả dược tập đoàn). Ưu điểm của telmisartan so với giả dược được thể hiện ở điểm cuối phụ được chỉ định trước là tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong và đột quỵ không tử vong [0,87 (KTC 95% 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Không có bằng chứng về có lợi trên tỷ lệ tử vong do tim mạch (tỷ số nguy cơ 1,03, KTC 95% 0,85 - 1,24).
Ho và phù mạch được báo cáo ít gặp hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng telmisartan so với những bệnh nhân được điều trị bằng ramipril, trong khi tình trạng hạ huyết áp được báo cáo thường xuyên hơn với telmisartan.
Sự kết hợp giữa telmisartan và ramipril không mang lại bất kỳ lợi ích nào so với ramipril hoặc telmisartan một mình. Ngoài ra, có một tỷ lệ cao hơn đáng kể về tăng kali máu, suy thận, hạ huyết áp và ngất ở nhóm phối hợp. Do đó, việc sử dụng kết hợp telmisartan và ramipril không được khuyến cáo ở nhóm bệnh nhân này.
Trong nghiên cứu "Phác đồ Phòng ngừa Hiệu quả để Tránh Đột quỵ Lần thứ Hai" (PRoFESS) ở bệnh nhân ít nhất 50 tuổi mới bị đột quỵ, "tỷ lệ nhiễm trùng huyết tăng lên khi dùng telmisartan so với giả dược, 0,70% so với 0,49% [RR 1,43 (Khoảng tin cậy 95% 1,00 - 2,06)]; tỷ lệ các trường hợp tử vong do nhiễm trùng huyết tăng ở bệnh nhân được điều trị bằng telmisartan (0,33%) so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (0,16%) [RR 2,07 (khoảng tin cậy 95% 1,14 - 3,76 )]. Tỷ lệ nhiễm trùng huyết tăng lên liên quan đến việc sử dụng telmisartan có thể là một kết quả ngẫu nhiên hoặc liên quan đến một cơ chế hiện chưa được biết đến.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ:
Sự hấp thu của telmisartan rất nhanh, mặc dù phần hấp thu có thể thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan trung bình khoảng 50%.
Khi dùng telmisartan cùng với thức ăn, sự giảm diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương (AUC0-24) của telmisartan dao động từ khoảng 6% (liều 40 mg) đến khoảng 19% (liều 160 mg). vài giờ sau khi dùng telmisartan khi uống lúc đói hoặc sau bữa ăn.
Tuyến tính / không tuyến tính:
Sự giảm nhẹ AUC được cho là không gây giảm hiệu quả điều trị.
Không có mối quan hệ tuyến tính giữa liều và nồng độ trong huyết tương. Cmax và ở mức độ thấp hơn, AUC tăng không tương xứng ở liều trên 40 mg.
Phân bổ:
Telmisartan liên kết cao với protein huyết tương (> 99,5%), đặc biệt là albumin và axit alpha-1 glycoprotein. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình (Vdss) là khoảng 500 lít.
Chuyển đổi sinh học:
Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp chất gốc với glucuronid. Không có hoạt tính dược lý nào được chứng minh cho chất liên hợp.
Loại bỏ:
Telmisartan thể hiện động học phân rã theo cấp số nhân với thời gian bán thải cuối lớn hơn 20 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương, (Cmax), và ở mức độ thấp hơn, diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương (AUC0-24), tăng không tương xứng với liều lượng. Không có sự tích lũy có liên quan về mặt lâm sàng khi telmisartan được dùng ở liều khuyến cáo. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn ở nam giới, nhưng điều này không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả.
Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan hầu như chỉ được thải trừ qua phân, chủ yếu ở dạng không đổi. Bài tiết tích lũy qua nước tiểu là huyết tương gan (khoảng 1.500 ml / phút).
Quần thể đặc biệt
Kiểu:
Sự khác biệt về nồng độ thuốc trong huyết tương được quan sát thấy giữa hai giới, ở nữ giới Cmax và AUC cao hơn nam giới lần lượt 3 và 2 lần.
Người cao tuổi:
Dược động học của telmisartan không khác nhau giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân dưới 65 tuổi.
Rối loạn chức năng thận:
Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng gấp đôi được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận từ nhẹ đến trung bình và nặng. Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn được quan sát thấy ở những bệnh nhân suy thận đang thẩm tách. Ở bệnh nhân suy thận, telmisartan liên kết nhiều với protein huyết tương và không thể đào thải bằng thẩm phân.Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận.
Rối loạn chức năng gan:
Sự gia tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên đến gần 100% đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy gan. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng về khả năng dung nạp và độ an toàn, các liều như để xác định mức phơi nhiễm tương đương với phạm vi liều được sử dụng trong điều trị lâm sàng gây ra giảm các thông số hồng cầu (hồng cầu, hemoglobin, hematocrit), thay đổi huyết động ở thận (tăng BUN và creatinine) cũng như sự gia tăng kali ở động vật cao huyết áp. Sự giãn nở và teo ống thận đã được quan sát thấy ở chó. Ngoài ra, các tổn thương niêm mạc dạ dày (ăn mòn, loét hoặc viêm) đã được quan sát thấy ở chuột và chó. Các tác dụng không mong muốn qua trung gian dược lý này, được chứng minh bằng các nghiên cứu tiền lâm sàng với cả thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, có thể được ngăn ngừa bằng cách bổ sung nước muối uống.
Tăng hoạt tính renin huyết tương và phì đại / tăng sản tế bào cầu thận cạnh thận đã được quan sát thấy ở cả hai loài.
Không có bằng chứng rõ ràng về tác dụng gây quái thai, nhưng các tác động lên sự phát triển sau sinh của con cái như trọng lượng cơ thể thấp hơn và chậm mở mắt đã được quan sát ở liều độc của telmisartan.
Không có bằng chứng về sự đột biến hoặc hoạt động tạo clastogenic có liên quan trong các nghiên cứu trong ống nghiệm cũng không gây ung thư ở chuột cống và chuột nhắt.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Povidone (K25); meglumine; Natri Hidroxit; sorbitol (E420); Chất Magiê Stearate.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
4 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ nhiệt độ bảo quản đặc biệt nào. Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhôm / nhôm (PA / Al / PVC / Al hoặc PA / PA / Al / PVC / Al). Một vỉ chứa 7 hoặc 10 viên.
Quy cách đóng gói: Vỉ 14, 28, 56, 84 hoặc 98 viên hoặc vỉ đơn vị đục lỗ với 28 x 1, 30 x 1 hoặc 90 x 1 viên; nhiều gói chứa 360 viên (4 gói 90 viên x 1 viên).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Telmisartan phải được giữ trong vỉ kín do đặc tính hút ẩm của viên nén. Các viên thuốc nên được lấy ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D-55216 Ingelheim am Rhein - Đức
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/98/090 /001 (14 viên) - AIC: 034328017
EU / 1/98/090/002 (28 viên) - AIC: 034328029
EU / 1/98/090/003 (56 viên) - AIC: 034328031
EU / 1/98/090/004 (98 viên) - AIC: 034328043
EU / 1/98/090/013 (28 x 1 viên)
EU / 1/98/090/15 (84 viên)
EU / 1/98/090/177 (30 x 1 viên)
EU / 1/98/090/199 (90 x 1 viên)
EU / 1/98/090/211 (4 x (90 x 1) viên)
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 16 tháng 12 năm 1998
Ngày gia hạn cuối cùng: 16 tháng 12 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
25/05/2012
