Thành phần hoạt tính: Urapidil
URAPIDIL STRAGEN 25 mg dung dịch tiêm
URAPIDIL STRAGEN dung dịch tiêm 50 mg
Tại sao Urapidil Stragen được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
URAPIDIL STRAGEN chứa hoạt chất Urapidil.
URAPIDIL STRAGEN thuộc nhóm thuốc chẹn alpha. Tác dụng của thuốc này được khu trú trong các mạch máu (ví dụ như động mạch và tĩnh mạch). Nó làm giảm huyết áp bằng cách làm giãn các thành mạch.
URAPIDIL STRAGEN được sử dụng để điều trị các trường hợp cao huyết áp nghiêm trọng:
- trong trường hợp khẩn cấp khi huyết áp cao, với tổn thương cơ quan nhanh chóng đe dọa tính mạng;
- trong và / hoặc sau khi phẫu thuật.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Urapidil Stragen
Không sử dụng URAPIDIL STRAGEN
- nếu bạn bị dị ứng với urapidil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- nếu bạn có một bất thường về tim được gọi là hẹp eo động mạch chủ hoặc một bất thường về mạch máu được gọi là shunt tim (ngoại trừ shunt tim của bệnh nhân đang lọc máu).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Urapidil Stragen
Trước khi sử dụng URAPIDIL STRAGEN bác sĩ của bạn nên kiểm tra:
- nếu bạn đã từng bị tiêu chảy hoặc nôn mửa (hoặc bất kỳ nguyên nhân nào khác làm giảm chất lỏng trong cơ thể);
- nếu natri trong máu đã giảm.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Urapidil Stragen
Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Cho bác sĩ biết trước khi sử dụng thuốc này nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây vì chúng có thể tương tác với URAPIDIL STRAGEN i.v. và điều này có thể làm thay đổi hiệu quả của chúng hoặc nhiều khả năng gây ra các tác dụng phụ:
- Thuốc chẹn alpha được sử dụng cho các vấn đề về tiết niệu do bệnh tuyến tiền liệt
- Bất kỳ loại thuốc nào làm giảm huyết áp
- Beclofene (được sử dụng để điều trị co thắt cơ)
- Cimetidine (được sử dụng để ức chế sản xuất axit dạ dày)
- Imipramine và thuốc an thần kinh (dùng để điều trị trầm cảm)
- Corticoid (chất chống viêm, đôi khi được gọi là "steroid").
URAPIDIL STRAGEN và rượu
Hãy cẩn thận nếu bạn uống rượu khi đang điều trị bằng URAPIDIL STRAGEN vì nó có thể làm tăng tác dụng của Urapidil.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Không khuyến cáo sử dụng URAPIDIL STRAGEN i.v. trong khi mang thai Không có thông tin đầy đủ để đánh giá độ an toàn của việc sử dụng Urapidil ở phụ nữ có thai.
Nếu bạn bị tăng huyết áp trong khi mang thai và cần được điều trị bằng thuốc này, việc giảm huyết áp phải từ từ và trong mọi trường hợp, phải luôn được bác sĩ theo dõi.
Không có dữ liệu liên quan đến việc truyền Urapidil vào sữa mẹ. Vì lý do an toàn, không nên cho con bú trong khi điều trị bằng URAPIDIL STRAGEN.
Nếu bạn đang mang thai, cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc dự định có thai, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Việc sử dụng URAPIDIL STRAGEN có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn, cụ thể là: - khi bắt đầu điều trị hoặc trong trường hợp thay đổi phương pháp điều trị; - trong trường hợp tiêu thụ đồng thời đồ uống có cồn. Nếu bạn cảm thấy không khỏe, bạn không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi hết các triệu chứng. U
RAPIDIL STRAGEN chứa polypropylene glycol. Thành phần này có thể gây ra các triệu chứng giống như rượu.
URAPIDIL STRAGEN chứa ít hơn 23 mg natri mỗi lọ, tức là nó về cơ bản là "không có natri". Điều này có nghĩa là bạn có thể sử dụng nó ngay cả khi bạn đang ăn kiêng ít muối.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Urapidil Stragen: Posology
Luôn dùng URAPIDIL STRAGEN đúng như những gì bác sĩ đã dặn và nếu được các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được đào tạo cho dùng.
Liều lượng
Bác sĩ sẽ quyết định liều lượng phù hợp dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả.
- Đối với những người lớn tuổi (trên 65 tuổi), có thể cần giảm lượng ăn vào.
- Nếu bạn bị bệnh gan (suy gan nặng), nên giảm liều lượng.
- Nếu bạn bị bệnh thận (rối loạn chức năng thận), các xét nghiệm có thể cần thiết để kiểm tra lưu thông máu của bạn.
- Nếu bạn bị suy tim do suy giảm chức năng cơ học, cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa đặc biệt.
Phương pháp điều trị
URAPIDIL STRAGEN được tiêm vào tĩnh mạch.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị URAPIDIL STRAGEN không được quá 7 ngày.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Urapidil Stragen
Trường hợp chính của quá liều là giảm huyết áp đột ngột khi đứng lên, gây chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu (hạ huyết áp thế đứng).Trong trường hợp này, bệnh nhân nên được đặt nằm ngửa, hai chân nâng lên. Nếu các triệu chứng vẫn tiếp tục, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Urapidil Stragen là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra trong quá trình điều trị. Bạn nên liên hệ với bác sĩ, bác sĩ sẽ quyết định dừng hay tiếp tục điều trị.
Thường gặp: có thể ảnh hưởng đến 1/10 bệnh nhân: Buồn nôn, chóng mặt và nhức đầu.
Ít gặp: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 bệnh nhân: Đánh trống ngực, tăng hoặc giảm nhịp tim, cảm giác tức ngực và khó thở, nôn mửa, mệt mỏi và đổ mồ hôi.
Hiếm gặp: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 bệnh nhân: cương cứng kéo dài và đau đớn, nghẹt mũi, phản ứng dị ứng trên da (ngứa, đỏ da bất thường, phát ban).
Rất hiếm: có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10.000 bệnh nhân: Giảm số lượng tiểu cầu (đông máu các tế bào hồng cầu); yếu đuối, bồn chồn.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào được đề cập trong tờ rơi này, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp và lọ sau EXP. Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Bảo quản dưới 30 ° C.
Sau lần mở / pha loãng đầu tiên
Tính ổn định hóa lý đã được chứng minh trong 50 giờ ở 15-25 ° C.
Từ quan điểm vi sinh, sản phẩm nên được sử dụng ngay lập tức.
Nếu không được sử dụng ngay lập tức, thời gian và điều kiện bảo quản khi sử dụng là trách nhiệm của người sử dụng và sẽ không lâu hơn 24 giờ ở 2 đến 8 ° C, trừ khi việc hoàn nguyên / pha loãng diễn ra trong các điều kiện được kiểm soát và xác nhận.
Chỉ sử dụng một lần.
Sử dụng ngay sau lần đầu tiên mở lọ.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
URAPIDIL STRAGEN chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là Urapidil.
- Một ống 5 ml chứa 25 mg Urapidil.
- Một ống 10 ml chứa 50 mg Urapidil.
- Một ống 20 ml chứa 100 mg Urapidil.
Các thành phần khác là: Propylen glycol (xem phần 2), Natri dihydro photphat dihydrat, Axit clohydric (37% w / w), Dinatri photphat dihydrat, Axit clohydric (3,7% w / w), Natri hydroxit (4% w / p) ), Nước pha tiêm.
URAPIDIL STRAGEN trông như thế nào và nội dung của gói
URAPIDIL STRAGEN 25 mg là một giải pháp để tiêm trong ống.
URAPIDIL STRAGEN 50 mg là một giải pháp để tiêm trong ống.
URAPIDIL STRAGEN 100 mg là chất cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền trong ống.
Một hộp chứa 5 ống.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
URAPIDIL STRAGEN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
1 ml chứa 5 mg urapidil.
Ống 5 ml chứa 25 mg urapidil.
Lọ 10 ml chứa 50 mg urapidil.
Lọ 20 ml chứa 100 mg urapidil.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
25 mg / 50 mg: Dung dịch tiêm, cũng có thể được pha loãng để tiêm truyền.
100 mg: Cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền.
Dung dịch trong, không màu, có pH từ 5,6 đến 6,6.
Không có các hạt nhìn thấy được.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp (ví dụ huyết áp tăng nguy kịch), các dạng bệnh tăng huyết áp nặng và rất nặng, tăng huyết áp kháng điều trị.
Giảm huyết áp có kiểm soát ở bệnh nhân tăng huyết áp trong và / hoặc sau phẫu thuật.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Các trường hợp cấp cứu tăng huyết áp, các dạng tăng huyết áp nặng và rất nặng, và tăng huyết áp kháng điều trị
Tiêm tĩnh mạch
10-50 mg urapidil được tiêm tĩnh mạch chậm dưới sự kiểm soát huyết áp liên tục. Hành động hạ huyết áp thường xảy ra trong vòng 5 phút.
từ chính quyền. Việc tiêm 10-50 mg urapidil có thể được lặp lại liên quan đến xu hướng huyết áp.
Bơm tiêm truyền tĩnh mạch hoặc bơm tiêm được sử dụng để duy trì mức huyết áp đạt được khi tiêm.
Để biết hướng dẫn về cách pha loãng thuốc trước khi dùng, xem phần 6.6.
Lượng tương thích tối đa là 4 mg urapidil cho mỗi ml dung dịch để tiêm truyền.
Tốc độ truyền: Tốc độ truyền được xác định bởi tình hình huyết áp của từng cá nhân. Tốc độ truyền liều khởi đầu khuyến cáo: 2 mg / phút.
Liều duy trì: Trung bình 9 mg / h, cho 250 mg urapidil vào 500 ml dung dịch để tiêm truyền tương đương 1 mg = 44 giọt = 2,2 ml.
Giảm huyết áp có kiểm soát trong trường hợp huyết áp tăng trong và / hoặc sau phẫu thuật
Bơm tiêm truyền tĩnh mạch hoặc bơm tiêm được sử dụng để duy trì mức huyết áp đạt được khi tiêm.
Liều lượng
Ghi chú
Urapidil Stragen i.v. Nó được tiêm vào tĩnh mạch bằng cách tiêm truyền hoặc tiêm cho bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa. Liều có thể được tiêm dưới dạng một hoặc nhiều lần tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Các mũi tiêm có thể được kết hợp với truyền chậm tiếp theo.
Người cao tuổi
Ở những bệnh nhân lớn tuổi, thuốc hạ huyết áp nên được sử dụng một cách thận trọng và ban đầu với liều lượng thấp hơn, vì ở những bệnh nhân này, độ nhạy đối với các chế phẩm loại này thường bị thay đổi.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và / hoặc gan
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và thận, có thể cần giảm liều urapidil.
Dân số trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của urapidil khi sử dụng đường tĩnh mạch cho trẻ em từ 0-18 tuổi.
Thời gian điều trị
Từ quan điểm độc học, nó được coi là an toàn trong thời gian điều trị 7 ngày; nói chung, không nên vượt quá giai đoạn này với các thuốc hạ huyết áp đường tiêm. Có thể điều trị đường tiêm lặp lại nếu huyết áp tăng trở lại.
Có thể xảy ra tình trạng chồng chéo giữa điều trị đường tiêm cấp tính với việc chuyển sang điều trị liên tục bằng thuốc hạ huyết áp đường uống.
04.3 Chống chỉ định -
Urapidil Stragen không được dùng trong trường hợp quá mẫn (dị ứng) với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Urapidil Stragen i.v. Nó không được sử dụng trong trường hợp hẹp eo động mạch chủ hoặc với shunt động mạch (trừ trường hợp shunt lọc máu không hoạt động huyết động).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Thận trọng khi sử dụng
- Suy tim do tổn thương chức năng có nguồn gốc cơ học như hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, thuyên tắc phổi hoặc suy yếu hoạt động của tim do bệnh màng ngoài tim;
- Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan;
- Ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng;
- Ở bệnh nhân cao tuổi;
- Ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với cimetidine (xem phần 4.5
"Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác").
Nếu urapidil chưa được sử dụng như một thuốc hạ huyết áp đầu tay, thì không nên sử dụng thuốc này cho đến khi hết tác dụng của thuốc hạ huyết áp đã dùng trước đó. Liều lượng của urapidil phải thấp hơn cho phù hợp.
Huyết áp giảm quá nhanh có thể gây ra nhịp tim chậm hoặc ngừng tim.
Khi sử dụng Urapidil Stragen, do sự hiện diện của propylene glycol, các triệu chứng giống như rượu có thể được quan sát thấy.
Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi liều, về cơ bản không có natri.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Tác dụng hạ huyết áp của urapidil có thể được tăng cường khi uống các thuốc chẹn thụ thể alpha, bao gồm cả những thuốc được dùng cho các trạng thái tiết niệu, thuốc giãn mạch và các loại thuốc khác làm giảm huyết áp, các trạng thái suy giảm thể tích (tiêu chảy, nôn mửa) và rượu.
Việc phối hợp urapidil với baclofen nên được xem xét rất cẩn thận, vì baclofen có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Sử dụng đồng thời cimetidin ức chế chuyển hóa của urapidil. Nồng độ urapidil trong huyết thanh có thể tăng 15%, do đó có thể cân nhắc giảm liều.
Các chính quyền đồng thời sau đây nên được xem xét:
- imipramine (tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng);
- thuốc an thần kinh (tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng);
- corticoid (giảm tác dụng hạ huyết áp do giữ nước natri).
Do chưa có thông tin đầy đủ về việc sử dụng đồng thời các chất ức chế men chuyển, nên hiện nay điều trị này không được khuyến cáo.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không khuyến cáo sử dụng Urapidil Stragen trong thời kỳ mang thai. Không có thông tin đầy đủ về việc sử dụng urapidil ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản mà không gây quái thai (phần 5.3). Do các nghiên cứu hạn chế, nguy cơ tiềm ẩn ở người vẫn chưa được biết rõ.
Giờ cho ăn
Do thiếu dữ liệu về bài tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo cho con bú trong trường hợp điều trị bằng urapidil.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Thuốc này có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Đáp ứng của cá nhân đối với điều trị có thể khác nhau ở mỗi bệnh nhân. Điều này đặc biệt đúng khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi phương pháp điều trị hoặc khi dùng đồng thời với rượu.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Nhiều tác dụng phụ sau đây là do huyết áp giảm đột ngột, nhưng kinh nghiệm cho thấy chúng biến mất trong vòng vài phút, kể cả khi truyền chậm; tuy nhiên, liên quan đến mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn, việc tạm ngừng điều trị cũng nên được xem xét.
04.9 Quá liều -
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều là: chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng, suy sụp, mệt mỏi và giảm tốc độ phản ứng.
Điều trị quá liều
Giảm áp lực quá mức có thể được giảm bớt bằng cách nâng cao chân hoặc khôi phục thể tích máu. Nếu các biện pháp này không hiệu quả, nên tiêm tĩnh mạch chậm thuốc co mạch, theo dõi huyết áp. Trong một số trường hợp rất hiếm, cần phải tiêm catecholamine vào tĩnh mạch (ví dụ như adrenaline 0,5 -1.0 pha loãng thành 10 ml bằng dung dịch natri clorid đẳng trương).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: Các chất khángadrenergic tác dụng ngoại vi, thuốc chẹn thụ thể alpha-adrenergic.
Mã ATC: C02CA06
Urapidil làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương bằng cách giảm sức cản ngoại vi.
Nhịp tim hầu như không đổi.
Cung lượng tim không thay đổi: trong khi nó có thể tăng lên trong những trường hợp giảm do tăng hậu tải.
Cơ chế hoạt động
Urapidil có cả tác dụng trung ương và ngoại vi.
• Ngoại vi: Urapidil chủ yếu ngăn chặn các thụ thể alpha sau synap và do đó ức chế tác dụng co mạch của catecholamine.
• Ở cấp độ trung ương: Urapidil cũng có tác dụng trung tâm, nó điều chỉnh hoạt động của các trung tâm não điều khiển hệ tuần hoàn. Do đó nó ức chế phản xạ tăng trương lực của hệ thần kinh giao cảm hoặc làm giảm trương lực giao cảm.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg urapidil, có xu hướng hai pha về nồng độ của nó trong máu (pha ban đầu phân phối, pha thải trừ cuối cùng). Pha phân phối có thời gian bán hủy khoảng 35 phút, thể tích phân bố là 0,8 (0,6-1,2) l / kg.
Urapidil được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa chính là urapidyl hydroxyl hóa ở vị trí 4 của vòng phenyl, không có hoạt tính hạ huyết áp đáng kể. Chất chuyển hóa O-desmethyl urapidil có hoạt tính sinh học gần giống như urapidil, nhưng chỉ có một lượng nhỏ.
Sự thải trừ urapidil và các chất chuyển hóa của nó ở người lên đến 50-70% qua thận; trong đó 15% liều dùng là urapidil có hoạt tính dược lý; phần còn lại, chủ yếu bao gồm urapidyl para-hydroxyl hóa không có hoạt tính hạ huyết áp, được thải trừ qua đường phân.
Thời gian bán thải trong huyết thanh sau khi tiêm tĩnh mạch là 2,7 giờ (1,8-3,9 giờ). Liên kết với protein huyết tương của urapidil trong huyết thanh người là 80% trong ống nghiệm. Ái lực liên kết tương đối thấp của urapidil với protein huyết tương có thể giải thích tại sao không có tương tác nào được biết đến giữa urapidil và các thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.
Ở những bệnh nhân cao tuổi và những bệnh nhân bị suy gan và / hoặc suy thận rõ rệt, thể tích phân bố và độ thanh thải của urapidil bị giảm và thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài hơn.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Độc tính cấp tính
Các nghiên cứu với urapidil hydrochloride được thực hiện trên chuột nhắt và chuột cống để kiểm tra độc tính cấp tính.
LD50 (gọi tắt là urapidil base) sau khi uống là từ 508 đến 750 mg / kg thể trọng và sau khi tiêm tĩnh mạch là từ 140 đến 260 mg / kg thể trọng. Độc tính chủ yếu được quan sát thấy là an thần, gây tê liệt, giảm nhu động, mất phản xạ bảo vệ và hạ thân nhiệt, khó thở, tím tái, run và co giật trước khi chết.
Độc tính mãn tính / Độc tính bán mãn tính
Các nghiên cứu về độc tính mãn tính được thực hiện trên chuột sau khi uống cùng với thức ăn trong hơn 6 và 12 tháng, sử dụng liều lên đến 250 mg / kg thể trọng / ngày. Đã quan sát thấy an thần, giảm béo, giảm tăng cân, kéo dài chu kỳ kinh nguyệt và giảm trọng lượng tử cung.
Độc tính mãn tính đã được quan sát thấy ở chó trong các nghiên cứu trên 6 và 12 tháng với liều lên đến 64 mg / kg thể trọng / ngày. Liều trên 30 mg / kg thể trọng / ngày gây an thần, tăng tiết và run. Không có dấu hiệu thay đổi nào về lâm sàng hoặc mô bệnh học.
Có khả năng gây ra đột biến gen và khối u
Trong các nghiên cứu về vi khuẩn (xét nghiệm AMES, xét nghiệm qua trung gian vật chủ), khảo sát trên tế bào lympho người và trong xét nghiệm chuyển hóa tủy xương chuột, urapidil không cho thấy bất kỳ đặc điểm gây đột biến nào. Một xét nghiệm sửa chữa DNA trên tế bào gan chuột cho kết quả âm tính.
Các nghiên cứu về chất gây ung thư trên chuột nhắt và chuột cống lúc 18 và 24 tháng không cung cấp bất kỳ dấu hiệu liên quan nào cho người về khả năng gây khối u. Trong các nghiên cứu đặc biệt trên chuột cống và chuột nhắt, urapidil đã góp phần làm tăng mức độ prolactin. Ở loài gặm nhấm, sự gia tăng mức độ prolactin dẫn đến sự phát triển của mô vú. Theo những gì đã biết về cơ chế hoạt động, tác dụng này không được mong đợi ở người dùng liều điều trị và không thể xác định được trong các thử nghiệm lâm sàng.
Độc tính sinh sản
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên chuột cống, chuột nhắt và thỏ không đưa ra bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng gây quái thai.
Các nghiên cứu trên chuột và thỏ không cho thấy độc tính sinh sản của urapidil. Tác dụng phụ làm giảm tỷ lệ mang thai ở chuột; giảm trọng lượng cơ thể và lượng thức ăn và nước uống ở thỏ; giảm tỷ lệ bào thai thỏ còn sống; và giảm tỷ lệ sống sót của bào thai chu sinh và tăng trọng lượng cơ thể của chuột sơ sinh.
Nghiên cứu sinh sản cho thấy chu kỳ kinh nguyệt của chuột cái kéo dài, cũng như nghiên cứu độc tính mãn tính đã xác lập. Hiệu ứng này, giống như sự giảm trọng lượng của tử cung trong thử nghiệm mãn tính, được coi là kết quả của sự gia tăng mức độ prolactin, xảy ra ở loài gặm nhấm sau khi điều trị bằng urapidil. Khả năng sinh sản của nữ giới không bị ảnh hưởng.
Tuy nhiên, do sự khác biệt đáng kể giữa các loài, những kết quả này không thể được coi là có thể áp dụng cho con người. Trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn, không thể xác định được bất kỳ ảnh hưởng nào đến trục tuyến yên ở phụ nữ.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Propylene glycol,
Natri dihydro photphat dihydrat,
Axit clohydric (37% w / w),
Dinatri photphat dihydrat,
Axit clohydric (3,7% w / w),
Natri hydroxit (4% w / w),
Nước pha tiêm.
06.2 Tính không tương thích "-
Sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác ngoại trừ những sản phẩm được đề cập trong phần 6.6.
Không được sử dụng đồng thời các hoạt chất sau [hoặc dung dịch để hoàn nguyên / pha loãng]:
dung dịch kiềm để tiêm và truyền.
Điều này có thể gây ra vẩn đục hoặc kết bông.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm.
Sau lần mở / pha loãng đầu tiên:
Tính ổn định hóa lý đã được chứng minh trong 50 giờ ở 15-25 ° C.
Từ quan điểm vi sinh, sản phẩm nên được sử dụng ngay lập tức.
Nếu không được sử dụng ngay lập tức, thời gian và điều kiện bảo quản khi sử dụng là trách nhiệm của người sử dụng và sẽ không lâu hơn 24 giờ ở 2 đến 8 ° C, trừ khi việc hoàn nguyên / pha loãng diễn ra trong các điều kiện được kiểm soát và xác nhận.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Bảo quản dưới 30 ° C.
Đối với các điều kiện bảo quản của sản phẩm thuốc đã pha loãng, xem phần 6.3.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Lọ thủy tinh trong suốt (loại I, Ph. Eur.)
Quy cách đóng gói: 5 ống.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Có thể dùng lọ 100 mg để ổn định huyết áp bằng cách tiêm truyền. Đối với điều trị ban đầu, có sẵn các ống chứa 25 mg và 50 mg urapidil. Những liều lượng này cũng có thể được sử dụng để truyền tĩnh mạch sau khi pha loãng.
Việc pha loãng diễn ra trong điều kiện vô trùng.
Dung dịch phải được kiểm tra bằng mắt thường trước khi sử dụng để tìm sự hiện diện của các hạt và sự đổi màu. Chỉ nên sử dụng các dung dịch trong suốt, không màu.
Chuẩn bị dung dịch pha loãng
- Truyền tĩnh mạch:
Thêm 250 mg urapidil (2 lọ 100 mg urapidil + 1 lọ 50 mg urapidil) vào 500 ml một trong các dung môi tương thích.
- Bơm kim tiêm:
Rút 100 mg urapidil bằng bơm tiêm và pha loãng đến thể tích 50 ml bằng một trong các dung môi tương thích.
Dung môi tương thích để pha loãng
- Dung dịch natri clorid 9 mg / ml (0,9%) để tiêm truyền
- Glucose 50 mg / ml (5%)
- Glucose 100 mg / ml (10%)
Chỉ sử dụng một lần.
Bất kỳ dung dịch nào còn sót lại không sử dụng và "túi / gói" phải được xử lý đúng cách theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
Stragen Nordic A / S
Helsingorsgade 8C
DK-3400 Hillerød
Đan mạch
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
AIC n.040876017 - "Dung dịch tiêm 25 mg" 5 ống thủy tinh 5 ml
AIC n.040876029 - "Dung dịch tiêm 50 mg" 5 ống thủy tinh 10 ml
AIC n.040876031 - "100 mg Cô đặc cho dung dịch tiêm truyền" 5 Ống thủy tinh
20 ml
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
13.05.2013
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
13.05.2013
