JANUVIA ® một loại thuốc dựa trên Sitagliptin
NHÓM ĐIỀU TRỊ: Thuốc uống hạ đường huyết - Thuốc ức chế DPP-4
Chỉ định JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị tăng đường huyết của bệnh nhân tiểu đường loại thứ hai, không đáp ứng đầy đủ với các biện pháp không dùng thuốc như chế độ ăn uống và hoạt động thể chất, với metformin hoặc thiazolidinediones.
Do đó, trong những trường hợp này, điều trị kết hợp với sitagliptin có thể đảm bảo kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Cơ chế hoạt động JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® có tác dụng điều trị nhờ sự hiện diện của thành phần hoạt tính sitagliptin, hoạt động trong việc điều chỉnh nồng độ của các hormone cụ thể, được định nghĩa là incretins.
Chính xác hơn, đây là hai hormone được sản xuất ở cấp độ tiêu hóa, chủ yếu sau khi đưa thức ăn vào, được gọi là GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) và GIP (Peptide insulinotropic phụ thuộc Glucose), có khả năng hoạt động ở cấp độ tuyến tụy. , thông qua việc kích hoạt các kinase protein phụ thuộc AMP, sản xuất và bài tiết insulin và đồng thời ức chế glucagon.
Sitagliptin có trong JANUVIA ® hoạt động gián tiếp bằng cách tăng nồng độ của các incretin, thông qua sự ức chế chọn lọc của enzym DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), chịu trách nhiệm cho sự thủy phân không thể đảo ngược của các hormone này.
Do đó, từ quan điểm trao đổi chất, thuốc này cho phép hỗ trợ chu kỳ ăn kiêng bình thường, làm nổi bật quá trình giải phóng insulin, ức chế glucagon và do đó đảm bảo duy trì kiểm soát đường huyết tốt.
Lợi thế có được từ việc sử dụng các chất ức chế này hơn là các thuốc tăng mimetic về cơ bản là do phương pháp sử dụng đơn giản, cho phép nguyên tắc hoạt động, thông qua đường uống, được hấp thu ở ruột, với sinh khả dụng là "87%. và thời gian bán thải khoảng 12 giờ, và được bài tiết dưới dạng không đổi, chủ yếu qua nước tiểu, với chuyển hóa ở gan tối thiểu và không đáng kể.
Các nghiên cứu đã thực hiện và hiệu quả lâm sàng
1. SITAGLIPTIN KẾT HỢP TRỊ LIỆU VS METFORMIN
Tiểu đường Obes Obes Metab. Ngày 15 tháng 3 năm 2011 doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Hiệu quả của liệu pháp ban đầu với sự kết hợp liều cố định của sitagliptin và metformin so với đơn trị liệu bằng metformin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Việc điều trị bệnh nhân đái tháo đường týp thứ hai bằng liệu pháp kết hợp sitagliptin với metformin, so với chỉ dùng metformin, đảm bảo giảm rõ rệt lượng hemoglobin bị glycosyl hóa (-2,4% so với 1,8%), cũng như giảm tỷ lệ buồn nôn, nôn và đau bụng và do đó được chứng minh là an toàn và hiệu quả hơn so với đơn trị liệu
2. SITAGLIPTIN: THỬ LÂM SÀNG
Tiểu đường Res Clin Pract. Ngày 7 tháng 4 năm 2011 [Epub trước bản in]
Sitagliptin đạt được điểm cuối tổng hợp hiệu quả hơn để giảm A1C, không hạ đường huyết và không tăng trọng lượng cơ thể so với glipizide.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Mặc dù sitagliptin sao chép ít nhiều thành công điều trị tương tự đối với metformin trong liệu pháp đơn lẻ, điều trị kéo dài trong một năm đảm bảo giảm thêm 0,5% hemoglobin glycosyl hóa mà không bị hạ đường huyết và tăng cân.
3. SITAGLIPTIN VÀ SỨC KHỎE SỐNG
Hepatol Res. 2011 Ngày 24 tháng 3, doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Hiệu quả và an toàn trong liệu pháp sitagliptin cho bệnh tiểu đường phức tạp do bệnh gan mãn tính do vi rút viêm gan C gây ra.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Việc chuyển hóa sitagliptin ở gan kém khiến hoạt chất này được chỉ định đặc biệt trong điều trị bệnh nhân đái tháo đường týp II mắc các bệnh gan liên quan đến nhiễm viêm gan C. Không giống như các loại thuốc hạ đường huyết khác, sitagliptin đảm bảo hiệu quả điều trị tương tự như bảo tồn chức năng gan trong khi duy trì các dấu hiệu chức năng gan như transaminase.
Phương pháp sử dụng và liều lượng
JANUVIA ® sitagliptin viên nén 25 mg:
Liều lượng thường được sử dụng nhiều nhất trong thực hành lâm sàng là 100 mg x 1 lần / ngày.
Mặc dù liều lượng nói trên được sử dụng nhiều nhất, nhưng cần nhớ rằng bác sĩ sẽ thiết lập kế hoạch điều trị chính xác, trong số những thứ khác sẽ bao gồm việc sử dụng metformin hoặc chất chủ vận gamma PPAR, dựa trên tình trạng vật lý-bệnh lý của bệnh nhân và tình trạng trao đổi chất tương đối.
Cảnh báo JANUVIA ® - Sitagliptin
Cách tiếp cận chính xác đối với điều trị bệnh tiểu đường loại II không nên bỏ qua việc cải thiện lối sống, dự định cả hoạt động thể chất và dinh dưỡng, mặc dù đã thực hiện các biện pháp dược lý.
Việc sử dụng JANUVIA ® ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận có thể nguy hiểm và đôi khi bị chống chỉ định.
Cần phải nhớ rằng uống đồng thời thuốc hạ đường huyết có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết, gây nguy hiểm khi sử dụng máy móc và lái xe.
CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Sự vắng mặt hoàn toàn của các nghiên cứu liên quan đến việc uống JANUVIA ® trong thai kỳ, tác dụng độc hại tiềm ẩn đối với thai nhi ở liều cao được chứng minh bằng các mô hình thử nghiệm, và khả năng lựa chọn các liệu pháp an toàn hơn và có đặc điểm tốt làm tăng chống chỉ định của thuốc này. trạng thái thời kỳ mang thai và cho con bú.
Tương tác
Việc chuyển hóa sitagliptin ở gan kém làm giảm thiểu các tương tác dược động học có thể có giữa thuốc này và bất kỳ thành phần hoạt tính nào, chủ yếu tập trung vào việc sử dụng đồng thời cyclosporin, có khả năng làm tăng mức độ tiếp xúc của cơ thể với sitagliptin và digoxin.
Tuy nhiên, cần lưu ý rằng trong trường hợp điều trị kết hợp với các thuốc hạ đường huyết đường uống khác, nguy cơ tương tác tăng lên đáng kể dựa trên thành phần hoạt tính liên quan đến liệu pháp với JANUVIA ®.
Chống chỉ định JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® được chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc với một trong các tá dược của nó, ở những bệnh nhân bị giảm chức năng thận, bệnh tiểu đường loại I và nhiễm toan ceton do tiểu đường, và trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Tác dụng không mong muốn - Tác dụng phụ
Dữ liệu liên quan đến sự hiện diện của các tác dụng phụ sau khi uống JANUVIA ® chủ yếu lấy từ thử nghiệm lâm sàng, dựa trên việc tiếp thị gần đây của thuốc và thời gian theo dõi ngắn sau khi tiếp thị.
Trong mọi trường hợp, các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi điều trị kết hợp với sitagliptin và các thuốc hạ đường huyết đường uống khác thường được phát hiện ở mức độ thực thể lâm sàng khiêm tốn, với rối loạn tiêu hóa, phù ngoại vi, đau đầu và chóng mặt.
Nguy cơ hạ đường huyết cùng với thay đổi hình ảnh máu, viêm xương khớp và thay đổi nhịp tim là những tác dụng phụ có liên quan nhất về mặt lâm sàng, nhưng may mắn là rất hiếm.
Ghi chú
JANUVIA ® chỉ có thể được bán theo đơn thuốc nghiêm ngặt
Thông tin về JANUVIA ® - Sitagliptin được xuất bản trên trang này có thể đã cũ hoặc chưa đầy đủ. Để sử dụng đúng thông tin này, hãy xem Trang tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
